ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НАЛБУФІН

Склад:

діюча речовина: nalbuphine;

1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, вільний від видимих включень.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфіну.

Код АТХ N02А F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Налбуфін – опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів із серії фенантренів. Є агоністом капа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Налбуфін чинить знеболювальну дію, еквівалентну дії морфіну. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Застосування налбуфіну не призводить до значних змін у параметрах серцево-судинної системи та моторики шлунково-кишкового тракту. Налбуфін не показав спазматичної дії на рівні гладкої мускулатури. У разі застосування препарату в терапевтичних дозах пригнічення дихання є помірним і не збільшується при перевищенні дози 0,3 мг/кг (крайовий ефект). Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів.

Дорослі

При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через 2–3 хв, при внутрішньом’язовому – через 10–15 хв. Максимальний ефект досягається через 30–60 хв, тривалість дії – 3–6 годин.

Фармакокінетика.

Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні – 0,5–1 година. Метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів із жовчю, в незначній кількості – із сечею. Проходить через плацентарний бар’єр, у період пологів може спричинити пригнічення дихання у новонародженого. Виділяється у грудне молоко. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 2–3 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- та післяопераційний період, знеболення під час пологів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з інгредієнтів препарату. Дитячий вік до 18 років.

Лікарський засіб Налбуфін не слід застосовувати при пригніченні дихання або вираженому пригніченні ЦНС, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному сп’янінні, алкогольному психозі, явному порушенні функції печінки та нирок.

Не рекомендовано комбіноване застосування препарату з чистими агоністами морфіноміметиків.

Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін може маскувати його прояви.

Лікарський засіб Налбуфін не слід застосовувати жінкам у період годування груддю (за винятком випадків застосування під час пологів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під пильним наглядом і у зменшених дозах слід застосовувати препарат на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню ЦНС і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфіну на ЦНС. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із опіоїдною залежністю.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Сумісне застосування протипоказано.

Алфентаніл, кодеїн, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол – спостерігається зменшення знеболювального ефекту внаслідок блокування рецепторів із ризиком появи синдрому відміни.

Сумісне застосування не рекомендовано.

Алкоголь – підвищення седативного ефекту морфоаналгетиків. Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Застосовувати з обережністю:

– З іншими аналгетиками морфійного типу (протикашльовими засобами або при замісній терапії), бензодіазепінами, барбітуратами – зростає ризик пригнічення дихання, що може стати летальним у разі передозування.

– З іншими депресантами ЦНС: іншими морфіноаналгетиками, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками (за винятком бензодіазепінів), седативними  антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н1) засобами, снодійними засобами, антигіпертензивними засобами центральної дії, нейролептиками, талідомідом, баклофеном – посилюється пригнічення ЦНС.

Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

Особливості застосування.

У хворих з наркотичною залежністю препарат може спричиняти гострий напад абстиненції.

Ризик надмірного застосування препарату низький через значні антагоністичні властивості налбуфіну. Раптове припинення тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб Налбуфін в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Під час пологів лікарський засіб Налбуфін слід застосовувати під суворим медичним наглядом жінкам з розкриттям шийки матки не більше, ніж 4 см. У такому випадку слід уникати внутрішньовенного введення.

Лікарський засіб Налбуфін містить 6,6 мг натрію в одній ампулі. Це слід враховувати при застосуванні пацієнтам, які перебувають на жорсткій дієті з низьким вмістом натрію.

Налбуфін має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

Оскільки метаболізм препарату відбувається у печінці, а виведення препарату здійснюється нирками, то при печінковій або нирковій недостатності рекомендується знизити дози препарату.

У морфінозалежних осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень препарат не можна застосовувати у період вагітності та годування  груддю.

Вагітність

У клінічній практиці не існує достатньої кількості обґрунтованих даних для оцінки можливого мальформативного ефекту налбуфіну при його застосуванні під час першого триместру вагітності. Тому як запобіжний захід лікарський засіб Налбуфін у період вагітності краще не застосовувати.

Як і застосування будь-якого препарату морфійного типу, тривале застосування препарату вагітній, особливо наприкінці вагітності, незалежно від дози препарату, може призвести до розвитку неонатального симптому відміни. Застосування жінці високих доз препарату в кінці вагітності навіть при короткотривалому лікуванні може призвести до пригнічення дихання у дитини.

У разі застосування налбуфіну під час пологів у новонароджених спостерігалося пригнічення (навіть із затримкою) дихання. Тому максимальна доза лікарського засобу Налбуфін не повинна перевищувати 20 мг для внутрішньом’язового введення. Слід розглянути можливість моніторингу стану новонароджених, зокрема функції дихання.

Слід уникати застосування лікарського засобу Налбуфін під час вагітності високого ризику, зокрема у разі передчасних пологів або народження двійні.

Період годування груддю

Налбуфін проникає у грудне молоко. Були описані кілька випадків гіпотонії та зупинки дихання у грудних дітей після застосування матерями похідних морфіну в дозах, що перевищували терапевтичні дози. Тому годування груддю протипоказано у разі тривалого лікування цим лікарським засобом.

У рамках застосування препарату в акушерській практиці грудне вигодовування є можливим.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб Налбуфін призначають для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Дозування необхідно розраховувати відповідно до інтенсивності болю, фізичного стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово від 0,15 до 0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 3–6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих  – 0,3 мг на 1 кг маси тіла; максимальна добова доза – 2,4 мг на 1 кг маси тіла.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, які вводять повільно у вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хв.

Для премедикації: 100–200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу: для введення в наркоз – 0,3–1 мг/кг протягом 10–15 хв, для підтримання наркозу – 250–500 мкг/кг кожні 30 хв.

З обережністю призначають препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.

Діти.

Не застосовують.

Передозування.

У разі передозування можливі такі симптоми: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, поглиблення коми, судоми, рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.

При лікуванні передозування застосовують:

– на ранній стадії пацієнтам у свідомості – активоване вугілля внутрішньо;

– підтримуючу терапію (кисень, внутрішньовенне введення замісної рідини, засоби, що підвищують артеріальний тиск);

– внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот).

Побічні реакції.

У пацієнтів, яким застосовують налбуфін, найчастіше спостерігається сонливість.

З боку серцевої системи: підвищення або зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку органів зору: нечіткість або порушення зору, міоз.

З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі.

Загальні порушення і реакції у місці введення препарату: гіпотермія, може виникнути локальний  біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла, припливи, підвищена пітливість.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, м’язова ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку психіки: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, ейфорія.

Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і для інших похідних морфіну.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: антидіуретичний  ефект, спазм сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо чи потенції.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: кропив’янка, свербіж.

Під час застосування препарату в акушерській практиці ‒ пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу мають важливе значення. Це дає змогу вести постійний моніторинг за співвідношенням користі/ризику від застосування лікарського засобу. Спеціалісти галузі охорони здоров’я повідомляють про будь-які підозрювані небажані реакції за допомогою національної системи звітності.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці (для захисту від дії світла) при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін’єкційними розчинами.

Лікарський засіб Налбуфін сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином глюкози і розчином Гартмана.

Упаковка. По 1 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЄНСИЗ (П) ЛТД/Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Вілліанур Коммʼюн, Пудучеррі, 605110, Індія/No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.

Заявник. ДЖІВДХАРА ФАРМА ПРАЙВІТ ЛІМІТЕД, Індія / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, India.

Місцезнаходження заявника. 504, Блок-Б, Шів Анган Комплекс, Саллайя, Бхопал, Бхопал, Мадхья Прадеш, 462026, Індія / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.