MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D362C1.F00D9AF0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D362C1.F00D9AF0 Content-Location: file:///C:/680CCB03/UA79750101_816C.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування<=
span
style=3D'display:none;mso-hide:all'>|вживанню| лікарського засобу
ЛІНКОМІЦИН-ЗДОРОВ’Я<=
/b>
(LINCOMYCIN-ZDOROVYE)
Склад:= p>
діюча речовина: lincomycin;
1 мл розчину містить лінкоміцину гідрохлориду у перерахуванні на лінкоміцин 300 мг;
допоміжні речовин= и: динатрію едетат, = натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.= span>
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хі= мічні властивості:= прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин з легким специфічним запахом.
Фармакотерапевтич=
на
група.
Антибактеріальні засоби для системного застосування|вживання|. Лінкозаміди. Код АТХ J01F F02.
Фармакологічні властивості.=
Фармакодинаміка.<=
/span>
Залежно від чутли= вості мікроорганізмів і концентрації антибіотика лінкоміцин може проявляти як бактеріостатичну, так і бактерицидну дію. Спектр активності in vitro включає ряд збудників: = span>
1. &= nbsp; Чутливі мікроорга= нізми (мінімальна пригнічувальна концентрація (МПК) £ 2 мкг/мл):
-&nb= sp; анаеробні грампозитивні бактерії, що не утворюють спо= ри, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.;
-&nb= sp; анаеробні і мікроаерофільні грампозитивні коки, у т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus = spp. та мікроаерофільні стрептококи;
-&nb= sp; аеробні грампозитивні мікроорганізми, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винят= ком S. faecalis) та пневмококи.=
2. &= nbsp; Мікроорганізми з = помірною чутливістю (МПК становить 2-4 мкг/мл):
-&nb= sp; анаеробні грамнегативні бактерії, що не утворюють спо= ри, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacter= ium spp.;
-&nb= sp; анаеробні грампозитивні бактерії, що утворюють спори,= у т.ч. Clostridium spp. = p>
3. &=
nbsp; Резистентні
мікроорганізми або мікроорганізми з низькою чутливістю (МПК ³ 8 мкг/мл), у т.ч. Streptococcus
faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus
influenzae, Pseudomonas та інші грамнегативні мікроорганізми.
Хоча бактерії род=
у Shigella резистентні in vitro до лінкоміцину (МПК прибл=
изно
становить 200-4=
00
мкг/мл). Лінкоміцин ефективний при цьому захворюванні у зв’язку з тим, що у
кишечнику досягається дуже високий рівень лінкоміцину (приблизно 3000-7000
мкг/г випорожнень).
Спостерігалася перехресна резистентність дисоційованого типу in vitro між лінкоміцином і кліндаміцином з одного боку=
і
макролідами (еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) з іншого боку. Абсолют=
на
перехресна резистентність існує між лінкоміцином і кліндаміцином. Найчастіше резистентніст=
ь у
стафілококів та стрептококів виникає внаслідок метилування специфічних
нуклеозидів у РНК 23S субодиниці рибосоми 50S, яка може визначати перехресну
резистентність до макролідів та стрептограмінів В (фенотип MLSB).
Резистентні до макролідів ізоляти цих мікроорганізмів слід перевіряти на
індуцибельну резистентність до лінкоміцину/кліндаміцину за допомогою D-тесту
або іншого придатного методу. В експериментах in vitro та in vivo не спостерігалося швидкого
розвитку резистентності мікроорганізмів до лінкоміцину. У стафілококів
резистентність in vitro до лінкоміцину або
кліндаміцину розвивається повільно, поступово.
Фармакокінетика.
Всмоктування. =
span>Внутрішньом’язове
введення одноразової дози 600 мг дає змогу отримати максимальний рівень у
сироватці крові, що становить 11,6 мкг/мл, через 60 хвилин, при цьому терап=
евтична
концентрація зберігається протягом 17-20 годин для більшості чутливих
грампозитивних штамів. При внутрішньовенній інфузії препарату по 600 мг
тривалістю 2 години вдається досягнути максимальної концентрації у сироватці
крові 15,9 мкг/мл, що залишається терапевтичною для більшості чутливих
грампозитивних штамів протягом 14 годин.
Розподіл. =
span>На підставі прями=
х і
непрямих ознак встановлено, що зв’язування з білками крові знижується при
підвищенні концентрації у сироватці
крові (насичуване зв’язування з білками плазми крові).
У крові плода, у перитонеальній і плевральній рідинах можуть досягатися концентрації, що становлять 25-50 % від рівня у крові, у грудному молоці цей показник станов= ить 50-100 %, у кістковій тканині – близько 40 % і у навколишніх м’яких тканина= х – 75 %.
