ІНСТРУКЦІЯ

для медичного
застосування лікарського засобу

ФОРАКОРТ®200

(FORACORT 200)

Склад:

діючі речовини: будесонід;
формотеролу фумарат, дигідрат;

1 доза (1 інгаляція) препарату містить 200 мкг
будесоніду та 6 мкг формотеролу фумарату дигідрату;

допоміжна
речовина: пропелент тетрафторетан (пропелент-134а).

Лікарська
форма. Аерозоль для інгаляцій, дозований.

Основні
фізико-хімічні властивості: білий однорідний суспендований
аерозоль для інгаляцій, вміщений у
контейнер під тиском.

Фармакотерапевтична
група.

Адренергічні засоби у комбінації з
кортикостероїдами або іншими препаратами, за винятком антихолінергічних
засобів. Формотерол та будесонід. Код
АТX  R03A K07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Форакорт®200 містить
будесонід і формотерол, тому нижчеописані механізми дії для кожної складової
притаманні для препарату Форакорт®200.
Ці складові препарату представляють два класи лікарських засобів (синтетичний
кортикостероїд та селективний β-адреноміметик тривалої дії), які мають
різний вплив на клінічні та фізіологічні показники астми.

Будесонід

Будесонід є глюкокортикостероїдом з виявленою
глюкокортикоїдною та слабкою мінералокортикоїдною активністю.

Формотеролу
фумарат

Формотеролу фумарат – селективний агоніст
адренергічних β2-рецепторів,
що спричинює швидку та довготривалу релаксацію гладкої мускулатури бронхів у
пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхорозширювальний ефект
залежить від дози, дія починається протягом 1-3 хвилин після інгаляції і триває
в середньому 12 годин після застосування одноразової дози.

Комбінація
будесонід/формотерол

Бронхіальна астма

Клінічна
ефективність підтримуючої терапії комбінацією будесонід/формотерол

Клінічні дослідження за участю дорослих показали,
що додавання формотеролу до будесоніду сприяє послабленню симптомів
бронхіальної астми та покращенню функцій легень, а також зменшенню частоти
випадків загострення хвороби.

Клінічна
ефективність підтримуючої та полегшуючої терапії комбінацією
будесонід/формотерол

Підтримуюча та полегшуюча терапія комбінацією
будесонід/формотерол призвела до статистично та клінічно значущого зменшення
випадків тяжких загострень порівняно з усіма іншими терапіями.

У процесі досліджень за участю пацієнтів, які
потребували медичної уваги через гострі симптоми бронхіальної астми,
застосування комбінації будесонід/формотерол давало змогу швидко та ефективно
позбутися бронхоконстрикції подібно до сальбутамолу та формотеролу.

Хронічне обструктивне
захворювання легень (ХОЗЛ)

Вплив на функції легень та рівень загострень
(визначалося як кількість курсів пероральних стероїдів та/або курсу
антибіотиків та/або госпіталізації) у пацієнтів із гострими обструктивними
захворюваннями легень. Середня кількість загострень на рік (що визначено вище)
значно зменшилася при прийомі комбінації будесонід/формотерол порівняно з
лікуванням одним формотеролом або плацебо.

Фармакокінетика.

Будесонід

Абсорбція

Оральний інгаляційний будесонід швидко абсорбується
у легенях, а максимальна концентрація (Сmax) зазвичай досягається
протягом 20 хвилин. Після орального прийому будесоніду Сmax у плазмі
крові досягалася приблизно через 1-2 години, а абсолютна системна доступність
становила 6-13 % завдяки екстенсивному пресистемному метаболізму. На
відміну, більшість будесоніду, що надходив до легень, абсорбувала систематично.
У здорових добровольців 34 % дози залишалося в легенях з абсолютною
системною доступністю 39 % дози.

У пацієнтів із бронхіальною астмою будесонід
проявив лінійне зростання показників площі під кривою та Сmax при
збільшенні дози як після прийому однієї дози, так і при повторному прийомі
інгаляційного будесоніду.

Розподіл

Об’єм розподілу будесоніду становить 3 л/кг.
Будесонід зв’язується з білками плазми крові на 85-90 %. Зв’язок з білками
постійний при досягненні та перевищенні рівня концентрації (100 нмоль/л)
рекомендованої дози інгалятора. Будесонід майже не зв’язується або взагалі не
зв’язується з кортикостероїдозв’язуючим глобуліном. Будесонід швидко
урівноважується з еритроцитами незалежно від концентрації, з коефіцієнтом плазми
крові приблизно 0,8.

Метаболізм

Лабораторні дослідження людської печінки,
гомогенату показали, що будесонід швидко та екстенсивно метаболізується. Два
головних метаболіти – 6-β-гідроксибудесонід і
16-α-гідроксипреднізолон. Їх активність не перевищує 1 % аналогічної
активності будесоніду. Якісних відмінностей у лабораторних метаболічних зразках
та зразках в організмі виявлено не було. Незначна метаболічна інактивація була
помічена в людських легенях та сироватці крові.

