ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування
лікарського засобу

МОНОСОПТ

(MONOSOPT)

Склад:

діюча речовина: дорзоламід;

1 мл розчину містить дорзоламіду гідрохлорид еквівалентно дорзоламіду 20 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин, манітол, натрію цитрат, гідроксиетилцелюлоза, натрію
гідроксид (для регулювання рН), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного
до майже безбарвного, ледь в’язкий розчин.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати
та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази. Дорзоламід. Код АТХ S01E C03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Карбоангідраза – фермент, наявний у багатьох тканинах
організму, в тому числі у тканинах ока. В організмі людини карбоангідраза наявна
у вигляді низки ізоферментів, з яких найбільш активним є карбоангідраза-ІІ (СА-ІІ),
наявна головним чином в еритроцитах, а також в інших тканинах. Пригнічення карбоангідрази
у циліарному тілі ока зменшує секрецію водянистої вологи ока. Наслідком цього є
зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ).

Моносопт містить дорзоламіду гідрохлорид, потужний
інгібітор карбоангідрази-ІІ. Після місцевого застосування він знижує ВОТ, пов'язаний або не пов'язаний
із глаукомою. Підвищений ВОТ є основним фактором ризику розвитку патологій зорового
нерва або випадіння поля зору. Моносопт не викликає звуження зіниць і знижує ВОТ без таких побічних реакцій, як нічна
сліпота, спазм акомодації. Вплив препарату на частоту пульсу та артеріальний тиск
мінімальний або відсутній.

Бета-адреноблокатори для місцевого застосування
також знижують ВОТ, але мають інший механізм дії. Тому комбіноване застосування
бета-блокаторів з дорзоламідом забезпечує додаткове зниження ВОТ. Ці дані збігаються
з повідомленнями про додатковий ефект комбінації бета-блокаторів і пероральних інгібіторів
карбоангідрази.

Фармакокінетика.

На відміну від пероральних
інгібіторів карбоангідрази, дорзоламіду гідрохлорид при місцевому застосуванні
діє безпосередньо в оці при суттєво менших дозах, тому чинить менш виражену
системну дію. У клінічних дослідженнях це призводило до зменшення ВОТ без
супутніх розладів кислотно-лужного або електролітного балансу, які притаманні
пероральним інгібіторам карбоангідрази.

При місцевому застосуванні дорзоламід
досягає системного кровотоку. Для оцінки рівня системного пригнічення
карбоангідрази при місцевому застосуванні препарату визначали концентрацію
активної речовини і метаболітів у плазмі та еритроцитах, а також рівень
пригнічення активності карбоангідрази в еритроцитах. При тривалому застосуванні
дорзоламід кумулюється в еритроцитах внаслідок селективного зв’язування з CA-II, тоді як у
плазмі крові підтримуються дуже низька концентрація вільної діючої речовини. З
активної речовини утворюється один N-дезетильований метаболіт, який інгібує CA-II меншою
мірою, ніж вихідна сполука, але також інгібує менш активний ізофермент CA-I. Метаболіт
також кумулюється в еритроцитах, де він зв’язується переважно з CA-I. Дорзоламід
помірно зв’язується з протеїнами плазми крові (приблизно 33 %) і виводиться із
сечею (переважно у незміненому вигляді), як і його метаболіт. Після припинення
застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що
спочатку призводить до швидкого зниження концентрації активної речовини, після
чого настає повільніша фаза виведення з періодом напіввиведення приблизно 4
місяці.

При пероральному прийомі з метою
моделювання максимальної системної дії дорзоламіду після тривалого місцевого
офтальмологічного застосування рівноважний стан досягався в межах 13 тижнів. У
рівноважному стані у плазмі крові практично не було виявлено ні вільної діючої
речовини, ні метаболіту; пригнічення СА в еритроцитах було меншим, ніж
вважається необхідним для фармакологічного впливу на функцію нирок або дихання.
Подібні фармакокінетичні результати спостерігались після тривалого місцевого
застосування дорзоламіду. Проте у деяких
пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю (встановлений кліренс
креатиніну 30 – 60 мл/хв) концентрація метаболіту в еритроцитах була вищою,
хоча це не супроводжувалося суттєвими відмінностями в інгібуванні
карбоангідрази; клінічно значущих системних побічних реакцій, безпосередньо
пов’язаних з цими явищами, не спостерігалось.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування підвищеного внутрішньоочного тиску у
пацієнтів із:

·
очною гіпертензією;

·
відкритокутовою глаукомою;

·
псевдоексфоліативною глаукомою;

·
як додаткова терапія при лікуванні
бета-блокаторами або як монотерапія, коли лікування бета-блокаторами не було успішним
або бета-блокатори протипоказані.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої
речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Тяжке порушення функції
нирок (CrCl < 30 мл/хв).

Гіперхлоремічний
ацидоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
та інші види взаємодій.

Спеціальних досліджень взаємодії дорзоламіду з іншими лікарськими засобами не проводилось.

