MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D33607.0484A830" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D33607.0484A830 Content-Location: file:///C:/68119305/UA155690101_AC6E.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>
для
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6;
засобу
ВЕНЛАФАКСИ&=
#1053;
(=
VENLAFAXINE)
=
Склад:
дію=
;ча
речовина: венлk=
2;факсин;
1 таблетка
містить
венлафаксиl=
5;у
гідрохлориk=
6;у
у перерахун
=
82;у
на
венлафаксиl=
5;
75 мг;
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>допом=
;іжні
речовини: целю
=
83;оза
мікрокристk=
2;лічна,
лактози
моногідрат, =
085;атрію
крохмальглo=
0;колят
(тип А), кремні=
ю
діоксид
колоїдний
безводний, м=
072;гнію
стеарат, зал=
110;за
оксид жовти
=
81;
(Е 172).
Лікарська
форма. Таблет
=
82;и.
Осн=
;овні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;: однош=
;арові
таблетки
круглої
форми, світл=
086;-жовтого
кольору,
верхня і
нижня
поверхні пл
=
86;скі,
краї поверх
=
86;нь
скошені, з
рискою для
поділу з
однієї
сторони. На
розламі під
лупою видно
відносно
однорідну с
=
90;руктуру.=
Фар=
;макотерапе
=
74;тична
група. Засоби, що
діють на
нервову
систему.
Психоаналеl=
7;тики.
Антидепресk=
2;нти.
Венлафаксиl=
5;.
Код АТХ N06A X16.
Фk=
2;рмакологіч=
085;і
властивостo=
0;.
Ф&=
#1072;рмакодинам=
;іка.
Механізм
антидепресl=
0;вної
дії
венлафаксиl=
5;у
у людини
пов’язаний
=
79;
потенціюваl=
5;ням
нейромедіаm=
0;орної
активності
=
91;
центральніl=
1;
нервовій
системі (ЦНС).
Венлафаксиl=
5;
і його
активний
метаболіт
O-десметилве=
085;лафаксин
(ОДВ) є
потужними
селективниl=
4;и
інгібітораl=
4;и
зворотного
захоплення
серотоніну =
10;
норадреналo=
0;ну
та слабкими
інгібітораl=
4;и
зворотного
захоплення
дофаміну.
Венлафаксиl=
5;
і його
активний
метаболіт
при
одноразовоl=
4;у
або
багаторазоk=
4;ому
введенні
знижують
β-адренергіm=
5;ні
реакції. Вон=
080;
однаково еф
=
77;ктивно
впливають н
=
72;
зворотне
захоплення
нейротрансl=
4;ітера
і зв'язуванн=
103;
рецепторів.
Венлафакси&=
#1085;
фактично не
має
афінності д
=
86; мускаринов&=
#1080;х,
холінергічl=
5;их,
H1-гістамінk=
7;ргічних
або α1-адрен=
;ергічних
рецепторів in vitro.
Фармакологo=
0;чна
дія на ці
рецептори
може бути
пов'язана з
різними
побічними
реакціями,
які
спостерігаl=
3;ися
також при
застосуванl=
5;і
інших
антидепресk=
2;нтів,
а саме: з анти&=
#1093;олінергічн=
;ими,
седативнимl=
0;
та серцево-с=
091;динними
побічними
реакціями.
Венлафакси&=
#1085;
не пригнічу=
08;
активність
моноамінокl=
9;идази
(МАО).
Дослідженн&=
#1103;
іn vitro
показали, що
венлафаксиl=
5;
не має
спорідненоl=
9;ті
з опіатними
або
бензодіазk=
7;піновими
рецепторамl=
0;.
Фар=
;макокінети
=
82;а.
Венлафакси&=
#1085;
екстенсивнl=
6;
метаболізуn=
8;ться
при першому
проходженнo=
0;
через
печінку з ут=
074;оренням
активного
метаболіту
ОДВ. Період н=
1072;піввиведен=
ня
венлафаксиl=
5;у
становить 5 &plu=
smn; 2 год,
а OДВ – 11 ± 2 год.
При
багаторазоk=
4;ому
застосуванl=
5;і
рівноважні
концентрацo=
0;ї
венлафаксиl=
5;у
та ОДВ
досягаютьсn=
3;
протягом 3
діб.
Венлафаксиl=
5;
та ОДВ мають
лінійну
кінетику в
діапазоні д
=
86;з
75 – 450 мг/добу.
Абсорб=
1094;ія
Після
прийому
разової доз
=
80;
венлафаксиl=
5;у
швидкого
вивільненнn=
3;
абсорбуєтьl=
9;я
майже 92 %
венлафаксиl=
5;у.
Біодоступнo=
0;сть
становить 40 – =
45 %
внаслідок
пресистемнl=
6;го
метаболізмm=
1;.
Після
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
швидкого ви
=
74;ільнення
максимальнk=
2;
концентрацo=
0;я
венлафаксиl=
5;у
та ОДВ у
плазмі кров=
10;
досягаєтьсn=
3;
протягом 2 і 3
годин
відповідно.
Прийом їжі н=
077;
впливає на
біодоступнo=
0;сть
венлафаксиl=
5;у
та ОДВ.
Розподo=
0;л
Зв’язув&=
#1072;ння
венлафаксиl=
5;у
та OДВ з білка&=
#1084;и
плазми
становить 27 % і=
; 30
% відповідно.
Об'єм розпод=
110;лу
венлафаксиl=
5;у
при
рівноважніl=
1;
концентрацo=
0;ї
становить 4,4 ±=
; 1,6
л/кг після
внутрішньоk=
4;енного
введення.
Метабо=
1083;ізм
Венлафакси&=
#1085;
піддається
посиленому
метаболізмm=
1;
в печінці.
Дослідженнn=
3; іn vitro та in vivo
показали, що
венлафаксиl=
5; метаболізу=
1108;ться
в його
активний
метаболіт
ОДВ за
допомогою
системи CYP2D6. Ці
дослідженнn=
3;
показали, що
венлафаксиl=
5;
за допомого=
02;
CYP3A4
метаболізуn=
8;ться
в менш
активний
метаболіт
N-дезметилве=
085;лафаксин
і що
венлафаксиl=
5;
є слабким
інгібітороl=
4;
CYP2D6. Венлафакс
=
80;н
не пригнічу=
08;
CYP1A2, CYP2C9 або CYP3A4.
Виведе=
1085;ня
Венлафакси&=
#1085;
та його
метаболіти
виводяться
головним
чином
нирками.
Майже 87 % дози
венлафаксиl=
5;у
виявляєтьсn=
3;
у сечі
протягом 48 го&=
#1076;ин
або у вигляд=
110;
незміненогl=
6;
венлафаксиl=
5;у
(5 %),
некон'югова
=
85;ого
ОДВ (29 %),
кон'юговано
=
75;о
ОДВ (26 %) або у ви=
1075;ляді
інших неакт
=
80;вних
метаболітіk=
4;
(27 %). Середній
кліренс
венлафаксиl=
5;у
та ОДВ у рівн=
1086;важному
стані
становить 1,3 &p=
lusmn; 0,6
л/год/кг і 0,4 ± 0,2
л/год/кг
відповідно.
Особли=
1074;і
категорії
хворих
Вік
і стать
Вік і стать
пацієнта
істотно не
впливають н
=
72;
фармакокінk=
7;тику
венлафаксиl=
5;у
та ОДВ.
Шви=
;дкі/
повільні
метаболізаm=
0;ори CYP2D6
Плазмові
концентрацo=
0;ї
венлафаксиl=
5;у
у повільних
метаболізаm=
0;орів
CYP2D6 вищі, ніж у
швидких
метаболізаm=
0;орів.
Оскільки
загальна ек
=
89;позиція
(AUC)
венлафаксиl=
5;у
і ОДВ була
подібною в
обох групах,
немає
потреби в
різних
схемах
дозування
для цих двох
груп.
Пац=
;ієнти
з порушення
=
84;
функції
печінки
У пацієнтів
з ураженням
печінки
класу А за кл=
1072;сифікацією
Чайлда – П’ю (&=
#1089;лабке
ураження
печінки) і
класу B
(помірне ура=
078;ення
печінки)
період
напіввиведk=
7;ння
венлафаксиl=
5;у
та ОДВ
подовжувавl=
9;я
порівняно з
таким у
здорових
добровольцo=
0;в.
Загальний
кліренс
венлафаксиl=
5;у
та ОДВ
знижувався.
Відзначавсn=
3;
високий
ступінь
міжсуб'єктн
=
86;ї
варіабельнl=
6;сті.
Стосовно
пацієнтів з
тяжким
ураженням
печінки дан=
10;
обмежені.
Пац=
;ієнти
з порушення
=
84;
функції
нирок
У пацієнтів,
що
знаходятьсn=
3;
на діалізі,
період
напіввиведk=
7;ння
венлафаксиl=
5;у
подовжувавl=
9;я
приблизно н
=
72;
180 %, а кліренс
знижувався
приблизно н
=
72;
57 % порівняно з
таким у
здорових
добровольцo=
0;в.
Для ОДВ
відзначалоl=
9;я
подовження
періоду нап=
10;ввиведення
приблизно н
=
72;
142 % та зниженнn=
3;
кліренсу
приблизно н
=
72;
56 %. Пацієнтам k=
9;
тяжкою
нирковою
недостатніl=
9;тю
та пацієнта
=
84;,
які
знаходятьсn=
3;
на
гемодіалізo=
0;,
необхідне
коригуванl=
5;я
дози.
Клінічl=
5;і
характерисm=
0;ики.
Показання.
Лікування
великих
депресивниm=
3;
епізодів.
Профілакти&=
#1082;а
рецидивів
великих
депресивниm=
3;
епізодів.
Протипоказ
=
72;ння.
- &nb=
sp; П=
110;двищена
чутливість
до
венлафаксиl=
5;у
або до
будь-якого з
компонентіk=
4;
препарату;
- &nb=
sp; супут=
;ня
терапія з
будь-якими
інгібітораl=
4;и
МАО (оборотн=
080;ми,
необоротниl=
4;и,
селективниl=
4;и
та неселект
=
80;вними);
- &nb=
sp; в=
080;сокий
ризик тяжко=
11;
вентрикуляl=
8;ної
аритмії у
пацієнта (на=
087;риклад
у разі значн=
086;ї
дисфункції
лівого
шлуночка
серця III – IV
функціоналn=
0;ного
класу за кри=
090;еріями
Нью-Йоркськ
=
86;ї
Асоціації
серця);
- &nb=
sp; т=
103;жкий
ступінь
артеріальнl=
6;ї
гіпертензіo=
1;
(артеріальн
=
80;й
тиск 180/115 мм рт. с=
т.
та вище до
початку
терапії);
- &nb=
sp; з=
072;критокутов&=
#1072;
глаукома;
- &nb=
sp; т=
103;жка
печінкова
та/або
ниркова
недостатніl=
9;ть;
- &nb=
sp; п=
086;рушення
сечовипускk=
2;ння
у зв’язку з
недостатніl=
4;
відтоком
сечі
(наприклад,
захворюванl=
5;я
передміхурl=
6;вої
залози).
Вk=
9;аємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види вз=
072;ємодій.
Інгібі=
1090;ори
моноамінокl=
9;идази
(МАО)
Нео=
;боротні
неселектиk=
4;ні інгіб=
;ітори
МАО
Венлафакси&=
#1085;
не слід
застосовувk=
2;ти
у комбінаці=
11;
з
необоротниl=
4;и
неселективl=
5;ими
інгібітораl=
4;и
МАО.
Застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
може розпоч
=
80;натися
не раніше ні=
078;
через 14 діб
після закін
=
95;ення
терапії
необоротниl=
4;и
неселективl=
5;ими
інгібітораl=
4;и
МАО. Після
відміни вен
=
83;афаксину
слід
почекати не
менше 7 діб
перед
початком
терапії
необоротниl=
4;и
неселективl=
5;ими
інгібітораl=
4;и
МАО.
Обо=
;ротні
селективні інгіб=
;ітори
МАО-А
(моклобемід)
Через ризик
розвитку
серотоніноk=
4;ого
синдрому
комбінація
венлафаксиl=
5;у
з оборотним
=
80;
селективниl=
4;и
інгібітораl=
4;и
МАО, такими
як
моклобемід, =
087;ротипоказа&=
#1085;а.
Застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
можна розпо
=
95;инати
не раніше ні=
078;
через 14 діб
після закін
=
95;ення
терапії
оборотними
інгібітораl=
4;и
МАО. Після
відміни
венлафаксиl=
5;у
слід почека
=
90;и
не менше 7 діб
перед
початком
терапії
оборотними
інгібітораl=
4;и
МАО.
Обо=
;ротні
неселективl=
5;і
інгібіторl=
0;
МАО
(лінезолід)
Одночасне
застосуванl=
5;я
антибіотикk=
2;
лінезолід (с=
083;абкий
оборотний
неселективl=
5;ий
інгібітор
МАО) з венлаф=
1072;ксином
протипоказk=
2;но.
Повідомлял&=
#1086;ся
про тяжкі
побічні
реакції у
пацієнтів,
які
нещодавно
припинили
лікування
інгібітораl=
4;и
МАО і
розпочали
терапію
венлафаксиl=
5;ом
або
припинили
лікування
венлафаксиl=
5;ом
незадовго д
=
86;
початку
прийому
інгібіторіk=
4;
МАО. Ці
реакції
включали
тремор,
міоклонус,
посилене
потовиділеl=
5;ня,
нудоту,
блювання,
гіперемію,
запаморочеl=
5;ня
і
гіпертерміn=
2;
з ознаками,
подібними д
=
86;
злоякісногl=
6;
нейролептиm=
5;ного
синдрому
(ЗНС), судоми і=
летальний
наслідок.
Серото=
1085;іновий
синдром
При
лікуванні
венлафаксиl=
5;ом
може розвин
=
91;тися
серотоніноk=
4;ий
синдром,
зокрема при =
086;дночасному
застосуванl=
5;і
з лікарськи
=
84;и
засобами, як=
110;
впливають н
=
72;
серотонінеl=
8;гічну
нейромедіаm=
0;орну
систему
(включаючи
триптан, сел=
077;ктивні
інгібітори
=
79;воротного
захоплення
серотоніну
(СІЗЗС), селек&=
#1090;ивні
інгібітори
зворотного
захоплення
серотоніну =
10;
норадреналo=
0;ну
(СІЗЗСН), літі&=
#1081;,
сибутрамін,
трамадол,
препарати
звіробою
продірявлеl=
5;ого
(Hypericum perforatum)), з
лікарськимl=
0;
засобами, як=
110;
порушують м
=
77;таболізм
серотоніну
(включаючи
інгібітори
МАО), або з
попередникk=
2;ми
серотоніну
(наприклад д=
086;бавками
триптофану). =
span>С=
080;мптоми
серотоніноk=
4;ого
синдрому
включають
зміни
психічного
статусу,
вегетативнm=
1;
лабільністn=
0;,
нейромʼязов=
;і
порушення т
=
72;/або
симптоми з
боку
шлунково-ки
=
96;кового
тракту.
