MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D32D3D.6D9E1D10" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D32D3D.6D9E1D10 Content-Location: file:///C:/680D98C3/UA39320101_9DDC.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засоб=
у
ЛАНСОПРОЛ=
®
(LANSOPROL®)
Склад:
діюча ре=
човина: lansoprazole;
1 капсу=
ла
містить лансопразолу 15 або 30 мг;
допоміжні
речовини: цукор сферичний, маніт (Е 421), натрію крохмальгліколят (тип А), ма=
гнію
карбонат легкий, повідон, сахароза, полоксамер, гіпромелоза, метакрилатного=
сополімеру
дисперсія, тальк, триетилцитрат,
симетикон.
Желатинова капсула=
№ 1
містить: титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), патентований синій V
(Е 131), желатин.
Желатинова капсула= № 2 містить: титану діокс= ид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.<= o:p>
Лікарська форма. <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:=
i> =
тверді
желатинові капсули № 2 з кришечкою та корпусом оранжевого кольору, що містя=
ть
сферичні мікропелети білого або майже білого кольору (15 мг);
тверді
желатинові капсули № 1 з кришечкою зеленого та корпусом оранжевого кольору,=
що
містять сферичні мікропелети білого або майже білого кольору (30 мг).
Фармакотерапевтична група.
Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хво=
роби. Інгіб=
ітори
протонного насоса. Код АТХ А02В С03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лансопразол пригнічує активність Н= +/К+-АТФ-ази протонної помпи у парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка. У такий спосіб Лансопрол® пригнічує кінцеву стадію утворення кисл= оти шлункового соку, зменшує кількість і кислотність шлункового соку, внаслідок чого знижується шкідливий вплив шлункового соку на слизову оболонку.<= o:p>
Ступінь пригнічення визначається дозою і
тривалістю лікування. Навіть разова доза 30 мг лансопразолу пригнічує секре=
цію
кислоти шлункового соку на 70-90 %. Початок дії спостерігається протягом 1-2
годин і триває доби.
Фармакокінетика. =
Лансопразол абсорбується у кишечнику. У здорових добровольців при прийомі 30 мг лансопразолу максимальна концентрація у плаз= мі крові становить 0,75-1,15 мг/л і досягається протягом 1,5-2 годин. Максимал= ьна концентрація у плазмі крові та біодоступність залежать від конкретних особливостей пацієнта і не змінюються залежно від частоти прийому препарату= .
Зв’язув= ання препарату з білками плазми крові становить 98 %.
Лансопрозол виводиться з організму з жовчю і
сечею (тільки у вигляді метаболітів – лансопразолсульфон і
гідроксилансопразол), при цьому за добу із сечею виводиться 21 % дози препарату. Період
напіввиведення становить 1,5 години.
Період напіввиведення подовжується у хворих =
із
вираженими порушеннями функції печінки і у пацієнтів віком від 69 років. У хворих із порушеннями функції =
нирок
абсорбція лансопразолу практично не змінюється.
Клінічні характеристики.
=
Показання.
Доброякісна пептична виразка шлунк=
а та
дванадцятипалої кишки, у тому числі пов’язані із застосуванням нестероїдних
протизапальних засобів; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; синдром
Золлінгера-Еллісона; для ерадикації Helicobacter
pylori (у комбінації з антибіотиками).
Протипоказання.
Гіперчутливість до лансопразолу або до будь-якого іншого компонента
препарату; одночасне застосування з атазанавіром; злоякісні новоутворення
травного тракту.
Взаємодія з іншими лікарськими зас=
обами та
інші види взаємодій.
Лансопразол, як і інші інгібітори протонної =
помпи,
знижує концентрацію атазанавіру (інгібітору ВІЛ-протеази), всмоктування яко=
го
залежить від шлункової кислотності, тому може впливати на терапевтичну дію
атазанавіру та розвиток резистентності до ВІЛ інфекції. Протипоказане одночасне застосування атазанавіру та лансопразолу.
Лансопразол може
підвищувати у плазмі крові концентрацію препаратів, що метаболізуються CYP3=
А4
(варфарин, антипірин, індометацин, ібупрофен, фенітоїн, пропранолол,
преднізолон, діазепам, кларитроміцин чи терфенадин).
Лікарські засоби, =
що
пригнічують CYP2С19 (флувоксамін), призводять до значного підвищення (у 4 р=
ази)
концентрації лансопразолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні
необхідна корекція дози лансопразолу.
