ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застос= ування лікарського засобу

КОФЕЇН-БЕНЗОАТ НАТРІЮ

Склад:=

діюча речовина: ca= ffeine;

1 мл розчину містить кофеїн-бензоату натрію = 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкці= й.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина.

Фармакотерапевтична група. Психостимулятори, засоби для застосування при синдромі дефіциту уваги = та гіперактивності та ноотропні засоби. Похідні ксантину. Код ATХ N06B C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кофеїн — алкалоїд, який міститься у листі ча= ю, зернах кави. Фармакологічні властивості лікарського засобу розподіляють на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, розподіляють на психостимулювальні та аналептичні.

Психостимулювальна дія препарату пов’язана з його антагонізмом щодо аденозину у механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А1- та А2-рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції Ц= НС. Під впливом препарату посилюється психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулювальний ефект прямо залежить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, більші — пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин).

Аналептична дія препарату пов’язана з його впливом на дихальний і гемодинамічний центри довгастого мозку. Унаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об’єму вдиху.

Периферичні ефекти препарату неоднозначні та пов’язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотік спочатку підсилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом препарату пригнічується центральний кровообіг і знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозна= чна. У малих дозах він спричиняє позитивний інотропний ефект, у підвищених дозах= – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може спричинити тахікардію та навіть аритмію.

Фармакокінетика. Препарат швидко розподіляється в усіх органа= х і тканинах організму. Зв’язок з білками крові (альбумінами) — 25–36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. Проникає у грудне моло= ко. Об’єм розподілу у дорослих — 0,4–0,6 л/кг, у немовлят — 0,78–0,92 л/кг. Метаболізму у печінці піддається більше 90 % прийнятої дози препарату, у ді= тей першого року життя — до 10–15 %. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10 % — у теобромін і близько 4 % — у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються у монометилксантини, а потім — у метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих — 3,9–5,3 годи= ни (іноді — до 10 годин), у немовлят (віком до 4–7 місяців життя) — 65–130 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1–2 %, у немовлят — до 85 %).

Клінічні характерист= ики.

Показання. Інфекційні та інші захворювання, що супроводжують= ся пригніченням центральної нервової і серцево-судинної систем; пригнічення дихання, асфіксія; отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему; астенічний синдром; спазми судин головного мозк= у.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних ксантину та до інших компонентів лікарського засобу; підвищена збудливість; безсоння; виражене підвищення артеріального тиску; атеросклероз; органічні захворювання серцево-судинної системи, у т. ч. гост= рий інфаркт міокарда; пароксизмальна тахікардія; артеріальна гіпертензія; глаук= ома; вік понад 60 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застос= уванні препарату з іншими лікарськими засобами можливе:

з α- та β-адреноміметиками, аналгетиками-антипіретиками, клозапіном, похідн= ими ксантину, психостимулювальними засобами, серцевими глікозидами, тиреотропними засобами — посилення ефектів вищезазначених лікарс= ьких засобів;

з анксіолітиками, опіоїдними аналгетиками, снодійними та седативними засобами= — послаблення ефектів вищезазначених лікарських засобів;

з антиаритмічними препаратами (мексилетин), гормональними пероральними контрацептивами, дисульфірамом, еноксацином, еритроміцином, ізоніазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином <= span style=3D'mso-bidi-font-style:italic'>— посилення ефектів кофеїну;

з антидепресантами, барбітуратами, β-адреноблокаторами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами (п= охідні гідантоїну, особливо фенітоїн), холестираміном, холінолітиками — послаблення ефектів кофеїну;

з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, напоями, що містять кофеїн — = надмірна стимуляція центральної нервової системи;

з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), прокарбазином, фуразолідоном —<= /span> небезпечні аритмії серця або вира= жене підвищення артеріального тиску;

з ерготаміном — посилення всмоктування останнього з травного тракту;

з препаратами кальцію — послаблення всмоктування останніх зі шлунково-кишкового тракту;

з препаратами літію — посилення виведення останніх із с= ечею;

з нікотином — посилення виведення кофеїну із = сечею.

Препарат незначною мірою збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні у сечі.

Препарат незначною мірою збільшує концентрацію катехоламінів та ванілілмигдалевої кислоти, що може призвести до хибнопозитивних результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми. Не слід застосувати препарат під час проведення тестів.

Препарат може призвести до хибних результатів визначення концентрації уратів у сироватці крові методом Біттнера.

Особливості засто= сування. Вплив на цен= тральну нервову систему залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої нервової діяльності.=

У зв’язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається із судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і слабке пригнічення його діяльності.

Застосовувати з обережністю хворим на виразкову хворобу шлунка і дванад= цятипалої кишки в анамнезі.

При апное у немовлят та у дітей грудного віку у післяопераційному періо= ді (профілактика) застосовувати кофеїн або кофеїну цитрат, але не кофеїн-бензо= ат натрію.

Цей лікарський засіб містить 1,67 ммоль (або 38,33 мг) натрію на дозу 4= 00 мг кофеїн-бензоату натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, = які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність= впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. = Під час лікування = слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, а у разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози. Дорослим лікарський засіб призначати підшкірно у дозі 1–2 мл 10 % розчину (100–200 мг). = Вища разова доза — 400 мг, вища добова доза — 1 г.

Дітям віком від 12 років препарат призначати підшкірно у дозі (залеж= но від віку) 0,25–1 мл 10 % розчину (25–100 мг).

Діти. Препарат не застосовувати дітям ві= ком до 12 років.

Передозування. <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Симптоми:= тривожність, збудження, рухове занепокоєння, ажитація, тремор або м’язові посмикування, епілептичні напади (при гострому передозуванні — тоніко-клонічні судоми), гіперестезія, миготл= ива скотома, дзвін у вухах, головний біль, безсоння, сплутаність свідомості, марення, делірій, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускан= ня, зневоднення, нудота, блювання, іноді з кров’ю.

Лікування: підтримка вентиляції легень, оксигенації, п= ідтримка балансу рідини та солей, гемодіаліз, при епілептичних нападах — внутрішньов= енно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн.

Побічні реакції.

З боку нервової сист= еми: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, безсоння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное. При раптовій відміні препарату після тривало= го застосування — посилення впливу на центральну нервову систему, підвищена стомлюваність, сонливість, м’язова напруженість, депресія.

З боку серцево-судин= ної системи: відчуття серцебиття, відчуття стиснення у грудях, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.=

З боку травного трак= ту: нудота, блювання, діарея, загостр= ення виразкової хвороби.<= /span>

З боку імунної систе= ми, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, бронхоспазм.

Лабораторні показник= и: гіпо- або гіперглікемія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, хибне підвищен= ня концентрації сечової кислоти у плазмі крові, що визначається методом Біттне= ра, незначне підвищення концентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти, ванілілмигдалевої кислоти та катехоламінів у сечі.

Інші: збільшення частоти сечовипускання, закладеність носа, при тривалому застосуванні — звикання, медикаментозна залежність.

Термін придатност= і. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище = 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Нес= умісність. Кофеїн є антагоністом аденозину. =

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 у пачці; № = 10, 5×2 у блістері в пачці.=

Категорія відпуску.<= /span> За рецептом.

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідн= ий завод «ГНЦЛС».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса мі= сця провадження діяльності.

Україна, Харкі= вська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.
= (Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

= (Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)