ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АБІЗОЛ ІЗІТАБ

(ABIZOL EASYTAB)

Склад:

діюча речовина: aripiprazol;

1 таблетка містить арипіпразо= лу 10 мг або 15 мг;

допоміжні речовини:<= /i> кальцію силікат, маніт (E 421), маніт DC (E 421), кросповідон XL-10, кросповідон СL, кремнію діоксид колоїдний безводний, аспартам (E 951), калію ацесульфам, кислота винна, заліза оксид жовтий (Е 1= 72) (для дози 15 мг= ), заліза оксид червоний (Е 172) (для дози 10 мг= ), магнію стеарат, смакова добавка Вишня, целюлоза мікрокристалічна.

= ;

Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині= .

Основні фізико-хімічні властивості:=

таблетки по 10 мг: круглі таблетки рожевого кол= ьору з тисненням «10» з одного боку;

таблетки по 15 мг: круглі таблетки жовтого коль= ору з тисненням «15» з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Психолептичні засоби. Антипсихотичні засоби. Інші нейролептики.

Код АТХ N05A X12.<= /p>

Фармакологічні властивості.<= /i>

Фармакодинаміка.<= /span>

Механізм дії. Терапевтична дія арипіпразолу в лікуванні шизофренії та біполярного розладу типу I обумовлена сполученням часткового агонізму щодо рецепторів дофаміну D₂ і серотоніну 5-H= T_1а, а також антагонізму щодо рецепторів серотоніну 5‑HT_2a. Від= омо, що арипіпразол виявляв антагоністичні властивості на тваринних моделях дофа= мінергічної гіперактивності та агоністичні властивості на тваринних моделях дофамінергічної гіпоактивності. Арипіпразол має високу афінність зв’язування in vitro = щодо рецепторів дофаміну D₂ і D₃, рецепторів серотоніну 5-= HT_1а і 5-HT_2а, а також помірну афінність щодо рецепторів дофаміну D4, серотоніну 5-HT_2c і 5-HT₇, адренергічних рецепторів <= span style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>α₁і рецепторів гістаміну H₁. Арипіпразол також має помірну афінність відносно серотонінових рецепторів і не має помітної афінності відносно мускаринових рецепторів. Взаєм= одія з іншими рецепторами, крім підтипів дофаміну і серотоніну, може пояснювати деякі інші кліні= чні ефекти арипіпразолу.

Фармакокін= етика.

Всмоктування. Арипіпразол добре всмоктується, причому його максимальна концентрація в плазмі крові (С_ma_х) досягається через 3–5 годин після застосування. Арипіпразол зазнає мінімального пресистемного метаболізму. Абсолютна біодоступність препарату = при пероральному прийомі становить 87 %. Вживання їжі з високим вмістом жирів не впливає на фармакокінетику арипіпразолу.

Розподіл. = Арипіпразол широко розподіляється в тканинах організму. Об’єм розподілу становить 4,9 л/кг, що вказує на великий екстраваскулярний розподіл. При введенні в терапевтичних дозах арипіпразол і дегідроарипіпразол більше ніж на 99 % зв’язуються з біл= ками сироватки крові, переважно з альбуміном.

Біотрансформація.= Арипіпразол значн= ою мірою метаболізується в печінці, в основному шляхом дегідрогенізації, гідроксилюв= ання та N-деалкілування. Відповідно до даних досліджень in vitro ферменти CYP3A4 і CYP2D6 відповідають за дегідрогеніза= цію і гідроксилювання арипіпразолу, а N-деалкілування каталізується CYP3A4. Арипіпразол є основною речовиною лікарського засобу, що знаходиться в системному кровотоці. У рівноважному стані дегідроарипіпразол – його активн= ий метаболіт – становить близько 40 % величини AUC арипіпразолу в плазмі.=

Виведення. Середній період напіввиведення арипіпразолу становить приблизно 75 годин в осіб з активним метаболізмом CYP2D6 і приблизно 146 годин в осіб зі слабким метаболізмом CYP2D6.

Загальний кліренс арипіпразолу дорівнює 0,7 мл/хв/кг,= в основному він представлений печінковим кліренсом. Після одноразового перора= льного прийому ¹⁴C-міченого арипіпразолу приблизно 27 % виводилося із с= ечею і приблизно 60 % – із калом. Менше 1 % арипіпразолу в незміненому вигляді виводилося із сечею, приблизно 18 % незміненого арипіпразолу – з калом.

Фармакокінетика в= особливих груп пацієнтів.

Пацієнти літнього= віку. Відмінності між фармакокінетикою арипіпразолу у здорових добровольців літнього віку і більш молодих пацієнтів відсутні.

Стать. Відмінності між фармакокінетикою арипіпразолу у здоро= вих чоловіків і жінок відсутні.

