ІНСТРУКЦІЯ<= /b>

для медичного застосування лі= карського засобу

=

ЕЛЕРТ<= /o:p>

(ELERT)

=

Ск= лад:

діюча речовина: <= /i>ебастин;

1 таблетка, що диспергується в ротовій порожнин= і, містить ебастину 10 мг;

допоміжні речовини:<= i> маніт (Pearlitol 200SD) (Е 421), к= росповідон (Polyplasdone Ultra-10), кремнію д= іоксид (Syloid 244FP), аспартам = (Nutrasweet) (Е 951), м’ята перцева, магнію= стеарат.

Лікарська форма. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Таблетки, щ= о диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хіміч= ні властивості: круглі пло= скі таблетки без оболонки, від білого до майже білого кольору зі скошеними краями, плоск= і з обох боків.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Ебастин. Код ATХ R06A X22.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Ебастин спричиняє швидке і тривале інгібування = ефектів, спричинених гістаміном, і тим самим проявляє високу афінність до зв’язуванн= я з Н₁-рецепторами.

Після перорального застосування ні ебастин, ні = його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар’єр. Дана властивість = вказує на низьку седативну дію, що спостерігалася під час досліджень впливу ебасти= ну на центральну нервову систему (ЦНС).

Дані in vitro та in vivo вказують= на те, що ебастин є потужним високоселективним блокатором Н₁-гістамінов= их рецепторів тривалої дії, що не чинить побічної дії на ЦНС та не має антихолінергічної = активності.

Фармакодинамічний вплив<= /o:p>

Дослідження індукованих гістаміном папул вказую= ть на клінічну та статистичну антигістамінну активність ебастину, що розпочинаєть= ся через 1 годину і триває протягом більше 48 годин. Після п’ятиденного курсу лікува= ння препаратом Елерт антигістамінна активність зберігається протягом більше 72 годин після= припинення застосування. Дана активність подібна до рівня головного активного метаболі= ту каребастину у плазмі крові.

Після повторного прийому інгібування периферичн= их рецепторів залишається на сталому рівні без розвитку тахіфілаксії. Ці дані вказують на= те, що ебастин у дозуванні щонайменше 10 мг спричиняє швидке, інтенсивне та дов= готривале інгібування периферичних                     Н₁-гістамі= нових рецепторів, що зберігається при прийомі одноразової добової дози.

Седативний вплив досліджували за допомогою енце= фалограми, проведення оцінки когнітивної функції та тесту на зорово-моторну координаці= ю, а також суб’єктивного оцінювання. При застосуванні рекомендованої дози значно= го підвищення седативної дії не спостерігалося. Ці результати збігаються з даними, отрима= ними під час подвійних сліпих клінічних досліджень: розвиток седації у групі пла= цебо співставний із групою, в якій застосовували ебастин.

Вплив ебастину на серце досліджували під час кл= інічних досліджень. Під час детального аналізу при застосуванні доз до 100 мг ебаст= ину на добу (в 10 разів вище за рекомендовану добову дозу) не спостерігалося значн= их ефектів з боку серця.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ебастин швидко всмокту= ється і майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись на активний мета= боліт каребастин.

Після одноразового перорального застосування 10= мг препарату максимальна концентрація каребастину у плазмі крові досягається через 2,6-4= години і становить 80–100 нг/мл. Період напіввиведення активного метаболіту станов= ить від 15 до 19 годин. 66 % препарату виводиться переважно у вигляді кон’югатів із= сечею. При повторному прийомі препарату у дозі 10 мг 1 раз на добу концентрація у = плазмі крові досягається через 3–5 днів і становить 130–160 нг/мл.

Дослідження на мікросомах печінки людини in = vitro показують, що ебастин метаболізується до каребастину за допомогою ферментів= CYP3A4. Сумісне застосування ебастину та кетоконазолу або еритроміцину (інгібіторів= CYP3A4) здоровим добровольцям асоціювалося зі значним підвищенням рівня ебастину та= каребастину у плазмі крові, особливо при сумісному застосуванні з кетоконазолом (див. р= озділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Зв’язок з білками плазми крові ебастину і кареб= астину – більше 97 %.

