MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D30071.BC274130" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D30071.BC274130 Content-Location: file:///C:/68119050/UA62860101_ABA0.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування =
лікарського
засобу
ГРОПРИНОЗИН®
(GROPRINOSIN®)
Склад:
діюча речовина: інозин пранобекс;
1 таблетка
містить 500
мг інозину пранобексу<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:11.0pt;line-height:1=
15%;
font-family:"Times New Roman","serif";mso-ansi-language:UK'>;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні
фізико-хімічні властивості: таблетки овальні, двоопуклі, від=
білого до кремового кольору, с рискою для
=
Фармакотерапевтична група.
=
Противірусні препарати для системного застосування=
.
=
Код АТХ J05A X05.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Гропринозин® =
sup>–
противірусний засіб з імуномодулюючими властивостями. Препарат нормалізує (=
до
індивідуальної норми) дефіцит або дисфункцію клітинного імунітету, індукуючи
дозрівання і диференціювання Т-лімфоцитів і Т1-хелперів, потенціюючи індукц=
ію
лімфопроліферативної відповіді у мітогенних або антигеноактивних клітинах. =
Інозин пранобекс мо=
делює
цитотоксичність Т-лімфоцитів і натуральних кілерів, функцію Т8-супресорів та
Т4-хелперів, а також збільшує кількість імуноглобуліну G та додаткових пове=
рхневих
маркерів компліменту. Препарат посилює синтез інтерлейкіну-1 (IL-1) та синт=
ез
інтерлейкіну-2 (IL-2), регулюючи експресію рецепторів IL-2.
Інозин
пранобекс суттєво збільшує секрецію ендогенного
гамма-інтерферону та зменшує продукування інтерлейкіну-4 в організмі. Інозин пранобекс по=
силює
дію нейтрофільних гранулоцитів, хемотаксис та фагоцитоз моноцитів і макрофа=
гів.
Інозин пранобекс пригнічує синтез вірусу шляхом
вбудовування інозин-оротової кислоти у полірибосоми ураженої вірусом клітин=
и та
пригнічує приєднання аденілової кислоти до вірусної і-РНК.
Фармакокінетика.
Всмоктування. При пероральному застосуванні інозину пранобекс швид=
ко
та повністю всмоктується (≥ 90 %) у шлунково-кишковому тракті та
потрапляє у кров.
Розподіл. Коли препарат та його компоненти вводили тваринам, матеріал, мічений
радіоактивним ізотопом, виявляли у таких органах (у порядку зменшення
специфічної активності): нирки, легені, печінка, серце, селезінка, яєчка,
підшлункова залоза, головний мозок та скелетні м’язи.
Метаболізм. Після перорального застосування 1 г інозину
пранобексу, міченого радіоактивним ізотопом, у людини були виявлені такі
плазмові рівні для 1-диметиламіно-2-пропанолу та 4-ацетамідобензойної кисло=
ти
відповідно: 3,7 мкг/мл (2 години) та 9,4 мкг/мл
(1 година). Під час досліджень переносимості у людини максимальне підв=
ищення
рівнів сечової кислоти після прийому дози, як показник інозину в препараті,=
не
є лінійним і може варіювати у межах 10 % протягом 1-3 годин.
Виведення. Добове виведення з сечею 4-ацетамідобензойної кислоти та її основного
метаболіту у рівноважних умовах при дозі 4 г на добу становило приблиз=
но
85 % прийнятої дози. 95 % радіоактивності від
1-диметиламіно-2-пропанолу в сечі відновлювалося у вигляді незміненого
1-диметиламіно-2-пропанолу та його метаболіту (N-оксид). Період напіввиведе=
ння становить
3,5 години для 1-диметиламіно-2-пропанолу та 50 хвилин для
4-ацетамідобензойної кислоти. Основні метаболіти інозину пранобексу у
людини – це N-оксид для 1-диметиламіно-2-пропанолу та o-ацилглюкуронід=
для
4-ацетамідобензойної кислоти. Оскільки молекула інози=
ну
метаболізується шляхом біодеградації пурину до сечової кислоти, експеримент=
и з
інозином пранобексом, міченим радіоактивним ізотопом, у людей є
неінформативними. У тварин до 70 % введеного інозину пранобексу може
виводитися з сечею у вигляді сечової кислоти після перорального застосування
таблетованої форми, а решта – у вигляді звичайних метаболітів – ксантину та
гіпоксантину.
Біодоступність. Визначення в сечі за умов рівноважного стану 4-ацета=
мідобензойної
кислоти та її метаболіту становило > 90 % очікуваних значень розчин=
у.
