MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D3C299.B95A6410" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D3C299.B95A6410 Content-Location: file:///C:/680A56A4/UA55660101_343D.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНСТРУ=
1050;ЦІЯ
для
медичного
застосуванl=
5;я
препарату<=
b>
ЕЛЬ=
;ДЕПРИЛ
(ELDEPRYL)
Склад:
діюча
речовина:<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> 1 таблет=
ка
містить сел
=
77;гіліну
гідрохлориk=
6;у
5 мг;
=
76;опоміжні
речовини: l=
4;аніт
(Е 421), к=
;рохмаль
кукурудзянl=
0;й,
целюлоза
мікрокристk=
2;лічна,
повідон,
магнію
стеарат.
Лікарська
форма. Таблетк=
;и.
Фар&=
#1084;акотерапев=
;тична
група. Протип&=
#1072;ркінсонічн=
;і
препарати.
Інгібітори
моноамінокl=
9;идази
типу В. Код ATC N04B D01.
К=
083;інічні
характерисm=
0;ики.
Показан
=
85;я.
Хвороба
Паркінсона
або
симптоматиm=
5;ний
паркінсоніk=
9;м
– як
монотерапіn=
3;
у початкові
=
81;
стадії
хвороби або =
091;
комбінації
=
79;
препаратамl=
0;
леводопи (у
поєднанні з пе=
1088;иферичними
інгібітораl=
4;и
декарбоксиl=
3;ази аб=
1086;
без них).
i=
5;ротипоказа=
085;ня.
Г=
іперчутливo=
0;сть
до
селегіліну
або до
будь-якої з
допоміжних
речовин.
В=
иразкова
хвороба в
стадії
загостреннn=
3;.
О=
дночасне
застосуванl=
5;я
з
інгібітораl=
4;и
зворотного
захоплення
серотоніну,
інгібітораl=
4;и
зворотного
захоплення
серотоніну
та
норепінефрl=
0;ну
(венлафакси
=
85;),
трициклічнl=
0;ми
антидепресk=
2;нтами,
симпатомімk=
7;тиками,
інгібітораl=
4;и
МАО
(лінезолід) ч=
1080;
опіоїдами
(петидин) (див.
«Взаємодія
=
79;
іншими
лікарськимl=
0;
засобами»).
П=
ри
поєднанні
селегіліну
=
79;
леводопою с
=
83;ід
брати до
уваги
протипоказk=
2;ння
до застосув
=
72;ння
леводопи.
i=
7;посіб
застосуванl=
5;я
та дози.
С=
елегілін
застосовуєm=
0;ься
як
монотерапіn=
3;
на ранній
стадії
захворюванl=
5;я
або у
комбінації
=
79;
препаратамl=
0;
леводопи (у
поєднанні з пе=
1088;иферичними
інгібітораl=
4;и
декарбоксиl=
3;ази аб=
1086;
без них). В обох
випадках
початкова
доза
становить 5
мг, яку
приймають
вранці. Дозу
Ельдеприлу
можна збіль
=
96;ити
до 10 мг на добу
(можна
приймати
вранці або р=
086;зділити
на два
прийоми).
Я=
кщо
при
застосуванl=
5;і
препарату я
=
82;
допоміжної
терапії до
препаратів
леводопи ви
=
85;икають
побічні
реакції,
зумовлені
леводопою,
дозу останн=
00;ої
слід знизит
=
80;.
Печ=
;інкова
недостатніl=
9;ть.
Інфор=
;мація пр=
1086;
зміну
Ниркова
недостатніl=
9;ть.
Інфор=
;мація пр=
1086;
зміну
i=
5;обічні
реакції.
Частот= 1072; виникнення побічних реакцій має наступну класифікацo= 0;ю: дуже часто (≥1/= 10); часто (≥1/100, <1/10); не= ;часто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/1= 0000 до <1/1000); надзвиm= 5;айно рідко (<1/10000), частота невідома (не = 1084;ожна визначити з = 72; наявними даними).
=
55;сихічні
розлади.
Ча&=
#1089;то:
сплутаність с&=
#1074;ідом=
;ості, галюци=
1085;ації.
Нечасто:
перепади
настрою.
Частота
невідома: розла=
;д
контролю
імпульсу і
примусу (так=
110;
як
гіперсексуk=
2;льність).
Пору=
;шення
з боку
нервової
системи.
Часто:
мимовільні
рухи
(дискінезії),
запаморочеl=
5;ня,
головний
біль.
Нечасто: минучі
порушення
сну
(безсоння).
Рідко: збудження.
Карді=
;альні
розлади.
Часто: брадl= 0;кардія.
Нечасто: суправе=
;нтрикулярн
=
72;
тахікардія.
Рідко: аритмії.
Пору=
;шення
з боку
судинної
системи.
Рідко:
постуральнk=
2;
гіпотензія.
Поруш=
;ення
з боку
травного тр
=
72;кту.
Часто:
нудота.
Нечасто: сухість у роті.
Пору=
;шення
з боку
гепатобіліk=
2;рної
системи.
Часто: підвищеннn=
3;
рівнів печі
=
85;кових
ферментів.
Пору=
;шення
з боку шкіри
та
підшкірної
клітковини.
Рідко: висипання.
Пору=
;шення
з боку нирок
і
сечовивіднl=
6;ї
системи.
Рідко: утруднення
сечовиведеl=
5;ня.
Частота
невідома: затримк=
;а
сечі.
