ІНСТРУКЦІЯ=

для медичного застосування лікарського засобу

Д3 Крапелька

(D3 Krapelka)

Склад:

діюча речовина: холекальциферол;=

1 мл (20 крапель) містить холекальциферолу 4000 МО;

допоміжні речовини: = метилпарагідроксибензоат (Е 218), = бутилгідрокситолуол (Е 321), поліетиленгліколю гліцерилгідрокс= истеарат, макрогол, пропіленгліколь, кислота лимонна безводна, натрію гідрофос= фат безводний, вода очищена.=

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний, прозорий або мутнуватий розчин.

Фармакотерапевтич= на група. Препарати вітаміну D та його анал= огів. Холекальциферол.

Код АТX А11С С05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лікарський засіб Д3 Крапелька, краплі оральні, розчин, містить вітамін D3 (холекальциферол) у водному розчині.

Вітамін D₃ – це активний антирахітичний фактор. Найважливішою функцією вітаміну D є регулювання метаболізму кальцію= та фосфатів, що сприяє правильній мінералізації і росту скелета.

Вітамін D₃ – це природна форма вітаміну D.= Характеризується вищою на 25 %, порівняно з вітаміном D₂, активністю. Він необхід= ний для функціонування паращитовидних залоз, кишечнику, нирок і кісткової систе= ми. Вітамін D відіграє істотну роль в абсорбції кальцію і фосфаті= в з кишечнику, у транспорті мінеральних солей і в процесі кальцифікації кісток,= регулює виведення кальцію і фосфатів нирками. Разом із паратире= оїдним гормоном і кальцитоніном він регулює концентрацію кальцію і фосфатів в кров= і. Концентрація іонів кальцію впливає на ряд важливих біохімічних процесів= , що зумовлюють підтримку тонусу м’язів скелетної мускулатури, беруть участь у проведенні нервового збудження та впливають на згортання крові. Вітамін D3 також бере участь у функціонуванні імунної системи, впливаючи на виробництво лімфокінів.

Нестача вітаміну D₃ в їжі, зменшення його всмоктування, дефіцит кальцію, а також відсутність експозиції сонячного сві= тла у період швидкого росту дитини призводять до рахіту, а у дорослих – до остеомаляції, у вагітних жінок – до появи симптомів тетанії і неутворення зубної емалі у немовлят.

Жінкам у період менопаузи, які часто хворіють на остеопороз, у зв’язку з гормональними порушеннями необхідно підвищити дозу вітаміну D₃.

Фармакокінетика.

Всмоктування<= /i>. Вітамін D добре всмоктується з дванадцятипалої кишки і проксимального відділу тонкої кишки.

Розподіл.= У сироватці крові вітамін D зв’яз= ується зі специфічним білком і транспортується в печінку.

Метаболізм. Вітамін D метаболізується в два = етапи: спочатку в печінці, а потім у нирках. Вітамін D у печінці проходить перше гідроксилювання з формуванням 25-гідроксихолекальциферолу, а потім у клітин= ах кіркової речовини нирок – з формуванням 1,25-дигідроксихолекальциферолу (речовини, я= ка вважається гормоном). Тривалий період зберігається в основному в печінці, і= нших жирових депо і м’язовій тканині.

Виведення= . З депо та зі шкіри (де він утвор= юється завдяки сонячному або ультрафіолетовому випромінюванню) вивільняється повільно. Дія вітаміну D починається досить швидко, через =
2–6 годин і триває 3–5 днів.

Вітамін D разом з метаболітами в основному виділяється з жовчю в кал, і тільки невелика кількість виділяється з сечею.

Клінічні характеристики.

Показання.

-       Профілактика рахіту;

-       профілактика дефіциту вітаміну D₃ у пацієнтів груп високого ризику, які не ма= ють розладів всмоктування;

-       підтримуюче лікування остеопорозу;

-       профілактика рахіту у недоношених новонароджених дітей;

-       профілактика дефіциту вітаміну D₃при мальабсорбції;

-       лікування рахіту та остеомаляції;

-       лікування гіпопаратиреозу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компон= ента лікарського засобу. Гіперкальціємія та/або гіперкальціурія, гіпервітаміноз = D, нефролітіаз. Псевдогіпопаратиреоз (потреба у вітаміні D може бути нижча, ні= ж у період нормальної чутливості до вітаміну). Прийом вітаміну D може призвести= до передозування.

&n= bsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і= нші види взаємодій.

Одночасне = застосування вітаміну D₃ та лікарських засобів, що містять велику кількість кальцію, або тіазидних діуретиків збільшує ризик гіперкальціємії.

Колестирам= ін, колестипол, неоміцин та мінеральні олії знижують всмоктування вітаміну D3 зі шлунково-кишкового тракту.

