MIME-Version: 1.0 Content-Location: file:///C:/68121306/UA43100101_BC6F.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251" ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= /span>=

для медично= го застосування лікарського засобу

 =

ОМЕПРАЗОЛ Ф=

(ОMEPRAZOLЕ= F)

 =

Склад:=

діюча речов= ина: оmeprazole;

1 капсула містить омепразолу гранули (пелети) у перерахуванні на омепр= азол – 20 мг;

допоміжні речовини: гранули (<= span class=3DSpellE>пелети) містять: маніт (Е= 421); сахарозу; натрію додецилсульфат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; кальцію карбонат (Е 170); гіпромелозу; спирт цетиловий; титану діоксид (Е 171); натрію метилпарабен (Е 219); натрію про= пілпарабен (Е 217);

склад оболо= нки капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), еритрозин = (Е 127), патентований синій V (E 131).

 

Лікарська форма. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'>Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2. Корп= ус і кришечка капсули синього кольору. Вміст капсул – гранули (пелети) від білого до майже білого кольору, сферичної форми.

 

Фармакотера= певтична група.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Омепразол – рацемічна суміш двох енантіомерів, що знижує се= крецію кислоти шлункового соку завдяки цільовому механізму дії. Являє собою специфічний інгібітор шлункової протонної помпи (ІПП) у парієтальних клітинах.  Він швидко діє та спричи= няє контрольоване оборотне пригнічення секреції кислоти шлункового соку при застосуванні 1 раз на добу.

Омепразол – це слабка основа, яка концентрується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де пригнічує фермент Н+/К+-АТФазу – кислотний насос. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку дозозалежний та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кисл= оти незалежно від природи стимулу.

Фармакодинамічні ефекти

Усі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються, можна по= яснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.

Вплив на секрецію кислоти шлункового соку

Пероральне застосування омепразолу 1 раз на добу спричиняє швидке та ефективне пригнічення денної та нічної секреції кислоти шлункового соку, максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування.  У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої = кишки середнє зниження кислотності шлунка (приблизно на 80 %) відбувається протяг= ом 24 годин після прийому 20 мг омепразолу, середнє зниження пікового викиду кислоти після стимуляції пент= агастрином становить близько 70 % через 24 години після прийому о= мепразолу.

Пероральне застосування 20 мг омепразолу підтримує у паціє= нтів із виразкою дванадцятипалої кишки внутрішньошлунковий<= /span> рН ≥ 3 в середньому протягом 17 годин із 24-годинного періоду.

Унаслідок зниженої секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотн= ості, залежно від дози, омепразол знижує/нормалізує д= ію кислоти на стравохід у пацієнтів з гастроезофагеальною= рефлюксною хворобою.

Пригнічення секре= ції кислоти корелює з площею під кривою «концентрація у плазмі – час» (AUC) омепразолу, а не з дійсною концентрацією у плазмі в д= аний час.

Під час лікування= омепразолом не спостерігалося жодної тахіфілаксії.

Вплив на Helicobacter pylori (H. pylori)

Пептична виразкова хвороба, включаючи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, асоціюється з H. руlori. H. <= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-fa= reast-font-family: "Times New Roman";color:black;mso-ansi-language:EN-US;mso-fareast-language: RU'>pуlori<= /span> розглядається як головний фактор у розвитку гастриту і разом з кислотою шлункового соку є вирішальними факторами= у розвитку пептичної виразкової хвороби. H. руlori також є основним фактором у розвитку атрофічного гастриту, який асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Ерадикація H. pylori за допомого= ю омепразолу та антибіотиків пов’язана з високим рівнем виліковування та довготривалою ремісією пептичних виразок.

Було проаналізова= но різні схеми подвійної терапії і виявлено, що вони менш ефективні, ніж потрі= йна терапія. Проте їх застосування може бути доцільним в тих випадках, коли від= ома підвищена чутливість виключає застосування будь-якої потрійної комбінації.<= o:p>

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням кислоти

Протягом довготривалого лікування повідомляли про дещо підвищену частоту появи у шлу= нку гляндулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком= пригнічення секреції кислоти, кісти є доброякісними та оборотними.

Спричинена будь-я= кими засобами, включаючи ІПП, знижена шлункова кислотність збільшує у шлунку кількість бактерій, які в нормі наявні у шлунково-кишковому тракті. Лікуван= ня препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, наприклад спричинених Salmonella та Campylobacter, а у госпіталізованих пацієнтів — т= акож, можливо, і спричинених Clostridium difficile. 

Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у результаті зни= ження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти збільшується рівень хромограніну А (CgA). Збільшення концентрації Cg= A може впливати на результати досліджень для виявлення нейроендокринних пухли= н. З огляду на доступні опубліковані дані припускають, що прийом ІПП слід припин= ити в період від 5 до 14 днів до запланованих вимірів рівня CgA. Це дозволяє нормалізувати рівень CgA, який може= бути хибнопідвищеним після прийому ІПП, до референтних зна= чень.

Під час тривалої терапії омепраз= олом у деяких пацієнтів (серед яких були як діти, так і дорослі) спостерігалося збільшення кількості ентерохромафіноподібних кл= ітин (ECL), що, можливо, було викликано підвищенням сироваткових рівнів гастрину. Вважають, що ці д= ані не мають клінічного значення.

Діти

Під час неконтрольованого дослідження у дітей (віком від 1 до 16 років) з тяжким рефлюкс-езофагітом омепразол у дозах від 0,7 до 1,4 мг/кг покращував перебіг езофагіт= у у 90 % випадків та значно зменшував симптоми рефлюксу<= /span>. Під час дослідження діти віком від 0 до 24 місяців із клінічно встановленим діагнозом «гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» отримували лікування омепразолом у доз= і 0,5, 1,0 або 1,5 мг/кг маси тіла. Частота епізодів блювання/регургітації, незалежно від дози, знизилася на 50 % через 8 тижнів лікування.<= /span>

Ерадикація H. pylori у дітей

За даними дослідж= ень, омепразол у комбінації з двома антибіотиками (<= span class=3DSpellE>амоксициліном та кларитроміцином= ) був безпечним та ефективним під час лікування інфекції H. pylori<= /i> у дітей віком від 4 років із гастритом. Рівень ерадикаці= ї H. pylori<= /i> був 74,2 % при застосуванні омепразолу + амоксициліну + кларитроміцину порівняно з 9,4 % при застосуванні амоксициліну= + кларитроміцину. Однак не було отримано жодних доказів якихось клінічних переваг щодо диспепсичних симптомів.  Інформація щодо дітей віком до 4 років відсутня.

Фармакокінетика.

Абсорбція<= /u>

Омепразол та магнієва сіль омепразолу к= ислотонестійкі, тому застосовуються перорально у вигляді гранул= із кишковорозчинним покриттям у капсулах або таблетках. Абсорбція омепразолу швидка, з піковими плазмов= ими рівнями, що досягаються приблизно через 1–2 години після застосування дози. Абсорбція омепразолу відбувається в тонкому киш= ечнику і зазвичай завершується протягом 3–6 годин. Одночасне вживання їжі не вплив= ає на біодоступність. Системна доступність (біодоступність) однієї дози омеп= разолу становить близько 40 %. Після повторного застосування дози 1 раз на добу біодоступність зростає приблизно до 60 %.<= /span>

Розподіл

Уявний об’єм розподілу у здорових добровольців становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. <= span class=3DSpellE>Омепразол на 97 % зв’язується з білками плазми.<= /o:p>

Біотрансформація

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина його метаболізму залежить від п= оліморфно експресованого CYP2C19, відповідального за утво= рення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі кро= ві. Інша частина залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення омепразолсульфону<= /span>. У результаті високої афінності омепразолу до CYP2C19 можливі конкурентне пригнічення та метаболічні взаємодії між лікарськими засобами, які є субстратами для CYP2C19. Однак через низьку афінність до CYP3A4 омепразол не здатний інгібувати метаболізм інших субстратів CYP3A4.  Крім того, омепраз= ол не чинить інгібуючої дії на основні ферменти CY= P.

Приблизно 3 % представників європеоїдної раси та 15–20 % представників азійської раси маю= ть недостатність функціонального ферменту CYP2C19, тому їх називають «повільни= ми метаболізаторами». У таких осіб метаболізм омепразолу, ймовірно, каталізуєт= ься в основному CYРЗА4. Після повторного застосування дози 20 мг омепразолу 1 раз на добу показник AUC у «повільних метаболізаторів» був у 5–10 разів вищим, ніж у суб’єк= тів із функціональним CYP2C19 ферментом («швидких метаболізат= орів»). Середні пікові плазмові концентрації також були у 3–5 разів вищими.  Ці дані не впливають на дозування омепразолу.

