ІНСТРУКЦІЯ

= для медичного застосування лікарського засобу

АЦЕТАЛ С

(АСETAL C)

Склад:

діюча речовина: a= cetylcysteine;

1 пакет містить ацетилцистеїну 100 мг або 200 мг, або 600 мг;

допоміжні речовини: кисло= та аскорбінова; ароматизатор «апельсин», що містить мальтодекстрин, гуміарабік, кислоту аскорбінову, альфа-токоферол, сірки діоксид (Е 220); цукор пресований.

Лікарська форма.<= /span> Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хі= мічні властивості: <= /span>порошок білого аб= о білого з жовтуватим відтінком кольору з фруктовим запахом.

=

Фармако= терапевтична група.= Муколітичні засоб= и. Код ATХ R05C B01.

=

Фармакологічні властивості.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) має виражену муколітичну дію на слизовий і сл= изисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в’язкість гіаліновим і гнійному компоне= нтам мокротиння та іншим секретам. Інші властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення продукування = сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

АЦ також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємод= іяти з електрофільними групами окисних радикалів. АЦ оберігає a-1-антитрипсин – фермент, що інгібує еластазу, – від інактивації хлорнуватис= тою кислотою (HOCl) – сильнодіючим окиснювачем, що продукується мієлопероксидазою – ферментом активованих фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість з легкістю проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини = АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну – незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. АЦ, будучи прекурсором глутатiону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивн= им трипептидом, повсюдно поширеним у різних тканинах тва= рин, і незамінний для збереження функціональної здатності клітини та її морфологіч= ної цілісності. Він є частиною найважливішого внутрішньоклітинн= ого захисного механізму від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотокси= чну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону= . АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глутатiону, таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ є специфічним антидотом при отруєнні парацетамолом.

У хворих на хронічну обструктивну хворобу леге= нь прийом 1200 мг АЦ на добу впродовж 6 тижнів призводив до значного підвищення обсягу вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих на ІФЛ (ідіопати= чний фіброз легенів) застосування АЦ перорально по 600 мг 3 рази на добу впродовж 1 року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збережен= ню ЖЄЛ (життєвої ємності легенів) і дифузної здатності= легенів, виміряних методом одного вдиху окису вуглецю= .

У формі інгаляційної терапії впродовж 1 року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих на ІФЛ.

При застосуванні хворим на муковісцидоз у дуже високих дозах (до 3000 мг щодня упродовж 4 тижнів) АЦ не чинив значн= ої токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з вираженим зниженням активності еластази у мокро= тинні, що є найзначнішим показником функції легенів у = хворих на муковісцидоз. На додаток до цього, на тлі лікування відзначено зниження концентрації нейтрофілів= у дихальних шляхах, включаючи кількість нейтрофілів, які інтенсивно вивільняють гранули, багаті еластазою.

Фар= макокінетика.

Абсорбція. У людини після перорального застосування АЦ повністю абсорбується. Через метаболізм у стін= ках кишечнику і ефект «першого проходження» біодоступність= АЦ при пероральному застосуванні дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягає= ться через 1–3 години після застосування і залишається високою впродовж 24 годин= .

Розподіл. АЦ розподіляєтьс= я в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється у печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу АЦ – від 0,33 до 0,47 л/кг= . Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після застосування. Зменшується до 20 % через 12 годин.<= /p>
Метаболізм і виведення. Після перорально= го застосування АЦ швидко та екстенсивно метаболізується<= /span> у стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт цистеїн розглядається в якості активного. Далі АЦ і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30 % дози виводиться нирками. Період напіввиведенняАЦ становить 6,25 години.

=

Клінічні характеристики.

Пок= азання.

Лік= ування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Пер= едозування парацетамолом.

=

Протипоказан= ня.

Гіперчутливі= сть до будь-яких компонентів лікарського засобу. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, тяжке загострення бронхіальної ас= тми.

