ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

для медично= го застосування лікарського засобу

АЛЕРСІС

(ALERSIS)

Склад:=

діюча речовина: desloratadine;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безвод= ний, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний= ;

оболонка таблетки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін (Е 132), макро= гол 600.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки синього кольору, двоопуклі, круглої форми, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. <= /b>Антигістамі= нні засоби для системного застосування.

Код ATХ R06A X27.=

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що чинить селективну антагоністичну = дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецепт= ори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстру= вав на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, I= L-6, IL-8 та IL-13, з мастоцитів / базофілів людини, а також пригнічення експрес= ії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень = ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях висо= ких доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 д= нів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися= . У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні препарату у дозі 45 = мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним рині= том Алерсіс ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та сверб= іж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Алерсіс ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.=

Дезлоратадин майже не проника= є в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при при= йомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату Алерсіс у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Алерсіс ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при рино- кон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника, пов’язаних із практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.=

Хронічну ідіопатичну кропив’я= нку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив’янки, крім хронічної ідіопатичної кропив’янки.

У двох пла= цебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив'янкою Алерсіс ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожно= му дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегше= ння свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.= =

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав йо= го періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на доб= у. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до = 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна б= уло порівняти із загальною популяцією із сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль без= пеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.<= /span>

Розподіл.

Дез= лоратадин помірно зв’язується з білками плазми (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація.

Фер= мент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, дотепер не виявлено, тому немо= жливо повністю виключити деяку взаємодію з іншими лікарськими засобами. Дезлората= дин не пригнічує CYP3A4 in vivo, до= слідження in vitro продемонстрували, що препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.<= /o:p>

Виведення.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг вживання їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратад= ину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік теж не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Усунення симптомів, пов’язани= х з:

– алергічним ринітом (див. ро= зділ «Фармакологічні властивості»);

– кропив’янкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

<= /b>

Протипоказання= .

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препа= рату чи до лоратадину.

=

= Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У клінічних дослідженнях табл= еток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодн= их клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У даних клініко-фармакологічн= их досліджень при застосуванні препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю = та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при вживанні алкоголю у період лікування Алерсісом.

Особливості застосування.

У хворих з нирковою недостатн= істю високого ступеня прийом препарату Алерсіс слід здійснювати під контролем лікаря.

Пацієнтам із рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, уродженою недостатністю лакт= ози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати цей препа= рат.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар повинен вирішити питання щодо припинення лікування дезлоратадином хво= рих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.=

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.

Дезлоратадин не продемонструв= ав тератогенність у дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена. Тому застосування Алерсісу під час вагітності не рекомендується.

Період годування груддю.=

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування Алерсісу жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкіс= ть реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що у поодиноких випадках дея= кі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на день, незалежно від вживання їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистувальний алергічний риніт) та кропив’янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алерген= ом.=

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпечність застосування таблеток Алерсіс у дітей віком= до 12 років не встановлена.

=

Передозування.

У разі передозування слід застосовувати стандар= тні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримувальне лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводився у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендован= і), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаля= ється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопати= чну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на д= обу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.=

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний бі= ль; він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосу= ванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

= ;

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується відповідно до наступних критеріїв: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

Клас/системи органів

Частота виникнення

Побічні реакції*=

Психічні розлади

дуже рід= ко

галюцинації

частота невідома

аномальна поведінка, агресія, пригнічений настрій

З боку нервової системи

часто

головний біль

дуже рід= ко

запаморочення, сонливість, безсоння, психомотор= на гіперактивність, судоми

З боку органів зору

частота невідома

сухість очей

З боку с= ерця

дуже рід= ко

тахікардія, прискорене серцебиття

частота невідома

подовження інтервалу QT,

суправен= трикулярна тахіаритмія

З боку шлунково-кишкового тракту

часто

сухість у роті

дуже рід= ко

біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея

З боку гепатобіліарної системи

дуже рід= ко

збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит

частота невідома

жовтяниця=

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини

дуже рід= ко

міалгія

З боку ш= кіри та підшкірних тканин

частота невідома

фоточутливість

Розлади метаболізму та харчування

частота невідома

підвищення апетиту

Загальні порушення

часто

підвищена стомлюваність

дуже рід= ко

реакції гіперчутливості (та= кі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка= )

частота невідома

астенія

Дослідже= ння

частота невідома

збільшення маси тіла

Термін придатності. 2 р= оки.

Умови зберігання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберіг= ати у недоступному для дітей місці.

<= /p>
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній пачці.<= /span>

=

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Лабораторіос Нормон С.А.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.= Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Іспанія.

Клас/системи органів	Частота виникнення	Побічні реакції*=
Психічні розлади	дуже рід= ко	галюцинації
частота невідома	аномальна поведінка, агресія, пригнічений настрій
З боку нервової системи	часто	головний біль
дуже рід= ко	запаморочення, сонливість, безсоння, психомотор= на гіперактивність, судоми
З боку органів зору	частота невідома	сухість очей
З боку с= ерця	дуже рід= ко	тахікардія, прискорене серцебиття
частота невідома	подовження інтервалу QT, суправен= трикулярна тахіаритмія
З боку шлунково-кишкового тракту	часто	сухість у роті
дуже рід= ко	біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея
З боку гепатобіліарної системи	дуже рід= ко	збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит
частота невідома	жовтяниця=
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини	дуже рід= ко	міалгія
З боку ш= кіри та підшкірних тканин	частота невідома	фоточутливість
Розлади метаболізму та харчування	частота невідома	підвищення апетиту
Загальні порушення	часто	підвищена стомлюваність
дуже рід= ко	реакції гіперчутливості (та= кі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка= )
частота невідома	астенія
Дослідже= ння	частота невідома	збільшення маси тіла