ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПАПАВЕРИН

(PAPAVERINE)

Скл= ад:

д= іюча речовина: papaverine;

1 мл = розчину містить папаверину гідрохлориду 20 мг;

допоміж= ні речовини: динатрію едетат, метіонін, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Р= озчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хіміч= ні властивості: проз= ора злегка жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних розладах травного тракту. Папаверин та його похідні. Код АТХ A03A D01.

Фармакологічні властивості<= /i>.

Фармакодинаміка.

Папаверин – алкалоїд, що міститься в опії. Папаверин є міотропним спа= змолітичним засобом. Він знижує тонус, зменшує скорочувальну діяльність гладких м’язів = і чинить у зв’язку з цим судинорозширювальну та спазмолітичну дію. Папаверин є інгібітором ферменту фосфодіестерази<= /span>, що спричинює внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3’,5’-аденозинмонофосфату (цАМФ). Накопичення цАМФ призводить до порушення скоротливості гладких м’язів та їхнього розслаблення при спастичних станах. Дія препарату на центральну нервову систему виражена слабо, лише в підвищених дозах він виявляє деякий седативний ефект.

Фармакокінетика.

При = парентеральному введенні препарат швидко утворює стійкі комплекси з альбумінами сирова= тки крові. Легко проникає крізь гістогематичні бар’= єри. Метаболізується в печінці. Близько 60 % виділяється у вигляді сполук, головним чином фенольних, з глюкуронов= ою кислотою та тільки у незначній кількості – у незміненому вигляді. Період напіввиведення – 0,5-2 години.

Клінічні характерист= ики.

Показання.

– Спазми гладких м’язів орган= ів черевної порожнини (пілороспазм= , синдром подразненого кишечнику, холецистит, напади жовчнокам’яної хвороби);

– спаз= ми сечовивідних шляхів, ниркова коліка;=

– спазм мозкових судин;

– спаз= ми периферичних судин (ендартериїт).

Протипоказання.

= Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, порушення а= тріовентрикулярної провідності, коматозний стан, пригнічення дихання, одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази; глаукома, печінко= ва недостатність, бронхообструктивний синдром, вік пацієнта понад 75 років (ризик гіпертермії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спазмолітичну дію папаверину посилюють барбітурати, дифенгідрамін (димедрол), метамізол (анальгін), диклофенак. Гіпотензивний ефект посилюється при спільному застосуванні з антигіпертензивними препаратами інших груп, а також із трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином. Папаверин може знижувати= протипаркінсонічний ефект леводо= пи та гіпотензивний ефект метилдопи. При одночасно= му застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик розвитку пріапізму. Фентоламін потенціює дію папаверину на печеристі тіла статевого члена при сумісному введенні.

При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами спостеріг= ається виражене посилення скорочувальної функції міокарда внаслідок зменшення загального периферичного опору судин. При застосуванні разом з новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефект= у.

Можливе зменшен= ня тонізуючого ефекту антихолінестеразних препарат= ів на гладку мускулатуру під впливом папаверину гідрохлориду= .

Можливе зниженн= я спазмолітичної активності папаверину гідрохлориду під впливом морфіну. Проте папаверину гідрохлорид застосовують разом із морфіну гідрохлоридом для зменшення спазмогенної дії останнього, з промед= олом – у разі болю, пов’язаного зі спазмами гладкої мускулатури.=

Є дані про розв= иток гепатиту при сумісному застосуванні з фурадоніном.

При комбіновано= му застосуванні препаратів резерпіну з папаверину гідрохл= оридом антигіпертензивна дія посилюється.

При поєднанні з антидепресантами можливе посилення гіпотензивного ефекту.=

При одночасному застосуванні папаверину гідрохлорид потенціює д= ію алкоголю.

У пацієнтів, які палять, метаболізм папаверину прискорений, а його концентрація у плазмі кро= ві та фармакокінетичні ефекти зменшуються.

Фармацевтично сумісний з дибазолом.

Особливості застосування.

