MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D06579.4E154790" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D06579.4E154790 Content-Location: file:///C:/6A115F17/UA142170102_A677.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного застосування лікарського засобу
ЕЗЕРА
(EZERA)
Склад:<= o:p>
діюча речовина: езомепразол;
1 таблетка містить езомепразолу 20 мг або 40 мг (у вигляді езомепразолу магнію);
допоміжні речовини: коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний,=
span>
магнію
стеарат, триетилцитрат, тальк, титану діо=
ксид
(E 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172),
метакрилатного сополімеру дисперсія.
Лікарська форма. Таблетки гастрорезистентні.
Основні
фізико-хімічні властивості:
таблетки по 20 мг: світло-роже=
вого
кольору, овальні, двоопуклі, вкриті гастрорезистентною оболонкою таблетки з
гравіруванням «APO» з одного боку та «<=
span
lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times =
New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";letter-spacing:-.35pt;mso-ansi-la=
nguage:
EN-US;mso-fareast-language:UK'>ES20» з іншо=
го
боку;
таблетки по 40 мг: сірувато-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті гастрорезистен=
тною
оболонкою таблетки з гравіруванням «APO» з одного боку та «ES40» з іншого б=
оку.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної
хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТХ А02В С05.
Фармакологічні властивості.
Фармак=
одинаміка.
Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового со=
ку
завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором
протонного насоса у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають
однакову фармакодинамічну активність.
Механізм дії
Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить у актив=
ну
форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної кліт=
ини,
де він інгібує фермент Н+К+-АТФази – кислотного насос=
а, а
також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.
Вплив на
секрецію шлункового соку
Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протяг=
ом
години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5
днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується=
на
90 % при визначенні цього показника через 6-7 годин після прийому дози на 5=
-й
день.
Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН
шлунка був більше 4 протягом у середньому 13 і 17 годин відповідно та протя=
гом більше
як 24 годин – у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина
пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більше 4 протягом 8, 12 і 16 годин
відповідно, після прийому 20 мг езомепразолу становила відповідно 76 %, 54 =
% та
24 %. Відповідні пропорції після прийому езомепразолу 40 мг становили 97 %,=
92
% та 56 %.
При використанні AUC як непрямого показника плазмової концентрації була показана залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.<= o:p>
Терапевтичні ефекти пригнічення секреції кислоти
Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно=
у 78
% хворих після 4 тижнів лікування та у 93 % – після 8 тижнів лікування.
Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня раз=
ом
із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicoba=
cter
pylori приблизно у 90 % хворих. Після такого лікування протягом одного
тижня не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторн=
ими
препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладне=
ної
виразки дванадцятипалої кишки.
Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції кислоти
У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у
плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти.
Збільшення кількості ECL-клітин, можливо, пов’язано з підвищенням рівня
гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при
довготривалому застосуванні езомепразолу.
У деяких пацієнтів під час тривало=
го
застосування антисекреторних препаратів спостерігалося підвищення частоти
виникнення гранулярних кіст у шлунку. Ці явища є фізіологічним наслідком
тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний
характер.
Зниження секреції шлункового соку внаслідок застосування будь-якого
інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у
шлунково-кишковому тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи м=
оже
призводити до підвищення ризику шлунково-кишкової інфекції, що спричинена,
наприклад, Salmonella або Campilobacter.
Езомепразол був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні
виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (нестероїдними протизапальн=
ими засобами),
включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Езомепразол був ефективним при профілактиці виразок шлунка та
дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (у пацієнтів віком п=
онад
60 років та/або з виразкою в анамнезі), у тому числі ЦОГ-2 селективні НПЗЗ.=
Фармакокінетика.
Абсорбція та розподіл
Езомепразол є нестійким до дії кислоти, тому для перорального застосува=
ння
використовують таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою. Перетворення в
R-ізомер in vivo є незначною. Абсорбція езомепразолу відбувається
швидко, пікові концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2
години після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64 % після
разової дози 40 мг і зростає до 89 % після повторного прийому 1 раз на добу=
. 20
мг езомепразолу відповідає значенню 50 % і 68 %. Об’єм розподілу у здорових
добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол н=
а 97
% зв’язується з протеїнами плазми.
Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не
впливає на ефект езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка.
Метаболізм і виведення
Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р=
450
(CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного
CYP2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомеп=
разолу.
Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYP3А4, яка відповід=
ає
за виникнення езомепразолсульфону – головного метаболіту у плазмі крові.
Параметри, наведені нижче, голов=
ним
чином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2С=
19
(екстенсивних метаболізаторів).
Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год після разової
дози та близько 9 л/год після
повторного прийому. Період напіввиведення з плазми становить близько 1,3 години після повторного прийом=
у дози
1 раз на добу. Фармакокінетика езомепразолу вивчалась у дозах до 40 мг двіч=
і на
добу. Площа, обмежена кривою залежності концентрації у плазмі крові від час=
у,
збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалеж=
ним і
спричиняє більш ніж дозопропорційні збільшення AUC після повторного
застосування. Ці часозалежність та дозозалежність пояснюються зниженням
метаболізму першого проходження та системним кліренсом, пов’язаним із
пригніченням ферменту CYP2С19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом.
Езомепразол повністю виводиться із плазми між прийомом доз без тенденції до
акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового сок=
у.
Близько 80 % пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із
сечею, інше – з фекаліями. Із сечею виводиться менше 1 % препарату у незмін=
еному
вигляді.
Особливі групи хворих
Приблизно 2,9 ± 1,5 % пацієнтів мають недостатність ферменту CYP2С19 (їх
називають слабкими метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу
здебільшого здійснюється CYP3А4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 =
мг
езомепразолу середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрац=
ії у
плазмі крові від часу, у слабких метаболізаторів приблизно на 100 % вище, н=
іж в
осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP2С19 (екстенсивних
метаболізаторів). Середня пікова концентрація у плазмі крові збільшується
приблизно на 60 %. Ці результати не мають жодного впливу на дозування
езомепразолу.
Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів літнього ві=
ку
(від 71 до 80 років).
Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення площі, обмеженої
кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у жінок на 30 % вище
порівняно з чоловіками. Жодної різниці, пов’язаної зі статтю, не спостеріга=
лось
при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають =
на
дозування езомепразолу.
Пацієнти з порушенням функції печінки/нирок<= o:p>
Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою та помірною дисфункцією
печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з
тяжкими порушеннями функції печінки, що призводить до збільшення площі,
обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, в 2 рази.=
Таким
чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печ=
інки
становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумул=
яції
під час прийому препарату 1 раз на добу.
Даних щодо застосування хворим із порушеною функцією нирок немає. Оскіл=
ьки
нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної
вихідної сполуки, зміни у метаболізмі у хворих з порушенням функції нирок не
очікуються.
Застосування у педіатрії
Діти віком 12-18 років: після
багаторазового застосування 20 мг та 40 мг езомепразолу загальний вплив та =
час
досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі був таким же, як і у
дорослих.
Клінічні характеристики.
Показанн=
я.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
–&nb=
sp;
лікування ерозивного рефлюкс-езо=
фагіту;
–
довготривале лікування з метою
запобігання рецидиву;
–
симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
У комбін=
ації
з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:
–&nb=
sp;
лікування виразки дванадцятипалої
кишки, спричиненої Helicobacter pylori;
–&nb=
sp;
запобігання рецидивам пептичних
виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori.
Лікуванн=
я та
профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ):
–&nb=
sp;
лікування виразок, спричинених
терапією НПЗЗ;
–&nb=
sp;
профілактика виразок шлунка та
дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику у зв’язку з прийомом НПЗЗ.
Профілак=
тика повторної кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки після попереднього внутрішньовенного введення езомепразолу.
Лікування
синдрому Золлінгера–Еллісона.
Протипоказання.
Відома підвищена чутливість до езомепразолу, до заміщених бензимідазолів
або до інших компонентів препарату.
ЕЗЕРА, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід застосовувати ра=
зом
з атазанавіром та нелфінавіром.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.
Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів. =
Знижена
кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолу може збільшити або
зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо їх абсорбція залежить від
кислотності шлункового соку.
Як і у випадку з іншими препаратами, що зменшують внутрішньошлункову
кислотність, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а так=
ож
ерлотиніб, може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів, як
дигоксин, може підвищуватися під час лікування езомепразолом та
ацетилсаліциловою кислотою. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на ден=
ь)
та дигоксину у здорових осіб підвищувало біодоступність дигоксину на 10 % (у двох з десяти осіб – на 30
Відзначалася взаємодія омепразолу з
деякими інгібіторами протеази. Клінічна значимість=
span> та механізми таких взаємодій невідомі. Підвищена рН шлунка у=
період лікування омепразолом може змінювати всмоктування інгібіторів
протеази. Інший можливий механізм взаємодії полягає у пригніченні CYP2C19.