Визначення
1-диметиламіно-2-пропанолу та його метаболіту станови=
ло
> 76 %. Плазмові значення AUC 1-диметиламіно-2-пропанолу були
≥ 88 %, 4-ацетамідобензойної кислоти – ≥ 77 .
Клінічні характеристики.
Показання.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість до діючої речовини=
або
до будь-якої з допоміжних речовин препарату,
подагра, гіперурикемія.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не=
слід
приймати препарат Гропринозин®
одночасно з імунодепресантами. З обережністю слід =
застосовувати
з інгібіторами ксантиноксидази (наприклад,
алопуринол) або засобами, що сприяють виведенню сечової кислот=
и з
сечею, включаючи сечогінні препарати, тіазидними діуретиками (такими як
гідрохлоротіазид, хлорталідон, індапамід) або петльовими діуретиками (таким=
и як
фуросемід, торасемід, етакринова кислота).
Інозин пранобекс не слід застосовувати під час терапії
імуносупресорами, оскільки одночасне застосування імуносупресорів може впли=
нути
на його очікуваний терапевтичний ефект через особливості фармакокінетичних
механізмів (застосування можливе лише після завершення терапії).
При одночасному застосуванні з азидотимідином
підвищується утворення нуклеотиду внаслідок збільшення біодоступності
азидотимідину у плазмі крові та збільшення внутрішньоклітинного фосфорилюва=
ння
у моноцитах крові людини.
Особливості
застосування.
Оскільки під час лікування препаратом Гропринозин<=
sup>®
можливе тимчасове підвищення рівнів сечової кислоти в сироватці крові, особ=
ливо
у чоловіків та пацієнтів літнього віку, препарат протипоказано застосовувати
хворим, які страждають на подагру, гіперурикемію, а також потрібно з
обережністю застосовувати пацієнтам із сечокам'яною хворобою та зі зниженою=
функцією
нирок. При застосуванні препарату більше 3 місяців доцільно щомісяця переві=
ряти
лабораторні показники функції печінки та нирок (трансамінази, креатинін),
рівень сечової кислоти у сироватці крові, проводити аналіз крові.
У деяких пацієнтів можуть виникати гострі реакції
підвищеної чутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок,
кропив'янка). У таких випадках терапію препаратом Гропринозин® с=
лід
припинити.
При тривалому застосуванні препарату існує ризик
розвитку нефролітіазу.
Застосування у період
вагітності або годування груддю.
Ко=
нтрольовані
дослідження стану плода та порушення фертильності у людей відсутні. Невідом=
о,
чи проникає інозин пранобекс у грудне молоко. Не слід застосовувати препара=
т у
період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Вплив препарату на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механіз=
мами
не досліджували. Однак пацієнтам слід враховувати, що препарат Гропринозин<=
sup>®
може спричинити запаморочення або інші побічні реакції з боку нервової
системи (див. розділ «Побічні реакції»).
Спосіб застосування =
та
дози.
Препарат застосовувати перорально.
Добова доза залежить від маси тіла, перебігу та
тяжкості хвороби, стану хворого.
Дорослі та діти віком від 12 років: 50 мг/кг маси тіла (зазвичай 6-8 таблеток,
розподілених на 3-4
прийоми), максимальна добова доза –
Діти віком від 1 до 12 років
– 50 мг/кг маси тіла (зазвичай 1 таблетка на
Тривалість лікування.
Гострі <=
i>захворювання:
при захворюваннях з короткочасним перебігом курс лікування становить від 5 =
до
14 днів. Після зниження вираженості симптомів захворювання лікування слід
продовжувати ще 1-2 дні або довше, залежно від перебігу хвороби, стану хвор=
ого.
Вірусні
захворювання з довготривалим перебігом:
лікування слід продовжувати протягом 1-2 тижнів пі=
сля
зниження вираженості симптомів захворювання або довше, залежно від перебігу
хвороби, стану хворого.
Рецидивні захворювання:
на початковій стадії лікування застосовуються ті ж рекомендації, що і для
гострих захворювань. У ході підтримувальної терапії дозу можна зменшити до =
500-1000
мг (1-2 таблетки) на добу. При появі перших ознак рецидиву необхідно віднов=
ити
прийом добової дози, рекомендованої для гострих захворювань, і слід
продовжувати приймати цю дозу протягом 1-2 днів після зникнення симптомів. =
Курс
лікування можна повторювати кілька разів у разі необхідності, залежно від с=
тану
хворого, за рекомендацією лікаря.
