ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застос= ування лікарського засобу

БРИМОНАЛ 0,2 = %

(BRIMONAL^® 0,2 %)

Склад: <= /p>

діюча речовина: 1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг;

1 мл містить 23 краплі;=

допоміжні речовини: натрію = хлорид, кислота винна, натрію тартрат, гіпромелоза, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, во= да для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хіміч= ні властивості: прозорий, злегка в’язкий розч= ин зеленувато-жовтого кольору без видимих механічних часточок.

Фармакотерапевтична група.<= /b> Протиглауком= ні та міотичні засоби.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бримонідин є агоністом<= /span> альфа-2-адренергічних рецепторів, який у тисячі разів більш селективний для альфа-2- адренорецепторів, ніж для альфа-1-адренорецепторів.

Така селективність є причиною відсутності мі= дріазу та звуження мікросудин, по= в’язаних= з ксенотранс= плантатами сітківки людини.

Місцеве застосування бр= имонідину тартрату у людини знижує в= нутрішньоочний тиск з мінімальним впливом на показники серцево-судинної та легеневої діяльності.

Бримонідину тартрат 0,2 % характеризується швидким початком дії, піковий гіпотонічний ефект щодо очей досягається впродовж 2 годин після застосування. У рамках досліджень бримонідину тартрат 0,2 % знижував внутр= ішньоочний<= span style=3D'background:white'> тиск у середньому на 4-6 мм рт.ст.

Результати досліджень на тваринах та людині свідчать про те, що бримонідину тартрат має подвійний механізм дії. Вважається, що бримонідину= тартрат 0,2 % знижує ВОТ унаслідок зменшення продукції водянистої вологи та підвищення увеосклераль= ного відтоку.

Фармакокінетика.

Після очного застосування 0,2 % бримонідину тартрату двіч= і на день впродовж 10 днів його плазмові концентрації були низькими (середня С_макс складала 0,06 н= г/мл). Повторні закапування (2 рази на день впродовж 10 днів) призводили до його незначного накопичення у крові. Площа під кривою плазмової концентрації у ч= асі через 12 годин становила у рівноважному стані (AUC _0-12год) 0,31 нг/год/мл порівняно з 0,23 нг/год/мл після першої дози. Середній період напіввиведення з системного кровообігу у людини після місцевого застосування складав приблизно 3 години. Ступінь зв’язування бримонідину з білками плазми після місцевого застосування у людини становить приблизно 29 %.<= /span>

У тканинах ока бримонід= ин оборотно зв’язується з меланіном in vitro та in vivo. Післ= я двох тижнів застосування в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці та власній судинній оболонці ока були у 3-17 разів вищі,= ніж після однократної дози. У разі відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв’язування з меланіном не зʼ= ясоване. Проте біомікроскопічне дослідження пацієнтів, я= кі отримували бримонідину тар= трат 0,2 % до 1 року, не показало наявності будь-яких суттєвих побічних реакцій = щодо очей. У мавп, які отримували дози, що приблизно у 4 рази перевищували рекомендовану дозу бримонідину тартрату, не було виявлено значної очної токсичності.

У людини бримонідин добре всмоктується та швидко виводиться після перорального прийому. Суттєва частина дози (приблизно 75 %) виводиться з сечею у вигляді метаболітів за 5 днів. Результати досліджень іn vitro, які проводилися з використанням тваринної = та людської печінки, свідчать про те, що його метаболізм зумовлений переважно = альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається, що системне виведення здебільшого зумовлено печінковим метаболізмом. Екскреція= з сечею є головним шляхом виведення бримонідину т= а його метаболітів.

Пацієнти літнього віку<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>:=

С_макс, AUC та період напіввиведення бримонідину після застосування однократної дози пацієнтам літнього віку від 65 років були такими самими, як у дорослих молодого віку, що свідчить п= ро те, що вік не впливає на системну абсорбцію та виведення лікарського засобу.