Повідомлялося, що при супутньому застосуванні з омепразолом рівні атазанаві=
ру
та нелфінавіру у сироватці крові знижувалися,
тому їх одночасне застосування не
рекомендується. Зважаючи на подібн=
ість
фармакодинамічних ефектів та фармакокінетичних властивостей омепразолу та
езомепразолу, не рекомендується застосовув=
ати
езомепразол одночасно з атазанавіром. Супутнє застосування езомепразолу з
нелфінавіром протипоказане.
Езомепразол інгібує CYP2С19 – головний фермент, який метаболізує
езомепразол. Тому при застосуванні езомепразолу у комбінації з препаратами,=
які
метаболізуються CYP2С19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін,
кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цих препаратів у плазмі крові може бути
підвищена, тому може бути необхідним
зменшення їх дози. Це слід враховувати, особливо при призначенні
езомепразолу “у разі потреби”. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу
призводить до зниження кліренсу CYP2C19 субстрату діазепаму на 45 %. Одноча=
сне
застосування 40 мг езомепразолу призводить до збільшення рівня фенітоїну у
плазмі крові на 13 % у хворих на епілепсію. Рекомендується контролювати
концентрацію фенітоїну у плазмі крові при призначенні або відміні терапії
езомепразолом. Існують дані, що при застосув=
анні
40 мг езомепразолу пацієнтам, які приймали варфарин, час коагуляції був у м=
ежах
норми. У пост маркетинговий період спостерігалися поодинокі випадки клінічно
значущого підвищення міжнародного нормалізованого відношення (INR) при одночасному застосуванні езомепразолу та
варфарину. Рекомендується проводити моніторинг INR на початку та в кінці одночасного лікування
езомепразолом та варфарином або іншими похідними кумарину.
Омепразо=
л,
як і езомепразол, діє як інгібітор CYP2=
C19. Застосування омепразолу у дозі 40 мг здоровими добровольцями під час
дослідження призводило до збільшення Cmax та площі під кривою
залежності концентрації від часу (AUC) цилостазолу на 18 % і 26 %
відповідно, а для одного з його активних метаболітів – на 29 % та 69 %
відповідно.
У здоров=
их
добровольців одночасне застосування 40 мг езомепразолу з цизапридом призвод=
ило
до збільшення площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) на 32 % та збільшення часу напіввиведен=
ня (t1/2)
на 31 %, але не відбувалося помітного збільшення пікового рівня цизаприду у
плазмі крові. Помірно пролонгований QT-інтервал спостерігався після прийому
тільки цизаприду і далі він не збільшувався при застосуванні цизаприду у
комбінації з езомепразолом.
При
одночасному застосуванні езомепразолу сповіщалось про підвищення рівня сироватки такролім=
усу.
Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у крові у деяких пацієн=
тів
при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. За необхідності зас=
тосування
метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну =
езомепразолу.
Відмічалося, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними засоба=
ми.
Клінічна значущість та механізм такої взаємодії не завжди відомі. Підвищення
шлункового рН протягом застосування омепразолу може змінювати всмоктування
антиретровірусних препаратів. Інші механізми взаємодії, можливо, пов’язані =
із
ферментом CYP2C19. У випадку застосування деяких антиретровірусних засобів,
таких як атазанавір та нелфінавір, відмічали знижені рівні останніх у сиров=
атці
крові при одночасному застосуванні з омепразолом. Через це супутнє застосув=
ання
омепразолу та таких препаратів, як атазанавір та нелфінавір, не рекомендуєт=
ься.
Повідомлялося про підвищення рівнів у сироватці інших антиретровірусних
засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні
препарати, рівні яких у сироватці крові при одночасному застосуванні з
омепразолом лишалися незмінними. Через схожі фармакодинамічні ефекти та
фармакокінетичні властивості омепразолу та езомепразолу одночасне застосува=
ння
езомепразолу та антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та
нелфінавір, не рекомендоване.
Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на =
добу)
разом з атазанавіром 300 мг та ритонавіром 100 мг у здорових добровольців
спричиняло суттєве послаблення дії атазанавіру (приблизно
75 %
зменшення AUC, Cmax, Cmin). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало в=
плив
омепразолу на ефективність атазанавіру. Інгібітори протонного насоса, включ=
аючи
езомепразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.
Езомепра=
зол
не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну
або хінідину. При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та
напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не
відзначалося.
Вплив ін=
ших
лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу. Езомепра=
зол
метаболізується CYP2С19 і CYP3А4. Одночасне застосування езомепразолу та
інгібітору CYP3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) призводило до
збільшення експозиції езомепразолу вдвічі. Одночасне застосування езомепраз=
олу
та комбінованного інгібітору CYP2С=
19 і
CYP3А4, такого як вориконазол, може спричиняти збільшення експозиції езомепразолу більш ніж у 2 рази.