Вза= ємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Існують дані<= span class=3Dlongtext> тільки про взаємодії у дорослих.

Застосування разом з АЦ протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу, <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;mso-ansi-lang= uage: UK'>тому для призначення комбінованої терапії такими засобами необхідно встановити точний діагноз.

Актив= оване вугілля знижує ефективність АЦ.
При одночасному застосуванн= і з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винят= ком доксицикліну), ампіцилін,= амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою АЦ, що призводить до зниження активності обох препаратів. Відповідні дані отримані виключно з експериментів in vitro, під час яких змішували відповідні речовини. Незважаючи на це, з міркувань безпеки, пероральні антибіотики слід застосовувати окремо, а інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2 годин. Це не стосуєть= ся цефіксиму та лоракарбефу.=

Не рекомендується розчиняти АЦ в одній склянці з іншими препаратами.=

Одноч= асне застосування нітрогліцерину та АЦ може призвести до підсилення вазодилататорного та антитромбоц= итарного ефектів нітрогліцерину.

При одночасн= ому застосуванні нітрогліцерину і АЦ= виявлені значні г= іпотензія і розширення скроневої артерії. При = необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і <= span class=3Dhps>АЦ у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може носити тяжкий характер, і слід <= span class=3Dhps>попередити їх про можливість виникненн= я головного болю.

АЦ може бути донором цистеї= ну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організм= і.

В= плив на лабораторні дослідження. АЦ може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечі.

=

Особливості застосування.

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом АЦ зафіксовано тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла)= . У більшості цих випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. При появі будь-я= ких уражень шкіри або слизових оболонок потрібно звернутися до лікаря і негайно припинити прийом АЦ (див. також розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму, потребують пильного спостереження у ході лікування через можливий розвиток бронхоспазму. При висипанні в= місту пакетика у посуд під час приготування розчину порошок може потрапляти у пов= ітря та подразнювати слизову оболонку носа, внаслідок чого може виникнути рефлекторний бронхоспазм. У разі виникнення бронхоспазму лікування АЦ слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка = та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шл= унка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок АЦ слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

АЦ впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терап= ію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки= це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомотор= ний риніт, свербіж).

Застосування АЦ, головним чино= м на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є озн= акою зміни препарату, а є специфічним для діючої речовини.

Муколітичні засоби можуть спричинити бронхіа= льну обструкцію у дітей віком = до 2 років. Фактично через фізіологічну особливість д= ихальної системи дітей у цій віков= ій групі, здатність очищення= секрету дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід застосовувати дітям віком до 2 р= оків.

Сірки діоксид рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість де= яких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат. У зв’язку з наявністю цукру препарат може бути шкідливим для зубів.

Інформація для хворих на цу= кровий діабет. 1 пакет (100 мг АЦ) містить= 2,88 г цукру (0,24 хлібної одиниці); 1 пакет (200 мг АЦ) містить 2,77 г цукру (0= ,23 хлібної одиниці); 1 пакет (600 мг АЦ) містить 2,32 г цукру (0,19 хлібної одиниці).

=

Застосування|вживання| у період вагітності а= бо годування груддю.

Вагітність. Клінічні дані про застосування АЦ вагітним жінкам обмежені. У тварин не виявлено прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетал= ьний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

АЦ проникає через плаценту і був виявлений у пуповинній крові.

Також відсутня інформація про здатність АЦ проникати через гематоенцефалічний бар’єр у людей.

Годування груддю. Інформація про проникнення у грудне молоко відсутня.

Застосовувати лікарський засіб у перiод вагітності або годування груддю можна тільки п= ісля ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Фертильність.

Дані відсутні.

Зда= тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердження, що АЦ впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

=

Спосіб застосуван= ня та дози.<= /p>
= Дорослим: 400–600 мг на до= бу, розподілені на 1–3 прийоми залежно від клінічних умов.

