MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D050F8.A8A0DB10" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D050F8.A8A0DB10 Content-Location: file:///C:/680C1F35/UA141740101_6F85.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного застосування лікарського засобу
КАРНІВІТ®
(CARNIVIT)
=
Склад: =
=
діюча речовина: levocarnitine;
=
1 мл розчину містить левокарнітину 200 мг;
=
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні
властивості: прозора
безбарвна або злегка жовтувата рідина.
Фармакотерапевтична група. Амі=
нокислоти
та їх похідні. Код ATХ А16А А01.
Фармако=
логічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Левокарнітин є природною речовиною, що бере участь у енергетичному мета=
болізмі,
а також метаболізмі кетонових тіл. Лише L-ізомер карнітину є біологічно
активним.
Карнівіт® необхідний для транспортування довголанцюжкових жирних кислот=
у
мітохондрії для їх подальшого бета-окислення й утворення енергії. Жирні кис=
лоти
використовуються як енергетичний субстрат всіма тканинами, за винятком мозк=
у. У
скелетних м’язах та міокарді жирні кислоти є основним субстратом для одержа=
ння
енергії.
Левокарнітин відіграє важливу роль у серцевому
метаболізмі, оскільки окислення жирних кислот залежить від наявності достат=
ньої
кількості цієї речовини. Експериментальні дослідження показали, що за деяких
умов, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит, можливе зниження рівня
левокарнітину в міокардіальній тканині. Проведено велику кількість дослідже=
нь
на тваринах, у яких підтверджено позитивну дію левокарнітину у разі різних
індукованих кардіальних розладів: гостра та хронічна ішемія, декомпенсація
серцевої діяльності, серцева недостатність у результаті міокардиту,
медикаментозна кардіотоксичність (таксани, адріаміцин тощо).
Вивільняючи коензим-А зі складних тіоефірів,
левокарнітин також посилює окислення вуглеводів у циклі трикарбонових кислот
Кребса, стимулює активність ключового ферменту гліколізу –
піруватдегідрогенази, а в скелетних м’язах – окиснення амінокислот з
розгалуженим ланцюгом. Таким чином, левокарнітин прямо або опосередковано б=
ере
участь у більшості енергетичних процесів, його наявність обов’язкова для
окислення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів та кетонових тіл.
У людини фізіологічні потреби у карнітині поповнюються за рахунок споживання прод=
уктів
харчування, що містять карнітин (насамперед м’ясна), та шляхом ендогенного
синтезу у печінці із триметиллізину. Найбільша концентрація левокарнітину
визначається в м’язовій тканині, в міокарді та печінці.
Первинний системний дефіцит карнітину
характеризується низькою концентрацією левокарнітину в плазмі крові,
еритроцитах і/або тканинах. Вторинний дефіцит карнітину може бути наслідком
вроджених порушень метаболізму карнітину або ятрогенних втручань, таких як
гемодіаліз.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Левокарнітин
всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечнику і відносно
повільно входить у кров’яне русло; імовірно, всмоктування пов’язане з актив=
ним
транслюмінальним механізмом. Всмоктування після перорального прийому обмеже=
не
(< 10 %) та мінливе.
Розподіл
Абсорбований левокарнітин транспортується в різ=
ні
органи через кров; вважається, що у процесі транспортування задіяна транспо=
ртна
система еритроцитів.
Виведення
Левокарнітин виводиться головним чином із сечею.
Швидкість виведення прямо пропорційна концетрації карнітину в крові.
Метаболізм
Левокарнітин практично не метаболізується в
організмі.
Клінічні характеристики.
Показан=
ня.
Вторинна
карнітинова недостатність у пацієнтів, яким проводиться гемодіаліз.
Підозра на
вторинну карнітинову недостатність у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз у
таких випадках:
– сильні персистувальні спазми у м’язах та/або гіпотензивні епізоди під ч=
ас
проведення діалізу;
– енергетичний дефіцит, що призводить до значного негативного впливу на
якість життя;
– м’язова слабкість та/або міопатія;
– кардіопат=
ія;
– анемія, щ=
о не
відповідає на лікування еритропоетином або потребує високих доз еритропоети=
ну;
– втрата м’язової маси.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість до компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування глюкокортикоїдів призвод=
ить до
накопичення левокарнітину у тканинах організму (крім печінки). Інші анаболі=
чні
засоби посилюють ефект препарату.
