ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського
засобу

НОВОКАЇН

(NOVOCAIN)

Склад:

діюча речовина: новокаїн (прокаїну гідрохлорид);

1 мл розчину
містить новокаїну (прокаїну гідрохлорид) 5 мг;

допоміжна
речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для
ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Препарати для
місцевої анестезії.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологічні
властивості

Фармакодинаміка

Місцевоанестезуючий
засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм
анестезуючої дії пов’язаний із блокадою натрієвих каналів, гальмуванням
калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу
фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та
генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну,
знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, проявляє блокуючу дію
на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість
серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика

При
парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від
місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку у
місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко
гідролізується естеразами та холінестеразами плазми крові і тканин з утворенням
двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має
помірну судинорозширювальну дію) і пара-амінобензойної кислоти (є конкурентним
антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може
послабити їхню протимікробну дію). Період напіввиведення становить 30-50
секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно
нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не
більше 2 %.

Погано
абсорбується слизовими оболонками.

Клінічні характеристики

Показання

Місцева та інфільтраційна анестезія,
лікувальні блокади.

Протипоказання

Підвищена
індивідуальна чутливість до препарату.

Міастенія,
артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні
втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни в
тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та
інші види взаємодій

Лікарський засіб
зменшує вплив антихолінестеразних засобів
на нервово-м’язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація. Антихолінестеразні препарати підвищують
токсичність прокаїну (пригнічують його гідроліз).

Внутрішньовенне
введення новокаїну потенціює дію засобів
для наркозу.

Метаболіт прокаїну
(параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і
може послабити їхню протимікробну дію.

Пролонгує
нервово-м’язову блокаду, спричинену суксаметонієм
(оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми крові).

Застосування
одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (фуразолідон,
прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

У разі обробки місця
ін’єкції новокаїну дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали,
підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Особливості застосування

Препарат застосовувати з
обережністю при обтяженому алергологічному анамнезі, при станах, що
супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної
недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних
захворюваннях або інфікуванні місця ін’єкції,
дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, пацієнтам літнього віку
(від 65 років), тяжкохворим, ослабленим хворим, у період вагітності або
годування груддю, під час пологів.

При застосуванні препарату потрібний контроль
функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем. З обережністю призначати при тяжких захворюваннях печінки, нирок, серця
(блокади, порушення ритму, особливо брадикардія), обтяженому алергологічному
анамнезі.

Для зменшення і
усунення побічних реакцій слід застосовувати антигістамінні
засоби та кортикостероїди.

Лікарський засіб малопридатний для поверхневої анестезії
через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

При проведенні місцевої анестезії
при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища,
чим більше концентрованим є застосовуваний розчин. У зв’язку з цим зі
збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або
розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним 0,9 %
розчином натрію хлориду).

Для зниження системної дії,
токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн слід застосовувати
у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду із
розрахунку 1 крапля на 2–5 мл розчину).

Шкірні тести з місцевими анестетиками потрібно проводити
у осіб, що мали підтверджені реакції на ці лікарські засоби. Особлива увага
необхідна при тестуванні місцевих анестетиків, що містять адреналін, через
підвищену частоту хибнонегативних реакцій. Рекомендується проводити
провокаційні проби в разі отримання негативних результатів шкірних проб.
Тестування пацієнтів із доведеною алергією на місцеві анестетики мають
проводити тільки алергологи з досвідом у галузі медикаментозної алергії.

Не існує міжнародного
консенсусу з приводу процедури виконання та зчитування результатів шкірних проб
з лікарськими засобами. Досі не було проведено багатоцентрового дослідження з
метою визначення концентрації лікарського засобу, протоколу випробування,
встановлення специфічності, чутливості та безпеки. Для більшості лікарських
засобів не існує перевірених процедур випробування для діагностики
гіперчутливості, зокрема щодо визначення випробувальних концентрацій.

Застосування у період вагітності або
годування груддю

Застосування у
період вагітності можливе за умови доброї переносимості.

У період годування
груддю застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки
очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.

При застосуванні
під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Здатність впливати на швидкість реакції
при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись
обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно
небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і
швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

При місцевій
анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного
втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді
у навколониркову клітковину дорослим вводити 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину
новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні найвищі дози (для
дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75 г (150 мл 0,5 % розчину
новокаїну). Надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (400 мл 0,5 % розчину
новокаїну).

Діти

Застосування дітям
(віком до 18 років) заборонене.

Передозування

Передозування можливе тільки при застосуванні лікарського засобу у
високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і
слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова
збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до
колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання,
раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну нервову
систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим
збудженням.

Лікування: у випадках передозування
введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії
місце введення можна обколоти адреналіном. Загальні реанімаційні заходи:
інгаляції кисню, при необхідності — проведення штучної вентиляції легенів. Якщо
судоми тривають більше 15–20 секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням
тіопенталу (100–150 мг) або діазепаму (5–20 мг). При артеріальній
гіпотензії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити ефедрин
(15–30 мг), у тяжких випадках — дезінтоксикаційна і симптоматична
терапія.

У випадку розвитку інтоксикації після ін’єкції новокаїну у м’язи ноги
або руки рекомендується термінове накладання джгута для зниження подальшого
надходження препарату в загальний кровообіг.

Побічні реакції

Лікарський засіб зазвичай добре переноситься, однак
іноді можливий розвиток таких побічних реакцій.

З боку органів
чуття: зорові і слухові порушення, ністагм.

З боку нервової
системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння,
втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, синдром кінського хвоста (параліч
ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттєвий,
повернення болю, стійка анестезія.

З боку
серцево-судинної системи: підвищення або зниження
артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії,
біль у грудній клітці.

З боку
сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку травної системи: нудота, блювання,
мимовільна дефекація.

З боку системи
крові: метгемоглобінемія.

З боку імунної
системи: реакції гіперчутливості, зокрема ангіоневротичний набряк (включно з набряком
гортані), інші анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), кропив’янка
(на шкірі і слизових оболонках).

З боку шкіри та
підшкірної клітковини: свербіж шкіри, висипання,
дерматит, лущення шкіри, еритема, гіперемія.

Загальні розлади: гіпотермія, підвищене
потовиділення.

Реакції у місці введення: у разі обробки
місця ін’єкції лікарського засобу дезінфекційними розчинами, що містять важкі
метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і
набряку.

Повідомлення про підозрювані побічні
реакції

Повідомлення про
побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це
дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні
цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також
пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки
підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу
через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в
оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у
недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не застосовувати
при лікуванні сульфаніламідами.

Упаковка. По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній
чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник

ПАТ «Галичфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження
діяльності

Україна, 79024, м.
Львів, вул. Опришківська, 6/8.