ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

= для медичного застосування лікарського засобу

АМІНАЗИН-ЗДОРОВ’Я

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить хлорпромазину гідрохлориду 25 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, к<= /span>альцію стеарат, кислота стеаринова, макрогол 4000, тальк, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), барвник Жовтий захід FCF (Е 110).

= ;

Лікарська форма. Таблетки, вкри= ті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від жовтого до світло-оранжевого кольору, двоопуклі. На поперечньому зрізі видно= два шари.

= ;

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Хлорпромазин. Код ATХ N05A A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювальний засіб. Проявляє блокуючу дію на дофамінергічні та адренергічні рецептори. Основною особливістю препарату є сполучення антипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційну сферу.

Механізм <= span class=3DSpellE>антипсихотичної дії зумовлений блокуванням постсинаптичних дофамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. У результаті послаблюються або цілком усуваються марення і галюцинації, купірується психомоторне збудження, зменшуються афективні реакції, тривожність, занепокоєння, знижується рухова активність. Унаслідок блокади дофамінергічн= их рецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину.

Блокуючи α-адренорецептори, хл= орпромазин проявляє виражений седативний ефект. Наявність сильної седативної дії є одн= ією з головних особливостей хлорпромазину порівняно з іншими нейролептиками. Загальний заспокійливий ефект поєднується з пригніченням умовнорефлекторної діяльності і насамперед – рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивн= ості до ендогенних і екзогенних стимулів при збереженні свідомості.

Проявляє виражений центральний і периферичний протиблювальний ефект; центральний ефект зумовлений пригніченням або блокадою дофамінових D= ₂-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичний – блокадою блукаючого нерва у травному тракті. Протиблювальний ефект посилюється завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям хлорпромазину.

Антихоліне= ргічний ефект зумовлений конкурентною блокадою М-холінорецепторів; анксіолітичний, седативний та аналгезуючий – ослабленням збудження у ретикулярній формації стовбура мозку.

Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази, проявляє слабку антигістамінну дію. Зменшує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, спричиняє тахікардію. Має виражені = каталептогенні властивості. Придушує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза (однак підсилює секрецію пролактину). Проявляє слабку або помірну екстрапірамідну дію. Проявляє гіпотермічну дію.

Потенціює = дію аналгетиків, місцевоанестезуючих= , снодійних та протисудомних засобів.

Фармакокін= етика. У травному тракті всмоктується погано. Максимальна концентрація у крові досягається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми – 95-98 %. Піддається ефекту «першого проходження». Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація у моз= ку стає вищою, ніж у плазмі крові. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр, у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться у вигляді метаболітів нирками і через кишечник з жовчю. Період напіввиведення становить близько 30 годин; елімінація метаболітів може бути більш тривалою= .

Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного й того ж хвор= ого. Відсутня пряма кореляція між концентраціями хлорпромазину та його метаболіт= ів у плазмі крові і терапевтичним ефектом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі. Хронічні параноїдні і галюцинат= орно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження при шизофренії (= галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонічни= й синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, психічні розлади при епілепсії, ажитована депресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напруженням; неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу; хвороба = Меньєра, блювання, лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами і при променевій терапії; затяжна гикавка; сверблячі дерматози; у складі комплексної терапії: стійкий біль, у т. ч. каузалгії (у поєднанні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними і транквілізаторами).

Діти. Шизофренія, аутизм.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазину та до інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця) і/а= бо нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок), кровотворних органів; прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку (повільні нейроінфекції, наприклад, розсіяний склероз); виразка шлунка і дванадцятипалої кишки у період загострення; мікседема; тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсовані се= рцева недостатність і вади серця, виражена міокардіодистрофі= я, тяжка артеріальна гіпотензія, ревмокардит на пізніх стадіях); тромбоемболія; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; закриток= утова глаукома; затримка сечі, зумовлена гіперплазією передміхурової залози; інсу= льт, гострий період черепно-мозкової травми; жовчокам’яна і сечокам’яна хвороби; гострі інфекційні захворювання; виражене пригнічення центральної нервової системи, коматозний стан, травми мозку, одночасне застосування з барбітуратами, алкоголем, наркотиками.

