MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D841CB.347ACFE0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Microsoft Internet Explorer. ------=_NextPart_01D841CB.347ACFE0 Content-Location: file:///C:/6A0AECF8/UA06920102_49F8.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251" ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 =

РИСПОЛЕПТ® <= /sup>

(RISPOLEPT®<= /sup>)

 =

Склад:

діюча речовина: risperidone;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 2 мг рисперидону;

допоміжні речовини: лактоза, моногід= рат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; гіпромелоза; магнію стеар= ат; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію лаурилсульфат;  титану діоксид (Е 171); тальк; пропіленг= ліколь; оранжево-жовтий S (Е 110).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Осн= овні фізико-хімічні властивості: світло-оранжева, видовжена, двоопукла, вкрита о= болонкою таблетка, з написами «Ris» і «2», розділеними розподільчою рискою.

 

Фармакотерапевтична груп= а. Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05А Х08.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність щодо серотонінергічних 5-НТ2  і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з α1-адренергічними рецепторами та з меншою афінністю – з Н1-гістамінергічними та α= 2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності відносно холінергічних рецепто= рів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм відносно серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побі= чних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика

Рисполепт®  у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, та розчин для перорального застосування є біоеквівалентними до таблеток, вкритих оболонко= ю.

Рисперидон метаболізується до 9-гідроксирисперидон= у, який чинить подібну до рисперидону фармакологічну дію.

Всмоктування.

Після перорального прийому рисперидон  повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах 1–2 годин, у пацієнтів літньо= го віку – у межах 2–3 годин.  Абс= олютна біодоступність після перорального застосування рисперидону становить 70 % (= CV =3D 25 %). Відносна біодоступність після перорального застосування рисперидону у таблетках становить 94 % (CV =3D 10 %) у порівнянні з застосуванням у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 66= % у швидких метаболізаторів, та 82 % - у   повільних. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:UK'>

Розподіл.

Рисперидон швидко розподіляєт= ься в організмі. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном. Риспер= идон на 90 % зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 діб.

Біотрансформація та виведення.

Рисперидон метаболізується цитохромом  CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну рисперидону фармакологічну ді= ю. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидких метаболізато= рів CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у повільних метаболізаторів рисперидон перетворюється набагато повільніше. Хо= ча у швидких метаболізаторів концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону нижчі, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону у комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції)= після разової та багаторазових доз у швидких та повільних метаболізаторів цитохро= му CYP2D6 подібна.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях не пригнічує значно метаболізм лікарських засобів, я= кі метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Через тиждень після застосув= ання препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % – з калом.   Концентрація рисперидону і 9-гідроксирисперидону у сечі дорівнює 35-45 % прийнятої дози. Іншу час= тину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на пси= хози період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин,= а у пацієнтів літнього віку – 34 годин.

Лінійність.

Концентрації рисперидону в пл= азмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки.<= /span>

У ході фармакокінетичного дослідження одноразов= ого прийому препарату пацієнтами літнього віку було продемонстровано, що у таких пацієнтів на 43 % вищий рівень концентрації активної антипсихотичної фракці= ї, на 38 % довший період напіввиведення та на 30 % знижений кліренс активної антипсихотичної фракції.

У дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок значення кліренсу активної фракції становило ~ 48 % від такого у дорослих без порушень функції нирок. У дорослих пацієнтів із тяжким порушен= ням функції нирок значення кліренсу становило ~ 31 % від такого у дорослих без порушень функції нирок. Період напіввиведення активної фракції становив 16,7 год у молодих дорослих пацієнтів, 24,9 год у дорослих із помі= рним порушенням функції нирок (або довшим у ~ 1,5 раза за такий у молодих дорослих пацієнтів) та 28,8 год у пацієнтів із тяжким порушенням функції ни= рок (або довшим у ~ 1,7 раза за такий у молодих дорослих пацієнтів). У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігалися нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі було збільшене на 37,1 %.

Після перорального застосування значення клірен= су та періоду напіввиведення рисперидону та активної антипсихотичної фракції у пацієнтів із помірним та тяжким порушенням функції печінки суттєво не відрізнялися від таких у молодих здорових добровольців.

Діти.

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Стать, р= асова приналежність та куріння.

Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, віку чи звички курити на фармакокінетику рисперидону чи актив= ної антипсихотичної фракції.

 

Клі= нічні характеристики.

Показання.

-      = Лікування шизофренії;=

-      = = лікування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня  при біполярних розладах;<= /span>

-      = короткочасне лікуванн= я (до 6 тижнів) вираженої агресії у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу від помірного до тяжкого ступеня = при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим та при відсутності відпові= ді на нефармакологічні методи лікування (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»);

-&nb= sp;      симптоматичне короткострокове лікування (до 6 тижнів) вираженої агр= есії при розладах поведінки у дітей від 5 рок= ів та  підлітків з розумовим розвитком нижче середнього= або розумовою відсталістю, діагностованою за критеріями DSM-IV= , у яких тяжкість агресивної або іншої деструктивної поведінки вимагає фармакологічного лікування. Фармакологічне лікування повинно бути невід’ємн= ою частиною комплексної програми лікування, що включає психологічну підтримку = та виховні заходи. Рекомендується, щоб Рисполепт® призначався фахівцем у галузі дитячої неврології, дитячої та підліткової пс= ихіатрії або лікарем, який має досвід лікування поведінкових порушень у дітей та підлітків.

