ІНСТРУКЦІЯ<= /span>

для медичного застосування лікарсь= кого засобу

<= /span>

ОКСИРІФ

(OXYRIF)

Склад:

діюча речовина:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> оксиметазолін (oxymetazoline);

1 мл розчину містить оксиметазоліну гідрохлори= ду 0,5 мг;

допоміжні речовини: = кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; гліцерин; бензалконію хлориду розчин; вода очище= на.

Лікарська форма.= Спрей назальний, дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: майже прозорий, від безбарвного до злегка жовтуватого відтінку розчин.=

&n= bsp;

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати = для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Симпатоміметики, монопрепарати.

Код АТХ= R01A A05.

Фармакологічні властивості=

Фармакодинаміка

Активна речовина спрею назального дозованого має симпатоміметичну та судинозвужувальну дію і таким чином усуває набряк слизових оболонок. Лікарс= ький засіб знімає набряк слизової оболонки носа та відновлює носове дихання. Це сприяє відновленню аерації придаткових пазух та порожнини середнього вуха ч= ерез розблоковану євстахієву трубку.

Противірусні ефекти розчинів, що містять оксиметазолін, були продемонстровані у дослідженнях з культивованими інфікованими вірусом кліти= нами (терапевтичний підхід). Цей механізм дії був підтверджений пригніченням активності вірусів, що викликають простудні захворювання, за допомогою тест= у на зменшення бляшки, визначення залишкової інфекційності (титрування вірусу) та тесту інгібування zpE.

Протизапальна та антиоксидантна дія оксиметазоліну продемонстрована в різних дослідженнях. Утворення ліпідних медіаторів з арахідонової кислоти значною мірою впливає на оксиметазолін у стимульованих ex vivo альвеолярних макрофагах. Зокрема, внаслідок індукції оксиметазоліном інгібування активності 5-ліпоксигеназного ферменту утворення прозапальних сигнальних молекул (ЛТВ4) пригнічується, тоді як збільшується паралельний синтез протизапальних речовин-месенджерів (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолін та= кож пригнічує індуцибельну форму азотсинтази (iNOS) у довгострокових культивова= них альвеолярних макрофагах.

Оксиметазолін значно пригнічує окислювальний стрес, спричинений ультрафіолетовими частинками вуглецю в первинних альвеолярних макрофагах. Оксиметазолін також пригнічує перекисне оксислення ліпідів мікросом у систе= мі заліза/аскорбату (антиоксидантний ефект).

Імуномодулювальні ефекти оксиметазоліну продемонстровані в мононуклеарн= их клітинах периферичної крові людини. Тут оксиметазолін значно знижує утворен= ня запалення, посилюючи цитокіни (ІL1β, IL6, TFNά). Крім того, оксиметазолін пригнічує імуностимулювальні властивості дендритних клітин.

Подвійно сліпе порівняльне дослідження з паралельними групами, проведен= е за участю 247 пацієнтів, продемонструвало швидше та краще поліпшення типових симптомів гострого риніту (закладений ніс, нежить, чхання, загальні порушен= ня) (р < 0,05) за рахунок поєднання вазоконстриктивних, противірусних, протизапальних та антиоксидантних ефектів оксиметазоліну. Таким чином, лікування 0,05 % назальним спреєм оксиметазоліну у порівнянні з фізіологічн= им розчином значно скоротило тривалість простудних захворювань в середньому ві= д 6 до 4 днів (р < 0,001).

Фармакокінетика

Дія оксиметазоліну починається протягом декількох секунд.

Ефект оксиметазоліну у формі 0,05 % назального спрею вимірювали у відкритому дослідженні методом спостереження. Він з’являвся в середньому че= рез 20,6 секунди. Цей висновок підтверджено у дослідженні з ізотонічним сольовим розчином у подвійно сліпому порівняльному дослідженні з паралельними групам= и за участю 247 хворих: початок ефекту спостерігався в середньому через 25 секун= д.

Дія триває до 12 годин.

Іноді кількість абсорбованого оксиметазоліну після інтраназального застосування може бути достатньою для системного впливу, наприклад, на цент= ральну нервову систему або на серцево-судинну систему.