= ;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

П= ри одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливе:

· = з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, а також з етанолом або етанолвмісними препаратами – посилення пригнічення центральної нервової системи, а також пригнічення дихання;

· = із трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноаміноксидази – подовження і посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому;

· = із протисудомними препаратами – зниження порога судомної готовності;

· = із препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищення ризику розвитку агранулоцитозу; =

· = із препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції – збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень;

· = з гіпотензивними препаратами – виражена артеріальна гіпотензія, посилення ортостатичної гіпотензії;

· = з ефедрином – ослаблення судинозвужувальної дії останнього;

· = з амфетамінами – антагоністична взаємодія;

· = з антихолінергічн= ими засобами – посилення антихолінергічної дії;

· = з антихолінестеразними засобами – м’язова слабкість, погіршення перебігу міастенії;

· = з епінефрином – спотворення ефектів останнього, внаслідок чого відбувається подальше знижен= ня артеріального тиску і розвиток тяжкої гіпотензії і тахікардії;

· = з амітриптиліном – підвищення ризику розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичн= ого ілеусу;

· = з діазоксидом – виражена гіперглікемія;

· = з доксепіном – потенціювання гіперпірексії;

· = з літію карбонато= м – виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія;

· = з морфіном – розв= иток міоклонусу;

· = з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QT на ЕКГ;

· = з нортриптиліном у пацієнтів із шизофренією – можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину у крові;

·&nb= sp; з золпідемом або зопіклон= ом – посилення седативної дії хлорпромазину;

·&nb= sp; з естрогенами – посилення нейролептичної дії хлорпромазину;

· = з гуанетидином – зменшення або навіть повне пригнічення антигіпертензивної дії гуанетидину;<= /span>

· = з леводопою – пригнічення ефектів леводопи;

· = з серцевими глікозидами – зниження їх дії.

Концентрац= ію хлорпромазину у плазмі крові зменшують антациди, які містять алюміній і магнію гідроксид (порушують всмоктування хлорпромазину з травного тракту), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину у печінці). Концентрацію хлорпромазину= у плазмі крові підвищують хлорохін, сульфадоксин/= піриметамін. Циметидин може зменшувати або підвищувати концентрацію хлорпромазину у крові. Хлорпромазин може підвищувати концентра= цію іміпраміну у крові, підвищувати або зменшувати концен= трацію фенітоїну у крові.

= ;

Особливості застосування.

З особливою обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки і нирок помірного ступеня, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейє, при ра= ку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях помірного ступеня, схильнос= ті до глаукоми, хворобі Паркінсона, гіперплазії передміхурової залози з клініч= ними проявами, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах, захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень, ревматизмі, ревмокардиті, цукровому діабеті, пацієнтам літнього віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), в ослаблених хворих.

У дітей, особливо протягом перших 4-х діб лікування або після підвищення дози, більш імовірний розвиток екстрапірамідних симптомів.<= /span>

У випадку розвитку гіпертермії, що є одним із симптомів злоякісн= ого нейролептичного синдрому, слід негайно припинити прийом препарату.

Для зменшення нейролептичної депресії застосов= увати антидепресанти і стимулятори центральної нервової системи.

При тривал= ому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові, протромбіновий інд= екс, функцію печінки і нирок.

У зв’язку з можливістю фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебування на сонці.

Препарат не проявляє протиблювальної дії у випадку, коли ну= дота є результатом вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення травного тра= кту.

При застосуванні препарату хворим з атонією травного тракту та ахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну (через пригнічувальний вплив хлорпромазину на моторику і секрецію шлункового соку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику.

У хворих, = які застосовують препарат, може бути підвищена потреба у рибофлавіні.

Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам із гіпотиреозом, феохромоцитомою, міастенією.