Інгібітор CYP2C
Корекція дози езомепразолу може бути потрібною пацієнтам з тяжким печінковим порушенням та у випадку призначення
довготривалого лікування.
Існують дані щодо наявності фарм=
акокінетичної/фармакодинамічної
взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримувал=
ьна
доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до
зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю у середньому на 40=
span> % та зменшення максимального пригнічення (АДФ-індукованого) агрегації
тромбоцитів в середньому на 14
У дослідж=
енні,
в якому порівнювалося лікування плацебо та омепразолом 20 мг пацієнтів, що
лікувалися клопідогрелем та ацетилсаліциловою кислотою, відсутні будь-які
свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судиних виходів на фоні
одночасного застосування клопідогрелю та ІПН, у тому числі езомепразолу.
Також існують суперечливі резуль=
тати
щодо того, чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, як=
що
пацієнт отримує клопідогрель разом із ІПН.
Під час вивчення застосування
клопідогрелю разом із комбінацією 20 мг езомепразолу та 81
мг ацетилсаліцилової кислоти у порівнянні із клопідогрелем у монорежимі
відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 4=
0 %.
Проте максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукована) щодо агрегації
тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель ок=
ремо
та клопідогрель + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота), що, =
можливо,
пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.
Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 чи обидва ферменти (такі як
рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівнів
езомепразолу у сироватці шляхом прискорення його метаболізму.
Особливості застосування.
У разі наявності тривожних симптомів (наприклад, виражене зменшення маси
тіла, нудота, дисфагія, гематемезис або мелена) та у випадках, коли виразка
шлунка підозрюється або наявна, необхідно виключити злоякісність, оскільки
застосування препарату ЕЗЕРА
може змінити симптоми та відтермінувати визначення правильного діагнозу.
Пацієнтам, які застосовують преп=
арат
протягом тривалого часу (особливо особи, які приймають його більше року), с=
лід
перебувати під регулярним наглядом.
Пацієнтам, які застосовують преп=
арат
«у разі потреби», слід повідомити =
лікаря
у разі зміни характеру симптомів. При призначенні езомепразолу необхідно бр=
ати
до уваги його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливати =
на
концентрацію езомепразолу у плазмі крові.
При призначенні езомепразолу для
ерадикації Helicobacter pylori необхідно враховувати можливі лікарсь=
кі
взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним
інгібітором CYP3A4, і необхідно враховувати його протипоказання та взаємодію
(якщо застосовується потрійна терапія пацієнтам, які приймають одночасно з
езомепразолом інші лікарські засоби, які метаболізуються CYP3A4, такі як
цизаприд).
Застосування інгібіторів протонн=
ого насосу
дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella =
та Campylobacter
крові.
Не рекомендується супутньо
застосовувати езомепразол та атазанавір. Якщо комбінації атазанавіру з
інгібіторами протонного насосу уникнути неможливо, рекомендується ретельно
наглядати за пацієнтами в умовах стаціонару, а також підвищити дозу атазана=
віру
до 400 мг з 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід=
.
У здорових осіб відзначалася
фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувал=
ьна
доза 300 мг/добова підтримувальна доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на до=
бу
перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту
клопідогрелю у середньому на 40% та зменшення максимальної інгібуючої
активності (АДФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів в середньому на 14%.
Відповідно до цього, застосування окремо езомепразолу та клопідогрелю слід
уникати.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дані щодо
застосування препарату для лікування
вагітних недостатні. Слід з обережністю призначати препарат вагітним
жінкам.
Невідомо=
, чи
проникає езомепразол у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у
період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керува=
нні
автотранспортом або іншими механізмами.
У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запамороч=
ення
та нечіткість зору, слід утриматися від керування транспортними засобами та
роботи з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Таблет=
ки ЕЗЕРА
слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки не мож=
на
розжовувати або подрібнювати.
Дорослі та діти віком від 12 років
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
− Лікування
ерозивного рефлюкс-езофагіту:=
40 мг 1=
раз
на добу протягом 4 тижнів. Додаткові
−Довготривале лікування рецидивів=
у
пацієнтів із вилікуваним езофагітом: 20 мг 1 раз на добу.