При
застосуванl=
5;і
лікарськогl=
6;
засобу тако
=
78; виникають
такі побічн=
10;
реакції як п=
089;ихоз,
депресія,
тремор, біль
в грудній
клітці, спин=
110;,
суглобах,
горлі, верти=
075;о,
порушення
зору,
блювання,
запор, діаре=
103;.
При
комбінації
=
79;
леводопою.
О=
скільки
препарат
посилює
ефект
леводопи,
побічні
ефекти
леводопи
(такі як
занепокоенl=
5;я,
гіперкінезo=
0;я,
атипові рух
=
80;,
ажитація, сплут
=
72;ність
свідомості,
галюцинаціo=
1;,
постуральнk=
2;
гіпотензія,
серцеві
аритмії,
дисфонія)
можуть
посилюватиl=
9;я
у випадку
комбінованl=
6;ї
терапії
(леводопу
зазвичай сл=
10;д
застосовувk=
2;ти
у комбінаці=
11;
з інгібітор
=
86;м
периферичнl=
6;ї
декарбоксиl=
3;ази).
Якщо при зас=
090;осуванні
препарату у
комбінації
=
79;
препаратамl=
0;
леводопи
виникають
побічні
реакції,
зумовлені
леводопою,
дозу
останньої
слід знизит
=
80;.
Отже, з
початком
лікування
селегіліноl=
4;
дозу
леводопи мо
=
78;на
знизити у
середньому
на 30 %.
i=
5;ередозуван=
085;я.
Даних щодо
клінічно
значущого
передозуваl=
5;ня
препарату
немає. Ефект
селегіліну
як
селективноk=
5;о
МАО-В інгібі=
090;ора
досягаєтьсn=
3;
при
застосуванl=
5;і
доз,
рекомендовk=
2;них
для
лікування х
=
74;ороби
Паркінсона (5-10
мг на добу).
Симптоми
передозуваl=
5;ня
можуть бути
схожими із с=
080;мптомами
передозуваl=
5;ня
неселективl=
5;ими
інгібітораl=
4;и
МАО
(такими як сонливo=
0;сть,
запаморочеl=
5;ня,
дратівливіl=
9;ть,
збудження,
гіперактивl=
5;ість,
тремор, зане=
087;окоєння,
сильні
м’язові
спазми, силь=
085;ий
головний бі
=
83;ь,
галюцинаціo=
1;, артеріальн&=
#1072;
гіпертензіn=
3;, артеріальн&=
#1072;
гіпотензія,
біль у
грудях, приско=
1088;ений
та нерівний
пульс,
судинний
коллапс,
дихальна
недостатніl=
9;ть,
пригніченнn=
3;
дихання,
пітливість, =
075;арячка,
кома, судоми).
Симптоми
передозуваl=
5;ня
можуть
розвинутисn=
3;
протягом 24
годин. Специфічно&=
#1075;о
антидоту не
існує,
лікування
симптоматиm=
5;не.
h=
7;астосуванн=
103;
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Оскіль=
1082;и
наявних
даних щодо
безпеки
застосуванl=
5;я
селегіліну
=
91;
період
вагітності
=
72;бо
годування
груддю
недостатньl=
6;,
селегілін н
=
77; можна
застосовувk=
2;ти
даній
категорії
пацієнтів.
h=
4;іти.
Інформація
щодо
застосуванl=
5;я
препарату д=
10;тям
відсутня,
тому
застосуванl=
5;я
препарату ц=
10;й
категорії п
=
72;цієнтів
не показане.
i=
4;собливості
застосуванl=
5;я.
Селегілін у
комбінації
=
79;
леводопою
особливо
показаний
пацієнтам, стан
яких
міняється у
зв'язку з
лікуванням
препаратамl=
0;
леводопи у
максимальнl=
0;х
дозах
(виникнення
флуктуацій
як ефект
кінця дози).=
span>
С=
лід
дотримуватl=
0;ся
особливої о
=
73;ережності
при
застосуванl=
5;і
селегіліну
=
87;ацієнтам
із виразкою
дванадцятиl=
7;алої
кишки,
лабільною
гіпертензіn=
8;ю,
серцевою
аритмією,
тяжкою
стенокардіn=
8;ю,
тяжкою
печінковою
або нирково=
02;
недостатніl=
9;тю,
або психозо
=
84;.
О=
скільки
селегілін
потенціює
ефект
леводопи, мо=
078;уть
посилитися
побічні
реакції,
зумовлені
леводопою,
особливо на
фоні застос
=
91;вання
високих доз
леводопи. За
пацієнтами, =
103;кі
отримують
таке
лікування,
необхідний
ретельний
нагляд. При
додаванні д
=
86;
леводопи се
=
83;егіліну
можуть
з’явитися
такі симпто
=
84;и
як мимовіль
=
85;і
рухи та/або
збудження,
які зникают=
00;
при
зменшенні
дози
леводопи. От=
078;е,
з початком
лікування
селегіліноl=
4;
дозу
леводопи
можна
знизити у
середньому
на 30 %.
П=
ри
високих
дозах (що
перевищуютn=
0;
10 мг/добу),
селективніl=
9;ть
селегіліну
відносно
MAO-B починає знl=
0;жуватися,
що
призводить
до
підвищеногl=
6;
інгібуваннn=
3;
МAO-A. Таким
чином, підви=
097;уеться
ризик
виникнення
артеріальнl=
6;ї
гіпертензіo=
1;.
У
пацієнтів,
які
приймають
інгібітори
МАО, необхід=
085;о
виявляти
обережністn=
0;
при проведе
=
85;ні
загального
знеболюванl=
5;я
у хірургічн=
10;й
практиці.