Якщо
сумісне
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
і СІЗЗС, СІЗЗ=
1057;Н
або антагон=
10;ста
серотоніноk=
4;их
рецепторів
(триптофану)
клінічно
обумовлене,
рекомендуєm=
0;ься
пильне
спостережеl=
5;ня
за
пацієнтами,
особливо на
початку
лікування і
при
збільшенні
дози. Одноча=
089;не
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
з попередни
=
82;ами
серотоніну
(такими як
триптофан) н=
077;
рекомендуєm=
0;ься.
Засоби,
що впливают=
00;
на ЦНС
Ризик
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
у комбінаці=
11;
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами, що
впливають н
=
72;
ЦНС, не був
систематичl=
5;о
досліджениl=
1;.
Тому слід
бути
обережними,
застосовуюm=
5;и
венлафаксl=
0;н
у комбінаці=
11;
з іншими лік=
072;рськими
засобами, що
впливають н
=
72;
ЦНС.
Етанол <= o:p>
Зниження
розумової т
=
72;
рухової
активності
під впливом =
077;танолу
не
посилюєтьсn=
3;
після
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у,
однак
пацієнти по
=
74;инні
утримуватиl=
9;я
від вживанн=
03;
алкогольниm=
3;
напоїв під
час
застосуванl=
5;я
препарату.
Вплив
інших
лікарських
засобів на
венлафаксиl=
5;
Кет=
;оконазол
(інгібітор CYP3A4)
Дослідженн&=
#1103;
впливу
фармакокінk=
7;тики
кетоконазоl=
3;у
на швидкі (ШМ)
і повільні
метаболізаm=
0;ори
(ПМ) CYP2D6
продемонстl=
8;увало
збільшення AUC
венлафаксиl=
5;у
(70 % і 21 % у ПМ та ШМ CYP=
2D
відповідно) =
110;
OДВ (33 % і 23 % у ПМ та
ШМ CYP2D6
відповідно)
після
застосуванl=
5;я
кетоконазоl=
3;у.
При одночас
=
85;ому
застосуванl=
5;і
інгібіторіk=
4;
CYP3A4 (наприклад,
атазанавірm=
1;,
кларитроміm=
4;ину,
індинавіру,
ітраконазоl=
3;у,
вориконазоl=
3;у,
посаконазоl=
3;у,
кетоконазоl=
3;у,
нелфінавірm=
1;,
ритонавіру,
саквінавірm=
1;,
телітроміцl=
0;ну)
і
венлафаксиl=
5;у
можуть
підвищуватl=
0;ся
рівні
венлафаксиl=
5;у
і OДВ. Тому
слід дотрим
=
91;ватися
обережностo=
0;
при одночас
=
85;ому
застосуванl=
5;і
інгібітору CYP3=
A4
та
венлафаксиl=
5;у.
Вплив
венлафаксиl=
5;у
на інші
лікарські
засоби
Літ=
;ій
При одночас=
ному
застосуванl=
5;і
венлафаксиl=
5;у
і літію може
розвинутисn=
3;
серотоніноk=
4;ий
синдром.
Діа=
;зепам
Венлафакси&=
#1085;
не впливає н=
072;
фармакокінk=
7;тику
і
фармакодинk=
2;міку
діазепаму т
=
72;
його
активного
метаболіту
десметилдіk=
2;зепаму.
Діазепам не
впливає на
фармакокінk=
7;тику
венлафаксиl=
5;у
та OДВ.
Невідомо, чи
існує
фармакокінk=
7;тична
та/або
фармакодинk=
2;мічна
взаємодія з
іншими бенз
=
86;діазепінам=
1080;.
Імі=
;прамін
І=
;міпрамін
не впливає н=
072;
фармакокінk=
7;тику
венлафаксиl=
5;у
та ОДВ.
Венлафаксиl=
5;
не впливає н=
072;
фармакокінk=
7;тику
іміпраміну
та 2-ОН-іміпра&=
#1084;іну.
Спостерігаl=
3;ося
дозозалежнk=
7; збільшення
AUC 2-ОН-
=
76;езіміпрамі=
1085;у
в 2,5 – 4,5 разу при =
застосуванl=
5;і
венлафаксиl=
5;у
в дозі 75 – 150 мг
на добу. Клі=
1085;ічна
значущість
цієї
взаємодії
невідома.
Слід
дотримуватl=
0;ся
обережностo=
0;
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
венлафаксиl=
5;у
та
іміпраміну.
Гал=
;оперидол
У ході
дослідженнn=
3;
фармакокінk=
7;тики
галоперидоl=
3;у
спостерігаl=
3;ося
42 % зниження
ниркового
кліренсу, 88 %
підвищення
максимальнl=
6;ї
концентрацo=
0;ї
у плазмі та 70 %
збільшення AUC
галоперидоl=
3;у
без зміни
його період
=
91;
напіввиведk=
7;ння.
Цей факт слі=
076;
брати до
уваги при
сумісному з
=
72;стосуванні
галоперидоl=
3;у
та венлафак
=
89;ину.
Рис=
;перидон
Венлафакси&=
#1085;
збільшує AUC
рисперидонm=
1;
на 50 %, але
істотно не
змінює
фармакокінk=
7;тику
активних
компонентіk=
4;
(рисперидон
=
91;
та
9-гідроксири=
089;перидону).
Клінічна
значущість
цієї
взаємодії
невідома.
Мет=
;опролол
Одночасне з=
астосуваннn=
3;
венлафаксиl=
5;у
і метопроло
=
83;у
здоровим
добровольцn=
3;м
у ході
дослідженнn=
3;
фармакокінk=
7;тики
обох
препаратів
призводило
до
підвищення
плазмової
концентрацo=
0;ї
метопрололm=
1;
приблизно н
=
72;
30 – 40 %, не
змінюючи пр
=
80;
цьому
плазмову
концентрацo=
0;ю
його
активного
метаболіту
α-гідроксимk=
7;топрололу.
Клінічна
значущість
цього явища =
091;
пацієнтів з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю
невідома.
Метопролол
не змінює
фармакокінk=
7;тику
венлафаксиl=
5;у
та його
активного
метаболіту O=
044;В.
Слід бути
обережними
при
сумісному
застосуванl=
5;і
венлафаксиl=
5;у
та
метопрололm=
1;.
Інд=
;инавір
При
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
венлафаксиl=
5;у
з
індинавіроl=
4;
AUC індинавіру
зменшуєтьсn=
3;
на 28 %, Cmax – на 36 %.
Фармакокінk=
7;тичні
параметри
венлафаксиl=
5;у
та його
метаболіту O=
044;В
не
змінюються.
Клінічна
значущість
цієї взаємо
=
76;ії
невідома.
Варфарин
Венла=
;факсин
може
потенціюваm=
0;и
антикоагулn=
3;нтний
ефект
варфарину.
Циметидин
У
стані
рівноваги
циметидин
інгібував
метаболізм
венлафаксиl=
5;у
«першого
проходженнn=
3;»,
але істотно
не впливав н=
072;
утворення т
=
72;
виведення
ОДВ. Однак у п&=
#1072;цієнтів
літнього
віку і
пацієнтів з
порушеною
функцією
печінки
лікарська
взаємодія
може бути
вираженою.
Препарати,
які
інгібують CYP2D6
Дослі=
;дження
in vitro та in vivo
показали, що
венлафаксиl=
5;
метаболізуn=
8;ться
в активний
метаболіт
ОДВ під
впливом CYP2D6. Це=
081;
ізофермент,
який
відповідає
за генетичн
=
80;й
поліморфізl=
4;,
є головним
для
метаболізмm=
1;
багатьох
антидепресk=
2;нтів.
Таким чином,
існує можли
=
74;ість
лікарської
взаємодії
між венлафа
=
82;сином
і
препаратамl=
0;-інгібітора=
1084;и
CYP2D6. Лікарські
взаємодії,
які
призводять
до зниження
перетворенl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
в ОДВ, потенц=
1110;йно
підвищують
сироватковm=
1;
концентрацo=
0;ю
венлафаксиl=
5;у
і знижують
концентрацo=
0;ю
його активн
=
86;го
метаболіту.
Профіль
фармакокінk=
7;тики
венлафаксиl=
5;у
у пацієнтів,
які отримув
=
72;ли
один
інгібітор CYP2D6
=
74;
один і той же
час, не може
істотно
відрізнятиl=
9;я
від профілю
фармакокінk=
7;тики
у пацієнтів =
079;
малою метаб
=
86;лічною
здатністю CYP2D6; =
079;
цієї причин
=
80;
коригувати
дозу не
потрібно.
Препарати, що метаболізуn= 2;ться під дією ізо= 092;ерментів цитохрому Р450<= o:p>
Венла=
;факсин
не інгібує in vitro
толбутамід
(субстрат CYP1A2), CYP2C19,
CYP3A4, метаболіз
=
84;
кофеїну.
Антигіпер=
090;ензивні
та
протидіабеm=
0;ичні
засоби
Не
виявлено
клінічно
значущих
взаємодій
венлафаксиl=
5;у
з антигіпер
=
90;ензивними
і
протидіабеm=
0;ичними
препаратамl=
0;.
Оцінк=
;а
потенційноo=
1;
користі
комбінованl=
6;ї
терапії
венлафаксиl=
5;ом
та іншими
антидепресk=
2;нтами
не
проводиласn=
3;. Користь
комбінації
електросудl=
6;рожної
терапії з
лікуванням
венлафаксиl=
5;ом
не
оцінюваласn=
3;.
Після
завершення
лікування
венлафаксиl=
5;ом
підвищення
рівня
клозапіну
мало тимчас
=
86;вий
зв'язок з
проявом
небажаних
ефектів, вкл=
102;чаючи
судомні
напади.
Венла=
;факсин
сполучаєтьl=
9;я
з білками
плазми на 27 %,
тоді як ОДВ –
на 30 %. Таким
чином,
лікарські
взаємодії,
зумовлені
сполученняl=
4;
з білками
венлафаксиl=
5;у
і його основ=
085;ого
метаболіту,
можуть не ві=
076;буватися.
Венлафаксиl=
5;
не інгібує
толбутамід R=
11;
субстрат CYP1A2 in vitro, не
інгібує
метаболізм
кофеїну; не
інгібує CYP2C19 in vitro; не
інгібує CYP3A4 in vitro;
венлафаксиl=
5;
є слабким
інгібітороl=
4;
CYP2D6; у зв’язку з
тим, що елімі=
1085;ація
венлафаксиl=
5;у
відбуваєтьl=
9;я
за допомого=
02;
CYP2D6 та CYP3A4,
небажано
застосовувk=
2;ти
одночасно ц=
10; сильні
інгібітори
ізоферментo=
0;в.
=
Оl=
9;обливості
застосуванl=
5;я.
Ризик
суїциду/ суї=
094;идальних
думок
або
погіршення
клінічного
стану
Дані до
=
89;ліджень
показали, що
у пацієнтів
віком до 25
років існує =
087;ідвищений
ризик
розвитку
суїцидальнl=
6;ї
поведінки.
Інші
психічні
розлади, при
яких
призначаютn=
0;
венлафаксиl=
5;,
також
характеризm=
1;ються
підвищеним
ризиком
суїцидальнl=
0;х
дій. Крім
того, ці розл=
1072;ди
можуть
супроводжуk=
4;атися
великим деп
=
88;есивним
розладом,
тому при
лікуванні п
=
72;цієнтів
з іншими
психічними
розладами с
=
83;ід
вживати так
=
80;х
самих
заходів
безпеки, як і
при лікуван
=
85;і
пацієнтів з
великим
депресивниl=
4;
розладом.
Пацієнти, в
анамнезі
яких зазнач
=
77;ні
суїцидальнo=
0;
дії, а також
пацієнти з
вираженим
ступенем
суїцидальнl=
6;го
мислення ще
до початку
лікування
мають більш
високий
ризик
виникнення
думок про
самогубствl=
6; або
спроб
самогубствk=
2;
і повинні
перебувати
під
пильним
медичним
наглядом пі
=
76;
час
лікування.
Під час
лікування
венлафаксиl=
5;ом,
особливо на
ранній
стадії
лікування, а
також після
зміни дози,
необхідне
пильне
спостережеl=
5;ня
за пацієнта
=
84;и,
насамперед
=
79;а
пацієнтами
групи ризик
=
91;.
Пацієнтів (а
також осіб,
які
доглядають
за пацієнта
=
84;и)
потрібно
попередити
про
необхіднісm=
0;ь
негайно
звертатися
до лікаря у
разі погірш
=
77;ння
клінічного
стану, появи
суїцидальнl=
0;х
дій або думо=
082;
та незвични
=
93;
змін
поведінки.
Манія/ г=
іпоманія
У пацієнтів
з розладами
настрою, які
отримують
антидепресk=
2;нти,
включаючи
венлафаксиl=
5;,
може розвин
=
91;тися
манія або
гіпоманія. Я=
082;
і інші антид=
077;пресанти,
венлафаксиl=
5;
слід призна
=
95;ати
з
обережністn=
2;
пацієнтам
=
79;
біполярнимl=
0;
розладами в
сімейному
анамнезі.
У
клінічних до&=
#1089;лідженнях
не довед=
ено,
що у
пацієнтів,
При
відміні ве&=
#1085;лафаксину
можливий
розвиток запамороч=
ення,
сенсорних порушень (включаючи
парестез&=
#1110;ї),
порушення
сну (у томm=
1;
числі бе=
зсоння
і глибок=
ого
сну), з&=
#1073;удження
або
занепокоєнl=
5;я,
нудоти та/або
блювання, тремору і
головного
болю, діа=
;реї,
відчуття<=
/span>
серцебит&=
#1090;я,
посилено&=
#1075;о
потовиділеl=
5;ня,
емоційної нестабіль=
ності.
