ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ВАЗОСЕРК
ФОРТ

(VASOSERC FORT)

Склад:

діюча
речовина: betahistine;

1
таблетка
містить
бетагістину
дигідрохлориду
16 мг;

допоміжні
речовини: маніт
(Е 421), целюлоза
мікрокристалічна,
поліпласдон XL, кислота
лимонна
моногідрат,
тальк, кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
кислота стеаринова.

Лікарська
форма. Таблетки.

Основні
фізико-хімічні
властивості: круглі
таблетки
білого
кольору з лінією
розлому з
одного боку.

Фармакотерапевтична
група. Засоби
для
лікування
вестибулярних
порушень.

Код АТХ N07С
А01.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм
дії бетагістину
вивчений
лише
частково. Наявні
дані
досліджень,
проведених з
тваринами та
з участю
людей.

Вплив
бетагістину
на
гістамінергічну
систему

Встановлено,
що
бетагістин
частково
проявляє
агоністичну
активність
щодо Н1-рецепторів,
а також
антагоністичну
активність
щодо Н3-рецепторів
гістаміну у
нервовій
тканині та
має незначну
активність
щодо Н2-рецепторів
гістаміну.
Бетагістин
збільшує
обмін та
вивільнення
гістаміну
шляхом блокування
пресинаптичних
Н3-рецепторів
та індукції
процесу
зниження кількості
відповідних
Н3-рецепторів.

Бетагістин
може
збільшити
кровотік до
кохлеарної
зони, а також
до всього
головного мозку
Фармакологічні
дослідження
на тваринах продемонстрували
покращення
кровообігу в
судинах stria vascularis
внутрішнього
вуха,
можливо, за
рахунок розслаблення
прекапілярних
сфінктерів у
системі
мікроциркуляції
внутрішнього
вуха.
Бетагістин
також виявив
збільшення мозкового
кровотоку в
організмі
людини.

Бетагістин
сприяє
вестибулярній
компенсації

Бетагістин
пришвидшує
відновлення
вестибулярної
функції
після
однобічної
нейректомії
у тварин, прискорюючи
і сприяючи
процесу
центральної
вестибулярної
компенсації.
Цей ефект характеризується
посиленням
регуляції обміну
і
вивільнення
гістаміну та
реалізується
в результаті
антагонізму H3-рецепторів.
У людей під
час
лікування
бетагістином
також зменшувався
час
відновлення
вестибулярної
функції
після
нейректомії.

Бетагістин
змінює
активність
нейронів у вестибулярних
ядрах

Було
також
встановлено,
що
бетагістин
має дозозалежний
інгібуючий
вплив на
генерацію
пікових
потенціалів
у нейронах
латеральних
і медіальних
вестибулярних
ядер.

Фармакодинамічні
властивості
бетагістину,
як це було
показано у
тварин,
можуть забезпечити
позитивний
терапевтичний
ефект
препарату у
вестибулярній
системі.

Ефективність
бетагістину
була показана
у
дослідженнях
у пацієнтів з
вестибулярним
запамороченням
та хворобою Меньєра,
що було
продемонстровано
шляхом зменшення
тяжкості та
зменшення
частоти нападів
запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування

При
пероральному
введенні
бетагістин
швидко і
практично
повністю
всмоктується
у
шлунково-кишковому
тракті. Після
всмоктування
препарат
швидко і
майже
повністю метаболізується
з утворенням
метаболіту
2-піридилоцтової
кислоти.
Рівень
концентрації
бетагістину
у плазмі
крові дуже
низький, тому
всі фармакокінетичні
аналізи
проводяться
шляхом
вимірювання
концентрації
метаболіту 2-піридилоцтової
кислоти у
плазмі і
сечі.

При
прийомі
препарату з
їжею
максимальна концентрація Cmax
препарату
виявляється
нижчою,
ніж при
прийомі
натще. При
цьому повне
всмоктування
бетагістину
ідентичне в обох
випадках,
вказуючи на
те, що прийом
їжі лише
уповільнює
процес
всмоктування
препарату.

Розподіл

Відсоток
бетагістину,
що
пов’язується
з білками
плазми крові,
становить
менше 5 %.