Виведення

Будесонід виводився з організму із сечею та калом у
вигляді метаболітів. Приблизно 60 % внутрішньовенної відміченої
радіоактивним ізотопом дози виводилися із сечею.

Незміненого будесоніду в сечі не було виявлено.
22R-форма будесоніду переважно очищалася печінкою з системним клірингом
1,4 л/хв проти 1 л/хв для форми 22S. Період напіврозпаду (від 2 до 3
годин) був однаковий для обох епімерів та не залежав від дози.

Формотеролу
фумарат

Абсорбція

Інгаляційний формотерол швидко абсорбується; Сmax
досягається зазвичай при першому аналізі плазми крові протягом 5-10 хвилин
після застосування. Як і у випадку з більшістю інгаляційних лікарських засобів,
більшість інгаляційного формотеролу ковтається, а потім абсорбується з травного
тракту.

Розподіл

При концентрації 10-500 нмоль/л зв’язок сироваткових
та стійких до патогенів енантіомерів формотеролу з білками плазми крові
становить 46 % та 58 % відповідно. Концентрація формотеролу, що
використовувалася для оцінки зв’язку з білками плазми корві, була вищою за
концентрацію, досягнуту в плазмі крові після інгаляції однієї дози 54 мкг.

Метаболізм та
виведення

Повідомлялося, що 62 % формотеролу, поміченого
радіоактивним ізотопом, виводилося із сечею, а 2,4 % – із калом.
Формотерол метаболізується шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової
кислоти і о-деметилювання після з’єднання з неактивними метаболітами. Інший
шлях метаболізму включає деформілювання та з’єднання сульфату. CYP2D6 та CYP2C
насамперед відповідали за о-деметилювання.

Фармакокінетика будесоніду та формотеролу у
пацієнтів із нирковою недостатністю невідома. У пацієнтів із хворобами печінки
концентрація будесоніду та формотеролу у крові може бути підвищена.

Клінічні характеристики.

Показання.

Бронхіальна астма

Форакорт®200 призначають дорослим та дітям
віком від 12 років для регулярного лікування бронхіальної астми у випадку
доцільності застосування комбінованої терапії (інгаляційних кортикостероїдів та
β2-агоністів тривалої дії):

– пацієнтам, стан яких недостатньо
контролюється за допомогою інгаляційних кортикостероїдів та β2-антагоністів
короткої дії, що застосовуються у разі потреби, або

– пацієнтам, стан яких належно контролюється
інгаляційними кортикостероїдами та β2-агоністами тривалої дії.

Хронічне обструктивне
захворювання легень (ХОЗЛ)

Препарат призначають для симптоматичного лікування
дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше з тяжким ХОЗЛ (об’єм форсованого
видиху за 1 секунду (OФВ1) < 70 % прогнозованої
норми) після застосування бронходилататора та наявністю в анамнезі повторних
загострень зі значними симптомами, незважаючи на регулярну терапію
бронходилататорами тривалої дії.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість до будесоніду, формотеролу або пропеленту тетрафторетану (пропеленту-134а).

Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакокінетична
взаємодія

Плазмові рівні будесоніду можуть помітно зростати
при супутньому застосуванні препарату з потужними інгібіторами CYP3A4
(наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, вориконазолом, позаконазолом,
кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном та інгібіторами протеази ВІЛ),
тому одночасного застосування цих препаратів слід уникати. Якщо це неможливо,
інтервал часу між застосуванням інгібітора та будесоніду має бути якомога
довшим (розділ «Особливості застосування»). Пацієнтам, які приймають потужні
інгібітори CYP3A4, не рекомендується застосовувати Форакорт®200  для підтримуючої терапії та полегшення
симптомів.

Потужний інгібітор CYP3A4 кетоконазол, який
застосовують у дозі 200 мг 1 раз на добу, підвищує концентрацію перорального
будесоніду у плазмі крові (3 мг як одноразова доза) у середньому в 6 разів при
їх одночасному застосуванні. При застосуванні кетоконазолу через 12 годин після
будесоніду концентрація будесоніду підвищується у середньому в 3 рази, що
вказує на те, що розділене застосування препаратів із певним проміжком часу
може зменшити зростання концентрації будесоніду у плазмі крові. Обмежені дані
щодо цієї взаємодії при застосуванні високих доз інгаляційного будесоніду
показують, що у разі одночасного застосування ітраконазолу в дозі 200 мг 1 раз
на добу та інгаляційного будесоніду (1000 мкг як одноразова доза) плазмові
рівні будесоніду можуть помітно підвищуватися (в середньому у 4 рази).

Фармакодинамічна
взаємодія

Бета-адренергічні блокатори можуть послабити або
перешкоджати дії формотеролу. Таким чином, не слід приймати Форакорт®200  разом з бета-адренергічними
блокаторами (включаючи очні краплі), якщо немає незаперечних підстав.

Одночасний прийом хінідину, дизопіраміду,
прокаїнаміду, фенотіазину, антигістамінів (терфенадину) та трициклічних антидепресантів
може подовжити інтервал QT та збільшити ризик аритмії шлуночків серця.

