ІНСТРУКЦІЯ

для медичного зас= тосування лікарського засобу

МОНОСОПТ

(MONOSOPT)

Склад:

діюча речовина: <= /span>дорзоламід;

1 мл розчину містить дорзоламіду гідрохлорид еквівалентно дорзоламіду 2= 0 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин, манітол, натрію цитрат, гідроксиетилцелюлоз= а, натрію гідроксид (для регулювання рН), вода для ін’єкцій.

=

Лікарська форма. = Краплі очні, розчин.=

Основні фізико-хі= мічні властивості: прозори= й, від безбарвного до майже безбарвного, ледь в’язкий розчин.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні пр= епарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази. Дорзоламід. Код АТХ <= span lang=3DEN-US style=3D'mso-ansi-language:EN-US'>S01E = C03.<= /span>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Карбоангідраза – фермент, наявний у баг= атьох тканинах організму, в тому числі у тканинах ока. В організмі людини карбоангідраза н= аявна у вигляді низки ізоферментів, з яких найбільш активним є карбоангідраза-ІІ = (СА-ІІ), наявна головним чином в еритроцитах, а також в інших тканинах. Пригнічення = карбоангідрази у циліарному тілі ока зменшує секрецію водянистої вологи ока. Наслідком цьо= го є зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ).

Моносопт містить дорзоламіду гідрохло= рид, потужний інгібітор карбоангідрази-ІІ. Після місцевого застосування він= знижує ВОТ, пов'язаний або н= е пов'язаний із глаукомою. Підвищений ВОТ є основним фактором ризику розвитку патологій = зорового нерва або випадіння поля зору. Моносопт не викликає звуження зіниць і знижує ВОТ без таких побічних реакцій,= як нічна сліпота, спазм акомодації. Вплив препарату на частоту пульсу та артеріальни= й тиск мінімальний або відсутній.

Бета-адреноблокатори для місцевого заст= осування також знижують ВОТ, але мають інший механізм дії. Тому комбіноване застосув= ання бета-блокаторів з дорзоламідом забезпечує додаткове зниження ВОТ. Ці дані з= бігаються з повідомленнями про додатковий ефект комбінації бета-блокаторів і перораль= них інгібіторів карбоангідрази.

Фармакокінетика.

На відміну від пероральних інгібіторів карбоангідрази, дорзоламіду гідрохлорид при місцевому застосува= нні діє безпосередньо в оці при суттєво менших дозах, тому чинить менш виражену системну дію. У клінічних дослідженнях це призводило до зменшення ВОТ без супутніх розладів кислотно-лужного або електролітного балансу, які притаман= ні пероральним інгібіторам карбоангідрази.

При місцевому застосуванні дорз= оламід досягає системного кровотоку. Для оцінки рівня системного пригнічення карбоангідрази при місцевому застосуванні препарату визначали концентрацію активної речовини і метаболітів у плазмі та еритроцитах, а також рівень пригнічення активності карбоангідрази в еритроцитах. При тривалому застосув= анні дорзоламід кумулюється в еритроцитах внаслідок селективного зв’язування з <= /span>CA-II, т= оді як у плазмі крові підтримуються дуже низька концентрація вільної діючої речовини= . З активної речовини утворюється один N-дезетильований метаболіт, який інгібує CA-II ме= ншою мірою, ніж вихідна сполука, але також інгібує менш активний ізофермент CA-I. Ме= таболіт також кумулюється в еритроцитах, де він зв’язується переважно з CA-I. До= рзоламід помірно зв’язується з протеїнами плазми крові (приблизно 33 %) і виводиться= із сечею (переважно у незміненому вигляді), як і його метаболіт. Після припине= ння застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження концентрації активної речовини, пі= сля чого настає повільніша фаза виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.

При пероральному прийомі з метою моделювання максимальної системної дії дорзоламіду після тривалого місцевого офтальмологічного застосування рівноважний стан досягався в межах 13 тижнів= . У рівноважному стані у плазмі крові практично не було виявлено ні вільної дію= чої речовини, ні метаболіту; пригнічення СА в еритроцитах було меншим, ніж вважається необхідним для фармакологічного впливу на функцію нирок або диха= ння. Подібні фармакокінетичні результати спостерігались після тривалого місцевого застосування дорзоламіду. Проте у= деяких пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю (встановлений кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв) концентрація метаболіту в еритроцитах була вищою, хоча це не супроводжувалося суттєвими відмінностями в інгібуванні карбоангідрази; клінічно значущих системних побічних реакцій, безпосередньо пов’язаних з цими явищами, не спостерігалось.

=

Клінічні характер= истики.

Показання. <= /o:p>

Лікування підвищеного внутрішньоочного= тиску у пацієнтів із:

·      =    очною гіпертензією;

·         відкритокутовою глаукомою;

·         псевдоексфоліативною глауком= ою;

·         як додаткова терапія при лік= уванні бета-блокаторами або як монотерапія, коли лікування бета-блокаторами не бул= о успішним або бета-блокатори протипоказані.

&nb= sp;

Протипоказання.

Гіперчутл= ивість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Тяжке пор= ушення функції нирок (CrCl < 30 мл/хв).