Дітям:

віком 2–6 років: 200–400 мг на добу, розподілені на 1–3 прийоми;

віком 6–14 років: 400–600 мг на добу, розподілені на 1–3 прийоми;

віком від 14 років – дози як д= ля дорослих.

Вміст пакета розчинити у &frac= 12; склянки води, соку або холодного чаю безпосередньо перед прийомом.

Тривалість курсу лікування лік= ар визначає індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом. У перші 10 годин після застосування токсичної речовини слід якнайшвидше вводити лікарський засіб = з розрахунку 140 мг/кг, далі – з розрахунку 70 мг/кг= кожні 4 години і впродовж 1–3 днів.<= /span>

Препарат = необхідно застосувати без зволікання, одразу ж після приготування = розчину.<= /span>

Діт= и.

Порошок по 100 мг або 200 мг: застосовувати дітям віком від 2 років.

Пор= ошок по 600 мг: застосовува= ти дітям віком від 14 років.

=

Передозування. <= /span>

Немає даних про випадки передозування лікарських форм АЦ, призначених для застосування всередину.
При застосуванні 11,6 г = АЦ на добу впро= довж 3 місяців серйозні побічні ефекти не = виникали.=

АЦ при застосуванні у дозах 500 мг/кг/добу не спричиняє ознак та симп= томів передозування.

Клінічний досвід внутрішньовенного введення АЦ при передозуванні парацетамолу отриманий у людей при застосуванні максимальних добових доз до 30 г = АЦ.

Симптоми. Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, так= ими як нудота, блювання і діарея. Для дітей є ризик гіперсекреції.=

Лікування. Специфічного антидоту при <= span style=3D'letter-spacing:.05pt'>отруєнні АЦ немає, терапія симптоматична.

=

Побічні реакції.<= /span>

Для оцінки частоти побічних реакцій використано таку класифікацію : дуже часті<= span style=3D'mso-spacerun:yes'> (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 – = < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 – < 1/100), поодинокі (≥ 1/10000 – = < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (частоту неможливо оціни= ти за наявними даними).

З боку імунної системи.

Нечас= ті: реакції підвищеної чутливості.

Рідкі= сні: анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку крові та лімфатичної систе= ми.

Часто= та невідома: анемія.

З боку нервової системи.

Нечас= ті: головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту= .

Нечас= ті: дзвін у вухах.

З боку серця.

Нечас= ті: тахікардія.
З боку судин.

Пооди= нокі: геморагії.

З органів грудної клітки та середостіння.=

Пооди= нокі: бронхоспазм, диспное.

З боку дихальної системи.<= /i>

Рідкі= сні: ринорея.

З боку шлунково-кишкового тракту.=

Нечас= ті: стоматит, абдомінальний біль, блювання, нудота та діарея.=

Рідкі= сні: диспепсія.

Часто= та невідома: неприємний запах із рота.=

З боку шкіри і підшкірних тканин.=

Нечас= ті: кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж.=

Часто= та невідома: екзема.

Загальні розлади та порушення у м= ісці введення.=

Нечас= ті: гіпертермія.

Часто= та невідома: набряк обличчя.

Дослідження.

Нечас= ті: зниження артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом АЦ повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла). У більшості цих випадків як мінімум ще один лікарський засіб з більшою ймовірністю міг бути причиною появи шкірно-слизо= вого синдрому.

Тому = при появі будь-яких уражень шкіри або слизових оболонок потрібно звернутися до лікаря і негайно припинити прийом АЦ.

Крім цього, дуже рідко повідомлялося про випадки кро= вотечі під час застосування АЦ, інколи через реакції підвищеної чутливості. <= /o:p>

Відмі= чались випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.=

Термін придатності. 3 роки.<= /p>

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при темпе= ратурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. При розчиненні АЦ необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчиняти в одній склянці АЦ з іншими препаратами.

Упаковка. По 3 г у пакетах № 1´10 або у пакетах спарених № 2´= ;5 у коробці.=

=

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. = ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника = та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.