Хронічні захворювання: препарат
призначати у добовій дозі 50 мг/кг маси тіла відповідно до наступних сх=
ем:
безсимптомні захворювання – приймати протягом 30 днів із перервою 60 днів; захворювання з помірно вираженими симптомами – приймати протягом 60 днів з перервою 30 днів; <= o:p>
захворювання з тяжкими симптомами – приймати протягом 90 днів з перервою 30
днів.
Курс лікування слід повторювати стільки разів, скі=
льки
буде потрібно, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану
пацієнта та показань для подовження терапії.
При інфекц=
іях,
спричинених вірусом папіломи людини=
(зовнішні генітальні бородавки (г=
острокінцеві
кондиломи) або папіломавірусна інфекція каналу шийки матки) застосов=
увати
по
–
для лікування пацієнтів з групи низ=
ького
ризику (хворі з нормальним імунітетом або пацієнти з низьким ризиком
рецидиву) препарат застосовувати протягом 14-28 днів до досягнення максимал=
ьної
ерадикації вірусу, потім слід зробити перерву на 2 місяці. Курс лікування м=
ожна
повторювати із застосуванням тієї ж дози, при цьому необхідно проводити
постійний моніторинг стану пацієнта та показань для подовження терапії;
– для лікування пацієнтів з групи високого ризику* (хворі з
імунодефіцитом або з високим ризиком рецидиву) препарат застосовувати 5 дні=
в на
тиждень, послідовно 1-2 тижні на місяць протягом 3 місяців. Курс
лікування слід повторювати стільки разів, скільки буде потрібно, при цьому
необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта та показань для
подовження терапії.
*Фактори високого ризику у пацієнтів з рецидивами або дисплазією шийки
матки, або папіломавірусною інфекцією геніталій, як і при інших подібних
захворюваннях, включають:
– =
наявністю в анамнезі хронічни=
х чи рецидивних інфекцій або захворювань, що передаються статевим шляхом=
;
– =
хіміотерапією;
– =
хронічним
При підгострому склерозивному паненцефаліті
добова доза становить 100 мг/кг маси тіла, максимальна доза – 3-4 г/добу, п=
ри
цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта та показань д=
ля
подовження терапії.
Діти.
Застосовувати дітям віком від 1 року.
Передозування.
Про вип=
адки
передозування не повідомлялося. Передозування може спричинити підвищення рі=
внів
сечової кислоти в сироватці крові та у сечі. Лікування симптоматичне.
Побічні реакції.
Єдиною постійною побічною реакцією під час застосу=
вання
інозину пранобексу у дорослих і дітей є тимчасове підвищення рівнів сечової
кислоти в сироватці крові та у сечі, які повертаються до початкових нормаль=
них
значень за кілька днів після закінчення лікування.
Частота випадків побічн=
их
реакцій визначається так: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто
(≥1/1000 до <1/100); дуже рідко (≥1/10000); невідомо (не може
бути оцінено через відсутність даних).
Ду=
же
часто. Лабораторні
дослідження: підвищення рівня сечової кислоти у крові, підвищен=
ня
рівня сечової кислоти у сечі.
Ча=
сто. Лабораторні
дослідження: підвищення рівня азоту сечовини у крові, підвищення
рівнів трансаміназ, підвищення рівня л=
ужної
фосфатази у крові.
Загальні розлади: підвищена втомлюваніст=
ь,
нездужання.
З боку шкіри та підшкір=
ної
клітковини: висипання, свербіж.
З боку травного тракту<=
/span>: блювання, нудота, відчуття дискомфорту в
епігастральній ділянці.
З =
боку
нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку опорно-рухового
апарату та м'язів: артралгія (біль у суглобах).
Нечасто. З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, запор.
З боку нервової системи=
: сонливість, розлади сну=
.
Психічні розлади: знервованість.
З боку сечовидільної
системи: поліурія (збільшення об’єму сечі).
Протягом постмаркетинго=
вого
дослідження були зареєстровані побічні реакції, частоту виникнення яких
неможливо встановити за наявними даними:
з боку травного тракту: болі в животі (у верхній частині живота), відсутн=
ість
апетиту;
з боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок,
ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, кропив'янка;
з боку шкіри і підшкірної клітковини: еритема.
Те= рмін придатності. <= o:p>
3
роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10
таблеток у
блістері; по 2 (10×2) або по 5 (10×5) блістерів у картонній упако=
вці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.=
Вул. кн. Ю. Понятовського,<=
/span> 5,
Гродзиськ Мазовецький, 05-825, Польща.
Заявник.
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщи=
на.
Місцезнаходження заявника.
Н-1103, Будапешт, вул. Демр=
еї,
19-21, Угорщина.