Повідоl=
4;лялося
про розлад
контролю
імпульсів і
компульсивl=
5;ий
потяг, такі
як
патологічнl=
0;й
потяг до
азартних
ігор, підвищ=
077;не
лібідо та
гіперсексуk=
2;льність,
булімія,
марнотратсm=
0;во
та інші
компульсивl=
5;і
або
повторюванo=
0;
дії у
пацієнтів з
хворобою
Паркінсона, протяг=
1086;м
терапії
агоністами
допаміну чи =
110;ншими
допамінергo=
0;чними
препаратамl=
0;,
наприклад,
селегіліноl=
4;.
Резуль=
1090;ати
деяких
досліджень
свідчать пр
=
86;
те, що у
пацієнтів,
які
одночасно
приймають
селегілін т
=
72;
леводопу,
рівень
смертності
вищий у
порівнянні
=
79;
пацієнтами,
які
приймають
лише
леводопу. Ал=
077;
слід взяти д=
086;
уваги, що у
цих
дослідженнn=
3;х
були
виявлені
численні
методологіm=
5;ні
недоліки і щ=
086;
метааналіз
та масштабн=
10;
когортні
дослідженнn=
3;
дозволили
зробити
висновок пр
=
86;
те, що між
рівнями
смертності
пацієнтів, я=
082;і
отримували
селегілін, т=
072;
пацієнтів,
які отримув
=
72;ли
препарати
порівняння
або комбіна
=
94;ію
селегілін/л
=
77;водопа,
відсутня ст
=
72;тистично
значуща
різниця.
П=
оєднання
селегіліну =
10;
леводопи
недоцільне
=
91;
пацієнтів і
=
79;
незалежнимl=
0;
від дози
змінами у
відповідь н
=
72;
лікування.
С=
лід
з
обережністn=
2;
поєднувати
селегілін з
лікарськимl=
0;
засобами, що
діють
переважно н
=
72;
центральну
нервову
систему.
С=
лід
уникати
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
селегіліну
=
79;
алкоголем.
h=
7;датність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
іншими
механізмамl=
0;.
=
1042;плив
селегіліну
на здатніст=
00;
керувати ав
=
90;омобілем
або
механізмамl=
0;
не вивчався.
Під час
лікування
селегіліноl=
4;
може виника
=
90;и
запаморочеl=
5;ня.
У
таких
випадках
слід
утриматися
від керуван
=
85;я
автотранспl=
6;ртом
або роботи з
іншими меха
=
85;ізмами.
h=
2;заємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.
Пр=
1086;типоказані
наступні
комбінації.
Си=
1084;патомімети=
ки.
Одночасне
застосуванl=
5;я
селегіліну
із симпатом=
10;метиками
може
спричинити
тяжку артер=
10;альну
гіпертензіn=
2;.
Петидин.
Одночасне
застосуванl=
5;я
селегіліну
(селективно
=
75;о
інгібітора
=
52;АО)
і петидину
протипоказk=
2;не.
Відомо, що
селегілін і
петидин
взаємодіютn=
0;
між собою з
потенційно
летальним н
=
72;слідком,
але механіз
=
84;
цієї
взаємодії щ
=
77;
не вивчений.
Трk=
2;мадол
також може
взаємодіятl=
0;
з селегілін
=
86;м.
Селективні
інгібітори
зворотного
захоплення
серотоніну
(СІЗЗС) і інг=
;ібітори
зворотного
захоплення
серотоніну
та
норепінефрl=
0;ну
(венлафакси
=
85;). Пр=
080;
комбінації
флуоксетинm=
1;
із селегілі
=
85;ом
можуть
спостерігаm=
0;ися
підвищене
потовиділеl=
5;ня,
гіперемія,
атаксія,
тремор, гіпе=
088;термія,
артеріальнk=
2; гіпер-
і гіпотензі=
03;,
судоми,
прискорене
серцебиття,
запаморочеl=
5;ня,
ажитація,
сплутаністn=
0;
свідомості, =
075;алюцинації,
делірій і
кома. Оскільки
флуоксетин
та його
активні мет
=
72;боліти
мають
тривалий
період
напіввиведk=
7;ння,
між відміно=
02;
флуоксетинm=
1;
та початком
терапії
селегіліноl=
4;
має минути н=
077;
менше ніж 5
тижнів.
Селегілін т
=
72;
його
метаболіти
мають
короткий
період
напіввиведk=
7;ння,
тому між
відміною
селегіліну
та початком
прийому
флуоксетинm=
1;
достатньо
двотижневоk=
5;о
інтервалу.
Трициклічн=
;і
антидепресk=
2;нти.
При
комбінації
селегіліну
=
79;
трициклічнl=
0;ми
антидепресk=
2;нтами
можуть
спостерігаm=
0;ися
токсичні
ефекти з бок=
091;
центральноo=
1;
нервової
системи
(запамороче
=
85;ня,
тремор, судо=
084;и);
іноді – арте=
088;іальна
гіпертензіn=
3;
або
гіпотензія,
посилене
потовиділеl=
5;ня.
Оскільки
механізм ци
=
93;
реакцій нед
=
86;статньо
відомий,
одночасне
застосуванl=
5;я
селегіліну
та
трициклічнl=
0;х
антидепресk=
2;нтів
протипоказk=
2;не.
Інгібітори
МАО.
Застосуванl=
5;я
інгібіторіk=
4;
МАО
одночасно і
=
79;
селегіліноl=
4;
може
спричинити
тяжку артер=
10;альну
гіпотензію
або
гіпертензіn=
2;.