− Симптома=
тичне
лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо
контроль симптомів не досягається протягом 4 тижнів лікування, пацієнта слід
обстежити. При усуненні симптомів для подальшого контролю може бути достатн=
ьо
застосування 20 мг 1 раз на добу. Для дорослих можна застосовувати схему =
span>«у разі потреби», прийма=
ючи
по 20 мг 1 раз на добу. У пацієнтів, які застосовували НПЗЗ та у яких існує
ризик розвитку виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, подальший контроль
симптомів з використанням схеми «
Дорослі<= o:p>
У комбін=
ації
з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori
−Лікування
виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з Helicobacter pylori: 20 мг препарату ЕЗЕРА з
−Запобігання рецидивам пептичних
виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori:
Лікуванн=
я та
профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗЗ
−Лікування виразок шлунка,
спричинених терапією НПЗЗ: рекомендована доза становить
− Профілактика виразок шлунка та дванадцят=
ипалої
кишки, асоційованих з лікуванням НПЗЗ, у пацієнтів групи ризику: 20 мг 1 =
раз
на добу.
Профілак=
тика
рецидиву кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після попереднь=
ого
внутрішньовенного введення езомепразолу.
По 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Періоду перорального лікування
препаратом ЕЗЕРА передує терапія, спрямована на пригнічення кислотності, яка
полягає у попередньому внутрішньовенному введенні езомепразолу.
Лікування
синдрому Золлінгера–Еллісона: рекоменд=
ована
початкова доза 40 мг
препарату ЕЗЕРА 2 рази на добу. Надалі дозу підбирають індивідуально,
тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є дані щ=
одо
застосування препарату у дозах вище 80-160 мг (але добову дозу слід розділи=
ти
на 2 прийоми).
Порушення
функції нирок
Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Чер=
ез
відсутність досвіду застосування препарату ЕЗЕРА для лікування пацієнтів з
тяжкою нирковою недостатністю таким хворим препарат слід призначати з
обережністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Порушення функції печінки
Не потребують корекції дози пацієнти зі слабким та помірним порушенням
функції печінки. Для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки
максимальна доза препарату ЕЗЕРА не має перевищувати 20 мг (див. розділ
«Фармакологічні властивості»).
Пацієнти літнього віку
Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.
Препарат <=
/span>ЕЗЕРА не слід застосовувати дітям вік=
ом
до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.
Передозу=
вання.
Дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість
описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не
спричинить тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидот невідомий. Езомепра=
зол
значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові і тому не діалізується.
Лікування: при необхідн=
ості
проводять симптоматичну і загальну підтримувальну терапію.
Побічні
реакції.
З боку кровi та лімфатичної системи: =
лейкопенiя,
тромбоцитопенiя, агранулоцитоз, панцитопенiя.
З боку iмунної системи: реакцiї гiперчутливостi, тaкі як лихоманка, ангiоневротичний набр= як та анафілактична реакція/шок.
З боку обміну речовин та харчування: периферичні набряк= и, гiпонатрiємiя, гіпомагніємія, тяж= ка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії.
З боку психiки: безсоння, збудження, депресiя, сплутанi= сть свiдомостi, агресiя, галюцинацiї.
З боку нервової системи: головний біль, слабкiсть, парестезiя, сонливість, порушення смак= у.
З боку органів зору: нечiткiсть зору.
З боку
органів слуху та рівнова=
ги: запаморочення.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм.
З боку травної системи: бiль у животi, запори, дiарея, здуття живота, нудота, блювання, сухiсть у pотi, ст= оматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: пiдвищення piвн= ів печiнкових ферментів, гепатит з жовтяницею або без неї, печінкова недостатнiсть, енцефалопатiя у пацiєнтiв iз захворюваннями печiнки. =
З боку шкіри та її похідних: дерматит, свербiж, висип, кропив'янка, алопецiя, =
фоточутливість,
мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епiдермальний
некроліз.
З боку скелетно-м=
’язової системи та сполучної тканини: артралгiя, міа=
лгія, м’язова
слабкість.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: iнтерстицiальний нефри= т.
З боку статевих органів та молочних залоз: гiнекомастiя. <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-language:UK'>
Загальні розлади:=
слабкість, підсилення потовиділення.
Не було виявлено дозозалежних побічних ефекті=
в.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання. Зберігат=
и в
недоступному для дітей та захищеному від вологи місці при температурі не ви=
ще
30 оС.
Упаковка. По 10
таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери
Категорія відпуску. За
рецептом.
Виробник=
. Апотекс =
Інк./Apotex
Inc.
Місцезна=
ходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.
150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтаріо, Канада, M9L 1T9.
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.
4100 Вес=
тон
Роад, Вестон, Онтаріо, Канада, M9L 2Y6.
4100 Weston Road, Weston, Ontario, Canada, M9L 2Y6.