ІНСТРУКЦІЯ

для медичного зас= тосування лікарського засобу

МІКРОПРОСТ

(MICROPROST)

Склад:

діюча речовина: <= /span>травопрост; <= /p>

1 мл розчину містить травопросту 0,04 мг;

допоміжні речовини: цинку хлорид, гідрогенізована касторова олія (поліоксил 40), кислота бо= рна, пропіленгліколь, сорбітол (Неосорб 70/20 В), натрію гідроксид та/або кислот= а хлористоводнева (для регулювання рН), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. = Краплі очні.

Основні фізико-хі= мічні властивості: прозори= й безбарвний чи блідо-жовтий розчин, практично вільний від частинок.

Фармакотерапевтична група. Засоби для застос= ування в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги прост= агландинів.

Код АТХ S01Е Е04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Травопрост, анало= г простагландину F₂_=
a, є його повним селективним агоністом, який має високий ступінь с= порідненості з FP-рецепторами простагландину. Він знижує внутрішньоочний тиск, збільшуюч= и відтік внутрішньоочної рідини по трабекулярній сітці та увеосклеральним шляхом. Ме= ханізм дії дотепер невідомий.

Фармакокінетика. Травопрост абсорбується через рогівку, де гідролізується до акти= вної вільної кислоти. Дані 4 фармакокінетичних досліджень багаторазового застосування (з= агалом 107 суб’єктам) показали, що концентрація вільної кислоти в плазмі нижча за = 0,01 нг/мл (кількісна межа аналізу) у двох третин суб’єктів. У осіб з концентрац= іями в плазмі, які можна визначити (N =3D 38), середня C_max у плазмі = становила 0,018 ± 0,007 нг/мл (від 0,01 до 0,052 нг/мл) і досягалася протягом 30 хвил= ин. Згідно з цими дослідженнями, травопрост має період напіввиведення з плазми 45 хвил= ин. Не було різниці в концентраціях у плазмі між днями 1 і 7, що вказує на те, що = рівноважний стан був досягнутий рано та не було значущого накопичення.

Метаболіз= м є основним шляхом виведення як травопросту, так і активної вільної кислоти.

Системно = вільна кислота травопросту метаболізується до неактивних метаболітів шляхом бета-окислення= ланцюга α (карбонової кислоти) з утворенням аналогів 1,2-динора та 1,2,3,4-тет= ранора шляхом окислення 15-гідроксильного фрагмента, а також шляхом відновлення 13= , 14 подвійного зв’язку.

Вільна ки= слота травопросту та його метаболіти головним чином виводяться нирками. Виведення вільної кис= лоти травопросту з плазми було швидким, і рівні, як правило, були нижче межі кіл= ькісного визначення протягом однієї години після прийому дози. Кінцевий період напів= виведення вільної кислоти травопросту був оцінений у чотирнадцяти суб’єктів і коливав= ся від 17 хвилин до 86 хвилин із середнім періодом напіввиведення 45 хвилин. Менше= 2 % дози травопросту для місцевого застосування виводилося із сечею протягом 4 = годин у вигляді вільної кислоти травопросту.

Клінічні характер= истики

Показання. = Для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у пацієнтів= з очною гіпертензією або відкритокутовою глаукомою. <= /p>

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дослідження щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами не пров= одили.

Досліджен= ня специфічної взаємодії in vitro проводили із= застосуванням травопросту і препаратів, що містять тіомерсал. Жодних доказів преципітації= не спостерігалося.

Особливості застосування<= /p>

Пігментація

Повідомлялося, що офтальмологічний= розчин травопросту може викликати пігментацію тканин. Найчастіше повідомлялося про посилення пігментації райдужної оболонки, періорбітальної ділянки (повіки) = та вій. Пігментація посилюється до тих пір, поки застосовується травопрост. Пігментація виникає за рахунок збільшення вмісту меланіну в меланоцитах, а = не збільшення кількості меланоцитів. Після відміни травопросту пігментація райдужної оболонки, ймовірно, буде постійною, в той час як пігментація періорбітальної ділянки та зміни в ділянці вій у деяких пацієнтів оборотні. Пацієнтів, які застосовують Мікропрост, слід поінформувати про можливість посилення пігментації. Довгострокові ефекти посиленої пігментації невідомі.=

Зміна кольору райдужної оболонки м= оже не бути помітною протягом кількох місяців чи років. Зазвичай коричнева пігмент= ація навколо зіниці концентрично розповсюджується до периферії райдужної оболонки ураженого ока, однак уся райдужна оболонка або її частини можуть набути біл= ьш інтенсивного коричневого кольору. За наявності невусів або веснянок на райдужній оболонці не відзначалося їх зміни під впливом терапії. Застосуван= ня можна продовжувати, якщо відбулася помітна зміна пігментації райдужної оболонки, однак пацієнтам слід проходити регулярні обстеження.