Виведення =

Період напіввиведення омепразолу= з плазми зазвичай становить менше 1 години як після одноразового, так і після повторного застосування дози 1 раз на добу. Омепразол<= /span> повністю виводиться з плазми в інтервалі між прийомом двох доз без тенденці= ї до кумуляції при застосуванні 1 раз на добу.  Майже 80 % пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта − з калом шляхом біліарної секреції.

Лінійність/нелінійність

AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні. = Таке збільшення залежить від дози і призводить до нелінійної залежності AUC від = дози після повторного застосування. Така залежність від часу і дози обумовлена зниженим метаболізмом першого проходження та системного кліренсу, ймовірно спричиненого пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом= та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном)= .

Не було виявлено впливу метаболітів омепразолу на секрецію кисло= ти в шлунку.

 

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції печінки

Метаболізм омепразолу у пацієнтів із порушеннями функції печінки порушується, що призводить до збільшення AUC. Омепразо= л не продемонстрував тенденції до накопичення при застосуванні 1 раз на добу.=

Порушення функції нирок

Фармакокінетика <= span class=3DSpellE>омепразолу, в тому числі системна біодоступність та швидкість виведення, не змінюються у пацієнтів із порушеннями функції ни= рок.

Пацієнти літнього віку

Швидкість метабол= ізму омепразолу у пацієнтів літнього віку (75–79 рок= ів) дещо знижена.

Діти

Під час лікування дітей віком від 1 року із застосуванням рекомендованих доз спостерігалися т= акі ж плазмові концентрації, що й у дорослих пацієнтів. У дітей віком до 6 міся= ців кліренс омепразолу знижений внаслідок низької здатності до метаболізму омепразолу.=

 

Клінічні характеристики.

Показання. =

Дорослі

–&nb= sp;     Лікування виразок дванадцятип= алої кишки;

–&nb= sp;     профілактика рецидивів виразок дванадцятипалої кишки;

–&nb= sp;     лікування виразок шлунка;

–&nb= sp;     профілактика рецидивів виразок шлунка;

–&nb= sp;     у комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobaсter pylori (H.pylori<= /span>) при виразковій хворобі;

–&nb= sp;     лікування НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка та дванадцятипалої кишки;

–&nb= sp;     профілактика НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів із групи ризику;

–&nb= sp;     лікування рефлюкс-езофагіту;

–&nb= sp;     тривале лікування пацієнтів із вилікуваним рефлюкс-езофагітом з метою запобіга= ння рецидиву;

–&nb= sp;     лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;

–&nb= sp;     лікування синдрому Золлінгера - Еллісона.

Діти

Діти віком від 1 року та масою тіла ≥ 10 кг

-   &nb= sp;      Лікування рефлюкс-езофагіту;

-          симптоматичне лікування печії= та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.

Діти віком від 4 років та підлітки

–&nb= sp;     У комбінації з антибіотиками = для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori.

 =

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини, заміщених бенз= імідозолів або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.=

Омепразол Ф, як і ін= ші ІПП, не можна застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємоді= й»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобі= в

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунк= а

Пригнічення шлунк= ової секреції під час лікування омепразолом може зни= жувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить ві= д рН шлунка.

Нелфінавір, атазанавір

Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом<= /span>.

Одночасне застосування омепразолу і = нелфінавіру протипоказане, оскільки застосування омепразолу= (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню AUC нелфінавіру приблизно на 40 %, а середню AUC фармакологічно активного метаболіту М8 на 75–90 %. Взаємодія також може бути зумовлена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з = атазанавіром не рекомендується. Супутнє застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300= мг або ритонавіру у дозі 100 мг у здорових доброво= льців призводило до зниження на 75 % AUC атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компен= сувало впливу омепразолу на AUC а= тазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз = на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг або ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 30 % AUC атазанаві= ру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг або ритонавіром у дозі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин

Одночасне лікуван= ня омепразолом (20 мг на добу) та д= игоксином у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на 10 %. Рідко реєструвалися випадки токсич= ності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз = омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний моніторинг дигоксину.

Клопідогрель

У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична (ФК)= / фармакодинамічна (ФД) взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/ добова підтримуюча доза 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перор= ально), що призводила до зменшення AUC активного метаболіту кл= опідогрелю у середньому на 46 % та зменшення максимальної інгібую= чої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у середньому на 16 %.