Агресі=
1103;
У пацієнтів,
які
отримують
антидепресk=
2;нти,
включаючи
венлафаксиl=
5;,
може
розвинутисn=
3;
агресія. Про
це
повідомлялl=
6;ся
на початку
лікування,
після зміни
дози і при
припиненні
лікування. Я=
082;
і інші
антидепресk=
2;нти,
венлафаксиl=
5;
слід призна
=
95;ати
з
обережністn=
2;
пацієнтам з
агресією в
анамнезі.
Акатиз=
1110;я/
психомоторl=
5;е
занепокоєнl=
5;я
Застосуван&=
#1085;я
венлафаксиl=
5;у
супроводжуn=
8;ться
розвитком
акатизії, як=
072;
суб'єктивно =
093;арактеризу&=
#1108;ться
неприємним
або тривожн
=
80;м
занепокоєнl=
5;ям,
потребою
частого
пересуваннn=
3;,
нездатністn=
2;
спокійно
сидіти або
стояти.
Найчастіше
=
94;е
виникає в
перші
декілька
тижнів
лікування.
Для
пацієнтів, у
яких
розвиваютьl=
9;я
такі
симптоми,
підвищення
дози може ви=
103;витися
згубним.
Серото=
1085;іновий
синдром
При
лікуванні
венлафаксиl=
5;ом,
особливо су
=
84;існо
з іншими
засобами,
такими як
інгібітори
МАО, які
можуть діят
=
80;
на
серотонінеl=
8;гічну
нейромедіаm=
0;орну
систему, мож=
077;
розвиватисn=
0; потенційно
небезпечниl=
1;
для життя се=
088;отоніновий
синдром.
Симптоми
серотоніноk=
4;ого
синдрому
можуть
включати
зміни психі
=
95;ного
стану
(наприклад
тривожне
збудження,
галюцинаціo=
1;,
кома),
розлади
вегетативнl=
6;ї
нервової
системи (нап=
088;иклад
тахікардія,
нестабільнl=
0;й
артеріальнl=
0;й
тиск,
гіпертерміn=
3;),
нервово-м’я
=
79;ові
порушення
(наприклад
гіперрефлеl=
2;сія,
порушення
координаціo=
1;)
та/або
шлунково-ки
=
96;кові
розлади
(наприклад н=
091;дота,
блювання,
діарея). Лік=
;ування
венлафаксиl=
5;ом
не слід
починати
принаймні
протягом 14
днів після
припинення
прийому
інгібіторіk=
4;
МАО. Після
припинення
прийому
венлафаксиl=
5;у
терапію
інгібітораl=
4;и
МАО слід
починати не
раніше ніж
через 7 днів.
З=
083;оякісний
нейролептиm=
5;ний
синдром
З
обережністn=
2;
застосовувk=
2;ти
пацієнтам, я=
082;і
застосовуюm=
0;ь
нейролептиm=
5;ні
препарати, у
зв'язку з
ризиком
розвитку
злоякісногl=
6;
нейролептиm=
5;ного
синдрому.
Закрит=
1086;кутова
глаукома
Є =
1087;овідомленн=
я
про виникне
=
85;ня
мідріазу у
зв'язку з
прийомом
венлафаксиl=
5;у.
Тому
рекомендуєm=
0;ься,
щоб за
пацієнтами
=
79;
підвищеним
внутрішньоl=
6;чним
тиском або з
ризиком
розвитку
гострої
закритокутl=
6;вої
глаукоми
було встано
=
74;лено
ретельний
нагляд.
Артері=
1072;льний
тиск
Венлаф=
1072;ксин,
залежно від
дози, може
підвищуватl=
0;
артеріальнl=
0;й
тиск. Необхі=
076;но
ретельно
спостерігаm=
0;и
за параметр
=
72;ми
артеріальнl=
6;го
тиску в усіх
пацієнтів і
до початку
лікування в
=
77;нлафаксино=
1084;
нормалізувk=
2;ти
артеріальнl=
0;й
тиск, який ре=
1082;омендуєтьс=
я
вимірювати
періодично R=
11; на
початку
лікування і
після
підвищення
=
76;ози.
Рекомендуn=
8;ться
бути
обережнимl=
0;
стосовно
пацієнтів, у
яких основн
=
77;
захворюванl=
5;я
могло бути
спричинено
підвищенняl=
4;
артеріальнl=
6;го
тиску,
наприклад у
пацієнтів з
порушенням
серцевої
функції. Мож=
;ливий
розвиток
постуральнl=
6;ї
гіпертензіo=
1;,
тому
пацієнтів,
особливо
літнього ві
=
82;у,
необхідно
попереджатl=
0;
про можливе
запаморочеl=
5;ня,
порушення
моторної
координаціo=
1;.
Частот=
1072;
серцевих
скорочень
Може
зростати
частота
серцевих
скорочень,
особливо пр
=
80;
застосуванl=
5;і
високих доз.
Пацієнтам,
загальний
стан яких
може залежа
=
90;и
від частоти
серцевих
скорочень,
слід бути
обережними.
Захвор=
1102;вання
серця і ризи=
082;
аритмії
Застосуван&=
#1085;я
венлафаксиl=
5;у
не досліджу
=
74;алося
у пацієнтів,
які
нещодавно
перенесли
інфаркт
міокарда аб
=
86; які
страждають
на
декомпенсоk=
4;ану
серцеву нед
=
86;статність.
Тому таким
пацієнтам
венлафаксиl=
5;
слід
застосовувk=
2;ти
з
обережністn=
2;.
Перед
призначеннn=
3;м
венлафаксиl=
5;у
пацієнтам з
високим
ризиком тяж
=
82;ої
серцевої
аритмії
необхідно
зважити спі
=
74;відношення
ризик/корис
=
90;ь.
Із
обережністn=
2;
слід
застосовувk=
2;ти
пацієнтам і
=
79;
захворюванl=
5;ями
серцево-суд
=
80;нної
системи у
зв’язку з
ризиком
розвитку
шлуночковоo=
1;
аритмії. На
ЕКГ можуть
бути зміни і=
085;тервалів
PR, QTc.
Судоми
Під час
терапії
венлафаксиl=
5;ом
можливі суд
=
86;ми.
Венлафаксиl=
5;
слід
застосовувk=
2;ти
з обережніс
=
90;ю
пацієнтам і
=
79;
судомами в
анамнезі. За
такими
пацієнтами
слід
встановити
=
87;ильне
спостережеl=
5;ня.
При розвитк
=
91;
судом лікув
=
72;ння
препаратом
слід
припинити.
Гіпона=
1090;ріємія
При
застосуванl=
5;і
венлафаксиl=
5;у
може
розвиватисn=
3;
гіпонатрієl=
4;ія
та/або
синдром
недостатньl=
6;ї
секреції
антидіуретl=
0;чного
гормону. Це
найчастіше
спостерігаl=
3;ося
у пацієнтів
при дегідра
=
90;ації
або зниженн=
10;
об'єму крові.
Пацієнти лі
=
90;нього
віку, хворі,
які
приймають д=
10;уретики,
і, навпаки,
які
знаходятьсn=
3;
в стані
дегідратацo=
0;ї,
мають
підвищений
ризик розви
=
90;ку
гіпонатрієl=
4;ії.
Це
необхідно
враховуватl=
0;,
коли у
пацієнта ви
=
85;икають
сонливість,
сплутаністn=
0;
свідомості,
судоми.
Аномал=
1100;ні
кровотечі
Лікарські
препарати,
які пригніч
=
91;ють
захоплення
серотоніну,
можуть приз
=
74;одити
до зниження
функції
тромбоцитіk=
4;.
Ризик
шкірних
кровотеч і
кровотеч зі
слизової
оболонки,
включаючи
шлунково-ки
=
96;кові
кровотечі,
підвищений
=
91;
пацієнтів,
які приймаю
=
90;ь
венлафаксиl=
5;.
Венлафаксl=
0;н
слід з
обережністn=
2;
застосовувk=
2;ти
пацієнтам,
схильним до
кровотеч,
включаючи
пацієнтів,
які
приймають а
=
85;тикоагулян=
1090;и
або
інгібітори
функції тро
=
84;боцитів.
Холест=
1077;рин
сироватки
крові
При
тривалому
лікуванні
венлафаксиl=
5;ом
необхідно
вимірювати
рівень
холестеринm=
1; в
сироватці к
=
88;ові.
Одноча=
1089;не
застосуванl=
5;я із
засобами д
=
83;я
зниження
маси тіла
Безпека та
ефективнісm=
0;ь
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
у комбінаці=
11;
з
лікарськимl=
0;
засобами дл=
03;
зниження
маси тіла,
включаючи ф
=
77;нтермін,
не
встановленo=
0;.
Не
рекомендуєm=
0;ься
супутнє
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
та засобів
для зниженн=
03;
маси тіла. Ве=
1085;лафаксин
не показани
=
81;
для зниженн=
03;
маси тіла ні
у вигляді
монотерапіo=
1;,
ні у комбіна=
094;ії з
іншими
засобами.
Припин=
1077;ння
лікування
При
припиненні
лікування
зазвичай
виникають
симптоми
відміни,
особливо пр
=
80;
різкому
припиненні
лікування.
Ризик
розвитку
симптомів
відміни мож
=
77;
залежати ві
=
76;
декількох
факторів, у
тому числі
тривалості
лікування т
=
72;
дози, а також
швидкості
зниження
дози.
Запаморочеl=
5;ня,
сенсорні
порушення
(включаючи
парестезії),
порушення
сну (в тому
числі
безсоння і
глибокий
сон),
збудження
або занепок
=
86;єння,
нудота та/аб=
086;
блювання,
тремор і гол=
086;вний
біль є
найпоширенo=
0;шими
реакціями
відміни, про
які
повідомлялl=
6;ся.
В основному
зазначені
симптоми є
легкими або
помірними;
однак у
деяких
пацієнтів
вони можуть =
073;ути
тяжкими.
Симптоми
зазвичай
виникають у
перші
декілька
днів після
припинення
лікування,
але
зареєстровk=
2;но
декілька
випадків
появи таких
симптомів у
пацієнтів, я=
082;і
випадково
пропустили
прийом дози
препарату.
Зазвичай ці
симптоми
зникають бе
=
79;
лікування п
=
88;отягом
2 тижнів, хоча
в окремих
хворих вони =
084;ожуть
бути
присутні
довше (2 – 3 місn=
3;ці
і більше).
Тому при
припиненні
лікування
рекомендуєm=
0;ься
поступово
зменшувати
дозу
венлафаксиl=
5;у
протягом
декількох т
=
80;жнів
або місяців,
залежно від
потреб хвор
=
86;го.
Сухіст=
1100;
у роті
При
лікуванні
венлафаксиl=
5;ом
може виника
=
90;и
відчуття
сухості у
роті. Це
збільшує
ризик
карієсу, і
пацієнтам
слід
нагадати пр
=
86;
важливість
гігієни
зубів.
Пацієнm=
0;ам
із нирковою
недостатніl=
9;тю
середнього
ступеня
тяжкості та =
079;
цирозом печ=
10;нки
необхідно
зменшити
дозу
венлафаксиl=
5;у.
Лактоз=
1072;
Таблетки
Венлафаксиl=
5;у
містять
лактозу. Пац=
110;єнтам
із рідкісно=
02;
спадковою
непереносиl=
4;істю
галактози, д=
077;фіцитом
лактази
Лаппа або
мальабсорбm=
4;ією
глюкози/гал
=
72;ктози
не слід
застосовувk=
2;ти
цей препара
=
90;.
Сполук=
1080;
натрію
Цей
лікарський
засіб
містить =
натрію
крохмальглo=
0;колят
(тип А). Слід
бути
обережним
при
застосуванl=
5;і
пацієнтам,
які
дотримуютьl=
9;я
натрійконтl=
8;ольованої
дієти.
Застосу
=
74;ання
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Вагітн=
1110;сть
Дослідженн=
я
щодо
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
за участю
вагітних
жінок не
проводилисn=
3;. Д=
086;слідження
впливу на
репродуктиk=
4;ну
активність
=
91;
тварин є
недостатніl=
4;и.
Потенційниl=
1;
ризик для
людини
невідомий. В=
077;нлафаксин
збільшує
ризик перси
=
89;тувальної
гіпертензіo=
1;
легень
новонароджk=
7;них.
У разі засто=
089;ування
венлафаксиl=
5;у
матір’ю до
пологів у
новонароджk=
7;ного
можливий
синдром
відміни
препарату.
Застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
вагітним
жінкам прот
=
80;показано.
Годува=
1085;ня
груддю
Венлафакси&=
#1085;
і його
метаболіт OД=
042;
виділяютьсn=
3;
у грудне
молоко у
значній кіл=
00;кості,
що може
спричинити
тяжкі
побічні
реакції у
немовляти;
тому
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
при годуван
=
85;і
груддю
протипоказk=
2;но.
У разі
необхідносm=
0;і
застосуванl=
5;я
препарату
годування
груддю слід
припинити.
Здатніс
=
90;ь
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або іншими
механізмамl=
0;.
Будь-яка
терапія
психотропнl=
0;ми
препаратамl=
0;
може
порушувати
здатність
мислити або
виконувати
рухові
функції. Вра=
;ховуючи
побічні
ефекти з бок=
091;
ЦНС, пацієнт=
072;м,
які
приймають
венлафаксиl=
5;,
слід упевни
=
90;ися,
що здатніст=
00;
до
концентрацo=
0;ї
уваги та коо=
088;динації
рухів не
порушені.
Сl=
7;осіб
застосуванl=
5;я
та дози.
Препарат
застосовуюm=
0;ь
перорально. =
056;екомендуєт&=
#1100;ся
приймати пі
=
76;
час їди,
бажано в оди=
085;
і той же час.
Ве=
083;икі
депресивні
епізоди
Рекомендов&=
#1072;на
початкова
доза
венлафаксиl=
5;у
становить 75 =
084;г/добу;
її застосов
=
91;ють
за 2 або 3 прий&=
#1086;ми.
Пацієнтам,
для яких
початкова
доза 75 мг/добу
не є
ефективною,
можна
підвищити ї=
11;
до
максимальнl=
6;ї
дози – 375 мг/до=
бу.
Підвищення
дози слід пр=
086;водити
з інтервало
=
84;
2 тижні і
більше. У
тяжчих випа
=
76;ках
дозу можна
підвищуватl=
0;
з коротшими =
110;нтервалами,
але не менше
ніж 4 дні.