Крім того, L-допа , L-тироксин, окситоцин та
алкоголь можуть знизити серцеву толерантність до β2-симпатоміметиків.

Супутнє лікування інгібіторами моноаміноксидази,
включаючи препарати зі схожими властивостями, такі як фуразолідон та
прокарбазин, може провокувати реакції гіперчутливості.

Пацієнтам, які отримують супутню анестезію за
допомогою галогенізованих гідрокарбонатів, загрожує підвищений ризик розвитку
аритмії.

Одночасний прийом інших бета-адренергічних або
антихолінергічних лікарських засобів може виявляти адитивний ефект.

Гіпокаліємія може підвищити схильність до аритмії у
пацієнтів, які приймають глікозиди наперстянки.

Гіпокаліємія може виникати внаслідок терапії бета2-агоністами
і потенціюватися при супутньому застосуванні похідних ксантину,
кортикостероїдів та діуретиків (для додаткової інформації про гіпокаліємію див.
розділ «Особливості застосування»).

Взаємодії будесоніду та формотеролу з будь-якими
іншими препаратами, що застосовуються для лікування бронхіальної астми, не
спостерігалося.

Педіатричні
популяції

Дослідження лікарської взаємодії проводили тільки з
участю дорослих.

Інгібітори
моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти

Форакорт®200  слід з обережністю застосовувати пацієнтам,
які приймають інгібітори моноаміноксидази або трициклічні антидепресанти, або
протягом 2 тижнів з моменту припинення лікування такими засобами, оскільки дія
формотеролу (компонента Форакорт®200)
на судинну систему може посилюватися під впливом цих засобів.

Діуретики

Зміни на ЕКГ та/або гіпокаліємія, спричинені
застосуванням діуретиків, що не належать до групи калійзберігаючих (таких як
петльові або тіазидні діуретики), можуть раптово посилюватися під впливом
β-агоністів, особливо у разі перевищення рекомендованої дози
β-агоністів. Хоча клінічне значення цих ефектів залишається до кінця не
з’ясованим, рекомендується обережність у разі одночасного застосування
препарату Форакорт®200  та діуретиків, що не належать до групи
калійзберігаючих.

Особливості застосування.

Для припинення лікування
рекомендується поступове зменшення дози, а не раптове припинення прийому
препарату.

У разі, якщо пацієнт
відчуває, що лікування неефективне, або якщо пацієнт досяг найвищої
рекомендованої дози препарату
Форакорт®200, необхідно звернутися за медичною порадою. Раптове або
прогресуюче загострення астми або ХОЗЛ є потенційною загрозою життю, тому
пацієнт повинен терміново пройти медичне обстеження. У такій ситуації слід
розглянути необхідність застосування більш інтенсивної терапії із застосуванням
кортикостероїдів, наприклад призначити курс лікування оральними
кортикостероїдами або лікування антибіотиками при наявності інфекції.

Пацієнтам слід
рекомендувати постійно мати при собі інгаляційні засоби або Форакорт®200
(для пацієнтів із бронхіальною астмою, які застосовують Форакорт®200
для підтримуючої та полегшуючої терапії), або інший швидкодіючий
бронходилататор (для всіх пацієнтів, які застосовують Форакорт®200
лише для підтримуючої терапії).

Пацієнтам слід
нагадувати, що вони повинні приймати призначену дозу препарату Форакорт®200 навіть тоді, коли в
них немає симптомів. Профілактичний прийом комбінації будесонід/формотерол,
наприклад перед фізичними вправами не досліджувався. Інгаляції препарату Форакорт®200 для полегшення
симптомів можна проводити лише після виникнення таких симптомів, а не для
регулярної профілактики, наприклад перед фізичними вправами. Для таких цілей
слід застосовувати бронходилататори швидкої дії.

Після досягнення
контрольованості симптомів астми можна приймати рішення про поступове зменшення
дози препарату Форакорт®200.
Важливе регулярне обстеження пацієнтів при зниженні інтенсивності лікування.
Слід приймати найменшу ефективну дозу препарату Форакорт®200.

Терапію препаратом не слід розпочинати у період
загострення бронхіальної астми, гострого прояву або значного погіршення її
перебігу.

Протягом лікування препаратом Форакорт®200 можуть виникнути
серйозні побічні ефекти, пов’язані з бронхіальною астмою, та загострення
хвороби. Пацієнтів слід проінформувати, що в таких випадках вони можуть
продовжувати лікування, проте повинні звернутися за консультацією, якщо
симптоми залишаються неконтрольованими або погіршуються після початку прийому препарату Форакорт®200.

Немає даних клінічних досліджень щодо застосування
препарату Форакорт®200
пацієнтам із ХОЗЛ зі значенням ОФВ1 до застосування бронходилататора
> 50 % прогнозованої норми та з ОФВ1 після застосування
бронходилататора < 70 % прогнозованої норми.

Як і при будь-якій іншій інгаляційній терапії,
можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів та
появою задишки після прийому дози препарату. Прийом препарату Форакорт®200
у таких випадках слід припинити; метод лікування слід переглянути та за
необхідності призначити альтернативне лікування. Парадоксальний
бронхоспазм, лікування якого слід розпочати одразу ж, реагує на застосування
швидкодіючого інгаляційного бронходилататора (див. розділ «Побічні реакції»).