Суперечливі дані = щодо клінічних проявів цієї ФК/ФД взаємодії з точки зору основних серцево-судинн= их захворювань були отримані у процесі проведення обсерваційних і клінічних досліджень.  Як запобіжний захід, необхідно уникати одночасного застосування омепразолу<= /span> і клопідогрелю.

Інші лікарські за= соби

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу,= кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується і, отже, клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування з посаконазолом та ерлотинібом.

Лікарські засоби, що метаболізуються з участю CYP2C19

Омепразол чинить помірну інгібуючу дію на CYP2C19 (основн= ий фермент, який відповідає за метаболізм омепразолу). Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються з участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів – збільшуватися. Прикладом таких препаратів= є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

Цилостазол

У здорових добровольців застосування омепразолу у дозі 40 = мг підвищувало максимальну концентрацію у плазмі крові (С= max) та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.=

Фенітоїн

Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводити про= тягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом= . Якщо була проведена корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Невідомий механізм

Саквінавір

Одночасне застосування омепразолу із саквінавіром/ритонавіром призводило до збільшення рівня саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

При одночасному застосуванні омепразолу повідомляли про збільше= ння рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімус= у, а також функції нирок (кліренс креатиніну),  при необхідності відкоригувати дозування такрол= імусу.

Метотрексат

Повідомляли про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнті= в при одночасному прийомі з ІПП. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4

Оскільки омепразол метаболізується= за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4, препарати що пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть призводити до зростання рівня омепразолу у сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вор= иконазолу призводило до більш ніж дворазового зростання AUC омеп= разолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися до= бре, корекція дози омепразолу зазвичай не потрібна. = Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю та у випадку довготривалого лікування.

Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4

Препарати, що індукують активність CYP2C19 або CYP3A4 чи обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівня омепразолу в сироватці крові у результаті прискорення швидкості його метаболізму.

 

Особливості застосування.

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, значна втрата маси тіла, не зумовлена дієтою; часте блювання; дисфагія; блю= вання з домішками крові або мелена) та при діагностованій виразці шлунка або підозрі на її наявність слід виключити злоякісне захворювання, оскільки прийом лікарського засобу може маскувати його симпто= ми та затримувати встановлення правильного діагнозу.

Одночасне застосування атазанавіру з ІПП не рекомендуєтьс= я. Якщо комбінації атазанавіру з ІПП не можна уник= нути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусне навантажен= ня) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до = 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол Ф, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлунково= го соку, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобалам= іну) через гіпо- або ахлоргідрі= ю.  Це слід враховувати пацієнтам з низькою= масою тіла або факторами ризику щодо зниження всмоктування вітаміну В12 при довготривалій терапії.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або при завершенні лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії= з лікарськими засобами, що метаболізуються з учас= тю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та = омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії залиш= ається незрозумілою.  Як запобіжний захід, необхідно уникати одночасного застосування омепразолу<= /span> і клопідогрелю.

У хворих, які приймали ІПП, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців виникала тяжка гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосов= ували препарат близько року). Гіпомагніємія може проявлятися такими серйозними симптомами, як втомлюваність, тетанія, делірі= й, судоми, запаморочення, шлуночкова аритмія. Гіпомагніємія також може протікати безсимптомно і може бути  вчасно не діагностована. У більшості хворих прояви гіпомагніємії зникають і стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відміни ІПП.

У пацієнтів, у як= их планується тривале застосування ІПП або сумісне застосування дигоксину чи інших лікарських засобів, що можуть спри= чинити зменшення вмісту магнію (наприклад діуретиків), необхідно визначати концентрацію магнію у сироватці крові до початку застос= ування ІПП та періодично протягом лікування.

ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого часу (> 1 року), дещо підвищують ризик переломів хребта, кісток зап’ястка та стегна, особливо у л= юдей літнього віку та при наявності сприяючих факторів. Згідно з обсерваційними дослідженнями, ІПП підвищують загальний ризик переломів на 10–40 %. Частково збільшення ризику може бути пов’язано з іншими факторами. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати допомогу відповідно до діючих кліні= чних рекомендацій та споживати відповідну кількість вітаміну D і кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак (ПШЧВ)

Застосування ІПП іноді може спричинювати появу ПШЧВ. При появі шкірних проявів, особливо на ділянках, які підлягали впливу сонячного випромінювання, і якщо ці прояви супроводжуються артралгією, слід негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення застосування омепразолу. Наявність випадків ПШЧВ в анамнезі, який розвивався після застосування ІПП, підвищує ризик появи ПШЧВ при застосуванні інших ІПП.

