ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

АРИПІПРАЗОЛ
ТЕДЕК

(ARIPIPRAZOLE
TEDEC)

Склад:

діюча
речовина: аripiprazole;

1 таблетка
містить
арипіпразолу
5 мг або 10 мг;

допоміжні
речовини: лактоза
моногідрат,
целюлоза
мікрокристалічна,
крохмаль
кукурудзяний,
гідроксипропілцелюлоза,
гідроксипропілцелюлоза
низькозаміщена,
магнію
стеарат.

Лікарська
форма. Таблетки.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

таблетки
по 5 мг: таблетки
білого
кольору,
круглої
форми, двоопуклі;

таблетки
по 10 мг: таблетки
білого
кольору,
круглої
форми, плоскі,
скошені з
одного боку.

Фармакотерапевтична
група.

Антипсихотичні
засоби. Код АТХ
N05A X12.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм
дії.

Терапевтична
дія
арипіпразолу
в лікуванні
шизофренії
та
біполярного
розладу типу
I обумовлена
сполученням
часткового
агонізму щодо
рецепторів
дофаміну D2 і
серотоніну     5-HT1а, а
також
антагонізму щодо
рецепторів
серотоніну 5-HT2a.
Відомо, що
арипіпразол
виявляв
антагоністичні
властивості
на тваринних
моделях
дофамінергічної
гіперактивності
і
агоністичні
властивості
на тваринних
моделях
дофамінергічної
гіпоактивності.
Арипіпразол
має високу
афінність зв’язування
in vitro щодо
рецепторів
дофаміну D2 і
D3,
рецепторів
серотоніну
5-HT1а і 5-HT2а, а також
помірну
афінність щодо
рецепторів
дофаміну D4,
серотоніну 5-HT2c
і 5-HT7,
адренергічних
рецепторів альфа-1
і рецепторів
гістаміну H1. Арипіпразол
також має
помірну
афінність щодо
серотонінових
рецепторів і
не має помітної
афінності щодо
мускаринових
рецепторів. Взаємодія
з іншими
рецепторами,
крім підтипів
дофаміну і
серотоніну,
може
пояснювати
деякі інші
клінічні
ефекти
арипіпразолу.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Арипіпразол
добре
всмоктується,
причому його
максимальна
концентрація
в плазмі досягається
через 3-5 годин
після
введення. Арипіпразол
зазнає
мінімального
пресистемного
метаболізму. Абсолютна
біодоступність
препарату
при пероральному
прийомі
становить 87 %. Вживання
їжі з високим
вмістом
жирів не впливає
на
фармакокінетику
арипіпразолу.

Розподіл.

Арипіпразол
широко
розподіляється
в тканинах
організму. Об’єм
розподілу
становить 4,9 л/кг, що
вказує на
великий
екстраваскулярний
розподіл. При
введенні в
терапевтичних
дозах арипіпразол
і
дегідроарипіпразол
більше ніж на
99 % зв’язуються
з білками
сироватки,
переважно з альбуміном.

Біотрансформація.

Арипіпразол
значною
мірою
метаболізується
в печінці, в
основному
шляхом
дегідрогенізації,
гідроксилювання
та
N-деалкілування.
Відповідно
до даних
досліджень in vitro
ферменти CYP3A4 і CYP2D6
відповідають
за
дегідрогенізацію
і
гідроксилювання
арипіпразолу,
а       N-деалкілування
каталізується
CYP3A4. Арипіпразол
є основною
речовиною
лікарського
засобу, що
знаходиться
в системному
кровотоці. У
рівноважному
стані
дегідроарипіпразол
– його
активний
метаболіт – становить
близько 40 %
величини AUC
арипіпразолу
в плазмі.

Виведення.

Середній
період
напіввиведення
арипіпразолу
становить
приблизно 75 годин
в осіб з
активним
метаболізмом
CYP2D6 і приблизно
146 годин в осіб
зі слабким
метаболізмом
CYP2D6.

Загальний
кліренс
арипіпразолу
становить 0,7
мл/хв/кг, в
основному
він
представлений
печінковим
кліренсом. Після
одноразового
перорального
застосування
14C-міченого
арипіпразолу
приблизно 27 %
його
виводилося із
сечею і
приблизно 60 % –
із калом. Менше 1 %
арипіпразолу
в
незміненому
вигляді
виводилося
із сечею,
приблизно 18 %
незміненого
арипіпразолу
– з калом.