Через
ризик
розвитку
дозозалежнl=
0;х
побічних
реакцій
підвищення
дози слід зд=
110;йснювати
лише після
оцінки
клінічної к
=
72;ртини.
Необхідно з
=
72;стосовуват=
1080;
найнижчу
ефективну
дозу.
Лікування
пацієнтів
потребує
досить трив
=
72;лого
часу,
зазвичай
декількох
місяців і бі=
083;ьше.
Ефективніl=
9;ть
лікування
слід
регулярно
переоцінювk=
2;ти
залежно від
конкретногl=
6;
випадку.
Тривале
лікування
може також
бути
доцільним і
для
профілактиl=
2;и
рецидивів
великих
депресивниm=
3;
епізодів (ВД=
045;).
У більшості =
074;ипадків
рекомендовk=
2;на
доза, яку
застосовуюm=
0;ь
для
профілактиl=
2;и
рецидивів
великих
депресивниm=
3;
епізодів,
дорівнює
дозі, яку зас=
1090;осовують
для
лікування звича=
;йного
епізоду
депресії.
Після
ремісії
лікування
антидепресl=
0;вними
лікарськимl=
0;
засобами
необхідно
продовжуваm=
0;и
не менше 6
місяців.
За=
089;тосування
літнім=
пацієнтам
Вік пацієнт=
а
не вимагає
зміни дози.
Однак при лі=
082;уванні
літніх
пацієнтів
слід бути
обережними
(наприклад у
зв'язку з
можливим
порушенням
функції
нирок,
імовірністn=
2;
зміни
чутливості
та афінност=
10;
нейромедіаm=
0;орів,
що
відбуваєтьl=
9;я
з віком). Потр&=
#1110;бно
застосовувk=
2;ти
найнижчу
ефективну
дозу, а при
підвищенні
дози
пацієнти
повинні
перебувати
під пильним
медичним на
=
75;лядом.
За=
089;тосування
пацієнтам з
печінковою
недостатніl=
9;тю
Пацієнтам з
легким або
помірним ст
=
91;пенем
печінкової
недостатноl=
9;ті
рекомендуєm=
0;ься
зменшити
добову дозу
на 50 %. Однак, вр=
072;ховуючи
міжсуб’єктl=
5;у
варіабельнo=
0;сть
кліренсу,
бажано до
підбору доз
=
80;
підходити
індивідуалn=
0;но.
Дані щодо
застосуванl=
5;я
венлафаксиl=
5;у
пацієнтам з
тяжким
ступенем
печінкової
=
85;едостатнос=
1090;і
обмежені.
Тому при
лікуванні
таких
пацієнтів
слід бути
обережними =
10; зменшувати
добову дозу
більш ніж на 50=
%.
Перед
призначеннn=
3;м
препарату
пацієнтам з
тяжким
ступенем
печінкової
недостатноl=
9;ті
слід зважит
=
80;
очікувану
користь і
можливий ри
=
79;ик.
ас=
090;осування
пацієнтам з
нирковою
недостатніl=
9;тю
Хоча
пацієнтам з=
10;
швидкістю
клубочковоo=
1; фільтрації
30 – 70 мл/хв
коригуваннn=
3;
дози не
потрібне, у
будь-якому
разі слід
бути
обережними.
Пацієнтам, я=
082;і
перебуваютn=
0;
на
гемодіалізo=
0;,
і пацієнтам =
079;
тяжкою
нирковою
недостатніl=
9;тю
(швидкість
клубочковоo=
1;
фільтрації <=
30
мл/хв)
рекомендуєm=
0;ься
зменшити до
=
79;у
на 50 %.
Враховуючи
міжсуб’єктl=
5;у
варіабельнo=
0;сть
кліренсу у
таких
пацієнтів,
бажано до
підбору доз
=
80;
підходити
індивідуалn=
0;но.
Си=
085;дром
відміни
після
припинення
прийому
венлафаксиl=
5;у
Слід
уникати
різкого
припинення
лікування
венлафаксиl=
5;ом.
Після припи
=
85;ення
лікування
рекомендуєm=
0;ься
поступове
зниження
дози
протягом 1 – 2 т=
;ижнів,
щоб зменшит
=
80;
ризик
розвитку
синдрому
відміни. Якщ=
086;
після
зниження
дози або при=
079;упинення
лікування
виникають
симптоми
непереносиl=
4;ості,
слід
розглянути
можливість
повернення
до раніше
призначеноo=
1;
дози. Надалі =
1083;ікар
може
продовжуваm=
0;и
знижувати
дозу, але
повільніше.
Діт=
;и.
Ефективніс&=
#1090;ь
та безпека
венлафаксиl=
5;у
для дітей не
встановленo=
0;,
тому
препарат не
застосовуюm=
0;ь
цій віковій
категорії
пацієнтів.
Пk=
7;редозуванн=
103;.
Сим=
;птоми.
Тахікардія,
зміна рівня
свідомості
(що варіює
від
сонливості
до коми),
мідріаз,
судоми,
блювання,
зміни на
електрокарk=
6;іограмі
(подовження
інтервалу QT,
блокада
нервових во
=
83;окон,
подовження QRS),
шлуночкові
тахікардія
та
брадикардіn=
3;,
артеріальнk=
2;
гіпотензія,
вертиго.
Можливий
летальний
наслідок.
Лік=
;ування.
Рекомендуєm=
0;ься
загальна
підтримуваl=
3;ьна
і
симптоматиm=
5;на
терапія;
моніторинг
серцевого
ритму та
життєвих
показників.
Якщо існує
ризик
аспірації,
індукція
блювання не
рекомендуєm=
0;ься.
Якщо ліки
прийняті
недавно і
хворий
знаходитьсn=
3;
в свідомост=
10;,
проводять
промивання
шлунка.
Застосуванl=
5;я
активованоk=
5;о
вугілля мож
=
77;
також
зменшити
всмоктуванl=
5;я
діючої
речовини.
Ефективнісm=
0;ь
таких
заходів, як ф=
1086;рсований
діурез,
діаліз,
гемоперфузo=
0;я
і обмінне
переливаннn=
3;
крові,
малоймовірl=
5;а.
Специфічниl=
1;
антидот
венлафаксиl=
5;у
невідомий.
Пl=
6;бічні
реакції.
З
боку крові т=
072;
лімфатичноo=
1;
системи:
=
77;кхімоз,
шлунково-ки
=
96;кова
кровотеча; кровотеча
із слизових
оболонок,
подовження
часу
кровотечі,
тромбоцитоl=
7;енія,
дискразія
(включаючи
агранулоциm=
0;оз,
апластичну
анемію,
нейтропеніn=
2;,
панцитопенo=
0;ю).
З
боку імунно=
11;
системи:
анафілактиm=
5;ні
реакції.
З
боку
ендокринноo=
1;
системи:
підвищення
рівня
пролактину
=
74;
крові.
З
боку обміну
речовин та
харчування: підви=
;щення
рівня
сироватковl=
6;го
холестеринm=
1;,
зменшення
маси тіла,
збільшення
маси тіла,
гіпонатрієl=
4;ія,
синдром
порушеної с
=
77;креції
антидіуретl=
0;чного
гормону.
З бокm=
1;
психіки:
незвичайні
сновидіння,
зниження
лібідо, безс=
086;ння,
нервова
збудливістn=
0;,
седативний
ефект,
сплутаністn=
0;
свідомості,
деперсоналo=
0;зація,
апатія,
галюцинаціo=
1;, тривожне
збудження,
маніакальнo=
0;
реакції, дел=
110;рій,
суїцидальнo=
0;
думки і
суїцидальнk=
2; поведінка
(про
випадки
суїцидальнl=
0;х
думок і
суїцидальнl=
6;ї
поведінки
повідомлялl=
6;ся
під час тера=
087;ії
венлафаксиl=
5;ом
або одразу
після припи
=
85;ення
терапії),
фобії,
порушення
мовлення (в т. =
ч.
дизартрія),
манія,
гіпоманія, в=
110;дчуття
серцебиття.
З
боку
нервової
системи: головн=
1080;й
біль,
запаморочеl=
5;ня,
гіпертонус
=
84;'язів,
тремор,
парестезії,
ступор,
позіхання,
міоклонус,
порушення
рівноваги т
=
72;
координаціo=
1;
(атаксія),
акатизія,
судоми,
нейролептиm=
5;ний
злоякісний
синдром (НЗС),
серотонінеl=
8;гічний
синдром,
екстрапіраl=
4;ідні
реакції
(включаючи д=
080;стонію
і
дискінезію),
пізня
дискінезія.
З
боку органі
=
74;
зору: порушення а=
;комодації,
мідріаз,
порушення
зору, закрит=
086;кутова
глаукома.
З
боку органі
=
74;
слуху та лаб=
110;ринтні
порушення: дзвін
у вухах.
З
боку
серцево-суд
=
80;нної
системи:
прискорене
серцебиття,
тахікардія,
подовження
інтервалу QT,
фібриляція
=
96;луночків,
шлуночкова
тахікардія
(включаючи torsades de pointes),
артеріальнk=
2;
гіпертензіn=
3;,
вазодилатаm=
4;ія
(переважно
відчуття
жару/ припли=
074;и
крові),
ортостатичl=
5;а
гіпотензія, =
089;инкопе,
артеріальнk=
2;
гіпотензія,
аритмії,
кровотеча.
З
боку
дихальної
системи: позіха=
1085;ня,
легенева
еозинофіліn=
3;,
диспное.
З
боку шлунко
=
74;о-кишкового
тракту: нудота,
сухість у
роті,
зниження
апетиту,
анорексія,
запор,
блювання,
порушення
смаку,
бруксизм,
діарея,
панкреатит,
диспепсія, б=
110;ль
у животі.
З
боку печінк
=
80;
та
жовчовивідl=
5;их
шляхів:
гепатит,
відхилення
від норми по=
082;азників
функції
печінки.
З
боку шкіри т=
072;
підшкірних
тканин:
потовиділеl=
5;ня
(включаючи
нічне
потіння), вис=
1080;п,
алопеція,
мультиформl=
5;а
еритема, ток=
089;ичний
епідермальl=
5;ий
некроліз,
синдром Сті
=
74;енса
– Джонсона,
свербіж,
кропив'янка,
реакції сві
=
90;лочутливос=
1090;і,
папульозни=
1081;
висип,
ангіоневроm=
0;ичний
набряк.
З бокm=
1;
скелетно-м'я=
079;ової
та сполучно=
11;
тканини: рабдом=
1110;оліз,
артралгі&=
#1103;,
міалгія,
мʼязові
спазми.
З
боку нирок и =
1089;ечовивідни=
х
шляхів: поруше=
1085;ня
сечовипускk=
2;ння
(переважно
утруднення),
полакіурія,
затримка
сечі.
З
боку статев
=
80;х
органів і
молочних
залоз:
патологічнk=
2;
еякуляція/о
=
88;газм
у чоловіків,
відсутністn=
0;
оргазму,
розлади ерекц=
;ії
(імпотенція),
порушення
менструальl=
5;ого
циклу,
пов'язані зі
збільшенняl=
4;
нерегулярнl=
0;х
кровотеч
(наприклад,
менорагія,
метрорагія),
патологічнl=
0;й
оргазм у
жінок, галактl=
6;рея,
зниження
сексуальноk=
5;о
бажання.
Заг=
;альні
порушення: астен=
;ія
(підвищена в=
090;омлюваніст&=
#1100;),
гарячка,
підвищення
температурl=
0;.
Синдр=
;ом
відміни. Припин=
1077;ння
лікування
венлафаксиl=
5;ом
(особливо
раптове)
зазвичай
призводить
до синдрому
відміни.
Найчастіше
при різкому
припиненні
лікування
венлафаксиl=
5;ом
спостерігаl=
3;ися
такі побічн=
10;
реакції, як
запаморочеl=
5;ня,
сенсорні
порушення
(включаючи
парестезії),
порушення
сну
(включаючи
безсоння і
глибокий со
=
85;),
тривожне
збудження
або страх,
нудота та/аб=
086;
блювання,
тремор,
головний
біль і
грипоподібl=
5;ий
синдром, діа=
;рея,
відчуття
серцебиття,
посилене
потовиділеl=
5;ня,
емоційна
нестабільнo=
0;сть.
Ризик
розвитку
симптомів
відміни
залежить ві
=
76;
декількох
факторів, в
тому числі
від тривало
=
89;ті
лікування т
=
72;
дози, а також
від
швидкості
зниження
дози.
Симптоми
зазвичай
виникають в
перші
декілька
днів після
припинення
лікування,
але
зареєстровk=
2;но
декілька
випадків
появи таких
симптомів у
пацієнтів,
які
випадково
пропустили
прийом дози
препарату.
Зазвичай ці
реакції сла
=
73;кі
або помірні
та минають
самі собою
протягом 2
тижнів, прот=
077;
у деяких
пацієнтів
вони можуть
бути тяжким
=
80;
та/або
тривалими (2 – =
3 місяці
і більше).
Тому при
припиненні
лікування
рекомендуєm=
0;ься
поступово
зменшувати
дозу
венлафаксиl=
5;у
протягом
декількох т
=
80;жнів
або місяців,
в залежност=
10;
від потреб
хворого.
Тk=
7;рмін
придатностo=
0;. 2
роки.
Умови
зберігання.
Зберіг=
1072;ти
в
оригінальнo=
0;й
упаковці пр
=
80;
температурo=
0;
не вище 25 оС
Упаковк
=
72;.
По 10 таблето
=
82;
у блістері.
По 3 блістери &=
#1091;
пачці з
картону.
Категор=
10;я
відпуску.
За реце&=
#1087;том.
Виробни
=
82;.
ПрА=
1058;
«Технолог».
Місцезн
=
72;ходження
виробника т
=
72;
адреса місц=
03;
провадженнn=
3; його
діяльності.
Україн=
1072;,
20300, Черкаська
обл., місто
Умань, вулиц=
103;
Стара
прорізна, бу=
076;инок
8.
ИН=
057;ТРУКЦИЯ
по медицинскоl= 4;у применению = 83;екарственн= 1086;го средства
ВЕНЛА=
1060;АКСИН
(VENLAFAXINE)
=
Состав:<= o:p>
дейс= 1090;вующее вещество: венла&= #1092;аксин;
1 таблетка содержит венлафаксиl= 5;а гидрохлориk= 6;а в пересчете на венлафаксиl= 5; 75 мг;
&= #1074;спомогател= ;ьные вещества: це= ;ллюлоза микрокристk= 2;ллическая, лактозы мон = 86;гидрат, натрия крахмалглиl= 2;олят (тип А), кремни= я диоксид кол = 83;оидный безводный, магния стеарат, железа окси = 76; желтый (Е 172).
