ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДЕЗЛОРАТАДИН

(DESLORATADINE)

Ск= лад:<= /p>

діюча речовина: = desloratadine;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат; магнію стеарат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; гіпромелоза; крохмаль кукурудзяний; титану діоксид (Е 171); індигокармін (Е 132).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'>

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блакитного кольору, круглої форми, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.=

Де= злоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що чинить селектив= ну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорально= го введення дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H_{1-рецептори}.

У дослідженнях in vitro дезлората= дин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13, з мастоцитів/базофілів людин= и, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлорат= адин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни= з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом Дезлоратадин ефектив= но усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлората= дин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендован= ій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату Дезлоратадин= у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.<= /span>

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сез= онного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника, пов’язаних із практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором= при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшу= вати симптоми при інших формах кропив’янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.

У двох плацебо-контрольованих 6-тижневих дослідженнях= з участю пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою Дезлоратадин ефекти= вно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першо= го інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинно= го інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 5= 5 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які прийм= али плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фар= макокінетика.

= Всмоктування.

Концентрацію дезлоратадину у плазмі крові можна визна= чити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 3 годин= и; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційн= а до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти із загальною популяцією із сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно у 3 ра= зи вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профіл= ю у загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми кро= ві (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на до= бу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, дотепер не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з ін= шими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo. Дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський засіб не пригні= чує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в до= зі 7,5 мг вживання їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік тако= ж не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Усунення симптомів, пов’язаних з:

– алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

– кропив’янкою (див. ро= зділ «Фармакологічні властивості»).

Протипоказання.<= /i>

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату чи до лоратадину.

=

Взаємодія з іншими лікарськ= ими засобами та інші види взаємодій.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущ= их взаємодій не спостерігалося.

У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуван= ні препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативно= го впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація = під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування Дезлоратадином.

Особливості застосування.=

У хворих із нирковою недостатністю високого ступеня прийом препарату= Дезлоратадин слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можу= ть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.<= /p>
Препарат містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.<= /span>

За= стосування у період вагітності або годування груддю.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, т= ому застосування препарату у цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування препарату жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідження= х, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень= у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'>

Сп= осіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, неза= лежно від вживання їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янкою.=

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симпт= омів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікува= ння протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпека= застосування таблеток Дезлоратадин у дітей віком до 12 ро= ків не встановлена.

=

Передозування.

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані= ), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість його видалення при перитонеально= му діалізі не встановлена.

=

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж у пацієнтів= , які отримували плацебо.

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про та= кі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).<= /p>
Ді= ти. У клінічних дослідження= х з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побіч= ним ефектом був головний біль. Він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмія та брадикардія.

Сумарна таблиця частоти поб= ічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступн= им чином: дуже часто (≥1/10), часто

(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо визначити на основі наявних даних).<= /span>

Класи/систем органів

Частота виникнення

Побічні реакції*

Психічні розлад= и

дуже рідко

гал= юцинації

час= тота невідома

деп= ресивний настрій

З боку нервової= системи

часто

гол= овний біль

дуже рідко

зап= аморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми

З б= оку органів зору

час= тота невідома

сух= ість очей

З боку серця

дуже рідко

тах= ікардія, прискорене серцебиття

частота невідом= а

подовження інтервалу QT,

суправентрикулярна тахіаритмія<= o:p>

З боку шлунково-кишкового тракту=

часто

сухість у роті

дуже рідко

біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея<= /span>

З боку гепатобі= ліарної системи

дуже рідко

збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит

частота невідом= а

жовтяниця

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

дуже рідко

міалгія

З боку шкіри та підшкірних тканин

частота невідом= а

фоточутливість

Загальні поруше= ння

часто

підвищена стомлюваність

дуже рідко

реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка)

частота невідом= а

астенія

Розлади метабол= ізму та харчування

частота невідом= а

підвищення апетиту

Дослідження

частота невідом= а

збільшення ваги

Термін придатності. 2 ро= ки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки № = 10 у блістері у коробці.

Ка= тегорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. = Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

<= /o:p>

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

Класи/систем органів	Частота виникнення	Побічні реакції*
Психічні розлад= и	дуже рідко	гал= юцинації
час= тота невідома	деп= ресивний настрій
З боку нервової= системи	часто	гол= овний біль
дуже рідко	зап= аморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми
З б= оку органів зору	час= тота невідома	сух= ість очей
З боку серця	дуже рідко	тах= ікардія, прискорене серцебиття
частота невідом= а	подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія<= o:p>
З боку шлунково-кишкового тракту=	часто	сухість у роті
дуже рідко	біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея<= /span>
З боку гепатобі= ліарної системи	дуже рідко	збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит
частота невідом= а	жовтяниця
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини	дуже рідко	міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин	частота невідом= а	фоточутливість
Загальні поруше= ння	часто	підвищена стомлюваність
дуже рідко	реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка)
частота невідом= а	астенія
Розлади метабол= ізму та харчування	частота невідом= а	підвищення апетиту
Дослідження	частота невідом= а	збільшення ваги