Протисудом= ні препарати (фенітоїн, барбітурати) можуть зменшити ефекти вітаміну D₃.=

Прийом вітаміну D₃з антацидами, що містять алюміній або магній, може викликати гіпермагніємію.

Лікарський засіб Д3 Крапелька збільшує токсичність серцевих глікозидів, тому необхідно проводити контроль рівня кальцію у сироватці крові та сечі, ЕКГ.=

Рифампіцин= та ізоніазид можуть знижувати ефект лікарського засобу за рахунок збільшення біотрансформації.

Кетоконазол може знижувати біосинтез і катаболізм 1,25(ОН)2-холекальциферолу.

Одночасне призначення вітаміну D₃ з метаболітами або аналогами вітаміну D можливе лише як виняток і тільки з контролем рівня кальцію в сироватці крові (підвищується ризик токсичних ефектів).

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять високі дози кальцію чи фосф= ору, підвищує ризик гіперфосфатемії.

Вітамін D = може антагонізувати лікарські засоби, що призначаються при гіперкальціємії, такі= як кальцитонін, етидронат, памідронат.

Одночасне застосування з препаратами для зниження маси тіла (орлістат) та зниження рі= вня холестеролу може зменшувати абсорбцію вітаміну D та інших жиророзчинних вітамінів.

= ;

Особливості застосування.

Немовлята можуть бути більш чутливі до впливу вітаміну D₃, т= ому в цій віковій групі лікарський засіб слід призначати з обережністю.

Вітамін D слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями функції нирок і нирковими каменями, а також кардіологічним хворим через підвищений ризик гіперкальціємії. Необхідно з обережністю застосовувати лікарський зас= іб пацієнтам з порушеннями функції нирок. Довготривалий прийом лікарського засобу потреб= ує контролю функції нирок за рівнем креатиніну в сироватці крові.

Через можливість надходження надмірної кількості холекальциферолу (віта= міну D₃) в організм слід враховувати загальне щоденне споживання віта= міну D із всіх джерел (інші вітамінні препарати, молоко, збагачене вітаміном D, = риб’ячий жир, риба та яйця). Комбіновану терапію із застосуванням вітаміну D або кал= ьцію слід проводити лише під наглядом лікаря і з контролем рівня кальцію у сиров= атці крові та сечі.

Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам, які проход= ять лікування похідними бензотіазину, серцевими глікозидами, та іммобілізованим хворим (ризик розвитку гіперкальціємії, гіперкальціурії).=

З особливою обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам із саркоїдозом у зв’язку з ризиком прискореного перетворення вітаміну D у його активний метаболіт. Необхідно контролювати рівень кальцію у сироватці крові= та сечі.

При псевдогіпопаратиреоїдизмі особливу увагу слід приділяти симптомам інтоксикації, що може бути відповіддю нормальної чутливості на застосування вітаміну D та вимагати застосування відповідної дози.

При псевдогіпопаратиреоїдизмі, що розвинувся після оперативного лікуван= ня щитовидної залози, необхідно припинити застосування препарату до відновлення функцій паращитовидних залоз для попередження інтоксикації вітаміном D.

Слід з особливою обережністю застосовувати лікарський засіб немовлятам,= що народилися з маленьким переднім тімʼячком.

До складу препарату входить метилпарагідроксибензоат (Е 218), що може спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені).

Діти. Рівень кальцію в сироватці крові с= лід контролювати при тривалому прийомі добових доз вітаміну D, що перевищують 1= 000 МО.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У зв’язку зі збільшенням потреби у вітаміні D даний лікарс= ький засіб застосовують жінкам у період вагітності та годування груддю, але реко= мендовану дозу не слід перевищувати.

Вітамін D<= sub>3 потрапляє в грудне молоко, і це слід брати до уваги при додатковому введенні вітаміну D немовлятам.

Здатність впливати на швидкіс= ть реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає дани= х щодо впливу лікарського засобу на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. Проте, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій= з боку нервової системи, рекомендується дотримуватися обережності.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб заст= осовують перорально. 1 мл розч= ину містить приблизно 20 крапель.

1 крапля містить близько 200 МО холекальциферолу. Краплі додаються до чайної ложки соку або м= олока.

Діти

Профілактика рахіту =

Немовлята до 1 року: 2–5 крапель (400–1000 МО) на добу, залежно від рекомендації лікаря.

Діти віком від 1 року: 2 краплі (400 МО) на добу.

Дефіцит вітаміну D

Немовлята до 1 року: 2–5 краплі (400–1000 МО) в день, залежно від рекомендації лікаря.

Діти віком від 1 року та підлітки (до 18 років): 3–5 крапель (600–1000 = МО) на добу, залежно від рекомендації лікаря.

Дорослі

Вагітні та жінки, що годують груддю: 2 краплі (400 МО) в день.