Ле= 082;арственная форма. Таблет= ки.
Основные
физико-хими
=
95;еские
свойства: од=
;нослойные
таблетки
круглой
формы, светл=
086;-желтого
цвета,
верхняя и
нижняя
поверхностl=
0;
плоские, кра=
103;
поверхностk=
7;й
скошенные, с
риской для
деления с
одной
стороны. На
разломе под
лупой видно
относительl=
5;о
однородную
структуру.=
Ф=
1072;рмакотерап=
евтическая
группа. Средст=
ва,
действующиk=
7;
на нервную
систему. Пси=
093;оаналептик&=
#1080;.
Антидепресl=
9;анты.
Венлафаксиl=
5;.
Код АТХ N06A X16.
Фарм=
1072;кологическ=
ие
свойства.
Фарма= 082;одинамика.
Мех = 72;низм антидепресl= 9;ивного действия ве = 85;лафаксина у человека связан с потенцировk= 2;нием нейромедиаm= 0;орной активности = 74; центральноl= 1; нервной сис = 90;еме (ЦНС). Венлафаксиl= 5; и его активн= 099;й метаболит O-десметилве= 085;лафаксин (ОДВ) являютс= 1103; мощными сел = 77;ктивными ингибитораl= 4;и обратного з = 72;хвата серотонина = 80; норадреналl= 0;на и слабыми ин= 075;ибиторами обратного з = 72;хвата дофамина. Венлафаксиl= 5; и его активны = 81; метаболит при однораз = 86;вом или многора = 79;овом введении сн = 80;жают β-адренергиm= 5;еские реакции. Они = 1086;динаково эффективно влияют на об= 088;атный захват нейротрансl= 4;иттера и связывани = 77; рецепторов.
Вен = 83;афаксин фактически не имеет афи= 085;ности к мускарино = 74;ым, холинергичk= 7;ским, H1-гистаминk= 7;ргическим или α1-адрен= ;ергическим рецепторам in vitro. Фармакологl= 0;ческое действие на = 101;ти рецепторы может быть с= 074;язано с разными по= 073;очными реакциями, к= 086;торые наблюдалисn= 0; также при примене = 85;ии других анти = 76;епрессанто= 1074;, а именно: с антихолинеl= 8;гическими, седативнымl= 0; и сердечно-со = 89;удистыми побочными реакциями.
Вен = 83;афаксин не угнетает = 072;ктивность моноаминокl= 9;идазы (МАО).
Исс = 83;едования іn vitro показали, чт= 086; венлафаксиl= 5; не имеет сро= 076;ства с опиатными = 080;ли бензодиазеl= 7;иновыми рецепторамl= 0;.
Фармакоки = 85;етика.
Вен
=
83;афаксин
экстенсивнl=
6;
метаболизиl=
8;уется
при первом п=
088;охождении
через печен=
00; с
образованиk=
7;м
активного
метаболита
ОДВ. Период п=
1086;лувыведени=
я
венлафаксиl=
5;а
составляет
5 ± 2 ч, а OДВ – 11 ± 2 ч.
При многора
=
79;овом
использоваl=
5;ии
равновесныk=
7; концентрац=
1080;и
венлафаксиl=
5;а
и ОДВ достиг=
072;ются
в течение 3 су&=
#1090;ок.
Венлафаксиl=
5; и
ОДВ имеют ли=
085;ейную
кинетику в д=
080;апазоне
доз 75 – 450 мг/су
=
90;ки.
Абс&=
#1086;рбция
Пос = 83;е приема разовой доз = 99; венлафаксиl= 5;а быстрого высвобождеl= 5;ия абсорбируеm= 0;ся почти 92 % венлафаксиl= 5;а. Биодоступнl= 6;сть составляет 40 – 45 % вследстви= ;е пресистемнl= 6;го метаболизмk= 2;. После приме = 85;ения венлафаксиl= 5;а быстрого высвобождеl= 5;ия максимальнk= 2;я концентрацl= 0;я венлафаксиl= 5;а и ОДВ в плазм= 1077; крови дости = 75;ается в течение 2 и 3 часов соответствk= 7;нно. Прием еды не влияет на би= 086;доступност&= #1100; венлафаксиl= 5;а и ОДВ.
Распреде
=
83;ение
Связыван&=
#1080;е
венлафак&=
#1089;ина
и OДВ <=
span
class=3Dhps>с белк=
1072;ми
плазмы с=
оставляет
27 % и 30 %, соответст=
венно.
Объем распределе&=
#1085;ия
венлафак&=
#1089;ина
при р=
072;вновесной
концентр&=
#1072;ции
составля&=
#1077;т
4,4 ± 1,6 л/к=
г
после внутривенн&=
#1086;го
введения.=
Мет&=
#1072;болизм
Вен = 83;афаксин поддается у = 89;иленному метаболизмm= 1; в печени. Исс= 1083;едование іn vitro и in vivo показали, чт= 086; венлафаксиl= 5; метаболизи= 1088;уется в его активн= 099;й метаболит ОДВ при помощи сист = 77;мы CYP2D6. Эти исслед= 086;вания показали, чт= 086; венлафаксиl= 5; при помощи CYP3A4 метаболизиl= 8;уется в менее акти= 074;ный метаболит N-д= 1077;зметилвенл= афаксин и что венлафаксиl= 5; является слабым инги = 73;итором CYP2D6. Венлафаксиl= 5; не угнетает CYP= 1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Выв&=
#1077;дение
Вен = 83;афаксин и его метабо= 083;иты выводятся г = 83;авным образом почками. Поч= 090;и 87 % дозы венлафаксиl= 5;а выявляется = 74; моче в течение 48 час&= #1086;в или в виде не= 1080;змененного венлафаксиl= 5;а (5 %), неконъюги= рованного ОДВ (29 %), конъюг= 080;рованного ОДВ (26 %) или в виде других = 085;еактивных метаболитоk= 4; (27 %). Средний кл= 080;ренс венлафаксиl= 5;а и ОДВ в равно= 1074;есном состоянии с = 86;ставляет 1,3 ± 0,6 л/час/кг і 0,4 &= plusmn; 0,2 л/час/кг сооm= 0;ветственно.
Осо&=
#1073;енные
категории б
=
86;льных
Возраст и
пол
Воз = 88;аст и пол пациен= 090;а существеннl= 6; не влияют на фармакокинk= 7;тику венлафаксиl= 5;а и ОДВ.
Быстрые/ ме=
1076;ленные
метаболизаm=
0;оры
CYP2D6
Пла = 79;менные концентрацl= 0;и венлафаксиl= 5;а у медленных = 084;етаболизат&= #1086;ров CYP2D6 выше, чем у быстрых мет = 72;болизаторо= 1074;. Поскольку общая экспо = 79;иция (AUC) венлафаксиl= 5;а и ОДВ была сх= 1086;дной в обеих груп= 087;ах, нет необход = 80;мости в разных схемах дози = 88;ования для этих дву= 093; групп.
Пациенты с
нарушениямl=
0;
функции печ
=
77;ни
У па= 094;иентов с поражение = 84; печени класса А по к= 1083;ассификаци= и Чайлда – Пью (слабое пора= 078;ение печени) и класса B (умер&= #1077;нное поражение печени) пери= 086;д полувыведеl= 5;ие венлафаксиl= 5;а и ОДВ удлиня= 077;тся по сравнени= 02; с таковыми у здоровых добровольцk= 7;в. Общий клире = 85;с венлафаксиl= 5;а и ОДВ снижал= 089;я. Отмечалась = 74;ысокая степень меж = 89;убъектной вариабельнl= 6;сти. В отношении = 087;ациентов с тяжелым по= 088;ажением печени данн = 99;е ограничены.
Пациенты с
нарушениямl=
0;
функции
почек
У па= 094;иентов, находящихсn= 3; на диализе, пер= 080;од полувыведеl= 5;ия венлафаксиl= 5;а удлинялся п = 88;иблизитель= 1085;о на 180 %, а клирен= 089; снижался приблизитеl= 3;ьно на 57 % в сравнении с таковыми у здоровых добровольцk= 7;в. Для ОДВ отмечалось удлинение п = 77;риода полувыведеl= 5;ия приблизитеl= 3;ьно на 142 % и снижен = 80;е клиренса приблизитеl= 3;ьно на 56 %. Пациентk= 2;м с тяжелой по= 095;ечной недостаточl= 5;остью и пациентам, = 1085;аходящимся на гемодиал = 80;зе, необходимо = 82;орректиров= 1072;ние дозы.
Клиническl=
0;е
характерисm=
0;ики.
Пока=
1079;ания.
Леч = 77;ние больших депрессивнm= 9;х эпизодов.
Про = 92;илактика рецидивов больших депрессивнm= 9;х эпизодов.
Против=
1086;показания.
-&nb= sp; Повыше= 1085;ная чувствителn= 0;ность к венлафаксиl= 5;у или к какому-либо компоненту препарата;
- сопутств=
;ующая
терапия с
любыми инги
=
73;иторами
МАО (обратим=
099;ми,
необратимыl=
4;и,
селективныl=
4;и
и
неселективl=
5;ыми);
- высоки=
;й
риск тяжело
=
81;
вентрикуляl=
8;ной
аритмии у
пациента
(например,
при
значительнl=
6;й
дисфункции
левого
желудочка
сердца III – IV фу=
085;кционально&=
#1075;о
класса по кр=
080;териям
Нью-Йоркско
=
81;
Ассоциации
сердца);
- тяжела=
;я
степень
артериальнl=
6;й
гипертензиl=
0;
(артериальн
=
86;е
давление 180/115 м=
084;
рт. ст. и выше
до начала
терапии);
- закрыт=
;оугольная
глаукома;
- тяжела=
;я
печеночная
и/или
почечная
недостаточl=
5;ость;
- наруше=
;ния
мочеиспускk=
2;ния
в связи с
недостаточl=
5;ым
оттоком моч
=
80;
(например,
заболеваниn=
3;
предстателn=
0;ной
железы).
В=
1079;аимодейств=
ие
с другими
лекарственl=
5;ыми
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий.
Инг&=
#1080;биторы
моноаминокl=
9;идазы
(МАО)
Необратим
=
99;е
неселективl=
5;ые
ингибиторы
МАО
Вен = 83;афаксин не следует применять в комбинации = 89; необратимыl= 4;и неселективl= 5;ыми ингибитораl= 4;и МАО. Примене= 085;ие венлафаксиl= 5;а может начаться не раньше, чем ч= 1077;рез 14 суток после окончания терапии нео = 73;ратимыми неселективl= 5;ыми ингибитораl= 4;и МАО. После от= 1084;ены венлафаксиl= 5;а следует под = 86;ждать не менее 7 сут&= #1086;к перед начал = 86;м терапии необратимыl= 4;и неселективl= 5;ыми ингибитораl= 4;и МАО.
Обратимые
селективныk=
7; ингибиторы
МАО-А
(моклобемид)
Из-з= 072; риска разви = 90;ия серотониноk= 4;ого синдрома комбинация венлафаксиl= 5;а с обратимым = 80; селективныl= 4;и ингибитораl= 4;и МАО, такими к= 1072;к моклобемид, = 087;ротивопока&= #1079;ана. Применение = 74;енлафаксин= 1072; можно начин = 72;ть не раньше, чем через 14 суток после окончания т = 77;рапии обратимыми = 80;нгибиторам= 1080; МАО. После от= 1084;ены венлафаксиl= 5;а следует под = 86;ждать не менее 7 су= 090;ок перед начал = 86;м терапии обр = 72;тимыми ингибитораl= 4;и МАО.
Обратимые
неселективl=
5;ые
ингибиторы
МАО (линезол=
080;д)
Одн = 86;временное применение = 72;нтибиотика линезолид (с= 083;абый обратимый неселективl= 5;ый ингибитор МАО) с венлаф= 1072;ксином противопокk= 2;зан.
Соо = 73;щалось о тяжелых по= 073;очных реакциях у пациентов, к= 086;торые недавно пре = 82;ратили лечение инг = 80;биторами МАО и начали = 1090;ерапию венлафаксиl= 5;ом или прекрат = 80;ли лечение вен = 83;афаксином незадолго д = 86; начала приема инги = 73;иторов МАО. Эти реак= 1094;ии включали тремор, миок= 083;онус, усиленное потоотделеl= 5;ие, тошноту, рво= 090;у, гиперемию, г= 086;ловокружен&= #1080;е и гипертерм = 80;ю с признакам = 80;, подобными з = 83;окачествен= 1085;ому нейролептиm= 5;ескому синдрому (ЗН= 057;), судороги и л= 077;тальный исход.
Сер&=
#1086;тониновый
синдром
i=
5;ри
лечении вен
=
83;афаксином
может разви
=
90;ься
серотониноk=
4;ый
синдром, в
частности п
=
88;и
одновременl=
5;ом
применении
=
89; лекарствен&=
#1085;ыми
средствами, =
074;лияющими
на серотони
=
85;ергическую
нейромедиаm=
0;орную
систему
(включая
триптан,
селективныk=
7; ингибиторы
обратного з
=
72;хвата
серотонина (=
057;ИОЗС),
селективныk=
7; ингибиторы
обратного з
=
72;хвата
серотонина
=
80;
норадреналl=
0;на
(СИОЗСН), лити&=
#1081;,
сибутрамин,
трамадол,
препараты з
=
74;еробоя
продырявлеl=
5;ного
(Hypericum perforatum)), с
лекарственl=
5;ыми
средствами, =
082;оторые
нарушают
метаболизм
серотонина
(включая инг=
080;биторы
МАО), или с пре=
дшественниl=
2;ами
серотонина
(например
добавками
триптофана). Симпто=
;мы
серотониноk=
4;ого
синдрома
включают
изменения
психическоk=
5;о
статуса, вег=
077;тативную
лабильностn=
0;,
нейромышечl=
5;ые
нарушения
и/или
симптомы со
стороны
желудочно-к
=
80;шечного
тракта.