Фармакокінетика
в особливих
групах пацієнтів.

Пацієнти
літнього
віку.

Відмінності
між
фармакокінетикою
арипіпразолу
у здорових
добровольців
літнього
віку і молодших
пацієнтів
відсутні.

Стать.

Відмінності
між
фармакокінетикою
арипіпразолу
у здорових
чоловіків і
жінок відсутні.

Куріння і
раса.

Фармакокінетична
оцінка
популяції не
виявила клінічно
значущих, пов’язаних
із расою
відмінностей
або впливу куріння
на
фармакокінетику
арипіпразолу.

Порушення
функції
нирок.

Було
виявлено, що
фармакокінетичні
характеристики
арипіпразолу
і
дегідроарипіпразолу
однакові як у
пацієнтів із тяжкими
захворюваннями
нирок, так і в молодих
здорових
добровольців.

Порушення
функції
печінки.

Немає
достатніх
даних про
метаболічні
особливості
арипіпразолу
в пацієнтів
із порушеннями
функції
печінки.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Лікування
шизофренії у
дорослих.

Лікування
середнього та
тяжкого
ступеня маніакальних
епізодів
біполярного
розладу І
типу, а також
для
запобігання
новим маніакальним
епізодам у
дорослих, які
раніше
перенесли
маніакальні
епізоди та
які відповідали
на лікування
арипіпразолом.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до
арипіпразолу
або до
будь-якого
іншого
компонента,
що входить до
складу
препарату.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Внаслідок
антагонізму
до α1-адренергічних
рецепторів
арипіпразол
може
посилювати ефект
деяких
антигіпертензивних
препаратів.

З
огляду на
основний
вплив
арипіпразолу
на
центральну
нервову
систему (ЦНС),
слід
дотримуватися
обережності
при призначенні
арипіпразолу
з іншими
лікарськими
засобами, що
впливають на
ЦНС, у зв’язку
з можливими
перехресними
небажаними
реакціями,
такими як
седативна
дія.

Також
необхідно
відмовитися
від вживання
алкоголю під
час терапії
арипіпразолом.
Слід з
обережністю
застосовувати
арипіпразол
у поєднанні з
іншими лікарськими
засобами, які
подовжують
інтервал QT
або порушують
електролітний
баланс.

Потенційний
вплив інших
лікарських
засобів на
дію
арипіпразолу.

Інгібітор
секреції
соляної
кислоти, антагоніст
H2-гістамінових
рецепторів
фамотидин
знижує
швидкість
всмоктування
арипіпразолу,
але цей ефект
не
вважається
клінічно
значущим.

Арипіпразол
метаболізується
декількома
шляхами за
участю
ферментів CYP2D6 і
CYP3A4, але не ферментів
CYP1A. Таким чином,
курцям
корегувати
дозу не
потрібно.

Хінідин та
інші
інгібітори CYP2D6.

Дозу
арипіпразолу
потрібно
знизити
приблизно наполовину
у разі його
одночасного
прийому з
хінідином.
Інші потужні
інгібітори CYP2D6,
такі як
флуоксетин і
пароксетин,
імовірно, чинять
аналогічний
вплив, тому
зниження дози
в разі їх
застосування
повинно бути
таким же.

Кетоконазол
та інші
інгібітори CYP3A4.

У
осіб зі
зниженим
метаболізмом
CYP2D6
одночасний
прийом
потужних
інгібіторів CYP3A4
може призвести
до появи
більш
високих
концентрацій
арипіпразолу
в плазмі
порівняно з такими
у пацієнтів з
активним
метаболізмом
CYP2D6. У разі
необхідності
одночасного
застосування
кетоконазолу
або інших
потужних
інгібіторів
CYP3A4 з арипіпразолом
потенційні
переваги
повинні перевищувати
можливі
ризики для
пацієнта. У
разі
одночасного застосування
арипіпразолу
та
кетоконазолу
дозу
арипіпразолу
потрібно
знизити
приблизно
наполовину.
Інші потужні
інгібітори CYP3A4,
такі як
ітраконазол
та
інгібітори
протеази ВІЛ,
теоретично
можуть мати
такі ж
ефекти, отже,
потрібно
аналогічно
знижувати
дози.

