ІНСТРУКЦІЯ <= /p>

для медичного застосування лікарсь= кого засобу

ХЕЛПОСЕРІН = <= /b>

(HELPOCERIN)

Склад:
діюча речовина:= cycloserine;

1 капсула містить 250 мг циклосерину;

допоміжні речовини: магнію стеарат;

до складу капсули входять: желатин, жовтий захід FCF (Е 110), еритрозин (Е 127), титану діоксид= (Е 171).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості= : тверді жел= атинові капсули білого/помаранчевого кольору, які містять порошок від білого до світлого рожевого коль= ору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікуван= ня туберкульозу. Код АТХ= J04A B01.

Фармакологічні властивості<= /i>.

Фармакодинаміка.

Препарат чинить бактеріостатичну та бактерицидну дію, залежно від концентрації препарату у місці запалення та чутливості мікроорганізмів. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки чутливих штамів грампозитивних, грамнегативних бактерій та Mi= cobacterium tuberculosis. Циклосерин слід застосовувати= у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.=

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо циклосерин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Рівень визначеної концентрації у плазмі крові досягається протягом 1 години. Вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр; концентрація препарату, що досягається у спинномозковій рідині, близька до концентрації у плазмі крові. У хворих на туберкульоз циклосерин визначається у мокротинні, препарат також потрапляє в плевральну та асцитну рідини, жовч, амніотичну рідину та кров плода, грудне молоко, тканини легень та лімфоїдну тканину.

Виводиться нирками, визначаєт= ься в сечі через 30 хвилин після прийому. Приблизно         66 % циклосерину виводиться у незміненому стані із сечею протягом 24 годин. 10 % виводиться протягом наступних 48 годин. З калом виділяється незначна кількість препарату. =

Приблизно 35 % циклосерину = метаболізується, але метаболіти не ідентифіковані.

Період напіввиведення препарату становить 8-= 12 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Туберкульоз легень в активній формі, позалегеневі форми туберкульозу (включаючи ураження нирок) за умови чутливості до циклосерину, після невдал= ого лікування основними препаратами (рифампіцином, ізоніазидом, стрептоміцином, етамбутолом).

Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричин= ені чутливими штамами грампозитивних та грамнегативних бактерій, особливо видам= и Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli. Застосовувати циклосерин для лікування вка= заних інфекцій слід тільки у разі неефективності звичайних засобів лікування та к= оли визначена чутливість мікроорганізму до даного препарату.<= /p>

Протипоказання.<= /i>

Підвищена чутливість до циклосерину <= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Times New Roman CYR","serif";mso-bidi-font-= family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weight:bold;mso-bidi-f= ont-style: italic'>або до інших компонентів препарату. Органічні захворювання центральної нервової системи, епілепсія, депресія, = порушення психіки, виражені ста= ни збудження або психозу, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 250 мл/хв), <= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Times New Roman CYR","serif";mso-bidi-font-= family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weight:bold;mso-bidi-f= ont-style: italic'>схильність до судомних нападів, психічні захворювання в анамнезі, <= /span>зловживання алкоголем, серцева недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими зас= обами та інші види взаємодій.

Паралельне введення етіонаміду потенціює нейротоксичні ефекти циклосери= ну. Алкоголь та циклосерин несумісні, особливо під час прийому великих доз препарату (алкоголь підвищує ризик виникнення епілептичних нападів).

Хворі, які приймають циклосерин та ізоніазид, повинні знаходитися під наглядом лікаря, оскільки за цієї комбінації можлив= е посилення токсичного ефекту на центральну нервову систему і може виникнути необхідніс= ть корекції дози.

Особливості застосування.

Лікування циклосерином слід припинити або зменш= ити дозування у разі виникнення алергічних реакцій або симптомів ураження нерво= вої системи. Отруєння може спостерігатися, якщо рівень препарату в крові вище 30 мг/л, що є результатом передозування або порушення кліренсу препарату. Терапевтичний індекс даного препарату низький.

Під час застосування препарату потрібно контролювати гематологічні показники, видільну функцію нирок, рівень препар= ату в крові та функцію печінки.

Перед початком лікування слід виділити культуру мікроорганізмів та визначити чутливість штаму до даного препарату. У разі туберкульозної інфекції слід визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних засобів.

Під час лікування пацієнтів з порушеною функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і в яких виявляються симптоми передозування, рівень циклосерину в крові потрібно контролювати щонайменше = 1 раз на тиждень. Дозу корегувати таким чином, щоб підтримуючий рівень препарату в крові був нижчим за 30 мг/л.

Протисудомні та седативні препарати можуть бути ефективними для профілактики симптомів ураження центральної нервової систем= и, наприклад, судом, збудження, тремору.

Хворі, які приймають більше 500 мг циклосерину = на добу, повинні бути під наглядом лі= каря через ризик виникнення симптомів передозування.

Для профілактики побічних нейротоксичних ефектів призначають психотропні препарати бензодіазепінового ряду: діазепам (5 мг) = або феназепам (1 мг) на ніч, ноотропні препарати: пірацетам (по 800 мг 2 рази на добу), піридоксин, глютамінову кислоту 1 г        3 рази на добу.<= /p>
У деяких випадках застосування циклосерину та інших протитуберкульозних препаратів призводить до розвитку недостатності вітаміну В₁₂або фолієвої кислоти в організмі, мегалобластної та сидеробластної анемії. У випадку виникнення анемії під час прийому протитуберкульозних засобів потрібно провести огляд та лікування хворого.