Зміни вій

Травопрост може поступово змінювати структуру вій та пушкове волосся ока, в яке застосовується. Такі зміни вклю= чали в себе збільшення довжини, товщини та кількості вій. Зміни вій зазвичай оборотні і зникають після припинення лікування травопростом.

Запальні захворювання ока

Мікропрост слід з обережністю застосовувати пацієнтам із запальними захворюваннями ока, наприклад увеїтом, оскільки запалення може посилюватись.

Закритокутова глаукома, запальна а= бо неоваскулярна глаукома

Немає досвіду застосування травопр= осту при закритокутовій, запальній або неоваскулярній глаукомі.

Макулярний набряк

Повідомлялося про макулярний набря= к, включаючи цистоїдний макулярний набряк, під час лікування розчином травопро= сту.

Рекомендується з обережністю призн= ачати Мікропрост хворим з афакією, псевдофакією, розривом задньої капсули кришталика, передньокамерними лінзами або із факторами ризику розвитку макулярного набр= яку.

Бактеріальний кератит

Зафіксовано бактеріальний кератит,= пов’язаний із використанням багаторазових контейнерів для місцевих офтальмологічних препаратів. Ці контейнери були випадково забруднені пацієнтами, у яких в більшості випадків спостерігалося паралельне захворювання рогівки або поруш= ення цілісності поверхні епітелію ока.

Застосування пацієнтам літнього ві= ку

В цілому не спостерігалося клінічн= ої різниці щодо безпеки та ефективності застосування препарату літнім пацієнта= м і іншим дорослим пацієнтам.

Допоміжні речовини<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-language:UK'>

Мікропрост містить пропіленгліколь= , що може спричинити подразнення шкіри.

Містить гідрогенізовану касторову олію, яка може спричинити шкірні реакції.

Контактні лінзи

Пацієнтам необхідно знімати контак= тні лінзи перед закапуванням лікарського засобу і зачекати 15 хвилин після закапування, перш ніж знову вставити контактні лінзи.

Застосування у період = вагітності або годування груддю

Вагітність

Адекватних та добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок щодо ризику, пов’язаного= із прийомом препарату, немає.

У дослідженнях на тв= аринах підшкірне введення травопросту у клінічно значущих дозах вагітним мишам і щ= урам протягом періоду органогенезу спричиняло ембріофетальну летальність, спонта= нні аборти та передчасні пологи.

Вагітним жінкам необ= хідно повідомити про потенційний ризик для плода. Оскільки репродуктивні дослідже= ння на тваринах не завжди дозволяють передбачити реакцію людини, Мікропрост слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.

Основний ризик серйо= зних вроджених дефектів і викидня для зазначеної популяції невідомий; однак у загальній популяції США передбачуваний фоновий ризик серйозних вроджених вад становить 2–4 %, а викидня — 15–20 % клінічно визнаних вагітностей.<= /p>
Годування грудьми=

Невідомо,= чи проникає травопрост з очних крапель у грудне молоко. Дослідження на тваринах показал= и, що травопрост і його метаболіти здатні проникати в грудне молоко, тому застосо= вувати Мікропрост у період годування грудьми не рекомендується. =

Здатність впливати на = швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Мікропрост не впливає або має незначний вплив на здатність керува= ти транспортними засобами чи іншими механізмами, однак, як і при застосуванні будь-яких очни= х крапель, тимчасове затуманення зору або інші візуальні розлади можуть вплинути на цю= здатність. Якщо під час закапування настає затуманення зору, потрібно зачекати, поки з= ір не проясниться.<= /p>

Спосіб застосування та дози

Для офтальмологічного застосування.

Закапувати Мікропрост по 1 краплі у хворе око (очі) 1 раз на добу увечері.=

Не слід застосовувати частіше ніж один раз на день, оскільки було показано, що= більш часте застосування аналогів простагландинів може зменшити ефект зниження ВО= Т.

Зниження ВОТ починається приблизно через 2 години після першого прийому з максимальн= им ефектом через 12 годин.

Мікропрост можна застосовувати паралельно з іншими очними краплями для зниження ВОТ. У= цьому разі краплі слід закапувати з інтервалом не менше 5 хвилин.

Якщо введ= ення дози було пропущено, потрібно продовжити лікування з наступної запланованої дози. Три= валість лікування визначається лікарем.