Ко
=
84;бінації,
що не
рекомендуюm=
0;ься.
Пер=
;оральні
контрацептl=
0;ви. Слід
дотримуватl=
0;ся
обережностo=
0;
при одночас
=
85;ому
застосуванl=
5;і
селегіліну
=
79;
комбінованl=
0;ми
пероральниl=
4;и
протизапліk=
6;ними
засобами
(гестаген/ет=
080;нілестраді&=
#1086;л
або левонор
=
75;естрел/
етинілестрk=
2;діол),
оскільки во
=
85;и
можуть
підвищити
біодоступнo=
0;сть
селегіліну.
Взаємодія
з їжею. На
відміну від
традиційниm=
3;
інгібіторіk=
4;
ферментів
МАО, що
пригнічуютn=
0;
як МАО-А, так і
МАО-В,
селегілін є
специфічниl=
4;
інгібітороl=
4;
МАО-В.
При
застосуванl=
5;і
селегіліну
=
91;
рекомендовk=
2;них
дозах після =
074;живання
їжі, з
низьким
вмістом
тираміну, не
спостерігаl=
3;ося
гіпертензиk=
4;ної
реакції (так
званого
«сирного
ефекту» –
«cheese-effect»).
Тому у даном=
091;
випадку
немає
необхідносm=
0;і
у дотримува
=
85;ні
дієти.
Однак
при
комбінації
селегіліну
та
традиційниm=
3;
інгібіторіk=
4; МАО аб=
1086;
інгібіторіk=
4; МАО-А
рекомендуєm=
0;ься
суворо
дотримуватl=
0;ся
дієти
(уникати їжі
з великою
кількістю тирамі=
085;у
– зр=
110;лий
сир і
продукти, що
містять дріжджі).
=
=
Фармакологo=
0;чні
властивостo=
0;.
Фармак=
1086;динаміка.
Се=
083;егілін
є
селективниl=
4;
інгібітороl=
4;
MAO-B, який також =
110;нгібує
зворотне
захоплення
допаміну та =
087;ресинаптич&=
#1085;ий
рецептор
допаміну. Ці
ефекти
потенціюютn=
0;
допамінергo=
0;чну
функцію у мо=
079;ку.
Селегілін
потенціює т
=
72;
подовжує еф
=
77;кт
леводопи, що
дозволяє
знизити доз
=
91;
останньої. У
комбінації
=
79;
препаратамl=
0;
леводопи
селегілін
збільшує
тривалість
періоду «вк
=
83;ючення»,
зменшує
тривалість
періоду
«виключеннn=
3;»,
та зменшує
вираженістn=
0;
феномену
виснаження
кінцевої
дози.
Селегілін н
=
77;
потенціює г=
10;пертензивн=
1080;й
ефект таких
речовин як
тирамін «си
=
88;ний
ефект».
=
60;армакокіне=
1090;ика.
Селегілін
швидко
абсорбуєтьl=
9;я
з травного
тракту.
Пікові
концентрацo=
0;ї
досягаютьсn=
3; через
30-45 хвилин
після
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я.
Біодоступнo=
0;сть
речовини
низька; у
середньому 10 %
незміненогl=
6;
селегіліну
досягають в
=
77;ликого
кола
кровообігу
(проте існує
суттєва
різниця між
різними
пацієнтами).
Селегілін є
ліпофільноn=
2;,
злегка=
лужною
сполукою, що
легко
проникає у
тканини, у
тому числі і =
1074;
мозок. Він
швидко
розподіляєm=
0;ься
в організмі,
об’єм
розподілу
становить
приблизно 500 л
після
внутрішньоk=
4;енного
введення
дози 10 мг. При
терапевтичl=
5;их
дозах 75-85 %
селегіліну
зв’язуєтьсn=
3;
з білками
плазми кров=
10;.
Селегілін
швидко
метаболізуn=
8;ться,
головним
чином у
печінці, до
десметилсеl=
3;егіліну,
1-метамфетам=
110;ну
та
1-амфетаміну. &=
#1062;і
три
метаболіти
виявлялися
=
91;
плазмі кров=
10; та
сечі після
прийому
одноразовоo=
1;
та
багаторазоk=
4;их
доз селегіл=
10;ну.
Середній
період
напіввиведk=
7;ння
становить 1,5-=
3,5
години.
Загальний
кліренс
селегіліну
=
74;
організмі
становить
приблизно 240 л
на годину.
Метаболіти
селегіліну
головним
чином
виводяться
=
79;
сечею,
приблизно 15 %
визначаютьl=
9;я
у фекаліях.
Через
необоротне
інгібуваннn=
3;
МАО-В
тривалість
терапевтичl=
5;ого
ефекту не за=
083;ежить
від часу
виведення
селегіліну, =
072;
тому
достатнім є
прийом 1 раз
на добу.
Фарм
=
72;цевтичні
характерисm=
0;ики.
Основн=
10;
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;: таблетк=
1080; круглої
форми з
двоопуклою
поверхнею і
рискою,
білого або
майже білог
=
86;
кольору.=
span>
Діаметр
таблетки 6 мм.<=
i>
Термін
придатностo=
0;. 3 рок=
080;.
Умови
зберігання.
Зберігати
при
температурo=
0; не
вище 25 °С.
Зберігати у
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Упаковк
=
72;.
По 100
таблеток у
флаконі; по 1
флакону у<=
/span>
картонній к
=
86;робці.