Разом з тим, лінк= оміцин повільно проникає у спинномозкову рідину (1-18 % від рівня у крові); при захворюванні менінгітом рівень у лікворі досягає 40 % від рівня у крові.
Виведення. =
span>Значна частина ме=
таболізму
препарату відбувається у печінці. У нормі період напіввиведення=
із
сироватки крові становить 5,4 + 1 годину. Однак цей період може подовжуватис=
я при
порушеннях функції печінки та/або =
нирок.
У зв’язку з цим слід взяти до уваги
необхідність зменшення частоти введення лінкоміцину хворим із
порушеннями функції печінки та/або нирок.
Після внутрішньом=
’язового
введення 600 мг екскреція препарату у сечу становить 1,8-24,8 % (у середньо=
му –
17,3 %). Після внутрішньовенного введення 600 мг протягом 2 годин екскреція=
лікарського
засобу у сечу становить 4,9-30,3 % (у середньому – 13,8 %). Решта препарату
виділяється у формі бактеріологічно неактивних метаболітів. Гемодіаліз і
перитонеальний діаліз не впливають на екскрецію лінкоміцину із крові.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування тяжких інфекцій, спричинених чутли=
вими
до лінкоміцину штамами стрептококів, пневмококів та стафілококів. Даний
препарат слід застосовувати пацієнтам з алергією на пеніцилін або іншим
пацієнтам, для лікування яких, на думку лікаря, застосування пеніциліну є
недоцільним.
Протипоказання.= span>
Препарат протипок= азаний хворим, у яких раніше відзначалася гіперчутливість до лінкоміцину, кліндамі= цину або до будь-якого іншого компонента препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Лінкоміцин має властивість блокувати нервово-м’язову передачу, що може посилити дію інших блокаторів нервово-м’язової передачі; лінкоміцин слід призначати з обережні= стю пацієнтам, які отримують такі препарати.
Був виявлений ант= агонізм між лінкоміцином та еритроміцином in vitro. Тому ці два препарати не рекомендується призначати разом.=
Особливості застосування .
Через ризик розви= тку псевдомембранозного коліту перед прийняттям рішення щодо застосування лінкоміцину лікар має проаналізувати природу інфекції та оцінити доцільність менш токсичних альтернативних препаратів (наприклад, еритроміцину).<= /p>
У разі наявності показань лікарський засіб можна застосовувати одночасно з іншими протимікробними засобами.
Застосування лінк= оміцину для лікування незначних бактеріальних інфекцій та вірусних інфекцій не показане.
Незважаючи на те,= що лінкоміцин проникає у цереброспінальну рідину (ЦСР), рівень лінкоміцину у Ц= СР може бути недостатнім для лікування менінгітів, тому препарат не слід призначати у таких випадках.
Аналіз
накопиченого на даний час досвіду свідчить, що у підгрупі пацієнтів старшого
віку з наявними тяжкими захворюваннями схильність до діареї вища. Якщо лінкоміцин=
призначати=
пацієнтам цієї групи, необхід=
но
ретельно контролювати зміни частоти випорожнень пацієнтів.
Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гастроінтестинальними захворюваннями в анамнезі, зокрема колітом.
Лінкоміцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з анамнезом, обтяженим бронхіальною аст= мою або вираженими алергіями.
Певні інфекції можуть потребувати здійснення розр= ізу та дренування або виконання інших показаних хірургічних процедур на додаток= до антибактеріальної терапії.
Застосування лінк=
оміцину
може призводити до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема дріжджов=
их
грибків. У разі виникнення суперінфекцій слід вживати відповідних заходів,
показаних відповідно до клінічної ситуації. Якщо лікування лінкоміцином
потребують пацієнти з уже існуючими грибковими інфекціями, необхідно одноча=
сно
проводити протигрибкову терапію.
У пацієнтів із тя=
жкими
порушеннями функцій нирок період напіввиведення лінкоміцину із сироватки кр=
ові
може бути подовжений порівняно з пацієнтами, у яких функція нирок не поруше=
на.
У пацієнтів із порушеннями функції печінки період напіввиведення із сироват=
ки
крові може бути збільшений вдвічі порівняно з пацієнтами із нормальною функ=
цією
печінки.
Пацієнтам із тяжк=
ими
порушеннями функції нирок та/або порушеннями функції печінки слід з обережніс=
тю
підбирати дозу препарату та контролювати рівні лінкоміцину у сироватці крові
під час терапії високими дозами препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Під час довготрив= алого лікування лінкоміцином необхідно періодично виконувати функціональні проби печінки та нирок, а також проводити аналізи крові.