Індуктори CYP2С19 =
та
CYP3А4 (рифампіцин, трава звіробою) можуть значно зменшити концентрації
лансопразолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція
дози лансопразолу.
Лансопразол спричиняє тривале пригнічення
шлункової секреції, тому теоретично можливий вплив лансопразолу на
біодоступність препаратів, для яких при всмоктуванні значення рН є важливим
(кетоконазол, ітраконазол, ефіри ампіциліну, солі заліза, дигоксин).
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Одночасне застосування лансопразол=
у та
дигоксину може призвести до підвищеного рівня дигоксину в плазмі крові. Тому
потрібен ретельний моніторинг рівня
дигоксину в плазмі крові та коригування дози дигоксину у разі необхідності =
на
початку та після припинення лікування лансопразолом.
Клінічних проявів взаємодій лансопразолу з а=
моксициліном
не спостерігалося.
Сукральфат та антацидні засоби можуть зменшу=
вати
біодоступність лансопразолу, через що лансопразол необхідно приймати мінімум
через 1 годину після застосування даних препаратів.
Не виявлено клініч=
но
значущої взаємодії між лансопразолом та нестероїдними протизапальними
лікарськими засобами.=
При одночасному
застосуванні лансопразолу з теофіліном (CYP1А2, CYP3А) відзначається помірне
підвищення (до 10 %) кліренсу теофіліну, але клінічне значення їх взаємодій
малоймовірне. Проте д=
ля
підтримки клінічно ефективних концентрацій теофіліну окремим хворим необхід=
на
корекція дози теофіліну на початку або після припинення лікування
лансопразолом.
Лансопразол не впливає на фармакокінетику
варфарину та протромбіновий час.
Підвищення МНО та протромбінового часу може
призвести до кровотеч і навіть до летального наслідку.
При одночасному застосуванні лансопразолу та
такролімусу може підвищуватися концентрація такролімусу у плазмі крові,
особливо у пацієнтів, яким проводили трансплантацію. Тому слід контролювати
рівень такролімусу в плазмі крові на початку та після припинення комбінован=
ої
терапії лансопразолом.
Особливості застосування.
Перед призначенням препарату Лансопрол®=
sup> слід викл=
ючити
можливість злоякісних новоутворень у шлунку та стравоході, тому що препарат
може замаскувати симптоми і таким чином відтерм=
інувати
правильну діагностику, тому перед початком та після закінчення курсу лікува=
ння
лансопразолом слід провести ендоскопічний контроль з біопсією.
При
проведенні комбінованої терапії з кларитроміцином та амоксициліном застереж=
ення
щодо застосування цих лікарських засобів необхідно дивитися в інструкціях д=
ля
медичного застосування кларитроміцину та амоксициліну, а також слід врахува=
ти
перед початком застосування амоксициліну та кларитроміцину наявність в анам=
незі
реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших алергенів. =
При
застосуванні антибактеріальних засобів можливе виникнення псевдомембранозно=
го
коліту, іноді життєво небезпечного, тому важливо враховувати це при наявнос=
ті у
пацієнтів діареї.
У
пацієнтів із нирковою недостатністю зв’язування з білками крові знижується =
на
1-1,5 %.
У
пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю період напіввиведення з плаз=
ми
крові збільшується від 1,5 години до 3,2-7,2 години залежно від ступеня
порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю слід
зменшувати дозу препарату. Лікування розпочинати з половини зазначеної дози,
поступово збільшуючи до рекомендованих доз, але не більше 30 мг на добу.
Під впливом лансопразолу знижується кислотність
шлункового соку, що призводить до збільшення ризику розвитку шлунково-кишко=
вих
інфекцій, спричинених умовно-патогенними мікроорганізмами, такими як Salmonella і Campylobacter.
Пац=
ієнтам
із виразками шлунка та дванадцятипалої к=
ишки
слід враховувати, як етіологічний фактор, можливість інфікування H. pylo=
ri.
Якщо лансопразол застосовувати в комбінації з антибіотиками для ерадикаційної
терапії H. pylori, слід дотримуватися інструкцій для медичного
застосування цих антибіотиків.
Лік=
ування
та профілактику пептичної виразки слід обмежити у пацієнтів, які потребують
тривалого лікування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) або входя=
ть
до групи ризику, наприклад пацієнти зі шлунково-кишковими кровотечами, перфораціями аб=
о виразками
в анамнезі, пацієнти літнього віку, при
одночасному застосуванні лікарських засобів, які підвищують можливість розв=
итку
захворювань верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (кортикостероїди або
антикоагулянти), наявність тяжких супутніх захворювань або тривалого
застосування максимальних рекомендованих доз НПЗЗ.
