ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ'Я

Склад:

діюча речовина: lidocainе;

1 г препарату містить лідокаї= ну 100 = мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, олія м’яти перцевої, етанол 96 %.

Лікарська форма. Спрей для місцевого застосування.

Основні фізико-хімічні властивості= : прозорий безбарвний розчин зі спец= ифічним запахом.

Фармакотерапевтична = група. Препарати для місцевої анест= езії. Код АТХ D04A B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лідокаїн – мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії.= Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричин= яє оборотне пригнічення провід= ності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків через нейронні мембрани, що є обов’язковими для утворення подразника.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іон= ів натрію і меншою мірою знижує пасивну проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейрон= ні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відпові= дь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригніч= ують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактил= ьних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування лідокаїн може спричиня= ти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Фармакокінетика. Після місцевого застосування лідокаїн проникає у тканини і чинить місцеву знеболювальну дію.

Ефект лідокаїну розвивається у ме= жах 1 хвилини і т= риває від 5 до 6 хвилин= . Суб’єктивні симптоми нечутливості зникають повільно, у межах 15 = хвилин.

Лідокаїн швидко всмоктується при нанесенні на слизову оболонку та уражену шкіру, але погано всмоктується при нанесенні на здорову шкіру. Швидкість всмоктування і кількість активної речовини, яка потрапляє в кровообіг, залежать від дози, типу, розміру і стану поверхні, на яку наноситься препарат (шкіра або слизо= ва оболонка), а також тривалості експозиції.

Трансдермальне застосування 500 мг лідокаїну забезпечує терапевтичні рівні препарату в кро= ві. Максимальна концентрація лідокаїну в сироватці крові досягається у межах 1 години після застосування препара= ту. При застосуванні такої дози концентрація лідокаїну в сироватці крові залишається у терапевтичному діапазоні протягом 7-8 годин. Кількість активної речовини, яку застосовують у будь-якому випад= ку, не повинна перевищувати        300-350= мг.

Лідокаїн метаболізується у печінці. Спочатку він дезалкілується, а потім гідролізуєт= ься. Як незмінений препарат, так і його метаболіти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення лідокаїну становить 1,6 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Стоматологія та щелепно-лицьова хірургія. Анестезія місця введення препарату перед місцевою анестезією; анестезія при розтині поверхневого абсцесу, видаленні рухомих молочних зубів та фрагментів кісток, накладанні швів на слизові оболонки. Анестезія ясен для фіксування коронки зуба або мостоподібного зуб= ного протеза. Препарат застосовувати при мануальному чи інструментальному видале= нні зубного каменя або при зсіканні збільшених міжзубних сосочків для зменшення= або пригнічення гіперчутливого ковтального рефлексу. При зніманні відтиску зубного ряду або при розміщенні рентгенівської пл= івки препарат можна застосовувати лише тоді, коли використовуються еластичні відтискні матеріали.

Дітям препарат застосовувати при френектомії і видаленні кіст слинних залоз.

Зсікання поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки.

Отоларингологія. <= /i>У разі лікування носових кровотеч перед електрокаустикою, резекцією перегородки та резекцією носових поліпів. Засто= совувати тако= ж перед тонзилектомією для пригнічення блюваль= ного рефлексу і знеболення місця ін’єкції.

Як додаткова анестезія перед розтином перитонзилярного абсцесу або перед проко= лом гайморової пазухи.

Анестезія перед промиванням гайморової= пазухи.

Ендоскопічні та інструментальні дослідження. Анестезія глотки перед введенням різних трубок через ніс або рот (гастродуоденальний зонд, зонд Сенгстакена).

Заміна трахеотомічної трубки.

Акушерство і гінекологія.= Анестезія промежини для виконання епізіотомії. Видалення швів. Анестезія операційного поля при вагінальних операціях або операціях на шийці матки.

Дерматологія. Анестезія шкіри і слизових оболонок п= ри малих хірургічних втручаннях.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; у стоматології застосування препарату протипоказане перед використанням гіпсу через небезпеку аспірації.

Особливі заходи безпеки. Не слід допускати потрапляння лідокаїну у дихальні шляхи (ризик аспірації). Наскільки можливо, при розпиленні аерозолю флакон = необхідно тримати у вертикальному положенні. = Слід уникати попадання спрею в очі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні лідокаїну пацієнт= ам, які отримують антиаритмічні засоби ІВ типу (наприклад, токаїнід), = через ризик сукупної токсичної дії.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами IA класу (у т. ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) подовжується інтервал QT і= у дуже поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.<= /p>
Фенітоїн підсилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації.

Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, тому що останні зменшують провідність нервових імпульсів.

На тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Фармацевтична взаємодія. При одночасному застосуванні збільшують концентрацію лідокаї= ну у сироватці крові такі препарати: аміназин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.

Особливості застосування. З обережністю слід наносити препарат на задню стінку глотки.

При трансбукальному застосуванні можливий ризик розвитку дисфагії і подальшої аспірації, особливо у дітей. Через нечутливість язика і слизової оболонки щоки існує ризик травми внаслідок укусу.

Лідокаїн швидко всмоктується через слизові оболонки (особливо слизову оболонку трахе= ї), а також через травмовану шкіру. Це слід враховувати, особливо тоді, коли пр= епарат наносит= и на великі ділянки або застосовувати дітям.