Вплив на результа= ти лабораторних досліджень

Підвищення концентрації хромограніну А (CgA) може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Щоб отримати точні результати, необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концен= трації CgA. Якщо рівні CgA= і гастрину не повернулися в діапазон еталонних значень = після початкових вимірювань, вимірювання цих показників слід повторити через 14 д= нів після припинення лікування ІПП.

Деякі діти з хронічними захворюваннями потребують тривалого лікування, хоча таке лікуван= ня не рекомендовано.

Омепразол Ф містить сахарозу, тому, якщо у пацієнта встановлена непереносимість де= яких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Лікарський з= асіб містить натрію метилпарабен (Е 219) та натрію пропілпарабен (Е 217), які мо= жуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Цей лікарськ= ий засіб містить менше 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію= .

Лікування ІПП дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, наприклад спричинених Salmonella та Campylobacter, а у госпіталізованих пацієнтів — = також, можливо, спричинених Clostridium difficile.

Пацієнти, які застосовують препарат протягом тривалого періоду (особливо коли період лікування триває більше 1 року), потребують регулярного медичного нагляду.=

 <= /o:p>

= Застосування у період вагітно= сті або годування груддю.

Вагітність

Результати, отримані у процес= і проспективних епідеміологічних досліджень, вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плода/новонародженого. Омепраз= ол Ф можна застосовувати у період вагітності.

Годування груддю

Омепразол<= /span> проникає у грудне молоко, проте ймовірність впливу на дитину мала, якщо його застосовувати у терапевтичних дозах.

Фертильність

Пероральне застосування рацемічної суміші омепразолу під час досліджень= на тваринах не впливало на репродуктивну функцію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими меха= нізмами.

Малоймовірно, що = Омепразол Ф впливає на здатн= ість керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування препарату, як запаморочення і порушення зору. Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнти= не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

 

Спосіб застосування та дози. = =

Дози

Дорослі

Лікування виразки дванадцятип= алої кишки

Рекомендована доза для пацієн= тів з активною виразкою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів вираз= ка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 2 тижнів.  Для пацієнтів, у яких не відбувається п= овного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протяго= м 2 тижнів. Для пацієнтів з поганою відповіддю захворювання на терапію рекомендована доза становить 40 мг омепразолу на добу, загоєння виразки зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Профілактика рецидиву виразки дванадцятипалої кишки

Для профілактики рецидиву вир= азки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori&= nbsp;рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.<= span style=3D'mso-spacerun:yes'>  Для деяких пацієнтів може бути достатнь= ою добова доза 10 мг*. У випадку недостатньої терапії дозу можна підвищити до 40 мг.

Лікування виразки шлунка

Рекомендована доза становить = 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієн= тів виразка шлунка загоюється протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбуваєт= ься повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.  У тяжких випадк= ах або у випадках рецидиву рекомендується 40 мг омепразолу 1 раз на добу, загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Профілактика рецидиву виразки шлунка

Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією на лікування рекомендо= вана доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.<= span style=3D'mso-spacerun:yes'>  При необхідності дозу можна збільшити д= о 40 мг омепразолу 1 раз на добу.<= /p>

Ерадикація= H. pylori при пептичній виразці

Для ерад= икації H. руlori<= /i> при виборі антибактеріальних лікарських засобів слід враховувати індивідуальну переносимість препарату, відповідні національні і місцеві особливості та настанови щодо лікування:

• омепра= зол 20 мг + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг, 2 рази на добу протягом 1 тижня, або

• омепра= зол 20 мг + кларитроміцин 250 мг (при необхідності = – 500 мг) + метронідазол 400 мг (при необхідності – 5= 00 мг або тинідазол 500 мг) 2 рази на добу протягом 1 тижня, або

• омепра= зол 40 мг 1 раз на добу + (амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг (при необхідності – 500 мг або тинідазолу 500 мг)) 3 рази на добу протягом 1 тижня.<= o:p>

При кожному режимі, якщо у пацієнта зберігається позитивний результат дослідження на H.=  <= /i>pylori, терапію можна повторити.

