БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛ= ОРИД

(BUPRENORPHINI HYDROCHLORIDUM)

Склад:=

діюча речовина: buprenorphine1 мл розчину містить бупренорфіну гідрохлориду у перерахуванні на = бупренорфін 0,3 мг;

допоміжні речовини: = глюкоза безводна, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.=

Лікарська форма. = Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Опіоїди

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.

гідрохлорид – аналгетик центральної дії. Збуджує капа-підтип опіатних реце= пторів, чим пояснюється висока аналгезивна активність, і одночасно блокує мю-рецептори, що відповід= ають за розвиток ейфорії. На відміну від інших наркотичних = аналгетиків не спричиняє ейфорії, і тому є менш небезпечним як засіб, що спричиняє звикання.

Фармакокінетика.

Рівномірно розподіляється по тканинах, проникає через гематоенцеф= алічний бар’єр. Період напіввиведенняпри внутрішньом’язовому і внутрішньовенному введенні стан= овить 3–6 годин. Метаболізується у печінці, виділяєть= ся з жовчю, незначна кількість екскре= тується нирками.

Клінічні характер= истики.

Показання.

Больовий синдром помірної і високої інтенсивності після оперативних = втручань, в онкологічних хворих, при інфаркті міокард= а, нирковій коліці, опіках.

Протипоказання. <= /span>

Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до бупренорфіну, тяжка дихальна або печінкова недостатні= сть, фізична залежність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Посилює (взаємно) основні і побічні ефекти, а також токсичність інгібіторів моноаміноксидази (МАО) і засобів, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізаторів, нейролептиків).

Не рекомендується супутнє застосування зазначених нижче психотропних засобів та речовин:

Алкоголь.

Алкоголь посилює седативну дію бупренорфіну. Зниження пильності (уваги) підвищує небезпеку при керуванні автомобілем і роботі з іншими механізмами. Необхідно уникати вживання спиртних напоїв і застосування ліків, що містять алкоголь.

Супутнє застосування лікарських засобів, що необхідно врахувати.

Бензодіазепінові транквілізатори.

Одночасне застосування з бензодіазепінами пов’Інші депресанти центральної нервової системи.

Інші похідні опіоїдів (аналгетики, протикашльові засоби), деякі антидепресанти, гістамінні засоби (блокатори Н1-рецепторів), барбітурати, транквілізатори, клонідин при одночасному застосуванні з бупренорфіном спричиняють посилення депресії центральної нервової системи.

Інгібітори МАО.

Можливе посилення дії опіоїдів при одноч= асному застосуванні з бупренорфіном.

Інгібітори CYP3А4.

Дослідження взаємодії між бупренорфіном = і кетоконазолом (потужний інгібітор CYPU<= /span>С бупренорфіну (на 70 % і 50 % відповідн= о), меншою мірою — норбупренорфіну. Таким чином, за пацієнтами, які застосовують бупренорфін, потрі= бно встановити постійний контроль, якщо вони паралельно приймають такі інгібіто= ри CYPІндуктори CYP3А4.

Взаємодія між бупренорфіном та індуктора= ми CYPCYP3А4 (фенобарбітал, карб= амазепін, фенітоїн або рифампіцин). Дотепер ще не виявлено значущої взаємодії бупренорфіну= з кокаїном.

Застосування інших інгібіторів CYP3А4 (таких, як гестоден= , тролеандоміцин, інгібітори ВІЛ-протеази, ритонавір, індинавір і саквінавір) також може підвищувати концентрацію бупренорфіну, тому на початку лікування ними слід розглянути пропорційне зниження дози бупренорфіну.

Застосування цих препаратів може посилити метаболізм бупренорфіну, тому пацієнтам, які скаржаться на зменшення ефективності бупренорфіну, або збільшення потягу до наркотиків, дозу бупренорфіну= слід підвищити.

Бупренорфін слід з обережністю застосовувати при одночасному застосуванні з серотонінергічними лікарськимим засоба= ми, такими як інгібітори MAO, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотнього захо= плення серотоніну і норадреналіну (ІЗЗСіН) або трициклічні антидепресанти, оскільки підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому – потенційно небезпечного для= життя стану (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості засто= сування.

Залежність.

Бупренорфінце частковий агоніст опіоїдних рецепторів, постійне застосування якого спр= ичиняє залежність опіоїдного типу. Припинення лікуванн= я може призвести до синдрому відміни.

Пригнічення дихання.

Повідомлялося про кілька летальних випадків у результаті розвитку пригнічення дихання, особливо при застосуванні бупрено= рфіну у комбінації з бензодіазепінами або його ненале= жному застосуванні.

Серотоніновий<= /i> синдром

Одночасне застосування бупренорфіну та інши= х серотонінергічних засобів, таких як інгібітори MAO, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори = зворотнього захоплення серотоніну і норадреналіну (ІЗЗСіН) або трициклічні антидепресанти, може призвести до серотонінового синдрому – потенцій= но небезпечного для життя стану (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»).

Якщо супутнє лікування іншими серотонінергічними засобами клінічно обґрунтовано, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом, особливо під час початку лікування та під час збільшення дози.

Симптоми серотонінового синдрому можуть вкл= ючати зміни психічного стану, вегетативну нестабільність, нервово-м’язові порушен= ня та/або шлунково-кишкові симптоми.