Куріння і раса. <= /span>Фармакокінетична = оцінка популяції не виявила клінічно значущих, пов’язаних із расою відмінностей або впливу куріння на фармакокінетику арипіпразолу.

Порушення функції= нирок. Було виявлено, що фармакокінетичні характеристики арипіпразолу і дегідроарипіпразолу однакові= як у пацієнтів із тяжкими захворюваннями нирок, так і у здорових добровольців.=

Порушення функції печінки. Немає достатніх даних щодо метаболічних особливостей арипіпразолу в пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Клінічні характеристики.<= /span>

Показання.=

= Препарат показани= й для лікування шизофренії у дорослих.

Препарат показаний для лікування помірних і тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі I типу, а також для запобіган= ня новим маніакальним епізодам у дорослих, які раніше перенесли маніакальні епізоди та відповідали на лікування арипіпразолом.=

=

Протипоказання.

Гіперчутливість до арипіпра= золу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

= Внаслідок антагонізму до α₁-адренергічних рецепторів арипіпразол може посилювати ефект деяких антигіпертензивних препаратів.

= З огляду на основний вплив арипіпразолу на центральну нервову систему (ЦНС), = слід дотримуватися обережності при застосуванні арипіпразолу з алкоголем або інш= ими лікарськими засобами, що впливають на ЦНС, у зв’язку з можливими перехресни= ми небажаними ефектами, такими як седативна дія.

= Слід з обережністю застосовувати арипіпразол у поєднанні з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT або порушують електролітний баланс.

= Потенційний вплив інших лікарських засобів на дію арипіпразолу.

= Інгібітор секреції соляної кислоти, антагоніст H₂-гістамінових рецепторів фамотидин, знижує швидкість всмоктування арипіпразолу, але цей ефект не вважається клінічно значущим. Арипіпразол метаболізується декількома шляхам= и за участю ферментів CYP2D6 і CYP3A4, але не ферментів CYP1A. Таким чином, курц= ям корегувати дозу не потрібно.

= Хінідин та інші інгібітори CYP2D6.

= Під час клінічних досліджень повідомлялося, що у здорових добровольців потужний інгібітор CYP2D6 (хінідин) підвищував AUC арипіпразолу на 107 %, тоді як показник C_max залишався незміненим. AUC і C_maxдегідр= оарипіпразолу, активного метаболіту, знижувалися на 32 % та 47 % відповідно.

= Дозу арипіпразолу потрібно знизити приблизно наполовину у разі його одночасного прийому з хінідином. Інші потужні інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин і пароксетин, імовірно, виявляють аналогічний вплив, тому зниження дози в раз= і їх застосування має бути таким же.

= Кетоконазол та інші інгібіт= ори CYP3A4.

= У осіб зі зниженим метаболізмом CYP2D6 одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 може призвести до появи більш високих концентрацій арипіпразолу в плазмі порівняно з такими у пацієн= тів з активним метаболізмом CYP2D6. У разі необхідності одночасного застосування кетоконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3A4 з арипіпразолом потенцій= ні переваги повинні перевищувати можливі ризики для пацієнта. У разі одночасно= го призначення арипіпразолу та кетоконазолу дозу арипіпразолу потрібно знизити приблизно наполовину. Інші потужні інгібітори CYP3A4, такі як ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ, теоретично можуть мати такі ж ефекти, отже, потріб= но аналогічно знижувати дози.

= Після припинення прийому інгібітора CYP2D6 або CYP3A4 дозу арипіпразолу потрібно підвищити до рівня, що застосовувався до початку супутнього лікування.

= Можливе незначне підвищення концентрації арипіпразолу у разі одночасного застосуван= ня слабких інгібіторів CYP3A4 (наприклад, дилтіазему або есциталопраму) або CYP2D6.

= Карбамазепін та інші інгібі= тори CYP3A4.

= Після одночасного застосування з карбамазепіном, потужним індуктором CYP3A4, показники C_max та AUC арипіпразолу були відповідно на 68 % та 73= % нижче, порівняно з такими при монотерапії арипіпразолом (30 мг). Аналогічно, показники C_max та AUC після одночасного застосування дегідроарипіпразолу з карбамазепіном були на 69 % та 71 % нижче, ніж при монотерапії арипіпразолом.

= Дозу арипіпразолу потрібно подвоїти у разі його одночасного прийому з карбамазепіном. Інші потужні індуктори CYP3A4 (такі як рифампіцин, рифабути= н, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін і звіробій звичайний) теоретично мають аналогічний вплив, тому необхідне відповідне підвищення до= зи. Після припинення прийому потужних індукторів CYP3A4 дозу арипіпразолу слід знизити до рекомендованої.

= Вальпроат та літій.