З обе= режністю та в дозах, нижчих за середньотер= апевтичні, слід призначати препарат:

– літн= ім та ослабленим пацієнтам;

– хвор= им із черепно-мозковою травмою;

– хвор= им із хронічною нирковою недостатністю;

– хвор= им із надшлуночковою тахікардією, тяжкою серцевою недостатн= істю з явищами декомпенсації;

– при недостатності функції надниркових залоз, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, шокових станах.

Внутрішньовенно препарат слід вводити дуже повільно і під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, із проведенням електрокардіограми.

З обережністю слід призначати внутрішньовенні ін’єкції препарату при стенозувальному коронаросклерозі.

У пацієнтів літнього віку можливе виникнення гіпертермії.

Паління пог= іршує ефективність препарату.

У період застосування препарату не слід вживати алкоголь.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль/д= озу натрію, тобто майже вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека і ефективність застосування препарату у період вагітності або годування груддю не встановлені. На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими складними механізмами.=

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують підшкірно, внутрішньом’язово і внутрішньовенно.

Підшкірно та = внутрішньом’язово вводять дорослим та дітям віком від 14 років по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2 % розчину, а внутрішньовенно вводять дуже повільно, зі швидкістю 3-5 мл/хв, розчинивши 1 мл 2 % розчину папаверину гідрохлориду (20 мг) у 10-20&nb= sp;мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Для пацієнтів літнього віку разова доз= а на початку лікування не повинна перевищувати 10 мг (0,5 мл 2 % розчи= ну). Найефективніше внутрішньовенне введення.

Максимальні дози для дорослих при підшкірному або внутрішньом’язовому введенні: р= азова – 100 мг (5 мл 2 % розчину), добова – 300 мг (15 мл 2 % розчину); при внутрішньовенному введенні: разова – 20 мг (1 мл 2 % розчину), добова – 120 мг (6 мл 2 % розчину).
Дітям віком від 1 до 14 років препарат застосовують 2-3 рази на добу. Разова доза становить 0,7-1 мг/кг = маси тіла.

Максимальна добова доза для дітей становить (незалежно від способу введення): вік 1-2 роки – 20 мг (1 мл= 2 % розчину), 3-4 роки – 30 мг (1,5 мл 2 % розчину), 5-6 ро= ків – 40 мг (2 мл 2 % розчину), 7-9 років – 60 мг (3 м= л 2 % розчину), 10-14 років – 100 мг (5 мл 2 % розчину).

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 1 року.

Передозування.

Симптоми: порушення зору, диплопія, слабкість, сухість у ротовій порожнині, запор, почервоніння шкіри верхньої частини тулуба, гіпервентиляція, ністагм, атаксія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, асистолія, тріпотіння шлуночків, колапс. При застосуванні високих доз препа= рату та швидкому введенні його у вену можливий розвиток аритмії або повної атріовентрикулярної блокади. При застосуванні в дуже = високих дозах папаверин чинить помірну седативну дію.

Лікування. Припинити застосування препарату. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Повністю видаляєть= ся з крові при гемодіалізі.

Побічні реакції.

З боку центральної та периферичної= нервової системи: сонливість, підвищена пітливість, слабкість, головний біль, запаморочення.

З боку орга= нів чуття: порушення зору, диплоп= ія.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, запор, сухість= у ротовій порожнині, діарея.

З боку печі= нки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця, порушення функції печінки, пі= двищення активності печінкових трансаміназ.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, тахікардія, артеріальна = гіпотензія, часткова або повна а= тріовентрикулярна блокада, асистолія, шлуночкова екстрасистолія, = фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків, колапс.
З боку сист= еми крові: еозинофілія.

З боку орга= нів дихання: апное.
З боку шкіри, підшкірної клітковини та імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі з боку органів дихання, анафілактичний шок, гіперемія шкіри верхньої частини т= улуба, обличчя та рук; свербіж; висипання на шкірі, кропив’янка.=

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості.

Інші: реакції у місці введення, включаючи тромбоз у місці введення.

Несумісність.