Після
припинення
прийому інгібітора
CYP2D6 або CYP3A4
дозу
арипіпразолу
потрібно
підвищити до рівня,
що
застосовувався
до початку
супутнього
лікування.

Можливе
незначне
підвищення концентрації
арипіпразолу
в разі
одночасного застосування
слабких
інгібіторів
CYP3A4 (наприклад,
дилтіазему або
есциталопраму)
або CYP2D6.

Карбамазепін
та інші
інгібітори CYP3A4.

Дозу
арипіпразолу
потрібно
подвоїти у разі
його
одночасного
прийому з
карбамазепіном. Інші
потужні
індуктори CYP3A4
(такі як
рифампіцин,
рифабутин,
фенітоїн,
фенобарбітал,
примідон,
ефавіренз,
невірапін і
звіробій
звичайний)
теоретично мають
аналогічний
вплив, тому
необхідне відповідне
підвищення
дози. Після
припинення
прийому
потужних
індукторів CYP3A4
дозу
арипіпразолу
слід знизити
до рекомендованої.

Вальпроат
та літій.

У
разі
одночасного
прийому
вальпроату
або літію з
арипіпразолом
не було
відмічено
клінічно
значущих
змін концентрації
арипіпразолу.

Серотоніновий
синдром.

У
пацієнтів,
які приймали
арипіпразол,
спостерігалися
випадки
серотонінового
синдрому,
особливо у
разі
одночасного
застосування
з іншими
серотонінергічними
препаратами,
такими як
СІЗЗС
(селективний
інгібітор зворотного
захоплення
серотоніну/селективний
інгібітор
зворотного
захоплення серотоніну/норадреналіну),
або з
препаратами,
які
підвищують
концентрацію
арипіпразолу.

Потенційний
вплив
арипіпразолу
на дію інших
лікарських
засобів.

Малоймовірно,
що
арипіпразол
здатний викликати
клінічно
важливі
лікарські
взаємодії,
опосередковані
ферментами CYP2D6
(співвідношення
декстрометорфану/3-метоксиморфіну),
CYP2C9 (варфарин), CYP2C19
(омепразол) і
CYP3A4
(декстрометорфан).

У
разі
одночасного
прийому
арипіпразолу
з
вальпроатами,
літієм або
ламотриджином
не було
відмічено
клінічно
значущих
змін концентрації
вальпроату,
літію або
ламотриджину.

Особливості
застосування.

При
лікуванні
нейролептиками
поліпшення
клінічного
стану пацієнта
може зайняти
від
декількох
днів до декількох
тижнів. У цей
період слід
вести ретельний
нагляд за
станом
пацієнта.

Схильність
до суїциду: поява
суїцидальної
поведінки
притаманна
пацієнтам із
психотичними
захворюваннями
та афективними
розладами і в
деяких
випадках
спостерігалася
невдовзі після
початку
застосування
нейролептиків
або переходу
з одного
нейролептика
на інший
нейролептик,
включаючи
лікування арипіпразолом.
Лікування
нейролептиками
повинно
супроводжуватися
ретельним
наглядом за
пацієнтами,
які належать
до групи
підвищеного
ризику.

Відомо,
що немає
підвищеного
ризику виникнення
суїцидальної
схильності
при застосуванні
арипіпразолу
порівняно із
застосуванням
інших
нейролептиків.

Серцево-судинні
розлади: арипіпразол
слід з
обережністю
застосовувати
пацієнтам, в
анамнезі
яких наявні
серцево-судинні
захворювання
(інфаркт
міокарда або
ішемічна
хвороба
серця,
серцева
недостатність
або
порушення
провідності),
цереброваскулярні
порушення,
стани, що
зумовлюють
схильність
пацієнтів до
гіпотензії
(зневоднення,
гіповолемія,
застосування
антигіпертензивних
лікарських
засобів) або
гіпертензії,
включаючи
прогресуючу
або
злоякісну гіпертензію.

При
лікуванні
нейролептиками
спостерігалися
випадки
венозної
тромбоемболії
(ВТЕ).

Оскільки
у пацієнтів,
які
приймають
нейролептики,
часто
спостерігаються
набуті фактори
ризику ВТЕ,
до і під час
лікування
арипіпразолом
необхідно виявити
всі можливі
фактори
ризику ВТЕ і вжити
всіх
профілактичних
заходів.

