ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

<= /p>

НАЗОНЕКС^®

(NASONEX^®)

Склад:<= /b>

дію= ча речовина: 1 доза спрею містить мометазону фуроату моногідрат (мікронізований) у кількості, еквівалентній 50 мкг мометазону фуроату (безводного);=

допоміжні речовини: целюлоза дисперсна (целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза); гліцерин; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитра= т, дигідрат; полісорбат-80; бензалконію хлориду розчин; вода очищена.

Лікарська форма. Спрей назальний, дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору непрозора суспензія.

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мометазону фуроат – синтетичн= ий кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапаль= ну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнт= ів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував= на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1,= IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукування Th_{2
цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4⁺ Т-клітин. Мометазону фу=
роат
також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон,
відносно пригнічення продукування IL-5.}

У дослідженнях із провокаційн= ими тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність водного назального спрею Назонекс^®як у ранній, так і у пізній стадії алергі= чної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістамі= ну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівне= м) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Вир= ажений клінічний ефект у перші 12 годин застосування водного назального спрею Назо= некс^® був досягнутий у 28 % пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50 %) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, Назонекс® виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень зору (почервонінн= я, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.=

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів із назальними поліпами Назонекс® продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів віком від 12 років Назонекс^®= по 200 мкг двічі на день продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симп= томи риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS – Major Sympt= om Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску у пазухах носа, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну= по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереж= ення після завершення лікування кількість рецидивів у групі препарату Назонекс® була низькою та порівнюваною з групою амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів понад 15 днів не оцінювалася.

Фар= макокінетика.

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить <1 % у плазмі крові (відповідно до д= аних, отриманих при використанні чутливого методу нижньої межі кількісного визнач= ення становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількі= сть, що може проковтнутися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та дея= кою мірою – з сечею.

Клінічні характеристики.=

Показання. =

Лікува= ння сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком= від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжко= го перебігу рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.

Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей вік= ом від 12 років.

Лік= ування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекці= ї у дорослих і дітей віком від 12 років.

Лікува= ння назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеніс= ть носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.=

Протипоказання.

Підвищена чутливість до актив= ної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Очікується, що сумісн= а терапія з інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Сумісного застосування слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищеного риз= ику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів, в такому випадку пацієнтів потрібно контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.

У клінічному дослідженні препарат Назонекс^® застосовува= ли одночасно з неседативним оральним антигістамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незміненими для об= ох препаратів.

Особливості застосування.

Препарат не слід застосовувати при наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носа.

Через те, що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння ран, пацієнтам, яким нещодавно робили опер= ацію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероїд, поки не відбудеться загоєння.

Препарат Назонекс^® слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекці= єю респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням оче= й.

Як і впродовж будь-якого довготрива= лого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У клінічних дослідженнях після 12-місячного лікуван= ня препаратом Назонекс^® <= /span>не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа.

У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і гло= тки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.

Немає доказів щодо пригнічення функ= ції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при тривалому лікуванні препаратом Назонекс^®. Однак є можливість того, що тривале застосування назальних кортикостероїдів (включаючи Назонекс^®) = може вплинути на функцію кори надниркових залоз та спричинити гіперкортицизм у чутливих до кортикостероїдів пацієнтів та у певних випадках. За пацієнтами,= які переходять на лікування препаратом Назонекс^® після тривалої тера= пії кортикостероїдами системної дії, потрібно уважно спостерігати, оскільки в н= их може виникнути недостатність функції кори надниркових залоз.

Без= печність та ефективність застосування препарату Назонекс^®прилікуванні одностор= онніх поліпів, поліпів пов’язаних з кістозним фіброзом, або поліпів, що повістю перекривають носову порожнину, не вивчалась.

Одн= осторонні поліпи, що є незвичними та рідко виникають, особливо у випадку виникнення виразок чи кровотеч, мають бути досліджені детальніше.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими= на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.

Безпека та ефективність застосування препарату Назонекс^® при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків віком до 18 рок= ів не досліджувалися.