Тяжка гіпомагніємія
спостерігалася у пацієнтів, які застосовували інгібітори протонної помпи, т=
акі
як лансопразол, протягом мінімум трьох місяців, та, у більшості випадків,
протягом року. Можуть виникати тяжкі прояви гіпомагніємії, такі як <=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>підвищена втомлюваність, судоми, м=
арення,
конвульсії, запаморочення та шлуночкова аритмія, але вони можуть починатися
дуже різко. У більшості пацієнтів симптоми гіпомагніємії нівелювалися після
замісної терапії магнієм, а також після припинення застосування інгібітору
протонної помпи.
Для пацієнтів, які, ім=
овірно,
одержують пролонговану терапію або застосовують інгібітори протонної помпи
одночасно з дигоксином або лікарськими засобами, що можуть спричинити гіпом=
агніємію
(наприклад діуретиками), спеціалісти в галузі охорони здоров’я мають зважити на можливість вимірю=
вання
концентрації магнію перед початком лікування інгібіторами протонної помпи і
періодично протягом курсу терапії.
Інгібітори протонної помпи, особли=
во ті,
що застосовуються у високих дозах та протягом тривалого часу (більше 1 року=
),
можуть незначним чином підвищувати ризик перелому стегна, зап’ястка або
хребців, особливо у пацієнтів літнього віку або за наявності інших визначен=
их
факторів ризику. Результати експериментальних досліджень свідчать про те, що
інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на =
10-40 %. Деякі з цих випадків мо=
жуть
бути зумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти в групі ризику остеопорозу
мають знаходитися під наглядом лікаря відповідно до поточних клінічних
рекомендацій. Вони мають споживати кальцій і вітамін D у достатній кількост=
і.
Через обмеженість даних щодо безпеки застосуван=
ня
лансопразолу як підтримувальної терапії тривалістю більше 1 року необхідно
регулярно проводити оцінку співвідношення ризик/користь для даної групи
пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.
Лікування виразки у пацієнтів літнього віку
практично не відрізняється від лікування у пацієнтів молодшого віку. Побічні
реакції та лабораторні зміни у пацієнтів літнього віку такі ж самі, як і у
пацієнтів молодшого віку.
Препарат містить сахарозу. Пацієнтам з рідкісною
спадковою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсор=
бції
чи недостатністю сахарази-ізомальтази не слід застосовувати цей препарат.
Зас=
тосування
у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності та годування груддю преп=
арат
не застосовують.
При необхідності застосування препарату слід
припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість ре=
акції
при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час керування
автотранспортом або іншими механізмами необхідно враховувати можливість
виникнення побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору, таких =
як запаморочення, вертиго, розлади зору та сонливість. У цих станах здатність
реагувати може знижуватися.
Спос=
іб
застосування та дози.
Застосовують
дорослим внутрішньо. Зазвичай доза становить 30 мг 1 раз на добу за 30-=
span>40 хвилин до прийому ї=
жі,
капсули приймають, не розжовуючи,
запиваючи 150-200 мл води. Якщо це не можливо,
капсулу можна
розкрити та розчинити
її вміст у
невеликій кількості яблучного
соку (приблизно 1 повна ложка) та негайно проковтнути, не розжовуючи.
Таку саму процедуру слід провести, якщо препарат вводиться через
назогастральний зонд.
Питання=
щодо
дозування та терміну лікування вирішує лікар залежно від клінічної ситуації=
та
характеру перебігу захворювання.
Максима=
льна
добова доза препарату становить 60 мг; для пацієнтів із порушенням функції
печінки – 30 мг. У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона дози можуть б=
ути
збільшені.
Якщо по=
трібно
прийняти 2 добові дози, пацієнт повинен прийняти одну перед сніданком, а ін=
шу – перед вече=
рею.
Якщо па=
цієнт не
прийняв препарат у призначений час, він має прийняти його якомога швидше.
Однак, якщо залишилося небагато часу до прийому наступної дози, пацієнт не
повинен приймати пропущену дозу.
Виразка дванадцятипалої кишки
Доза пр=
епарату
для лікування активної виразки становить 30 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів. Доза для лікування виразок,
спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 м=
г 1
раз на добу. Лікування триває 4-8 тижнів.