Подовження
інтервалу QT: як і інші
нейролептики,
арипіпразол
слід з
обережністю застосовувати
пацієнтам, у
сімейному
анамнезі
яких є випадки
подовження
інтервалу QT.

Пізня
дискінезія: у разі появи
симптомів
пізньої
дискінезії у
пацієнта, який
приймає
арипіпразол,
слід
розглянути
доцільність
зниження
дози
препарату
або
припинення лікування.
Зазначені
симптоми
можуть тимчасово
загостритися
або навіть
виникнути
після
припинення
лікування.

Інші
екстрапірамідні
симптоми: у разі появи
ознак інших
екстрапірамідних
симптомів
слід
розглянути
можливість
зниження
дози та вести
ретельний
клінічний
моніторинг
стану
пацієнта.

Злоякісний
нейролептичний
синдром (ЗНС): ЗНС являє
собою
комплекс
симптомів,
пов’язаний
із
застосуванням
лікарських
засобів-нейролептиків,
який
потенційно
може мати
летальний
наслідок.

Клінічними
проявами ЗНС
є
гіперпірексія
(вкрай висока
температура
тіла), м’язова
ригідність,
змінений
психічний
статус і
ознаки
розладу
вегетативної
нервової
системи
(нерегулярний
пульс або артеріальний
тиск,
тахікардія,
посилене
потовиділення
і серцева
аритмія).
Додаткові
ознаки
можуть
включати
підвищення
рівня
креатинкінази,
міоглобінурію
(рабдоміоліз)
і гостру
ниркову недостатність.
Проте
спостерігалися
й окремі
випадки
підвищення
рівня
креатинкінази
і
рабдоміолізу,
не обов’язково
пов’язані зі
ЗНС. У разі
появи у
пацієнта
симптомів
ЗНС або нез’ясованої дуже
високої
температури
тіла без
додаткових
клінічних
проявів ЗНС
прийом усіх
нейролептичних
лікарських
засобів, у
тому числі
арипіпразолу,
необхідно
припинити.

Епілептичні
напади:
спостерігалися
нечасті
випадки
епілептичних
нападів при
лікуванні
арипіпразолом.
Тому
арипіпразол
слід з
обережністю
застосовувати
пацієнтам з
епілепсією в
анамнезі або
наявністю
станів, пов’язаних
з
епілептичними
нападами.

Пацієнти
літнього
віку із
психозом на
тлі деменції.

Підвищена
смертність: при
застосуванні
арипіпразолу
в пацієнтів
літнього
віку, із
психозом на
тлі хвороби
Альцгеймера
ризик
летального
наслідку підвищений.
Хоча причини
летальних
наслідків
були різними,
більшість із
них мала серцево-судинну
(наприклад,
серцева
недостатність,
раптова
смерть) або
інфекційну
(наприклад,
пневмонія)
природу.

Небажані
реакції
цереброваскулярного
характеру: у пацієнтів літнього
віку із
психозом на
тлі хвороби
Альцгеймера
спостерігалися
небажані
реакції цереброваскулярного
типу (наприклад,
інсульт,
транзиторна
ішемічна
атака), у тому
числі з
летальним
наслідком.

Був
відзначений
виражений
взаємозв’язок
між дозами
препарату і
появою
небажаних
реакцій
цереброваскулярного
типу в пацієнтів,
які приймали
арипіпразол.

Арипіпразол
не показаний
для
лікування
психозу на
тлі деменції.

Гіперглікемія
і цукровий
діабет:
гіперглікемія,
у деяких
випадках
надзвичайно
тяжка і пов’язана
з
кетоацидозом
або
гіперосмолярною
комою, у т.ч. з
летальним
наслідком,
була відзначена
у пацієнтів,
які приймали
атипові
нейролептики,
у тому числі
арипіпразол.
Фактори
ризику
тяжких
ускладнень
включають
ожиріння і
наявність
діабету в
сімейному
анамнезі.
Відсутня
точна
порівняльна
оцінка
ризиків
небажаних
реакцій, пов’язаних
із
гіперглікемією,
у пацієнтів,
які застосовували
арипіпразол
та інші
атипові
нейролептики.
Необхідно
ретельно
наглядати за
станом пацієнтів,
які
приймають
будь-які
нейролептики,
включаючи
арипіпразол,
фіксуючи симптоми
гіперглікемії
(такі як
полідипсія, поліурія,
поліфагія і
слабкість), а
стан
пацієнтів із
цукровим
діабетом або
факторами
ризику
розвитку
цукрового
діабету
необхідно регулярно
контролювати
щодо
підвищення рівня
глюкози.