 

Протипоказання.

Гіперчутливі= сть до активного компонента або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави).

Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції, щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).<= /span>

 <= /b>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.=

Фармакодинамічні взаємодії.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT.

Як і з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону з лікарськими засобам= и, які подовжують інтервал QT, наприклад з антиаритмічними препаратами (хініди= ном, дизопірамідом, прокаїнамідом, пропафеноном,  аміодароном, соталолом), трициклічними антидепресантами (амітриптиліном), тетрациклічними антидепресантами (мапролітином), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійн= ими (хініном, мефлохіном) та з препаратами, які спричиняють електролітний дисба= ланс (гіпокаліємію, гіпомагнезіємію), брадикардію, чи засобами, які пригнічують печінковий метаболізм рисперидону. Даний перелік є орієнтовним та не повним= .

Засоби центральної дії та алкоголь.

Рисперидон слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими субстанціями
центральної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістамінними засоб= ами та бензодіазепінами, через підвищений ризик седації.

Леводопа та агоністи допаміну.

Рисполепт® може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну. = Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо у термінальній стадії хворо= би Паркінсона, потрібно призначати найменші ефективні дози кожного з препараті= в.

Лікарські засоби з гіпотензивним ефектом.

У постмаркетинговий період спостерігалися випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.

Психостимулятори.

Застосування рисперидону у комбінації із психостимуляторами (наприклад метилфенідатом) м= оже спричинити появу екстрапірамідних симптомів після коригування дози одного а= бо обох препаратів (див. розділ «Особливості застосування»).=

Паліперидон.<= /span>

Одночасне застосування перорального Рисполепту® з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону і їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Фармакокінетичні взаємодії.

Їжа не впливає на абсорбцію = Рисполепту®.<= span class=3DFontStyle14>

Рисперидон головним чином метаболізується = за участю CYP2D6 і меншою мірою – CYP3А4. Рисперидон та його активний метаболіт 9-гідроксирисперидон є субстратами Р-глікопротеїну (P-гп). Речовини, які модифікують активність CYP2D6, або потужні інгібітори чи індуктори активнос= ті CYP3А4 та/або P-гп можуть впливати на фармакокінетику активної антипсихотич= ної фракції рисперидону.

Потужні інгібітори CYP2D6.

При одночасному застосуванні Рисполепту® з потужним інгібітором CYP2D6 може підвищуватися концентрація рисперидону в плазмі крові, але менше, ніж концентрація активної антипсихотичної фракції. Вищі дози потужного інгібітора CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію актив= ної антипсихотичної фракції рисперидону (наприклад пароксетину, див. нижче). Очікується, що інші інгібітори CYP2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі крові подібним чином. На початку одночасн= ого застосування, а також у разі відміни застосування пароксетину, хінідину або іншого сильного інгібітора CYP2D6, особливо у великих дозах, лікар має переглянути дозу Рисполепту®.

Інгібітори CYP3А4 та P-гп.

Од= ночасне застосування Рисполепту® з потужними інгібіторами CYP3А4 та/або = Р-гп може суттєво підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. На початку одночасного застосування, а також у = разі відміни ітраконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3А4 та/або Р-глікопротеїну лікар має переглянути дозу Рисполепту®.

<= span style=3D'mso-bookmark:_Hlk526789490'>Індуктори CYP3А4 та P-гп.

Од= ночасне застосування Рисполепту® з потужними індукторами CYP3А4 та/або Р= -гп може знизити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в пл= азмі крові. На початку терапії, а також у разі відміни карбамазепіну чи інших сильних індукторів CYP3А4/                =       Р-глікопротеїну лікар має переглянути дозу Рисполепту®. Е= фект застосування індукторів CYP3А4 залежить від часу, максимальний вплив може б= ути досягнутий щонайменше через 2 тижні після початку лікування. Відповідно, пі= сля припинення застосування індукція CYP3А4 може тривати щонайменше 2 тижні.

Лікарські засоби з високим ступенем зв’язування з білками.

При застосуванні рисперидону разом з іншими лікарськими засобами, які значною м= ірою зв’язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції не спостерігалося. При одночасному застосуванн= і з таким лікарським засобом слід ознайомитися з його інструкцією для медичного застосування щодо шляхів метаболізму та необхідності коригування дози.=

Діти. <= /span>

Дослідження взаємодії проводилися лише за участю дорослих пацієнтів. Невідомо, чи можуть отримані результати бути застосовані до дітей.

Од= ночасне застосування психостимуляторів (наприклад метилфенідату) з Рисполептом= ® у дітей не впливало на фармакокінетику та ефективність Рисполепту®.

Вплив інших лікарських зас= обів на фармакокінетику рисперидону= .

Антибактеріальні лікарські засоби

·      =   Еритроміцин, помірний інгібітор CYP3А4 та інгібітор Р-гп, не змі= нює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.=

·      =   Рифампіцин, потужний індуктор CYP3А4 та індуктор Р-гп, знижує концентрацію активної антипсихотичної фрак= ції в плазмі крові.

Інгібітори холінестерази

·      =   Донепезил та галантамін, субстрати CYP2D6 та CYP3А4= , не демонструють клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидон= у та активної антипсихотичної фракції.