Гіперхлоремічний ацидоз.

Взаємодія з іншими лікарськими = засобами та інші види взаємодій.

Спеціальних досліджень взаємодії дорзоламіду з іншими лікарськими засобами = не проводилось.

У клінічн= их дослідженнях одночасне застосування дорзоламіду з тимололом, офтальмологічним розчином; бетаксололом, офтальмологічним розчином; лікарськими засобами системної дії= , в тому числі інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками, Н= ПЗП (наприклад, ацетилсаліциловою кислотою) та гормонами (естроген, інсулін, тироксин) не давало жодних ознак побічних реакцій внаслідок взаємодії.

Під час л= ікування глаукоми зв’язок між одночасним застосуванням дорзоламіду та міотичних засо= бів і адренергічних агоністів не було повністю досліджено.

Особливості застосування.=

Дані щодо застосування дорзоламіду пацієнтам із печінковою недостатністю відсутні, то= му препарат слід з обережністю призначати таким пацієнтам.

Лікування= пацієнтів із гострою закритокутовою глаукомою передбачає додаткову терапію, окрім зниження очного тиску. Застосування дорзоламіду пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою не вивчалося.

Дорзоламі= д містить сульфонамідну групу, як і сульфонаміди, тому і при місцевому застосуванні в= ін адсорбується в системний кровообіг. Відтак, при місцевому застосуванні дорзоламіду можуть спостерігатися побічні реакції, характерні для прийому сульфонамідів, включаючи такі тяжкі реакції, як синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. При появі перших проявів тяжких реакцій а= бо гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

Застосува= ння пероральних інгібіторів карбоангідрази пов’язують із розвитком уролітіазу, спричиненого порушенням кислотно-лужного балансу, особливо в пацієнтів із сечокам’яною хворобою в анамнезі. Порушень кислотно-лужного балансу при застосуванні дорзоламіду не зафіксовано, однак повідомляли про нечасті випа= дки уролітіазу. Оскільки дорзоламід як інгібітор карбоангідрази місцевого застосування абсорбується системно, у пацієнтів із сечокам’яною хворобою в анамнезі, які застосовують дорзоламід, існує підвищений ризик розвитку уролітіазу.

У разі по= яви алергічних реакцій (наприклад, кон’юнктивіту та реакцій з боку повік) слід розглянути можливість відміни препарату.

Одночасни= й прийом із дорзоламідом може посилювати системну дію пероральних інгібіторів карбоангідрази. Тому одночасне застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази та дорзоламіду не рекомендується.

При засто= суванні дорзоламіду повідомлялось про виникнення набряку рогівки та необоротної декомпенсації рогівки у пацієнтів з уже існуючими хронічними вадами рогівки та/або з внутрішньоочним оперативним втручанням в анамнезі. Дорзоламід для місцевого застосування таким пацієнтам слід призначати з обережністю.

Після про= ведення фільтрації із застосуванням водних супресантів повідомлялося про відшаруван= ня судинної оболонки ока з очною гіпотонією.

До складу= препарату Моносопт входить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей, симптоми сухості очей і впливати на слізну плів= ку та поверхню рогівки. Застосовувати з обережністю пацієнтам із синдромом «су= хого ока» та ризиком розвитку несиметричної аберації.

Контактні= лінзи слід знімати перед закапуванням препарату та одягати знову не раніше ніж че= рез 15 хвилин після закапування. Бензалконію хлорид може змінювати колір м’яких контактних лінз, тому контакту з ними слід уникати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дорзоламід не слід застосовувати під час вагітності, оскільки належні клінічні дані щодо застосування препарату вагітним відсутні. У кролів дорзоламід проявляв тератогенну дію у токсичних для матерів дозах.
Невідомо,= чи виділяється дорзоламід у грудне молоко, тому його не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень впливу дорзоламіду= на швидкість реакції не провод= илося.

Не очікується негативного впливу очних крапель Моносопт на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Якщо = Моносопт застосовується як монотерапія,= слід закапувати по 1 краплі у хворе око (очі) 3 рази на добу.

У допоміжній терапії разом із бета-адренолітичними очними краплями у кон’юнктивальний мі= шок хворого ока (очей) закапувати 1 краплю препарату 2 рази на добу.<= /p>
При заміні дорзоламідом іншого очного протиглаукомного препарату слід припинити лікува= ння цим засобом та розпочати застосування препарату Моносопт наступного дня.

При засто= суванні препарату необхідно уникати контакту крапельниці з поверхнею ока або шкіри навколо оч= ей, інакше очні краплі можуть заражатися мікроорганізмами, які можуть спричинити інфек= цію ока (очей). Використання зараженого розчину може призвести до тяжкого ураження = ока з можливою втратою зору.

Застосува= ння носослізної оĸлюзії або закриття повік на 2 хвилини знижує системну абсорбцію. Це, своєю чергою, сприяє зменшенню системних побічних ефектів і збільшенню місцевої активності.

&nbs= p;

• Перед закапуванням слід вимити руки.<= /o:p>

• Взяти флакон-крапельницю і скрутити захисн= ий ковпачок.