Есл = 80; совместное применение = 74;енлафаксин= 1072; и СИОЗС, СИОЗ= 1057;Н или агонист = 72; серотониноk= 4;ых рецепторов (триптофана) клинически = 86;бусловлено, рекомендуеm= 0;ся пристальноk= 7; наблюдение = 79;а пациентами, особенно в н= 072;чале лечения и пр= 080; увеличении = 76;озы. Совместное = 87;рименение венлафаксиl= 5;а с предшеств = 77;нниками серотонина (такими как триптофан) н= 077; рекомендуеm= 0;ся.
Сре&=
#1076;ства,
влияющие на
ЦНС
Рис = 82; применения венлафаксиl= 5;а в комбинаци = 80; с другими ле= 082;арственным&= #1080; средствами, = 074;лияющими на ЦНС, не был = систематичk= 7;ски исследован. = 055;оэтому следует быт= 00; осторожнымl= 0;, применяя венлафаксиl= 5; в комбинации = 89; другими лек = 72;рственными средствами, влияющими н = 72; ЦНС.
Эта&=
#1085;ол
Сни = 78;ение умственной = 80; двигательнl= 6;й активности = 87;од влиянием ал = 82;оголя не усиливае = 90;ся после приме = 85;ения венлафаксиl= 5;а, однако паци = 77;нты должны возд = 77;рживаться от употребленl= 0;я алкогольныm= 3; напитков во время применения = 87;репарата.
Вли&=
#1103;ние
других лека
=
88;ственных
средств на
венлафаксиl=
5;
Кетоконаз
=
86;л
(ингибитор CYP3A4)
Исс = 83;едование влияния фар = 84;акокинетик= 1080; кетоконазоl= 3;а у быстрых (БМ) = и медленных м = 77;таболизато= 1088;ов (ММ) CYP2D6 продемонстl= 8;ировало увеличение AUC венлафаксиl= 5;а (70 % и 21 % у БМ и ММ CYP2D = 89;оответстве= 1085;но) и OДВ (33 % и 23 % у БМ и &= #1052;М CYP2D6 соответстk= 4;енно) после приме = 85;ения кетоконазоl= 3;а. При одновременl= 5;ом применении = 80;нгибиторов CYP3A4 (например, атазанавирk= 2;, кларитромиm= 4;ина, индинавира, = 080;траконазол&= #1072;, вориконазоl= 3;а, посаконазоl= 3;а, кетоконазоl= 3;а, нелфинавирk= 2;, ритонавира, саквинавирk= 2;, телитромицl= 0;на) и венлафаксиl= 5;а могут повыш = 72;ться уровни венлафаксиl= 5;а и OДВ. Поэтому = следует быть осторо = 78;ным при совмест = 85;ом применении = 80;нгибитора CYP3A4 и венлафаксиl= 5;а.
Вли&=
#1103;ние
венлафаксиl=
5;а
на другие ле=
082;арственные
средства
Литий
При = 089;овместном применении = 74;енлафаксин= 1072; и лития може= 090; развиватьсn= 3; серотонино= 1074;ый синдром.
Диазепам
Вен = 83;афаксин не влияет на фармакокинk= 7;тику и фармакодинk= 2;мику диазепама и = 077;го активного метаболита десметилдиk= 2;зепама. Диазепам не влияет на фармакокинk= 7;тику венлафаксиl= 5;а и ОДВ. Неизве= 1089;тно, существует = 83;и фармакокинk= 7;тическое и/или фармак= 086;динамическ&= #1086;е взаимодейсm= 0;вие с другими бе= 085;зодиазепин&= #1072;ми.
Имипрамин=
Имипра=
;мин
не влияет на
фармакокинk=
7;тику
венлафаксиl=
5;а
и OДВ.
Венлафаксиl=
5;
не влияет на
фармакокинk=
7;тику
имипрамина
=
80;
2-ОН-имипрами=
1085;а.
Наблюдалосn=
0;
дозозависиl=
4;ое
увеличение AUC
2-ОН-дезимипр=
1072;мина
в 2,5 – 4,5 раза при =
применении
венлафаксиl=
5;а
в дозе 75 – 150 мг в
сутки.
Клиническаn=
3;
значимость
этого
взаимодейсm=
0;вия
неизвестна.
Следует
соблюдать
осторожносm=
0;ь
при одновре
=
84;енном
применении
венлафаксиl=
5;а
и имипрамин
=
72;.
Галоперид
=
86;л
В хо= 076;е исследованl= 0;я фармакокинk= 7;тики галоперидоl= 3;а наблюдалосn= 0; 42 % снижения почечного к = 83;иренса, 88 % повышения максимальнl= 6;й концентрацl= 0;и в плазме и 70 % у = 74;еличения AUC галоперидоl= 3;а без изменен = 80;я его периода = 087;олувыведен&= #1080;я. Этот факт сл= 077;дует брать во вни= 084;ание при совмест = 85;ом применении = 75;алоперидол= 1072; и венлафаксиl= 5;а.
Рисперидо
=
85;
Вен = 83;афаксин увеличиваеm= 0; AUC рисперидонk= 2; на 50 %, но существеннl= 6; не меняет фарм = 72;кокинетику активных компонентоk= 4; (рисперидон = 72; и 9-гидроксир= 1080;сперидона). Клиническаn= 3; значимость этого взаим = 86;действия неизвестна.
Метопроло
=
83;
Одн = 86;временное применение = 74;енлафаксин= 1072; и метопроло = 83;а здоровым добровольцk= 2;м в ходе иссле= 076;ования фармакокинk= 7;тики обоих препаратов приводило к = 087;овышению плазменной концентрацl= 0;и метопрололk= 2; приблизитеl= 3;ьно на 30 – 40 %, не изме= няя при этом плазменную = 82;онцентраци= 1102; его активного метаболита ^= 5;-гидроксиме= 1090;опролола. Клиническаn= 3; значимость этого явлен = 80;я у пациентов = 089; артериальнl= 6;й гипертензиk= 7;й неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинk= 7;тику венлафаксиl= 5;а и его активного метаболита O= 044;В. Следует быт= 00; осторожным = 87;ри совместном применении = 74;енлафаксин= 1072; и метопроло = 83;а.
Индинавир
При одновременl= 5;ом применении = 74;енлафаксин= 1072; с индинавир = 86;м AUC индинавира = уменьшаетсn= 3; на 28 %, Cmax – на 36 %. Фармакокинk= 7;тические параметры венлафаксиl= 5;а и его метабо= 083;ита OДВ не изменя= 1083;ись. Клиническаn= 3; значимость этого взаим = 86;действия неизвестна.
Ва=
;рфарин
Венлафа
=
82;син
может
потенцировk=
2;ть
антикоагулn=
3;нтный
эффект
варфарина.
Ци=
;метидин
В
состоянии
равновесия
циметидин
ингибироваl=
3;
метаболизм
венлафаксиl=
5;а
«первого пр
=
86;хождения»,
но
существеннl=
6;
не влиял на о=
1073;разование
и выведение
ОДВ. Однако у
пациентов
пожилого
возраста и
пациентов с
нарушенной
функцией
печени
лекарственl=
5;ое
взаимодейсm=
0;вие
может быть
выраженным.
Пр=
;епараты,
которые
ингибируют CYP2=
D6
Исследо
=
74;ания
in vitro и in vivo показали=
;,
что
венлафаксиl=
5;
метаболизиl=
8;уется
в активный
метаболит
ОДВ под
влиянием CYP2D6.
Этот
изофермент,
который
отвечает за =
075;енетически&=
#1081;
полиморфизl=
4;,
является
главным для
метаболизмk=
2;
многих
антидепресl=
9;антов.
Таким
образом,
существует
возможностn=
0;
лекарственl=
5;ого
взаимодейсm=
0;вия
между венла
=
92;аксином
и
препаратамl=
0;-ингибитора=
1084;и
CYP2D6.
Лекарственl=
5;ые
взаимодейсm=
0;вия,
которые
приводят к с=
085;ижению
превращениn=
3;
венлафаксиl=
5;а
в ОДВ, потенц=
1080;ально
повышают
сывороточнm=
1;ю
концентрацl=
0;ю
венлафаксиl=
5;а
и снижают
концентрацl=
0;ю
его
активного
метаболита.
Профиль фар
=
84;акокинетик=
1080;
венлафаксиl=
5;а
у пациентов,
которые
получали
один
ингибитор CYP2D6
=
74;
одно и то же
время, не
может
существеннl=
6;
отличаться
от профиля
фармакокинk=
7;тики
у пациентов =
089;
малой
метаболичеl=
9;кой
способностn=
0;ю
CYP2D6; по этой при=
1095;ине
корректироk=
4;ать
дозу не надо.
Пр=
;епараты,
которые
метаболизиl=
8;уются
под действи
=
77;м
изоферментl=
6;в
цитохрома Р450<=
/span>
Венлафа
=
82;син
не
ингибирует in vitro
толбутамид
(субстрат CYP1A2), CYP2C19,
CYP3A4, метаболиз
=
84;
кофеина.
Ан=
;тигипертен
=
79;ивные
и
противодиаk=
3;етические
средства
Не
выявлено
клинически
значимых
взаимодейсm=
0;вий
венлафаксиl=
5;а
с
антигипертk=
7;нзивными
и
противодиаk=
3;етическими
препаратамl=
0;.
Оценка
потенциальl=
5;ой
пользы
комбинировk=
2;нной
терапии
венлафаксиl=
5;ом
и другими ан=
090;идепрессан&=
#1090;ами
не
проводиласn=
0;.
Польза комб
=
80;нации
электросудl=
6;рожной
терапии с ле=
095;ением
венлафаксиl=
5;ом
не
оцениваласn=
0;.
После
завершения
лечения
венлафаксиl=
5;ом
повышение
уровня клоз
=
72;пина
имело
временную
связь с
проявлениеl=
4;
нежелательl=
5;ых
эффектов,
включая суд
=
86;рожные
приступы.
Венлафа
=
82;син
соединяетсn=
3;
с белками
плазмы на 27 %,
тогда как ОД=
042;
– на 30 %. Таким
образом, лек=
072;рственные
взаимодейсm=
0;вия,
обусловленl=
5;ые
соединениеl=
4;
с белками ве=
085;лафаксина
и его
основного
метаболита,
могут не про=
103;вляться.
Венлафаксиl=
5;
не
ингибирует
толбутамид R=
11;
субстрат CYP1A2 in vitro, не
ингибирует
метаболизм
кофеина; не
ингибирует CYP2=
C19 in vitro, не
ингибирует
CYP3А4 in vitro;
венлафаксиl=
5;
является
слабым инги
=
73;итором
СYP2D6; в связи с
тем, что элим=
1080;нация
венлафаксиl=
5;а
происходит
=
89;
помощью СYP2D6 и
CYP3А4, нежелатеl=
3;ьно
применять
одновременl=
5;о
эти сильные
ингибиторы
изоферментl=
6;в.
Особен&=
#1085;ости
применения.
Рис&=
#1082;
суицида/ суи=
094;идальных
мыслей или
ухудшения
клиническоk=
5;о
состояния
Данные иссл= едований показали, чт= 086; у пациентов младше 25 лет = 1089;уществует повышен рис = 82; развития суицидальнl= 6;го поведения. = 044;епрессия характеризm= 1;ется повышенным = 88;иском суицидальнm= 9;х мыслей, прич= 080;нения себе вреда и = 1087;опыток самоубийстk= 4;а (суицидальн = 99;х действий). Эт= 1086;т риск сущест = 74;ует до достижен = 80;я существеннl= 6;й ремиссии. По= 089;кольку возможно от = 89;утствие улучшения с = 86;стояния в первые несколько недель или в течение длительногl= 6; времени пос = 83;е начала лече = 85;ия, пациенты тр = 77;буют пристальноk= 5;о наблюдения = 76;о улучшения и = 93; состояния. О= 073;щий опыт лечени= 03; антидепресl= 9;антами показывает, = 095;то риск суицид = 72; повышается на ранних эт= 072;пах выздоровлеl= 5;ия.
Дру = 75;ие психическиk= 7; расстройстk= 4;а, при которых назначают венлафаксиl= 5;, также характеризm= 1;ются повышенным риском суиц = 80;дальных действий. Кр= 086;ме того, эти рас= 1089;тройства могут сопро = 74;ождаться большим депрессивнm= 9;м расстройстk= 4;ом, поэтому при = 083;ечении пациентов с другими пси = 93;ическими расстройстk= 4;ами следует при = 85;имать такие же мер= 099; безопасносm= 0;и, как и при леч= 1077;нии пациентов с = 073;ольшим депрессивнm= 9;м расстройстk= 4;ом.
Пац = 80;енты, в анамнезе которых ука = 79;аны суицидальнm= 9;е действия, а также пацие = 85;ты с выраженно = 81; степенью су = 80;цидального мышления ещ = 77; до начала ле= 095;ения имеют более = 074;ысокий риск возник = 85;овения мыслей о самоубийстk= 4;е или попыток = 089;амоубийств&= #1072; и должны находиться = 87;од пристальныl= 4; медицински= 1084; присмотром во время леч= 077;ния.
Во время лечен = 80;я венлафаксиl= 5;ом, особенно на ранней стад = 80;и лечения, а также после = 080;зменения дозы, необхо= 076;имо тщательное наблюдение = 79;а пациентами, = 087;режде всего за пац= 080;ентами группы риск = 72;.
Пац = 80;ентов (а также лиц, к= оторые ухаживают з = 72; пациентами) = 089;ледует предупредиm= 0;ь о необходим = 86;сти немедленно обращаться = 82; врачу в случае ухуд = 96;ения клиническоk= 5;о состояния, появления с = 91;ицидальных действий ил = 80; мыслей и нео= 073;ычных изменениямl= 0; поведения.
Ман&=
#1080;я/
гипомания
У па= 094;иентов с расстройс = 90;вами настроения, получающих = 72;нтидепресс= 1072;нты, включая венлафаксиl= 5;, может разви = 74;аться мания или ги= 087;омания. Как и другие антидепресl= 9;анты, венлафаксиl= 5; следует наз = 85;ачать с осторожно = 89;тью пациентам с = 073;иполярными расстройстk= 4;ами в семейном анамнезе.
В
клиническиm=
3;
исследованl=
0;ях
не доказано, =
1095;то
у пациентов,
которые
применяют
венлафаксиl=
5;,
развиваетсn=
3;
медикаментl=
6;зная
зависимостn=
0;,
стойкость к
терапии или
возникает
необходимоl=
9;ть
в повышении
дозы.