Біотрансформація

Після
всмоктування
бетагістин
швидко і
майже
повністю
метаболізується
у
2-піридилоцтову
кислоту (яка
не має фармакологічної
активності).

Після
прийому
бетагістину
всередину
концентрація
2-піридилоцтової
кислоти у
плазмі крові
(та в сечі)
досягає
свого
максимуму
через 1
годину після прийому
препарату та
зменшується
з періодом
напіввиведення
близько 3,5
години.

Виведення

2-піридилоцтова
кислота
швидко виводиться
з сечею.  При
прийомі
препарату у
дозуванні                       8-48
мг близько 85 %
початкової
дози
виявляється в
сечі. Виведення
бетагістіну
нирками або з
калом є
незначним.

Лінійність

Швидкість
відновлення
залишається
постійною
при
пероральному
прийомі 8-48 мг
препарату,
вказуючи на
лінійність
фармакокінетики
бетагістину,
і дозволяє
припустити, що
задіяний
метаболічний
шлях
залишається
неінтенсивним.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Хвороба
і синдром
Меньєра, що
характеризуються трьома
основними
симптомами:

–
запамороченням,
що іноді
супроводжується
нудотою і
блюванням;

–
зниженням
слуху
(туговухістю);

–
шумом
у вухах.

Симптоматичне
лікування
вестибулярного
запаморочення
різного
походження.

Протипоказання.

Гіперчутливість
до будь-якого
з компонентів
препарату.

Феохромоцитома.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Досліджень
in vivo щодо
вивчення
взаємодії з
іншими
лікарськими
засобами не
проводили. З
огляду на
дані
дослідження in vitro не
очікується
пригнічення
активності
ферментів
цитохрому P450 in vivo.

Дані,
отримані в
умовах in
vitro, свідчать
про
пригнічення
метаболізму
бетагістину
препаратами,
що інгібують
активність
моноаміноксидази
(МАО), у тому
числі
підтипу В МАО
(наприклад
селегіліном).
Рекомендується
дотримуватися
обережності
при
одночасному
застосуванні
бетагістину
та
інгібіторів
МАО
(включаючи
вибірково
підтип В МАО).

Оскільки
бетагістин є
аналогом
гістаміну,
взаємодія
бетагістину
з
антигістамінними
препаратами
теоретично
може вплинути
на
ефективність
одного з цих
препаратів.

Особливості
застосування.

Під
час
лікування
препаратом
необхідно ретельно
контролювати
стан пацієнтів
з
бронхіальною
астмою та/або
виразковою
хворобою
шлунка і
дванадцятипалої
кишки в
анамнезі.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність.
Немає
достатніх
даних щодо
застосування
бетагістину
вагітним
жінкам.

Результати
досліджень
на тваринах є
недостатніми
для оцінки
впливу на
перебіг
вагітності,
розвиток ембріона/плода,
пологи та
постнатальний
розвиток.
Потенційний
ризик для
людини невідомий.
Бетагістин
не слід
застосовувати
у період
вагітності,
за винятком
випадків безперечної
потреби.

Період
годування
груддю.
Невідомо, чи
проникає
бетагістин у
грудне молоко
людини.
Дослідження
на тваринах
щодо
проникнення
бетагістину у
молоко не
проводили.
Користь від
застосування
препарату
для матері
слід
співвідносити
з перевагами
годування
груддю і
потенційним
ризиком для
дитини.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Бетагістин
показаний
для
лікування
синдрому
Меньєра, що
характеризується
тріадою
основних
симптомів:
запамороченням,
зниженням
слуху, шумом
у вухах, – а
також для симптоматичного
лікування
вестибулярного
запаморочення.
Обидва стани
можуть негативно
впливати на
здатність
керувати автомобілем
та працювати
з іншими
механізмами.
За даними
клінічних
досліджень,
що вивчали
вплив
препарату на
здатність
керувати
автомобілем
і працювати з
механізмами,
бетагістин
не впливав
або мав
несуттєвий
вплив на цю
здатність.

Спосіб
застосування
та дози.

Добова
доза для
дорослих
становить 24-48
мг, рівномірно
розподілена
для прийому
протягом
доби: по ½ -1
таблетці 3
рази на добу.