Призначення лінкоміцину у разі відсутності під= твердженої або підозрюваної з високою імовірністю бактеріальної інфекції навряд чи буде корисним для пацієнта та підвищує ризик виникнення бактерій із резистентніс= тю до лікарського засобу.
Застосування анти= біотиків часто супроводжується розвитком діареї, що зазвичай закінчується після припинення антибіотикотерапії. Іноді після початку антибіотикотерапії у пацієнтів можуть спостерігатися водянисті чи кров’янисті випорожнення, що можуть супроводжуватися або не супроводжуватися спазмами у животі та підвищенням температури тіла, та виникати навіть через два або більше місяц= ів після прийому останньої дози антибіотика. У такому випадку пацієнтові слід якомога швидше звернутися до лікаря.
Повідомля=
лося
про серйозні реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та мультиформну
еритему, при застосуванні лінкоміцину. При появі алергічних реакцій на
лінкоміцин лікування цим препаратом слід припинити (див. розділ «Побічні
реакції»).
Clostridium difficile-асоційована діарея (КДАД) = була пов’язана з прийомом майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінкоміцин, і різнилася за ступенем тяжкості від легкої форми діареї до летального коліту. Лікування антибактеріальними препаратами порушує нормаль= ну флору товстого кишечнику, що призводить до надмірного росту Clostridium difficile.
Clostridium difficile продукує токсини А і В, що
сприяють розвитку КДАД. Штами Clost=
ridium
difficile, що продукують гіпертоксин, є причиною підвищення захворювано=
сті
та летальності, оскільки ця інфекція може бути рефрактерною до
антибактеріальної терапії і потребувати проведення колектомії. У пацієнтів,=
які
мають діарею після прийому антибіотиків, має бути розглянутий діагноз КДАД.
Також детальний збір анамнезу є необхідним, оскільки випадки КДАД були
зареєстровані через 2 місяці після призначення антибактеріальних препаратів=
.
При
діагностуванні або підозрі на КДАД може виникнути потреба у припиненні пото=
чної
антибіотикотерапії, не спрямованої проти C. difficile=
. У
разі наявності клінічних показань слід проводити відповідну корекцію
водно-електролітного балансу, введення білків, антибіотикотерапію, спрямова=
ну
проти C. difficile, а також хірургічне обстеже=
ння.
Цей лікар=
ський
засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від
натрію.
Застосування у пе= ріод вагітності або годування груддю.
Досліджень терато= генного потенціалу лінкоміцину на тваринах та адекватних досліджень з належним рівн= ем контролю щодо визначення впливу лінкоміцину на вагітних жінок не проводили. Лінкоміцин не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли лікування вкрай необхідне.
Повідомляли про н=
аявність
лінкоміцину у грудному молоці людини у концентраціях від 0,5 до 2,4 мкг/мл. У зв’язку=
з
можливим виникненням серйозних небажаних реакцій на лінкоміцин у немовлят, =
які
перебувають на грудному годуванні, слід прийняти рішення щодо припинення
годування груддю або припинення лікування препаратом залежно від важливості
застосування препарату для матері.
Здатність впливат=
и на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Особливого впливу= на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами відзначено не було, але повідомляли про окремі випадки виникнення запаморочення.
Спосіб застосуван= ня= b> та дози.
Лінкоміцин не слід вводити внутрішньовенно у вигляді болюсу нерозведеного препарату. Внутрішньовенно препарат можна вводити винятково шляхом крапельної інфузії тривалістю щонайменше 1 годину.
Якщо під час тера= пії розвивається сильна діарея, застосування цього антибактеріального засобу сл= ід припинити.
Дорослі.= u>
А. Внутрішньом’язове введення.
Звичайна доза дор= ослим становить:
1. Тяжкі інфекції: 600 мг внутрішньом’язово кожні 24 год= ини.
2 Більш тяжкі форми інфекцій: по 600 мг внутрішньом’язо= во кожні 12 годин (або частіше), що визначається тяжкістю інфекції.
В. Внутрішньовенне введення.
Звичайна доза дор= ослим становить:
1. <= /span>Тяжкі інфекції: в= ід 600 мг до 1 г кожні 8-12 годин.
2. <= /span>При більш тяжких інфекціях ці дози можуть бути підвищені.
3. <= /span>При станах, що за= грожують життю, добова доза для внутрішньовенного введення може становити до 8 г.
Діти віком від 1 = місяця.
А. Внутрішньом’язове введення
1. = span>Тяжкі інфекції: 1= 0 мг/кг у вигляді 1 внутрішньом’язової ін’єкції кожні 24 години.
2. Більш тяжкі фо= рми інфекцій: 10 мг/кг кожні 12 годин або частіше.