Системна дія може
виникнути при інгаляції будь-яких кортикостероїдів, особливо у разі великих доз
протягом тривалого часу. Дана дія рідше трапляється при інгаляційному
лікуванні, ніж при оральному прийомі кортикостероїдів. Можливі системні ефекти
включають синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, послаблення функцій надниркової залози,
сповільнення темпів росту у дітей, зниження мінеральної щільності кісток,
катаракту та глаукому, рідше – психологічні порушення або зміну
поведінки, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривожність,
депресію або агресію (особливо у дітей) (див. розділ «Побічні реакції»).

Потенційний вплив на
кісткову щільність особливо слід розглядати у пацієнтів, які приймають великі
дози протягом тривалого часу та мають фактори ризику остеопорозу. Довготривалі
дослідження інгаляційного будесоніду в добовій дозі 400 мкг (відміряна
інгаляційна доза) за участю дітей або в добовій дозі 800 мкг (відміряна
інгаляційна доза) за участю дорослих не показали будь-якого значного впливу на
мінеральну щільність кісток. Інформації щодо впливу комбінації
будесонід/формотерол при більших дозах немає.

За наявності будь-яких
причин вважати, що функції надниркової залози порушені попередньою терапією
системними стероїдами, слід проявити належну увагу при переведенні пацієнтів на
терапію препаратом Форакорт®200.

Переваги інгаляційної терапії будесонідом зазвичай
зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних стероїдів, але пацієнтам,
які попередньо застосовували пероральні стероїди, протягом значного часу може
все ще загрожувати порушення функцій надниркових залоз. Відновлення стану
пацієнтів після припинення прийому пероральних стероїдів може зайняти значну
кількість часу, тому пацієнти, які попередньо застосовували пероральні стероїди
і були переведені на лікування інгаляційним будесонідом, через порушення
функції надниркових залоз можуть залишатися у групі ризику протягом значного
періоду часу. При таких обставинах функцію
гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи слід контролювати регулярно.

Тривале лікування високими дозами інгаляційних
кортикостероїдів, особливо у разі застосування більш високих доз, ніж були
рекомендовані, може призвести також до клінічно значущого пригнічення функції
надниркових залоз. Тому необхідно передбачити додаткове системне застосування
кортикостероїдів у періоди стресу (наприклад, під час тяжких інфекційних
захворювань) або запланованого хірургічного втручання. Швидке зниження дози
стероїдів може спричинити розвиток гострої надниркової кризи. Симптоми та
ознаки, які можуть спостерігатися під час гострої надниркової кризи, можуть
бути дещо розпливчастими, але можуть включати в себе анорексію, біль у животі,
втрату маси тіла, підвищену втомлюваність, головний біль, нудоту, блювання,
зниження рівня свідомості, судоми, артеріальну гіпотонію і гіпоглікемію.

Лікування додатковими системними стероїдами або
інгаляційним будесонідом раптово припиняти не рекомендується.

Під час переходу з терапії пероральними стероїдами
на застосування препарату Форакорт®200
зазвичай спостерігається більш низький системний вплив стероїдів, це
може призвести до виникнення алергічних симптомів або симптомів артриту, таких
як риніт, екзема та біль у м’язах і суглобах. У разі розвитку цих станів
необхідно розпочати специфічне лікування. Зазвичай недостатність дії
глюкокортикостероїдів слід запідозрити, якщо у рідкісних випадках виникають
такі симптоми як підвищена втомлюваність, головний біль, нудота і блювання. У
цих випадках іноді необхідним є тимчасове збільшення дози пероральних
глюкокортикостероїдів.

Для мінімізації ризику
орофарингеального кандидозу пацієнтам слід пояснити, що необхідно полоскати
водою ротову порожнину після застосування кожної підтримуючої
дози. У випадку виникнення
орофарингеального кандидозу пацієнтам також слід полоскати водою ротову
порожнину після інгаляцій.

Супутнього лікування
ітраконазолом, ритонавіром або іншими сильними інгібіторами CYP3A4 слід уникати
(див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види
взаємодій»). У разі неможливості уникнення такого супутнього лікування часовий
інтервал між прийомом взаємодіючих препаратів повинен бути максимально
можливим. Пацієнтам, які приймають сильні інгібітори CYP3A4, підтримуюча та
полегшуюча терапія препаратом
Форакорт®200 не рекомендується.

Обережність при прийомі препарату Форакорт®200 слід проявляти пацієнтам
із тиреотоксикозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, зниженим вмістом калію
в крові, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, ідіопатичним стенозом
аортального клапана, артеріальною гіпертензією, аневризмою та іншими тяжкими
серцево-судинними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, тахіаритмія
та тяжка серцева недостатність.

Обережність слід
проявляти при лікуванні пацієнтів із подовженням інтервалу QT. Формотерол може
сам спричиняти подовження інтервалу QT.