Кат&=
#1077;горія
відпуску. За
рецептом.
Ви=
;робник.
Оріон
Корпорейшн/Or=
ion Co=
rporation.
Місцез=
;находження.
Оріонін
=
90;іе
1, 02200 Еспоо,
Фінляндія/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.
ИНС&=
#1058;РУКЦИЯ
для
медицинскоk=
5;о
применения
препарата
ЭЛЬДЕПРИЛ=
(ELDEPRYL)
С=
;остав:
де=
йствующее
вещество: 1
таблетка
содержит
селегилина
гидрохлориk=
6;а
5 мг;
вс=
помогательl=
5;ые
вещества:
маннит (Е 421),
крахмал
кукурузный,
целлюлоза
микрокристk=
2;ллическая,
пови=
дон,
магния
стеарат.
Лекарст=
1074;енная
форма.
Таблетки.
Фармак&=
#1086;терапевтич=
;на
группа. Противо<=
span
style=3D'letter-spacing:-.25pt'>паркин&=
#1089;онические
препараты.
Ингибиторы
моноаминксидазы
типа В. Код ATC N04B D01.
Клиниче=
089;кие
характерисm=
0;ики.=
П=
;оказания.
Болезнь
Паркинсона
или
симптоматиm=
5;еский
паркинсониk=
9;м
– как
монотерапиn=
3;
в начальной
стадии
болезни или =
074;
комбинации
=
89;
препаратамl=
0;
леводопы (=
в
сочетании с перифеl=
8;ическими
ингибитораl=
4;и
декарбоксиl=
3;азы
или без
них).
Проти&=
#1074;опоказания.
Гиперчуk=
4;ствительно=
089;ть
к селегилин
=
91;
или к любому
из
вспомогатеl=
3;ьных
веществ.
Я=
звенная
болезнь в
стадии
заострения.
Одновреl=
4;енное
прим=
енение
с
ингибитораl=
4;и
обратного захват=
1072;
серотонина,
ингибитораl=
4;и
обратного захват=
1072;
серотонина и
норэпинефрl=
0;на
(венлафакси
=
85;),
трициклическими=
span>
антидепресl=
9;антами,
симпатомимk=
7;тиками,
ингибитораl=
4;и
МАО (линезол=
080;д)
или опиоидами
(петидин) (см.
«Взаимодейl=
9;твие
с другими ле=
082;арственным&=
#1080;
средствами&raqu=
o;).
При
сочетании
селегилина
=
89;
леводопой следуе=
1090; п=
088;инимать во
внимание
противопокk=
2;зания
к применени=
02;
леводопы.
Спосо&=
#1073;
применения
=
80;
дозы.
Селегилl=
0;н
применяетсn=
3;
как
монотерапиn=
3;
на ранней ст=
072;дии
заболеваниn=
3;
или в
комбинации
=
89;
препаратамl=
0;
леводопы (=
в
сочетании с перифеl=
8;ическими
ингибитораl=
4;и
декарбоксиl=
3;азы
или без
них). В обоих
случаях
начальная
доза состав
=
83;яет
5 мг, которую
принимают
утром. Дозу Э=
1083;ьдеприла
можно
увеличить д
=
86;
10 мг в сутки (мl=
6;жно
принимать
утром или
разделить н
=
72;
два приема).
Есл
=
80;
при
применении
препарата в
качестве
вспомогатеl=
3;ьной
терапии к
препаратам
леводопы
возникают
побочные
реакции,
предопредеl=
3;енные
леводопой,
дозу
последней
следует
снизить.
Печеночна=
03;
недостаточl=
5;ость.
Информаци=
1103;
об изменени
=
80;
дозированиn=
3;
у пациентов =
089;
печеночной
недостаточl=
5;остью
отсутствуеm=
0;.
Почеч=
085;ая
недостаточl=
5;ость.
Информаци=
1103;
об изменени
=
80;
дозированиn=
3;
у пациентов =
089;
почечной
недостаточl=
5;остью
отсутствуеm=
0;.
Побоч&=
#1085;ые
реакции.
Ч
=
72;стота
возникновеl=
5;ия
побочных
реакций
имеет
следующую
классификаm=
4;ию:
очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10);
нечасто (≥1/1000, <1/100=
);
редко (≥1/10000 к <1/1000); крайн=
;е
редко (<1/10000),
частота
неизвестна
(нельзя опре=
076;елить
по имеющимс=
03;
данным).
Психиче=
1089;кие
расстройстk=
4;а.
Часто:
спутывание
сознания,
галлюцинацl=
0;и.
Нечас=
090;о:
перепады
настроения.
Часто=
090;а
неизвестна:
расстройстk=
4;о
контроля
импульса и
принуждениn=
3;
(такие как
гиперсексуk=
2;льность).
Наруше
=
85;ие
со стороны
нервной
системы.
Ч=
1072;сто:
непроизволn=
0;ные
движения
(дискинезии),
головокружk=
7;ния,
головная
боль.
Н=
1077;часто:
проходящие
нарушения
сна
(бессонница).
Р=
1077;дко:
возбуждениk=
7;.
Карди=
;альные
расстройстk=
4;а.
Часто:= i> брадикардиn= 3;.
Н=
1077;часто:
суправентрl=
0;кулярна
тахикардия.
Р=
1077;дко:
аритмии.
Наруше
=
85;ие
со стороны
сосудистой
системы.
Р=
1077;дко:
постуральнk=
2;я
гипотензия.
i=
3;арушение
со стороны
пищеваритеl=
3;ьного
тракта.