Протиепілепт= ичні лікарські засоби

·      =   Карбамазепін, потужний індуктор CYP<= /span>3А4 та індуктор Р-гп, продемонстрував вплив на зниження концентрації активної антипсихотичної фра= кції рисперидону в плазмі крові. Аналогічний ефект може спостерігатися при засто= суванні фенітоїну та фенобарбіталу, які також є індукторами печінкових ферментів CY= P3А4 та Р-глікопротеїну= .

·      =   Топірамат помірно знижує біодоступні= сть рисперидону та не впливає на біодоступність активної антипсихотичної фракці= ї. Малоймовірно, що ця взаємодія може спричинити клінічно значимий ефект.

Протигрибкові лікарські засоби

·&nb= sp;       Ітраконазол, потужний інгібітор CYP3= А4 та інгібітор Р-гп, у дозі 200 мг на добу підвищує концентрацію активної антипсихотичної фракції в плазмі крові приблизно на 7= 0 % при одночасному застосуванні з рисперидоном у дозах від 2 до 8 мг на добу.<= o:p>

·&nb= sp;       Кетоконазол, потужний інгібітор CYP3= А4 та інгібітор Р-гп, у дозі 200 мг на добу підвищує концентрацію рисперидону та знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону в пла= змі крові.

Антипсихотичні лікарські засоби

·&nb= sp;       Фенотіазини можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не акти= вної антипсихотичної фракції= .

 

Противірусні лікарські засоби

·&nb= sp;       Інгібітори протеази: дані досліджень відсутні; оскільки ритонавір є потужним інгібітором CYP3А4 та слабким інгібітором CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази, підсилені ритонавіром, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.=

Бета-блокатори

·&nb= sp;       Деякі бета-блокатори можуть підвищити концентрацію рисперидону, проте не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції в плазмі крові.

Блокатори кальцієвих каналів=

·&nb= sp;       Верапаміл, помірний інгібітор CYP3А4= та інгібітор Р-гп, підвищує концентрацію рисперидону = та активної антипсихотичної фракції в плазмі крові.

Лікарські засоби для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту

·&nb= sp;       Антагоністи Н2-рецепторів= : циметидин та ранітидин, слабкі інгібітори CYP2D6 і CYP3А4, підвищують біодоступність рисперидону та мінімально впливають на біодоступність активної антипсихотичної фракції.

СІЗЗС та трициклічні антидепресанти=

·&nb= sp;       Флуоксетин, потужний інгібітор CYP2D= 6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові, але менше, ніж концентрацію активної антипсихотичної фракції.

·&nb= sp;       Пароксетин, потужний інгібітор CYP2D= 6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові, але (у дозі до 20 мг на д= обу) менше, ніж концентрацію активної антипсихотичної фракції= . Проте вищі дози пароксетину можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції.

·&nb= sp;       Трициклічні антидепресанти можуть підвищувати  концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не активної антипсихотичної фракції.= Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.=

·&nb= sp;       Сертралін, слабкий інгібітор CYP2D6,= та флувоксамін, слабкий інгібітор CYP3А4, у дозах до 100 мг на добу не спричиняють клінічно важливих змін концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак дози сертраліну або флувоксаміну, що перевищують= 100 мг на добу, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Вплив рисп= еридону на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Протиепілептичні лікарські засоби

·&nb= sp;       Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику вальпроату або топірамату.

Антипсихотичні лікарські засоби

·&nb= sp;       Арипіпразол,  субстрат CYP2D6 та CYP3А4: пероральні а= бо ін’єкційні лікарські форми рисперидону не впливають на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту дегідроарипіпразолу.

Глікозиди наперстянки

·&nb= sp;       Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику дигоксину.

Літій

·&nb= sp;       Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику літію.

Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом.

Див. розділ «Особливості застосування» щодо підвищення летальності у пацієнтів
літнього віку з деменцією при одночасному застосуванні з фуросемідом.<= /o:p>

 

=  

Особливості застосування.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Підвищен= ий рівень смертності.

Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувались атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень смертності порівняно з таким у пацієнтів групи плацебо в метааналізі= 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт®. У плацебоконтрольованому дослідженні із застосуванням препарату Рисполепт®  хв= орим цієї категорії частота летальних випадків становила 4,0 % порівняно з 3,1&n= bsp;% у групі плацебо. Діагностичне відношення шансів (95% довірчий інтервал) становило 1,21 (0,7; 2,1).  Середній= вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон – 67-100 років). =

Дані, одержані під час двох великих обсерваційних досліджень, свідчать про те, що у людей літнього віку з деменцією, які лікувалися звичайними (типовими) антипсихотичними препаратами, ризик смертн= ості був дещо вищий порівняно з пацієнтами, які не отримували антипсихотичних препаратів. На підставі наявних даних досліджень точний рівень цього ризику= не можна вказати, а причина підвищення ризику невідома.

Одночасне застосування з фуросемідом.

= У ході плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосовуванні р= исперидону з фуросемідом (7,3 %; середній вік – 89 років, діапазон – 75–97 років) порівняно з таким у пацієнтів, які лік= увалися тільки рисперидоном (3,1 %;= середній вік – 84 роки, діапазон –              70–96 років) або тільки фуросемідом (4,1 %; середній в= ік – 80 років, діапазон – 67–90 років). Підвищення рівня смертності серед пацієн= тів, які лікувалися одночасно рисперидоном та фуросемідом, спостерігалося у ході двох клінічних досліджень з чотирьох. У пацієнтів, які одночасно застосовув= али рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня смертності зафіксовано не було.

= Патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту не встановлено. Причина смерті також не була єдиною. Однак слід дотримуватися особливої обережності, призначаючи препарат у таких випадках, а також потрібно провести оцінку ризиків та кори= сті цієї комбінації або комбінації з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат. Серед пацієнтів, які разом з рисперидоном приймали інші діуретики, не спостерігалося підвищення рівня смертності. Незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику летальності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією.

Цереброваскулярні побічні реакції.

У ході плацебоконтрольованих клінічних досліджень у пацієнтів з деменцією, яких лі= кували Рисполептом®<= span style=3D'mso-bookmark:_Hlk526789511'>, спостерігався вищий рівень (приблизно = в 3 рази) виникнення цереброваскулярних побічних ефектів (інсульти та транзитор= ні ішемічні атаки) з летальним наслідком порівняно з тими, хто отримував плаце= бо (середній вік – 85 років; діапазон – 73–97 років= ).

Комбінов= ані дані шести плацебоконтрольованих досліджень за участю пацієнтів літнього ві= ку з деменцією (віком від 65 років) продемонстрували виникнення цереброваскулярн= их розладів ( серйозних та несерйозних, комбінованих<= /a>) у 3,3 % (33/1009) пацієнтів, які лікувалися Рисполептом®, порівняно з 1,2 % (8/712) пацієнтів, які застосовували плацебо. Співві= дношення між групами Рисполепту® та плацебо (співвідношення шансів; 95 % = ДІ) становило 2,96 (1,34; 7,50). Механізм такого підвищеного ризику невідомий. = Не можна виключити підвищений ризик розвитку ЦВПР для інших антипсихотичних препаратів або інших груп пацієнтів. Рисполепт® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами ризику виникнення інсульту.=

Ризик цереброваскулярних побічних ефектів значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменціє= ю в порівнянні з деменцією Альцгеймера. Тому пацієнтам з іншими типами деменції, окрім деменції Альцгеймера, не слід призначати лікування рисперидоном.

Слід ретельно зважити в= сі ризики та переваги призначення Рисполепту® пацієнтам літнього ві= ку з деменцією, особливо ризик інсульту. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, негайно повідомляти про ознаки можливих церебровас= кулярних розладів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади мовлення та зору. Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії = Рисполептом®.

При стійкій агресії пацієнтам із хворобою Альцгеймера= від помірного до тяжкого ступеня Рисполепт® призначаю= ть лише для короткочасного застосування як доповнення до нефармакологічних заходів, які показали обмежену або нульову ефективність, за умови відсутнос= ті потенційної загрози заподіяння шкоди собі чи іншим.

Під час лікування необхідно регулярн= о оцінювати стан пацієнтів і переглядати необхідність подальшої терапії= .

Ортостат= ична гіпотензія.

Через &#= 945;1-літичну активність рисперидону, особливо на початку лікування, може спостерігатися ортостатична гіпотензія. У постмаркетинговий період клінічно значуща гіпоте= нзія спостерігалася під час одночасного застосування рисперидону та антигіпертензивних засобів. Рисполепт® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серц= ева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.=

Лейкопен= ія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались = випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. У постмаркетинговий період агранулоцитоз спостерігався дуже рідко (<1/10 000 пацієнтів).

За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів у анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів і за відсутності інших причин для такого зниження.

За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (<1×109/= л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів= до відновлення.

Пізня дискінезія/ екстрапірамідні симптоми.

= При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамід= них симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають озн= аки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

= Слід бути обережними при одночасному застосуванні психостимуляторів (наприклад метилфенідату) та рисперидону, оскільки при коригуванні дози будь-якого або обох лікарських засобів можуть виникати екстрапірамідні симптоми. Рекомендо= вана поступова відміна лікування психостимуляторами (див. розділ «Взаємодія з ін= шими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Злоякісн= ий нейролептичний синдром.

При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомос= ті та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитк= у злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт®.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.

Лікарі повинні зважувати небезпеку п= ри застосуванні  антипсихотичних засоб= ів, у тому числі Рисполепту®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві (див. розділ «Протипоказання»). Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвор= оби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, мож= уть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвище= ну чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями = на додачу до екстрапірамідних симптомів).

Гіперглі= кемія та цукровий діабет.

Під час лікування препаратом Рисполепт® повідомлялося про випадки розвитку гіперглікемії, цукрового діабету та загострення вже існуюч= ого цукрового діабету.

У деяких випадках повідомлялося про попередню надмірну масу тіла, що могло бути провокуючим фактором. У зв’язку= з цим дуже рідко повідомлялося про випадки кетоацидозу та рідко про розвиток діабетичної коми. Рекомендується проводити відповідний клінічний моніторинг= згідно з нормами застосування антипсихотичних препаратів. Пацієнти, які приймають будь-які атипові антипсихотичні препарати, включно з Рисполептом®, повинні перебувати під наглядом щодо виникнення у них симптомів гіперглікем= ії (таких як, наприклад, полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість), а пацієнти з цукровим діабетом повинні регулярно проходити обстеження щодо погіршення ко= нтролю рівня глюкози.