Нейролеп= тичні фенотіазини можуть посилювати подовження інтервалу QT, що під= вищує ризик шлуночкових аритмій, у тому числі типу «пірует», які потенційно можуть призвести до раптового летального наслідку. Перед призначенням препарату сл= ід обстежити пацієнта (біохімічний статус, ЕКГ) з метою виключення можливих факторів ризику (серцеві захворювання, подовження інтервалу QT= в анамн= езі; метаболічні порушення (гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія); голодування, зловживання алкоголем, супутня терапія іншими лікарськими засобами, що спричиняють подовження інтервалу QT). Необх= ідно проводити контроль ЕКГ на початку лікування препаратом і, при необхідності,= під час лікування.

З особли= вою обережністю при вираженій артеріальній гіпертензії, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей).

Застосування у період вагітності або годування груддю= .

Препарат не рекомендований у період вагітності. При гострій необхідності застосування препарату у період вагітн= ості слід обмежити термін лікування, а наприкінці ІІІ триместру вагітності у разі можливості слід зменшити дозу. Хлорпромазин пролонгує пологи.

При застосуванні Аміназину у високих дозах вагітним у новонароджених іноді відзначали порушення травлення, пов’язане з атропінопо= дібною дією, екстрапірамідний синдром.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Аміназин = та його метаболіти проникають крізь плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечн= их видів діяльності, які вимагають концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Призначати внутрішньо після їди. Дози, частота прийому і схеми лікування встановлює лі= кар індивідуально залежно від показань і стану пацієнта. Дози слід підбирати шл= яхом збільшення, починаючи з мінімальної. Тривалість лікування – від 3 тижнів до= 2-4 місяців і більше.

Для доросл= их початкова доза становить 25-75 мг на добу, розподілена на 2-3 прийоми. Далі дозу можна поступово підвищувати до ефективної підтримуючої добової дози, я= ка зазвичай становить 75-300 мг, розподілена на 3-4 прийоми, але деяким пацієн= там може знадобитися добова доза 1 г.

У хворих літнього віку, при захворюваннях печі= нки і серцево-судинної системи дозу зменшувати у 2-3 рази.

Затяжна гикавка. Дорослим призначати по 25-50 мг 3-4 рази на добу.

Дітям віком від 5 років призначати ⅓ -½ дози дорослого; вища добова доза – 75 мг, розподілена на кілька прийомів.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 5 років= для лікування аутизму, шизофренії.

Передозування.

Симптоми: невиразність мовлення, хитка хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, стійка гіпотензія, гіпотермія, тривала депресія, пізніше – токсичний гепатит.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту не існує. Не видаляється при гемодіалізі. Для зменшен= ня депресії призначати стимулятори центральної нервової системи (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються або купіруються призначенням протипаркінсонічних засобів (циклодол, тр= опацин). При колаптоїдних станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону.

Після тривалого застосування великих доз препарату (0,5-1,5 г на добу) у поодинок= их випадках можуть спостерігатися жовтяниця, прискорення згортання крові, лімф= о- та лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння криштал= ика та рогівки.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливі акатизія, психічна індиферентність = та інші зміни психіки, запізніла реакція на зовнішні подразнення, нечіткість з= ору; рідко – дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічний синдром, пізня дискінезія, нейролептична депресія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; у поодиноких випадках – судоми, безсоння, збудження.

З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко – зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія ST-сегмента, зміни зубців Т і U, аритмія).<= /o:p>

З боку травного тракту: рідко – холестатична жовтяниця, диспепсичні явища (нудота, блювання); дуже рідк= о – сухість у роті, запор.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни, еозинофілія.

З боку сечовидільної системи: рідко – утруднення сечовипускання; дуже рідко – пріапізм.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення ма= си тіла; дуже рідко – галакторея, гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперхолестеринемія.

Дерматологічні реакції: рідко – пігментація шкіри, фотосенсибілізація.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, бронхоспазм, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, мультиформну еритему, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак та інші алергіч= ні реакції.

З боку органів зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину у передніх структурах ока (роговиці і кришталику), що може прискорити процеси природного старіння кришталика.

З боку органів дихання: закладеність носа.

Загальні: окремі повідомлення про раптовий летальний наслідок на тлі прийому препарату.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки № 10×2, № 20 у блістерах у коробці; № 20 у блістері.

= ;

Категорія відпуску. За рецептом= .

Виробник. ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.=

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок= 22.