Дані подальших фармакокінетичних досліджень за участю людей недоступні.=

Дані доклінічних досліджень безпеки

Дослідження токсичності повторного введення назального оксиметазоліну в собак не виявили ніяких ризиків для здоров’я людини. Тест мутагенності in vitro на бактерії був негативним. Даних щодо канцерогенності немає. Тератогенних ефектів у щурів та кролів не спостерігали. Дозування, що перевищують терапевтичний діапазон, мали ембріолетальний ефект або призвели= до затримки росту плода. Лактація була пригнічена в щурів. Даних про порушення фертильності немає.

Доклінічні дослідження показують, що бензалконію хлорид, залежно від концентрації та тривалості впливу, може інгібувати циліарну рухливість до необоротної зупинки, а також до гістопатологічних змін слизової оболонки но= са.

Клінічні характер= истики

Показання=

- гострий риніт;

- алергічний риніт;

- спастичний вазомоторний риніт.

Для відновлення дренажу та носового дихання при параназальних синуситах= , а також при євстахіїті, пов’язаному з ринітом.

Для усунення набряку перед діагностичними маніпуляціями у носових ходах= .

Протипоказання

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;

- сухий риніт.

Не застосовувати після транссфеноїдальної гіпофізектомії або інших хірургічних втручань, що зачіпають тверду мозкову оболонку;

- дитячий вік до 6 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування оксиметазоліну і:

- трициклічних антидепресантів;

- інгібіторів моноаміноксидази (МАО) транілципромінового типу;

- препаратів, що підвищують артеріальний тиск,

- може призвести до підвищення артеріального тиску. Тому слід уникати такого сумісного застосування.

Особливості застосування

У нижчезазначених випадках лікарський засіб слід застосовувати тільки п= ісля зваженої оцінки користі/ризику:

- підвищений внутрішньоочний тиск, зокрема при вузькокутовій глаукомі;<= o:p>

- тяжкі серцево-судинні захворювання (наприклад, ішемічна хвороба серця= ) та гіпертензія;

- феохромоцитома;

- метаболічні порушення (наприклад, гіпертиреоз, цукровий діабет);=

- гіперплазія передміхурової залози;

- порфірія;

- застосування інгібіторів моноаміноксидази (інгібітори МАО) та інших препаратів, що потенційно підвищують артеріальний тиск.

Довготривале застосування та передозування протинабрякового засобу для = носа може призвести до зменшення ефективності його дії. Зловживання цим препарат= ом може спричинити:

- реактивну гіперемію слизової оболонки носа (оборотний ефект);

- хронічний набряк слизової оболонки носа (медикаментозний риніт);=

- атрофію слизової оболонки носа.

Консервант бензалконію хлорид, що міститься в лікарському засобі, може викликати набряк слизової оболонки носа, особливо у разі тривалого застосування. Якщо підозрюється така реакція (хронічно закладений ніс), слід обрати інший лікарський засіб для інтраназального введення, який не містить консервантів. Якщо немає назального препарату без консервантів, рекомендуєт= ься застосовувати іншу лікарську форму.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Д= ані про обмежену кількість вагітних жінок, які зазнали впливу цього лікарського зас= обу в першому триместрі, не вказують на побічні реакції оксиметазоліну, що впливають на вагітність або здоров’я плода та новонародженого. На сьогодні відсутні відповідні епідеміологічні дані. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність доз, які перевищують терапевтичний діапазон.=

У період вагітності лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю, враховуючи співвідношення користь/ризик. Не рекомендується перевищення рекомендованого дозування, оскільки передозування може погіршити кровопостачання плода.