Гіперчутливість: як і у разі
застосування
інших
лікарських засобів,
при застосуванні
арипіпразолу
можуть
розвиватися
реакції
гіперчутливості.

Збільшення
маси тіла: у пацієнтів
із
шизофренією
і біполярною
манією часто
спостерігається
збільшення маси
тіла
внаслідок
супутніх
захворювань,
застосування
нейролептиків,
які, як відомо,
спричиняють збільшення
маси тіла, а
також
відсутності здорового
способу
життя; це
явище може
призвести до
серйозних
ускладнень.
При лікуванні
арипіпразолом
випадки
збільшення маси
тіла
зазвичай
спостерігалися
у пацієнтів
зі значними факторами
ризику,
такими як
діабет,
порушення з
боку
щитовидної
залози або
аденома
гіпофіза в
анамнезі.

Арипіпразол
не спричинює
клінічно
значимого
збільшення
маси тіла у
дорослих.

Дисфагія:
нейролептики,
включаючи
арипіпразол,
можуть
спричиняти
порушення
моторики
стравоходу та
аспірацію
вмісту
шлунка.
Арипіпразол
та інші нейролептики
слід з
обережністю
застосовувати
пацієнтам із
підвищеним
ризиком аспіраційної
пневмонії.

Патологічна
схильність
до азартних
ігор: у
пацієнтів,
яким було
призначено
арипіпразол,
були
відзначені
випадки патологічної
схильності
до азартних
ігор
незалежно
від того, чи
була подібна
залежність у
них в
минулому.
Пацієнти з
патологічною
схильністю
до азартних
ігор в анамнезі
можуть
входити до
групи
підвищеного
ризику, за їх
станом слід
ретельно
наглядати.

Лактоза: препарат містить
лактозу.
Пацієнтам із
рідкісними
спадковими
порушеннями,
такими як
непереносимість
галактози,
дефіцит
лактази
Лаппа або порушення
всмоктування
глюкози-галактози,
не слід
приймати цей
лікарський
засіб.

Пацієнти
із супутнім
захворюванням
СДУГ (синдром
дефіциту
уваги і
гіперактивності): незважаючи
на високу
частоту
супутніх захворювань
біполярного
розладу типу
I і СДУГ, є дуже
обмежені
дані з
безпеки
одночасного
застосування
арипіпразолу
і стимуляторів,
тому при
одночасному
призначенні
цих засобів
необхідна
надзвичайна
обережність.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність.

Адекватні
контрольовані
дослідження
арипіпразолу
за участю
вагітних
жінок не проводилися.
Повідомляли
про вроджені
аномалії,
проте
наявності причинно-наслідкового
зв’язку з
арипіпразолом
встановлено
не було. Відомі
дані
досліджень
на тваринах
не дають
змоги
виключити
можливість
ембріофетотоксичності.
Пацієнтам
слід
повідомляти
лікаря про
настання
вагітності
або намір
завагітніти
під час
лікування арипіпразолом.
У зв’язку з
недостатньою
інформацією
про безпеку
застосування
арипіпразолу
у період
вагітності
його можна призначати
тільки тоді,
коли
очікувана користь
для вагітної
перевищує
потенційний
ризик для
плода.

У
новонароджених,
матері яких
приймали
нейролептики
(включаючи
арипіпразол)
протягом
третього
триместру
вагітності, можливі
небажані
реакції,
включаючи
екстрапірамідні
симптоми
та/або
синдром
відміни, які
можуть бути
різними за
тяжкістю і тривалістю.
Відомо про
випадки
збудження, підвищення
або зниження
м’язового
тонусу,
тремору, сонливості,
розладів
дихання або
проблем із
годуванням.
Отже,
необхідно
ретельно наглядати
за станом
таких
новонароджених.

Період
годування
груддю.

