MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D1BA60.299DA8C0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D1BA60.299DA8C0 Content-Location: file:///C:/6C12EA64/UA39660103_D91D.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
інструкція
для медичного застосування лікарського засобу
=
КАРДІОСТАД
(CARDIOSTAD®)
Склад:
діюча речов=
ина: карведилол;
1 таблетка
містить карведилолу 6,25 мг або 12,5 мг або 25 мг;
допоміжні
речовини: лактоза, моногідрат; сахароз=
а;
повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію
Лікарська
форма. Таблетки.
Основні
фізико-хімічні властивості: білого коль=
ору
овальні двоопуклі таблетки з рискою з одного боку та написом «S2=
» з другого (для таблеток по 6,25 мг);
білого кольору овальні двоопуклі таблетки з рис=
кою з
одного боку та написом «S=
3» з іншого (для таблеток по 12,5 мг);
білого кольору круглі двоопуклі таблетки зі
скошеними краями та рискою з одного боку (для таблеток по 25 мг).
Фармакотерапевтична група. Блокатори альфа- і
К G02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодина=
міка.
Карведилол є неселективним бета-блокатором з анти системи за допомогою блокади β-адренорецепторів. Карведилол не має власної симпатом і β2 відбувається в основному завдяки енанті
Карведилол поліпшує фракцію викиду і
розміри лівого шлуночка в пацієнтів з дисфункцією
лівого шлуночка. Карведилол практично не має несприятли=
вого
впливу на склад ліпідів сироватки крові або електроліти.
Фармакокінетика.
Абсолютна біодоступність – при<=
span
lang=3DPL style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:PL;mso-fareast-=
language:
RU'>близно 25 %. Пік концентрації в сироватці крові досягається приблизно через 1 годину. Співвідношення між дозою і концентрацією в
сироватці крові є лінійним. Прийом їжі не впливає на біодоступні розподілу –приблизно 2 л/кг, у пацієнтів з цирозом печінки він вищ
Період напіввиведення карведилолу. Деметилювання і гідроксилювання у феноловому кільці приз
Клінічні характеристики.
Показання.
·
Есенціальна
гіпертензія.
·
Х
·
Х
Протипоказання.
Підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів лікарськ=
ого
засобу; декомпенсована серцева недостатність (І<=
span
lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif=
";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:EN-US;mso-farea=
st-language:
RU'>V класу за класифікацією NYHA, що потреб=
ує
внутрішньовенного введення позитивних інотропних засобів і/або сечогінних
засобів); хронічне обструктивне захворювання легень з бронхіальною обструкц=
ією,
бронхіальна астма; клінічно значуща дисфункц=
span>ія печінки; артріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (крім випадків, ко=
ли
встановлений постійний кардіостимулятор); виражена брадикардія (< 50
ударів/хв); кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; виражена
артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 85 мм рт.ст.);
метаболічний ацидоз; стенокардія Принцметала; тяжкі порушення периферичного
артеріального кровообігу; нелікована феохромоцитома; легеневе серце, легене=
ва
гіпертензія; супутнє внутрішнє введення верапамілу, дилтіазему або інших
антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І); супутнє
застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В); галактоземія;=
період
вагітності або годування груддю; дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<=
/i>
Антиаритмічні засоби
При одночасному призначенні карведилолу, як іу тому числі аміодашньовенно.
Циметидин=
span> слід призначати=
з
обережністю, оскільки дія карведилолу може підсилюватися.
Одночасне призначення резерпіну, гуанетидину, мети
Дигідропіридин
Призначення дигідропі<=
span
lang=3DPL style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";letter-spacing:.3pt;mso-ansi-lang=
uage:
PL;mso-fareast-language:RU'>ридинів та карведилолу необхідно проводити під
ретельним наглядом<=
/span> лікаря, оскільки є
повідомлення про серцеву недостатність і тяжку гіпотензію.
Нітрати
Супутнє застосування з карведилоло=
м призводить до збільшення гіпотензивного ефекту.
Серцеві глікозиди
Прийом карведилолу і дигоксину
Інші антигіпертензивні засоби
Кардіостад може потенціюват=
и дію антигіпертензивних засобів, що призначають одночасно з ним (наприклад, антагоністи α=
1-рецепторів) і ліків з антигіпертензивним додатковим ефектом, таких як барбітурати=
, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, снодійні, транквілізатори, вазодилататори та етанол.
