MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D290E2.6A60C0A0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D290E2.6A60C0A0 Content-Location: file:///C:/680A16D4/UA12720201_2D54.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
для медичного застосування лікарського засоб=
у
Склад:
діюча речовина: vinpocetinе;
1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг;
допоміжні речовини:<=
/span> лактоза, моногідрат; крохмаль
кукурудзяний; тальк; магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хім=
ічні
властивості: таблетки
білого або білого зі злегка сіруватим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин.=
Код АТХ N06B X18.
Фармакологічні власт=
ивості.
Фармакодинаміка.
Вінпоцетин представляє собою з'єднання з комплексним механізмом дії, що
чинить сприятливий ефект на метаболізм у головному мозку і покращує його
кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.
Вінпоцетин проявляє
нейропротективні ефекти:
препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюю=
чими
амінокислотами. Препарат інгібує потенціал-залежні Na+ - і Ca
Вінпоцетин стимулює
церебральний метаболізм:
препарат збільшує захоплення глюкози та O2 і споживання цих речо=
вин
тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до
гіпоксії; збільшує транспортування глюкози – виняткового джерела енергії для
головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкоз=
и в
бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca
Вінпоцетин покращує
мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену
в'язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення
аденозину, покращує транспорт O2 у тканинах шляхом зниження
аффінітету O2 до еритроцитів.
Вінпоцетин селективно
збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний
опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції
(артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний
опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі препар=
ату
поліпшується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділян=
ки
ішемії з низькою перфузією («зворотній ефект обкрадання»).
Фармакокінетика.
Всмоктування:=
вінпоцетин швидко всмоктується,
максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після
перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є
проксимальні відділи шлунково-кишкового тракту. З'єднання не піддається
метаболізму у момент проходження через кишкову стінку.
Розподіл:=
підтверджено, що у дослідженнях з
пероральним введенням препарату у щурів радіоактивномічений вінпоцетин у
найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в шлунково-кишковому тракті.
Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години піс=
ля
застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не
перевищувала концентрацію у крові.
У людини: зв'язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна
біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7 %. Обсяг
розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв'язування речовин=
и у
тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі перевищує його
значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм
з'єднання.
Виведення: при багаторазовому пероральному
застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні
концентрації у плазмі становлять
1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83 ± 1,29 години. У дослідженнях,
проведених з використанням радіоактивноміченого з'єднання, було виявлено, що
основний шлях виведення здійснюється через нирки і кишечник у співвідношенні
60:40 %. Велика кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася в
жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамі=
нова
кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації, пері=
од
напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосув=
ання
вінпоцетину.
Метаболізм:=
i> основним метаболітом вінпоцетину є
аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється в 25-30 %. Після
перорального застосування площа під кривою («концентрація у плазмі-час») АВ=
К в
два рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказ=
ує
на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими
виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-=
гліцинат
та їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених вид=
ів
кількість вінпоцетину, яка виділялася у незміненому вигляді, становила лише
кілька відсотків від прийнятої дози препарату.
Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності
спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки а=
бо
нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутності кумуляції (накопиченн=
я).
Зміна фармакокінетич=
них
властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, при наявності
супутніх захворювань).
Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку=
, у
яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів – зниження
всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення – необхідно б=
уло
провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме в цій віковій групі,
особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень
продемонстрували, що кінетика вінпоцетину у людей літнього віку суттєво не
відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, і, крім цього, відс=
утня
кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звич=
айні
дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких
пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.
Клінічні характеристики.
Показання.
Неврологія.=
i> Для лікування різних форм
цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового
кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції,
церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії.
Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскуляр=
ній
патології.
Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної
патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) та сітківки.
Оториноларингологія.=
Для лікування старечої туговухості
перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.
Протипоказання. Гіперчутливість до активної речовини або до
будь-якої з допоміжних речовин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і=
нші
види взаємодій. Одночасне
застосування вінпоцетину з β-блокаторами (клоранололом, піндололом),
клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазид=
ом у
клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.
