ЗАТВЕРДЖЕНО

І Н С Т Р У К= Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

РАН= ОПРОСТ

(RANOPROST)

Склад:

діюча речовина:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> tamsulosine;<= o:p>

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, дисперсія метакрилатного сополімеру (дисперсія кополімеру метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) (30 %), натрію гідроксид, триаце= тин, тальк, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма.= Капсули.

О= сновні фізико-хімічні властивості:=

тверді желатинові капсули з ковпачком коричневого кольору і корпусом помаранчевого кольору, розміру «2», з маркуванням «R» на ковпачку і «TSN 400» на корпусі чорним харчовим чорнилом; капсули містять білого або майже білого кольору гранульований матеріал.<= /o:p>

Фар= макотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α₁-адренергічних рецепторів.

Код АТХ G04C A02.

Фар= макологічні властивості.

Ф= армакодинаміка.

Ранопрост вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, зокрема α₁_A та α₁_D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження то= нусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простати= чної частини уретри та поліпшення виділення сечі.

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускан= ня, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчут= тя неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, пози= ви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).<= /span>

Здатність α_1A-адренобло= каторів зменшувати артеріальний тиск пов’язана зі зменшенням периферичного опору. Р= анопрост у добовій дозі 0,4 мг не спричиняє клінічно значуще зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика. =

Абсорбція. Ранопрост добре всмоктується з травно= го тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулози= ну відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає Ранопрост в один і той сам= ий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози препарату після їди= пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин= , а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові при цьому є приблизно на= ²/₃ вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл. Зв’язування з білка= ми плазми – 99 %. Об’єм розподілу незначний - до 0,2 л/кг.

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту п= ершого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α_{1-адренорецепторів.
Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.}

Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4-= 6 % дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину п= ри одноразовому прийомі та у рівноважному стані 19 і 15 годин відповідно.=

Клі= нічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати. =

Протипоказання.

Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-яко= ї з допоміжних речовин; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатніс= ть.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Досліджували Взаємодії тільки у дорослих.=

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарськ= ої взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а= з фуросемідом - знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки = ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулози= ну немає потреби.

У дослідженнях in <= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:EN-US'>vitro діазепам, пропра= нолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові люд= ини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.=

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлорид= у з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгіб= ітор CYP3A4) призводило до збільшення= Сmax<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> і AUC<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> до 2,2 і 2,8 від= повідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлорид= у і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, а= ле це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α_{1-адреноблокаторами
може посилювати гіпотензивний ефект.}

Особливості застосування.

Нестабільність райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) пов’язана з блокуванням α₁-рецепотрів під = час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначалас= ь у деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катар= акти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність= та терміни припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені= .

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із нестабільністю райдужної оболонки ока.

Як і при застосуванні інших α₁= -адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Ранопросту касул можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.<= /o:p>

Перед тим як розпочати лікування препаратом Ранопрост, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі ж симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності - тест на визначення р= івня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однак= ові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особли= вою обережністю, оскільки клінічних досліджень з використанням Ранопрост у таких пацієнтів не проводили.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом = CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (Див.роз= діл Взаємодія з іншими лікарськими засобам= и та інші види взаємодій).

Застосування у період вагітності або годування груддю.=

Даний препарат застосовати лише для лікування чоловіків.=

Фертильність.

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керу= вати автотранспортом або працювати з механізмами не проводили. Однак пацієнти ма= ють бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.=

Спосіб застосуван= ня та дози.

Дорослим приймати= по 1 капсулі 1 раз на добу в один і той же час після прийому їжі (після сніданку= ). Капсулу ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи 1 склянкою води.

Тривалість лікува= ння встановлюється індивідуально.

Порушення функції нирок не вимагає зниження дозування.

Пацієнти з порушенням функції печінки легкого = та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей не оцінювали.

Передозування.

Передозування тамсуло= зину гідрохлориду може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалась при різних ступенях передозування.

Лікування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийня= ти горизонтальне положення). У випадку, якщо цей захід не діє, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Унаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кілько= сті препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрі= ю.

=

Побічні реакції.<= /span>

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.

З боку органів зору: затуманення зору*, порушення зору*.

З боку серцево-судинної системи: <= span style=3D'font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:Calibri;mso-ansi-language= :RU; mso-bidi-font-style:italic'>відчуття серцебиття, постура= льна гіпотензія.

З боку дихальної системи: риніт, носова кровотеча*.

З боку шлунково-кишкового тракту: = запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, кропив’янка, ангі= оневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*.

З боку репродуктивної системи: розлади еякуляції, включаючи ре= троградну еякуляцію і недостатність еякуляції.

Загальні розлади: астенія.

*- відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій, повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки про зазначені випадки повідомляли спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випа= дку не може бути достовірно встановлена.

Термін придатності.

2 роки.

<= /p>
Умови зберігання.

Зберігати в сухому, = недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С .

Упаковка.=

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

<= /p>
Категорія відпуску. = За рецептом.

<= /p>
Виробник.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед/Sun Pharmaceutical Industries Limited.=

&nb= sp;

Місце= знаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. <= /b>

Індастріал Ареа 3, Девас - 455001, Індія/Industrial Area 3, Dewas, 4550= 01, India.