В. Внутрішньовенне введення
Від 10 до 20 мг/к= г/добу, залежно від тяжкості інфекції, може бути введено кількома дозами, відповідн= о до описаних правил розведення і швидкості інфузії.
Дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки =
або
нирок. У пацієнтів із порушеннями
функції печінки або нирок збільшується період напіввиведення лінкоміцину із
сироватки крові, що є підставою для зниження частоти введення лінкоміцину
пацієнтам із порушеною функцією печінки або нирок. Якщо терапія лінкоміцином
необхідна для пацієнтів зі значним порушенням функції нирок, відповідна доз=
а повинна
становити від 25 % до 30 % від дози, рекомендованої пацієнтам із нормальною
функцією нирок.
Тривалість лікува= ння визначає лікар індивідуально.
Інфекції, спричинені бета-гемолітичним стрептококом.<= /span> Лікування має тр= ивати не менше 10 діб.
Розведення і швид= кість інфузії.
Доза для введення= у формі інфузії розраховується таким чином:
1 г лінкоміцину р= озводити не менше ніж у 100 мл відповідного розчину для розведення, при цьому тривал= ість інфузії має бути не менше 1 години.
Доза |
Об’єм розчину д= ля розведення |
Час |
600 мг |
100 мл |
1 година |
1 г |
100 мл |
1 година |
2 г |
200 мл |
2 години |
3 г |
300 мл |
3 години |
4 г |
400 мл |
4 години |
Зазначені дози мо= жна вводити повторно, частоту введення визначати у разі необхідності, при цьому добова доза не повинна перевищувати максимальну рекомендовану дозу лінкоміц= ину, що становить 8 г.
Примітка. Можуть виникати тяжкі реакції з боку серцево-судинної= і легеневої систем, якщо цей препарат вводити у більш високих, ніж рекомендов= ано, концентраціях, і з більшою швидкістю.
Діти. =
Не застосовувати недоношеним дітям та новонародженим.
Передозування.
У випадку передоз= ування можливе виникнення вторинних гастроінтестинальних розладів, включаючи біль у животі, нудоту, блювання та діарею. Описані тяжкі реакції з боку серцево-легеневої системи після занадто швидкого внутрішньовенного введення нерозведених високих доз. Такі реакції не виникали, якщо препарат був розведений згідно з рекомендаціями. Лікування передозування можливе за допомогою шлункового лаважу або провокування блювання.
Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективний для виведення лінкоміцину з крові.
= Побічні реакції.
Шлунково-кишкові розлади: персистуюча діарея,= нудота, блювання, стоматит, глосит, дискомфорт у животі, анальний свербіж.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
= Інфекції та інвазії: вагінальні інфекції, псевдомембранозний коліт,= Clostridium difficile коліт (див. роз= діл «Особливості застосування»).
= З боку системи крові та лімфатичної системи: панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції (див. розділ «Особливості застосування»), ангіоневротичний набряк; сироваткова хвороба.
При виникненні го= стрих тяжких реакцій гіперчутливості можуть знадобитися (при наявності клінічних показань) застосування адреналіну та інших заходів невідкладної медичної допомоги, включаючи проведення оксигенотерапії, внутрішньовенне введення рі= дин, антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, пресорних амінів, а також відновлення прохідності дихальних шляхів.
З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця і зміни показник= ів функціонального стану печінки, підвищення рівнів трансаміназ.
З боку нир= ок і сечовидільної системи: в окремих випадках спостерігали порушення функцій нир= ок, олігурію, протеїнурію, азотемію.
З боку серця: повідомлялося про кардіореспіраторну зупинку
З=
боку
судин: =
span>гіпо=
тензія
(див. розділ «Спосіб застосування та дози»), тром=
бофлебіт
після проведення внутрішньовенної ін’єкції. Ризик можна мінімізувати шляхом
уникнення використання постійних внутрішньовенних катетерів.
З боку органів слуху=
та рівноваги: в окремих випадках повідомляли про виникнення
дзвону у вухах та вертиго.
Заг=
альні
розлади та порушення у місці введення: у місці внутрішньом’язової ін’єкції відзначали=
ся
місцеве подразнення, біль, індурація та формування стерильних абсцесів.
Термін придатності.<= /b> 3 роки.
=
Умови
зберігання.
Збе= рігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
= Зберігати у недоступному для дітей місці.
=
Несумісність. =
Препарат є фізично несумісним з новобіоцином, канаміцином та фенітоїном.
Упаковка.
По 1 мл або 2 мл<= span style=3D'display:none;mso-hide:all'>| в ампулах № 5х2, № 10 у блісте= рі у коробці; № 10 у коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Товариство з обме= женою відповідальністю «Фармаце= втична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.