Необхідність у застосуванні інгаляційних кортикостероїдів та їх дозу слід переглянути для пацієнтів
із туберкульозом легень в активній або прихованій формі, мікозом та вірусними
інфекціями дихальних шляхів.

Потенційно тяжка форма
гіпокаліємії може стати результатом прийому великих доз β2-агоністів.
Одночасний прийом β2-агоністів
та препаратів, здатних спричиняти або посилювати гіпокаліємічний ефект, таких
як похідні ксантинів, стероїди та діуретики, може збільшити вплив β2-агоністів на гіпокаліємію.
Особливу обережність слід проявляти також при нестабільній бронхіальній астмі
із застосуванням різноманітних бронходилататорів негайної дії, при гострій
формі бронхіальної астми, що асоціюється із загостренням гіпоксії, та в інших
випадках, які передбачають підвищений ризик виникнення побічних ефектів
гіпокаліємії. За таких обставин рекомендується перевіряти рівень калію в
сироватці.

Щодо всіх β2-агоністів  додатково рекомендується контролювати рівень
глюкози в крові у хворих на цукровий діабет.

Пневмонія та
інші інфекції нижніх дихальних шляхів

Лікарям не слід втрачати настороженості щодо
можливого розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, з огляду на часте накладання
клінічних ознак пневмонії та загострення основного захворювання. Інфекції
нижніх дихальних шляхів, у тому числі пневмонія, спостерігалися після
інгаляційного застосування кортикостероїдів.

Імуносупресія

Пацієнти, які приймають препарати, що пригнічують
імунну систему, більш чутливі до інфекції, ніж здорові особи.

Пневмонія у
пацієнтів з ХОЗЛ

У пацієнтів із ХОЗЛ, які отримували інгаляційні
кортикостероїди, спостерігалася підвищена частота пневмонії, включаючи випадки
пневмонії, які потребували госпіталізації. Існують деякі дані щодо підвищеного
ризику виникнення пневмонії при збільшенні дози стероїдів, але це не було
продемонстровано достовірно в усіх дослідженнях.

Переконливих клінічних доказів наявності
внутрішньокласових відмінностей за величиною ризику розвитку пневмонії між
препаратами інгаляційних кортикостероїдів немає.

Лікарям слід бути уважними щодо можливого розвитку
пневмонії у пацієнтів із ХОЗЛ, оскільки клінічні ознаки таких інфекцій
збігаються із симптомами загострення ХОЗЛ.

Фактори ризику розвитку пневмонії у пацієнтів із
ХОЗЛ включають тютюнопаління,  літній
вік, низький індекс маси тіла (ІМТ) і тяжкий перебіг ХОЗЛ.

Педіатричні
популяції

Рекомендується регулярно
перевіряти зріст дітей, які отримують довготривале лікування інгаляційними
кортикостероїдами. Якщо ріст уповільнений, терапію слід переглянути з метою
зниження дози інгаляційних кортикостероїдів. Переваги терапії кортикостероїдами
та можливі ризики сповільнення темпів росту потрібно ретельно зважувати. Крім
того, рекомендується звернутися до педіатра з питань респіраторних захворювань.

Обмежені дані
довготривалих досліджень показують, що більшість дітей, які приймають
інгаляційний будесонід, зрештою досягнуть свого належного зросту. Проте
початкове незначне зменшення, хоча й тимчасове, темпів росту (приблизно 1 см) було виявлено.
Зазвичай це відбувалося протягом першого року лікування.

Застосування у період вагітності
або годування груддю.

Вагітність

Клінічних даних щодо впливу комбінації
будесонід/формотерол або супутнього лікування формотеролом та будесонідом на
вагітність немає. Відомі дані про дослідження
впливу цієї комбінації на ембріофетальний розвиток тварин, не виявили жодних
ознак будь-якого додаткового ефекту у разі застосування комбінації.

Достатніх даних щодо застосування формотеролу у
вагітних жінок не існує. При дослідженнях репродуктивної функції у тварин
формотерол спричиняє розвиток небажаних ефектів при застосуванні дуже високих
системних доз.

Відомо, що під час досліджень не було виявлено
будь-якого підвищення тератогенного ризику, пов’язаного із застосуванням
інгаляційного будесоніду. Дослідження на тваринах демонструють, що
глюкокортикостероїди можуть спричиняти порушення розвитку. Проте ці дані,
імовірно, не вважаються значущими для людей при застосуванні препарату в
рекомендованих дозах.

Доступні дослідження на тваринах описують, що
застосування глюкокортикоїдів у період вагітності у високих дозах підвищує
ризики затримки внутрішньоутробного росту, розвитку серцево-судинних
захворювань у дорослих тварин та призводить до постійних змін у щільності
рецепторів до глюкокортикоїдів, метаболізмі та профілі нейромедіаторів у разі
застосування препаратів у діапазоні доз, які були нижче за тератогенні дози.

При вагітності препарат можна призначати тільки в
тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний
ризик для плода або дитини. Слід призначати найменшу ефективну дозу будесоніду,
необхідну для забезпечення відповідного контролю астми.