Клінічні характеристики.

Показання.

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

- Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказане застосування місцевих бета-блокаторів.

- У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає = бажаного результату.

&= nbsp;

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препара= ту.

- Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні та тет= рациклічні антидепресанти, міансерин).
- Дитячий вік (до 18 років).

- Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.=

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресанта= ми, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, мі= ансерин).

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалась, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та а= нестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові= після застосування бримонідину відсутні.

Однак слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть вплинути на метабол= ізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

У деяких пацієнтів після застосування бримонідину тартрату спостерігалося клінічно незначне зниження артеріального тиску, тому слід з обережністю одночасно застосовувати бримонідин,= гіпотензивні засоби та серцеві глікозиди.<= /p>
Рекомендовано спостереження на початку лікув= ання (або при збільшенні дози препарату) під час комбінованої терапії із системн= ими засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з <= span class=3DSpellE>агоністами <= span class=3DSpellE>альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад агоністами або антагоністами адренер= гічних рецепторів ізопреналіном, = празозином).

<= /span>

<= /span>

<= /span>

Особливості застосування.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою, нестійкою та неконтрольованою формою серцево-судинних захворювань.

Для пацієнтів літнього віку коригування дози= не потрібне.

У деяких пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат 0,2 %, спостерігалися алергічні реакції з боку очей. При виникненні алергічної реа= кції застосування препарату Бримонал 0,2 % слід прип= инити.

Слід з обережністю застосовувати Бримонал 0,2 % пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу та коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією та облітеруючим тромбангіїтом.

Вплив засобу Бримонал 0,2 % на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не досліджувавс= я, тому слід бути обережним при застосуванні засобу для пацієнтів з відповідни= ми захворюваннями.

Бримонал 0,2 % містить консервант – бензал= конію хлорид, який всмоктується м’якими контактними лінзами. При користуванні м’я= кими (гідрофільними) контактними лінзами не слід застосовувати їх протягом 15 хв= илин після застосування засобу Бримонал 0,2 %. Якщо використовується більш ніж один офтальмологічний засіб зовнішньо, інтервал = часу між застосуваннями різних лікарських засобів повинен бути 5-15 хвилин.=

Застосування у період вагітності а= бо годування груддю.

Дослідження з безпеки застосування бримонідину тартрату вагі= тним жінкам не проводились, тому Бримонал= 0,2 % не застосовувати у період вагітності.

Невідомо, чи проникає б= римонідин у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування гру= ддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими= механізмами.

Бримонідин може спричиняти запаморочення, сонливість, порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. До такої= діяльності можна приступати не раніше ніж через 15 хв після застосування крапель, поки не проясниться зір.<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати дорослим.

Рекомендується закапувати одну краплю препар= ату Бримонал 0,2 % в уражене око двічі на добу з інтервал= ом 12 годин.

Корекція дози для людей літнього віку не пот= рібна.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, <= /span>рекомендується натиснути = упродовж однієї хвилин= и на ділянку сльозного мішка у внутрішньому куточку ока для зниження = системної абсорбції. Це слід зробити одразу після закапування кожної = краплі. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервало= м 5-15 хв.

Діти.

Ефективність та безпека <= span class=3DSpellE>застосування бримонідину<= span style=3D'mso-spacerun:yes'> дітям не досліджені.

Передозування. =

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

У дорослих випадків місцевого передозування препарату не відзначалось.<= o:p>

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Відомо про 2 випадки виникнення побічних ефе= ктів після випадкового перорального застосування 9˗10 крапель бримонідину дорослим пацієнтам. У них спостерігалося = значне зниження артеріального тиску, у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату відзначалося підвищення артеріального тиску. Протяг= ом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. Ще в одного пацієнта, який прийняв перорально невідому кількість преп= арату, не відзначалось ніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС, недовготривала кома або втрата свідомості, артеріальна гіп= отонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що потребувало проведення інтенсивної тер= апії з інтубацією. Протягом 6-24 годин стан усіх пацієнтів повністю нормалізувався.=

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: артеріал= ьна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання<= span style=3D'mso-spacerun:yes'> та судоми.

