ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Максітран®

(Maxitran)

Склад:

діюча
речовина: tranexamic acid;

1 таблетка містить
транексамової
кислоти 500 мг;

допоміжна речовина: целюлоза
мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, повідон, кремнію
діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь
6000 (макрогол 6000), титану діоксид (Е 171), тальк.

Лікарська
форма. Таблетки, вкриті плівковою
оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки овальної
форми, від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична
група.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.
Амінокислоти. Транексамова кислота. Код АТХ B02A A02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Транексамова
кислота — антифібринолітичний засіб, який є потужним конкурентним інгібітором
активації плазміногену у плазмін. При значно вищих концентраціях він є
неконкурентним інгібітором плазміну. Інгібуючий ефект транексамової кислоти при
активації плазміногену за допомогою урокінази у 6–100 разів більший, а за допомогою
стрептокінази — у 6–40 разів більший, ніж інгібуючий ефект у амінокапронової
кислоти. Антифібринолітична дія транексамової кислоти приблизно у 10 разів
перевищує антифібринолітичну дію амінокапронової кислоти.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

При внутрішньовенному
введенні транексамової кислоти у дозі 500 мг максимальна концентрація у плазмі
крові (Сmax) досягається
одразу, потім концентрація зменшується протягом 6 годин. Період напіввиведення
становить близько 3 годин.

Розподіл.

Транексамова кислота, введена парентерально, розподіляється у два напрямки:
всмоктується із затримкою у спинномозкову рідину і у напрямку клітин. Об’єм
розподілу становить близько 33 % від маси тіла.

Транексамова кислота може проникати крізь плацентарний бар’єр, у грудному
молоці жінок, які годують, її концентрація може досягати близько 1/100 Сmax.

Виведення.

Транексамова кислота виводиться із сечею у незміненому вигляді. 90 %
введеної дози екскретується нирками у перші 12 годин після введення
(гломерулярна екскреція без канальцевої реабсорбції).

Після перорального застосування 1,13 % та 39 % введеної дози відновлювалося
через 3 та 24 години відповідно.

У пацієнтів з
нирковою недостатністю плазмові концентрації транексамової кислоти
збільшуються.

Клінічні характеристики.

Показання.

Застосовувати для короткочасного
лікування гіперфібринолізу чи фібриногенолізу з кровотечею або ризиком
кровотечі.

Місцевий фібриноліз, що
спостерігається при таких станах:

-     простатектомія та втручання на сечовому міхурі;

-     менорагія;

-     носова
кровотеча (епістаксис);

-     конізації шийки матки;

-     травматична гіфема.

Спадковий
ангіоневротичний набряк.

Екстракція зуба у хворих на
гемофілію.

Протипоказання.

-
Підвищена чутливість
до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу;

-
тяжка ниркова недостатність
— у зв’язку з ризиком накопичення лікарського засобу;

-
активні
тромбоемболічні захворювання;

-
венозний або
артеріальний тромбоз в анамнезі;

-
фібринолітичні стани після
коагулопатії внаслідок виснаження;

-
судоми в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

До теперішнього часу не
спостерігалося клінічно значущих взаємодій із транексамовою кислотою.

Через недостатність досліджень
цих взаємодій супутнє лікування антикоагулянтами повинно відбуватися лише під
ретельним контролем лікаря, який має досвід у цій галузі.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіну бітартратом, дезоксіепінефрину
гідрохлоридом, метарміну бітартратом,
дипіридамолом, діазепамом.

Фібринолітичні
препарати.

Високоактивні протромбінові комплекси і антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні
коагуляційні комплекси не слід застосовувати
одночасно з транексамовою кислотою.

Хлорпромазин.

Необхідно уникати застосування комбінації хлорпромазину і транексамової
кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом, оскільки це може
призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до
зниження церебрального потоку крові.

Пероральні
контрацептиви.

З обережністю слід застосовувати транексамову
кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки
підвищується ризик тромбозів.

Антитромболітичні засоби.

Лікарський засіб може знизити
ефективність тромболітичної терапії (стрептокіназа, альтеплаза, аністреплаза).

