MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D24FC0.9EDBB640" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D24FC0.9EDBB640 Content-Location: file:///C:/680D9A92/UA62890101_9E32.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДРОТАВЕРИН
С=
клад:
діюча речовина: 1
таблетка містить дротаверину гідрохлориду
у перерахуванні на 100 % речовину 40 мг;
допоміжні речовини:
крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; повідон;
кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні
властивості: таблетки світло-жовтого, світло-жовтого з зел=
енуватим
відтінком, жовтого або жовтого з зеленуватим відтінком кольору круглої форм=
и з
плоскою поверхнею, з фаскою. На поверхні таблеток можлива мармуровість.
Фармакотерапевтична група. =
Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розлада=
х.
Код ATХ А03А D02.
Фармакологічні властивості.
Ф=
армакодинаміка.
Дротаверин – похідне ізохіноліну, який проявляє спазм=
олітичну
дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестераза
IV (ФДЕ IV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ=
і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази
міозину (MLCK), до розслаблення гладкого
м'яза.
In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ IV і=
не
впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза III=
(ФДЕ
III) і фосфодіестераза V (ФДЕ V).=
ФДЕ IV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної
активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть =
бути
корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гі=
перрухливістю,
а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового
тракту.
У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ=
span>
гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ III, тому =
дротаверин
є ефективним спазмолітичним засобом, який не має
значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної
терапевтичної дії на цю систему.
Дротаверин ефективний при спаз=
мах
гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишково=
ї, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно =
від
типу їхньої автономної іннервації.
Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати
судини.
Фармакокінетика.
Дія дротаверину є сильнішою за дію папавери=
ну,
абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки
крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на
відміну від папаверину, після його парентерального
введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.<=
/span>
Дротаверин швидко та повністю
абсорбується після перорального застосування. Він високою мірою (95-98 %)
зв’язується з альбумінами плазми крові, гама- та бета-глобулінами. Максимал=
ьна
концентрація у сироватці крові досягається протягом 45-60 хвилин після
перорального застосування. Після первинного метаболізму 65 % зас=
тосованої
дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.
Метаболізується у
печінці. Період напіввиведення становить 8-10 г=
один.
За 72 години дротаверин практично повністю
виводиться з організму, приблизно 50 %=
=
виводиться
із сечею та приблизно 30 % ─ з калом. В основному дротаверин
виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.
Клінічні характеристики
Показання.
З лікувальною метою при:
-&nb=
sp;
спазмах гладкої мускулатури, пов’язаних із
захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіазі,
холангіолітіазі, холециститі, перихолециститі,
холангіті, папіліті=
;
-&nb=
sp;
спазмах гладкої мускулатури при захворюваннях
сечового тракту: нефролітіазі, уретролітіазі,
пієліті, циститі, тенезмах сечового міхура.
Як
допоміжне лікування при:
-&nb=
sp;
спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового=
тракту:
виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі,
ентериті, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого
кишечнику, що супроводжується метеоризмом;
-&nb=
sp;
головному болю напруження;
-&nb=
sp;
гінекологічних захворюваннях (дисменорея).
Протипоказання.
Підвищена чутливі=
сть до дротаверину або до будь-якого компонента препарату. Т=
яжка
печінкова, ниркова або серцева недостатність (=
синдром
малого серцевого викиду).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та
інші види взаємодій.
Інгібітори фосфодіестерази, такі як папавер=
ин,
знижують антипаркінсонічний ефект леводопи.
Слід з обережністю застосовувати препарат Дротаверин=
span>
одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний
ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.
Особливості застосування.
Застосовувати з особливою обережністю при артеріальній гіпотензії.
Кожна таблетка препарату Дротаверин містить=
50 =
мг
лактози. Не застосовувати для лікування хворих, із рідкісними спадковими за=
хворюваннями,
такі як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лап=
па
або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Як показали результати ретроспективних клінічних
досліджень та досліджень на тваринах, пероральне застосування препарату не
спричиняло жодних ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітніс=
ть,
ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно=
з
обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Годування груддю. Через відсутність даних у період годування груддю застосування препарат=
у не
рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом=
або
іншими механізмами.
Якщо у пацієнтів після застосування препарату
спостерігається запаморочення, вони повинні уникати потенційно небезпечних
занять, таких як керування автомобілем і виконання робіт, що потребують
підвищеної уваги.
Спосіб застосування та дози.=
span>
Дорослі: звичайна середня до=
за
становить 120-240 мг на добу за 2-3 прийоми;
У разі
застосування дротаверину дітям:
дітям віком 6-12 років
максимальна добова доза становить 80 мг (розподілена на 2 прийоми);
дітям віком від 12 років
максимальна добова доза становить 160 мг (розподілена на 2-4 прийоми).
Застосування дротаверину =
дітям
не оцінювалося у клінічних дослідженнях.
<= o:p>
Передозування.
Симптоми: при значному передозуванні дрот=
аверину
спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, у тому числі повна
блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть=
бути
летальними.
При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостережен=
ням
лікаря та отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювання
та/або промивання шлунка.
Побічні реакції.
Побічні дії, що, можливо, були спричинені дротавер=
ином,
розподілені за системою органів та частотою виникнення: дуже поширені (>
1/10), поширені (> 1/100, < 1/10), непоширені (> 1/1000, < 1/100), поодин=
окі
(> 1/10000, < 1/1000), вкрай поодинокі (< 1/10000).
З боку імунної системи: поодинокі: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив‘янку, висипання, свер=
біж,
гіперемію шкіри, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.=
З боку серцево-судинної системи: поодинокі: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.