Препарат
бажано
приймати під
час їжі або протягом
короткого
проміжку
часу після
приймання
їжі. Дозу
слід
підбирати
індивідуально
залежно від
ефекту.
Зменшення
симптомів
інколи спостерігається
тільки після
2-3 тижнів лікування.
Найкращі
результати
досягаються
при прийомі
препарату
протягом
кількох
місяців.
Існують дані
про те, що
призначення
лікування на
початку
захворювання
запобігає
його
прогресуванню
та/або втраті
слуху на
пізніх
стадіях.

Пацієнти
літнього
віку

Хоча на
даний момент
дані
клінічних
досліджень у
цій групі
пацієнтів
обмежені,
досвід застосування
препарату у
післяреєстраційному
періоді
дозволяє
припустити,
що корекція
дози у цій
популяції
пацієнтів не
потрібна.

Ниркова
недостатність

У цій
групі
пацієнтів спеціальних
клінічних
випробувань
не проводили,
але
відповідно
до досвіду післяреєстраційного
застосування
корекція
дози не
потрібна.

Печінкова
недостатність

У цій
групі
пацієнтів
спеціальних
клінічних
випробувань
не проводили,
але
відповідно
до досвіду післяреєстраційного
застосування
корекція
дози не
потрібна.

Діти.

У
зв’язку з
недостатністю
даних щодо
безпеки та
ефективності
застосування
препарату
Вазосерк
його не
рекомендується
призначати
дітям (віком
до 18 років).

Передозування.

Відомо
кілька
випадків
передозування
препарату. У
деяких пацієнтів
спостерігалися
легкі і
помірні
симптоми
(нудота,
сонливість,
біль у
животі) після
прийому
препарату  в  дозах
до 640 мг.
Серйозніші
ускладнення
(судоми,
серцево-легеневі
ускладнення)
спостерігалися
при навмисному
прийомі
підвищених
доз
бетагістину, особливо
у поєднанні з
передозуванням
інших
лікарських
засобів.

Лікування
передозування

Лікування
передозування
повинно
включати
стандартні
підтримуючі
заходи.

Побічні
реакції.

Нижчезазначені
побічні
реакції
спостерігалися
у пацієнтів,
які
застосовували
бетагістин
під час
плацебо-контрольованих
досліджень, з
такою
частотою:
дуже часто (≥
1/10), часто (від ≥1/100
до <1/10), нечасто
(від ≥1/1000 до <1/100),
поодинокі
(від ≥1/10000 до <1/1000),
рідкісні (<1/10000).

З боку
шлунково-кишкового
тракту

Часто:
нудота та
диспепсія.

З
боку
нервової
системи

Часто:
головний
біль.

На
додаток до
випадків, про
які
повідомляли
під час
клінічних
досліджень,
про нижчезазначені
небажані
явища
повідомляли
спонтанно у
ході
постмаркетингового
застосування
та відомо з
наукової літератури.
За наявними
даними
частоту не можна
встановити,
тому вона
класифікована
як невідома.

З
боку імунної
системи

Реакції
гіперчутливості,
наприклад
анафілаксія.

З
боку
шлунково-кишкового
тракту

Скарги
на незначні
розлади
шлунка
(блювання,
гастроінтестинальний
біль, здуття
живота та метеоризм).
Ці побічні
ефекти
зазвичай
зникають при
прийомі
препарату з
їжею або
після зменшення
дози.

З
боку шкіри і
підшкірної
клітковини

Спостерігалися
реакції
гіперчутливості
шкіри та
підшкірної
жирової
клітковини,
зокрема
ангіоневротичний
набряк, висипання,
свербіж і
кропив’янка.

Термін
придатності. 3
роки.

Умови
зберігання. Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 оС.
Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

15 таблеток у
блістері; по 2
блістери у
картонній
коробці.

Категорія
відпуску.

За
рецептом.

Виробник.

АБДІ
ІБРАХІМ Ілач
Санаї ве
Тіджарет А.Ш.

Місцезнаходження
виробника та
його адреса
місця
провадження
діяльності.

Орхан
Газі Махаллеші
Тунч
Джаддесі №3,
Есенюрт/Стамбул,
Туреччина.