= Циклосерин знижує вміст цукру як у здорових люд= ей, так і у хворих на цукровий діабет. Циклосерин спричиняє загострення порфірі= ї, тому не рекомендується застосовувати препарат хворим на порфірію.

Застосування у період вагітності а= бо годування груддю.

Концентрація препарату в крові плода близька до концентрації у плазмі крові вагітної жінки. Дослідження на 2 поколіннях щурів показало відсутність тератогенного ефекту у новонароджених. Не встановлено, чи спричиняє циклосерин ушкодження плода при призначенні його вагітним жінкам і чи впливає він на репродуктивну функцію. Циклосерин можна призначати вагітним тільки в разі крайньої необхідності.

Концентрація в грудному молоці близька до концентрації циклосерину у плазмі крові вагітної. Лікар приймає рішення про= припинення годування груддю або лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість ре= акції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.=

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.<= /o:p>

Застосовувати внутрішньо.<= /o:p>

Дорослі: звичайна = доза становить від 500 мг до 1000 мг на добу за кілька прийомів. Початкова доза = для дорослих найчастіше становить 250 мг 2 рази на добу з 12-годинним інтервало= м, протягом 2 тижнів. Добова доза не повинна перевищувати 1 г.<= /p>
Діти віком від 5 років. Звичайна доза становить від 10 мг/кг маси тіла на добу за кілька прийом= ів, після цього її слід корегувати залежно від концентрації препарату у плазмі крові та терапевтичного ефекту. Бажана пікова концентрація у плазмі крові –                    15-40 мкг/мл. = Добова доза не повинна перевищувати 750 мг.

= Пацієнти літнього віку= . Пацієнтам віком від 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг рекомендована д= оза становить 250 мг циклосерину 2 рази на добу.

= Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання, лабораторних та радіологічних даних та переносимості циклосер= ину.

Діти.

= Достатнього досвіду застосування циклосерину ді= тям немає. Тільки у разі крайньої потреби можливе застосування препарату під суворим наглядом лікаря з особливою обережністю дітям віком від 5 років.

Передозування.

Може спостерігатися гостре отруєння, якщо дорослий хворий прийняв більш= е 1 г препарату. Хронічна токсичність залежить від дозування та може виникати, якщо в організм щодоби надходить більше 500 мг препарату. У випадку застосування препарату хворими= з порушенням функції нирок див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування». = У пацієнтів, які отримували більше 1 г циклосерину на добу можливий роз= виток найбільш серйозної побічної дії препарату – серцевої аритмії та раптового розвитку застійної хронічної серцевої недостатності (рідко).

Зазвичай токсичні ефекти виявляються з боку центральної нервової систем= и: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість, парестезії, дизартрії, психози. У разі прийому високих доз можливе виникнен= ня периферичних парезів, судом та коми. Етанол підвищує ризик виникнення епілептичних нападів.

Лікування. Рекомендується проводити симптом= атичне та підтримуюче лікування, активоване вугілля ефективніше для зменшення всмоктування препарату, ніж промивання шлунка. У випадку розвитку нейротоксичних ефектів потрібно вводити 200-300 мг піридоксину на добу. Під= час гемодіалізу циклосерин виводиться з крові, але не виключений розвиток токсичного ефекту, що може становити загрозу для життя.

Побічні реакції.=

Більшість побічних ефектів пов’язані з порушенням функції центральної нервової системи або підвищеною чутливістю до препарату. =

З боку центральної нервової системи (у випадках прийому доз більше 500 мг/добу): головний біль, запаморочення, парестезії, парез, гіперрефлексія, тремор, периферичні неврити, атаксія, великі та малі клоніч= ні напади, судоми, кома.

= Пси= хічні розлади: тривожність, підвищена дратівливість, нервозність, агресія, подразливість, порушення сну, сонливість, погіршення пам’ят= і, дезорієнтація, психоз, депресія, спроби суїциду, параноя, зміна характеру, відчуття страху, порушення мовлення, дизартрія, шум у вухах, психомоторне збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, втрата свідомості.

= Побічні реакції з боку нервової системи виникаю= ть здебільшого протягом перших двох тижнів і переважно у пацієнтів, які отриму= ють 500 мг циклосерину на добу.

= З б= оку травного тракту: блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту, біль у животі.

= З б= оку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення рівня трансаміназ крові, гепатит, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки.

= З б= оку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипи, свербіж, петехіально-папульозні висипи, фоточутливість.=

= З б= оку скелетно-м’язової та сполучної тканин: артралгія, міалгія.

= З б= оку імунної системи: реакції гіперчутливості/алергічні реакції.

= Інш= і: мегалобластна анемія, фолієво- і В_{12-дефіцитна
анемія, сидеробластна анемія, підвищення температури тіла, зниження цукру в
крові, загострення порфірії.}

= Повідомлялося про випадки серцевих аритмій та р= аптовий розвиток хронічної серцевої недостатності у пацієнтів, які отримували від 1= до 1,5 г циклосерину на = добу.

Термін придатності. 2= роки.

Умови зберігання.

Зберігати при темпер= атурі не вище 25 °С в оригі= нальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 5 блістерів у пачці= .

По 50 капсу= л в поліетиленовій або скляній пляшці; по 1 поліетиленовій або скляній пляшці в картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Хелп С.А.

Місцезнаходження виробника та адре= са місця провадження його діяльності.

Педіні, Яніна, 45500, Греція /=

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece

&nb= sp;