Фармацевтично сумісний з дибазолом, хімічно нес= умісний з кофеїн-бензоатом натрію. Використовувати тіль= ки рекомендований розчинник.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Збе= рігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампу= л у пачці з перегородками; або по 5 ампул в однобічному блістері, по 2 блістери у па= чці; або по 100 ампул у коробці з перегородками.

Категорія відпуску.<= o:p>

За рецептом.

Виробник.=

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

<= span class=3DSpellE>Україна, 61115, Харківська<= /span> обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПАПАВЕРИН

(PAPAVERINE)

Состав:<= /p>
действующее вещество: papaverine;
1 мл раств= ора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия = эдетат, метионин, вода для инъекций.

Лекар= ственная форма. Раствор для инъ= екций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоват= ая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Папаверин и его производные. Код АТХ А03А D01.

Фармакологич= еские свойства.
Фармакодинамика.

Папаверин – алк= алоид, который содержится в опие. Папаверин является <= span class=3DSpellE>миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тон= ус, уменьшает сокращающую деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитор= ом фермента фосфодиэстеразы, к= оторая вызывает внутриклеточное накопление циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата = (цАМФ). Накопление цАМФ пр= иводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слаб= о, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

При парентераль= ном введении препарат быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выделяется= в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкурон= овой кислотой и только в незначительном количестве – в неизмененном виде. Период полувыведения – 0,5-2 часа.

Клинические характеристики.

Показания.<= /i>

– Спазмы гладких мышц органов брю= шной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаме= нной болезни);

– спазмы мочевыводящих путей, поч= ечная колика;

– спазм мозговых сосудов;

– спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы; глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст пациента= больше 75 лет (риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействи<= /span>й.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрам= ин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также= с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать = противопаркинсонический эффект л= еводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновреме= нном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещерис= тые тела полового члена при совместном введении.

При одновременн= ом применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении вместе с новокаинамидо= м возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьш= ение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру= под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижен= ие спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего, с= промедолом - при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о р= азвитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинирова= нном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременн= ом применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, ко= торые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Особенности применения.

С осторожностью= и в дозах, более низких за среднетерапевтические, с= ледует назначать препарат:

– пожилым и ослабленным пациентам= ;

– больным с черепно-мозговой трав= мой;

– больным с хронической почечной недостаточностью;

– больным с = наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;<= /p>
– при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно пре= парат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, част= оты сердечных сокращений, с проведением электрокардиограммы.

С осторожностью= следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозир= ующем коронаросклерозе.

У пациентов пож= илого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период примен= ения препарата не следует употреблять алкоголь.

Это лекарственное средство содержит ме= нее 1 ммоль/дозы натрия, то есть практически свободное от н= атрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления груд= ью не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспорт= ом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат примен= яют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и = детям от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводят оче= нь медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора). Эфф= ективнее всего внутривенное введение.

Максимальные до= зы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточ= ная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора). =

Детям от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.=

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): возраст 1-2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора), 7-9 лет – 60 = мг (3 мл 2 % раствора), 10-14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).

Дети. Препарат п= рименяют детям от 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нарушен= ие зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение к= ожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. = При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмии или полной атриовентрикулярной блокады. При<= /span> применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматичес= кое. Специфического антидота нет.

Полностью удаляется с кро= ви при гемодиализе.

П= обочные реакции. =

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.=

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запо= р, сухость в ротовой полости, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: = желтуха, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы= : аритми= я, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярн= ая блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны системы крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Со стороны= кожи, подкожной= клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, гиперемия кожи верхней части туловища, <= span class=3DSpellE>лица и рук; зуд; сыпь на коже, крапивница.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в ме= сте введения.

Несовместимость.
Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с к= офеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для= детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампу= л в пачке с перегородками= ; или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2= блистера в пачке; или по 100 амп= ул в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общес= тво «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес= места осуществления его деятельности.

Укр= аина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Се= верина Потоцкого, дом 36.