З боку нервової системи:
З боку шлунково-кишкового тракту: поодинокі: нудота=
, запор,
блювання.
Т=
ермін
придатності. 5 р=
оків.
Умови зберігання. З=
берігати
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступ=
ному
для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; 1 або 2,=
або 3 блістери у пачці.
Категорія відпуску. Без
рецепта.
Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».
Місцезнаходження
виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому примен=
ению лекарственного
средства
ДРОТАВЕРИН
Состав:
дейст=
вующее
вещество:
1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида в
пересчете на 100 % вещество 40 мг;
вспом=
огательные
вещества:
крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон;
кальция стеарат.
Лекарственная
форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого, светло-желтого с
зеленоватым оттенком, жёлтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета круг=
лой
формы с плоской поверхностью, с фаской. На поверхности таблеток возможна
мраморность.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяющиеся при функциональных
желудочно-кишечных расстройствах.
Код АТХ А03А <=
/span>D0=
2.
Фармакологические свой=
ства.
Фармакодинамика.
Д=
ротаверин –=
производное изохинолина, который оказы=
вает
спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия
фермента фосфодиэстеразы IV <=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> (ФДЭ IV), что влечет =
к =
увеличению
концентрации цАМФ и, благодаря инактивации
легкой цепочки киназы миозина (MLCK), к
расслаблению гладких мышц.
1п =
span>vitro дротаверин подавляет
действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и =
фосфодиэстеразы
V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения
сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого
фермента могут быть полезными для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при
которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц
миокарда и сосудов цАМФ ги=
дролизируется
в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин
является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значитель=
ных
побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы и сильного
терапевтического действия на эту систему.
Д=
ротаверин э=
ффективен
при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения=
. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно- кишечной, билиарной,
мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации=
.
Он усиливает кровообра= щение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды. <= o:p>
Фармакокинетика.
Действие дротаверина
является сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он
меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина
является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наб=
людается
такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.
Д=
ротаверин быстро и полностью
абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95-98 %)
связывается с альбуминами плазмы =
крови,
гамма- и бета-глобулинами.
Максимальная концентрация в сыво=
ротке
крови дос=
тигается
в течение 45-60 минут после перорального применения. После перв=
ичного
метаболизма 65 % примененной д=
озы
поступает в кровоток в неизмененном виде.
М=
етаболизируется в печени. Период
полувыведения составляет 8-10 часов.
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организ=
ма,
более 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % ─ с калом. В основ=
ном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменен=
ной форме
в моче не обнаруживается.
Клинические характеристики.
Показания=
b>.
С лечебной целью при:
-&nb=
sp;
спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями =
билиарного тракта: холецистолити=
азе,
холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите,
холангите, папиллите;
-&nb=
sp;
спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого
тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите,
цистите, тенезмах мочевого пузыря.
Как дополнительное леч=
ение при:
-&nb=
sp;
спазмах
гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом к=
олите
с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающемся метеоризмом;=
-&nb=
sp;
головной
боли напряжения;
-&nb=
sp;
гинекологических
заболеваниях (дисменорея).
Противопоказания.
Повышенная чувствитель=
ность
к дротаверину или к какому-либо компоненту преп=
арата.
Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого
сердечного выброса).
Взаимодействие с другими
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ингибиторы фосфодиэстеразы,
такие как папаверин, снижают антипаркинсонический
эффект леводопы. Следует с осторожностью примен=
ять
препарат Дротаверин одновременно с леводопой, так как антипаркинсон=
ический
эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
Применять с особой
осторожностью при артериальной гипотензии.
Каждая таблетка препарата =
Дротаверин содержит 50 мг лактозы. Не применять для л=
ечения
больных с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость
галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или
кормления грудью. =
Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и
исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало ника=
ких
признаков какого-либо прямого или непрямого влияния на беременность,
эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с
осторожностью назначать препарат беременным женщинам.
Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью, применение
препарата не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при
управлении автотранспортом или другими механизмами.
Если у
пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны
избегать потенциально опасных занятий, таких как управл=
ение
автомобилем и выполнения работ, которые требуют повышенного внимания.
Способ применения и дозы.=
span>
Взрос= лые: обычная средняя доза составляет 120-240 мг в сутки за 2-3 приема;<= o:p>
В случае применения дротаверина
детям:
для детей 6-12 лет максимальная суточная=
доза
составляет 80 мг (разделена на 2 приема);
для д=
етей с
12 лет
максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделена на 2-4 приема).
Дети. Детям возрастом до 6 =
лет
применение препарата противопоказанно.
Применение
дротаверина детям не оценивалось в клинических
исследованиях.
Передозировка. <=
/span>
Симптомы: при значительной
передозировке дротаверина наблюдались нарушения
сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и
остановка сердца, которые могут быть летальными.
При передозировке паци=
ент
должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматичес=
кое
лечение, включая стимуляцию р=
воты и/или промывание желу=
дка.
Побочные реакции.
Побочные действия, которые, возможно, были вызваны дротаверином,
распределены по органам и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), ч=
асто
(> 1/100, <1/10), нечасто (>
1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко
(<1/10000).
Со ст=
ороны
иммунной системы: ред=
ко:
аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, з=
уд,
гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной сис=
темы: редко: головная боль, головокружение,
бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: =
span>редкие: тошнота, запор, рвота.
Срок годности=
i>. 5 лет.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном =
для
детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; 1 или 2, или 3 блистера в пачке.
Категория
отпуска. Без рецепта.
Производ=
итель.
ПАО «Киевмедпрепарат=
».
Местонах=
ождение
производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.