ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛОРАТАДИН

(Loratadine)

Склад:

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину 0,01 г (10 мг);

допоміжні речов= ини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна.

Лікарська форма.<= /b> Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з розподільною рискою та фаскою.=

<= o:p>

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосуван= ня.

Код АТХ <= span lang=3DUK>R06A X13.

Фармакологічні власти= вості.

Фармакодинаміка. =

Ло= ратадин – трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н₁-рецепторів.

У= більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клініч= но значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування = не спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н₂-гіст= амінові рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не вплив= ає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Дос= лідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10&nbs= p;мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає п= іка через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвит= ку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.=

Фармакокінетика.

Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктуєтьс= я. Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 9= 7 % до 99 %)= з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (ві= д 73 % до 76 %)= .

У= здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіта в плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.<= /span>

Біотрансформація. Після перорального застосування лора= тадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максималь= ної концентрації у плазмі крові (T_max) через 1-1,5 години і 1,5-3,7 години відповідно після застосування препарату.

Виведення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею і 42 % з калом упродо= вж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % = дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин.

Порушення функції нирок. У паці= єнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC та максималь= ної концентрації у плазмі крові (С_max) лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіт= у не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнт= ів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.
Порушення функції печінки. У па= цієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і С_max лоратадину були в два рази вищими, а показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активн= ого метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно в= ід тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показн= ики фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.<= /o:p>

Клінічні характеристики.=

= Показання.

Сим= птоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання.<= /o:p>

Лоратадин протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препара= ту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

П= ри застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату не посилюються, що підтверджується дослідженнями психомоторної функції.

П= отенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 = або CYP2D6, що призводить до підвищення рівня лоратадину, а це, в свою чергу, м= оже бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Повідомлялося про під= вищення концентрацій лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводили тільки з уча= стю дорослих пацієнтів.

Особливості застосування.

Лоратадин слід з обережніс= тю застосовувати пацієнтам із тяжкою формою порушення функції печінки.

До скл= аду препарату входить лактоза. З цієї причини пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лап= па і мальабсорбція глюкози-галактози не повинні застосовувати даний препарат.

Застос= ування препарату необхідно припинити як мінімум за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послабляти позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Значна кількість даних застосування = протягом вагітності (більше 1000 результатів) свідчать, що лоратадин не спричиняє вад розвитку та нетоксичний для плода і новонародженого. Дослідження на тварина= х не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату у пер= іод вагітності.

Годування груддю= . Фізико-хімічні дані свідчать про вив= едення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати у період годування груддю.<= o:p>

Фертильність. Дані щодо впливу препарату на жіночу = або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керу= ванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клін= ічних дослідженнях, що вивчали здатність керувати автомобілем, у хворих, які застосовували лоратадин, жодних змін не спостерігалося. Лоратадин не впливає або впливає незначним чином= на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтів необхідно проінформувати, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що мо= же впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.=

Спосіб застосування т= а дози.

Спосіб застосування.

П= ерорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від вживання їжі.

Дозування.

Д= орослим та дітям віком від 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Д= ля дітей віком від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла.

П= ри масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Ді= тям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.=

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекція до= зування пацієнтам літнього віку.

Пацієнти з порушеннями функції печінки<= /i>.

Пацієнтам із порушеннями ф= ункції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 = ;мг через день.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Нем= ає необхідності у корекції дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Ді= ти. <= /span>

Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлені.

Лоратадин, таблетки, слід призначати дітям з масою тіла більше 30 кг.

<= o:p>

Передозування.

Передозування лоратадину п= ідвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомля= лося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендов= ано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Побічні реакції.=

Коротка характеристика профілю безпеки. При застосуванні лоратадину у рекоме= ндованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомлялося у 2 % пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Частішими побічними реакціями, про які повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо, були: сонливість (1,2 %), головний біль (0,6 %), посилення апетиту (0,5 %) і безсоння (0,1 %). У дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %) або підвищена втомлюваність (1 %).

Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в проце= сі постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10= ), нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 = ;000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000) і частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі частоти побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.

З боку імунної системи:<= /span> дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи:= дуже рідко – запаморочення, судоми.

З боку серця:= дуже рідко – тахікардія, пальпітація.=

З боку травного тракту:<= /span> дуже рідко – нудота, сухість у роті, = гастрит.

З боку гепатобіліарної с= истеми: дуже рідко – патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідк= о – висипання, алопеція.

Порушення загального ста= ну і порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: дуже рідко – підвищена втомлюваність.

Дослідження:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt'> частота невідома – збільшення маси ті= ла.

Термін придатності.

3 роки.

=

Умови зберігання.=

Зберігати в недосту= пному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2= , або 50, або 100 блістерів у пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта – № 10, № 20. Для стаціона= рів – № 500, № 1000.

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харк= ів». ПрАТ «Технолог».<= /p>

Місцезнаходження виробни= ка та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вул= иця Стара прорізна, будинок 8.