MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D43556.A2B8B2E0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D43556.A2B8B2E0 Content-Location: file:///C:/680C4E76/UA08690101_7226.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засоб=
у
ЕУФІЛІН-ЗДОРОВ=
b>’Я
(EUP=
HYLLINE-ZDOROVYE)
Склад: <=
i>
діюча речовина: =
theophylline;
1 мл розчину містить теофіліну моногідрату у
перерахуванні на теофілін 20 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат, тригідра=
т;
натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін
Основні фізико-хімічні
властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин.=
Фармакотерапевтична група. Засоби для системного
застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини.
Теофілін. Код АТХ R03D А04.
<= o:p>
<=
span
class=3DFontStyle11>Фармакологічні властивості.=
Фармакодинаміка. Теофілін –<=
/span>
бронхолітичний, спазмолітичний, судинорозширювальний засіб.
Механізм
бронхолітичної дії зумовлений здатністю теофіліну блокувати аденозинові
рецептори, неселективно інгібувати фермент фосфодіестеразу і підвищувати тим
самим концентрацію циклічного 3',5'-АМФ (цАМФ) у тканинах, пригнічувати
транспортування іонів кальцію через «повільні» канали клітинних мембран і
зменшувати його вихід із внутрішньоклітинних депо. Теофілін гальмує вивільн=
ення
з опасистих клітин медіаторів запалення, підвищує мукоциліарний кліренс,
стимулює скорочення діафрагми та поліпшує функцію дихальних і міжреберних
м’язів.
Проявляє
виразний бронхолітичний ефект, зумовлений безпосереднім розслабленням гладк=
ої
мускулатури бронхів. Виразність бронхоспазмолітичного ефекту залежить від
концентрації теофіліну у крові. Розслабляє також гладку мускулатуру травної
системи, жовчовивідних шляхів, матки.
Нормалізує
дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниженню концентрації
вуглекислоти; стимулює центр дихання. Посилює вентиляцію легенів в умовах
гіпокаліємії. Гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активації
тромбоцитів і простагландину F2α), підвищує стійкість еритр=
оцитів
до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворе=
ння
і нормалізує мікроциркуляцію.
Проявляє
стимулюючий вплив на центральну нервову систему (ЦНС) і діяльність серця,
підвищує силу і частоту серцевих скорочень, збільшує коронарний кровотік і
потребу міокарда у кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином су=
дин
мозку, шкіри і нирок). Зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, зниж=
ує
лікворний і, відповідно, внутрішньочерепний тиск. Зменшує легеневий судинний
опір, знижує тиск у малому колі кровообігу. Підвищує нирковий кровотік,
проявляє помірний діуретичний ефект.
Терапевтичні
ефекти розвиваються через 5-15 хвилин після внутрішньовенної ін’єкції.
Фармакокінетика.
Біодоступність –
80-100 %. Зв’язок
з білками плазми крові –
Проникає
через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, у цереброспінальну рідину,
слину, мокротиння та інші секрети організму, у грудне молоко. Метаболізуєть=
ся у
печінці (90 %) з участю кількох ізоферментів цитохрому Р450 (найважливіший –<=
/span>
СYР1А2). Основні метаболіти <=
/span>–<=
/span> 1,3-диметилсеч=
ова
кислота (має фармакологічну активність, яка поступається теофіліну у 2-5 ра=
зів)
і 3-метилксантин. Виводиться нирками у незміненому вигляді (у дорослих –<=
/span>
7-13 % введеної дози, у дітей –
50 %) і у вигляді метаболітів.=
T½ у дорослих пацієнтів з бронхіальною астмою
практично без
патологічних змін з боку інших
органів і систем, які не палять, Клінічні характеристики=
. Показання.
Бр=
онхообструктивний
синдром при бронхіальній астмі, бронхіті, емфіземі легень, порушеннях з боку
дихального центру (нічне пароксизмальне апное), «легеневе серце».–=
6-12 годин; у тих, хто палить, –<=
/span>=
4-5 годин, у дітей – 1-5 годин. T½ подов=
жується
у хворих на алкоголізм, серцеву недостатність, легенево-серцеву недостатніс=
ть,
«легеневе» серце, ниркову недостатність. Загальний кліренс знижений у хвори=
х із
пропасницею, вираженою дихальною, печінковою і серцевою недостатністю, при
вірусних інфекціях, у пацієнтів віком від 60 років. Оптимальні терапевтичні
концентрації теофіліну у плазмі крові становлять: для досягнення
бронхолітичного ефекту ––<=
/span> 5-10 мкг/мл. При менших концентраціях терапевтична д=
ія
виражена слабко, при більших – не відзначається значного посилення терапевтичної дії, у=
той
час як суттєво підвищується ризик розвитку побічних ефектів.<=
b>
Протипоказання.
Пі=
двищена
чутливість до компонентів препарату, до інших похідних ксантину (кофеїн,
пентоксифілін, теобромін); гостра серцева недостатність, декомпенсована
хронічна серцева недостатність, стенокардія, гострий інфаркт міокарда,
пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, тяжка артеріальна гіпер- і
гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, набряк легенів, геморагічний
інсульт, крововилив у сітківку ока, кровотеча в анамнезі, виразкова хвороба
шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, гастроезофагеальний
рефлюкс, епілепсія, глаукома, підвищена судомна готовність, неконтрольований
гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз, тяжка печінкова та/або ниркова
недостатність, порфірія, сепсис, застосування дітям одночасно з ефедрином.<=
/span>
Взаємодія
з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Під час лікування не с=
лід
вживати алкогольні напої, велику кількість їжі і напоїв, що містять
метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола), споріднені з теофіліном
препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), тому що ці речовини можуть
посилити стимулювальну дію теофіліну на ЦНС.
Дія теофіліну може посилитися
при одночасному застосуванні флуконазолу, метотрексату, нізатидину, алопури=
нолу, аци=
кловіру,
карбімазолу, зафірлукасту, циметидину, дисульфіраму, фенілбутазону,
флувоксаміну, фторхінолонів, фуросеміду, іміпенему, ізопреналіну, інтерферо=
ну
α, ізоніазиду, антагоністів кальцію (верапаміл, дилтіазем), лінкоміцин=
у,
макролідів, аміодарону, мексилетину, парацетамолу, пентоксифіліну, перораль=
них
контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранітидину, такрину,
тіабендазолу, тиклопідину, вілоксазину або вакцини проти грипу. У пацієнтів,
які паралельно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище
препаратів, треба контролювати концентрацію теофіліну у сироватці крові і
зменшити дозу, якщо це необхідно. Слід уникати комбінації теофіліну і
флувоксаміну. У разі неможливості уникнути цієї комбінації пацієнтам необхі=
дно
приймати половину дози теофіліну і уважно контролювати плазмові концентрації
останнього.
При одночасному прийомі
ципрофлоксацину дозу теофіліну треба зменшити як мінімум на 60 %, а при
одночасному прийомі еноксацину – на 30 %.
Ефект теофіліну може зменшит=
ися
при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприклад фенітоїну,
карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фенобарбіталу і
пентобарбіталу), аміноглутеміду, ізопротеренолу, магнію гідроксиду,
морацизину, рифампіцину, ритонавіру або сульфінпіразону. Ефект теофіліну мо=
же
бути меншим також у курців. У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймаю=
ть
один або кілька із зазначених вище препаратів, треба контролювати концентра=
цію
теофіліну у крові і коригувати дозу.
Слід уникати одночасного застосування теофіліну із препа=
ратами
рослинного походження, що містять звіробій (Hypericum
perforatum).
Ефедрин посилює дію теофіліну.
Теофілін може посилити ефект
агоністів β-рецепторів, діуретиків і резерпіну. Теофілін може зменшити
ефективність аденозину, літію карбонату та антагоністів β-рецепторів.
Треба уникати паралельного застосування теофіліну та антагоністів
β-рецепторів, оскільки теофілін може втратити свою ефективність.
З особливою обережністю слід
застосовувати комбінації теофіліну і бензодіазепіну, галотану і ломустину. =
Наркоз
галотаном може спричинити серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, я=
кі
приймають теофілін.
Одночасне застосування теофі=
ліну
з кетаміном може зменшити судомний поріг, з доксапрамом –спричинити стимуля=
цію
ЦНС.
Під час лікування теофіліном
може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами
α-рецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, кортикоїдами, а так=
ож
при гіпоксемії; тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію у
сироватці крові.
Особливості
застосування. Перед
введенням розчин необхідно нагріти до температури тіла.
З обережністю застосовувати =
при
захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, при вірусній інфекції, при
тривалій гіпертермії, гіпертрофії передміхурової залози, тяжкій гіпоксії,
цукровому діабеті, пацієнтам віком від 60 років. З обережністю призначати
препарат тільки у разі гострої потреби при порушенні функції нирок, пацієнт=
ам з
виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі. У пацієнтів =
із
судомними станами в анамнезі слід уникати застосування теофіліну і вдаватис=
я до
альтернативного лікування. Підвищеної уваги вимагає застосування препарату
пацієнтам, які страждають безсонням.
Тютюнопаління і вживання
алкоголю можуть призвести до підвищення кліренсу теофіліну і, відповідно, до зменшення його терапевтичного
ефекту та необхідності застосування більш високих доз.
Гарячка, незалежно від причи=
ни
її виникнення, може зменшити швидкість виведення теофіліну.
Теофілін може змінювати деякі
лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислот і рівень
катехоламінів у сечі.
Цей лікарський засіб містить
1,86 ммоль (або 42,92 мг) натрію на дозу 250 мг теофіліну. Слід бути обереж=
ним
при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.
Застосування
у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності.=
При
необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.=
Здатн=
ість
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими меха=
нізмами. Враховуючи, що у чутл=
ивих
хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції
(запаморочення та інші), у період застосування препарату слід утриматися від
керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують ко=
нцентрації
уваги.
Спосіб
застосування та дози. Препарат вводити внутрішньовенно. Дозу препарату
підбирати індивідуально, враховуючи можливість різної швидкості введення.
Як=
що
пацієнт приймає препарати теофіліну перорально, дозу теофіліну для
парентерального введення слід знижувати.
При
введенні препарату пацієнт має знаходитись у положенні лежачи; лікар має
контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, частоту дихання=
і
загальний стан хворого. Розчин готувати безпосередньо перед застосуванням:<=
/span> для внутрішньовенного струминного введення разову =
дозу
препарату розводити у 10-20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, для внутрішньовенного
краплинного введення – у 100-150
Вн=
утрішньовенно
струминно вводити повільно (протягом не менше 5
хвилин), внутрішньов=
енно
краплинно – зі швидкістю 30=
-50
крапель/хв.
При
введенні препарату дозу розраховувати на теофілін у міліграмах, враховуючи,=
що 1 мл препарату містить 20
мг теофіліну.
Дорослим
вн=
утрішньовенно
струминно вводити у добовій дозі 1=
0 мг/кг маси тіла (у
середньому – 600-800 мг), розподіленій на 3 введення. При кахексії і в осіб з початковою низьк=
ою
масою тіла добову дозу зменшувати до 4=
00-500
мг, при цьому під час
першого введення вводити не більше 200-250 мг. При появі прискорення
серцебиття, запаморочення або нудоти швидкість введення знижувати або
переходити на введення внутрішньовенно краплинно.
Дітям віком від 14 років: внутрішньовенно краплинно у дозі 2=
-3
мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза для дітей віком від 14 років – 3 м=
г/кг
маси тіла.
Максимальні добові дози, які можна застосовувати без контролю концентра=
ції
теофіліну у плазмі крові: <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-font-kerning:.5pt;mso-ansi-language=
:UK;
mso-fareast-language:#00FF;mso-bidi-language:#00FF;font-style:normal'>діти
віком 3-9 років – 24 мг/кг маси тіла, 9-12 років – 20 мг/кг маси тіла, 12-16
років – 18 мг/кг маси тіла, пацієнти віком від 16 років – 13 мг/кг маси тіла
(або 900 мг).
Вищі дози для дорослих. Внутрішньовенно: разова – 250 мг,
добова – 500 мг.
Вищі дози для діт=
ей. Внутрішньовенно: разова – 3 мг/кг маси тіл=
а.
Тр= ивалість лікування залежить від тяжкості і перебігу захворювання, чутливості до тера= пії, але не має перевищувати 14 діб.
Діти. Препарат не застосовув=
ати
для внутрішньовенного введення дітям віком до 3 років.
Ді=
тям
віком від 3 років застосування препарату можливе за життєвими показаннями, =
але
не довше 14 днів.
Передозування.
При
швидкому внутрішньовенному введенні можливі судоми, аритмії, тяжка гіпотенз=
ія,
стенокардія. При концентраціях теофіліну у плазмі крові понад 20 мг/мл (110 мкмоль/л)
спостерігаються нудота, блювання (неодноразове блювання, іноді з кров’ю, мо=
же
призводити до дегідратації), діарея, збудження, тремор, артеріальна
гіпертензія, гіпервентиляція, надшлуночкові і шлуночкові аритмії, артеріаль=
на
гіпотензія, кома, судоми, метаболічні розлади (гіпокаліємія, гіперкальціємі=
я,
гіпофосфатемія, гіперурикемія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз,
респіраторний алкалоз). Інші токсичні прояви включають деменцію, токсичний
психоз, симптоми гострого панкреатиту, рабдоміоліз з нирковою недостатністю=
.
Лікування:
за=
лежить
від вираженості симптомів і включає відміну препарату, корекцію гемодинамік=
и,
стимуляцію виведення теофіліну з організму (форсований діурез, гемосорбція,
плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз), призначення симптоматичн=
их
засобів, оксигенотерапію, штучну вентиляцію легенів. Для купірування судом
застосовувати діазепам внутрішньовенно. Застосування барбітуратів недоцільн=
е.
Слід уникати при шлуночкових аритміях застосування таких антиаритмічних
препаратів, що мають протисудомну дію, як лідокаїн, через ризик загострення
судом.
Для
ефективності та безпеки сироваткову концентрацію препарату слід підтримуват=
и у
межах 10-15 мг/кг, при
відсутності можливості визначення концентрації теофіліну у крові, його добо=
ва
доза не має перевищувати 10 мг/кг.
Побічні реакції.
З боку нервової системи=
: запа=
морочення,
головний біль, неспокій, тривожність, збудження, дратівливість, порушення с=
ну,
тремор, судоми, сплутаність/втрата свідомості, безсоння (особливо у дітей),
марення, галюцинації, пресинкопальний стан.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у шлунку, нудота,
блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороб=
и,
стимуляція секреції кислоти шлункового соку, атонія кишечнику, діарея; при
тривалому застосуванні – зниження апетиту.
Метаболічні порушення: метаболічний ацидоз, гіпокаліємія,
гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, порушення кислотно-лужної
рівноваги крові, рабдоміоліз.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, відчуття серцебиття,
тахікардія, зниження артеріального тиску, шок, кардіалгія, збільшення часто=
ти нападів
стенокардії, екстрасистолія (шлуночкова, надшлуночкова), серцева недостатні=
сть,
колапс (при швидкому внутрішньовенному введенні).
З боку сечовиділь=
ної
системи: збільшення діурезу (внаслідок підвищення клубочкової
фільтрації), у пацієнтів літнього віку – утруднення сечовипускання (внаслідок
релаксації детрузора).
З боку імунної си=
стеми: алергічні
реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, ексфоліативний дерматит,
ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок.
Реакції у місці в=
ведення:
набряк, гіперемія, біль, ущільнення.
Загальні розлади:=
підвищення температури тіла, відчуття жару і гіперемія обличчя, підвищена
пітливість, озноб, слабкість, задишка.
Термін придатності. 3 роки.
Умови
зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25=
○С. Зберігати у недоступн=
ому
для дітей місці.
Несумісність. Не застосовувати в одн=
ому
шприці з іншими ін’єкційними лікарськими засобами, =
за
винятком 0,9 % розчину натрію хлориду, у з=
в’язку з фармацевтичною
несумісністю. Препарат не можна застосовувати з розчинами глюкози, фруктози
(левульози).
По= трібно враховувати рН розчинів, що застосовуються разом з препаратом: фармацевтично препарат несумісний із розчинами кислот.<= o:p>
Упаковка. По 5 мл в ампулах № 10 у коробці; <=
/span>№ 5, № 5х2 у блістерах у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Товариство з обмеженою
відповідальністю
«Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.<= o:p>