Часто:=
i>
тошнота.
Нечас= 090;о: сухость в рту.
Наруше
=
85;ие
со стороны
гепатобилиk=
2;рной
системы.
Ч=
1072;сто:
повышение
уровней
печеночных
ферментов.
Наруше
=
85;ие
со стороны
кожи и
подкожной
клетчатки.
Р=
1077;дко:
высыпание.
Наруше
=
85;ие
со стороны
почек и
мочевыводяm=
7;ей
системы.
Р=
1077;дко:
затруднениk=
7;
мочевыведеl=
5;ия.
Ч=
1072;стота
неизвестна:
задержка
мочи.
При
применении
лекарственl=
5;ого
средства
также возни
=
82;ают
такие
побочные
реакции как
психоз,
депрессия,
тремор, боль
в грудной
клетке,
спине,
суставах,
горле,
вертиго, нар=
091;шение
зрения,
рвота, запор,
диарея.
Пр=
и
комбинации
=
89;
леводопой.
Поскольl=
2;у
препарат
усиливает
эффект лево
=
76;опы,
побочные
эффекты
леводопы
(такие как бе=
1089;покойство,
гиперкинезl=
0;я,
атипичные
движения,
ажитация,
спутывание
сознания,
галлюцинацl=
0;и,
постуральнk=
2;я
гипотензия,
сердечные
аритмии,
дисфония)
могут
усиливатьсn=
3;
в случае
комбинировk=
2;нной
терапии
(леводопу
обычно следует
применять в
комбинации
=
89;
ингибитороl=
4;
периферичеl=
9;кой
декарбоксиl=
3;азы).
Если при при=
084;енении
препарата в
комбинации
=
89;
препаратамl=
0;
леводопы
возникают
побочные
реакции,
предопредеl=
3;енные
леводопой,
дозу
последней
следует
снизить.
Следователn=
0;но,
с началом
лечения
селегилиноl=
4;
дозу
леводопы
можно
снизить в
среднем на 30 %.
Перед&=
#1086;зировка.
Дан
=
85;ые
относительl=
5;о
клинически
значимой
передозироk=
4;ки
препарата о
=
90;сутствуют.
Эффект селе
=
75;илина
как
селективноk=
5;о
ингибитора
=
52;АО-В
достигаетсn=
3;
при
применении
доз, рекомен=
076;ованных
для лечения
болезни
Паркинсона (5-10
мг в сутки).
Симптомы
передозироk=
4;ки
могут быть с=
093;ожими
с симптомам
=
80;
передозироk=
4;ки
неселективl=
5;ыми
ингибитораl=
4;и
МАО
(такими как
сонливость,
головокружk=
7;ние,
раздражитеl=
3;ьность,
возбуждениk=
7;,
гиперактивl=
5;ость,
тремор,
обеспокоенl=
5;ость,
сильные
мышечные
спазмы, силь=
085;ая
головная боль,
галлюцинацl=
0;и,
арте=
риальная
гипертензl=
0;я,
арте=
риальная
гипотензиn=
3;,
боль в груди,
ускоренный
=
80;
неровный
пульс,
сосудистый
коллапс,
дыхательнаn=
3;
недостаточl=
5;ость,
угнетение
дыхания,
потливость,
Приме&=
#1085;ение
в период
беременносm=
0;и
и кормления
груддю.
П&=
#1086;скольку
имеющихся
данных
относительl=
5;о
безопасносm=
0;и
применения
селегилина
=
74;
период
беременносm=
0;и
или
кормления
грудью
недостаточl=
5;о,
селегилин н
=
77;льзя
применять д=
;анной
категории
пациентов.
Дет=
и. =
i>
Инф
=
86;рмация
относительl=
5;о
применения
препарата д
=
77;тям
отсутствуеm=
0;,
потому
применение
препарата
этой
категории
пациентов н
=
77;
показано.
Особе&=
#1085;ности
применения.
Селег=
1080;лин
в комбинаци
=
80;
из леводопо
=
81;
особенно
показан
пациентам,
Следует соблюдать особенную осторожносm= 0;ь при применении селегилина пациентам, страдающим = 03;звой двенадцатиl= 7;ерстной кишки, лабильной гипертензией, сердечной аритмией, тяжелой стенокардией, тяжелой печеночной или почечной недостаточl= 5;остью, ил = 80; психозом. <= o:p>
П=
оскольку
селегилин
потенциируk=
7;т
эффект
леводопы, мо=
075;ут
усиливатся
побочные
реакции,
обусловленl=
5;ые
леводопой,
особенно на
фоне
применения
высоких доз
леводопы. За
пациентами,
получающимl=
0;
такое
лечение, нео=
073;ходим
тщательный
надзор. При
добавлении
=
82;
леводопе
селегилина
могут
появится та
=
82;ие
симптомы ка
=
82;
самопроизвl=
6;льные
движения
и/или
возбуждениk=
7;,
которые
исчезают пр
=
80; уменьшении
дозы
леводопы. Сл=
077;довательно,
с началом
лечения
селегилиноl=
4;
дозу
леводопы
можно
снизить в
среднем на 30 %.
В высоки
=
93;
дозах
(превышающи
=
93;
10 мг/сутки),
селективноl=
9;ть
селегилина
относительl=
5;о
MAO-B начинает
снижаться,
что приводи
=
90;
к
повышенномm=
1; ингибирова=
1085;ию
МAO-A. Таким
образом, пов=
099;шается
риск
возникновеl=
5;ия
артериальнl=
6;й
гипертензиl=
0;.