Лікування НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка і дванадцятипалої кишки

Для лікування виразок шлунка = та дванадцятипалої кишки, викликаних нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу<= /span> 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння досягається протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.

Профілактика виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих із прийомом НПЗЗ, у пацієнтів, які нале= жать до групи ризику

Для профілактики НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які належать до групи ризику (вік > 60 років, виразка шлунка і дванадцятипал= ої кишки в анамнезі, кровотеча у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту в анамнезі), рекомендована доза становить 20 мг оме= празолу 1 раз на добу.

Лікування рефлюкс-езофагіту

Рекомендована доза становить = 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієн= тів загоєння досягається протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.

У пацієнтів з тяжким езофагітом рекомендована доза становить 40 мг омепразолу 1 раз на добу, загоєння зазвичай досягаєть= ся протягом 8 тижнів.

Довготривале лікування пацієн= тів із вилікуваним рефлюксним = езофагітом

Для довготривалого лікування пацієнтів з вилікуваним рефлюксним езо= фагітом рекомендована доза становить 10 мг* омепраз= олу 1 раз на добу. При необхідності дозу омепразолу можна збільшити до 20–40 мг 1 раз на добу.

Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби

Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути достатньою добова доза 10 мг*, тому дозу слід підбирати індивідуально.

Якщо після 4 тижнів лікування= омепразолом у дозі 20 мг на добу симптом= и не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта.

Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона 

Для пацієнтів із синдромом Золлінгера = - Еллісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза омепразолу становить 60 мг 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 % пацієнтами з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування вияв= ило ефективність підтримуючої терапії омепразолом= у дозах 20–120 мг на добу.  Добову до= зу омепразолу вище 80 мг слід розподілити = та застосовувати за 2 прийоми.

Діти <= /i>

Діти віком від 1 = року та масою тіла ≥ = 10 кг

Лікування рефлюкс-езофагіту

Симптоматичне лікування печії= та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі

 

Рекомендації з дозування:

Вік

Маса тіла

Дозування

≥ 1 року

10–20 кг

10 мг* 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищит= и до 20 мг 1 раз на добу.

≥ 2 років

> 20 кг

20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1= раз на добу.

 <= /p>

Рефлюкс-езофагіт<= /span>: тривалість лікування становить 4–8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії= та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість лікування – 2–4 тижні. Якщо не досягається ба= жаний результат після 2–4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.

Підлітки та діти віком від 4 років

Лікування виразки дванадцятип= алої кишки, спричиненої H. руlori.

Призначати комбіновану терапію потрібно з урахуванням  національни= х і місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів.

Лікування повинно проводитися= під наглядом лікаря.

 

Рекомендації з дозування:

Маса тіла

Дозування

15–30 кг

Комбінація з двома антибіотиками: омепразол 10 мг*, амоксицилін 25 мг/кг маси тіл= а та кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати прийма= ти разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

31–40 кг

Комбінація з двома антибіотиками: омепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг та кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

> 40 кг

Комбінація з двома антибіотиками: омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміц= ин 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

 

* У разі необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні.

 

Особливі популяці= ї

Порушення функції нирок

Корекція дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок не потрібна.

Порушення функції печінки

Для пацієнтів із порушеннями функції печінки достатньою є добова доза 10–20 мг.

Пацієнти літнього віку=

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Спосіб застосування

Рекомендується приймати капсу= ли Омепразол Ф вранці, ковтаючи цілими і запиваючи половиною склянки води. Капсули = не слід розжовувати чи роздавлювати.

Для пацієнтів із труднощами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу

Капсули можна відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або розміша= ти у слабокислій рідині, наприклад у будь-якому фрук= товому соку, яблучному пюре чи в несоленій воді. Таку суміш необхідно випити негай= но після приготування або протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід збовта= ти та запити половиною склянки води.

Як варіант, самі капсули можна розсмоктати, а потім проковтнути вміст із половиною склянки води. Гастрорезистентн= і гранули жувати не слід.

 

= Діти. <= /p>

Лікарський засіб застосовують дітям віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг за призначенням= лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт і симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при <= span class=3DSpellE>гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та дітям віком від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої ки= шки, зумовленої наявністю H= . рylori, під контролем лікаря.<= /span>

=  =

Передозування.=

Дані щодо ефектів передозування омепразолу у людини дуже обмежені= . У науковій літературі описані дозування до 560 мг омепра= золу, також є поодинокі повідомлення про досягнення разової пероральної дози у 24= 00 мг омепразолу (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). Повідомляли про нудоту, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, діарею та головний біль. Також у поодино= ких випадках повідомляли про апатію, депресію і сплутаність свідомості.