Арипіпразол
виділяється у грудне молоко.
У разі
необхідності
прийому
препарату
годування
груддю слід
припинити.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Арипіпразол
може
здійснювати
вплив від
незначного
до помірного на
здатність
керувати
автотранспортом
унаслідок
побічних
реакцій з
боку
нервової
системи та
органів зору, таких як седативний
ефект, сонливість,
непритомність,
нечіткість зору,
диплопія (див.
розділ
«Побічні
реакції»). У
процесі лікування
рекомендується
утримуватись
від
керування
автотранспортом
або роботи з іншими
механізмами,
доки не стане
відомою індивідуальна
чутливість
пацієнтів до
препарату.

Спосіб
застосування
та дози.

Шизофренія:
рекомендована
початкова
доза
препарату становить
10 або 15 мг/добу,
а
підтримуюча
доза – 15
мг/добу. Цю
дозу
приймають 1
раз на добу
незалежно
від вживання їжі.
Препарат
ефективний у
діапазоні
доз від 10 до
30 мг/добу.
Підвищення
ефективності
при прийомі
доз, що
перевищують
добову дозу 15
мг,
продемонстровано
не було, хоча
окремим
пацієнтам
може бути
корисна
підвищена доза.
Максимальна
добова доза
не повинна
перевищувати
30 мг.

Маніакальні
епізоди при
біполярному
розладі I
типу:
рекомендована
початкова
доза
препарату становить
15 мг. Цю дозу
приймають 1
раз на добу
незалежно
від вживання їжі.
Препарат
можна
призначати
як монотерапію
або у складі
комбінованого
лікування.
Для окремих
пацієнтів
може бути
ефективним
підвищення
дози.
Максимальна
добова доза
не повинна
перевищувати
30 мг.

Запобігання
новим
маніакальним
епізодам при
біполярному
розладі I
типу: для
запобігання
рецидивам
маніакальних
епізодів у
пацієнтів,
які приймали
арипіпразол
як
монотерапію
або у складі
комбінованого
лікування,
слід
продовжувати
прийом препарату
в тій самій
дозі.
Виходячи з
клінічного
стану
пацієнта,
можлива
корекція
добової дози,
у тому числі
її зниження.

Особливі
групи
пацієнтів

Пацієнти
з порушеннями
функції
печінки:
пацієнтам із легким
або середнім ступенем
тяжкості
печінкової
недостатності
корекція
дози не
потрібна. Для
надання
рекомендацій
пацієнтам із
тяжкими
порушеннями
функції
печінки
недостатньо
наявних
даних. Дозу
цим
пацієнтам
слід підбирати
обережно.
Пацієнтам із
тяжкими
порушеннями
функції
печінки
максимальну
добову дозу 30 мг
застосовувати
з
обережністю.

Пацієнти
із
порушеннями
функції
нирок:
пацієнтам із
порушеннями
функції
нирок
корекція
дози не
потрібна.

Пацієнти
літнього
віку:
ефективність
препарату у
лікуванні
шизофренії
та
біполярного
розладу I
типу для пацієнтів
віком від 65
років не
встановлена.
Беручи до
уваги більш
високу
чутливість
цієї
популяції
пацієнтів,
слід
розглянути доцільність
застосування
нижчих
початкових
доз
препарату,
якщо дозволяють
інші
клінічні
фактори.

Стать:
корекція
дози залежно
від статі
пацієнта не
потрібна.

Куріння: з
огляду на
шлях
метаболізму
арипіпразолу,
курцям
корекція доз
не потрібна.

Корекція
дози внаслідок
взаємодій: у разі
одночасного
введення
потужних інгібіторів
CYP3A4 або CYP2D6 з
арипіпразолом
дозу арипіпразолу
слід знизити.
Якщо зі схеми
комбінованого
лікування
виключається
інгібітор CYP3A4
або CYP2D6, дозу
арипіпразолу
слід підвищити.

У разі одночасного
введення
потужних
індукторів CYP3A4 з
арипіпразолом
дозу
арипіпразолу
слід підвищити.
Якщо зі схеми
комбінованого
лікування
виключається
індуктор CYP3A4,
дозу арипіпразолу
слід знизити
до
рекомендованої.

Діти.

Препарат
у даному
дозуванні не
рекомендований
для
застосування
дітям.

Передозування.