У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні пока= зники суттєво не змінюються порівняно з відповідними показниками у більш молодих = добровольців.

Концентрація ебастину та каребастину у плазмі к= рові зберігалася з 1 по 5 добу лікування у пацієнтів з легким, середнім або тяжк= им ступенем ниркової недостатності (20 мг на добу) та у пацієнтів із легким, середнім (= 20 мг на добу) та тяжким (10 мг на добу) ступенем печінкової недостатності, як і = у здорових добровольців. Це означає, що фармакокінетичні показники ебастину та його ме= таболіту суттєво не змінюються у пацієнтів з різним ступенем ниркової та печінкової = недостатності.

Клінічні характеристики<= /o:p>

Показання

Симптоматичне лікування:

- алергічний риніт (сезонний та цілорічний), пов’язаний або не пов’язаний з алергічним кон’юнктивітом;

- хронічна ідіопатична кропив’янка та алергічний дерматит.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій=

Дослідження взаємодії ебастину з кетоконазолом = або еритроміцином вказують на подовження інтервалу QT на ЕКГ. Фармакокінетична та фармакодина= мічна взаємодія спостерігалася при застосуванні обох комбінацій та призводила до = підвищення концентрації ебастину і меншою мірою – до підвищення каребастину у плазмі к= рові без будь-яких клінічно значущих фармакодинамічних наслідків. QT при сумісно= му застосуванні збільшувався лише на 10 мс порівняно із застосуванням кетоконазолу або ерит= роміцину окремо. Слід з обережністю застосовувати препарат Елерт пацієнтам, які прий= мають такі азольні протигрибкові засоби як кетоконазол та ітраконазол та такі мак= ролідні антибіотики як еритроміцин. Фармакокінетична взаємодія спостерігалась при с= умісному застосуванні ебастину та рифампіцину. Ця взаємодія спричиняє низьку концент= рацію препарату у плазмі крові та знижену антигістамінну активність. Ебастин не в= заємодіє з теофіліном, варфарином, циметидином, діазепамом та етанолом. Під час прий= ому ебастину з їжею рівень основного метаболіту ебастину у плазмі крові та AUC (площа пі= д кривою «концентрація-час») зростають від 1,5 до 2 разів. Це підвищення не змінює ч= ас досягнення максимальної концентрації (Т_max). Прийом ебастину сумісно з їжею= не впливає на його клінічні ефекти. Ебастин може впливати на результати шкірних алергі= чних тестів, тому рекомендується припинити застосування препарату за 5–7 днів до= їх проведення. Препарат може посилювати дію інших антигістамінних препаратів.

Особливості застосування=

З особливим застереженням необхідно застосовува= ти препарат пацієнтам із наявним ризиком розвитку серцевих ускладнень, а саме: пацієнта= м із пролонгованим                             QT-синдромом,= гіпокаліємією, при сумісному прийомі з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал= QT або інгібують СYP3A4 ензим (наприклад, азольні протигрибкові засоби (кетоконазо= л, ітраконазол) та макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин)) (див. розділ «Взаємодія= з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Можливе виникнення фармакокінетичних взаємодій = при застосуванні ебастину з рифампіцином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засоба= ми та інші види взаємодій»).

Слід з обережністю застосовувати ебастин пацієн= там із тяжким ступенем печінкової недостатності (див. розділ «Спосіб застосування = та дози»).

Оскільки терапевтичний ефект препарату настає ч= ерез 1–3 години після прийому, Елерт не слід застосовувати при гострих алергічни= х реакціях.

До складу препарату Елерт входить аспартам (Е 9= 51), який є похідним фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонур= ію.

До складу препарату Елерт входить маніт (Е 421)= , який може чинити м’яку проносну дію.

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю

Вагітність=

Дані щодо застосування ебастину вагітним жінкам= обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу = з точки зору репродуктивної токсичності. Як запобіжний захід не рекомендується прий= мати препарат у період вагітності.

Період годування груддю<= /o:p>

Невідомо, чи проникає ебастин у грудне молоко л= юдини. Високе зв’язування ебастину та його основного метаболіту каребастину з білк= ами крові (> 97 %) вказує на відсутність проникнення препарату в грудне молоко. Як= запобіжний захід не рекомендується приймати препарат у період годування груддю.