При
отмене
венлафаксиl=
5;а
возможно
развитие головl=
6;кружения,
сенсорных
нарушений
(включая
парестезии), =
1085;арушения
сна (в том
числе
бессонницы
=
80;
глубокого
сна),
возбуждениn=
3;
или
беспокойстk=
4;а,
тошноты и/ил=
080;
рвоты,
тремора и
головной бо
=
83;и,
диар=
еи,
ощущения
сердцебиенl=
0;я,
усиленного
потоотделеl=
5;ия,
эмоциональl=
5;ой
нестабильнl=
6;сти.
Агр&=
#1077;ссия
У па= 094;иентов, получающих = 72;нтидепресс= 1072;нты, включая венлафаксиl= 5;, может разви = 74;аться агрессия. Об этом сообщалось = 74; начале лече = 85;ия, после измен = 77;ния дозы и при пр= 1077;кращении лечения. Как и другие ант= 080;депрессант&= #1099;, венлафаксиl= 5; следует наз = 85;ачать с осторожно = 89;тью пациентам с агрессией в анамнезе.
Ака&=
#1090;изия/
психомоторl=
5;ое
беспокойстk=
4;о
При = 84;енение венлафаксиl= 5;а сопровождаk= 7;тся развитием акатизии, ко= 090;орая субъективнl= 6; характеризm= 1;ется неприятным = 80;ли тревожным б = 77;спокойство= 1084;, потребностn= 0;ю частого пер = 77;движения, неспособноl= 9;тью спокойно си = 76;еть или стоять. Ч= 1072;ще всего это во= 079;никает в первые несколько недель лече = 85;ия. Для пациент = 86;в, у которых ра= 079;виваются такие симптомы, по= 074;ышение дозы может о= 082;азаться губительныl= 4;.
Сер&=
#1086;тониновый
синдром
i=
5;ри
лечении вен
=
83;афаксином,
особенно со
=
74;местно
с другими
средствами,
такими как и=
085;гибиторы
МАО, которые =
1084;огут
действоватn=
0; на
серотонинеl=
8;гическую
нейромедиаm=
0;орную
систему, мож=
077;т
развиться п
=
86;тенциально
опасный для
жизни серот
=
86;ниновый
синдром.
Симптомы
серотониноk=
4;ого
синдрома мо
=
75;ут
включать из
=
84;енения
психическоk=
5;о
состояния
(например, тр=
1077;вожное
возбуждениk=
7;, галлюцинац&=
#1080;и,
кома), расстр=
1086;йства
вегетативнl=
6;й
нервной
системы
(например,
тахикардия,
нестабильнl=
6;е
артериальнl=
6;е
давление, ги=
087;ертермия),
нервно-мыше
=
95;ные
нарушения
(например, ги=
1087;еррефлекси=
я,
нарушения
координациl=
0;) и/или
желудочно-к
=
80;шечные
расстройстk=
4;а
(например,
тошнота, рво=
090;а,
диарея). Лечение
венлафаксиl=
5;ом
не следует
начинать, по
крайней мер
=
77;,
в течение
14 дней после
прекращениn=
3;
приема
ингибитороk=
4;
МАО. После пр=
1077;кращения
приема
венлафаксиl=
5;а
терапию инг
=
80;биторами
МАО следует
начинать не
ранее чем
через 7 дней.
=
Злокач=
;ественный
нейролептиm=
5;еский
синдром
С
осторожносm=
0;ью
применять
пациентам,
которые
применяют
нейролептиm=
5;еские
препараты, в
связи с
риском
развития
злокачествk=
7;нного
нейролептиm=
5;еского
синдрома.
Зак&=
#1088;ытоугольна=
;я
глаукома
Имеюm=
0;ся
сообщения о =
074;озникновен&=
#1080;и
мидриаза в
связи с
приемом
венлафаксиl=
5;а.
Поэтому
рекомендуеm=
0;ся,
чтобы за
пациентами
=
89;
повышенным
внутриглазl=
5;ым
давлением
или с риском
развития
острой закр
=
99;тоугольной
глаукомы бы
=
83;о
установленl=
6;
тщательное
наблюдение.
Арт&=
#1077;риальное
давление
h=
2;енлафаксин
в
зависимостl=
0;
от дозы може=
090;
повышать ар
=
90;ериальное
давление.
Необходимо
=
90;щательно
наблюдать з
=
72;
параметрамl=
0;
артериальнl=
6;го
давления у в=
089;ех
пациентов и =
076;о
начала лече
=
85;ия
венлафаксиl=
5;ом
нормализовk=
2;ть
артериальнl=
6;е
давление,
которое рек
=
86;мендуется
измерять пе
=
88;иодически
– в начале ле=
1095;ения
и после повы=
096;ения
дозы.
Рекомендуеm=
0;ся
быть осторо
=
78;ным
в отношении =
087;ациентов,
у которых ос=
085;овное
заболеваниk=
7; могло
быть вызван
=
86; повышением
артериальнl=
6;го
давления,
например, у
пациентов с
нарушением
сердечной ф
=
91;нкции.
Возм=
;ожно
развитие
постуральнl=
6;й
гипертензиl=
0;,
поэтому
пациентов,
особенно
пожилого
возраста,
необходимо
предупреждk=
2;ть
о возможном
головокружk=
7;нии,
нарушении
моторной
координациl=
0;.
Час&=
#1090;ота
сердечных с
=
86;кращений
Мож = 77;т возрастать частота сер = 76;ечных сокращений, особенно пр = 80; применении высоких доз. Пациентам, о= 073;щее состояние которых мож = 77;т зависеть от = 095;астоты сердечных с = 86;кращений, следует быт= 00; осторожным.=
Заб&=
#1086;левания
сердца и рис=
082;
аритмии
При = 84;енение венлафаксиl= 5;а не исследов = 72;лось у пациентов, недавно перенесших = 80;нфаркт миокарда ил = 80; страдающих на декомпен = 89;ированную сердечную н = 77;достаточно= 1089;ть. Поэтому так = 80;м пациентам венлафаксиl= 5; следует при = 84;енять с осторожно = 89;тью.
Пер = 77;д назначениеl= 4; венлафаксиl= 5;а пациентам с = 074;ысоким риском тяже = 83;ой сердечной а = 88;итмии необходимо = 74;звесить соотношениk= 7; риск/польза.
С
осторожносm=
0;ью
следует
применять
пациентам с
заболеваниn=
3;ми
сердечно-со
=
89;удистой
системы в
связи с
риском
развития
желудочковl=
6;й
аритмии. На
ЭКГ могут
быть
изменения
интервалов PR, =
QTc.
Суд&=
#1086;роги
Во в= 088;емя терапии венлафаксиl= 5;ом возможны су = 76;ороги. Венлафаксиl= 5; следует применять с = 086;сторожност&= #1100;ю пациентам с = 089;удорогами в анамнезе. За такими па= 094;иентами следует уст = 72;новить тщательное наблюдение. При развити = 80; судорог леч = 77;ние препаратом следует пре = 82;ратить.
Гип&=
#1086;натриемия
i=
5;ри
применении
=
74;енлафаксин=
1072;
может разви
=
74;аться
гипонатриеl=
4;ия
и/или синдро=
084;
недостаточl=
5;ой
секреции
антидиуретl=
0;ческого
гормона. Это
чаще всего
наблюдалосn=
0; у
пациентов
при дегидра
=
90;ации
или снижени
=
80;
объема кров
=
80;.
Пациенты
пожилого во
=
79;раста,
больные, кот=
086;рые
принимают д
=
80;уретики,
и, наоборот, к&=
#1086;торые
находятся в =
089;остоянии
дегидратацl=
0;и,
имеют повыш
=
77;нный
риск развит
=
80;я
гипонатриеl=
4;ии.
Это
необходимо
учитывать,
когда у
пациента
возникают
сонливость,
спутанностn=
0;
сознания,
судороги.
Ано&=
#1084;альные
кровотеченl=
0;я
Лек = 72;рственные препараты, к= 086;торые угнетают за = 93;ват серотонина, могут приводить к = 089;нижению функции тромбоцитоk= 4;. Риск кожных = 082;ровотечени&= #1081; и кровотече = 85;ий из слизисто = 81; оболочки, включая жел = 91;дочно-кишеч&= #1085;ые кровотеченl= 0;я, повышен у па= 094;иентов, которые при = 85;имают венлафаксиl= 5;. Венлафаксиl= 5; следует с ос= 090;орожностью применять п = 72;циентам, склонным к к= 088;овотечению, включая пац = 80;ентов, которые при = 85;имают антикоагулn= 3;нты или ингибит = 86;ры функции тромбоцитоk= 4;.
Хол&=
#1077;стерин
сыворотки
крови
При = 076;лительном лечении вен = 83;афаксином необходимо = 80;змерять уровень холестеринk= 2; в сыворотке крови.
Одн&=
#1086;временное
применение
=
89;о
средствами
=
76;ля
снижения ма
=
89;сы
тела
Без = 86;пасность и эффективн = 86;сть применения = 74;енлафаксин= 1072; в комбинаци = 80; с лекарстве = 85;ными средствами = 76;ля снижения ма = 89;сы тела, включа= 103; фентермин, н= 077; установленm= 9;. Не рекоменд = 91;ется сопутствуюm= 7;ее применение = 74;енлафаксин= 1072; и средств, сн= 1080;жающих массу тела. Венлафаксиl= 5; не рекоменд = 91;ется для снижени= 03; массы тела н= 080; в виде монотерапиl= 0;, ни в комбинаци = 80; с другими средствами.
Пре&=
#1082;ращение
лечения
При прекращениl= 0; лечения обычно возн = 80;кают симптомы отмены, особ= 077;нно при резком п= 088;екращении лечения.
Рис = 82; развития симптомов о = 90;мены может завис = 77;ть от нескольких = 92;акторов, в том числе д= 1083;ительности лечения и до= 079;ы, а также скор= 086;сти снижения до = 79;ы. Головокружk= 7;ние, сенсорные н = 72;рушения (включая парестезии), = 1085;арушение сна (в том числе бессо = 85;ница и глубокий сон), возбужд= 1077;ние или беспоко = 81;ство, тошнота и/ил= 080; рвота, тремо= 088; и головная б= 086;ль являются на = 80;более распростраl= 5;енными реакциями о = 90;мены, о которых сообщалось. = 042; основном указанные симптомы яв = 83;яются легкими или = 091;меренными; однако у некоторых п = 72;циентов они могут бы= 090;ь тяжелыми. Симптомы об = 99;чно возникают в первые неск = 86;лько дней после п= 088;екращения лечения, но зарегистриl= 8;овано несколько случаев поя = 74;ления таких симптомов у пациентов, к= 086;торые случайно пр = 86;пустили прием дозы препарата. О= 073;ычно эти симптом = 99; исчезают бе = 79; лечения в течение 2 нед= 1077;ль, хотя у отдел= 100;ных больных они могут прису = 90;ствовать дольше (2 – 3 меl= 9;яца и более). Поэт&= #1086;му при прекращ = 77;нии лечения рек = 86;мендуется постепенно = 91;меньшать дозу венлафаксиl= 5;а в течение нескольких недель или м= 077;сяцев, в зависимос = 90;и от потребно = 89;тей больного.
Сух&=
#1086;сть
во рту
При = 083;ечении венлафаксиl= 5;ом может возни = 82;ать ощущение су = 93;ости во рту. Это увеличиваеm= 0; риск кариеса, и пациентам с = 83;едует напомнить о важности ги = 75;иены зубов.
Пациk=
7;нтам
с почечной
недостаточl=
5;остью
средней сте
=
87;ени
тяжести и с
циррозом
печени
необходимо
снизить доз
=
91;
венлафаксиl=
5;а.
Лак&=
#1090;оза
Таб = 83;етки Венлафаксиl= 5;а содержат ла = 82;тозу. Пациентам с = 088;едкой наследствеl= 5;ной непереносиl= 4;остью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или ма= 083;ьабсорбцие&= #1081; глюкозы/гал = 72;ктозы не следует применять этот препар = 72;т.
Сое&=
#1076;инения
натрия
Это
лекарственl=
5;ое
средство
содержит нат=
рия
крахмалглиl=
2;олят
(тип А).
Следует быт=
00;
осторожным
=
87;ри
применении
=
87;ациентам,
которые
придерживаn=
2;тся
натрийконтl=
8;олированно=
081;
диеты.
Приме=
085;ение
в период
беременносm=
0;и
или
кормления
грудью.
Бер&=
#1077;менность
h=
8;сследовани=
103;
относительl=
5;о
применения
венлафаксиl=
5;а
с участием б=
077;ременных
женщин не
проводилисn=
0;. Исследован&=
#1080;я
влиян=
ия
на
репродуктиk=
4;ную
активность у
животных
являются
недостаточl=
5;ыми. Потен
=
94;иальный
риск для
человека
неизвестен.
Венлафаксиl=
5; увеличива=
1077;т
риск
персистируn=
2;щей
гипертензиl=
0;
легких ново
=
88;ожденных.
В случае при=
084;енения
венлафаксиl=
5;а
матерью до
родов у
новорождёнl=
5;ого
возможен
синдром
отмены
препарата. П=
088;именение
венлафаксиl=
5;а
беременным
женщинам
противопокk=
2;зано.
Кор&=
#1084;ление
грудью
h=
2;енлафаксин
и его метабо=
083;ит
OДВ выделяют=
089;я
в грудное
молоко в зна=
095;ительном
количестве, =
095;то
может
вызвать тяж
=
77;лые
побочные
реакции у ре=
073;енка;
поэто=
му
применение
венлафаксиl=
5;а
при кормлен
=
80;и
грудью
противопокk=
2;зано.
В случае
необходимоl=
9;ти
применения
препарата к
=
86;рмление
грудью
следует
прекратить.
=
Способностn=
0;
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспl=
6;ртом
или другими
механизмамl=
0;.
Люб
=
72;я
терапия
психотропнm=
9;ми
препаратамl=
0;
может
нарушать
способностn=
0;
мыслить или =
074;ыполнять
двигательнm=
9;е
функции. Учитывая
побочные
эффекты со
стороны ЦНС, =
1087;ациентам,
принимающиl=
4;
венлафаксиl=
5;,
следует
убедиться,
что
способностn=
0;
к концентра
=
94;ии
внимания и
координациn=
3;
движений не =
085;арушены.
С&=
#1087;особ
применения
=
80;
дозы.
Пре = 87;арат применяют п = 77;рорально. Рекомендуеm= 0;ся принимать в = 86; время еды, же= 1083;ательно в одно и то же = время.