Період
годування груддю

Будесонід потрапляє у грудне молоко. Проте при
терапевтичних дозах не було виявлено впливу на грудних дітей. Немає даних щодо
того, чи потрапляє у грудне молоко формотерол. Прийом препарату Форакорт®200 слід
призначати жінкам, які годують груддю, лише в тому випадку, якщо передбачувана
користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для немовляти.

Фертильність

Даних щодо потенційного впливу будесоніду на
фертильність немає. Дослідженння впливу формотеролу на репродуктивну функцію
тварин проявляють дещо знижений рівень фертильності у тварин-самців при високій
системній експозиції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
іншими механізмами.

Форакорт®200 не впливає або
незначним чином впливає на здатність керувати транспортними засобами та
працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Бронхіальна астма

Препарат не призначають для початкового лікування
бронхіальної астми. Дозування
індивідуальне і регулюється залежно від тяжкості хвороби. Це потрібно
враховувати не лише на початку застосування комбінованих препаратів, але також
і при корекції підтримуючої дози. Якщо пацієнту потрібна комбінація доз, що
відрізняється від наявних у комбінованому інгаляторі, слід призначити
відповідні дози бета2-агоністів та/або кортикостероїдів в окремих
інгаляторах.

Дозу слід
титрувати до найменшої дози, ефективної для контролювання симптомів. Пацієнтам
необхідно регулярно проходити повторні обстеження у лікаря, який призначив
препарат, так, щоб доза препарату залишалася оптимальною. Після досягнення
довготривалого контролю симптомів за допомогою найменшої рекомендованої дози
слід спробувати контролювати симптоми лише за допомогою інгаляційного
кортикостероїду.

Існують два
варіанти застосування препарату:

А. Для підтримуючої терапії.

Форакорт®200 застосовують для регулярної підтримуючої терапії, при цьому для зняття
симптомів використовують окремий швидкодіючий бронходилататор, що
використовується як рятівний засіб.

Б. Для підтримуючої терапії та полегшення симптомів.

Форакорт®200 застосовують для регулярної підтримуючої терапії, а також у разі потреби
– для полегшення симптомів.

Застосування препарату Форакорт®200 для підтримуючої терапії.

Пацієнтам слід порадити завжди мати при собі
окремий швидкодіючий бронходилататор як рятівний засіб.

Рекомендовані
дози

Дорослі: 1-2 інгаляції 2 рази на добу. Деяким пацієнтам може знадобитися
до 4 інгаляцій 2 рази на добу.

Діти віком від 12 до 18 років: 1-2 інгаляції 2 рази на добу.

Зазвичай після досягнення контролю над симптомами
захворювання при застосуванні препарату 2 рази на добу дозу титрують до
найменшої ефективної дози, включно до застосування препарату Форакорт®200 1 раз на добу,
у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнт потребує підтримуючої терапії з
бронходилататором тривалої дії у комбінації з інгаляційним кортикостероїдом.

Частіше застосування додаткового швидкодіючого бронходилататора
вказує на погіршення стану пацієнта та необхідність перегляду лікування
бронхіальної астми.

Застосування препарату Форакорт®200 для підтримуючої та полегшуючої терапії.

Пацієнтам потрібно приймати добову підтримуючу дозу
препарату Форакорт®200, окрім цього, слід застосовувати
Форакорт®200 у разі потреби для зняття
симптомів. Слід порадити пацієнтам завжди мати Форакорт®200 при собі як
рятівний засіб.

Застосування препарату Форакорт®200 для
підтримуючої терапії та полегшення симптомів слід розглянути, зокрема, для
пацієнтів:

– із недостатнім контролем бронхіальної астми, у
яких часто виникає потреба у засобах для полегшення симптомів;

– із загостренням бронхіальної астми в минулому, що
вимагало медичного втручання.

За пацієнтами, які часто та у великій кількості
застосовують Форакорт®200, потрібно пильно наглядати на
випадок розвитку дозозалежних небажаних явищ.

Рекомендовані дози

Дорослі та діти віком
від 12 років: рекомендована підтримуюча доза становить 2
інгаляції на добу: по 1 вранці та ввечері або 2 інгаляції лише вранці або лише
ввечері. Деяким
пацієнтам може бути призначено підтримуючу дозу в розмірі 2 інгаляцій 2 рази на
добу. У разі потреби у випадку прояву симптомів застосовують 1 додаткову
інгаляцію. Якщо через
кілька хвилин симптоми не зникають, слід зробити ще одну додаткову інгаляцію.
Не слід робити більше 6 інгаляцій за 1 раз.

Загалом на добу потрібно не більше 8 інгаляцій,
однак протягом невеликого періоду загальна добова доза може становити до 12
інгаляцій. Пацієнтам, які застосовують більше 8 інгаляцій на добу, необхідно
звернутися до лікаря. Їм потрібно пройти повторне обстеження та переглянути
підтримуючу терапію.

Діти віком до
12 років: дітям не рекомендується застосовувати Форакорт®200 для підтримуючої терапії та полегшення
симптомів.