Під час переходу від лікування кортикостероїдами системної дії на лікування препаратом Назонекс^® у деяких хворих поряд із полегшенням носо= вих симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів. Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування препаратом Назонекс^® .

Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання, що розвинулися раніше і маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії.

Застосування великих доз чи тривале застосування глюкокортикостероїдів може спричинити системні ефекти, такі як пригнічення росту у дітей. Довготривалі ефекти інтраназальних/інгаляційних стероїдів у дітей не повністю зрозумілі. Як правило, лікар має уважно стежи= ти за зростом дитини, що протягом тривалого періоду отримує лікування глюкокортикостероїдами. У дослідженні серед 49 дітей, які отримували Назоне= кс^® прот= ягом року у дозі 100 мкг на добу, затримки росту не спостерігалося.

Після застосу= вання інтраназальних кортикостероїдів повідомляли про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску.
При застосуванні кортикостероїдів системної та місцевої дії (включаючи інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне введення) можуть виникнути порушення зору. Якщо виникають та= кі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення з боку зору, пацієнту слід пройти обстеження у офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору,= які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріоретінопатія, про що повідомлялося після застосування кортикостероїдів системної та місцевої дії.

Гострий риносинусит: c= лід попередити пацієнтів про необхі= дність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль у ділянці обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк, або погіршення стану після початкового покращення.

Безпечність та ефективність застосування препарату Назонекс^®прилікуванні симптомів риносинуситу у дітей віком до 12 років не вивчалась.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Доведено, що системні (для підшкірн= ого введення) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Клінічних досліджень серед вагітних або жінок, які годують груддю, не проводили.

Препарати кортикостероїдів не слід застосовувати вагітним або жінкам, які годують груддю, якщо це не є абсолют= но необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

Невідомо.

Спосіб застосування та дози.

Перед почат= ком використання нового флакона препарату слід провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозуючого пристрою, при цьому встановлюється стереот= ипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (1 доза). Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступ= ним застосуванням необхідне повторне «виприскування» шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколювати насадку перед початком застосування.

Перед кожним застосуванням сл= ід енергійно струшувати флакон.

Якщо насадка забилася, потріб= но зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце. Не намагатися проч= истити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії пошкодять дозатор.

Регулярне очищення насадки є дуже важливим.=

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50= мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення = дози до 1 впорскування у кожну ніздрю 1= раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препар= ату у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза= – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першо= го застосування у частини пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей віком 2-11 років рекомендов= ана терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Доп= оміжне лікування гострих епізодів синуситів. Дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована терапевт= ична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ні= здрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Назальні поліпи. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Для пацієнт= ів віком від 18 років (у тому числі літнього віку) рекомендована доза становит= ь 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доз= а – 400 мкг). Після досягнення клінічного е= фекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Діти.<= /span>

При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким препарат Назонекс^® застосовува= ли у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.

Не досліджувалися безпека та ефективність препарату Назонекс® при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків віком до 18 рок= ів, симптомів риносинуситу – у дітей віком до 12 років, сезонного або цілорічно= го алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.

Передозуван= ня.

Малоймовірно, що передозування буде потребувати іншої терапії, окрім спостереження.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднир= ковозалозної системи.

Побічні реакції.

Пов’язані з лікуванням препаратом Назонекс^=
® побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом, наведені в Таблиці 1.

Таблиця 1: Пов’язані з лікуванням препаратом Назонекс^® побічні реакції у пацієнтів з алергічним ринітом

= дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)

З боку дихальної системи, органів грудної клі= тки і середостіння:

Часто:

Носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення у носі, вир= азки в носі

Загальні порушення та порушення у місці введе= ння

Часто:

Головний біль

Носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5 %), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, що досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (у деяких із них час= тота виникнення носових кровотеч становила до 15 %). Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнюваною з частотою виникнення при застосуванні плацебо.

У дітей час= тота розвитку небажаних явищ була порівнювана з такою при застосуванні плацебо, наприклад, носові кровотечі (6 %), головний біль (3 %), відчуття подразнення у носі (2 %) і чхання = (2 %),

У пацієнтів із назальними поліпами загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів= з алергічним ринітом.