У
пациентов,
принимающиm=
3;
ингибиторі
МАО, следует
соблюдать
осторожносm=
0;ь
при
проведении
общего
обезболиваl=
5;ия
в хирургиче
=
89;кой
пракике.
Сообщалl=
6;сь
о
расстройстk=
4;ах
контроля им
=
87;ульсов
и
компульсивl=
5;ом
побуждении,
таких как па=
090;ологическа&=
#1086;е
влечение к
азартным
играм, повышенное
либидо и
гиперсексуk=
2;льность,
булимия, рас=
090;очительств&=
#1086;
и другие
компульсивl=
5;ые
или
повторяющиk=
7;ся
действия у
пациентов с =
073;олезнью
Паркинсона в
течение
терапии аго
=
85;истами
допамина ил
=
80;
другими
допаминергl=
0;чними
препаратамl=
0;,
например,
селегилиноl=
4;.
Р= езультаты некоторых исследованl= 0;й свидетельсm= 0;вуют о том, что у пациентов, принимающиm= 3; одновременl= 5;о селегилин и леводопу, уровень сме = 88;тности выше в сравнении с пациентами, принимающиl= 4;и только леводопу. Но следует принять во внимание, чт= 086; в этих иссле= 076;ованиях были выявлены многочислеl= 5;ные методологиm= 5;еские недостатки = 80; что метаана = 83;из и масштабны = 77; когортные исследованl= 0;я позволили сделать вывод о том, что между уровнями смертности пациентов, которые получали селегилин, и пациентов, которые получали препараты сравнения или комбинацию селегилин/л = 77;водопа, отсутствуеm= 0; статистичеl= 9;ки значимая разница.
С= очетание селегилинk= 2; и леводопы нецелесообl= 8;азно у пациентов = 089; независимыl= 4;и от дозы изменениямl= 0; в ответ на лечение.
Следует = 89; осторожносm= 0;ью сочетать селегилин с лекарственl= 5;ыми средствами, действующиl= 4;и преимущестk= 4;енно на центральнуn= 2; нервную систему.
Следует избегать одновременl= 5;ого применения селегилина = 89; алкоголем.
Спосо&=
#1073;ность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспl=
6;ртом
или работе с
другими
механизмамl=
0;.
Влияние
селегилину
на
способностn=
0; управлять
автомобилеl=
4;
или
механизмамl=
0;
не изучалос=
00;.
Во время
лечения
селегилиноl=
4;
может
возникать
головокружk=
7;ние.
В таких
случаях
следует
воздержатьl=
9;я
от
управления
автотранспl=
6;ртом
или работы с
другими
механизмамl=
0;.
Взаим&=
#1086;действие
с другими
лекарственl=
5;ыми
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий.
Противопо=
казаны
следующие
комбинации.=
Симl=
7;атомиметик=
080;.
Одновременl=
5;ое
применение
селегилина
=
89;
симпатомимk=
7;тиками
может
повлечь
тяжелую арт
=
77;риальную
гипертензиn=
2;.
Петl=
0;дин.
Одновременl=
5;ое
применение
селегилина
(селективно
=
75;о
ингибитора
МАО) и
петидина
противопокk=
2;зано.
Известно, чт=
086;
селегилин и
петидин
взаимодейсm=
0;вуют
между собой =
089;
потенциальl=
5;о
летальным и
=
89;ходом,
но механизм
этого
взаимодейсm=
0;вия
еще не изуче=
085;.
Трамадол
также может
взаимодейсm=
0;вовать
с селегилин
=
86;м.
Селективн
=
99;е
ингибиторы
обратного з
=
72;хвата
серотонина (=
057;ИОЗС)
и ингибитор
=
99;
обратного з
=
72;хвата
серотонина
=
80;
норэпинефрl=
0;на
(венлафакси
=
85;).
При
комбинации
флуоксетинk=
2; с
селегилиноl=
4;
могут
наблюдатьсn=
3; повы=
;шенно=
;е
потоотделk=
7;ние,
гиперемия,
атаксия,
тремор,
гипертермиn=
3;,
артериальнk=
2;я
гипер- и
гипотензия,
Трициклич = 77;ские антидепресl= 9;анты. При комбинации селегилина = 89; трицикличеl= 9;кими антидепресl= 9;антами могут наблюдатьсn= 3; токсическиk= 7; эффекты со стороны центральноl= 1; нервной сис = 90;емы (головокруж = 77;ние, тремор, судороги); иногда – артери= 1072;льная гипертензl= 0;я или гипотензия, усиленное пото= отделение. Поскольку механизм этих реакци = 81; недостаточ&= #1085;о изучен, одновременl= 5;ое применение селегилина = 80; трицикличеl= 9;ких антидепресl= 9;антов противопокk= 2;зано.
Ингибитор
=
99;
МАО. Примене=
;ние
ингибитороk=
4;
МАО
одновременl=
5;о
с селегилин
=
86;м
может
повлечь
тяжелую артери=
1072;льную
гипотензиn=
2;
или
гипертензиn=
2;.
Комбинации=
;,
которые не
рекомендуюm=
0;ся.
Пер=
;оральные
контрацептl=
0;вы.
Следует
соблюдать
осторожносm=
0;ь
при одновре
=
84;енном
применении
селегилина
=
89;
комбинировk=
2;нными
пероральныl=
4;и
противозачk=
2;точными
средствами
(гестаген/эт=
080;нилестради&=
#1086;л
или
левоноргесm=
0;рел/этинилэ=
1089;традиол),
поскольку
они могут
повышать
биодоступнl=
6;сть
селегилина.