• Після зняття ковпачка, якщо захисне кільце= навколо крапельниці обертається вільно, зняти його перед закапуванням.

• Тримати флакон, спрямований вниз, між вели= ким і середнім пальцями.

• Нахилити голову назад. Опустити повіку чис= тим пальцем, доки між повікою та оком не залишиться «кишеня». Краплю спрямовують сюди (Р= ис. 1).

=

• Піднести кінчик флакона близько до ока. Як= що зручно, робити це перед дзеркалом.

• Не торкатися крапельницею ока чи повіки, н= авколишніх ділянок чи будь-яких інших поверхонь. Через це можна інфікувати розчин, що = залишився у флаконі.

• Акуратно натиснути на дно флакона, щоб вип= устити по одній краплі за раз (Рис. 2).

=

• Після закапування капель Моносопт натиснути пальцем в кутку ока біля носа = протягом 2–3 хвилин (Рис. 3). Це запобігає потр= аплянню препарату в ніс і організм загалом, особливо у новонароджених та малих дітей.

=

• У разі закапування крапель в обидва ока по= трібно вимити руки перед закапуванням іншого ока для запобігання розповсюдженню інфекції в= ід одного ока до іншого.

• Відразу після використання щільно закрутит= и ковпачок на флаконі.

Якщо крапля препарату не потрапила до ока, с= пробувати ще раз.

Не застосовувати препарат інакше, ніж рекоме= ндовано лікарем.

Якщо потр= ібно закапувати більш ніж один лікарський засіб, інтервал між закапуванням повинен становит= и не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.

Діти.

Оскільки клінічні дані щодо лікування дітей очн= ими краплями дорзоламіду обмежені, не рекомендується застосовувати цей препарат дітям.

Передозування.

Наявні лише обмежені дані щодо передозування внаслідок випадкового чи навмисного проковтування крапель дорзоламіду гідрохлориду.

Симптоми. Після перорального прийому повідомлялося про сонливість, нудоту, запаморочення, головний біль, слабкість, нічні жахи, дисфагію.

Лікування симптоматичне і підтримуюче. Можливі порушення електролітного ба= лансу, розвиток ацидозу та порушення з боку ЦНС. Необхідний моніторинг рівня електролітів у сироватці крові (зокрема калію) та показників рН крові.

Побічні реакції.=

Під час клінічних досліджень на= йпоширенішими побічними реакціями були біль в оці та подразнення ока, які виникали прибли= зно у 1 – 2 % пацієнтів.

Нижченаведені побічні реакції класифіковано за частотою таким чином: дуже часто (= ³ 1/10), часто = (³<= /span> 1/100 до = < 1/10), нечасто (³<= /span> 1/1000 до = < 1/100), рідко= (³<= /span> 1/10000 до = < 1/1000), дуже рідко<= /span> (< 1/10000), частота не= відома (не можна визначити на підставі наявних даних). У кожній групі побічні реакції представл= ені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

З боку нервової= системи:

часто – головний біль;

рідко – парестезії, запаморочення.

З боку органів зору:

дуже часто – печіння та поколювання;

часто – поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон’юнктивіт, блефарит, свербіж в очах, подразнення очей, нечіткість зорового сприйняття;
нечасто – запалення райдужної оболонки;

рідко – подразнення, в тому числі почервоніння, біль, злипання повік, минуща короткозорість (що проходить після припинення лікування), набряк рогівки, очна гіпотонія, відшарування судинн= ої оболонки після фільтраційних заходів;

частота н= евідома – відчуття стороннього тіла в оці.

Поруше= ння роботи серця:

частота н= евідома – відчуття серцебиття, тахік= ардія.

Порушення з боку судин:

частота невідома – гіпертензія.

З боку= дихальної системи:

рідко – = носова кровотеча;

частота невідома – диспное.

З боку= травної системи:

часто – нудота, гіркий присмак у роті;

рідко – по= дразнення горла, сухість у роті.

З боку= шкіри та підшкірної тканини:

рідко – контактний дерматит, синдром Ст= івенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку= нирок та сечовивідних шляхів:

рідко – <= /i>сечокам’яна хвороба.

Загаль= ні порушення та стан ділянки введення:

часто – астенія/підвищена втомлюваність;

рідко – гіперчутливість, <= /span>суб’єктивні та об’єктивні прояви місцевих реакцій, у тому числі реакцій у межах повік та прояви загальних алергічних реакцій, у тому числі ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив’янка, свербіж, висипання, зади= шка.

Результати лабораторних досліджень:

не зафікс= овано суттєвих електролітних порушень, пов’язаних із застосуванням дорзоламіду.

Повідомле= ння про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвіднош= ення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутнос= ті ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармако= нагляду за посиланням: = https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 24 місяці. Після розкриття флакона зберіг= ати не більше 4 тижнів.

=

Умови зберігання.= Зберігати при температурі нижче 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл у флаконі-крапельн= иці; по 1 флакону-крапельниці в коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса= місця провадження його діяльності.

Ділянка № 113-116, Фейз IV, КІАДБ, Боммасанд= ра Індастріал Еріа, Джигані Лінк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Індія.