Особливості
застосування.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня
підвищення креатиніну сироватки крові) необхідно зменшувати дозу і кількість
введень.

У разі гематурії ниркового
походження (особливо при гемофілії) існує ризик механічної анурії в результаті
утворення згустків крові у сечоводах.

Зафіксовано випадки венозного й
артеріального тромбозу чи тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову
кислоту. Крім того, повідомляли про випадки закупорки центральної артерії
сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієнтам, які приймають препарат
довше кількох днів, рекомендується офтальмологічний огляд, включаючи оцінку гостроти
зору, колірного зору, очного дна, поля зору, та оцінка функції печінки.

Пацієнтам із порушеннями зору необхідно припинити
лікування.

У пацієнтів з тромбоемболічною
хворобою існує підвищений ризик венозних чи артеріальних тромбозів.

Пацієнти з тромбоемболічним
захворюванням в особистому або сімейному анамнезі (пацієнти з тромбофілією) повинні застосовувати транексамову
кислоту лише за наявності прямого медичного показання та під суворим медичним наглядом.

При застосуванні транексамової кислоти зафіксовані
випадки судом. Здебільшого після внутрішньовенного застосування транексамової
кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з речовиною
«Фактор IX комплекс» або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки збільшується ризик
тромбозів.

Застосування транексамової кислоти у випадках
підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові не рекомендується.

Транексамова кислота була виявлена у спермі у фібринолітичній концентрації, але не впливала на рухомість
сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.

Пацієнткам із нерегулярними менструальними кровотечами
не слід застосовувати транексамову кислоту до встановлення причини таких
кровотеч. Якщо застосування транексамової кислоти не зменшує інтенсивність
менструальних кровотеч, слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Якщо виникають порушення зору,
необхідно припинити лікування.

Клінічний досвід застосування транексамової кислоти
для лікування менорагій у дітей віком до 15 років відсутній.

Призначати лікарський засіб
пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, слід з особливою обережністю
у звʼязку з підвищеним ризиком виникнення тромбозів.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок
концентрація препарату у плазмі крові підвищена. Тому таким пацієнтам
рекомендується зменшувати дозу.

Застосування у
період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Незважаючи на відсутність доказів тератогенного
ефекту транексамової кислоти за результатами досліджень на тваринах, слід
проявляти обережність при застосуванні лікарського засобу під час вагітності. Призначати
Максітран® можна тільки в
тому випадку, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик
для плода.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту.

Годування
груддю.

Транексамова кислота виділяється у грудне молоко в
концентрації, що приблизно у
100 разів менша від концентрації в материнській крові.
Антифібринолітичний ефект у немовлят малоймовірний.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Лікарський засіб Максітран® не впливає або має незначний вплив
на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Під час
застосування лікарського засобу слід утримуватись від керування автотранспортом
або іншими механізмами.

Спосіб
застосування та дози.

Лікарський засіб
Максітран® призначений для внутрішнього
застосування. Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини
(наприклад, одна склянка води).

Місцевий фібриноліз.

Рекомендована
доза — 15–25 мг/кг маси тіла, тобто 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 рази на добу.

При нижчезазначених
показаннях можуть застосовуватись такі режими дозування:

·      Простатектомія

Для
профілактики і лікування геморагій у пацієнтів із
підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту призначають у
вигляді інʼєкцій, після чого призначають у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки
по 500 мг) 3–4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.

·      Менорагія

Рекомендована доза
становить 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу, не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшують, не перевищуючи максимальної
дози (8 таблеток по 500 мг на добу). Не потрібно розпочинати лікування
препаратом до початку менструальної кровотечі.

·      Носові кровотечі

При періодичний
кровотечах призначають по 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

·      Конізація шийки матки

Призначають по 3
таблетки по 500 мг 3 рази на добу.

·      Посттравматична
гіфема

Призначають
2–3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу. Доза становить 25 мг/кг 3 рази на добу.

