MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D33B70.60DCDEE0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D33B70.60DCDEE0 Content-Location: file:///C:/6C09DAF0/UA100120103_2560.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
=
ІНСТРУКЦІЯ
=
для
медичного застосування лікарського засобу
=
=
МАКСГІСТИН
=
(MAXG=
ISTIN)
=
Склад:
=
діюча
речовина:
betahistine;
1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 =
мг або
16 мг, або 24 мг;
=
допоміжні
речовини:
целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислота лимонна моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, та=
льк.
Лікарська форма. Таблетки.
=
Основні
фізико-хімічні властивості:
=
таблетки
по 8 мг:
таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, без розподільчої
риски;
=
таблетки
по 16 мг:
таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з розподільчою рис=
кою;
=
таблетки
по 24 мг:
таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, без розподільчої
риски.
Фармакотерапевтична група.<=
/b>
Засоби для лікування вестибулярних порушень.=
Код
АТХ N07С А01.
=
Фармакодинаміка.
Механізм дії бетагістину вивчений лише частково.
Існує декілька достовірних гіпотез його механізму дії.
Вплив бетагістину на гістамінергічну
систему:
встановлено, що бетагістин частково проявляє
агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну
активність щодо Н3-рецепторів гістаміну у нервовій тканині та має
незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збі=
льшує
обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів
та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів=
.
Бетагістин може збільшувати кровотік=
до
кохлеарної зони, а також до всього головного мозку: бетагіст=
ин покращує
кровообіг у судинах stria vasculari=
s внутрішнього
вуха, імовірно, завдяки розслабленню прекапілярних сфінктерів у системі мік=
роциркуляції
внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового
кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній
компенсації:
бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується у результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.<= o:p>
Бетагістин змінює активність нейроні=
в у
вестибулярних ядрах:
бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на
генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибуля=
рних
ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину можуть
забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній систем=
і.
Ефективність бетагістину була показана у
дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра=
, що
було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів
запаморочення.
Фармакокінетика.
Всмоктування
При пероральному введенні бетагістин швидко і
практично повністю всмоктується в усіх відділах травного тракту. Після
всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням
метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плаз=
мі
крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом
вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сеч=
і.
При прий=
омі
препарату з їжею максимальна концентрація препарату виявляється нижчою, ніж=
при
прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох
випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування
препарату.
=
Розподіл
Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками
плазми крові, становить менше 5 %.
=
Біотрансформація
Після всмоктування бетагістин швидко і майже
повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологіч=
ної
активності).
Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація
2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму
через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввивед=
ення
близько 3,5 години.
=
Виведення
2-піридилоцтова
кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препар=
ату у
дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється у сечі. Виведення
бетагістину нирками або з калом є незначним.
=
Лінійність
Швидкіст=
ь виведення
залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи =
на
лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний
метаболічний шлях є ненасичуваним.
=
=
Клінічні
характеристики.
Показання.
Хвороба і синдром Меньєра, які
характеризуються трьома основними симптомами:
– запамороченням, що іноді
супроводжується нудотою і блюванням;
– зниженням слуху (туговухіст=
ю);
– шумом у вухах.
Симптоматичне лікування
вестибулярного запаморочення різного походження.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів
препарату.
Феохромоцитома.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.
Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими
засобами, не проводилися. На основі даних дослідження in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохр=
ому
P450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення
метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у т=
ому
числі підтип В МАО (наприклад селегілін). Рекомендується проявляти обережні=
сть
при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи
вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом
гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично =
може
вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Особливості застосування.
Під час лікування препаратом
необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або=
виразковою
хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.
=
Застосування
у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.=
Немає
відповідних даних щодо застосування бетагістину вагітним, тому препарат не =
слід
призначати у цей період, за винятком випадків безперечної потреби.
Період
годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко
людини. Користь від застосування препарату матері слід співвідносити з
перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.
=
Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими меха=
нізмами.
Бетагістин показаний для
лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів:
запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного
лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно вплив=
ати
на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За дан=
ими
клінічних досліджень, що вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і
працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий ефект на =
цю
здатність.
Спосіб застосування та дози.<=
/i>
Добова доза для дорослих становить 24-48 мг,
рівномірно розподілена для прийому протягом доби.
Таблетки по 8 мг |
Таблетки по 16 мг |
Таблетки по 24 мг |
1-2
таблетки 3 рази
на добу |
½-1
таблетка 3 рази
на добу |
1 таблетка 2 рази
на добу |
Таблетки бажано приймати після їди. Дозу слід
підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спос=
терігається
тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати інколи досягаються п=
ри
прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що признач=
ення
лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті
слуху на пізніх стадіях.
=
Пацієнти
літнього віку
Хоча на даний момент дані досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстрацій= ному періоді припускає, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна.<= o:p>
=
Ниркова
недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальні дослідження не
проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування
корекція дози не потрібна.
=
Печінкова
недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальні дослідження не
проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Діти.
Оскільки немає достатніх даних щодо безпеки та
ефективності застосування бетагістину дітям, препарат не рекомендується
призначати цій категорії пацієнтів.
Передозування.
Відомо кілька випадків передозування препарату. У
деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні
симптоми (нудота, сонливіс=
ть,
біль у животі) після прийому препарату =
span>у дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення
(судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі
підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лік=
арських
засобів.
=
Лікування:
симптоматична
та підтримуюча терапія.
Побічні реакції.
=
З боку
травного тракту: нудота та диспепсія, скарги на незначні розлади
шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці
побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після
зменшення дози.
З боку нервової системи: головний =
біль.
=
З боку
імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.=
=
З боку
шкіри і підшкірної клітковини: спостерігалися реакції гіперчутливос=
ті
шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.
=
Термін придатності. 3
роки.