У клінічних дослідженнях
одночасне застосування дорзоламіду з тимололом, офтальмологічним розчином;
бетаксололом, офтальмологічним розчином; лікарськими засобами системної дії, в
тому числі інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками, НПЗП
(наприклад, ацетилсаліциловою кислотою) та гормонами (естроген, інсулін,
тироксин) не давало жодних ознак побічних реакцій внаслідок взаємодії.

Під час лікування
глаукоми зв’язок між одночасним застосуванням дорзоламіду та міотичних засобів
і адренергічних агоністів не було повністю досліджено.

Особливості застосування.

Дані щодо
застосування дорзоламіду пацієнтам із печінковою недостатністю відсутні, тому
препарат слід з обережністю призначати таким пацієнтам.

Лікування пацієнтів
із гострою закритокутовою глаукомою передбачає додаткову терапію, окрім
зниження очного тиску. Застосування дорзоламіду пацієнтам із гострою
закритокутовою глаукомою не вивчалося.

Дорзоламід містить
сульфонамідну групу, як і сульфонаміди, тому і при місцевому застосуванні він
адсорбується в системний кровообіг. Відтак, при місцевому застосуванні
дорзоламіду можуть спостерігатися побічні реакції, характерні для прийому
сульфонамідів, включаючи такі тяжкі реакції, як синдром Стівенса–Джонсона і
токсичний епідермальний некроліз. При появі перших проявів тяжких реакцій або
гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

Застосування
пероральних інгібіторів карбоангідрази пов’язують із розвитком уролітіазу,
спричиненого порушенням кислотно-лужного балансу, особливо в пацієнтів із
сечокам’яною хворобою в анамнезі. Порушень кислотно-лужного балансу при
застосуванні дорзоламіду не зафіксовано, однак повідомляли про нечасті випадки
уролітіазу. Оскільки дорзоламід як інгібітор карбоангідрази місцевого
застосування абсорбується системно, у пацієнтів із сечокам’яною хворобою в
анамнезі, які застосовують дорзоламід, існує підвищений ризик розвитку
уролітіазу.

У разі появи
алергічних реакцій (наприклад, кон’юнктивіту та реакцій з боку повік) слід
розглянути можливість відміни препарату.

Одночасний прийом із
дорзоламідом може посилювати системну дію пероральних інгібіторів
карбоангідрази. Тому одночасне застосування пероральних інгібіторів
карбоангідрази та дорзоламіду не рекомендується.

При застосуванні
дорзоламіду повідомлялось про виникнення набряку рогівки та необоротної
декомпенсації рогівки у пацієнтів з уже існуючими хронічними вадами рогівки
та/або з внутрішньоочним оперативним втручанням в анамнезі. Дорзоламід для
місцевого застосування таким пацієнтам слід призначати з обережністю.

Після проведення
фільтрації із застосуванням водних супресантів повідомлялося про відшарування
судинної оболонки ока з очною гіпотонією.

До складу препарату
Моносопт входить бензалконію хлорид, який може
викликати подразнення очей, симптоми сухості очей і впливати на слізну плівку
та поверхню рогівки. Застосовувати з обережністю пацієнтам із синдромом «сухого
ока» та ризиком розвитку несиметричної аберації.

Контактні лінзи
слід знімати перед закапуванням препарату та одягати знову не раніше ніж через
15 хвилин після закапування. Бензалконію хлорид може змінювати колір м’яких
контактних лінз, тому контакту з ними слід уникати.

Застосування у період
вагітності або годування груддю.

Дорзоламід не слід застосовувати під час вагітності, оскільки належні
клінічні дані щодо застосування препарату вагітним відсутні. У кролів
дорзоламід проявляв тератогенну дію у токсичних для матерів дозах.

Невідомо, чи
виділяється дорзоламід у грудне молоко, тому його не слід застосовувати у
період годування груддю.

Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень впливу дорзоламіду на швидкість реакції не проводилося.

Не очікується негативного впливу очних крапель Моносопт на здатність керувати
автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Якщо Моносопт застосовується як монотерапія, слід закапувати
по 1 краплі у хворе око (очі) 3 рази на добу.

У допоміжній
терапії разом із бета-адренолітичними очними краплями у кон’юнктивальний мішок хворого
ока (очей) закапувати 1 краплю препарату 2 рази на добу.

При заміні
дорзоламідом іншого очного протиглаукомного препарату слід припинити лікування цим
засобом та розпочати застосування препарату Моносопт наступного дня.

При застосуванні препарату
необхідно уникати контакту крапельниці з поверхнею ока або шкіри навколо очей, інакше
очні краплі можуть заражатися мікроорганізмами, які можуть спричинити інфекцію ока
(очей). Використання зараженого розчину може призвести до тяжкого ураження ока з
можливою втратою зору.

Застосування
носослізної оĸлюзії або закриття повік на 2 хвилини знижує системну
абсорбцію. Це, своєю чергою, сприяє зменшенню системних побічних ефектів і
збільшенню місцевої активності.