• Перед закапуванням слід вимити руки.<= /o:p>

• Вийняти флакон-крапельницю з упаковки. Від= кривати флакон безпосередньо перед застосуванням. Після першого розкриття флакона з= аписати на картонній пачці дату розкриття.

• Тримати флакон, спрямований крапельницею в= низ, між великим і вказівним пальцями.

• Нахилити голову назад. Відтягнути нижню по= віку чистим пальцем донизу так, щоб між повікою й оком утворилася «кишеня», в яку падат= име крапля.

• Піднести кінчик флакона близько до ока. Як= що зручно, робити це перед дзеркалом.

• Не торкатися крапельницею ока чи повіки, н= авколишніх ділянок чи будь-яких інших поверхонь, щоб не інфікувати розчин у флаконі.

• Акуратно стиснути флакон, щоб випустити од= ну краплю.

• Після закапування крапель Мікропрост натис= нути пальцем в кутку ока біля носа принаймні на хвилину. Повіку тримати закритою. Це запобігає потраплянню препарату в ніс і = системній дії на організм.

• У разі закапування крапель в обидва ока по= вторити дії для іншого ока.

• Відразу після використання щільно закрутит= и ковпачок на флаконі.

Якщо крапля препарату не потрапила до ока, с= пробувати ще раз.

Не застосовувати лікарський засіб інакше, ні= ж рекомендовано лікарем.

Застосування при порушеннях функції печінки та ниро= к

Застосува= ння травопросту було досліджено у пацієнтів із порушеннями функції печінки (від слабких до серйозних), а також у пацієнтів із порушеннями функції нирок (від слабких до серйозних) (кліренс креатиніну нижче 14 мл/хв). У цих пацієнтів не спостерігалося жодних клінічно значущих змін щодо гематології, біохімічного аналізу крові або лабораторних даних аналізу сечі. Немає необхідності в коригуванні дози таким пацієнтам.

Діти. Не рекомендується застосовувати травопрост дітям= віком до 16 років через потенційні проблеми безпеки, пов’язані зі збільшенням пігментації після тривалого застосування.

Передозування. Не було повідомлень про жодні випадки перед= озування. При надмірному попаданні лікарського засобу в очі промити їх теплою водою. = У разі випадкового проковтування слід провести симптоматичну та підтримувальну тер= апію.

Побічні реакції

Найчастіш= ими побічними реакціями протягом клінічних досліджень та постмаркетингового пер= іоду застосування лікарського засобу були гіперемія ока і гіперпігментація райдужної оболонки.

Нижче наведені побічні реакції, розподілені за системами органів. Частота виникне= ння визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10000 до <1/1000), = дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними). У ме= жах кожної групи побічні ефекти зазначені у порядку зменшення ступеня тяжкості.=

Система органів

Частота

Побічні реакції

Імунна система

нечасто

гіперчутливість, сезонна алергія

Психіка

невідомо

депресія, відчуття тривожності, безс= оння

Нервова система

нечасто

рідко

головний біль

запаморочення, порушення поля зору, дисгевзія

Органи зору

дуже часто

часто

нечасто

рідко

невідомо

гіперемія ока

гіперпігментація райдужної оболонки = ока, біль в оці, відчуття дискомфорту в оці, сухість ока, свербіж ока, подразн= ення ока

ерозія рогівки, увеїт, ірит, запален= ня у передній камері ока, кератит, точковий кератит, світлобоязнь, виділення з ока, блефарит, еритема повік, періорбітальний набряк, свербіж повік, зниж= ення гостроти зору, затуманення зору, підвищена сльозотеча, кон’юнктивіт, ектропіон, катаракта, утворення лусочок по краях повік, ріст вій
іридоцикліт, простий герпес, запален= ня ока, фотопсія, екзема повік, набряк кон’юнктиви, виникнення ореолу навколо дже= рела світла, фолікули кон’юнктиви, гіпестезія ока, трихіаз, мейбомеїт, пігмент= ація передньої камери, мідріаз, астенопія, гіперпігментація вій, потовщення вій

макулярний набряк, періорбітопатія /= поглиблення борозни навколо повік

Органи слуху та рівноваги

невідомо

вертиго, шум у вухах

Серце

нечасто

рідко

невідомо

прискорене серцебиття

нерегулярність серцевого ритму,

зниження частоти серцевих скорочень<= /span>

біль у грудній клітці, брадикардія, тахікардія, аритмія

Судинна система

рідко

зниження діастолічного артеріального= тиску, підвищення систолічного артеріального тиску, гіпотензія, гіпертензія