Грудне годування. Невідомо, чи проникає оксиметазолін у грудне молоко людини. Оксиріф, спрей = назальний, дозований, слід застосовувати під час годування грудьми тільки після зважен= ої оцінки співвідношення користь/ризик. Не варто перевищувати рекомендоване дозування, оскільки можливе зменшення продукування грудного молока.=

Здатність впливат= и на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оксиріф, спрей назальний, дозований, не впливає або має незначний вплив= на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами. Після тривалого застосування лікарського засобу в дозах, що перевищують рекомендовані, не можна виключити загального впливу на серцево-судинну сист= ему. У таких випадках здатність керувати транспортним засобом може погіршитися.<= o:p>

Спосіб застосування та дози<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Дорослі та діти віком від 6 років

Застосовувати 2–3 рази на день по 1 вприскуванню в кожну ніздрю. <= /o:p>

Вказану одноразову дозу лікарського засобу вводити не більше 3 разів на день.

Застосовувати препарат не більше 7 днів. Не перевищувати рекомендовані дози.

Спосіб застосування

Механізм розпилення працює при натисканні на опору для пальця. Перед пе= ршим використанням зніміть захисний ковпачок, візьміть флакон у руку і кілька ра= зів натисніть на розпилювач, доки не утвориться стійкий аерозольний туман. Трим= айте розпилювальний отвір біля ніздрі та вприсніть один раз в кожен носовий хід. Після використання очистіть розпилювач і, якщо потрібно, захисний ковпачок.=

Діти. Не застосовувати лікарський засіб дітям віком до 6 років.=

Передозування

Передозування можливе після назального або випадкового внутрішнього при= йому. Картина після інтоксикації похідними імідазолу може бути дифузною, оскільки гіперреактивні періоди можуть чергуватися з періодами пригнічення центральн= ої нервової системи, серцево-судинної та легеневої систем.

Стимуляція центральної нервової системи проявляється у вигляді тривожно= сті, збудження, галюцинацій та судом.

Пригнічення центральної нервової системи проявляється в зниженні температури тіла, млявості, сонливості і комі.

Інші симптоми можуть включати міоз, мідріаз, лихоманку, пітливість, блі= дість, ціаноз, серцебиття, тахікардію, брадикардію, аритмію серця, зупинку серця, артеріальну гіпертензію, шокову гіпотензію, нудоту та блювання, пригнічення дихання та апное, психогенні розлади.

У дітей передозування часто призводить до домінува= ння центрального нервового ефекту з судомами та комою, брадикардією, апное, а т= акож артеріальною гіпертензією, яка може настати після гіпотензії.

У разі тяжкого передозування показана інтенсивна терапія в стаціонарі. Потрібно негайно призначити активоване вугілля (абсор= бенти), сульфат натрію (проносне) або промивання шлунка (у разі прийому великих кількостей лікарського засобу), оскільки оксиметазолін може швидко абсорбуватися. Вазопресорні препарати протипоказані. Неселективні α-блокатори можуть бути застосовані як антидот. У разі необхідності проводять протисудомну терапію, вентиляцію легень та заходи, які зменшують температуру.

Побічні реакції

Частота побічних реакцій класифікується таким чином: =

дуже часто (≥ 1/10),

часто (від ≥ 1/100 до < 1/10),

нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100),

рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000),

дуже рідко (< 1/10000),

невідомо (неможливо оцінити з наявних даних).<= /p>

Розлади з боку нервової системи

Дуже рідко: неспокій, безсоння, втомлюваність (сонливість, седативний ефект), головний біль, галюцинації (особливо у дітей).

З боку серцево-судинної системи

Рідко: відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія.

Дуже рідко: аритмія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння=

Часто: печіння або сухість слизової оболонки носа, чхання.

Нечасто: ефект виснаження, збільшення набряку слизової оболонки, носова кровотеча після припинення застосування.

Дуже рідко: апное у дітей молодшого віку та новонароджених.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Дуже рідко: судоми (переважно у дітей).

Розлади імунної системи

Нечасто: реакції гіперчутливості (набряк Квінке, висипи, свербіж).=

Термін придатності.<= /i>

2 роки.

Термін придатност= і після першого відкриття — 6 місяців.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температ= урі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 мл у флаконах полімерних з розпилювачем назальним, № 1 у пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПРАТ «ХІМ= ФАРМЗАВОД «ЧЕРВОНА ЗІРКА».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61010,Ха= рківська обл., місто Харків, вулиця Гордієнківська, будинок 1.