• Перед закапуванням слід вимити руки.

• Взяти флакон-крапельницю і скрутити захисний ковпачок.

• Після зняття ковпачка, якщо захисне кільце навколо
крапельниці обертається вільно, зняти його перед закапуванням.

• Тримати флакон, спрямований вниз, між великим і середнім
пальцями.

• Нахилити голову назад. Опустити повіку чистим пальцем,
доки між повікою та оком не залишиться «кишеня». Краплю спрямовують сюди (Рис. 1).

• Піднести кінчик флакона близько до ока. Якщо зручно,
робити це перед дзеркалом.

• Не торкатися крапельницею ока чи повіки, навколишніх
ділянок чи будь-яких інших поверхонь. Через це можна інфікувати розчин, що залишився
у флаконі.

• Акуратно натиснути на дно флакона, щоб випустити
по одній краплі за раз (Рис. 2).

• Після закапування капель Моносопт натиснути пальцем в кутку ока біля носа протягом 2–3 хвилин (Рис. 3). Це запобігає потраплянню препарату
в ніс і організм загалом, особливо у новонароджених та малих дітей.

• У разі закапування крапель в обидва ока потрібно
вимити руки перед закапуванням іншого ока для запобігання розповсюдженню інфекції від одного ока
до іншого.

• Відразу після використання щільно закрутити ковпачок
на флаконі.

Якщо крапля препарату не потрапила до ока, спробувати
ще раз.

Не застосовувати препарат інакше, ніж рекомендовано
лікарем.

Якщо потрібно закапувати
більш ніж один лікарський засіб, інтервал між закапуванням повинен становити не
менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.

Діти.

Оскільки клінічні дані щодо лікування дітей очними
краплями дорзоламіду обмежені, не рекомендується застосовувати цей препарат
дітям.

Передозування.

Наявні
лише обмежені дані щодо передозування внаслідок випадкового чи навмисного
проковтування крапель дорзоламіду гідрохлориду.

Симптоми. Після перорального прийому повідомлялося про сонливість, нудоту,
запаморочення, головний біль, слабкість, нічні жахи, дисфагію.

Лікування симптоматичне і підтримуюче. Можливі порушення електролітного балансу,
розвиток ацидозу та порушення з боку ЦНС. Необхідний моніторинг рівня
електролітів у сироватці крові (зокрема калію) та показників рН крові.

Побічні реакції.

Під час клінічних досліджень найпоширенішими
побічними реакціями були біль в оці та подразнення ока, які виникали приблизно у
1 – 2
% пацієнтів.

Нижченаведені побічні реакції класифіковано за частотою таким чином: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 до < 1/10), нечасто (³ 1/1000 до < 1/100), рідко (³ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома
(не можна визначити на підставі наявних даних). У кожній групі побічні реакції представлені у порядку
зменшення їх ступеня тяжкості.

З боку нервової системи:

часто – головний біль;

рідко – парестезії, запаморочення.

З боку органів зору:

дуже часто – печіння та поколювання;

часто
– поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон’юнктивіт, блефарит, свербіж в очах, подразнення очей, нечіткість зорового
сприйняття;

нечасто
– запалення райдужної оболонки;

рідко – подразнення,
в тому числі почервоніння, біль, злипання повік, минуща короткозорість (що
проходить після припинення лікування), набряк рогівки, очна гіпотонія, відшарування судинної
оболонки після фільтраційних заходів;

частота невідома – відчуття стороннього тіла в оці.

Порушення роботи
серця:

частота невідома – відчуття серцебиття, тахікардія.

Порушення з боку судин:

частота невідома – гіпертензія.

З боку дихальної
системи:

рідко – носова кровотеча;

частота невідома – диспное.

З боку травної
системи:

часто – нудота, гіркий
присмак у роті;

рідко – подразнення
горла, сухість у роті.

З боку шкіри та
підшкірної тканини:

рідко – контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона,
токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок та
сечовивідних шляхів:

рідко – сечокам’яна хвороба.

Загальні
порушення та стан ділянки введення:

часто – астенія/підвищена
втомлюваність;

рідко – гіперчутливість, суб’єктивні
та об’єктивні прояви місцевих реакцій, у тому числі
реакцій у межах повік та прояви загальних алергічних реакцій, у тому числі
ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив’янка, свербіж, висипання, задишка.

Результати лабораторних досліджень:

не зафіксовано
суттєвих електролітних порушень, пов’язаних із застосуванням дорзоламіду.

Повідомлення про
побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення
користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та
фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам
слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності
ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду
за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 24 місяці. Після розкриття флакона зберігати не
більше 4 тижнів.

Умови зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл у флаконі-крапельниці; по
1 флакону-крапельниці в коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження
його діяльності.

Ділянка № 113-116, Фейз IV, КІАДБ, Боммасандра Індастріал
Еріа, Джигані Лінк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Індія.