ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФЛОКСАЛ®

(FLOXAL®)

Склад:

діюча речовина: офлоксацин;

1 г мазі очної містить 3 мг офлоксацину; одна доза (1 см см= ужки мазі) містить 0,12 мг офлоксацину;<= /p>

= допоміжні речовини: ланолін, парафін білий м’який, парафін рідк= ий.

= Лікарська форма. Мазь очна.

= Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовта мазь м’якої консистенції.

= Фармакотерапевтична група. <= /p>

= Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. = Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамі= ка. Офлоксацин, похідна хінолонової кислоти, є фторхінолоном (інгібітор гірази), антибіотиком, що чинить бактерицидну дію.

Граничні значення

Тестування офлоксацину полягає у використанні звичайних рядів розведення. Встановлено такі мінімал= ьні концентрації інгібування для чутливих та резист= ентних бактерій:

EUCAST (Європейський комітет із випробувань на протимікробну чутливість) граничні значення:

Патоген	Чутливий	Резистентний
Enterobacteriaceae	≤0,5 мг/л	>1 мг/л
Staphylococcus spp.	≤1 мг/л	>1 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤0,125 мг/л	>4 мг/л
Haemophilus influenzae	≤0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	≤0,12 мг/л	>0,25 мг/л
Порогові значення, що= не стосуються конкретного виду*	≤0,5 мг/л	>1 мг/л

* Переважно на основі фармакокінетики сироватки.

Спектр ефективності офлоксацину включає обов’язкові анаеробні, факультативні анаеробні, аеробні та інші мікроорганізми, наприклад хламідії.

Поширеність набутої резистентності певних видів може змінюватися локально з часом. Тому, особливо при роботі з важкими інфекціями, бажана місцева інформація про стан резистентності. Якщо з огляду на місцеву резистентність виникає сумнів щодо ефективності офлоксацину, слід звернутися за по= радою щодо експертної терапії. Зокрема, у випадку важких інфекцій або терапевтичн= ої недостатності слід отримати мікробіологічну діагностику з підтвердженням патогену та його чутливості до офлоксацину. Мож= лива хронічна стійкість до офлоксацину з іншими фторхінолонами.

Наведена нижче інформація базується переважно на дослідженні сучасної резистентності з 1391 ізольованим окулярним походженням (переважно зовнішніми мазками) з 31 німецького центру. Ці дані служать основою для систематичного застосування вищезазначених граничних значень. Для місцевого застосування офлоксацину у передній частині ока досягається значно більша концентрація антибіотика, ніж у випадку системного застосування, тому клінічна ефективність у схвалених показаннях може бути також надана для патогенів, які були визначені як стійкі, наприклад. Enter= ococcus spp., під час визначення in vitro резистентності до = in vitro. = Зазви= чай чутливі види

Грампозитивні аероби: <= span class=3DSpellE>Bacillus spp., = Staphylococcus aureus= (чутливі до мети= циліну),

Грамн= егативні аероби: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter = lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus <= span class=3DSpellE>parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Види, які внаслідок набутої резистентності можуть бути нечутливими при застосуванні препарату

Грампозитивні аероби: <= span class=3DSpellE>Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну)¹, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae², стрептококи (окрім Strepto= coccus pneumoniae)².

Грамнегативні аероби: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophil= ia.

Види, що мають природну резистентність до препарату

Грампозитивні аероби: <= span class=3DSpellE>Enterococcus spp.

¹Рівень резистентності перевищує 50 % щонайменше в одному регіоні.

²Приро= дна чутливість більшості окремих видів лежить у середніх межах. Однак у слізній рідині, після одного закапування досягається концентрація не менше 4 мг/л протягом

4 годин, цього досить, щоб убити 100 % мікроорганізмів.

Фарма= кокінетика.

Ефективність залежить в= ід співвідношення максимальної концентрації препарату у тканинах
(C _max) та мінімальної інгібуючої концентрації (MIC) для збудника.