У
дорослих
пацієнтів
описано
випадки навмисного
або
випадкового
гострого
передозування
арипіпразолом,
дозами до 1260 мг
без подальшого
летального наслідку.
Потенційно
важливими з
медичної
точки зору
симптомами,
що
спостерігалися,
були
летаргія,
підвищений артеріальний
тиск,
сонливість,
тахікардія,
нудота, блювання
і діарея.

Лікування
передозування
повинно
включати
підтримуючу
терапію,
забезпечення
прохідності
дихальних
шляхів,
оксигенотерапію,
штучну
вентиляцію
легень, а
також
контроль
симптомів.
Слід враховувати
можливість
передозування
численними
лікарськими
засобами.
Через це
необхідно негайно
розпочати
контроль
стану
серцево-судинної
системи, що
повинен
включати
постійний
моніторинг
ЕКГ для
виявлення
можливих
аритмій.

Після
підтвердженого
або
імовірного
передозування
арипіпразолом
необхідний
ретельний
медичний
нагляд і
контроль за
станом
пацієнта до
його
відновлення.

Активоване
вугілля (50 г), що
застосовувалося
через 1
годину після
прийому
арипіпразолу,
знижувало
показник Cmax
арипіпразолу
приблизно на
41 %, а показник AUC –
приблизно на
51 %, що вказує на
можливу
ефективність
активованого
вугілля в
лікуванні передозування.

Хоча
інформація
про вплив
гемодіалізу
на лікування
передозування
арипіпразолом
відсутня,
малоймовірно,
щоб
гемодіаліз
міг бути
корисним у
лікуванні
передозування,
оскільки
арипіпразол
у значній
мірі зв’язується
з білками
плазми.

Побічні
реакції.

У
дослідженнях
арипіпразолу
найчастішими
побічними
реакціями
(понад 3 % від
загальної
кількості
пацієнтів,
які приймали
арипіпразол) були
акатизія та
нудота.

Далі
побічні
реакції
зазначені
відповідно
до
класифікації
систем
органів і
частоти
виникнення:
дуже часто (≥1/10),
часто (≥1/100 – <1/10),
нечасто (≥1/1000 –
<1/100), частота
невідома (не
можна
визначити за
наявними
даними).
Частоту
побічних
реакцій
протягом
постмаркетингового
застосування
не можна
визначити (частота
невідома),
оскільки
інформацію
про побічні
реакції отримують
зі
спонтанних
повідомлень.

З боку крові
та
лімфатичної
системи

Частота
невідома:
лейкопенія,
нейтропенія,
тромбоцитопенія.

З боку
імунної
системи

Частота
невідома:
алергічні
реакції
(наприклад,
анафілактична
реакція,
ангіоедема,
включаючи
опухлий язик,
набряк язика,
набряк
обличчя,
свербіж або
кропив’янка).

З боку ендокринної
системи

Нечасто:
гіперпролактинемія.

Частота
невідома:
діабетична
гіперосмолярна
кома, діабетичний
кетоацидоз.

З боку
метаболізму
та
харчування

Часто:
цукровий
діабет.

Нечасто:
гіперглікемія.

Частота
невідома:
гіпонатріємія,
анорексія,
зменшення
або
збільшення
маси тіла.

З боку
психіки

Часто:
безсоння,
тривожність,
занепокоєння.

Нечасто:
депресія,
гіперсексуальність.

Частота
невідома:
суїцидальні
спроби,
суїцидальні
думки та суїцид,
патологічна
ігроманія,
розлади
контролю
імпульсивної
поведінки,
імпульсивне
переїдання,
непереборний
потяг до
покупок,
поріоманія,
агресія,
ажитація,
нервозність.

З боку
нервової
системи

Часто:
акатизія,
екстрапірамідні
розлади, тремор,
головний
біль, седативний
ефект,
сонливість,
запаморочення.

Нечасто:
дистонія,
пізня дискінезія.

Частота
невідома:
злоякісний
нейролептичний
синдром, конвульсії
grand mal,
серотоніновий
синдром,
порушення
мовлення.

З боку
органів зору

Часто:
нечіткість
зору.

Нечасто:
диплопія.

З боку серця

Нечасто:
тахікардія.

Частота
невідома:
раптовий
незрозумілий
летальний
наслідок, torsades de pointes,
подовження
QT-інтервалу,
шлуночкова
аритмія,
зупинка
серця,
брадикардія.