Збільшення маси тіла.

При застосуванні препарату Рисполепт= ® повідомлялося про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований кон= троль маси тіла.

Гіперпролактинемія.

Гіперпролактинемія є частим побічним яви= щем при лікуванні Рисполептом®= . Пацієнтам із наявними побічними явищам= и, що можуть залежати від рівня пролактину в плазмі (наприклад з гінекомастією, менструальними розладами, ановуляцією, порушеннями здатності до зачаття, зниженням лібідо, еректильною дисфункцією та галактореєю), рекомендований контроль рівня пролактину.

= Дослідження на культурах тканин вказують на те, що ріст клітин у пухлинах молочної зало= зи людини може бути стимульований пролактином. Хоча досі чіткого зв’язку із за= стосуванням антипсихотичних засобів клінічними та епідеміологічними дослідженнями не встановлено, рекомендується з обережністю призначати рисперидон пацієнтам з відповідною патологією в анамнезі. Рисполепт® потрібно з обережн= істю застосовувати пацієнтам з гіперпролактинемією та пролактинозалежними пухлин= ами.

Подовжен= ня інтервалу QT.

У постмаркетинговий період подовження інтервалу QT спостерігалося дуже рідко. Як і інші антипсихотичні препарати, рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервал= у QT у сімейному анамнезі, брадикардією або порушеннями водно-електролітного обм= іну (гіпокаліємією, гіпомагніємією), оскільки це може збільшити ризик аритмоген= ного впливу. При одночасному застосуванні рисперидону з іншими лікарськими засоб= ами, які подовжують інтервал QT, також потрібно дотриму= ватися застережних заходів.

Судоми.<= o:p>

Слід з обережністю застосовувати Рисполепт® пацієнтам із судомами чи ін= шими станами, які потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.

Пріапізм= .

Існує можл= ивість виникнення пріапізму під час лікування Рисполептом® унаслідок йо= го альфа-адренергічної блокувальної дії.

Регуляція температури тіла.

Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної темп= ератури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначено Рисполеп= т®, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме: інтенсивні фізичні тренування, вплив вис= оких температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихол= інергічною активністю чи вплив зневоднення.

Протиблю= вотний ефект.

У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відмічався протиблювотний еф= ект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку. 

Порушення функції печінки та нирок.

У пацієнтів із порушеною функцією нирок знижена здатність виводити активну антипсихотичну фракцію препарату порівняно з дорослими пацієнтами з нормаль= ною функцією нирок. У пацієнтів із порушенням функції печінки спостерігається підвищення концентрації вільної фракції рисперидону в плазмі крові (див. ро= зділ «Спосіб застосування та дози»).

Венозна тромбоемболія.

Описано випадки венозної тромбоембол= ії при застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів. Оскільки пацієнти, = які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування Рисполепт= ом® та вжити відповідних превентивних заходів.

Інтраопера= ційний синдром атонічної райдужки (ІСАР).

Під час операцій з видал= ення катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами α1-адренергічних рецепторів, у т. ч. Рисполептом®. =

ІСАР може підвищувати ри= зик ускладнень операції на оці  протяго= м та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів в минулому або у період про= ведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з α1-блокувальною дією перед операцією не встановлен= і, слід зважити ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.<= /span>

Діти.

Перед призначенням Рисполепту® дітям чи підліткам з розладом поведінки= слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі, оцінити фізичні та соціал= ьні причини агресивної поведінки, такі як больові подразники або невідповідна реакція на навколишнє середовище.

Заспокійливий ефект рисперидону слід ретельно контролювати у педіатричних пацієнтів через можливі наслідки для здатності до навчання. Зміна часу введення рисперидону може покращити вплив седації на здатність дітей та підлітків концентрувати увагу.

Застосув= ання рисперидону асоційоване з незначними збільшеннями маси тіла та індексу маси тіла (ІМТ). Перед початком лікування рекомендовано початкове вимірювання маси тіла та регулярний моніторинг маси тіла протягом лікування. Зміни росту у довгострокових відкритих розширених дослідженнях б= ули у межах очікуваних норм відповідно до віку. Вплив довгострокового лікування рисперидоном на статеве дозрівання та ріст не вивчався достатнім чином.

Через потенційний вплив тривалої гіперпролактинемії на ріст та статеве дозрівання= у дітей та підлітків, слід зважити необхідність регу= лярного клінічного контролю ендокринологічного статусу пацієнта, включаючи вимірюва= ння росту, маси тіла, контроль статевого дозрівання, менструального циклу та ін= ших явищ, залежних від пролактину.

Результати малого постмаркетингового дослідження методом спостереження продемонстрували, що пацієнти віком 8= –16 років, які отримували рисперидон, були у середньому на 3,0= –4,8 см вищими, ніж ті, хто отримував інші антипсихотичні лікарські засоби. = Даних цього дослідження недостатньо для визначення того, чи впливає рисперидон на остаточний ріст у дорослому віці = або чи результати вимірювань прямо залежать від впливу рисперидону на ріст кіст= ок, чи саме захворювання має вплив на ріст кісток, чи це є результатом кращого контролю захворювання та як результат – фіксація більшого росту.=

Протягом лікування рисперидоном слід регулярно контролювати наявність екстрапірамідних симптомів та інших поруше= нь руху. <= /o:p>

Щодо рекомендацій стосовно дозування для дітей див. розділ «Спосіб застосування = та дози».