Циклоспорин
Рівень циклоспорину в
плазмі крові збільшується, коли одночасно призначати Кардіостад. Рекомен=
дується
ретельно стежити за концентраціями циклоспорину.
Антидіабетичні лікарські засоби, включаючи інсулін
Кардіостад може п
Клонідин
У разі припине=
ння
прийому карведилолу і клонідину застосування лікарського засобу необхідно припин<=
/span>ити за кілька днів до поступової відміни клонідину.
Анестезуючі засоби
Рекомендується обережність при застосуванні
анестезії через синергі<=
span
lang=3DPL style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";letter-spacing:.1pt;mso-ansi-lang=
uage:
PL;mso-fareast-language:RU'>чний, =
інотропний=
і гіпотензивний ефект карведилолу та деяких анестетик=
ів.
Нестероїдні протизапальні засоби, естрагени і кортикостероїди
Антигіпертензивний ефект карведилолу зменшується через затримку води і натрію.
Ліки, що стимулюють та інгібують цитохро=
мні P450 ензими
За пацієнтами, які одержу=
ють
ліки, що стимулюють (наприклад, рифампіцин і барбітурати) або пригнічуют=
ь (наприклад, циметидин, кетоконазол, флуокс=
етин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) ензими цитохрому P450, слід ретельно спостерігати під час одночасного лікування карведилолом, тому =
що
концентрації карведилолу в сироватці крові можуть
знижуватися першими із зазначених ліків і підвищуватися інгібіторами ензимів.
Симпатоміметики з α-міметич=
span>ним і β-міметичним ефекто=
м
Ризик розвитку артеріальної гіпертензії=
span> і вираженої брадикардії.
Ерготамін
Посилюється вазоконстрик=
ція.
Міорелакс=
анти
Кардіостад підсилює дію міорелаксант
Похідні
ксантину
Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін,
теофілін) – через зменшення β-адреноблокуючої дії.
Особливості застосування.
Тимчасове погіршення симптомів серцевої
недостатності може спостерігатися на початку лікування або при підвищенні д=
ози,
особливо у пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності і/або тих, які приймають великі дози діуретикі
Ниркову частоту контролю можна зменшити.
Ниркова недостатніс=
ть
У пацієнтів із серцевою недостатністю і низьким
тиском крові (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.) може тимчасо=
во
погіршитися функція нирок під час лікування карведилолом.
Це стосується особливо пацієнтів, у яких є такі
порушення, як, наприклад, коронарна хвороба серця, атеросклероз і/або раніше
існуюче порушення функції нирок. Слід ретельно контролювати функцію нирок п=
ід
час титрації доз у таких пацієнтів. Якщо функція нирок значно погіршується,=
дозу
карведилолу необхідно зменшити або лікування необхідно припинити.
Помірна
дисфункція печінки
Може знадобитися підбір дози.
Для хворих на хронічнітися респіраторний ди
З обережністю препарат призначати хворим на <=
span
lang=3DPL style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:PL;mso-fareast-=
language:
RU'>цукровий діабет, оскільки він може маскувати сим=
птоми
гіпогл=
ікемії. На початку терапії карведилолом або при зміні його дози рекомендується
частий самоконтроль глікемії і при необхідності – корекція дози цукрознижувальних препаратів.
Карді
Карді
Особи, які користуються контактними лінзами,
Варто бути обережним при призначенні реакції. Варто бути обережним при призначенні β-блокаторів пацієнтам із псоріазом, тому що шкірні реакції
можуть збільшуватися.
Обережність необхідна при призначенні карведилолу пацієнтам із захворюваннями
периферичних судин, оскільки β-блокатори можуть посилювати симптоми артеріальної
недостатності і синдрому Рейно.
Пацієнти з поганим метаболізмом дебризох=
іну
Слід з обережністю призначати Кардіостад хворим на<=
span
lang=3DPL style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:PL;mso-fareast-=
language:
RU'> лабільну і вторинну артеріальну гіпертензію, оскільки досвід його застосування цим категоріям пацієнтів недостатній.
Хворим на <=
span
lang=3DPL style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:PL;mso-fareast-=
language:
RU'>феохромоцитому до початку застосування будь-яких β-блокаторів необхідно призначити α-адреноблокатор. Хоча карведилол має як β-, так і α-блокуючі властивості, досвіду його застосування таким хворим
У зв’язку з негативною дромотропною дією Кардіостад слід призначати з обережністю пацієнтам із АV-тупеня.
