ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= /b>

для медичного застосування лікарського засобу

<= /p>
ПІРАЦЕТАМ=

(PIRACETAM)

=

Склад:=

діюча речовина: piracetam;

1 мл розчину містить 200 мг пірацетаму;=

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

=

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

=

= Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноот= ропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

=

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.=

= Активним компонентом лікарського засобу є пірацетам, цик= лічна похідна гамма-аміномасляної кислоти.=

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когні= тивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а так= ож розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характери= стики крові, при цьому судинорозширювальна дія відсутня. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідні= сть у неокортикальних структурах. Піра= цетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцит= ів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у комплексному лікуванні кортикально= ї міоклонії як засіб для зниження = вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту= .=

Фармакокіне= тика.

С_max_{після введе=
ння 2 г препарату
досягається у плазмі крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині –
протягом 2–8 годин і становить 40–60 мкг/мл.
Об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/к=
г.
Період напіввиведення препарату з плазми крові
становить 4–5 годин і 6–8 годин зі спинномозкової рідини. Цей пер=
іод
може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками пла=
зми
крові, не метаболізується в організмі. 80–100 %=
пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді ш=
ляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 =
мл/хв.
Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хвор=
их з
печінковою недостатністю. Пірацетам проникає че=
рез гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, =
що
використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, =
що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори гол=
овного
мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних
гангліях.}

=

Клінічні характеристики.

Показання. =

= Дорослі:

= – симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);

= – лікування кортикальної міоклонії у ск= ладі моно- або комплексної терапії.

<= /b>

Протипоказання.

= Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів лікарського засобу.

= Гостре пору= шення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

= Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

<= /b>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони.

При сумісно= му застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.
Аценокумарол. =

Клінічні дослідження показали, що у хворих з важким перебігом р= ецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаро= лу для досягнення значення протромбінового часу міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалось значне зниження рівня агрегац= ії тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобуліну, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта [коагуляційна активність (VIII: С); кофакторів ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїну у плазмі (VIII: vW: Ag)], в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.=

Імовірність зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацет= ам не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р= 450 людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, = 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3А4/5 (11 %). Однак рівень К_і для інгібування цих двох CYP-ізомерів достатній= при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформаці= ї цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.=

Застосуванн= я пірацетаму в дозі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (С_max) протиепілептичн= их препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію в= альпроат) у хворих на епілепсію, які отримували стабільні дози.

Алкоголь.

Сумісний пр= ийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацета= му в плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

=

Особливо= сті застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрега= цію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться ниркам= и, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

= Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії хворим літнього віку рекомендується регулярно контролювати показники функції нирок, за необхідності коригувати дозу залеж= но від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування і дози»).

= При лікуван= ні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати рі= зкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію в розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контролем вмісту натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати лікарський засіб у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з ін= шими механізмами.

<= /b>

Спосіб застосування та дози.<= o:p>

= Препарат у вигляді ін’єкційного розчину застосовують у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму<= /span>. Препарат застосовують внутрішньовенно (вводять повільно, протягом кількох хвилин) або у вигляді інфузій (застосовують про= тягом 24 годин безперервно).

= Препарат застосовують дорослим.

= Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

= Рекомендова= на доза становить від 2,4= г до 4,8 г, які розподіляють на 2 або 3 введення. Лікування кортикальної міоклонії.
= Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на 4,8 г кожні 3–4 дні до максимальної дози 24 г<= /st1:metricconverter>, яку розподіляють на два або три введення. Лікування іншими антиміоклонічними лікарськими засобами слід продовжувати у тих самих дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

= Лікування <= span class=3DSpellE>пірацетамом слід продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У пацієнтів з гострим перебігом захворювання= з часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою= дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (= кожні 3 або 4 дні у разі синдрому Ланца–Адамса з метою попередження раптового рецид= иву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).
= Пацієнти літнього віку.

Коригування дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції н= ирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватного коригування дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережн= ість при лікуванні хворих з нирковою недостатністю: у таких пацієнтів рекомендує= ться контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосере= дньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну зале= жить від віку. Інтервал між застосуваннями повинен бути скоригований на основі р= івня зниження функції нирок.