=
Умови
зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температур=
і не
вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
=
=
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у
пачці.
=
Категорія
відпуску. За рецептом.
=
Виробник. ТОВ
«ФАРМЕКС ГРУП»=
.
Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його
діяльності.
Україна,
08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100.
=
ИНСТРУКЦИЯ
=
по
медицинскому применению лекарственного средства
=
=
МАКСГИСТИН
=
(MAXG=
ISTIN)
=
=
Состав:
=
действующее
вещество:
betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8=
мг
или 16 мг, или 24 мг;
=
вспомогательные
вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат,
кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки.
=
Основные
физико-химические свойства:
таблетки по 8 мг: =
таблетки
белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной риски;
таблетки по 16 мг:
таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с разделительной рис=
кой;
таблетки по 24 мг:
таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной р=
иски.
Фармако=
терапевтическая
группа.
Средства для лечения вестибулярных нару= шений. Код АТХ N07С А01.
Фармакологические
свойства.
=
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез его механизма действия.<= o:p>
Влияние бетагистина на
гистаминергическую систему:
установлено, что бетагистин частично проявляет
агонистическую активность к Н1-рецепторам, а также антагонистиче=
скую
активность к Н3-рецепторам гистамина в нервной ткани и имеет
незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина.
Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования
пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения
количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровото=
к к
кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу: бетагист=
ин
улучшает кровообращение в сосудах s=
tria
vascularis внутреннего уха, вероятно за счет расслабления прекапиллярных
сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также прод=
емонстрировал
увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной
компенсации:
бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной
функции после односторонней нейрэктомии, стимулируя и способствуя процессу
центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением
регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате
антагонизма H3-рецепторо=
в. У
людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления
вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейро=
нов
в вестибулярных ядрах:
бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влия=
ние
на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных
вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина могут о=
беспечить
позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в
исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньер=
а,
что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов
головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывание
При пероральном введении бетагистин быстро и
практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта.
После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с
образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации
бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические
анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной
кислоты в плазме и моче.
При приеме
препарата с
пищей максимальная концентрация препарата оказывается
ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина иденти=
чно
в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи лишь замедляет процесс
всасывания препарата.
=
Распределение
Процент бетагистина,
который связывается с белками плаз=
мы
крови, составляет меньше 5 %.
=
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полно=
стью
метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет
фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация
2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максим=
ума
через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения о=
коло
3,5 часа.
=
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При пр=
иеме
препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в мо=
че.
Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.
=
Линейность
Скорость восстановления остается
постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность
фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный
метаболический путь является ненасыщаемым.
=
=
Клинические
характеристики.
Показания.
Болезнь и синдром Меньера,
которые характеризуются тремя основными симптомами:
– головокружением, которое ин=
огда
сопровождается тошнотой и рвотой;
– снижением слуха (тугоухость=
ю);
– шумом в ушах.
Симптоматическое лечение
вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания.<=
/b>
Гиперчувствительность к любому из компонентов
препарата.
Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими
лекарственными средствами, не проводились. На основании данных исследования=
in vitro не ожидается ингибирования
активности ферментов цитохрома P450 in
vivo.
Данные, полученные в условиях=
in vitro=
,
свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые
ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (наприм=
ер
селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применен=
ии бетагистина
и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является
аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препарата=
ми
теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности
применения.
Во время лечения препаратом
необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астм=
ой
и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
=
Применение
в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Нет
соответствующих данных о применении бетагистина беременным, поэтому препара=
т не
следует назначать в этот период, за исключением случаев бесспорной
необходимости.
=
Период
кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное
молоко человека. Пользу от применения препарата матерью следует соотносить с
преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.
=
Способность
влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механ=
измами.
Бетагистин
показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основ=
ных
симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для
симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут
отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с други=
ми
механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние на
способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не в=
лиял
или имел незначительный эффект на эту способность.
Способ применения и дозы.=
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг,
равномерно распределенная для приема на протяжении суток.
Таблетки по 8 мг |
Таблетки по 16 мг |
Таблетки по 24 мг |
1-2
таблетки 3 раза
в сутки |
½-1
таблетка 3 раза
в сутки |
1 таблетка 2 раза
в сутки |
Таблетки желательно принимать после еды. Дозу
следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симпто=
мов
иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты ин=
огда
достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют
данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его=
прогрессирование
и/или потерю слуха на поздних стадиях.
=
Пациенты
пожилого возраста
Хотя на данный момент данные исследований в этой
группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в
пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы у данной популя=
ции
пациентов не требуется.
=
Почечная
недостаточность
В этой группе пациентов специальные исследования=
не
проводились, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция до=
зы
не требуется.
=
Печеночная
недостаточность
В этой группе пациентов специальные исследования=
не
проводились, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция до=
зы
не требуется.
Дети.
Так как нет достаточных данных о безопасности и
эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назна=
чать
этой категории пациентов.
Передозировка.
Известно несколько случаев передозировки препара=
та.
У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота,
сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более
серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались п=
ри
преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с
передозировкой других лекарственных средств.
=
Лечение:
симптоматическая
и поддерживающая терапия.
Побочные реакции.
=
Со
стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на
незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, взду=
тие
живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препар=
ата с
едой или после уменьшения дозы.
Со сторо=
ны нервной
системы: головная боль.
=
Со
стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, напри=
мер,
анафилаксия.
=
Со
стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувс=
твительности
кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сы=
пь,
зуд и крапивница.
=
Срок годности.=
3 года.
=
Условия
хранения.
Хранить=
в
оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
=
=
Упаковка.
10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в пачке.
=
Категория
отпуска. По рецепту.
=
Производитель.
ООО «ФАРМЕКС ГРУП».
Местонахождение
производителя и адрес места внедрения его
деятельности.
Украина,
08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.