Одночасне застосування вінпоцетину та
α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефе=
кту,
тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідний регулярний
контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних клінічних
досліджень, які підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти
обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, які
впливають на центральну нервову си=
стему,
а також у випадку супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.
Особливості застосування.
При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії=
або
синдрому подовженого інтервалу QT, а також на тлі застосування антиаритмічн=
их
препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного
аналізу користі та ризиків, пов′язаних із застосуванням препарату.
Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід
проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годуван=
ня
груддю. Засто=
сування
препарату у період вагітності або годування груддю протипоказано.
Вагітність: вінпоцетин проникає через плацент=
арний
бар'єр, при цьому концентрація препарату у плаценті й у крові плода нижча, =
ніж
у крові вагітної. Тератогенну дію препарату не виявлено. Відомо, що у
доклінічних дослідженнях з великими дозами препарату у деяких випадках вини=
кала
кровотеча з плаценти і спонтанне переривання вагітності, вірогідно, у
результаті посилення плацентарного кровопостачання.
Годування
груддю: вінпоцетин
проникає у грудне молоко. Існують дані, що у доклінічних дослідженнях із
застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудного молока у 10 разів перевищувала таку в крові
дорослої тварини. Застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказано через
проникнення вінпоцетину у грудне молоко і відсутності достатньої кількості
клінічних спостережень щодо безпеки препарату для грудних дітей. Після прий=
ому
однієї дози вінпоцетину протягом години у грудне молоко проникає 0,25 % прийнятої дози препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при
керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних щодо впливу вінпоцетину на здатн=
ість
керувати автотранспортом або працювати з механізмами, але слід дотримуватися
обережності, враховуючи імовірність виникнення під час застосування препара=
ту
сонливості, запаморочення.
Спосіб застосування та дози. =
Застосовувати внутрішньо після при=
йому
їжі. Добова доза дорослим становить 15-30 мг (3 рази на добу по 5-10 мг).
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.
Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекції дозування не потрібно.
Діти. Дітям препарат не застосовувати (через відсу=
тність
клінічних даних).
Передозування. Симптоми передозування невідомі. За літерату= рними даними, доза 60 мг/добу є безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину = не супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.<= o:p>
Побічні реакції.
З боку крові та лімф=
атичної
системи: лейкопен=
ія,
тромбоцитопенія, анемія, аглютинація еритроцитів.
З боку імунної систе=
ми: гіперчутливість.
Порушення метаболізм=
у та
харчування:
гіперхолестеринемія, зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.
Психічні розлади: безсоння, порушення сну, неспокій,
збудження, ейфорія, депресія.
З боку нервової сист=
еми: головний біль, запаморочення, дис=
гевзія,
ступор, геміпарез, сонливість, амнезія, тремор, судоми.
З боку органів зору:=
набряк соска зорового нерва, гіпе=
ремія
кон'юнктиви.
З боку органів слуху=
та
лабіринту: вертиг=
о,
гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.
З боку серця:=
ішемія/інфаркт міокарда, стенокар=
дія,
брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, аритмія,
фібриляція передсердь.
З боку судинної сист=
еми: артеріальна гіпотензія, артеріаль=
на
гіпертензія, припливи, тромбофлебіт, коливання артеріального тиску.
З боку травного трак=
ту: дискомфорт у животі, сухість у ро=
ті,
нудота, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання, дисфагія, стомат=
ит.
З боку шкіри та підш=
кірної
клітковини: ерите=
ма,
гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висипання, дерматит.
Загальні порушення:<=
/span> астенія, слабкість, відчуття жару,
дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.
Результати лаборатор=
них та
інструментальних досліджень: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, підвищен=
ня
рівня тригліцеридів у крові, депресія сегмента ST на електрокардіограмі,
збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових
ферментів, збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості
еритроцитів, зменшення протромбіно=
вого
часу, збільшення маси тіла.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при темпер=
атурі
не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По =
10
таблеток у блістері, по 3 блістера в коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС», або
Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП», або
Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров=
'я».
Місцезнаходження
виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будино=
к 8.
(Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)
Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100. <= o:p>
(Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП»)
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок=
22.
(Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія
«Здоров'я»)