Допоміжні речовини.

Таблетки, вкриті оболонкою, містять лактозу. Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, загальною лактазною недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати препарат Рисполепт®, таблетки, вкриті оболонкою.

Містить барвник оранжево-жовтий S (E 110), який може викликати алергі= чні реакції.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Кон= трольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігалися інші прояви репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людей невідомий.

У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м’язовий тону= с, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнен= ня можуть бути різної тяжкості.  Тому слід ретельно спостерігати за станом новонародже= них.

Риспо= лепт® не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування Рисполептом® під час вагітності, не слід робити це раптово.

Годування груддю. =

У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялись у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини. Немає дани= х щодо побічних реакцій у немовлят, які перебувають на грудному годуванні. Тому слід зважити переваги годування груддю та потенц= ійні ризики для дитини.

Фертильність

Як і інші лікарські засоби, які є антагоністами дофамінових D2‑рецепторів, Рисполепт® підвищує рівень пролактину.

Гіперпролактинемія може пригнічувати вироблення гонадотропін‑рилізинг‑гормону в гіпоталамусі, що призводить до зниження секреції гонадотропінів гіпофіза. Це може мати негативний вплив на репродуктивну функцію як у жінок, так і у чоловіків внаслідок порушення гонадального стероїдогенезу.

У доклінічних дослідженнях не спостерігалося жодних відповідних ефектів.

 =

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рисполепт®= може мати невеликий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом унаслідок потенційного впливу на нервову систему та органи = зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватись від керування автотранспортом та від роботи з іншими механізма= ми, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.=

 

Спо= сіб застосування та дози.

Для досягнення дозуван= ня 0,25–1,5 мг використовують Рисполепт® у формі розчину орального. Для досягнення дозування 1 мг таблетку ділять пополам.

Дозування

Шизофренія

Дорослі

Рисполепт® можна призначати один або два рази на добу.<= /o:p>

Розпочинати прийом слід з 2 мг Рисполепту® на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати= без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. <= /o:p>

Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4–6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення = дози або знижена початкова  та підтримув= альна доза.

Дози, які перевищують 10 мг рисперидону на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів.

Безпека доз понад 16 мг на добу не вивчалась.

Пацієнти літнього віку (від 65 років).<= /span>

Рекомендована початкова доза = – по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг два раз= и на добу, підвищуючи на 0,5 мг два рази на добу.

Діти.

Не рекомендовано застосовувати препарат дітям (віком до 18 років).=

Маніакальні епізоди при біполярних розладах

Дорослі

Рекомендована початкова доза Рисполепту= ® – 2 мг один раз на добу. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше, ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 1 до 6 мг на добу. Застосування рисперидону у дозі понад 6 мг на добу пацієнтам з маніакальними епізодами не вивчалось.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосуван= ня Рисполепту® необхідно періодично переглядати і коригувати протяг= ом усієї терапії.

Пацієнти літнього віку (від= 65 років).

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг два рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг два рази на добу. Оскіл= ьки досвід застосування пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується прояв= ляти обережність при застосуванні.

Діти.

Застосовувати препарат не рекомендовано дітям (віком до 18 років).

 

Короткочасна терапія вираженої агресії у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг два р= ази на добу. Рисполепт®, розчин оральний, є рекомендованою лікарською формою для дози 0,25 мг. За необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози 0,25 мг два рази на добу не частіше = ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг два рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективна доза становить   1 мг двічі на = добу.

Рисполепт® =  не слід застосовувати довше 6 тижнів пац= ієнтам з вираженою агресією при хворобі Альцгеймера. Як і при інших видах симптоматичного лікування, застосування Рисполепту® необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.=

Cимптоматичне короткострокове лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії при розладах поведінки

Діти та підлітки віком від 5 до 18 років

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг один раз на день = не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг один= раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту доста= тньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг о= дин раз на день.

Пацієнти з масою тіла < 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг один раз на день. Рисполепт<= sup>®, розчин оральний, є рекомендованою лікарською формою для дози 0,25 мг. За необхідності д= озу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на день не частіше ніж ч= ерез день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше= ніж 0,25 мг один раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші мо= жуть потребувати 0,75 мг один раз на день.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, застосування Рисполепту= ® необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.<= /o:p>

Діти.

Застосовувати препарат не рекомендовано дітям віком до 5 років.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.<= /a>

У пацієнтів з порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводи= ться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів і= з порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.

Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримую= чої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.

Рисполепт® потрібно застосовувати з обережністю цій категорії пацієнтів.

Спосіб застосування

Рисполепт® призначени= й для перорального застосування. Прийом їжі не впливає на всмоктування Рисполепту®= .

Наприкінці лікування рекомендується поступово відміняти лікарський засіб. Після раптов= ого припинення прийому високих доз антипсихотичних препаратів спостерігалися поодинокі випадки гострих симптомів відміни, включно з нудотою, блюванням, пітливістю і безсонням (див. розділ «Побічні реакції»). Також можуть бути рецидиви психотичних симптомів, і повідомлялося про випадки виникнення мимовільних рухів (як, наприклад, акатизія, дистонія і дискінезія).