При підозрі на серотоніновий синдром слід розглянути можливість зменшення дози або припинення терапії залежно від вираженості симптомів.

Гепатит, печінкові реакції.

Як під час клінічних досліджень, так і у післяр= еєстраційному періоді, повідомлялося про випадки гострого ураження печінки. Виявлено спек= тр аномалій від транзиторного асимптоматичного зростання рівня печінкових трансаміназ до печін= кової недостатності. У багатьох випадках причиною або додатковим фактором цього м= огла бути наявність аномалій печінкових ензимів, зараження вірусом гепатиту В аб= о С, одночасне застосування інших потенційно гепатотоксични= х препаратів і постійне внутрішньовенне введення наркотиків. Ці основні факто= ри слід врахувати перед призначенням бупренорфіну і впродовж лікування. При підозрі на печінкову реакцію з невідомих причин слід оцінити, чи є бупренорфін причиною некрозу печі= нки або жовтяниці, і відмінити лікування, як тільки це дозволить клінічний стан пацієнта. Усім пацієнтам слід регулярно проводити тести функції печінки.

Цей препарат може спричинити сонливість, що посилюється іншими засоб= ами центральної дії, такими, як алкоголь, транквілізатори, седативні і гіпнотич= ні засоби.

Цей препарат може спричинити ортостатичну гіпот= ензію.

Дослідження на тваринах, як і клінічний досвід, довели, що бупренорфін може спричинити низький ступінь залежност= і.

БупренорфінОбмеженням для застосування препарату є дихальна, печінкова і ниркова недостатність, черепно-мозкові травми. З особливою обережністю призначати на тлі застосування інгібіторів моноаміноксидази та інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а також при мікседемі або гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, пригніченні центральної нервової системи, токсичному психозі, гіпертрофії передміхурової залози, стриктурі уретри, алкоголізмі, у хворих літнього вік= у та ослаблених пацієнтів при одночасному призначенні засобів, що пригнічують дихання. Препарат можна застосовувати для премедикації= при тривалих (понад 4 години) операціях, однак при цьому керованість анесте= зією ускладнена, можлива післянаркозна депресія диха= ння, що потребує продовженої інтенсивної вентиляції легенів= .

= ;

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Бупренорфіну гідрохлорид протипоказаний у період вагітності. Оскільки бупренорф= іну гідрохлорид та його метаболіти проникають у гру= дне молоко, на період терапії препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У день застосування препарату слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Спосіб застосуван= ня та дози.=

Препарат вводити внутрішньовенно повільно або в= нутрішньом’язово. Доза для дорослих становить 0,5-

Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 12 років.

Передозування.=

Симптоми:пригнічення дихального центру. У разі випадкового передозування слід застосовувати звичайну симптоматичну терапію, включаючи ретельний моніторинг життєво важливих функцій організму. Основний симптом, що вимагає інтенсивної терапії, ― це пригнічення дихального центру, яке може спричинити зупинку диханн= я та летальний наслідок. При виникненні блювання необхідно вжити заходів для попередження потрапляння блювотної маси в дихальні шляхи.

Лікування: терапія симптоматичн= а. Вводити налоксон, у разі необхідності застосову= вати дихальні аналептики. Потрібно вжити заходів інтенсивної терапії та розпочати симптоматичну терапію дихальної недостатності. Верхні дихальні шляхи повинні бути вільними для проведення примусової або контрольованої вентиляції леген= ь. Рекомендується ввести опіоїдний антагоніст (налоксон), який поступово нейтралізує респіраторні еф= екти бупренорфіну. У разі необхідності призначати кисень і дихальні аналептики. При проведенні вищезазначених заходів пацієнт повинен знаходитися у палаті інтенсивної терапії.

При визначенні тривалості лікування передозування слід врахувати три= валість дії бупренорфіну.

Побічні реакції.<= /span>

З боку нервової системи= : рідко – галюциногенний ефект, запамороч= ення, сонливість, безсоння, головний біль, астенія, непритомність, блідість, тривожність, нервозність, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи:<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:10.0pt;mso-fareast-font-family:"Times= New Roman"; color:windowtext;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:#00FF;mso-bidi-l= anguage: #00FF'> ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпотензія.

З боку гепатобіліарної<= /span> системи: при правильних умовах застосування у поодин= оких випадках – підвищення рівнів трансаміназ печінк= и та жовтяниця, зазвичай зі сприятливим клінічним перебігом, некроз печінки та гепатит.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання.=

З боку травного тракту:= сухість у роті, нудо= та, блювання, запор, астенія, некроз печінки і гепатит, гострий гепатит.=

З боку імунної системи:= реакції гіперчутливост= і (наприклад, висипання, кропив’янка, свербіж, бронхоспазм), набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок.<= span style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:RU'>

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.<= span style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:RU'>

Інші порушення:<= /i> пітливість, блідість, зміни у місці введення, риніт, озноб, біль у спині,

Термін придатності.<= /i> 3 роки.=

Умови зберігання.=

Зберігати = в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 = °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

=

Несумісність.

Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємкості.<= /o:p>

Упаковка. = По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по або 2, або 20 блістерів у коробці з картону.=

Категорія відпуск= у. За рецептом.

Виробник. = Товариство з обме= женою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльнос= ті.

Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.