β-блокатори знижують ризик аритмій при анестезії, однак ри=
зик
гіпотензій може
збільшитися. Тому слід бути обережними<=
span
lang=3DPL style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:PL;mso-fareast-=
language:
RU'> при застосуванні таких анестетиків як ефір, циклопропан, трихлоретилен, що
пригнічують функцію міокарда. Як <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New=
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU'>і інші β-блокатори, лікування карведилолом не слід припиняти різко або раптово у зв’язку з ризиком розвитку
Пацієнти літн<=
/i>ього віку
Пацієнти літнього віку <=
/span>можуть бути чутливіші до дії карведилолу і тому повинні перебувати під наглядом лікаря.
Препарат містить лактозу і сахарозу. Пацієнтам з проблемами спадкової чутливості =
до галактози і фруктози, дефіцитом лактази, цукрази-ізомальтаз=
span>и чи мальабсорбцією глюкози-галактози, що виникають рідко, не =
слід приймати ці ліки.
Слід з особливою обережністю застосовувати
лікарський засіб при наступних станах: блокада правої ніжки пучка Гіса, гос=
трий
кардит, порушення функції клапанів серця та гемодинамічні порушення,
брадикардія, лівошлуночкова недостатність на тлі гострого інфаркту міокарда.
Хворі зі зниженим артеріальним тиском (менше 100 мм рт.ст.) або в літньому =
віці
(віком від 70 років) повинні перебувати під пильним медичним контролем
протягом 2 годин після прийому першої дози або після прийому першої підвище=
ної
дози.
Застосування у період вагітності або годування
груддю.
Клінічний досвід застосування карведилолу у пер=
іод
вагітності обмежений. При застосуванні карведилолу у плода або новонароджен=
ого
може розвинутися дистрес-синдром (брадикардія, артеріальна гіпотензія,
пригнічення дихання, гіпоглікемія і гіпотермія). Тому застосування карведил=
олу
у період вагітності протипоказано. Невідомо, чи проникає карведилол у грудне
молоко. Оскільки карведилол може чинити шкідливий вплив на немовлят, на пер=
іод
годування груддю лікування карведилолом слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при
керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Індивідуальна реакція на препарат може змінити здатність реагування, тобто зменшити здатність активної участі в дорожньому
русі, керуванні автомобілем та роботі з іншими механізмами. Це особливо стосується
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймати перорально, незалежно від вживання їжі, запива=
ючи
достатньою кількістю рідини. Проте пацієнтам із серцевою недостатністю
рекомендується приймати карведилол під час вживання їжі, щоб подовжити
абсорбцію та зменшити ризик ортостатичної гіпотензії.
Дозу слід коригувати індивідуально залежно від
призначень та ефективності лікування. У будь-якому випадку лікування слід
розпочинати з мінімальних ефективних доз. Через 1 годину після застосування
рекомендованої початкової дози або після зміни дози рекомендовано вимірювати
артеріальний тиск для попередження ризику виникнення артеріальної гіпотензі=
ї.
Припинення лікування слід здійснювати шляхом поступового зниження дози прот=
ягом
1-2 тижнів. При перериванні терапії карведилолом більш ніж на 2 тижні лікув=
ання
слід поновлювати з рекомендованої початкової дози та поступово підвищувати =
її
згідно з рекомендаціями щодо дозування препарату.
Есенціальна гіпертенз=
ія
Карді
Максимальна разова до=
за
не повинна перевищувати 25 мг, рекомендована максимальна добова доза – 50 м=
г.
Рекомендована початкова доза у перші 2 дні
лікування становить 12,5 мг 1 раз на добу. Потім лікування продовжувати у д=
озі
25 мг двічі на добу. Надалі, у разі необхідності, дозу поступово можна
збільшувати з інтервалом у 2 тижні.
Рекомендована максимальна добова доза – 100 мг,=
яку
слід розподілити на два прийоми.
Пацієнти
літнього віку. Рекомендована початкова доза
становить 12,5 мг 1 раз на добу і може бути достатньою для подальшого
лікування. Однак, якщо терапевтичний ефект цієї дози недостатній, її можна
поступово збільшувати з інтервалом у 2 тижні або більше.
Хронічна стабільна стенокардія
Рекомендований режим застосування – двічі на до=
бу.