З боку судин

Нечасто:
ортостатична
гіпотензія.

Частота
невідома:
венозна
тромбоемболія
(включаючи
емболію
легеневої
артерії та
тромбоз
глибоких
вен), артеріальна
гіпертензія,
непритомність.

З боку
органів
дихання,
грудей і
середостіння

Нечасто:
гикавка.

Частота
невідома:
аспіраційна
пневмонія,
ларингоспазм,
орофарингеальний
спазм.

З боку
травної
системи

Часто:
запор,
диспепсія,
нудота, підвищене
слиновиділення,
блювання.

Частота
невідома:
панкреатит,
дисфагія,
діарея,
дискомфорт у ділянці
живота,
дискомфорт у
ділянці шлунка.

З боку
гепатобіліарної
системи

Частота
невідома:
печінкова
недостатність,
гепатит,
жовтяниця,
підвищення
активності
аланінамінотрансферази
(АЛТ),
підвищення
активності
аспартатамінотрансферази
(АСТ),
підвищення
активності
гаммаглутамілтрансферази
(ГГТ),
підвищення
рівня лужної
фосфатази.

З боку шкіри
та
підшкірних
тканин

Частота
невідома:
висипання,
реакція
світлочутливості,
алопеція,
підвищена
пітливість.

З боку
кістково-м’язової
та сполучної
тканин

Частота
невідома:
рабдоміоліз,
міалгія,
скутість.

З боку нирок
і сечовидільної
системи

Частота
невідома:
нетримання
сечі,
затримка
сечі.

Вагітність,
післяпологовий
період та
перинатальні
стани

Частота
невідома:
синдром
відміни
ліків у
новонароджених.

З боку
репродуктивної
системи та
грудей

Частота
невідома:
пріапізм.

Загальні
розлади

Часто:
втома.

Частота
невідома:
розлади
терморегуляції
(гіпотермія,
пірексія),
біль у грудях,
периферичний
набряк.

Дослідження

Частота
невідома:
підвищення
концентрації
глюкози в
крові, підвищення
рівня
глікозильованого
гемоглобіну,
коливання
концентрації
глюкози у крові,
підвищення
рівня
креатинфосфокінази.

Опис
окремих
побічних
реакцій.

Дистонія

Симптоми
дистонії,
тривалої
аномальної контракції
груп м’язів,
можуть
спостерігатися
у перші кілька
днів
лікування.
Симптоми
дистонії
включають:
спазм м’язів
шиї, який
іноді
прогресує до
стиснення у
горлі,
труднощів
проковтування,
труднощів
дихання, протрузії
язика.
Дистонія
виникає
частіше та посилюється
при
збільшенні
дози антипсихотичних
засобів, у
тому числі
арипіпразолу.
Підвищений
ризик
гострої
дистонії виникає
у
чоловіків і
пацієнтів
молодшого
віку.

Пролактин

Арипіпразол
спричиняв
зміну
концентрації
пролактину у
сироватці
крові
(зменшення
або
збільшення)
порівняно з
початковою концентрацією.

Лабораторні
параметри

Клінічно
значущих
відмінностей
звичайних
лабораторних
показників і
ліпідних параметрів
у групах
пацієнтів,
які
отримували
арипіпразол
і плацебо, не
виявлено.
Підвищення
рівня креатинфосфокінази,
зазвичай
тимчасове і
безсимптомне,
спостерігалося
у 3,5 % пацієнтів, які
отримували
арипіпразол,
і у 2,0 % пацієнтів,
які
отримували
плацебо.

Термін
придатності.

2
роки.

Умови
зберігання.

Зберігати в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По 7 таблеток
у блістері,
по 4 блістери
з інструкцією
для
медичного
застосування
у картонній
коробці.

Категорія
відпуску.

За
рецептом.

Виробник.

Тедек-Мейджі
Фарма, С.А., Іспанія.

Tedec-Meiji Farma,
S.A., Spain.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

Шосе
М-300, Км. 30,500, Алкала
де Енарес,
Мадрид, 28802, Іспанія.

Ctra. M-300, Km.
30,500, Alcala de Henares, Madrid, 28802, Spain.

Заявник.

Тедек-Мейджі
Фарма, С.А.,
Іспанія / Tedec-Meiji Farma, S.A.,
Spain.