Дефіцит вітаміну D: 7–10 крапель (1500–2000 МО) на добу, залежно від рекомендації лікаря.<= /u>

Профілактика остеопо= розу: 2–5 крапель (400–1000 МО) на добу= .

Загальна добова доза вітаміну D не повинна перевищувати 1000 МО як для дітей, так і для жінок у період вагітності та годування груддю. =

<= /span>

Діти. Лікарськ= ий засіб застосовують дітям від народження.

Передозування.

Ознаки передозування можуть з’явитися при різних дозах вітаміну D, що залежить від індивідуальних особливостей пацієнта.

У дорослих ознаки передозування можуть спостерігатися при застосуванні 20000–60000 МО/добу або більше протягом декількох тижнів чи місяців, а у ді= тей − при застосуванні
2000–4000 МО/добу протягом декількох місяців, а також після одноразово= го прийому лікарського засобу у великій кількості.

Симптоми.= Наслідком хронічного передозуванн= я вітаміну D₃ є гіперкальціємія, ранніми симптомами якої є запор, нудота, б= лювання (частіше у дітей), діарея, сухість у роті, спрага, втрата апетиту, слабкіст= ь, головний біль, часте сечовипускання, сонливість, фоточутливість, панкреатит, ринорея, гіпертермія, зниження лібідо, кон’юнктивіт, гіперхолестеринемія, підвищення активності трансаміназ, серцева аритмія та уремія. Частими симптомами є: біль у м’язах і суглобах, головний біль, втрата маси тіла.

У тяжких випадках можливе помутніння рогівки, рідше – набряк сосочка зорового нерва, запалення райдужної оболонки аж до розвитку катаракти.=

Гіперкальціємія може призвести до загальної кальцифікації судин, нирок = та інших м’яких тканин і як наслідок – до артеріальної гіпертензії, серцевої а= бо ниркової недостатності. У дітей може бути затримка росту. Рідко розвивається холестатична жовтяниця.

Лікування. Потрібно припинити прийом вітамін= у D₃, приймати їжу без кальцію і велику кількість рідини. Цих заходів зазвичай достатньо, але вітамін D може депонуватися в жировій тканині, і симптоми передозування можуть зберігатися протягом декількох тижнів після завершення прийому. Таких пацієнтів можна лікувати глюкокортикоїдами, і тільки гіперкальціємія тяжкого ступеня потребує інтенсивної терапії. У разі нормального функціонування нирок рівень кальцію достовірно знижується під ч= ас введення інфузійного розчину натрію хлориду (3–6 літрів протягом 24 годин) з додаванням фуросеміду, у деяких випадках також слід застосовувати 15 мг/кг = маси тіла на годину натрію едетату, постійно контролюючи рівень кальцію та ЕКГ. = При олігоанурії, навпаки, гемодіаліз є необхідним. Специфічного антидоту немає.=

Побічні реакції.<= o:p>

Як правило, не спостерігаються при застосуванні у рекомендованих дозах.=

У разі індивідуальної підвищеної чутливості до лікарського засобу, що відзначається рідко, або у результаті застосування надто високих доз протяг= ом довготривалого періоду може проявитися гіпервітаміноз D (гіперкальціємія).<= o:p>

З боку серцево-судин= ної системи: аритмія, гіпертензія.

З боку шлунково-кишк= ового тракту: втрата апетиту, нудота, блювання,= запори, коліки (включаючи загострення колік), метеоризм, абдомінальний біль, спазми, диспепсія, сухість у ротовій порожнині, діарея.

З боку нервової сист= еми: головний біль, порушення психіки,= депресія, сонливість.

З боку сечовидільної системи: підвищен= ня рівня кальцію в крові і/або в сечі, сечокам’яна хвороба та кальцифікація тканин, поліурія, уремія.

З боку шкіри:= алергічні реакції, у тому числі к= ропив’янка, висипання, свербіж.

З боку скелетно-м’яз= ової системи: м’язовий і суглобовий біль, м’язо= ва слабкість.

З боку органів зору:= кон’юнктивіт, фоточутливість.

З боку обміну речови= н: гіперхолестеринемія, втрата маси т= іла, полідипсія, посилене потовиділення, панкреатит.

З боку гепатобіліарн= ої системи: підвищен= ня активності амінотрансфераз.

З боку психіки: зниження лібідо.

Також надходили повідомлення про виникнення ринореї, гіпертермії.<= /o:p>

Термін придатност= і. 3 роки.=

Умови зберігання. З= берігати при температурі 2–8 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.= По 10 мл у флаконі-крапельниці, п= о 1 флакону-крапельниці в коробці.

Категорія відпуску. = За рецептом.

Виробник. ТОВ= Тева Оперейшнз Поланд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Могильська 80, 31-546 Краків, Польща.

                      <= /b>