Доза
для профілактики виразок, спричинених тривалим лікуванням НПЗЗ, для пацієнт=
ів
групи ризику (вік понад 65 років чи гастрит або виразка дванадцятипалої киш=
ки в
анамнезі) становить 15 мг на добу. Якщо лікування не ефективне, призначають
дозу 30 мг на добу.
Доброякісна пептична виразка шлунка
Доза пр=
епарату
для лікування активної виразки становить 30 мг 1 раз на добу протягом 8 тижнів. Доза для лікування виразок,
спричинених прийомом НПЗЗ, становить 30 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижні=
в.
Доза
для профілактики виразок, спричинених тривалим лікуванням НПЗЗ, для пацієнт=
ів
групи ризику (вік понад 65 років чи гастрит або виразка дванадцятипалої киш=
ки в
анамнезі) становить 15 мг на добу. Якщо лікування не ефективне, призначають
дозу 30 мг на добу.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, рефлюксний езофагіт
Рекомендована
доза для лікування гастроезофагеальної
рефлюксної хвороби становить 15-30 мг на добу. Покращення симптомів
настає швидко. Варто розглядати індивідуальний підбір дози. Якщо симптоми не
зменшуються протягом 4 тижнів при застосуванні дози 30 мг на добу рекоменду=
ється
проведення додаткових тестів.
При середній
та тяжкій формах езофагіту рекомендована
доза становить 30
мг 1 раз
на добу протягом 4 тижнів. Якщо ерозивний езофа=
гіт не
виліковується протягом 4 тижнів, тривалість лікування може бути вдвічі довш=
ою.
Доза для
довгострокової профілактики рецидиву ерозивного езофагіту становить =
15-30 мг 1 раз на добу. Безпека та
ефективність підтримувальної терапії лансопразолом підтверджена для
12-місячного прийому.
Ерадикація Helicobacter pylori
Доза ст=
ановить
30 мг препарату 2 рази на добу (перед сніданком та перед вечерею). Пацієнт
повинен приймати препарат разом з антибіотиками за затвердженими схемами
протягом 1-2 тижнів.
Синдром Золлінгера-Еллісона
Дозу пр=
епарату лікар
підбирає індивідуально
таким чином, щоб базальна секреція кислоти не перевищувала 10 ммоль/год.
Рекомендована початкова доза препарату
становить 60 мг 1 раз на добу п=
еред
сніданком. Якщо пацієнт приймає дози більші, ніж 120 мг, то йому слід прийм=
ати
першу половину добової дози перед сніданком, а другу половину – перед вечер=
ею.
Лікування триває до зникнення клінічних показань.
Ниркова та печінкова недостатність
Пацієнт=
и з
порушенням функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня не потреб=
ують
коригування дози.
Пацієнт=
ам із
тяжкими порушеннями функції печінки слід приймати найменші ефективні дози
препарату та не більше 30 мг за добу.
Пацієнти літнього віку
При застосуванні препарату немає необхідно=
сті
коригувати дозу.
Діти.
Не заст=
осовують дітям.
Передозування.
Немає
повідомлень про випадки передозування лансопразолом. Одноразовий прийом
препарату в дозі 600 мг не супроводжувався клінічними проявами передозуванн=
я.
Проте при передозуванні можливе посилення проявів побічних реакцій.
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз
неефективний. Для зменшення всмоктування препарату необхідно прийняти
активоване вугілля. У разі прийому надлишкової дози проводиться симптоматич=
не
та підтримуюче лікування.
=
Побічні реакції.
Під час лікування ча=
сто
повідомляється про такі побічні реакції як біль у животі, діарея, нудота;
найчастіше – про діарею. Також більш ніж у 1 % випадків повідомлялося про
головний біль.
З
боку серцево-судинної системи: стенокардія, цереброваскулярні зміни, артеріал=
ьна
гіпертензія, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття,=
шок
(циркулярна недостатність), вазодилатація.
З
боку травного тракту: анорексія, кардіоспазм, холелітіаз, запор, блюван=
ня,
гепатотоксичність, жовтяниця, гепатит, кандидоз слизових оболонок травного
тракту, сухість у роті/спрага, диспепсія, дисфагія, відрижка, езофагеальний
стеноз, езофагеальна виразка, езофагіт, зміна кольору калу, метеоризм, полі=
пи
шлунка, гастроентерит, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з домішк=
ами
крові, підвищення або зниження апетиту, підвищена салівація, мелена, ректал=
ьні
кровотечі, стоматит, смакові розлади, глосит, панкреатит, тенезми, виразков=
ий
коліт.
З
боку метаболізму: гіпомагніємія.
З
боку ендокринної системи: цукровий діабет, зоб, гіперглікемія/гіпоглікем=
ія.
З
боку системи крові та лімфатичної системи: анемія (у т. ч.
апластична та гемолітична анемія), гемоліз, агранулоцитоз, лейкопенія,
нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромботична та
тромбоцитопенічна пурпура.
З
боку кістково-м’язової системи: артрит/артралгія, м’язово-скелетний біль, міал=
гія.
З
боку нервової системи: ажитація, амнезія, підвищена збудливість, апатія,
депресія, запаморочення/синкопе, вертиго, галюцинації, геміплегія, ворожіст=
ь,
страх, зниження лібідо, нервозність, безсоння, сонливість, тремор, парестез=
ії,
порушення мислення, сплутаність свідомості.
З
боку дихальної системи: задишка, кашель, фарингіт, риніт, інфекції верхні=
х і
нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), астма, носова кровотеча, леге=
нева
кровотеча, гикавка.
З
боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема,
токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна
еритема, акне, гіперемія обличчя, алопеція, свербіж, висипання, кропив’янка,
пурпура, петехії, гіпергідроз, світлочутливість.
З
боку органів чуття: затуманення зору, біль в очах, дефекти полів зору,
шум у вухах, глухота, середній отит, зміни смаку, розлади мовлення.
З
боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, що може призвести до
ниркової недостатності, формування каменів у нирках, затримка сечі, глюкозу=
рія,
гематурія, альбумінурія, порушення менструаційн=
ого
циклу, збільшення молочних залоз/гінекомастія, болючість молочних за=
лоз,
імпотенція.
Комбінована терапія з амоксициліном та
кларитроміцином: при проведенні
комбінованої терапії лансопразолу з амоксициліном та кларитроміцином немає
специфічних, характерних для комбінованої терапії побічних реакцій. Побічні
реакції, що можуть виникати при комбінованій терапії, характерні для
ланcопразолу, амоксициліну та кларитроміцину.
Найчастішими побічни=
ми
реакціями у пацієнтів, які отримують потрійну терапію
(ланcопразол/кларитроміцин/амоксицилін) протягом 14 днів, є діарея, головний
біль, зміни смаку. Найчастішими побічними реакціями при проведенні подвійної
терапії лансопразолу з амоксициліном є діарея та головний біль. Побічні реа=
кції
є нетривалими та не потребують припинення лікування.
Лабораторні
показники: підвищення рівня АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, креатиніну, глобулінів,
гаммаглутамілтранспептидази, порушення співвідношення альбумінів і глобулін=
ів.
Також відзначається підвищення/зниження рівня лейкоцитів, зміни кількості
еритроцитів, білірубінемія, еозинофілія, гіперліпідемія, підвищення/зниження
рівня електролітів, підвищення/зниження холестерину, зниження гемоглобіну,
підвищення рівня калію, сечовини, підвищення рівня глюкокортикоїдів, підвищ=
ення
рівня ліпопротеїдів низької щільності, підвищення/зниження тромбоцитів,
підвищення рівня гастрину, позитивний тест на приховану кров. У сечі –
альбумінурія, глюкозурія, гематурія, поява солей.
Є дані про підвищення рівня ферментів печінки у пацієнтів більш ніж у 3
рази від верхньої межі норми у кінці лікування лансопразолом, однак жовтяни=
ця
не відзначалась.
Інші: анафілакт=
оїдні
реакції, анафілактичний шок, астенія, підвищена втомлюваність, кандидоз, бі=
ль у
грудях (не завжди специфічний), набряки, гарячка, грипоподібний синдром,
неприємний запах з рота, інфекції (не завжди специфічні), слабкість.
Термін придатності. 3
роки.
Умови зберігання. =
Зберіга=
ти при
температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступн=
ому
для дітей місці.
Упаковка.
По 7 ка=
псул у
блістері, по 2 або 4 блістери у картонній упаковці.
По 14 к=
апсул у
блістері, по1 або 2 блістери у картонній упаковці.
По 4 ка=
псули у
блістері, по1 блістеру у картонній упаковці.
Категор=
ія
відпуску. За рецепто=
м.
Виробни=
к.
НОБЕЛ І=
ЛАЧ
САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.
Місцезн= аходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Квартал
Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299,81100 м. Дюздже, Туреччина.