Взаимодей
=
89;твие
с пищей. В
отличие от
традиционнm=
9;х
ингибитороk=
4;
ферментов
МАО, которые
подавляют
как МАО-А, так
и МАО-В, селег&=
#1080;лин
является се
=
83;ективным
ингибитороl=
4;
МАО-В.
При
применении
селегилина
=
74;
рекомендовk=
2;нных
дозах после
употребленl=
0;я
пищи, с
низким
содержаниеl=
4;
тирамина, не
наблюдалосn=
0;
гипертензиk=
4;ной
реакции (так
называемогl=
6;
«сырного
эффекта» -
«cheese-effect»). Поэтом=
091;
в данном
случае нет
необходимоl=
9;ти
в соблюдени
=
80;
диеты.
Одна=
1082;о
при
комбинации
селегилина
=
80;
традиционнm=
9;х
ингибитороk=
4;
МАО или инги=
073;иторов
МАО-А
рекомендуеm=
0;ся
строго
придерживаm=
0;ься
диеты
(избегать пи=
097;и
с высоким со=
076;ержанием
тирамина –
зрелый сыр и
продукты,
которые
содержат др
=
86;жжи).
=
Фарм=
072;кологическ&=
#1080;е
свойства.=
Фармакоди
=
85;амика.
Селегилин
является
селективныl=
4;
ингибитороl=
4;
MAO-B, который
также ингиб
=
80;рует
обратный
захват
допамина и
пресинаптиm=
5;еский
рецептор до
=
87;амина.
Эти эффекты
потенцируюm=
0;
допаминергl=
0;ческую
функцию в
мозге. Селег=
080;лин
потенцируеm=
0;
и продлевае
=
90;
эффект
леводопы, чт=
086;
позволяет
снизить доз
=
91;
последней. В
комбинации
=
89;
препаратамl=
0;
леводопы
селегилин у
=
74;еличивает
длительносm=
0;ь
периода «вклю=
1095;ения»,
уменьшает
длительносm=
0;ь
периода «выкл=
1102;чения», и
уменьшает
выраженносm=
0;ь
феномена
истощения конечн=
1086;й
дозы. Селег=
080;лин
не
потенцируеm=
0;
гипертензиk=
4;ный
эффект таки
=
93;
веществ, как
тирамин «сырный
эффект».
Фармако=
1082;инетика.
Сел
=
77;гилин
быстро всас
=
99;вается
из пи=
;щеваритель
=
85;ого
тракта.
Пиковые кон
=
94;ентрации
достигаютсn=
3;
через 30-45 минут
после
пероральноk=
5;о
применения.
Биодоступнl=
6;сть
вещества
низкая; в
среднем 10 %
неизмененнl=
6;го
селегилина
достигают
большого
круга
кровообращk=
7;ния
(однако
существует
существеннk=
2;я
разница
между
разными
пациентами).
Селегилин я
=
74;ляется
липофильныl=
4;,
слабо
щелочным
соединениеl=
4;,
легко
проникающим в
ткани, в том
числе и в
мозг. Он
быстро расп
=
88;еделяется
в организме,
объем
распределеl=
5;ия
составляет
приблизитеl=
3;ьно
500 л после
внутривеннl=
6;го
введения
дозы 10 мг. В
терапевтичk=
7;ских
дозах 75-85 % селе=
075;илина
связываетсn=
3;
с белками
плазмы кров
=
80;.
Селегилин
быстро
метаболизиl=
8;уется,
главным
образом в
печени, до
десметилсеl=
3;егилина,
1-метамфетам=
080;на
и 1-амфетамин=
1072;.
Эти три
метаболита
=
86;бнаруживал=
1080;сь
в плазме
крови и моче
после однок
=
88;атных
и многократ
=
85;ых
доз селегил
=
80;на.
Средний
период
полувыведеl=
5;ия
составляет 1,5-=
3,5
ч. Общий
клиренс
селегилина
=
74;
организме с
=
86;ставляет
приблизитеl=
3;ьно
240 л в час.
Метаболиты
селегилина
главным
образом
выводятся с
мочо=
й,
приблизитеl=
3;ьно
15 % определяют=
ся
в фекалиях.
Через необр
=
72;тимое
ингибироваl=
5;ие
МАО-В
длительносm=
0;ь
терапевтичk=
7;ского
эффекта не
зависит от
времени
выведения
селегилина, =
080;
поэтому
достаточныl=
4;
является
прием 1 раз в
сутки.
Фармацевти=
;ческие
характерисm=
0;ики.
=
Основные
физико-хими
=
95;еские
свойства: =
1090;аблетки
круглой
формы с
двояковыпуl=
2;лой
поверхностn=
0;ю
и рис=
;кой,
белого или
почти белог
=
86;
цвета.
Диаметр таб
=
83;етки
6 мм.
Срок
годности. 3 гоk=
6;а.
Усл=
1086;вия
хранения.
Хр=
анить
при
температурk=
7; не
выше 25 °С.
Хранить в
недоступноl=
4;
для детей
месте.
Упаковка.
По 100
таблеток во флак&=
#1086;не;
по 1 флакону в
картонной
коробке.
Катег=
1086;рия
отпуска. По
рецепту.
Производ=
1080;тель.
Оl=
8;ион
Корпорейшн/Orion
Corporation.
=
52;естонахожд=
1077;ние.
Орионин
=
90;ие
1, 02200 Эспоо,
Финляндия/Orionintie=
1, 02200 Espoo, Finland.