Спадковий ангіоневротичний набряк

Деяким
пацієнтам, обізнаним у перебігу загострень хвороби, зазвичай достатньо                    2–3 таблеток по 500 мг 2–3
рази на добу протягом  кількох днів.
Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій же дозі протягом тривалого часу
залежно від перебігу захворювання.

Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією.

Рекомендована
доза становить 2–3 таблетки (25 мг/кг) всередину через кожні 8 годин. Ниркова недостатність.

При нирковій недостатності дозу
слід корегувати залежно від рівня креатиніну в сироватці крові згідно з таблицею:

Сироватковий креатинін

Пероральна доза

120–249 мкмоль/л

15 мг/кг 2 рази на добу

250–500 мкмоль/л

15 мг/кг кожні 24 години

Пацієнти літнього віку.

У разі відсутності ниркової недостатності немає
необхідності зменшувати дозу.

Діти.

Клінічного досвіду застосування транексамової кислоти
дітям віком до 15 років із менорагією немає, тому не слід застосовувати лікарський
засіб цій категорії пацієнтів.

Рекомендована доза для дітей 25 мг/кг. Дані про
ефективність, дозування та безпеку застосування транексамової кислоти для дітей
обмежені.

Передозування.

Симптоми: запаморочення,
головний біль, нудота, блювання, біль у животі, діарея. Можливі ортостатичні
симптоми, гіпотензія та судоми. Судоми виникають частіше при використанні більш
високих доз.

Існує ризик тромбозу у схильних
до нього осіб.

Лікування: викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Необхідним
є споживання великої кількості рідини для сприяння нирковій екскреції. Застосовується
симптоматичне лікування, а у разі необхідності — антикоагулянтна терапія.

Побічні
реакції.

Найбільш часті
побічні реакції — розлади з боку шлунково-кишкового тракту, що зазвичай є
легкими та швидкоминучими. Алергічні реакції визначалися як незначні поширені побічні
реакції.

Нижче зазначені побічні реакції,
систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем
органів). Частоту було визначено таким чином: часто (> 1/100 до            < 1/10); нечасто (> 1/1000
до < 1/100), рідко (> 1/10000 до < 1/1000), частота невідома (не можна
визначити за наявною інформацією).

Системи органів

Частота

Побічні реакції

З боку шкіри та підшкірної тканини

Нечасто

Алергічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто

Нудота, блювання, діарея, які
зникають при зменшенні дози.

З боку нервової системи

Рідко

Запаморочення.

Частота невідома

Судоми (особливо в результаті
неправильного застосування).

З боку органів зору

Рідко

Порушення зору.

З боку судин

Нечасто

Гіпертонія, як правило після занадто швидкої внутрішньовенної ін’єкції.

З боку крові та лімфатичної системи

Рідко

Тромбоемболічні ускладнення.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння

Рідко

Задуха.

При застосуванні
лікарського засобу можуть з’явитися й інші побічні реакції. Нижче наведено
реакції, інформація про частоту виникнення яких відсутня.

З боку імунної системи: реакції
гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип, свербіж, кропивʼянка.

З боку шлунково-кишкового тракту: печія, біль у животі, зниження апетиту.

З боку нервової системи: сонливість.

З боку органів зору: порушення
кольоросприйняття, застійна ретинопатія, оклюзія вен/артерій сітківки ока.

З боку судин: артеріальний або венозний тромбоз
будь-якої локалізації.

З боку нирок і
сечовидільної системи: гострий некроз коркового шару
нирок.

Повідомити про небажане явище при
застосуванні лікарського засобу Ви можете за телефоном + 38 (050) 309-83-54
(цілодобово).

Термін
придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в
оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у
блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Або по 30 таблеток у
банці, по 1 банці у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За
рецептом.

Виробник.

ТОВ НВФ «МІКРОХІМ» (відповідальний за випуск серії, не включаючи контроль/випробування
серії)

Місцезнаходження виробника та
адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 01013, м. Київ, вул. Будіндустрії,
буд. 5

Заявник.

ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».

Місцезнаходження
заявника.

Україна, 01013, м. Київ, вул. Будіндустрії, буд. 5.