Хронічне обструктивне захворювання легень

Рекомендована доза

Дорослі: 2 інгаляції 2 рази на добу.

Загальна
інформація

Особливі групи
пацієнтів

Особливих вимог до дозування препарату для
пацієнтів літнього віку немає. Дані щодо застосування препарату Форакорт®200 пацієнтам з
порушеннями функції нирок або печінки відсутні. Оскільки будесонід та
формотерол виводяться переважно з участю печінкового метаболізму, у пацієнтів
із тяжким цирозом печінки можна очікувати зростання впливу препарату.

Інструкція щодо
використання інгалятора

Перевірка
інгалятора

Перед першим застосуванням інгалятора або після
перерви у користуванні більше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка
натискуючи на нього з боків, добре струснути інгалятор та зробити одне розпилення
у повітря, щоб переконатися у його справності.

Використання інгалятора

1. Зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи
на нього з боків.

2. Переконатися, що всередині та ззовні
інгалятора, у т. ч. мундштука, немає сторонніх предметів.

3. Старанно струсити інгалятор, щоб видалити з
нього будь-який сторонній предмет і щоб його вміст був рівномірно перемішаний.

4. Взяти інгалятор у руку вертикально між
великим та іншими пальцями, причому великий палець повинен бути на корпусі
інгалятора нижче мундштука, а вказівний – на верхівці інгалятора.

5. Зробити максимально глибокий видих, потім
помістити мундштук у рот між зубами і охопити його губами, не прикушуючи.

6. Роблячи вдих через рот, натиснути на
верхівку інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжувати
повільно і глибоко вдихати. Одне натискання на верхівку інгалятора відповідає
одній дозі.

7. Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота
і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки,
скільки можливо.

8. Якщо необхідно виконати розпилення ще раз,
зачекати приблизно 30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього
виконати дії, описані у пунктах 3-7.

9. Насадити ковпачок мундштука на місце шляхом
натискання до появи клацання.

Діти. Дітям
рекомендується освоювати техніку розпилення разом із дорослими. Діти або
ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками. Слід покласти обидва
вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці – на основу
нижче мундштука.

Інгаляції дітям можуть проводити дорослі. Слід
попросити дитину видихнути і виконати розпилення одразу після того, як вона
почне вдих.

Необхідно взяти
до уваги!

Дії, описані у пунктах 5, 6 і 7, необхідно
виконувати не поспішаючи.

Перед самим розпиленням вдихати потрібно якомога повільніше.
Перші кілька разів слід потренуватися перед дзеркалом.

Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота
з’явиться «хмарка», необхідно розпочати процедуру знову з пункту 2.

Одразу після використання закрити мундштук
ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи клацання.

Як і при застосуванні інших інгаляційних
препаратів, терапевтична ефективність може зменшитися при охолодженні
контейнера.

Не класти металевий контейнер у воду.

Не розбирати, не проколювати і не спалювати
контейнер навіть після повного використання.

Рекомендації
щодо чищення інгалятора

Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на
тиждень.

1.
Обережно  вийняти металевий контейнер із пластикового
адаптера інгалятора. Зняти ковпачок мундштука.

2.
Обполоснути  теплою водою адаптер і ковпачок мундштука. Не
класти металевий  контейнер  у воду!

3.  Старанно
струсити воду з адаптера і ковпачка мундштука і залишити на сухій серветці в
теплому місці. Необхідно уникати надмірного тепла.

4.
Обережно помістити металевий контейнер і ковпачок мундштука на місце.

Діти.

Форакорт®200 не
рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування.

Передозування формотеролу найбільш імовірно
спричиняє появу реакцій, типових для агоністів β2-адренергічних рецепторів: тремор, головний біль
і прискорене серцебиття. В окремих випадках спостерігалася тахікардія,
гіперглікемія, гіпокаліємія, подовжений інтервал QT, аритмія, нудота й
блювання. Може бути призначено підтримуюче та симптоматичне лікування. Доза
90 мкг, прийнята протягом трьох годин пацієнтами із гострою бронхіальною
обструкцією, не потребує особливих заходів безпеки.

При гострому передозуванні будесоніду, навіть у
значних дозах, не очікується клінічно значущих симптомів. При тривалому прийомі
надмірних доз може виявитися системна дія глюкокортикостероїдів, така як
гіперкортицизм і пригнічення функції надниркових залоз.

Якщо терапію препаратом Форакорт®200 припиняють
через передозування формотеролом, що є складовою препарату, необхідно
призначити відповідну терапію інгаляційними кортикостероїдами.

Побічні реакції.

Оскільки Форакорт®200 містить як
будесонід, так і формотерол, то він може спричинити ті самі побічні ефекти, що
спостерігаються і при застосуванні кожної зі сполук окремо. Підвищення рівня
виникнення побічних ефектів при паралельному прийомі цих двох складових не було
виявлено. Найпоширенішими побічними ефектами, пов’язаними з прийомом препарату,
є фармакологічно передбачувані побічні ефекти терапії β2-агоністами,
такі як тремор та прискорене серцебиття. Ці реакції досить помірні і зазвичай
зникають через кілька днів лікування.