Експерименти на тваринах показали, що після місцевого застосування офлоксацин може бути виявлений у рогівці, кон’= юнктиві, очному м’язі, склері, райдужці, циліарному тілі та у передній камері ока. Багаторазове застосування також призводить до терапевтичних концентрацій у склоподібному тілі.=

Після разового застосув= ання смужки мазі довжиною приблизно 1 см (що еквівалентно

0,12 мг офлоксацину) максимальні концентрації офлоксацину в кон’юнкти= ві (9,72 мкг/г) та склері (1,61 мкг/г) досягаються через 5 хв. Потім концентрації пов= ільно зменшуються.

Через годину концентрац= ії у внутрішньоочнії рідині та рогівці досягають максимальних значень 0,69 мкг та 4,87 мкг, відповідно.

Клінічні характеристики.

= Показання.

= Інфекції переднього сегмента ока, спричинені чутливими до офлок= сацину патогенними мікроорганізмами: хронічний кон’юнктивіт, кератит, виразка рогі= вки і хламідійні інфекції.

=

= Протипоказанн= я.

= Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, інших хінолонів.

=

= Взаємодія= з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

= Невідома. Дослідження лікарської взаємодії, проведені при системному
застосуванні офлоксацину, показали, що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

= Особливості застосування.

Безпека = та ефективність = затосування препарату у дітей віком до 1 року не були доведені. Були повідомлення про т= яжкі та можливо летальні (анафілактичні та анафілактоїдні) реакції підвищеної чутливості, іноді після застосування перших доз у пацієнтів, які отримували = хінолони, у тому числі офлоксаци= н, системно. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинним колапсом, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (включаюч= и набряк гортані, горла та набряк обличчя= ), обструкцією дихальних шляхів, задишкою, кропив'янкою та свербежем.                                                =                                                                            =                          Якщо при застосуванні офлоксацину виникає алергічна реак= ція, слід припинити його застосування. З обережністю слід застосовувати   Флоксал® 3 мг/г у вигляді очної мазі пацієн= там, які вже відреагували надчутливо на інші антибіо= тики - хінолони.                                                =                   При застосуванні очної мазі, що містить офлокса= цин, слід враховувати ризик виникнення ринофарингеального пасажу, що може призвести до появи= та розвитку бактеріальної резистентності. Як і у випадку з іншими антибіотикам= и, тривале застосування може призвести до появи нечутливих мікроорганізмів.                                                =                                            Якщо інфекція загострюється або клінічне поліпшення не спостерігаєть= ся протягом відповідного інтервалу часу, слід припинити застосування препарату та розпочати альтернативне лікування. Існують лише обмежені докази ефективності та безпеки очних лікарських засобів, що містять 0,= 3% офлоксацину, при лікуванні кон'юнктивіту у новонароджених.    Застосування очн= их препаратів з офлоксацином у новонароджених для лікування офтальмії новонароджених, викликаної Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis, не рекомендується, оскільки застосування їх для цієї групи пацієнтів не досліджувалося.=                                                 =                                                                            =                  Клінічні та неклінічні публікації повідомляють про виникнення перфор= ації рогівки у пацієнтів із дефіцитом епітелію рогівки або виразки рогівки, які лікувалися місцевими фторхінолоновими антибіоти= ками. Однак багато з цих звітів містять значні недостовірні дані про такі фактори,   як літній вік, наявність великих вираз= ок, супутні очні захворювання (наприклад, сильно сухі очі), системні запальні захворювання (наприклад, ревматоїдний артрит) а= бо одночасне введення в організм стероїдів або нестероїдних протизапальних лікарських засобів. Незважаючи на це, враховуючи ризик перфорації рогівки, = необхідно бути обережними при введенні цього лікарського засобу у пацієнтів з існуючи= ми дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки.                                                =                                                         При використанні офтальмологічних препаратів, що містять офлоксацин, було зафіксовано осад на рогівці. Проте н= іякі причинно-наслідкові зв’язки не можуть бути доведені.                                                                                      =                                                                       Під час лікування офлоксацином слід уникати надмірн= ого впливу сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання (наприклад, солярію, сонячних ламп ) - можлива світлочутливість.                                                =                                                                            =                           Не рекомендується використовувати контактні лінзи під час лікування інфекції очей. Ланолін може бути причиною подразнення шкіри (наприклад, контактний дерматит).                     =     Перед першим введенням препарату бажано провести мікробіологічне дослідження мазків, взятих із кон’юнктивального мішка, для визначення чутливості штамів бактерій до препарату.                                                =                                                                            =                           При тривалому застосуванні можливе формування бактеріальної резистен= тності та утворення нечутливих до антибактеріального засобу мікроорганізмів. У разі посилення симптомів або відсутності клінічного покращення необхідно припини= ти лікування та застосувати альтернативну терапію.                                                                                             =                                           Під час лікування не слід користуватися твердими контактними лінзами. Тому рекомендується зняти тверді лінзи перед застосуванням лікарського засобу і одягти їх знов не раніш ніж через 20 хвилин після введення препарату.                                                =                                                 Під час лікування препарато= м Флоксал^®, мазь очна, не слід користуватися= м’якими контактними лінзами.                                                      =                                                                            =          Застосовувати Флоксал^®, мазь очну разом з іншими о= чними краплями/очними мазями слід не раніше ніж через 15 хв після застосування іншого препарату. У будь-якому випадку очну мазь слід застосовувати останньою.                                                =                                                                          При застосуванні системної терапії фторхінолона= ми, зокрема офлоксацином, може виникнути запалення = та розрив сухожиль, особливо в пацієнтів літнього = віку та тих пацієнтів, які одночасно отримували лікування кортикостероїдами. Тому слід дотримуватися обережності та припинити лікування препаратом Флоксал®, мазь очна, при виникненні перших ознак запа= лення сухожилля (див. розділ «Побічні реакції»).                                                =                                                                            =                                                                       При системному застосуванні фторхінолонів з обережн= істю слід застосовувати препарат хворим із ризиком подовження інтервалу QT, а са= ме: із вродженим синдромом подовження інтервалу QT, при одночасному застосуванні лікарських засобів, які подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби), з некоригованим електро= літним балансом (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія), літнім пацієнтам, пацієнтам із серцев= ими захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).                                                =       Застосува= ння у період вагітності або годування груддю.                                                =                         <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New= Roman",serif; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";letter-spacing:-.05pt;mso-ansi-la= nguage: UK;mso-bidi-language:LAO;mso-bidi-font-weight:bold'>Незважаючи на відсутніс= ть підтверджень будь-яких ембріотоксичних впливів,= Флоксал^®,                          мазь очну, не с= лід застосовувати у період вагітності або годування груддю.                                                =             Здатність впливати на швидкість реакції при керув= анні автотранспортом або іншими механізмами.                                                =                                                                            =                                        Після введення у кон’ мішок ока препарат може призвести до втрати чіткості зору на кілька хвилин. До відновлення чіткості зору пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

= Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату та тривалість лікування завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта.   Якщо не призначено інше, дорослим та дітям                                     (від= 1 року), вводять у кон’юнктивальний мішок ураженого ока смужку м= азі довжиною 1 см (еквівалентно 0,12 мг офлоксацину= ) 3 рази на добу (при хламідійніх інфекціях ˗ 5 разів на добу). Лікування <= /span> препаратом = Флоксал^®, мазь очна, не повинно перевищува= ти 2 тижнів.                         Вказівки щодо застосування.=                                                 =                                                                       Обережно відтягнути нижню пов= іку вниз і, злегка натиснувши на тубу, ввести у кон= ’= юнктивальний мішок необхідну кількість мазі. Потім закрити повіку і, обережно натис= кати = на очне яблуко в різні боки, щ= об рівномірно розподілити препарат.

