ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БАРВІТОН

(BARVITON)

Склад:

діюча речовина: вінпоцетин;=

1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг (0,005 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк.

Лікарська форма.<= /b> Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки біл= ого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична г= рупа. П= сихостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин.

Код АТХ N06B X18.

Фармакологічні власт= ивості.

Фармакодинаміка.

Вінпоцетин являє собою сполуку з комплексним механізмом дії, що чинить сприятливий ефект на метаболізм у головному мозку= і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості кров= і.

Вінпоцетин проявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу= дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціал-залежні Na⁺- і Ca²⁺-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротектив= ний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози = і O₂ і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкі= сть головного мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози – виняткового джере= ла енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний= бар’єр; зсуває метаболізм глюкози в бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca²⁺-кал= ьмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рі= вень цАМФ і цГМФ у головному м= озку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підсилює обмін= норадреналіну і серотоніну в головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; володіє антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх перерахованих вище ефекті= в вінпоцетин надає церебропротекти= вну дію.

Вінпоцетин= покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в’язк= ість крові, підвищує деформованість еритроцитів та і= нгібує захоплення аденозину, покращує транспорт O₂ у тканинах шляхом зниження афінітету O₂ до еритроцитів= .

Вінпоцетин= селект= ивно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує суди= нний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі препар= ату поліпшується надходження крові в пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика.

Всмоктування: вінпоц= етин швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається че= рез 1 годину після перорального застосування. Основним місцем всмоктування= вінпоцетину є проксимальні відділи шлунково-кишкового тракту. З’єднання не піддається метаболізму в момент проходження через кишк= ову стінку.

Розподіл: у дослідженнях із пероральним введенн= ям препарату у щурів радіоактивно-мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозк= у не перевищувала концентрацію у крові.

У людини: зв’язування з білками крові становить 66%. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7%. Обсяг розподілу становить 246,7±88,5&nbs= p;л, що означає виражене зв’язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі крові перевищу= є його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позап= ечінковий метаболізм з’єднання.

Виведення: при багаторазовому пероральному застосуванні препарату в дозі 5 мг і 10 мг в= інпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становл= ять 1,2±0,27 нг/мл і 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини стан= овить 4,83±1,29 години. У дослідженнях, проведених з використанням радіоакти= вно міченої сполуки, було виявлено, що основні шляхи виведення – через нирки і кишечник= у співвідношенні 60:40. Велика кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася у жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кисл= ота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози= і способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм: основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється в 25-30%. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація у плазмі – час») АВК у два рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі = пресистемного метаболізму вінпоц= етину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-= АВК-гліцинат та їх кон’югати з глюку= ронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділялася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від п= рийнятої дози препарату.

Важливою і значимою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату в пацієнтів із захворюванн= ями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність кумуляції (накопичення).

Зміна ф= армакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад, у певному віці, при наявнос= ті супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терап= ії переважно пацієнтів літнього віку, у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів – зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення – необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме в цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину в людей літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину в молодих людей, і, крім цього, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнт= ів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.

Клінічні характеристики.=

Показання.
Неврологія. Для лікування різних форм <= span class=3DSpellE>цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробаз= илярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравмати= чної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.<= o:p>

Офтальмологія. Для лікування хронічної суд= инної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) та сітківки.

Оториноларинго= логія. Для лікування старечої туговухості перцептивного ти= пу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Протипоказання.<= /o:p>

Вагітність, період годування груддю.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь= -якої з допоміжних речовин.

Застосування лікарського за= собу дітям протипоказано (через відсутність клінічних даних).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування вінп= оцетину з β-блокаторами (клоранололом, піндололом), клопамідом, = глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіаз= идом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося жодною взаємодією між ними. Одночасне застосування вінпоцетину і α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензив= ного ефекту, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідний регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, які підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінп= оцетину з препаратами, які впливають на центральну нервову систему, а також у випад= ку супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

Особливості застосування.

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що спричиняють подовження QT, вимагають проведення періодичного контролю ЕКГ.<= o:p>

При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритм= ії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом мож= на розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов’язаних = із застосуванням препарату.

П= репарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдром= ом глюкозо-галактозної мальаб= сорбції.

Репродуктивніс= ть. Не впливає на фертильність.

= Тератогенної дії не виявлено.

Мутагенність.<= /span> Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.

= Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосу= вання препарату під час вагітності та в період годування груддю протипоказано.

Вагітність: вінпоцетин проникає через плацентарний бар’єр, при цьому концентрація препарату в плац= енті й у крові плода нижча, ніж у крові вагітної. Тератоген= ну дію препарату не виявлено. У доклінічних дослід= женнях з великими дозами препарату у деяких випадках виникала кровотеча з плаценти= і спонтанне переривання вагітності, вірогідно, в результаті посилення плацентарного кровопостачання.

Годування груддю: вінпоцетин проникає у грудне молоко. У доклінічних дослідженнях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудно= го молока в 10 разів перевищувала таку в крові дорослої тварини. Застосув= ання вінпоцетину у період годування груддю протипока= зано через проникнення вінпоцетину у грудне молоко і відсутності достатньої кількості клінічних спостережень щодо безпеки препар= ату для грудних дітей. Після прийому однієї дози вінпоцети= ну протягом години в грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних про вплив вінпо= цетину на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами, але слід дотримуватись обережності, враховуючи імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості, запаморочення та ве= ртиго.

Спосіб застосування т= а дози.

Застосовувати внутрішньо після прийому їжі. Добова доза для дорослих становить 15-30 мг (3 рази на добу по 5-10 мг). Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекція дозування не пот= рібна.

Ді= ти.

Дітям лікарський засіб не застосовувати (через відсутність клінічних даних).

Передозування.

Си= мптоми передозування невідомі. За даними наукової літератури, доза 60 мг/добу= є безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину<= /span> не супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.

Побічні реакції.=

З боку системи крові та лімфатичної системи: = лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, аглютинація еритроциті= в.

З боку імунної системи:<= /span> гіперчутливість<= /span>.

З боку метаболізму та харчування: гіперхолестеринемія, зниження апетиту, анорексія, цук= ровий діабет.

Психічні розлади:= безсоння, порушення сну, неспокій, зб= удження, ейфорія, депресія, ажитація.

З боку нервової системи:= головний біль, запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія, тр= емор, судоми.

З боку органів зору: набряк соска зорового нерва, гіперемія кон’юнктиви.

З боку органів слуху та = лабіринту: вертиго, = гіперакузія, гіпоакузія, = шум у вухах.

З боку серця:= ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, аритмія, фібриляція передсердь.

З боку судинної системи:= артеріальна гіпо= тензія, артеріальна гіпертензія, припливи, тромбофлебіт, зміни артеріального тиску.=

З боку травного тракту:<= /span> дискомфорт у животі, сухість у роті, = нудота, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання, дис= фагія, стоматит.

З боку шкіри та підшкірн= ої клітковини: еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив’янка, висипання, дерматит.
Загальні порушення: астенія, слабкість, відчуття жару, ди= скомфорт у грудній клітці, гіпотермія.

Результати лабораторних = та інструментальних досліджень: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, підвищення рі= вня тригліцеридів у крові, депресія сегмента ST на електрокардіограмі, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів, збільшення/зменшення числа лейкоцитів, зменшення числа еритроцитів, зменшення протромбінового= часу, збільшення маси тіла.

Термін придатності. 5 років.

=

Умови зберігання.= Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 або 5, або= 50, або 100 блістерів у пачці.

=

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробни= ка та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, в= улиця Северина Потоцького, будинок 36.