= Розрахунок = дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховують за формулою:

[140 – вік (у роках)] × маса тіла (у кг)

Кліренс = креатиніну =3D = = (× 0,85 для жінок)<= /span>

72 × концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

=

= Лікування т= аким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись рекомендацій, викладених у таблиці 1.

Таблиця&nbs= p;1

Ступінь ниркової недостатності

Кліренс креатиніну, мл/хв

Нормал= ьний (відсутня ниркова недостатність)

> 80

Звичайна доза, розділена= на 2 або 4 введення

Легкий=

50–79

2/3 звичайної дози = за 2–<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:AR-SA'>3 = ;введення

Помірн= ий

30–49

1/3 звичайної дози = за 2 введення

Тяжкий=

< 30

1/6 звичайної дози одноразово

Термін= альна стадія

–

Протипоказано=

= =

= Пацієнти з порушенням функції печінки.

= Коригування дози не потрібне для хворих тільки з порушенням функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печі= нки та нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Пацієнти з порушен= ням функції нирок».

= <= /p>
= Діти.

Не застосовують.

Передозуван= ня.

= Симптоми: <= /span>посилення проявів побічної дії лікарського засобу. Симптоми передозування спостерігал= ись при пероральному застосуванні препарату в дозі 75 г.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає, мо= жна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60 % пірац= етаму).

Побічні реакції.

Побічні реакції були відмічені у ході клінічних випробувань.

Частота визначається таким чином: дуже час= то (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, = < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), поодинокі випадки (не можна оцінити частоту на основі доступних даних).

Таблиця 2

Системи органів за класифікацією ВООЗ

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

Розлади з боку нервової системи

Гіперкінезія

Розлади метаболізму та харчування<= /span>

Збільшення маси тіла

Психічні розлади

Знервованість

Депресія

Загальні розлади та розлади у місці уведення<= o:p>

Астенія

Побічні реакції, відмічені у ході постмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку кров= і та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імун= ної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.=

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

= З боку нерв= ової системи.

= Часто: гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

= Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

= З боку орга= нів слуху та лабіринту.
= Поодинокі випадки: запаморочення.

= З боку трав= ної системи.=

= Поодинокі випадки: абдоміналь= ний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

= З боку шкір= и та підшкірних тканин.

= Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив= ’янка, свербіж.

= З боку репродуктивної системи= .

= Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.

= Судинні розлади.

= Дуже рідко: гіпотензі= я, тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади у місці уведення.

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: біль у місці введення, пропасниця.

Термін придатності.

2 роки= .

=

Умови зберігання. <= /span>

Зберіг= ати у недоступном= у для дітей місці в <= span class=3DSpellE>оригінальній упаковці при= температурі не вище 25&nb= sp;°С.

=

Несумісність.

Дослідження не проводилися. Не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

=

Упаковка. По 5 мл в ампулі; по 10 або по 100 ампул у пачці; або по 5 ампул в блістері= , по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску.

За рецеп= том.

=

Виробник.=

Приватне акціонерне= товариство «Лекхім-Харків<= /span>».

&nb= sp;

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна<= /span>, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатиніну, мл/хв		Нормал= ьний (відсутня ниркова недостатність)	> 80	Звичайна доза, розділена= на 2 або 4 введення
Легкий=	50–79	2/3 звичайної дози = за 2–<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:AR-SA'>3 = ;введення
Помірн= ий	30–49	1/3 звичайної дози = за 2 введення
Тяжкий=	< 30	1/6 звичайної дози одноразово
Термін= альна стадія	–	Протипоказано=

Системи органів за класифікацією ВООЗ	Часто (≥ 1/100, < 1/10)	Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)
Розлади з боку нервової системи	Гіперкінезія
Розлади метаболізму та харчування<= /span>	Збільшення маси тіла
Психічні розлади	Знервованість	Депресія
Загальні розлади та розлади у місці уведення<= o:p>		Астенія