Фертильність=

Дані щодо впливу ебастину на фертильність людин= и відсутні.

Здатність в= пливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Згідно з дослідженнями препарат не впливає на п= сихомоторну функцію людини. Елерт у рекомендованих терапевтичних дозах не впливає на шв= идкість реакцій під час керування автотранспортом або роботі зі складними механізма= ми. Проте особам, чутливим до ебастину, слід враховувати виникнення індивідуальних ре= акцій, а саме: сонливості або запаморочення до початку керування автотранспортом а= бо роботи зі складними механізмами (див. розділ «Побічні реакції»).=

Спосіб застосування та дози

Таблетку слід покласти на язик. Будь-яка рідина= не потрібна. Вживання їжі не впливає на ефективність лікарського засобу.<= /o:p>

Рекомендована доза для дорослих та дітей віком = від 12 років – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, при вираженій симптоматиці доб= ова доза становить 20 мг.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують коригування до= зи.

Пацієнти з печінковою недостатністю легкого або середнього ступе= ня тяжкості не потребують коригування дози. Пацієнтам із тяжким ступенем печінкової недостатності не слід перевищувати максимальну рекомендовану доз= у 10 мг на добу, оскільки даних щодо безпеки застосування вищих доз препарату цим пацієнтам немає.

Термін лікування може подовжуватися до зникнення симптомів та визначається лікарем індивідуально.

Діти

Лікарський засіб не рекомендований для застосув= ання дітям віком до 12 років.

Передозування

У ході досліджень із застосуванням високих доз = препарату (до 100 мг 1 раз на добу) не спостерігалося значних клінічних ознак або сим= птомів передозування.

Спеціального антидоту немає. У випадку передозу= вання рекомендується промивання шлунка, медичний нагляд за життєво важливими функ= ціями (ЕКГ), симптоматичне лікування.

Побічні реакції

За результатами загального аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень, проведених за участю 5708 пацієнтів, які застосовували ебастин, найпоширені= шими побічними реакціями були головний біль, сухість у роті та сонливість.<= /o:p>

Побічна дія, про яку повідомляли у клінічних дослідженнях, проведених за участю діт= ей (460 педіатричних пацієнтів), має ті ж самі характеристики, що й у дорослих= .

При оцінюванні побічних реакцій використовували такі категорії частоти:=

дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000,        = < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо визначити через відсутність даних).

З боку імун= ної системи

Рідко: реак= ції гіперчутливості (анафілаксія та ангіоневротичний набряк).=

З боку псих= іки

Рідко: нервозність, безсоння.

З боку нерв= ової системи

Часто: сонливість, головний біль.

Рідко: запаморочення, гіпестезія, дисгевзія.

З боку серц= я

Дуже рідко: посилене серцебиття, тахікардія.

Респіраторн= і, торакальні та медіастинальні порушення

Нечасто: кровотеча з носа, фарингіт, риніт.

Дуже рідко: синусит.

З боку трав= ної системи

Часто: сухі= сть у ротовій порожнині.

Рідко: нудо= та, блювання, абдомінальний біль, диспепсія.

Порушення функції печінки та жовчного міхура

Рідко: гепа= тит, холестаз, зміни показників функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази та білірубіну).

З боку шкір= и та підшкірної тканини

Дуже рідко: екзантема, кропив’янка, екзема, висипання, дерматит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Дуже рідко: порушення менструального циклу.

Загальні порушення та зміни у місці введення

Рідко: набр= як, астенія.

Невідомо: підвищення апетиту, збільшення маси тіла.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представни= кам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутнос= ті ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";color:windowtext;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-languag= e: RU'>https://aisf.dec.gov.ua.

=

Термін придатності. 3 роки.

Умови збері= гання. Зберігати при температурі не в= ище 25 ℃. Зберігати у недоступному для дітей місці.=

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по= 1, або по 2, або по 3 блістери в картонній коробці.=

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та= адреса місця провадження його діяльності

Ділян= ка №. S.155 - S.159 та N1, Промислова зона Верна, Фаза ІІІ та Фаза IV, Верна Салк= етт, In-403 722, Індія.

= ;