Пов’язані з лікуванням препаратом Назонекс^=
® побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у більш ніж 1 % пацієнтів, наведені= в Таблиці 2.

Таблиця 2: Пов’язані з лікуванням препаратом Назонекс^® побічні реакції у пацієнтів з назальними поліпами

= дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)

200 мкг 1 раз на добу<= /o:p>

200 мкг 2 рази на добу=

З боку дихальної системи, органів грудної клі= тки і середостіння:

Верхні дихальні шляхи

Інфекції

часто

нечасто

Носові кровотечі

часто

дуже часто

З боку ШКТ

Подразнення горла

-

часто

Загальні порушення та порушення у місці введе= ння

Головний біль

часто

часто

=

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм та диспное. Дуже рідко повідомляли про анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк або порушення нюху та смаку.

У пацієнтів із гострим риносинуситом загальна кількість небажаних яв= ищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів з іншими показаннями. Пов’язані з лікуванням поб= ічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у більш ніж 2 % пацієн= тів, наведені в Таблиці 3.

Таблиця 3: Пов’язані з лікуванням препаратом Назонекс^® побічні реакції у пацієнтів з гострим риносинуситом

= дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)

200 мкг 1 раз на добу<= /o:p>

200 мкг 2 рази на добу=

З боку дихальної системи, органів грудної клі= тки і середостіння:

Верхні дихальні шляхи

Носові кровотечі

часто

часто

З боку ШКТ

Біль у животі

часто

часто

Діарея

часто

часто

Нудота

часто

часто

Загальні порушення та порушення у місці введе= ння

Головний біль

часто

часто

Найчастіша побічна реакція, носова кровотеча, виникала приблизно з однаковою частотою у групі плацебо (2,6 %) та групі препарату Назонекс^{® (2,9 % та 3,7 % відповідно).}

Можливе виникнення системних ефектів назальних кортикостероїдів, особ= ливо при застосуванні великих доз протягом тривалого періоду.<= /p>
Повідомлялося про випадки глаукоми/підвищення внутрішньоочного т= иску при застосуванні інтраназальних кортикостероїдів.

Повідомлялося про нечіткість зор= у.

Термін придатності. 3 роки.

&nb= sp;

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не = вище 25 ^оС у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

=

Упаковка.

По 18 г (140 доз) суспензії у поліетиленовому флаконі з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпач= ком. По 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

=

Виробник.

Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія.=

<= /span>

Місцезнаходження виробника та його адреса мі= сця провадження діяльності.

Індустрієпа= рк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгія.

Таблиця 1: Пов’язані з лікуванням препаратом Назонекс^® побічні реакції у пацієнтів з алергічним ринітом = дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
З боку дихальної системи, органів грудної клі= тки і середостіння:
Часто:	Носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення у носі, вир= азки в носі
Загальні порушення та порушення у місці введе= ння
Часто:	Головний біль

Таблиця 2: Пов’язані з лікуванням препаратом Назонекс^® побічні реакції у пацієнтів з назальними поліпами = дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
200 мкг 1 раз на добу<= /o:p>	200 мкг 2 рази на добу=
З боку дихальної системи, органів грудної клі= тки і середостіння:
Верхні дихальні шляхи
Інфекції	часто	нечасто
Носові кровотечі	часто	дуже часто
З боку ШКТ
Подразнення горла	-	часто
Загальні порушення та порушення у місці введе= ння
Головний біль	часто	часто

Таблиця 3: Пов’язані з лікуванням препаратом Назонекс^® побічні реакції у пацієнтів з гострим риносинуситом = дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
200 мкг 1 раз на добу<= /o:p>	200 мкг 2 рази на добу=
З боку дихальної системи, органів грудної клі= тки і середостіння:
Верхні дихальні шляхи
Носові кровотечі	часто	часто
З боку ШКТ
Біль у животі	часто	часто
Діарея	часто	часто
Нудота	часто	часто
Загальні порушення та порушення у місці введе= ння
Головний біль	часто	часто