ІНСТРУКЦІЯ

для медичного
застосування лікарського засобу

Тіколін®

(Ticolin)

Склад:

діюча речовина: цитиколін (citicoline);

1 мл препарату
містить 130,625 мг цитиколіну натрію, що еквівалентно 125 мг цитиколіну або
261,25 мг цитиколіну натрію, що еквівалентно 250 мг цитиколіну;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або натрію
гідроксид, вода для інʼєкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний
розчин.

Фармакотерапевтична
група

Психоаналептики. Психостимулятори. Засоби, що
застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні
засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби. Цитиколін.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цитиколін стимулює
біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними
магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін
покращує функціонування таких мембранних механізмів як робота іонообмінних
насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення
нервових імпульсів.

Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє
протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.

Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію
деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшує утворення вільних радикалів,
запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні
системи, такі як глутатіон.

Цитиколін
зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез
ацетилхоліну.

Експериментально
доведено, що цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при
фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні
дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне
відновлення у пацієнтів із гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу,
що збігається з уповільненням зростання об’єму ішемічного пошкодження головного
мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів із
черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість
та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін
поліпшує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади,
пов’язані з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню проявів амнезії.

Фармакокінетика

Після введення
лікарського засобу спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі
крові. Лікарський засіб метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням
холіну та цитидину.

Після введення
цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким
включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у
цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується
у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у
структуру фосфоліпідної фракції.

Лише незначна
кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 %
дози виводиться через СО2, що видихається. Під час виведення лікарського
засобу із сечею виділяють дві фази: перша фаза – протягом 36 годин, у якій
швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза, у якій швидкість
виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається
при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО2
зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, після чого знижується набагато
повільніше.

Клінічні характеристики

Показання

-
Інсульт, гостра фаза порушень
мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового
кровообігу.

-
Черепно-мозкова травма та її
неврологічні наслідки.

-
Когнітивні порушення та порушення
поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Протипоказання

-     Підвищена чутливість до цитиколіну або до інших компонентів лікарського
засобу.

-     Підвищений
тонус парасимпатичної нервової системи.

Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Цитиколін посилює ефект леводопи.

Не слід призначати лікарський
засіб одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

Особливості застосування

У випадку внутрішньовенного застосування лікарський
засіб слід вводити повільно (протягом 3–5 хвилин залежно від дози, що
вводиться).

У разі застосування внутрішньовенно краплинно
швидкість вливання повинна становити 40–60 крапель на хвилину.

У випадку стійкого внутрішньочерепного крововиливу
не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного
вливання (30 крапель на хвилину).

Цей
лікарський засіб містить 1,96 ммоль (або 45 мг) натрію на дозу 1000 мг
цитиколіну. Слід бути обережним при застосуванні лікарського засобу пацієнтам,
які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у
період вагітності або годування груддю

Достатні дані
про застосування цитиколіну вагітним жінкам відсутні.

Дані щодо
екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід невідомі.

У період
вагітності або годування груддю лікарський засіб можна призначати тільки тоді,
коли очікувана терапевтична користь для матері переважає потенційний ризик для
плода.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами

В
індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової
системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі
складними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза для дорослих
становить від 500 мг до 2000 мг на добу залежно від тяжкості симптомів.

Лікарський засіб призначати для
внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування. Внутрішньовенно
лікарський засіб можна вводити повільно ін’єкційно (протягом 3–5 хвилин
залежно від дози, що вводиться) або краплинно (швидкість: 40 – 60 крапель на хвилину).

Максимальна добова доза – 2000
мг.

Тривалість лікування залежить від
перебігу хвороби та визначається лікарем.

Пацієнти
літнього віку: дози не
потребують коригування.

Розчин для ін’єкцій призначений
тільки для одноразового застосування. Лікарський засіб застосовувати одразу
після відкриття ампули. Залишки лікарського засобу необхідно знищити.
Лікарський засіб можна змішувати з усіма ізотонічними розчинами для
внутрішньовенного введення, а також із гіпертонічним розчином глюкози.

Діти. Досвід застосування лікарського
засобу дітям обмежений.

Передозування

З огляду на низьку токсичність
лікарського засобу Тіколін®, інтоксикація не передбачається навіть у
тих випадках, коли терапевтичні дози були випадково перевищені.

У разі випадкового передозування
лікарським засобом слід провести симптоматичне лікування.

Побічні реакції

Побічні реакції виникають дуже рідко (< 1/10000), включаючи
поодинокі випадки.

З боку центральної і периферичної
нервової системи: сильний
головний біль, вертиго.

З боку психіки: галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія,
артеріальна гіпотензія.

З боку респіраторної системи: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, періодична
діарея.

З боку імунної системи: висипання, гіперемія, екзантема,
пурпура.

Загальні порушення: озноб, набряки.

Повідомлення про підозрювані побічні
реакції. Повідомлення
про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення.
Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при
застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам,
а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі
випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського
засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за
посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

2 роки.

Умови
зберігання

Зберігати при
температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у
недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та
дози».

Упаковка

По 4 мл в ампулах з прозорого скла,
по 5 ампул (5×1) у касеті у пачці з картону або по 4 мл в ампулах з
прозорого скла, по 10 ампул (5×2) у касетах у пачці з картону.

Категорія відпуску

За
рецептом.

Виробник

ТОВ НВФ «МІКРОХІМ» (відповідальний за випуск серії, не включаючи контроль /
випробування серії).

АТ «Галичфарм» по технології та на замовлення ТОВ НВФ «МІКРОХІМ» (відповідальний за виробництво та контроль / випробування серії, не
включаючи випуск серії).

Місцезнаходження виробника та
адреса місця провадження його діяльності

Україна, 01013,
м. Київ, вул. Будіндустрії, буд. 5.

Україна, 79024,
м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

Заявник

ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».

Місцезнаходження
заявника

Україна, 01013,
м. Київ, вул. Будіндустрії, буд. 5.

Повідомити про небажане явище при застосуванні
лікарського засобу Ви можете через систему фармаконагляду ТОВ НВФ «МІКРОХІМ» на
номер телефону: +38 (050) 309-83-54 (цілодобово) або на e-mail: [email-masked]