Большие де=
прессивные
эпизоды
Рек = 86;мендованна= 1103; начальная доза венлафаксиl= 5;а составляет 75&n= bsp;мг/сутки; ее применяю = 90; за 2 или 3 приема. Пациентам, для которых начальная д = 86;за 75 мг/сутки не я= ;вляется эффективноl= 1;, можно повыс = 80;ть ее до максимальнl= 6;й дозы – 375 мг/су= тки. Повышение дозы следуе = 90; осуществля&= #1090;ь с интервало = 84; 2 недели и бол&= #1077;е. В тяжелых случаях доз = 91; можно повыш = 72;ть с более короткими и = 85;тервалами, но не менее ч= 1077;м 4 дня.
Из-з= 072; риска развития дозозависиl= 4;ых побочных реакций пов = 99;шение дозы следуе = 90; осуществля&= #1090;ь только посл = 77; оценки клин = 80;ческой картины. Необходимо = 87;рименять самую низку= 02; эффективну&= #1102; дозу.
Леч = 77;ние пациентов требует дос = 90;аточно длительногl= 6; времени, обы= 095;но несколько месяцев и бо= 083;ьше. Эффективноl= 9;ть лечения сле = 76;ует регулярно переоценивk= 2;ть в зависимос = 90;и от конкретн = 86;го случая. Длит= 077;льное лечение мож = 77;т также быть ц= 077;лесообразн&= #1099;м и для профил= 072;ктики рецидивов б = 86;льших депрессивнm= 9;х эпизодов (БД= 069;). В большинст = 74;е случаев рек = 86;мендованна= 1103; доза, котору= 102; применяют д = 83;я профилактиl= 2;и рецидивов б = 86;льших депрессивнm= 9;х эпизодов, ра= 074;на дозе, котору= 102; применяют д = 83;я лечения обычного эп = 80;зода депрессии.
Пос = 83;е ремиссии ле = 95;ение антидепресl= 9;ивными лекарственl= 5;ыми средствами = 85;еобходимо продолжать не менее 6 мес&= #1103;цев.
Применени&=
#1077;
пожилым пац
=
80;ентам
Воз = 88;аст пациента не = 090;ребует изменения д = 86;зы. Однако при л= 077;чении пожилых пац = 80;ентов следует быт= 00; осторожным (= 085;апример в связи с воз= 1084;ожным нарушением функции почек, вероя= 090;ностью изменения ч = 91;вствительн= 1086;сти и афинности нейромедиаm= 0;оров, которое происходит = 89; возрастом). Необходимо = 87;рименять самую низку= 02; эффективну&= #1102; дозу, а при по&= #1074;ышении дозы пациен = 90;ы должны преб = 99;вать под пристал= 00;ным медицинскиl= 4; наблюдение= 1084;.
Применени&=
#1077;
пациентам с
печеночной
=
85;едостаточн=
1086;стью
Пац = 80;ентам с легкой или = 1091;меренной степенью пе = 95;еночной недостаточl= 5;ости рекомендуеm= 0;ся уменьшить суточную до = 79;у на 50 %. Однако, у= 095;итывая межсубъектl= 5;ую вариабельнl= 6;сть клиренса, же= 083;ательно к подбору до= 079;ы подходить и = 85;дивидуальн= 1086;.
Дан = 85;ые относительl= 5;о применения = 74;енлафаксин= 1072; пациентам с = 090;яжелой степенью пе = 95;еночной недостаточl= 5;ости ограничены. = 055;оэтому при лечении = 090;аких пациентов с = 83;едует быть осторо = 78;ными и уменьшать = 089;уточную дозу более ч= 077;м на 50 %. Перед на = 79;начением препарата пациентам с тяжелой сте = 87;енью печеночной = 85;едостаточн= 1086;сти следует взв = 77;сить ожидаемую пользу и воз= 084;ожный риск.
Применени&=
#1077;
пациентам с
почечной
недостаточl=
5;остью
Хот= 03; пациентам с = 86; скоростью к = 83;убочковой фильтрации 30 – 70 мл/мин корр= ;ектировани = 77; дозы не нужн= 086;, в любом случае след = 91;ет быть осторо = 78;ными. Пациентам, к= 086;торые пребывают н = 72; гемодиализk= 7;, и пациентам с = 090;яжелой почечной не = 76;остаточнос= 1090;ью (скорость кл= 091;бочковой фильтрации <= 30 мл/мин) рекомендуеm= 0;ся уменьшить д = 86;зу на 50 %. Учитываn= 3; межсубъектl= 5;ую вариабельнl= 6;сть клиренса у таких пацие = 85;тов, желательно = 82; подбору доз = 99; подходить и = 85;дивидуальн= 1086;.
Синдром от=
мены
после прекр
=
72;щения
приема
венлафаксиl=
5;а
Сле = 76;ует избегать ре = 79;кого прекращениn= 3; лечения венлафаксиl= 5;ом. После прекр = 72;щения лечения рек = 86;мендуется постепенноk= 7; снижение до = 79;ы в течение 1 – 2 l= 5;едель, чтобы умень = 96;ить риск развит = 80;я синдрома отмены. Если = 1087;осле снижения до = 79;ы или приоста = 85;овления лечения воз = 85;икают симптомы непереносиl= 4;ости, следует рас = 89;мотреть возможностn= 0; возвращениn= 3; к ранее назн= 072;ченной дозе. В дальнейшем врач может продолжать = 89;нижать дозу, но медл= 1077;ннее.
Дети.
Эфф = 77;ктивность и безопасно = 89;ть венлафаксиl= 5;а для детей не установленm= 9;, поэтому препарат не применяют этой возрас = 90;ной категории пациентов.
=
Передозироk=
4;ка.
Симптомы. Тахикардия, = 080;зменение уровня созн = 72;ния (варьирующе = 77; от сонливос = 90;и до комы), мидр&= #1080;аз, судороги, рв= 086;та, изменения н = 72; электрокар&= #1076;иограмме (удлинение и= 085;тервала QT, блокада нервных волокон, удл= 080;нение QRS), желудочков= ;ые тахикардия = 80; брадикардиn= 3;, артериальнk= 2;я гипотензия, вертиго. Воз= 084;ожен летальный и = 89;ход.
Лечение. Рекомендуеm= 0;ся общая подде = 88;живающая и симптомат = 80;ческая терапия; мон= 080;торинг сердечного ритма и жизн= 077;нных показателеl= 1;. Если существует = 88;иск аспирации, и= 085;дукция рвоты не рекомендуеm= 0;ся. Если лекарс = 90;во принято недавно и бо= 083;ьной находится в = 089;ознании, проводят промывание = 78;елудка. Применение = 72;ктивирован= 1085;ого угля может также умень = 96;ить всасывание = 76;ействующег= 1086; вещества. Эф= 092;ективность таких мер, ка= 1082; форсированl= 5;ый диурез, диал= 080;з, гемоперфузl= 0;я и обменное переливаниk= 7; крови, малов= 077;роятна. Специфичесl= 2;ий антидот венлафаксиl= 5;а неизвестен.
П&=
#1086;бочные
реакции.
Со стороны
крови и
лимфатичесl=
2;ой
системы: экхимоз,
желудочно-к
=
80;шечное
кровотеченl=
0;е; кровотече=
ние
из слизисты
=
93; оболочек,
удлинение
времени кро
=
74;отечения,
тромбоцитоl=
7;ения,
дискразия
(включая
агранулоциm=
0;оз,
апластичесl=
2;ую
анемию,
нейтропениn=
2;,
панцитопенl=
0;ю).
Со стороны = 1080;ммунной системы: анафилактиm= 5;еские реакции.
Со стороны эндокринноl= 1; системы: повышение у = 88;овня пролактина = 74; крови.
Со стороны = 1086;бмена веществ и питания: пов= ;ышение уровня сыво = 88;оточного холестеринk= 2;, уменьшение массы тела, у= 1074;еличение массы тела, г= 1080;понатриеми= я, синдром нар = 91;шенной секреции антидиуретl= 0;ческого гормона.
Со
стороны пси
=
93;ики:
необычные с
=
85;овидения,
снижение ли
=
73;идо,
бессонница,
нервное
возбуждениk=
7;,
седативный =
01;ффект,
путаность с
=
86;знания,
деперсоналl=
0;зация,
апатия, галл=
102;цинации,
тревожное в
=
86;збуждение,
маниакальнm=
9;е
реакции, дел=
080;рий,
суицидальнm=
9;е
мысли и суиц=
080;дальное
поведение (о
случаях
суицидальнm=
9;х
мыслей и
суицидальнl=
6;го
поведения
сообщалось
во время тер=
072;пии
венлафаксиl=
5;ом
или сразу же
после прекр
=
72;щения
терапии), фобии,
нарушение
речи (в т. ч.
дизартрия),
мания,
гипомания,
ощущение се
=
88;дцебиения.
Со стороны = 1085;ервной системы: гол= ;овная боль, голово= 082;ружение, гипертонус = 84;ышц, тремор, парестезии, ступор, зево= 090;а, миоклонус, н= 072;рушения равновесия = 80; координациl= 0; (атаксия), акатизия, судороги, нейролептиm= 5;еский злокачествk= 7;нный синдром (НЗС), серотонинеl= 8;гический синдром, экс= 090;рапирамидн&= #1099;е реакции (включая дистонию и дискинезию), поздняя дис = 82;инезия.
Со стороны = 1086;рганов зрения: нару= ;шение аккомодациl= 0;, мидриаз, нар= 091;шение зрения, закр= 099;тоугольная глаукома.
Со стороны = 1086;рганов слуха и лаби= 088;интные нарушения: з= ;вон в ушах.
Со стороны = 1089;ердечно-сос= ;удистой системы: уск= ;оренное сердцебиенl= 0;е, тахикардия, = 091;длинение интервала QT, мерцание же = 83;удочков, желудочковk= 2;я тахикардия (включая torsades de pointes), артери= ;альная гипертензиn= 3;, вазодилатаm= 4;ия (преимущест = 74;енно ощущение жа = 88;а/ приливы кро = 74;и), ортостатичk= 7;ская гипотензия, синкопе, артериальнk= 2;я гипотензия, аритмия, кровотеченl= 0;е.
Со стороны = 1076;ыхательной системы: зев= ;ота, легочная эо = 79;инофилия, диспноэ.
Со стороны = 1078;елудочно-ки= ;шечного тракта: тошн= ;ота, сухость во р= 090;у, снижение ап = 87;етита, анорексия, запор, рвота, &= #1085;арушение вкуса, бруксизм, ди= 072;рея, панкреатит, диспепсия, боль в живот= 077;.
Со стороны = 1087;ечени и желчевыво = 76;ящих путей: гепатит, отк= 083;онение от нормы показателеl= 1; функции печ = 77;ни.
Со стороны = 1082;ожи и подкожных тканей: пото= ;отделение (включая ноч= 085;ое потение), сып= 1100;, алопеция, мультиформl= 5;ая эритема, токсическиl= 1; эпидермаль= 1085;ый некролиз, синдром Сти = 74;енса – Джонсона, з= 1091;д, крапивница, реакции све = 90;очувствите= 1083;ьности, папулезная сыпь, ангионевроm= 0;ический отек.
Со
стороны ске
=
83;етно-мышечн&=
#1086;й
и соедините
=
83;ьной
ткани: рабдо=
;миолиз,
артра=
лгия,
миалгия,
мышечные
спазмы.
Со стороны = 1087;очек и мочевыводяm= 7;их путей: наруш= ;ения мочеиспускk= 2;ния (преимущест = 74;енно затруднениk= 7;), поллакиуриn= 3;, задержка мо = 95;и.
Со стороны половых органов и мо= 083;очных желез: патологичеl= 9;кая эякуляция/о = 88;газм у мужчин, отс= 1091;тствие оргазма, рас= 089;тройства эрекции (имп= 086;тенция), нарушения менструальl= 5;ого цикла, связа= 085;ные с увеличениеl= 4; нерегулярн= 1099;х кровотеченl= 0;й (например, ме= 1085;оррагия, метроррагиn= 3;), патологичеl= 9;кий оргазм у жен= 097;ин, галак= торея, снижение сексуальноk= 5;о желания.
Общие
нарушения: а=
;стения
(повыш=
;енная
утомляемосm=
0;ь),
лихорадка,
повышение
температурm=
9;.
Синдром
отмены. Прекращен=
;ие
лечения вен
=
83;афаксином
(особенно вн=
077;запное)
обычно прив
=
86;дит
к синдрому о=
090;мены.
Чаще всего
при резком п=
088;екращении
лечения вен
=
83;афаксином
наблюдалисn=
0; такие
побочные
реакции, как =
1075;оловокруже=
ние,
сенсорные н
=
72;рушения
(включая
парестезии), =
1085;арушения
сна (включая
бессонницу
=
80;
глубокий
сон), тревожн=
1086;е
возбуждениk=
7;
или страх, то=
1096;нота
и/или рвота,
тремор,
головная бо
=
83;ь
и гриппопод
=
86;бный
синдром, диарея,
ощущение
сердцебиенl=
0;я,
усиленное
потоотделеl=
5;ие,
эмоциональl=
5;ая
нестабильнl=
6;сть.
Рис=
;к
развития
симптомов
отмены зави
=
89;ит
от
нескольких
факторов, в
том числе от
продолжитеl=
3;ьности
лечения и
дозы, а также
от скорости
снижения
дозы.
Симптомы
обычно возн
=
80;кают
в первые
несколько
дней после
прекращениn=
3;
лечения, но
зарегистриl=
8;овано
несколько с
=
83;учаев
появления
таких
симптомов у
пациентов,
которые
случайно
пропустили
прием дозы
препарата.
Срок
годности. 2
года.
Услов= 1080;я хранения.
Хра = 85;ить в оригинальнl= 6;й упаковке пр = 80; температурk= 7; не выше 25 оС. Хранить в недоступноl= 4; для детей месте.
Упако= 1074;ка.
По 10 таблеток в б= 083;истере. По 3 блистера &= #1074; пачке из картона.
Катег= 1086;рия отпуска.
По реце=
пту.
=
Производитk=
7;ль.
ЧАО
«Технолог».
=
Местонахожk=
6;ение
производитk=
7;ля
и адрес мест=
072;
осуществлеl=
5;ия
его деятель
=
85;ости.
Украин=
1072;,
20300, Черкасскаn=
3;
обл., город
Умань, улица
Старая
прорезная, д=
086;м
8.