 

Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами.

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом Рисполепт® рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у ф= ормі «депо», лікування препаратом Рисполепт® рекомендується розпочати= із застосування замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оціню= вати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.<= o:p>

 

Діти.=

Рисперидон застосовують для лікування вираженої агресії при розладах поведінки у дітей= віком від 5 років.

 

Передозування.

Симптоми.
Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, – це відомі побічні реакції на препарат, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія= , а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовже= ння інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційован= е з передозуванням препаратом Рисполепт® у комбінації з пароксетином= .

У разі гострого передозування слід розглянути можливість прийому декількох лікарських засобів. 

Лікування.=
Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж за годину після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для вияв= лення можливих аритмій. Рисперидон не має специфічного антидоту. Тому, слід вживати відповідних підтримуючих заходів. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препара= ти. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження до повного одужання пацієнта.

 

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляється (частота ≥ 10 %), є паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль та безсонн= я. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними побічними реакціями.

Побічні реакції, наведені нижче, включають ті, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та у постмаркетинговий період. Частота виникн= ення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10= ), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та невідомо (частоту не можна встановити з доступн= их даних).

У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії

Часто

пневмонія, бронхіт, інфекції верхн= іх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, г= рип

Нечасто

інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, лока= лізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит

Рідко

інфекція

З боку крові та лімфатичної систем= и

Нечасто=

нейтроп= енія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів

Рідко

агранул= оцитозс

З боку імунної системи<= /span>

Нечасто

гіперчутливість

Рідко

анафілактична реакціяс<= /span>

З боку ендокринної системи

Часто

гіперпр= олактинеміяа

Рідко

порушен= ня секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози в сечі

З боку метаболізму та травлення

Часто

збільше= ння маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту

Нечасто=

цукровий діабетb, гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину=

Рідко

водна інтоксикаціяс, гіпоглікемія, гіперінсулінеміяс, підвищення рівня тригліцеридів у крові =

Дуже рі= дко

діабети= чний кетоацидоз

З боку психіки

Дуже часто

безсонняd=

Часто

розлади сну, ажитація, депресія, тривога

Нечасто

манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи

Рідко

кататонія, сомнамбулізм, розлади харчування, пов’язані зі сном, притуплений афект, аноргазмія

З боку нервової системи=

Дуже ча= сто

седація= /сонливість, паркінсо= нізмd, головний біль

Часто

акатизіяd, дистоніяd, запаморочення, дискінезіяd, тремор

Нечасто

пізня дискінезія, церебральна ішем= ія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судомиd, синкопе, психомоторна гіперактивність,  розлади рівноваги, порушення координа= ції, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових в= ідчуттів, гіпестезія, парестезія

Рідко

злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови

З боку органів зору

Часто

розмитість зору, кон’юнктивіт

Нечасто

світлобоязнь, сухість очей,  збільшення сльозовиділення, почервоні= ння очей

Рідко

глаукома, порушення руху очних ябл= ук, ротаторний  ністагм, утворення кі= рки на краю повіки, інтраопераційний синдром атонічної райдужкис 

З боку органів слуху

Нечасто

вертиго, тиніт, біль у вухах

З боку с= ерцевої діяльності

Часто

тахікардія

Нечасто

фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі,  брадикардія, відхилення на електрокардіограмі, відчуття серцебиття

Рідко

синусова аритмія

З боку судинної системи=

Часто

артеріа= льна гіпертензія

Нечасто

гіпотензія, ортостатична гіпотензі= я, припливи

Рідко

легенева емболія, тромбоз вен

З боку дихальної системи

Часто

диспное, фаринголарингеальний біль, кашель, епістаксис, закладені= сть носа

Нечасто

аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення прохідності дихальних шляхів,  хрипи, свистяче дихання, дисфонія, ро= злади дихання

Рідко

синдром нічного апное, гіпервентил= яція

З боку т= равної системи<= span style=3D'mso-bookmark:_Hlk87349577'>

Часто

біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль

Нечасто

нетримання калу, фекалома, гастроентерит, дисфагія, здуття живота<= /span>

Рідко

панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набряк язика, хейліт<= /span>

Дуже рідко

кишкова непрохідність

З боку гепатобіліарної системи

Нечасто

підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гамма–глутаміл-трансферази, підвищення р= івня печінкових ферментів

Рідко

жовтяниця

З боку ш= кіри та підшкірної клітковини

Часто

висипання, еритема

Нечасто

кропив’янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкі= ри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри

Рідко

медикаментозні висипання, лупа

Дуже рідко

ангіоневротичний набряк

Невідомо

Синдром Стівенса – Джонсона/ токсичний епідермальний некролізс

З боку кістково-м’язової системи

Часто

м’язові спазми, м’язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія

Нечасто=

підвище= ння рівня креатинфосфокінази, порушення постави, скутість суглобів, набрякання суглобів, м’язова слабкість, біль у шиї

Рідко

рабдомі= оліз

З боку сечовидільної системи

Часто

нетримання сечі

Нечасто

полакіурія, затримка сечі, дизурія=

Вагітність, післяпологовий період = та неонатальні стани

Дуже рідко=

синдром відміни препарату у новонародженихс

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Нечасто

еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклуd, гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення

Рідко

пріапізмс, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділе= ння з молочних залоз

Загальні розлади=

Часто

набрякd, лихоманка, біл= ь у грудній клітці, астенія, втома, біль

Нечасто

набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, гарячка, незвичні відчуття, дискомфорт<= o:p>

Рідко

гіпотермія, зниження температури т= іла, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільненняс<= /sup>

Ушкодження та отруєння<= /span>

Часто

падіння=

Нечасто=

біль пі= сля хірургічних втручань

a = Гіперпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, ановуляції, галактореї, порушення здатності до зачаття, зниження лібідо, еректильної дисфункції.