Особлив=
ості
застосування.
Левокарнітин покращує засвоєння глюкози, тому застосування Карнівіту® у
пацієнтів із цукровим діабетом, які отримують лікування цукрознижувальними
препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози в плазмі крові у
таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції
терапії.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Тератогенної дії у ході доклінічних досліджень препарату не виявлено. П=
ри
застосуванні найбільшої досліджуваної дози 600 мг/кг маси тіла у тварин
відмічалося статистично незначне збільшення частоти постімплантаційної заги=
белі
плода на ранніх термінах вагітності.
Значимість цих результатів для людини невідома.
Беручи до уваги серйозні наслідки карнітинової недостатності для вагітн=
ої
жінки, ризик переривання лікування Карнівітом® для матері вважається більши=
м,
ніж теоретичний ризик для плода у разі продовження лікування.
Левокарнітин – звичайний компонент грудного молока.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а=
бо
іншими механізмами.
Невідомо.
Спосіб
застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньовенно повільно протя=
гом
2-3 хв.
Застосування при вродженому порушенні метаболізму.
Під час терапії доцільно контролювати рівні
карнітину та ацил-карнітину як у плазмі крові, так і сечі.
Необхідна доза залежить від специфіки вродженого
порушення метаболізму та тяжкості проявів захворювання.
У разі гострої декомпенсації рекомендована доза
може становити до 100 мг/кг на добу за 3-4 введення. У разі потреби можна
застосовувати і більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитися побічні
ефекти, зокрема діарея.
Вторинний дефіцит карнітину у
пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.
Перед початком терапії Карнівітом® бажано перевіряти рівень карнітину у
плазмі крові.
Вторинний дефіцит
карнітину діагностується при відношенні ацил-карнітину до вільного карнітин=
у в
плазмі крові більше ніж 0,4 та/або коли концентрація вільного карнітину
становить менше 20 мкмоль/л.
Дозу 20 мг/кг слід вводити внутрішньовенно струминно в кінці кожного сеансу
діалізу. Загальну реакцію слід визначати шляхом моніторингу рівнів
ацил-карнітину та вільного карнітину в плазмі крові та оцінки стану пацієнт=
а.
Нормалізація вмісту карнітину у м’язовій тканині та кардіоміоцитах настає
приблизно через 3 місяці після досягнення нормальної концентрації карнітину=
у
плазмі крові. Якщо введення карнітину припинити, його рівні неодмінно почну=
ть
знижуватись знову. Необхідність повторного насичуючого курсу лікування
визначають шляхом кількісного визначення карнітину в плазмі крові через рів=
ні
інтервали та шляхом моніторингу стану пацієнта.
Гемодіаліз – підтримувальна терапія
Після насичуючого курсу внутрішньовенного введе=
ння
препарату застосовують підтримувальну дозу – 1 г одразу після заверш=
ення
чергового сеансу.
Діти.
Препарат застосовують дітям з першого дня життя=
, в
тому числі недоношеним.
Передозування.
Повідомлень про токсичність левокарнітину при
передозуванні не було. Великі дози препарату можуть спричинити діарею.
Левокарнітин легко видаляється з плазми крові шляхом діалізу.
Лікування: вжити заходів для видалення препарату з травного тракту у разі прийому внутрішньо. Провести симптоматичну та підтримувальну терапію. Не повідомлялося про випадки передозування, що загрожували життю.<= o:p>
Побічні
реакції.
Різні помірні шлунково-кишкові розлади спостерігалися при тривалому прийомі
перорального левокарнітину, включаючи швидкоплинну нудоту та блювання, біль=
у
животі та діарею. Зниження дози часто зменшує або усуває шлунково-кишкові
симптоми. Необхідно ретельно контролювати переносимість протягом першого ти=
жня
прийому та після будь-якого збільшення дози. Внутрішньовенне застосування
Карнівіту® зазвичай переноситься добре.
Термін придатності. =
i>2 роки.
Умови зберігання.<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU'>
Зберігати при температурі не вище 30 °С в
оригінальній упаковці.=
Зберігати у недоступн=
ому
для дітей місці.
Упаковка.
По 5 мл у флаконі; по=
5
флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковц=
і в
пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Юрія-Фарм».
Місцезнаходження виробника =
та
адреса місця провадження його діяльності.
Україна,
4