Дорослі. Рекомендована початкова доза у перші 2 дні становить 12,5 мг двічі на
добу. Потім лікування продовжувати у дозі 25 мг двічі на добу. Надалі, у ра=
зі
необхідності, дозу можна поступово збільшити з інтервалом у 2 тижні або біл=
ьше
до рекомендованої максимальної добової дози – 100 мг, розподіленої на два
прийоми.
Пацієнти
літнього віку. Рекомендована початкова доза у
перші 2 дні становить 12,5 мг двічі на добу. Потім лікування потрібно
продовжувати у дозі 25 мг двічі на добу, що є рекомендованою максимальною
добовою дозою.
Хронічна серцева недостатність
Карді
Початкова доза протягом 2 тижнів становить 3,12=
5 мг
двічі на добу. За умови толерантності дозу можна повільно збільшувати з
інтервалом не менше, ніж 2 тижні, до дози 6,25 мг двічі на добу, потім до 1=
2,5
мг двічі на добу і зрештою до 25 мг двічі на добу. Дозу потрібно збільшуват=
и до
максимального рівня, який добре переноситься пацієнтом.
Рекомендована максимальна доза становить 25 мг
двічі на добу для пацієнтів з масою тіла до 85 кг та 50 мг карведилолу
двічі на добу для пацієнтів з масою тіла понад
На початку лікування або при збільшенні дози,
особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю та/або тих, які прийма=
ють
діуретики у високих дозах, може виникнути тимчасове погіршення симптомів
серцевої недостатності. Це зазвичай не є причиною для відміни лікування, але
дозу не потрібно збільшувати. Пацієнт повинен знаходитися під наглядом
терапевта/кардіолога протягом 2 годин після початку лікування або збільшення
дози. Перед кожним підвищенням дози необхідно оцінити можливі ознаки
ускладнення перебігу серцевої недостатності або симптомів, що свідчать про
надмірне розширення судин (наприклад, перевірити функцію нирок, масу тіла,
показники артеріального тиску, частоту серцевих скорочень та ритм). Ускладн=
ення
перебігу серцевої недостатності або затримка рідини лікується призначенням
збільшеної дози діуретиків, а дозу карведилолу не потрібно збільшувати, поки
стан пацієнта не стабілізується. Якщо виникла брадикардія або у випадку
подовження атріовентрикулярної провідності, в першу чергу необхідно
контролювати рівень дигоксину. Іноді може виникнути необхідність зниження д=
ози
карведілолу або тимчасове припинення лікування. Часто навіть у таких випадк=
ах
лікування може бути успішно продовжене завдяки титруванню дози карведилолу.
Протягом титрування дози слід регулярно контролювати функцію нирок, рівень
тромбоцитів та глюкози (у випадку інсулінозалежного та/або інсулінонезалежн=
ого
цукрового діабету). Однак після завершення титрування дози частота дослідже=
нь
може бути зменшена.
Якщо прийом карведилолу було припинено менше ні=
ж 2
тижні тому, подальше лікування потрібно розпочинати з дози 3,125 мг двічі на
добу і поступово збільшувати згідно з вищенаведеними рекомендаціями.
Порушення функції нирок. Дозування необхідно встановлювати індивідуально для кожного пацієнта. =
Але
згідно з фармакокінетичними показниками малоймовірно, що пацієнтам з поруше=
нням
функції нирок буде необхідна корекція дози.
Порушення функції печінки помірного ступеня. Може виникнути необхідність у корекції дози.
Пацієнти літнього віку. Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до впливу карведіло=
лу,
тому потребують більш ретельного нагляду.
У випадках, коли пацієнт прий=
має
β-блокатори, а особливо при наявності ішемічної хвороби серця, відміну
карведілолу необхідно проводити поступово.
Діти.
Лікарський засіб не застосовувати дітям.
Передозування.
Симптоми:=
span> тяжка
Лікування:<=
/span> шлунковий лаваж та штучно викликане блювання для
видалення неабсорбованих залишків лікарського засобу зі шлунка є ефективними
протягом перших кількох годин після передозування. Окрім звичайних лікуваль=
них
заходів, необхідно контролювати життєві показники пацієнта та, при
необхідності, коригувати їх у палаті інтенсивної терапії.