Примітка: якщо ви додатково користуєтеся іншими очними краплями/очними мазями, тривалість інтервалу між застосуваннями повинна становити 15 хвилин, завжди застосовуйте мазь останньою.

= Діти.

= Флоксал^®, мазь очну, можна призначати дітям   від 1 року.

= Передозування= .

= Про випадки передозування повідомлень доте= пер не було.

= Лікування симптоматичне, необхідно відразу промити око (очі) водою.<= /i>

=

= Побічні реакц= ії.

= Одразу після введення препарату може виникнути нечіткість зо= ру впродовж декількох хвилин.=

= Загал= ьні прояви

Серйозні реакції після системного застосування офлоксацину= – рідкісні, більшість симптомів оборотні. Незважаючи на те, що незна= чна кількість офлоксацину абсорбується у системний кровотік при місцевому застосуванні, не можна виключати можливість виникнен= ня побічних ефектів, про які повідомлялося.

= З боку імунної системи. Р= ідко: почервоніння кон’<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";letter-spacing:-.05pt;mso-ansi-language:UK;mso-bidi-langu= age: LAO'>юнктиви та/або легке відчуття печіння в оці. У більшості вип= адків ці симптоми нетривалі. У дуже рідкісних випадках (<1/= 10 000): підвищена чутливість, у т. ч. ангіоневротичний набряк, задишка, анафілактичні реакції/шок, набряк ротоглотки і язика, свер= біж очей та повік.

З боку нервов= ої системи: у поодиноких випадках - запаморочення.

З боку органів зору. Ч= асто: дискомф= орт в очах, подразнення ока;=

рідко: кератит, кон’юнктивіт, затуманення зору, фотофобія, набряк очей, почервоніння ока, відчуття стороннього тіла, посилена сльозотеча, сухість очей, біль в очах, свербіж, набряк повік. У рідкісних випадках (від 1/10 000 до 1/1 000) можуть виникати відкладення на рогівці, особливо при наявності в анамнезі захворю= вань рогівки.

Є повідомлення про те, що п= ри місцевому нанесенні дуже рідко виникали такі ре= акції, як токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса–Джонсона. Причинно-наслідковий зв’язок із Флоксалом^{®<=
/sup>, маззю очною, щодо таких про=
явів
не встановлений.}

З боку органів травного тракту: у поодиноких випадках - нудота.

З боку шкіри = та підшкірної клітковини: у поодиноких випадках - набряк обличчя, періорбітальний набр= як.

Серйозні, іноді летальні, реакції підвищеної чутливості, деколи після введення першої дози, спостерігалися при системному застосуванні хінолонів.

= Препарат міст= ить ланолін, що може спричинити контактний дерматит.

= У пацієнтів, які отримували системні фторхінол= они, повідомлялося про розриви сухожилля плеча, кисті, ахіл= лового сухожилля або інших сухожиль, які потребували хірургічного відновлення або призводили до тривалої недієздатності. Дослідж= ення та післяреєстраційний досвід застосування систе= мних фторхінолонів вказують на те, що ризик виникнення так= их розривів може збільшуватись у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо в пацієнтів літнього віку, та при великому навантаженні на сухожил= ля, зокрема ахіллове сухожилля.

Термін придатності.

= Термін придатності препарату - 3 роки.

= Термін придатності після відкриття туби - 6 тижнів.<= /p>
= Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

= Умови зберіга= ння.

Збері= гати при температурі не вище 25 °С, у недоступному для діт= ей місці.

=

= Упаковка.

По 3 г мазі= у ламінованій тубі з пластиковим наконечником та ковпачком, що нагвинчується.=

По одній тубі= в картонній коробці.

=

Категорія відпуску. За рецептом.

= Виробник.

Др. Герхард Ман= н Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ, Німеччина.

=

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.                         Брунсбюттелер Дамм 165/173, 13581 Берлін, Німеччина.