Повідомлялося про небажані явища, що спостерігалися
у клінічних дослідженнях застосування комбінації
будесонід/формотерол. Небажані явища, про які повідомлялося, наведені за
класами систем органів та за частотою прояву. За частотою прояву їх
розподіляють на: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 і <
1/10), нечасті (> 1/1000 і < 1/100), поодинокі (> 1/10 000
і < 1/1000) і рідкісні (< 1/10 000).

З боку серцево-судинної
системи

часті

Посилене серцебиття

нечасті

Тахікардія

поодинокі

Серцеві аритмії, наприклад
фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія

рідкісні

Стенокардія, подовження
інтервалу QT,

зміни артеріального тиску

З боку ендокринної системи

рідкісні

Синдром Іценка-Кушинга,
пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту, зниження мінеральної
щільності кісток

З боку органів зору

рідкісні

Катаракта та глаукома

З боку ШКТ

нечасті

Нудота

З боку імунної системи

поодинокі

Реакції гіперчутливості
негайного або сповільненого типу, наприклад екзантема, кропив’янка, свербіж,
дерматит, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції

Інфекції та інвазії

часті

Кандидоз ротової порожнини
та горла

Пневмонія (у пацієнтів із
ХОЗЛ)

Порушення харчування та
обміну речовин

поодинокі

Гіпокаліємія

рідкісні

Гіперглікемія

З боку скелетно-м’язової
системи та сполучної тканини

нечасті

Судоми м’язів

З боку нервової системи

часті

Головний біль, тремор

нечасті

Запаморочення

рідкісні

Порушення смаку

З боку психіки

нечасті

Агресія, психомоторна
гіперактивність, тривожність, порушення сну

рідкісні

Депресія, порушення
поведінки (переважно у дітей)

З боку органів дихання

Часті

Помірне подразнення у горлі,
кашель, охриплість

поодинокі

Бронхоспазм

З боку шкіри та підшкірної клітковини

нечасті

Синці

Кандидозна інфекція ротоглотки є результатом
осадження препарату в ротовій порожнині. Рекомендується проінструктувати
пацієнта щодо необхідності полоскати рот водою після кожного вдихання
підтримуючої дози, щоб мінімізувати ризик кандидозу ротової порожнини.
Орофарингеальна кандидозна інфекція зазвичай відповідає на місцеве
протигрибкове лікування без необхідності припинення застосування інгаляційного
кортикостероїду. У випадку розвитку орофарингеального кандидозу слід полоскати водою
рота також після застосування препарату у разі потреби.

Як і при будь-якій іншій інгаляційній терапії, дуже
рідко (менше 1 випадку на 10000 пацієнтів) можливе виникнення парадоксального
бронхоспазму з негайним посиленням хрипів та появою задишки після прийому дози
препарату. Парадоксальний бронхоспазм, лікування якого слід розпочати одразу ж,
реагує на застосування швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. У такому
випадку слід негайно припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта та
у разі потреби розпочати альтернативну терапію (див. розділ «Особливості
застосування»).

Системні ефекти можуть виникати при інгаляційному
застосуванні кортикостероїдів, особливо у високих дозах та протягом тривалого
періоду лікування. Імовірність виникнення таких ефектів менша при застосуванні
інгаляційних форм кортикостероїдів порівняно з пероральними. До можливих
системних ефектів належать синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення
функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження
мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта та глаукома. Можуть також
спостерігатися підвищена сприйнятливість до інфекцій та порушення здатності
адаптуватися до стресу. Ефекти, імовірно, залежать від дози, часу експозиції,
впливу супутньо застосовуваного і попередньо застосовуваного стероїду та
індивідуальної чутливості.

Лікування агоністами β2-адренорецепторів
може призвести до збільшення в крові рівнів інсуліну, вільних жирних кислот,
гліцерину і кетонових тіл.

Застосування системних та інгаляційних
кортикостероїдів може призводити до пневмонії або інфекції нижніх дихальних
шляхів у пацієнтів із ХОЗЛ та імуносупресії.

Педіатричні
популяції

Рекомендовано регулярно контролювати ріст дітей,
які тривалий час застосовують інгаляційні кортикостероїди (див. розділ
«Особливості застосування»).

Повідомлення
про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після
реєстрації лікарського засобу є важливими. Це дозволяє продовжувати моніторинг
балансу користі/ризику застосування лікарського засобу. Працівників охорони
здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрілі небажані реакції.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30 ºС у
недоступному для дітей місці. Захищати від прямих сонячних променів. Не
заморожувати.

Упаковка.

По 120 доз в алюмінієвому
контейнері під тиском з дозуючим клапаном. Кожний контейнер має
поліпропіленовий розпилювач із захисним ковпачком. По одному контейнеру у
картонній коробці, вміщеній у прозору пластикову упаковку з відривною стрічкою
для контролю першого розкриття.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. Медіспрей
Лабораторіс Пвт. Лтд.

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.

344/345 Кундаім Індастріал Естейт, Кундаім, Гоа,
ІН-403 115, Індія.