ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського
засобу

ХЕЛПОСЕРІН

(HELPOCERIN)

Склад:

діюча речовина: cycloserine;

1 капсула містить 250 мг циклосерину;

допоміжні речовини: магнію стеарат;

до складу капсули входять:
желатин, жовтий захід FCF (Е 110), еритрозин (Е 127), титану діоксид (Е
171).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові
капсули білого/помаранчевого кольору, які містять порошок від білого до світлого рожевого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування
туберкульозу. Код АТХ J04A
B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат чинить бактеріостатичну та бактерицидну
дію, залежно від концентрації препарату у місці запалення та чутливості
мікроорганізмів. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки
чутливих штамів грампозитивних, грамнегативних бактерій та Micobacterium tuberculosis. Циклосерин слід застосовувати у
комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо
циклосерин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Рівень визначеної концентрації у плазмі крові
досягається протягом 1 години. Вільно
розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає через
гематоенцефалічний бар’єр; концентрація препарату, що досягається у
спинномозковій рідині, близька до концентрації у плазмі крові. У хворих на
туберкульоз циклосерин визначається у мокротинні, препарат також потрапляє в
плевральну та асцитну рідини, жовч, амніотичну рідину та кров плода, грудне
молоко, тканини легень та лімфоїдну тканину.

Виводиться нирками, визначається
в сечі через 30 хвилин після прийому. Приблизно         66 % циклосерину виводиться у
незміненому стані із сечею протягом 24 годин. 10 % виводиться протягом
наступних 48 годин. З калом виділяється незначна кількість препарату.

Приблизно 35 % циклосерину метаболізується, але метаболіти не ідентифіковані.

Період напіввиведення препарату становить 8-12
годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Туберкульоз легень в активній формі, позалегеневі форми туберкульозу
(включаючи ураження нирок) за умови чутливості до циклосерину, після невдалого
лікування основними препаратами (рифампіцином, ізоніазидом, стрептоміцином,
етамбутолом).

Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені
чутливими штамами грампозитивних та грамнегативних бактерій, особливо видами Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli. Застосовувати циклосерин для лікування вказаних
інфекцій слід тільки у разі неефективності звичайних засобів лікування та коли
визначена чутливість мікроорганізму до даного препарату.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до циклосерину або до інших компонентів препарату.  Органічні захворювання центральної нервової системи, епілепсія, депресія, порушення
психіки, виражені стани  збудження
або  психозу,  тяжка
ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 250 мл/хв), схильність до судомних нападів, психічні захворювання в анамнезі, зловживання алкоголем, серцева
недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та
інші види взаємодій.

Паралельне введення етіонаміду потенціює нейротоксичні ефекти циклосерину.
Алкоголь та циклосерин несумісні, особливо під час прийому великих доз
препарату (алкоголь підвищує ризик виникнення епілептичних нападів).

Хворі, які приймають циклосерин та ізоніазид,
повинні знаходитися під наглядом лікаря, оскільки за цієї комбінації можливе посилення
токсичного ефекту на центральну нервову систему і може виникнути необхідність
корекції дози.

Особливості застосування.

Лікування циклосерином слід припинити або зменшити
дозування у разі виникнення алергічних реакцій або симптомів ураження нервової
системи. Отруєння може спостерігатися, якщо рівень препарату в крові вище 30
мг/л, що є результатом передозування або порушення кліренсу препарату.
Терапевтичний індекс даного препарату низький.

Під час застосування препарату потрібно
контролювати гематологічні показники, видільну функцію нирок, рівень препарату
в крові та функцію печінки.

Перед початком лікування слід виділити культуру
мікроорганізмів та визначити чутливість штаму до даного препарату. У разі
туберкульозної інфекції слід визначити чутливість штаму до інших
протитуберкульозних засобів.

Під час лікування пацієнтів з порушеною функцією
нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і в яких виявляються симптоми
передозування, рівень циклосерину в крові потрібно контролювати щонайменше 1 раз
на тиждень. Дозу корегувати таким чином, щоб підтримуючий рівень препарату в
крові був нижчим за 30 мг/л.

Протисудомні та седативні препарати можуть бути
ефективними для профілактики симптомів ураження центральної нервової системи,
наприклад, судом, збудження, тремору.

Хворі, які приймають більше 500 мг циклосерину на
добу, повинні  бути під наглядом лікаря
через ризик виникнення симптомів передозування.

Для профілактики побічних нейротоксичних ефектів
призначають психотропні препарати бензодіазепінового ряду: діазепам (5 мг) або
феназепам (1 мг) на ніч, ноотропні препарати: пірацетам (по 800 мг 2 рази на
добу), піридоксин, глютамінову кислоту 1 г        3 рази на добу.

У деяких випадках застосування циклосерину та
інших протитуберкульозних препаратів призводить до розвитку недостатності
вітаміну В12 або фолієвої кислоти в організмі, мегалобластної та
сидеробластної анемії. У випадку виникнення анемії під час прийому
протитуберкульозних засобів потрібно провести огляд та лікування хворого.

Циклосерин знижує вміст цукру як у здорових людей,
так і у хворих на цукровий діабет. Циклосерин спричиняє загострення порфірії,
тому не рекомендується застосовувати препарат хворим на порфірію.