Але всі вказані симптоми мали скороминучий характер, про серйозні наслідки не повідомляли. Швидкість виведення препарату не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням дози. У разі необхідності слід проводити симптоматичне лікуванн= я.

 

Побічні реакції. <= /span>

Найчастішими побі= чними ефектами (у 1–10 % пацієнтів) є головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота та нудота/блювання.

Нижче наведені побічні реакці= ї, які були виявлені або підозрювалися під час клінічних випробувань або постмаркетингового застосування = омепразолу.  Як було з’ясовано, вони не були дозозалежними. Побічні реакції розподілені за системами органів. Частоту визначено таким чином:  дуже часто (≥ 1/= 10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рід= ко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1 /10000); частота невідома (неможливо визначити за наявною інформацією).

 

Ч= астота

П= обічна реакція

З боку крові і лімфатичної системи

Рідко

Лейкопенія, тромбоцитопе= нія

Дуже рідко

Агранулоцитоз, панцитопе= нія

З боку імунної системи

Рідко

Реакції підвищеної чутливості, наприклад лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафіла= ктична реакція/шок

Порушення метаболізму

Рідко

Гіпонатрі= ємія

Частота невідома

Гіпомагні= ємія, тяжка <= span class=3DSpellE>гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії.

Гіпомагні= ємія, що може спричинити гіпокаліємію

Психічні порушення

Нечасто

Безсоння

Рідко

Збудження, сплутаність свідомості, депресія

Дуже рідко

Агресія, галюцинації

З боку нервової системи

Часто

Головний біль

Нечасто

Запаморочення, парестезії, сонливість

Рідко

Порушення смаку

З боку органів зору

Рідко

Нечіткість зору

З боку органів слуху і вестибулярного апарату

Нечасто

Вертиго

З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння

Рідко

Бронхоспа= зм

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто

Абдомінальний біль, запор, діарея, здуття жив= ота, нудота/блювання, поліпи з фундальних залоз (доброякісні)

Рідко

Сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту

Частота невідома

Мікроскопічний коліт

З боку печінки і жовчовивідних шляхів

Нечасто

Підвищення рівня печінкових ферментів

Рідко

Гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею

Дуже рідко

Печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із наявним захворюванням печінки

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто

Дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка

Рідко

Алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість)

Дуже рідко

Мультифор= мна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

Частота невідома

Підгостри= й шкірний червоний вовчак

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

Нечасто

Переломи стегна, зап’ястка або хребта

Рідко

Артралгія, міалгія

Дуже рідко

М’язова слабкість

З боку нирок та сечовидільної системи

Рідко

Інтерстиц= іальний нефрит

З боку статевої системи та молочних залоз

Дуже рідко

Гінекомас= тія

Загальні розлади і розлади в місці введення

Нечасто

Нездужання, периферичний набряк

Рідко

Посилене потовиділення

 

Діти

Безпеку застосува= ння омепразолу визначали для дітей віком від 0 до 16 рокі= в із кислотозалежними захворюваннями. Є деякі дані довгост= рокового дослідження безпеки застосування препарату у дітей, які отримували підтриму= ючу терапію омепразолом у процесі лікування тяжкого ерозійного езофагіту протягом 749 днів. Профіль побічних реакцій схожий із профілем у дорослих при короткочасному та довготривалому лікуванні. Даних щодо впливу омепразолу= на ріст і статеве дозрівання за результатами тривалого спостереження немає.=

 

Термін придатності. 3 роки.

= Не застосовувати препарат= після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.<= /p>

 <= /b>

Умови зберігання.

Зберігати  в оригінальній упаковці при температурі= не вище 25 °С.

Зберігати  у  недоступному  для  дітей місці.

 <= /p>

Упаковка. По 10 капс= ул у блістері.  По 1 або 3 блістери у па= чці.

 <= /b>

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. АТ «Фармак».=

=  <= /o:p>

Місцезнаходження виробника та= його адреса місця провадження діяльності.

= Україна, 04080, м. Київ, ву= л. Кирилівська, 74.<= /o:p>