Слід дотримуватись обережності при нанесенні препарату на уражені слизові оболон= ки та/або інфіковані ділянки.<= /p>
Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату пацієнтам з епілепсією, а т= акож при брадикардії, порушенні провідності, порушеннях функції печінки, шоковому ст= ані, особливо якщо всмоктування значної кількості препарату очікується на основі застосовуваної дози і площі, що обробляється.

Ослабленим хворим, пацієнтам літнього віку, тяжкохворим і дітям = потрібно= застосовувати менші дози препарату відповідно до їх віку і загального стану= .

Пропіленгліколь може спричинити подразнення шкіри.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препара= ту у період вагітності не проводили. Однак лідокаїн застосовувався протягом тривалого часу і не завдавав шкоди здоров’ю пацієнтки.

Доклінічні дослідження не виявили токсичного впливу лідокаїну на розвиток плода.

У разі відсутності більш бе= зпечного методу лікування препарат можна застосовувати також у період вагітності.

Лідокаїн екскретується у грудне молоко, однак при застосуванні звичайних терапевтичних доз виділена кількіс= ть препарату така мізерна, що вона не завдає шкоди дитині, яка знаходиться на грудному вигодовуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Врахову= ючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакц= ії з боку центральної нервової системи (збудження, депресія, знервованість, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихан= ня), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засоба= ми та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату залежить від показань і розміру поверхні, яка підлягає анестезії.

При кожному розпиленні 1 порції = спрею на поверхню викидається 4,8 мг лідокаїну (1 доза).

Щоб уникнути високих концен= трацій препарату у плазмі крові, важливо застосовувати найменшу дозу, яка забезпечує задовільний ефект.

Зазвичай достатньо 1-2 розпилень, хоча в акушерстві застосовують 15-20 розпилень і більше (максимальна доза – 40 розпилень/70 кг маси тіла).

Орієнтовні дози при різних показан= нях.

Показання                                                     Доза (кількість натисків)

Стоматологія                                            =                             1-3

Щелепно-лицьова хірургія                                   =               1-4

Отоларингологія                                            =                      1-4

Ендоскопія                                            =                                2-3

Акушерство                                            =                              15-20

Гінекологія                                            =                                4-5

Дерматологія                                            =                            1-3

За допомогою просоченого препар= атом ватного тампона препарат мож= на наносити на великі поверхні.

Діти. У стоматології або щелепно-лицьовій хірургії препарат мож= на застосовувати дітям шляхом нанесення тампоном, що дає = змогу уникнути ризику вдихання препарату, а також відчуття печіння, яке зазвичай = є побічним ефектом препарату. Дітям віком до 2 років можна застосовувати препарат у такий самий спосіб.

Для дітей віком від 12 років макси= мальна доза становить 3 мг/к= г.

Діти. Препарат можна застосовува= ти у педіатричній практиці (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пригнічуючи фарингеальн= ий рефлекс і досягаючи гортані і трахеї (ризик аспірації), лідокаїн пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до виникнення бронхопневмонії.

Дітям віком до 2 років бажано наносити спрей= за допомогою просоченого Лідокаїном ватного тампона.

Препарат не рекомендується застосовувати для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією ді= тям віком до 8 років.

Передозування.

Симптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, шум= у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння кінцівок, занепокоєння, судоми, шок, метгемоглобінемія.

Лікування. У разі необх= ідності слід забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню та/або проведення штучного дихання. <= /p>
Судоми, що виникають внаслідок передозування, слід усувати за допомогою сукцинілхоліну (1 мг/кг маси тіла) та/або діазепаму (1 мг/кг маси тіла в/в). Оскільки сукцинілхолін може сприч= инити зупинку дихання, препарат мо= жуть застосовувати лише фахівці, які мають досвід проведення ендотрахеальної інтубації та лікування пацієнтів із зупинкою дихання.

Можна також застосовувати барбітурати короткої дії, тіопентал.

При появі симптомів з боку серцево-судинної системи (брадикардія, порушення провідності) призначати атропін (внутрішньовенно 0,5-1 мг) і симпатоміметики.

При фібриляції шлуночків і зупинці= серця показане негайне проведення реанімаційних заходів.

Дозування для діт= ей повинно відповідати віку та масі тіла пацієнта.

Побічні реакції.

Місцеві ефекти. При застосуванні препарату може виникнути відчуття печіння, яке після появи анестезуючого ефекту зникає (у межах 1 хвилини).

У місці нанесення препарату можуть спостерігатися транзиторна еритема, набряк= і зниження чутливості.

Алергічні реакції. У тому числі: в= исипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм= , у надзвичайно тяжких випадк= ах – шок.

У разі появи реакцій гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

Системні ефекти. Якщо препарат застосовув= ати відповідно до інструкції, частота розвитку системних ефектів надзвичайно низька, оскільки кількість активної речовини, яка може досягти кровообігу, = дуже мала. При застосуванні високих доз і в разі швидкого всмоктування лідокаїну= або при підвищеній чутливості, ідіосинкразії або зниженні переносимості можуть розвинутися такі побічні ефект= и:

З боку центральної нервової системи: збудження, депресія, нервозність, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихання;

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, брадикардія.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей= місці.

Несумісність. Несум= існість препарату у даній лікарській формі не описана.

Упаковка. Спр= ей 10 % по 38 г у флаконі, забезпеченому клапаном-насосом, насадкою-розпилювачем горловою або насадкою-розпилювачем та захисним ковпачком у коробці.<= /p>

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ= АРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.= Україна, 6= 1013, Харківська обл., місто Харків, вул= иця Шевченка, будинок 22.