Лікування симптоматичне.

Діти:

По= бічні реакції після випадкового проковтування бримонідину у дітей також були зареєстровані. Вони включали пригнічення ЦНС, тимчасову ко= му, порушення свідомості, летаргію, сонливість, артеріальну гіпотензію, брадикардію, гіпотермію, блідість, пригнічення дихання, апное, що потребува= ли інтенсивної терапії, інтубації відповідно.=

Си= мптоми повністю зникли протягом 6˗24 годин в усіх суб’єктів<= /span>.

Побічні реакції.

В = кожній групі небажані явища визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена таким чином: дуже часті (˃ 1/10); часті (< 1/10); неча= сті (< 1/100); рідкісні (< 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10000); невідомо= (частота не може бути оцінена з ная= вних даних):

По= рушення з боку серцево-судинн= ої системи.

Нечасті:<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> відчуття серцебиття, аритмії (у т= ому числі брадикардія та тахікардія).

Пору= шення з боку нервової системи.

Дуже часті: головний біль, сонливість.

Часті: запаморочення, порушення смаку.

Дуже рідкісні: неприто= мність.

Порушення з боку органів зору.

Дуже часті: подразненн= я очей (гіперемія ока, відчуття печіння та поколювання, відчуття стороннього тіла,= фолікули кон’= юнктиви, свербіння в очах), затуманений зір, алергічний блефарит, алер= гічний блефарокон’юнктивіт, алергічний кон’юнктивіт, алергічні реакції очей та фолікулярний кон’юнктивіт.

Часті: місцеве подра= знення (гіперемія повіки, набряк повіки, блефарит, біль очей та сльозовиділення, виділення із кон’юнктиви, набряк кон’юнктиви), світлобоязнь, ерозія, сухість очей, збліднення кон’юнктиви, порушення зору, кон’юнктивіт.

Дуже рідкісні: ірит (передній увеїт), міоз.

Порушення з боку органів дихання, = грудної порожнини, середостіння.

Часті: симптоми верхніх дихальних шляхів.

Нечасті: сухість у носі
Рідкісні: задишка.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часті: сухість у роті.

Часті: шлунково-кишкові симптоми.

Судинні розлади.=

Дуже часті: артеріальн= а гіпертензія, гіпотензія.

Порушення загально= го характеру і стани, повʼязані з м= ісцем застосування.

= Дуже часті: втома.                                                 =

Часті: астенія.

Порушення з боку імунної системи.

Нечасті: системні алергічні реакції.

Порушення з боку психіки.

Нечасті: депресія=

Дуже рідкісні: безсонн= я.

Під час постреєстраційн= ого застосування бримонідину в клінічній практиці б= ули зареєстровані нижченаведені побічні реакції (частота випадків невідома, том= у що вони були зареєстровані спонтанно у популяції невідомої кількості).<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;mso-ansi-language:UK;mso= -fareast-language: EN-US'>

Порушення з боку органів зору:

іридоци= кліт (передній увеїт), свербіння повік.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітков= ини:

шкірні реакції, включаючи еритему, набряк об= личчя, свербіж, висипання та вазодилятацію.

Термін придатності.

2 роки.

&n= bsp;

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному ві= д світла місці пр= и температурі не вище 25 °С= . Не заморожувати. Після першого відкриття зберігати не більше 28 діб.

Упаковка.

По 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці, закритому ковпачком із контролем першого відкриття.

По 1 фл= акону-крап= ельниці в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «УНІМЕД ФАРМА»/«UNIMED PHARMA Ltd».

<= /span>

Місцезнаходження вир= обника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Орієшкова 11, 821 05, Братислава, Словаць= ка Республіка/

Orieskov= a 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.