Застосування у період вагітності або
годування груддю.

Концентрація препарату в крові плода близька до
концентрації у плазмі крові вагітної жінки. Дослідження на 2 поколіннях  щурів показало відсутність тератогенного
ефекту у новонароджених. Не встановлено, чи спричиняє циклосерин ушкодження
плода при призначенні його вагітним жінкам і чи впливає він на репродуктивну
функцію. Циклосерин можна призначати вагітним тільки в разі крайньої
необхідності.

Концентрація в грудному молоці близька до
концентрації циклосерину у плазмі крові вагітної. Лікар приймає рішення про припинення
годування груддю або лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції
при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування
препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи зі
складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати внутрішньо.

Дорослі: звичайна доза
становить від 500 мг до 1000 мг на добу за кілька прийомів. Початкова доза для
дорослих найчастіше становить 250 мг 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом,
протягом 2 тижнів. Добова доза не повинна перевищувати 1 г.

Діти віком від 5 років. Звичайна доза становить від 10 мг/кг маси тіла на добу за кілька прийомів,
після цього її слід корегувати залежно від концентрації препарату у плазмі
крові та терапевтичного ефекту. Бажана пікова концентрація у плазмі крові
–                    15-40 мкг/мл. Добова
доза не повинна перевищувати 750 мг.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам віком від 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг рекомендована доза
становить 250 мг циклосерину 2 рази на добу.

Тривалість лікування залежить від перебігу
захворювання, лабораторних та радіологічних даних та переносимості циклосерину.

Діти.

Достатнього досвіду застосування циклосерину дітям
немає. Тільки у разі крайньої потреби можливе застосування препарату під
суворим наглядом лікаря з особливою обережністю дітям віком від 5 років.

Передозування.

Може спостерігатися гостре отруєння, якщо дорослий хворий прийняв більше 1 г препарату. Хронічна
токсичність залежить від дозування та може виникати, якщо в організм щодоби
надходить більше 500 мг препарату. У випадку застосування препарату хворими з
порушенням функції нирок див. розділи «Протипоказання» та «Особливості
застосування». У пацієнтів, які отримували більше 1 г циклосерину на добу можливий розвиток
найбільш серйозної побічної дії препарату – серцевої аритмії та раптового
розвитку застійної хронічної серцевої недостатності (рідко).

Зазвичай токсичні ефекти виявляються з боку центральної нервової системи: головний
біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість,
парестезії, дизартрії, психози. У разі прийому високих доз можливе виникнення
периферичних парезів, судом та коми. Етанол підвищує ризик виникнення
епілептичних нападів.

Лікування. Рекомендується проводити симптоматичне
та підтримуюче лікування, активоване вугілля ефективніше для зменшення
всмоктування препарату, ніж промивання шлунка. У випадку розвитку
нейротоксичних ефектів потрібно вводити 200-300 мг піридоксину на добу. Під час
гемодіалізу циклосерин виводиться з крові, але не виключений розвиток
токсичного ефекту, що може становити загрозу для життя.

Побічні реакції.

Більшість побічних ефектів пов’язані з порушенням функції центральної
нервової системи або підвищеною чутливістю до препарату.

З боку центральної нервової
системи (у випадках прийому доз більше 500 мг/добу): головний біль, запаморочення, парестезії, парез,
гіперрефлексія, тремор, периферичні неврити, атаксія, великі та малі клонічні
напади, судоми, кома.

Психічні
розлади: тривожність,
підвищена дратівливість, нервозність, агресія, подразливість, порушення
сну,  сонливість, погіршення пам’яті,
дезорієнтація, психоз, депресія, спроби суїциду, параноя, зміна характеру,
відчуття страху, порушення мовлення, дизартрія, шум у вухах, психомоторне
збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, втрата свідомості.

Побічні реакції з боку нервової системи виникають
здебільшого протягом перших двох тижнів і переважно у пацієнтів, які отримують
500 мг циклосерину на добу.

З боку
травного тракту:  блювання, нудота, сухість у роті, втрата
апетиту, біль у животі.

З боку
печінки і жовчовивідних шляхів:
підвищення рівня трансаміназ крові, гепатит, особливо у пацієнтів із
захворюваннями печінки.

З боку
шкіри та підшкірних тканин:
шкірні висипи, свербіж, петехіально-папульозні висипи, фоточутливість.

З боку
скелетно-м’язової та сполучної тканин: артралгія, міалгія.

З боку
імунної системи: реакції
гіперчутливості/алергічні реакції.

Інші: мегалобластна анемія, фолієво- і В12-дефіцитна
анемія, сидеробластна анемія, підвищення температури тіла, зниження цукру в
крові, загострення порфірії.

Повідомлялося про випадки серцевих аритмій та раптовий
розвиток хронічної серцевої недостатності у пацієнтів, які отримували від 1 до 1,5 г циклосерину на добу.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі
не вище 25 °С в оригінальній
упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 5 блістерів у пачці.

По 50 капсул в
поліетиленовій або скляній пляшці; по 1 поліетиленовій або скляній пляшці в
картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Хелп С.А.

Місцезнаходження виробника та адреса місця
провадження його діяльності.

Педіні, Яніна, 45500, Греція /

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece