ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ЛУКАСТ®

(LUKAST®)

Склад:

діюча
речовина:
монтелукаст;

1
таблетка містить
монтелукасту
(у формі
натрієвої
солі) 4 мг або 5
мг;

допоміжні
речовини: целюлоза
мікрокристалічна;
лактоза,
моногідрат;
маніт (Е 421); натрію
кроскармелоза;
ароматизатор
вишневий, порошок;
заліза оксид
червоний (Е 172);
калію
ацесульфам;
магнію
стеарат.

Лікарська
форма.
Таблетки
жувальні.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

Лукаст®
4 мг:
таблетки
овальної
форми з
двоопуклою
поверхнею
рожевого
кольору з
відбитком
“PhI” з одного
боку.

Лукаст®
5 мг:
таблетки
круглої
форми з двоопуклою
поверхнею
рожевого
кольору з рискою
з одного боку
та відбитком “PhI”
з іншого.

Фармакотерапевтична
група. Препарати,
що
застосовуються
при обструктивних
захворюваннях
дихальних
шляхів. Інші
системні
препарати
для застосування
при обструктивних
захворюваннях
дихальних
шляхів. Антагоністи
лейкотрієнових
рецепторів.

Код АТХ R03D
C03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Цистеїніллейкотрієни
(LTC4, LTD4, LTE4) є
потужними
ейкозаноїдами
запалення, що
виділяються
різними
клітинами, у
тому числі
опасистими
клітинами та
еозинофілами.
Ці важливі
проастматичні
медіатори
зв’язуються
з
цистеїніллейкотрієновими
рецепторами
(CysLT), присутніми
в дихальних
шляхах людини,
та
викликають
такі реакції,
як бронхоспазм,
виділення
мокротиння, посилення
проникності
судин і
збільшення
кількості
еозинофілів.

Монтелукаст
є активною
сполукою, яка
з високою
вибірковістю
і хімічною
спорідненістю
зв’язується
з СуsLT1-рецепторами.
Монтелукаст
спричиняє
значне
блокування
цистеїніллейкотрієнових
рецепторів
дихальних шляхів,
що було
підтверджено
його здатністю
інгібувати
бронхоконстрикцію,
спричинену
вдиханням LTD4,
в пацієнтів з
астмою.
Навіть
низька доза 5
мг спричиняє
значну блокаду
стимульованої
LTD4
бронхоконстрикції.
Монтелукаст
спричиняє
бронходилатацію
протягом 2 годин
після
перорального
застосування;
цей ефект був
адитивним до
бронходилатації,
спричиненої
β‑агоністами.

Лікування
монтелукастом
пригнічує
бронхоспазм
як на ранній,
так і на
пізній
стадії,
знижуючи
реакцію на антигени.
Монтелукаст
порівняно з
плацебо
зменшує
число
еозинофілів
периферичної
крові у
дорослих
пацієнтів та
дітей. У окремому
дослідженні
прийом
монтелукасту
значно зменшував
число
еозинофілів
у дихальних
шляхах (за вимірами
мокротиння).
У дорослих
пацієнтів і
дітей віком
від 2 до 14 років
монтелукаст
порівняно з
плацебо зменшував
число
еозинофілів
периферичної
крові та покращував
клінічний
контроль
астми.

Під час
досліджень
за участю
дорослих монтелукаст
у дозі 10 мг 1 раз
на добу
порівняно з плацебо
продемонстрував
значне
поліпшення
показника
ранкового
ОФВ1 (зміна
від
початкового значення
на 10,4 % і 2,7 %
відповідно),
ранкової
пікової
швидкості
видиху (РПШВ)
(зміна від
початкового значення
на 24,5 л/хв і 3,3 л/хв
відповідно) і
значне
зменшення
загального
застосування
β-агоністів
(зміна від
початкового значення
на -26,1 % і -4,6 %
відповідно).
Поліпшення
повідомлених
пацієнтом
показників
денних і
нічних симптомів
астми було
достовірно
кращим, ніж
при застосуванні
плацебо.

Дослідження
за участю
дорослих продемонстрували
здатність
монтелукасту
доповнювати
клінічний
ефект
інгаляційних
кортикостероїдів
(зміна у % від
початкового
показника
для
інгаляційного
беклометазону
плюс
монтелукаст
порівняно з
беклометазоном
складала для
ОФВ1: 5,43 % та 1,04 %
відповідно; для
застосування
β-агоністів: -8,70 %
та 2,64 %).
Порівняно з
інгаляційним
беклометазоном
(200 мкг 2 рази на
добу,
спейсерний
пристрій)
монтелукаст
продемонстрував
більш швидку
початкову
відповідь,
хоча
упродовж
12-тижневого
дослідження
беклометазон
спричиняв
більш
виражений
середній
терапевтичний
ефект (зміна від
початкового
показника
для
монтелукасту
порівняно з
беклометазоном
складала для
ОФВ1: 7,49 % та 13,3 %
відповідно; для
застосування
β-агоністів: -28,28
% та -43,89 %). Проте
порівняно з
беклометазоном
у великої кількості
пацієнтів,
які
отримували
лікування
монтелукастом,
досягнута
подібна
клінічна відповідь
(тобто у 50 %
пацієнтів,
які
отримували
лікування
беклометазоном,
досягнуто поліпшення
ОФВ1
приблизно на
11 % і більше
порівняно з
початковим
значенням, разом
з тим у 42 %
пацієнтів,
які
отримували
лікування монтелукастом,
досягнуто
такої ж
відповіді).

У ході
12-тижневого
плацебо-контрольованого
дослідження
за участю
дітей віком
від 2 до 5 років
монтелукаст
у дозі 4 мг 1 раз
на добу
покращував
показники
контролю
астми
порівняно з
плацебо,
незалежно
від
супутньої
контролюючої
терапії
(кортикостероїди
для
інгаляцій/небулайзерної
терапії,
натрію
кромоглікат
для
інгаляцій/небулайзерної
терапії). 60 %
пацієнтів не
отримували
іншої
контролюючої
терапії. Монтелукаст
покращував
денні
симптоми (включаючи
кашель,
хрипи,
утруднення
дихання і
обмеження
активності) і
нічні
симптоми порівняно
з плацебо.
Монтелукаст
також знижував
частоту
використання
β-агоністів за
потребою і
невідкладного
застосування
кортикостероїдів
при
погіршенні
перебігу
астми порівняно
з плацебо. У
пацієнтів,
які
застосовували
монтелукаст, спостерігалась
більша
кількість
днів без
проявів
астми, ніж у пацієнтів,
які
отримували
плацебо.
Терапевтичний
ефект
досягався
після
прийому
першої дози.

У ході
12-місячного
плацебо-контрольованого
дослідження
за участю
дітей віком
від 2 до 5 років
з астмою
легкого
ступеня і
епізодичними
загостреннями
монтелукаст
у дозі 4 мг 1 раз
на добу
достовірно (p
≤ 0,001) зменшував
річну
частоту
епізодів
загострення (ЕЗ)
астми
порівняно з
плацебо (1,60 ЕЗ
та 2,34 ЕЗ відповідно)
[ЕЗ визначені
як ≥ 3
послідовних
днів з
денними
симптомами,
що вимагають
застосування
β-агоністів
або
кортикостероїдів
(пероральних
або
інгаляційних),
або госпіталізації
для
лікування
астми]. Відсоток
зниження
річного
показника ЕЗ
склав 31,9 %, з 95 % довірчим
інтервалом (ДІ)
16,9, 44,1.

Під час
плацебо-контрольованого
дослідження
за участю
дітей віком
від 6 місяців
до 5 років з
інтермітуючою
(але не
персистуючою)
астмою
лікування
монтелукастом
тривало
впродовж 12
місяців за
схемою 4 мг 1
раз на добу
або серіями 12-денних
курсів, кожен
з яких
розпочинався
на початку
епізоду
інтермітуючих
симптомів. Не
спостерігалося
вираженої
відмінності між
пацієнтів,
які
отримували
лікування
монтелукастом
у дозі 4 мг, та
тими, хто
отримував
плацебо,
відносно у кількості
епізодів
астми, що
переходять в напад
астми
(визначений
як епізод
астми, що вимагає
залучення
ресурсів
охорони
здоров’я, таких
як позапланове
відвідування
лікаря,
невідкладна
допомога або
лікарня; чи
лікування із
застосуванням
пероральних,
внутрішньовенних
або внутрішньом’язових
кортикостероїдів).

У ході
8-тижневого
дослідження
за участю дітей
віком від 6 до 14
років
монтелукаст
у дозі 5 мг 1 раз
на добу
порівняно з
плацебо
достовірно
покращував
респіраторну
функцію
(зміна від
початкового
показника
ОФВ1: 8,71 %
порівняно з 4,16 %,
зміна
показника
ранкової ПШВ:
27,9 л/хв
порівняно з 17,8
л/хв) і
знижував
частоту застосування
β-агоністів
за потребою
(зміна від
початкового
показника на -11,7
% порівняно з +8,2
%).

У ході
12-місячного
дослідження щодо
порівняння
ефективності
монтелукасту
та
інгаляційного
флутиказону
для контролю
астми у дітей
віком від 6 до 14
років з
персистуючою
астмою
легкого
ступеня,
монтелукаст
виявляв не
меншу
ефективність,
ніж флутиказон,
щодо
збільшення (у
відсотковому
вираженні)
кількості
днів без
застосування
швидкодіючих
лікарських
засобів для
невідкладної
допомоги
(первинна кінцева
точка). У
середньому
за

12-місячний
період
лікування
відсотковий
показник
кількості
днів без застосування
невідкладної
терапії
збільшився з
61,6 до 84,0 в групі
монтелукасту
і з 60,9 до 86,7 в групі
флутиказону. Міжгрупова
відмінність
у
відсотковому
вираженні середньоквадратичного
(LS) збільшення
кількості
днів без
застосування
швидкодіючих
лікарських
засобів для
невідкладної
допомоги була
статистично
значуща (-2,8 з 95 %
ДІ -4,7, -0,9), але в
межах
заздалегідь
встановленої
клінічної не
меншої
ефективності.

Монтелукаст
і флутиказон
також
покращували
контроль
астми
відносно
вторинних змінних,
що оцінювалися
упродовж
12-місячного
періоду
лікування:

ОФВ1
збільшився з
1,83 л до 2,09 л у
групі
монтелукасту
і з 1,85 л до 2,14 л у
групі
флутиказону.
Міжгрупова відмінність
показника LS
відносно
збільшення
ОФВ1
становила -

0,02 л із 95 % ДІ -0,06, 0,02.
Середнє
відсоткове
збільшення
від
початкових показників
прогнозованого
ОФВ1 склало
0,6 % в групі
лікування
монтелукастом
і 2,7 % в групі
лікування
флутиказоном.
Відмінність
показника LS від
початкових
показників прогнозованого
ОФВ1 була
достовірна: -2,2 %
з 95 % ДІ -3,6, -0,7.

Показник
кількості
днів із
застосуванням
β-агоніста
знизився з 38,0 %
до 15,4 % у групі
монтелукасту
і з 38,5 % до 12,8 % у
групі
флутиказону.
Міжгрупова
відмінність
показника LS
відносно відсотка
днів із
застосуванням
β-агоніста була
достовірною:
2,7 з 95 % ДІ 0,9, 4,5.

Показник
кількості
пацієнтів з
нападом астми
(напад астми
визначено як
період погіршення
перебігу
астми, що
вимагає
лікування
пероральними
стероїдами,
незапланованого
відвідування
лікаря,
невідкладної
допомоги або
госпіталізації)
склав 32,2 % у
групі
монтелукасту
і 25,6 % у групі
флутиказону;
коефіцієнт
розбіжності
(95 % ДІ)
достовірний:
дорівнює 1,38 (1,04, 1,84).

Показник
кількості
пацієнтів,
які застосовували
системні (в
основному
пероральні) кортикостероїди
в період дослідження,
склав 17,8 % у
групі
монтелукасту
і 10,5 % у групі
флутиказону.
Міжгрупова
відмінність
показника LS
була
достовірною:
7,3 % з 95 % ДІ 2,9; 11,7.

Достовірне
зменшення
бронхоспазму,
пов’язаного
з фізичним
навантаженням
(БФН), було
продемонстровано
під час
12-тижневого
дослідження
у дорослих (максимальне
зниження ОФВ1
22,33 % для
монтелукасту
порівняно з 32,40 %
для плацебо;
час до
відновлення з
точністю до 5 %
від
початкового
ОФВ1 44,22 хв
порівняно з 60,64
хв). Цей ефект
спостерігався
упродовж 12-тижневого
періоду
дослідження.
Зниження БФН
також було
продемонстровано
під час короткого
дослідження
за участю
дітей віком від
6 до 14 років
(максимальне
зниження ОФВ1
18,27 % порівняно з
26,11 %; час до
відновлення з
точністю до 5 %
від
початкового
ОФВ1 17,76 хв
порівняно з 27,98
хв). Ефект в
обох
дослідженнях
був
продемонстрований після
прийому з
частотою 1
раз на добу.

У
пацієнтів з
чутливістю
до аспірину,
які отримували
супутню
терапію
інгаляційними
та/або
пероральними
кортикостероїдами,
лікування
монтелукастом
порівняно з
плацебо
призводило до
значного
поліпшення
контролю
астми (зміна від
початкового
показника
ОФВ1
становила 8,55 % порівняно
з -1,74 % і зниження
загального
застосування
β-агоніста від
початкового
показника -27,78 %
порівняно з 2,09
%).

Фармакокінетика.

Абсорбція

Монтелукаст
швидко
абсорбується
після перорального
прийому. Після
застосування
дорослими
натще таблеток,
вкритих
плівковою
оболонкою, по
10 мг, середня пікова
концентрація
(Cmax) у плазмі
крові досягається
через 3
години (Tmax). Середня
біодоступність
при
пероральному
застосуванні
складає 64 %.
Прийом
звичайної їжі
не впливає на
біодоступність
і на Cmax при
пероральному
застосуванні.
Безпека і ефективність
були
підтверджені
під час клінічних
досліджень
при
застосуванні
таблеток, вкритих
плівковою
оболонкою, по
10 мг, незалежно
від часу
прийому їжі.

Для
таблеток
жувальних по
5 мг показник Cmax
у дорослих
досягається
через 2
години після
прийому
натще.
Середня
біодоступність
при
пероральному
застосуванні
складає 73 % і
знижується
до 63 % при
прийомі зі звичайною
їжею.

Після
прийому
натще
таблеток
жувальних по
4 мг у дітей
віком від 2 до 5
років
показник Cmax
досягається
через 2
години.
Середнє
значення Cmax
на 66 % вище, а
середнє Cmin нижче,
ніж у
дорослих
після
прийому
таблеток по 10 мг.

Розподіл

Понад 99 %
монтелукасту
зв’язується
з білками
плазми крові.
Об’єм
розподілу
монтелукасту
в
стаціонарній
фазі в
середньому
становить
від 8 до 11
літрів. При
дослідженні
із
застосуванням
радіоактивно
міченого
монтелукасту
проходження
через гематоенцефалічний
бар’єр було
мінімальним.
У всіх інших
тканинах
концентрація
радіоактивно
міченого
матеріалу
через 24
години після
прийому дози
також
виявилася
мінімальною.

Метаболізм

Монтелукаст
активно
метаболізується.
Під час
досліджень
із
застосуванням
терапевтичних
доз у
стаціонарному
стані концентрації
метаболітів
монтелукасту
у плазмі
крові в
дорослих і
пацієнтів
дитячого віку
не визначаються.

Цитохром
Р450 2С8 є
основним
ферментом у
метаболізмі
монтелукасту.
Крім того,
цитохроми CYP 3A4 та
2С9 відіграють
незначну
роль у
метаболізмі
монтелукасту,
хоча
ітраконазол
(інгібітор CYP 3А4)
не змінював
фармакокінетичні
показники
монтелукасту
у здорових
добровольців,
які отримували
10 мг
монтелукасту
на добу.
Згідно з результатами
досліджень in vitro з
використанням
мікросом
печінки
людини,
терапевтичні
плазмові
концентрації
монтелукасту
не
пригнічують
цитохроми Р450
3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.
Участь
метаболітів
у
терапевтичній
дії монтелукасту
є
мінімальною.

Виведення

Кліренс
монтелукасту
із плазми
крові здорових
дорослих
добровольців
у середньому
становить

45 мл/хв. Після
перорального
прийому
монтелукасту,
міченого
ізотопом, 86 %
виводиться з
калом
протягом 5
днів і менше
ніж 0,2 % – із
сечею. У сукупності
з
біодоступністю
монтелукасту
при
пероральному
прийомі цей
факт вказує на
те, що монтелукаст
та його
метаболіти
майже
повністю
виводяться з
жовчю.

Фармакокінетика
в різних груп
пацієнтів

Для
пацієнтів з
печінковою
недостатністю
легкого і
середнього
ступеня та
пацієнтів
похилого
віку корекція
дози не потрібна.
Дослідження
для
пацієнтів з
нирковою
недостатністю
не проводилися.
Оскільки
монтелукаст
та його
метаболіти
виводяться з
жовчю, корекція
дози для
пацієнтів з
нирковою
недостатністю
не
вважається
необхідною.
Даних про
характер
фармакокінетики
монтелукасту
у пацієнтів з
тяжкою
печінковою
недостатністю
(понад 9 балів
за шкалою
Чайлда–П’ю)
немає.

При
прийомі
великих доз
монтелукасту
(що в 20 та 60
разів
перевищували
дозу,
рекомендовану
для дорослих)
спостерігалося
зниження концентрації
теофіліну в
плазмі крові.
Цей ефект не
спостерігався
при прийомі
рекомендованої
дози 10 мг 1 раз
на добу.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Таблетки
жувальні Лукаст®
4 мг показані для
дітей віком
від 2 до 5 років;

Таблетки
жувальні Лукаст®
5 мг показані для
дітей віком від
6 до 14 років:

- при
лікуванні
астми, як
додаткова
терапія у
пацієнтів з
персистуючою
астмою від
легкого до
помірного
ступеня, що
недостатньо
контролюється
інгаляційними
кортикостероїдами
та при недостатньому
клінічному
контролі
астми β-агоністами
короткої дії,
що
застосовуються
при
необхідності;

- також
як
альтернативний
спосіб
лікування по
відношенню
до низьких
доз
інгаляційних
кортикостероїдів
у пацієнтів з
персистуючою
астмою
легкого
ступеня, в
яких не було
нещодавно
серйозних
нападів
астми, що потребують
перорального
застосування
кортикостероїдів
та які не
можуть
застосовувати
інгаляційні кортикостероїди;

- також
у профілактиці
астми,
домінуючим
компонентом якої
є
бронхоспазм,
індукований
фізичними
навантаженнями.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість до
діючої речовини
або до
будь-якої
допоміжної
речовини.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Монтелукаст
можна
призначати
разом з
іншими
препаратами
для
профілактики
або
тривалого лікування
астми. При
дослідженні
взаємодії між
лікарськими
засобами
рекомендована
клінічна
доза
монтелукасту
не мала значного
клінічного
впливу на
фармакокінетику
таких
препаратів:
теофілін,
преднізон, преднізолон,
пероральні
контрацептиви
(етинілестрадіол/норетиндрон
35/1), терфенадин,
дигоксин та
варфарин.

У
пацієнтів, які
одночасно
приймали
фенобарбітал,
площа під
кривою
«концентрація-час»
(AUC) для монтелукасту
знижувалася
приблизно на
40 %. Оскільки
монтелукаст
метаболізується
CYP 3А4, 2С8 та 2С9, необхідно
бути
обережним,
особливо
щодо дітей,
якщо
монтелукаст
призначають
одночасно з індукторами
CYP 3А4, 2С8 та 2С9, наприклад
з фенітоїном,
фенобарбіталом
та
рифампіцином.

Дослідження
in vitro
показали, що
монтелукаст
є потужним
інгібітором
CYP 2С8. Проте дані
клінічного
дослідження
взаємодії лікарських
засобів, що
включають
монтелукаст та
розиглітазон
(маркерний
субстрат; препарат,
що
метаболізується
за допомогою
CYP 2С8), показали,
що
монтелукаст
не є інгібітором
CYP 2С8 in vivo.
Таким чином,
монтелукаст не
впливає
значною
мірою на
метаболізм
препаратів,
що
метаболізуються
за допомогою
цього
ферменту
(наприклад
паклітакселу,
розиглітазону
та
репаглініду).

Під час
досліджень in vitro було
встановлено,
що
монтелукаст
є субстратом
CYP 2C8 і меншою
мірою 2C9 та 3A4. У
ході
клінічного
дослідження
взаємодії
лікарських
засобів із
застосуванням
монтелукасту
та
гемфіброзилу
(інгібітору CYP 2C8
та 2С9)
гемфіброзил
підвищував
системну
експозицію
монтелукасту
в 4,4 рази. При
одночасному
застосуванні
з гемфіброзилом
або іншими
потужними
інгібіторами
CYP 2C8 корекція
дози
монтелукасту
не потрібна,
але лікар повинен
враховувати
підвищений
ризик виникнення
побічних
реакцій.

За
результатами
досліджень in vitro, не
очікується
виникнення
клінічно
важливих
взаємодій з
менш потужними
інгібіторами
CYP 2C8 (наприклад
з
триметопримом).
Одночасне застосування
монтелукасту
з
ітраконазолом,
сильним
інгібітором
CYP 3A4, не
призводило
до істотного
підвищення
системної
експозиції
монтелукасту.

Особливості
застосування.

Пацієнтів
необхідно
попередити,
що лікарський
засіб Лукаст®
ніколи не
застосовують
для зняття
гострих
нападів
астми, а
також про те,
що вони повинні
завжди мати
при собі
відповідний
препарат
екстреної
допомоги. У
разі
гострого нападу
слід
застосовувати
інгаляційні
β-агоністи
короткої дії.
Пацієнти
повинні
якнайшвидше
проконсультуватися
з лікарем,
якщо вони
потребують
більшої
кількості
β-агоністів
короткої дії,
ніж зазвичай.

Не слід
різко
замінювати
монтелукастом
терапію
інгаляційними
або
пероральними
кортикостероїдами.

Немає
даних, які
підтверджують,
що дозу
пероральних
кортикостероїдів
можна
зменшити при
одночасному
застосуванні
монтелукасту.

У
поодиноких
випадках у
пацієнтів,
які отримують
протиастматичні
засоби, у
тому числі
монтелукаст,
можлива
системна
еозинофілія,
інколи разом
з клінічними
проявами
васкуліту,
так званий
синдром Чарга–Стросса
(гранулематозний
алергічний
ангіїт), лікування
якого
проводиться
за допомогою
системної
кортикостероїдної
терапії. Такі
випадки іноді
були
пов’язані зі
зменшенням
або відміною
терапії
кортикостероїдним
препаратом
для
перорального
застосування.
Ймовірно антагоністи
лейкотрієнових
рецепторів можуть
бути
пов’язані з
появою
синдрому Чарга–Стросса.
Лікарі
повинні
пам’ятати
про
можливість виникнення
у пацієнтів
еозинофілії,
васкулітних
висипань,
погіршення
легеневої
симптоматики,
ускладнення
з боку
серцевої
системи
та/або нейропатії.
Пацієнтів, у
яких виникли
вищезгадані
симптоми,
слід
повторно
обстежити та
переглянути
схему
їхнього
лікування.

Лікування
монтелукастом
не дає змоги пацієнтам
з
аспіринзалежною
астмою
застосовувати
аспірин чи
інші
нестероїдні
протизапальні
засоби.

Препарат
містить
лактозу, тому
лікарський
засіб Лукаст®
не слід
застосовувати
пацієнтам із
спадковою
непереносимістю
галактози,
лактазною
недостатністю
або
порушенням
всмоктування
глюкози/галактози.

Повідомлялося
про
виникнення
психоневрологічних
явищ у
дорослих,
підлітків та
дітей, які
приймали
монтелукаст
(див. розділ «Побічні
реакції»).
Пацієнти та
лікарі мають
бути
попереджені
щодо
можливості
виникнення
психоневрологічних
явищ. Крім
того,
пацієнтам
та/або їх
доглядачам
необхідно
дати
вказівки про
те, що вони
мають
повідомляти
свого лікаря,
якщо такі явища
виникнуть.
Лікарі
повинні
ретельно
оцінювати
ризики та
переваги
продовження
лікування
монтелукастом
у випадку виникнення
психоневрологічних
явищ.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність

У
дослідженнях
на тваринах
не виявлено
шкідливого
впливу на
вагітність
або
ембріональний/фетальний
розвиток.

Обмежені
дані, що
наявні у
базах даних
щодо вагітності,
не свідчать
про
існування
причинно-наслідкового
зв’язку між
застосуванням
монтелукасту
та
виникненням
мальформацій
(таких як дефекти
кінцівок),
про які
зрідка
повідомлялося
під час постмаркетингового
застосування.

Лікарський
засіб Лукаст®
можна
застосовувати
в період
вагітності,
тільки якщо
це
вважається
безумовно
необхідним.

Годування
груддю.
Дослідження
на тваринах
показали, що
монтелукаст
проникає в
молоко. Проте
невідомо, чи
екскретується
монтелукаст або
його
метаболіти у
грудне
молоко у жінок.

Лікарський
засіб Лукаст®
можна
застосовувати
в період
годування груддю,
тільки якщо
це
вважається
безумовно
необхідним.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Лікарський
засіб Лукаст® не
впливає або
впливає
незначною
мірою на
здатність керувати
автотранспортом
або
працювати з іншими
механізмами.
Проте
повідомлялося
про
сонливість
або
запаморочення.

Спосіб
застосування
та дози.

Препарат
необхідно
застосовувати
дітям під
наглядом
дорослих. Таблетки
слід
розжувати
перед
ковтанням.

Діти
віком від 2 до 5
років.

Для
лікування
астми застосовують
1 жувальну
таблетку 4 мг 1
раз на добу,
ввечері. Лікарський
засіб Лукаст®
слід застосовувати
за 1 годину до
їди або через
2 години
після їди.
Немає
необхідності
в корекції
дози для цієї
вікової
групи.

Діти
віком від 6 до 14
років.

Для
лікування
астми
застосовують
1 жувальну
таблетку 5 мг 1
раз на добу,
ввечері.
Лікарський
засіб Лукаст®
слід
приймати за 1
годину до їди
або через 2 години
після їди.
Немає
необхідності
в корекції
дози для цієї
вікової
групи.

Загальні
рекомендації.

Терапевтичний
вплив
лікарського
засобу Лукаст®
на показники
контролю
астми настає
упродовж 1
дня.
Пацієнтам
слід
рекомендувати
продовжувати
приймати
препарат,
навіть якщо досягнуто
контролю
астми, а
також в
періоди
загострення
астми.

Немає
необхідності
в корекції
дози для пацієнтів
з порушенням
функції
нирок або з порушеннями
функції
печінки від
легкого до
середнього
ступеня.
Немає даних щодо
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки тяжкого
ступеня.
Дозування
для
хлопчиків і
дівчаток однакове.

Як
альтернативний
метод
лікування по
відношенню
до низьких
доз інгаляційних
кортикостероїдів
при персистуючій
астмі
легкого
ступеня.

Монтелукаст
не
рекомендований
як монотерапія
для
пацієнтів з
персистуючою
астмою
середнього
ступеня.
Застосування
монтелукасту
як
альтернативи
низькодозовим
інгаляційним
кортикостероїдам
дітям з
персистуючою
астмою легкого
ступеня слід
розглядати
тільки для
пацієнтів, у
яких за
останній час
не було серйозних
нападів
астми, що
вимагали
застосування
пероральних
кортикостероїдів,
і які не
можуть
застосовувати
інгаляційні
кортикостероїди
(див.
розділ
«Показання»).
Персистуюча
астма
легкого
ступеня
визначається
як
виникнення
симптомів
астми
частіше 1 разу
на тиждень,
але рідше 1 разу
на день,
виникнення
нічних
симптомів частіше
2 разів на
місяць, але
рідше 1 разу
на тиждень,
нормальна
функція
легенів у
періодах між
епізодами.
Якщо
достатнього
контролю
астми не
досягнуто, у
подальшому
(зазвичай
упродовж 1
місяця) слід
визначити
необхідність
додаткової
або іншої
протизапальної
терапії,
ґрунтуючись
на
послідовній
системі
лікування
астми. Слід
періодично
оцінювати
стан
пацієнтів
щодо
контролю астми.

Профілактика
астми у
пацієнтів
віком від 2 до 5
років, у яких
основним
компонентом
астми є
бронхоспазм,
індукований
фізичним
навантаженням.

Лікарський
засіб Лукаст®
рекомендований
пацієнтам
віком від 2 до 5
років для
профілактики
бронхоспазму,
індукованого
фізичним
навантаженням,
що може бути
основним
проявом
персистуючої
астми, при
якій необхідне
застосування
інгаляційних
кортикостероїдів.
Стан
пацієнтів
слід оцінити після
2–4 тижнів
лікування
монтелукастом.
Якщо
достатньої
відповіді не
досягнуто, слід
розглянути
питання про
додаткову
або іншу
терапію.

Лікування
лікарським
засобом
Лукаст® залежно
від іншого
лікування
астми.

Коли
лікування
препаратом
Лукаст®
застосовується
як додаткова
терапія до інгаляційних
кортикостероїдів,
лікарський
засіб Лукаст®
не повинен
різко
замінювати
інгаляційні
кортикостероїди
(див.
розділ
«Особливості
застосування»).

Діти.

Лікарський
засіб Лукаст®
4 мг
застосовують
дітям віком
від 2 до 5 років.
Лікарський
засіб Лукаст®
у формі
таблеток
жувальних 4
мг не
рекомендовано
для дітей
віком до 2
років.
Безпека та
ефективність
монтелукасту
дітям віком
до 2 років не
встановлені.

Лікарський
засіб Лукаст®
5 мг
застосовують
дітям віком
від 6 до 14 років.
Лікарський
засіб Лукаст®
у формі
таблеток
жувальних 5
мг не
рекомендовано
для дітей
віком до 6
років. Безпека
та
ефективність
монтелукасту
дітям віком
до 6 років не
встановлені.

Передозування.

У
дослідженнях
хронічної
астми
монтелукаст
призначали в
дозах до 200 мг/добу
дорослим
пацієнтам
протягом 22
тижнів, а в
короткочасних
дослідженнях
– до 900 мг/добу
протягом
приблизно
одного тижня,
при цьому
клінічно важливі
побічні реакції
не виникали.

Під час
постмаркетингового
застосування
та під час
клінічних
досліджень
надходили
повідомлення
про гостре
передозування
монтелукастом.
Вони стосувалися
прийому
препарату
дорослими і
дітьми в дозі
1000 мг
(приблизно 61
мг/кг у
дитини віком
42 місяці).
Отримані
клінічні і
лабораторні
дані
відповідали
профілю
безпеки у
дорослих
пацієнтів і
дітей.

У
більшості
випадків
передозування
ніяких
побічних
явищ не
спостерігалося.

Найчастіше
прояви
побічних
реакцій відповідали
профілю
безпеки
монтелукасту
та включали:
біль у
животі,
сонливість,
спрагу,
головний
біль,
блювання та
психомоторну
гіперактивність.

Невідомо,
чи
виводиться
монтелукаст
за допомогою
перитонеального
діалізу або
гемодіалізу.

Жодної
спеціальної
інформації
щодо лікування
передозувань
препаратом
Лукаст®
немає.

Побічні
реакції.

Монтелукаст
оцінювався у
ході клінічних
досліджень у
пацієнтів з
інтермітуючою
астмою.

У ході
клінічних
досліджень
про нижчезазначені
побічні
реакції у
пацієнтів,
які отримували
лікування
монтелукастом,
повідомлялось
часто (від ≥ 1/100
до < 1/10), а також з
більшою
частотою, ніж
у пацієнтів,
які
отримували
лікування
плацебо.