Респіраторна система

нечасто

рідко

невідомо

кашель, закладання носа, подразнення= горла

диспное, астма, респіраторні порушен= ня, біль у глотці, дисфонія, алергічний риніт, сухість носа

загострення астми, носова кровотеча

Шлунково-кишковий тракт

рідко

невідомо

загострення пептичної виразки, розла= ди шлунково-кишкового тракту, запор, сухість у роті

діарея, біль у шлунку, нудота, блюва= ння

Шкіра та підшкірна тканина

нечасто

рідко

невідомо

гіперпігментація шкіри (навколо ока), знебарвлення шкіри, порушення структури волосся, гіпертрихоз

алергічний дерматит, контактний дерм= атит, еритема, висип, зміни кольору волосся, мадароз

свербіж, аномальний ріст волосся

М’язово-скелетна система

рідко

м’язово-скелетний біль, артралгія

Нирки та сечовивідні шляхи

невідомо

дизурія, нетримання сечі

Загальний стан

рідко

астенія

Лабораторні показники

невідомо

підвищення рівня ПСА (простатоспециф= ічного антигену)

<= /span>

Повідо= млення про підозрювані побічні реакції

Повідомле= ння про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змо= гу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського = засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законни= м представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутнос= ті ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагля= ду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 24 місяці.

Після розкриття флакона зберігати не більше 28 діб.
=

Умови зберігання.= Зберігати при температурі не ви= ще 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка. = По 5 мл у флаконі-крапельниці; по 1 флакону-крапельниці в коробці з карт= ону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса= місця провадження його діяльності

Ділянка № 113-116, Фейз IV, КІАДБ, Боммасанд= ра Індастріал Еріа, Джигані Лінк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Індія.

Система органів	Частота	Побічні реакції
Імунна система	нечасто	гіперчутливість, сезонна алергія
Психіка	невідомо	депресія, відчуття тривожності, безс= оння
Нервова система	нечасто рідко	головний біль запаморочення, порушення поля зору, дисгевзія
Органи зору	дуже часто часто нечасто рідко невідомо	гіперемія ока гіперпігментація райдужної оболонки = ока, біль в оці, відчуття дискомфорту в оці, сухість ока, свербіж ока, подразн= ення ока ерозія рогівки, увеїт, ірит, запален= ня у передній камері ока, кератит, точковий кератит, світлобоязнь, виділення з ока, блефарит, еритема повік, періорбітальний набряк, свербіж повік, зниж= ення гостроти зору, затуманення зору, підвищена сльозотеча, кон’юнктивіт, ектропіон, катаракта, утворення лусочок по краях повік, ріст вій іридоцикліт, простий герпес, запален= ня ока, фотопсія, екзема повік, набряк кон’юнктиви, виникнення ореолу навколо дже= рела світла, фолікули кон’юнктиви, гіпестезія ока, трихіаз, мейбомеїт, пігмент= ація передньої камери, мідріаз, астенопія, гіперпігментація вій, потовщення вій макулярний набряк, періорбітопатія /= поглиблення борозни навколо повік
Органи слуху та рівноваги	невідомо	вертиго, шум у вухах
Серце	нечасто рідко невідомо	прискорене серцебиття нерегулярність серцевого ритму, зниження частоти серцевих скорочень<= /span> біль у грудній клітці, брадикардія, тахікардія, аритмія
Судинна система	рідко	зниження діастолічного артеріального= тиску, підвищення систолічного артеріального тиску, гіпотензія, гіпертензія
Респіраторна система	нечасто рідко невідомо	кашель, закладання носа, подразнення= горла диспное, астма, респіраторні порушен= ня, біль у глотці, дисфонія, алергічний риніт, сухість носа загострення астми, носова кровотеча
Шлунково-кишковий тракт	рідко невідомо	загострення пептичної виразки, розла= ди шлунково-кишкового тракту, запор, сухість у роті діарея, біль у шлунку, нудота, блюва= ння
Шкіра та підшкірна тканина	нечасто рідко невідомо	гіперпігментація шкіри (навколо ока), знебарвлення шкіри, порушення структури волосся, гіпертрихоз алергічний дерматит, контактний дерм= атит, еритема, висип, зміни кольору волосся, мадароз свербіж, аномальний ріст волосся
М’язово-скелетна система	рідко	м’язово-скелетний біль, артралгія
Нирки та сечовивідні шляхи	невідомо	дизурія, нетримання сечі
Загальний стан	рідко	астенія
Лабораторні показники	невідомо	підвищення рівня ПСА (простатоспециф= ічного антигену)