Слід використ=
span>овувати такі заходи: а) атропіну по 0,5-2=
мг
внутрішньовенно при
вираженій брадикардії; б) глюкагон по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг на 1 годину у вигляді інфузії для підтримки серцево-судинної діяльності; в) симпатоміметики (добутамін, і
Якщо в клінічній картині передозування домінує
вазодилатація, слід вводити норадреналін або етилефрин. При резистентній до лікування брадикардії показане застосування
штучного водія ритму. При бронхоспазмі
При важкому передозуванні із симптоматикою шоку
підтримуючу терапію потрібно продовжувати досить довго, оскільки можна чека=
ти
подовження періоду напіввиведення карведилолу і його перерозподілу з глибокого компартмент=
span>у. Підтримуючі заходи слід продовжувати, поки стан пацієнта не стабіліз=
ується.
Карді
Побічні реакції.
Побічні реакції часті=
ше
виникають на початку лікування.
З боку центрально-нервової системи і психіки:=
запаморочення, головний біль, підвищена
втомлюваність, непритомність, дискінезія, парестезія, гіпестезія, вертиго,
порушення сну, депресія.
З боку органів зору: порушення зору, зниження сльозовиділення, подразнення очей, сухість о=
чей.
З боку шлунково-кишкового тракту:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU;mso-bidi-font-weight:bold'> нудота, діарея, блювання, запор, біль у живо=
ті,
мелена.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатичні реакції, AV-бл=
окада,
напади стенокардії, погіршення серцевої недостатності, посилене серцебиття,=
ортостатична гіпотензія,
артеріальна гіпертензія, н=
абряк ніг,
судоми, гіпотензія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічна екзантема, шкірний свербіж,
кропив’янка, реакції, які нагадують плескатий лишай, поява псоріатичних бля=
шок
або загострення псоріатичного процесу, підвищене потовиділення, алопеція,=
span> періодонтит, алергічні реакц=
ії,
анафілактичні реакції; дерматит, підвищена пітливість, алопеція, гіперемія,
висипання.
З боку порушення метаболізму та травлення: гіпергліке=
мія
(у хворих на цукровий діабет), периферичний набряк, гіперволемія, затримка
рідини, гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемі=
я,
гіпонатріємія, анорексія/зниження маси тіла.
З боку кровотворення і лімфатичної
системи: порушення периферичного кровотоку, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія.=
З боку сечовивідної системи: пог=
іршення
функції нирок, порушення сечовипускання, ниркова недостатність, гематурія,
альбумінурія, нетримання сечі у жінок, гіперурикемія, інфекція сечовидільних
шляхів.
Лабораторні показники: підвищена активність
трансамінази в сироватці крові, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатин=
іну,
сечовини, зниження рівня протромбіну.
З боку опорно-рухового апарату: атрофія м’язів, біль у
суглобах, біль у кінцівках.
З боку системи органів дихання: нежить, набряк легенів,
бронхоспазм, бронхіт, пневмонія, астма, сухість у роті, закладеність носа. У
хворих зі схильністю до бронхіальної астми спостерігалася астматична задишк=
а,
напади ядухи.
З боку імунної системи: гри=
поподібні
симптоми, підвищення температури, інфекції верхніх дихальних шляхів; реакції
підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; синдром
Стівена-Джонсона; токсичний епідермальний некроз, мультиморфну еритему.
З боку статевої системи: набряк геніталій, імпотенція.
Загальні розлади: зб=
ільшення
маси тіла (на початку лікування), інфекції, переміжна кульгавість або хворо=
ба
Рейно.
Рідко зустрічалися реакції у вигляді гострої
печінкової недостатності і порушення печінкової функції у хворих із
генералізованим атеросклерозом.
У хворих на цукровий діабет карведилол може спр=
ичинити
виникнення латентного цукрового діабету. При лікуванні карведилолом може
виникнути помірне порушення глюкозного балансу, однак це є рідким явищем.
Термін=
i> придатності.<=
/i> 5 років.
Не використовувати препарат після закінчення
терміну придатності.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25
Зберігат=
и в недоступному для дітей місці.
Упаковка.=
span> 6,25 мг або 12,5 мг: по 7
таблеток у блістері, по 4 блістери в картонній коробці; 25 мг: по 14 таблеток у блістері, п=
о 2
блістери в картонній коробці.
Категорія=
span> відпуску. За рецептом=
.
Виробник.
СТАДА Арцнайміттель АГ (випуск серій).
Місцезнаход=
ження
виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Стадаштр=
ассе
2-18, 61118 Бад Фільбель, Німеччина.