Системи
органів

Діти
віком від 2 до 5
років

Діти
віком від 6 до 14
років

Порушення з
боку
шлунково-кишкового
тракту

абдомінальний
біль.

Загальні розлади

спрага

Порушення з
боку
нервової
системи

Головний
біль.

При
пролонгованому
лікуванні в
клінічних
випробуваннях
з обмеженою
кількістю пацієнтів
(дорослих упродовж
2 років; діти
віком від 6 до 14
років
упродовж 12
місяців і діти
віком від 2 до 5 років
упродовж 3, 6 та 12
місяців або
довше) профіль
безпеки не
змінювався.

Побічні
реакції,
зареєстровані
у постмаркетинговий
період:

Інфекції
та інвазії: дуже
часто –
інфекції
верхніх
дихальних шляхів*.

З боку кровоносної
і
лімфатичної
системи:
рідко –
тенденція до
посилення
кровоточивості,
дуже рідко –
тромбоцитопенія.

З боку імунної
системи:
нечасто –
реакції гіперчутливості, у тому
числі
анафілаксія;
дуже рідко –
еозинофільна
інфільтрація
печінки.

З боку
психіки: нечасто
– порушення
сну, в тому
числі нічні
кошмари,
безсоння, сомнамбулізм,
тривожність,
ажитація,
включаючи
агресивну
поведінку
або
ворожість,
депресія,
психомоторна
гіперактивність
(включаючи дратівливість,
неспокій,
тремор§);
рідко –
порушення
уваги,
погіршення пам’яті,
тик; дуже
рідко –
галюцинації,
дезорієнтація,
суїцидальні
наміри та
поведінка
(суїцидальність),
дисфемія, обсесивно-компульсивні
розлади.

З боку
нервової системи:
нечасто
– запаморочення,
сонливість,
парестезія/гіпестезія,
судоми.

З боку
серця: рідко –
пальпітація.

З боку
дихальної
системи,
органів
грудної клітки
і
середостіння:
нечасто
– носова
кровотеча;
дуже рідко –
синдром
Чарга–Стросса (див.
розділ
«Особливості
застосування»),
легенева
еозинофілія.

З боку
шлунково-кишкового
тракту: часто –
діарея**,
нудота**,
блювання**;
нечасто –
сухість у
роті, диспепсія.

З боку
гепатобіліарної
системи: часто –
підвищення
рівнів
трансаміназ
сироватки
крові (аланінтрансамінази,
аспартаттрансамінази);
дуже
рідко – гепатит
(включаючи
холестатичне,
гепатоцелюлярне
та змішане
ураження
печінки).

З боку
нирок та
сечовивідних
шляхів: нечасто – енурез у
дітей.

З боку
шкіри і
підшкірних
тканин: часто
– висип**;
нечасто –
гематома,
кропив’янка,
свербіж;
рідко –
ангіоневротичний
набряк; дуже
рідко –
вузликова
еритема,
мультиформна
еритема.

З боку
кістково-м’язової
системи і
сполучної
тканини: нечасто
– артралгія,
міалгія,
включаючи м’язові
судоми.

Загальні
розлади: часто –
пірексія**;
нечасто –
астенія/втома,
недомагання,
набряк.

Категорії
частоти: дуже
часто (≥ 1/10),
часто (≥ 1/100 до < 1/10),
нечасто (≥ 1/1000
до < 1/100), рідко (≥ 1/10
000 до < 1/1000), дуже
рідко (< 1/10 000).

* Побічна
реакція
спостерігалася
з частотою «дуже
часто» у
пацієнтів,
які
застосовували
монтелукаст,
а також у
пацієнтів,
які
отримували
плацебо, під
час клінічних
досліджень.

** Побічна
реакція
спостерігалася
з частотою «часто»
у пацієнтів,
які
застосовували
монтелукаст,
а також у
пацієнтів,
які
отримували
плацебо, під
час
клінічних
досліджень.

§
Категорія
частоти:
рідко.

Термін
придатності.

Лукаст® 4 мг
– 2 роки.

Лукаст®
5 мг – 3 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати при
температурі
не вище 30 °C. Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.
По 10 таблеток
жувальних у
блістері; по 3
блістери у
картонній
коробці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник.

Фарма
Інтернешенал
Компані.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження його
діяльності.

Аль Кастал еріа,
Ерпорт роуд,
А.С. 334 Джубайха
11941, Амман –
Йорданія.

Заявник.

Фарма
Інтернешенал
Компані.

Місцезнаходження
заявника.

А.С. 334
Аль-Джубайха
11941 Амман, Йорданія.