= b Під час плацебоконтрольова= них досліджень повідомлялося про цукровий діабет у 0,18 % пацієнтів, які отриму= вали рисперидон, порівняно з 0,11 % у групі плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43 % у пацієнтів, які приймали рисперид= он.

с Не відмічалося у клінічних дослідженнях Рисполепт= у®, однак було виявлено протягом постмаркетингового спостереження. <= /span>

d <= /sup>Екстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м’язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчатого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м’язів, акіне= зія, ригідність потиличних м’язів, ригідність м’язів, паркінсонічна хода, поруше= ння глабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизію (акатизія, неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних= ніг), тремор, дискінезію (дискінезія, посмикування м’язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонію.<= /span>

Дистонія включає дистонію, гіпертонію, кривошию, мимовільні м’язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (= в ділянці обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Включено більший перелік симптомів, що не обов’язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають великий епілепти= чний напад. Менструальні розлади включають нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає генералізований набряк, периферичний набряк, «точковий» набряк.

 =

Побічні реакції паліперидону

Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин (включаючи пероральні та ін’єкційні фо= рми випуску) подібні. На додаток до зазначених вище побічних реакцій, при застосуванні паліперидону повідомлялося про синдром постуральної ортостатич= ної тахікардії, який, імовірно, може спостерігатися і при застосуванні Рисполепту®.

Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам

Подовження інтерв= алу QT

Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у  постмаркетинговий період повідомлялося = про подовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку се= рця, що подовжують інтервал QT, такі як вентрикулярна аритмія, фібриляція шлуноч= ків, вентрикулярна тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехті= ння.

Венозна тромбоемб= олія

На тлі застосування антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Збільшення маси т= іла

Порівняння кількості пацієнтів, які застосовували Рисполепт®, та пацієнтів, які застосовували плацебо та мали збільшення маси тіла на 7 % у плацебоконтрольованих дослідженнях тривалістю= від 6 до 8 тижнів, показали статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали Рисполепт® = (18 %), порівняно з такою у пацієнтів, що застосовували плацебо (9 %). У ході 3-тижневих плацебоконтрольованих досліджень у дорослих пацієнтів з гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7 % була порівнянною з такою у групі, що приймала Рисполепт® (2,5 %), та у групі, що приймала плацебо (2,4 %), та була дещо вищою у групі активного контролю (3,5 %).

У популяції дітей з порушеннями поведінки протягом довготривалих досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалась у середньому на = 7,3 кг після 12 міся= ців лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей з нормальною масою тіла= у віці 5–12 років – від 3 до 5 кг на рік. Починаючи з 12 років збільшення маси тіла для дівчат залишається ві= д 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають у середньому 5 кг на рік.

Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнт= ів

Побічні реакції у пацієнтів літнього віку з деменцією= або у дітей, про які повідомлялось з більшою, ніж у дорослих, частотою, описані нижче.

Пацієнти літнього віку з деменцією

Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розла= ди – побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень з част= отою 1,4 % та 1,5 % відповідно у пацієнтів літнього віку з деменцією. Окрім цьог= о, про такі побічні реакції повідомлялося з частотою ≥ 5 % у пацієнтів літнього віку з деменцією та з щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти                                  

Загалом очікувані побічні реакції у дітей схожі з так= ими у дорослих щодо частоти виникнення, типу та ступеня тяжкості.

Побічні реакції, що спостерігалися у дітей (віком від= 5 до 17 років) з частотою ≥ 5 % та зі щонайменше удвічі вищою частотою,= ніж у  дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль= у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання і ріст вив= чені недостатньо (див. розділ «Особливості застосува= ння»).

 

Вміст допоміжних речовин                                   

Містить оранжево-жовтий S (E 110), що може викликати алергічні реакції.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умо= ви зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упа= ковка.

По 10 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 2 або по 6 блістерів у картонній пачці.

 

Кат= егорія відпуску.

За рецептом.

 

Вир= обник.

Янссен-Сілаг С.п.А./ Janssen Cilag S.p.A.

 

Міс= цезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Віа С.Янссен, 04100 Борго Сан Мішель, Латіна, Італія/

Via С. Janssen, 04100 Borgo S. Michele, Latina, Italy.

------=_NextPart_01D841CB.347ACFE0 Content-Location: file:///C:/6A0AECF8/UA06920102_49F8.files/header.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"

PAGE  1

=  

18

=  

------=_NextPart_01D841CB.347ACFE0 Content-Location: file:///C:/6A0AECF8/UA06920102_49F8.files/filelist.xml Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/xml; charset="utf-8" ------=_NextPart_01D841CB.347ACFE0--