= У разі одночасного прийому вальпроату або літію з арипіпразолом не було відмі= чено клінічно значущих змін концентрації арипіпразолу. =

= Серотоніновий синдром.=

= У пацієнтів, які приймали арипіпразол, спостерігалися випадки серотонінового синдрома; особливо у разі одночасн= ого застосування з іншими серотонінергічними препаратами, такими як СІЗЗС (селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну/селективний інгібіт= ор зворотного захоплення серотоніну/норадреналіну), або з препаратами, які підвищують концентрацію арипіпразолу.

= Потенційний вплив арипіпраз= олу на дію інших лікарських засобів.

В клінічних дослідженнях арипіпразол у дозі 10−30 мг/добу не спричиняв клінічно важливих лікарських взаємодій, опосередкованих ферментами CYP2D6 (співвідношення декстрометорфану/3-метоксиморфіну), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) і <= /span>CYP3A4 (декстрометорфан= ). Крім того, не було показано, що арипіпразол і дегідроарипіпразол вплива= ють на CYP<= span style=3D'font-family:"Times New Roman","serif";mso-fareast-font-family:"Tim= es New Roman"; color:windowtext;mso-ansi-language:RU'>1A= 2-опосередкований метаболізм in vitro. Таким чином, малоймовірно, що арипіпразол чинить клінічно значущий вп= лив на речовини, що метаболізуються цим ферментом.

У разі одночасного прийому арипіпраз= олу з вальпроатом, літієм або ламотриджином не було відмічено клінічно значущих змін концентрацій вальпроату, літію або ламотриджину.

Особливості засто= сування.

При лікуванні нейролептиками поліпшення клінічного стану пацієнта може зайняти від декількох днів до декількох тижн= ів. У цей період слід вести ретельний нагляд за станом пацієнтів.

Схильність= до суїциду. =

Поява суїцидальної поведінки притаманна пацієнтам із психотичними розладами і порушеннями настрою та в деяких випадках спостерігалася невдовзі після поча= тку застосування антипсихотичних лікарських засобів, включаючи арипіпразол (див. розділ «Побічні реакції»). Антипсихотичне лікування має супроводжуватися ретельним наглядом за пацієнтами, які належать до групи підвищеного ризику.=

Серцево-судинні= розлади. Арипі= празол необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюва= ннями (з наявністю в анамнезі перенесеного інфаркту міокарда чи ішемічної хвороби серця або із серцевою недостатністю і порушеннями провідності), цереброваскулярними захворюваннями і станами, що призводять до артеріальної гіпотензії (зневоднювання, гіповолемії і прийому гіпотензивних препаратів) = чи гіпертензії, включаючи загострення або злоякісну гіпертензію. При застосуванні нейролептиків повідомл= ялося про випадки тромбоемболії венозних судин. Перед застосування та під час застосування нейролептиків необхідно визначити можливі фактори виникнення тромбоемболії венозних судин та прийняти відповідні превентивні міри.

Подовження інтервалу QT. У клінічних дослідженнях арипіпразолу порівняно з пла= цебо відмічалися випадки подовження інтервалу QT. Арипіпразол, як і інші нейролептики, необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із наявністю в анамнезі подовження інтервалу QT.

Пізня дискінезія. У разі появи симптомів пізньої дискінезії при застосуванні лікарсь= кого засобу слід зменшити дозу препарату або відмінити його. Після відміни терап= ії ці симптоми можуть тимчасово посилитися або навіть з’явитися після припинен= ня застосування.

Інші екстрапірамідні симпто= ми. У клінічних дослідженнях арипіпразолу у дітей відміча= лись акатизія і паркінсонізм. Якщо виникають прояви або симптоми інших екстрапірамідних розладів у пацієнтів, які приймають арипіпразол, слід змен= шити дозу препарату та ретельно спостерігати за клінічним станом пацієнтів.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС). ЗНС являє собою комплекс симптомів, пов’язаних із застосуванням лікарських засобів-нейролептиків, який потенційно може мати летальний наслі= док.

Клінічними проявами ЗНС є гіперпірексія= (дуже висока температура тіла), м’язова ригідність, змінений психічний статус і ознаки розладу вегетативної нервової системи (нерегулярний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, посилене потовиділення і серцева аритмія). Додаткові ознаки можуть включати підвищення рівня креатинкінази, міоглобіну= рію (рабдоміоліз) і гостру ниркову недостатність. Проте спостерігалися й окремі випадки підвищення рівня креатинкінази і рабдоміолізу, не обов’язково пов’я= зані з ЗНС. У разі появи у пацієнта симптомів ЗНС або незʼясованої дуже вис= окої температури тіла без додаткових клінічних проявів ЗНС прийом усіх нейролептичних лікарських засобів, у тому числі арипіпразолу, необхідно припинити.

Судоми. У клінічних дослідженнях арипіпразолу нечасто повідомлялося про випадки судом. Таким чином, арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з наявністю судом в анамнезі чи при станах, пов’язаних із виникненням судом.

Пацієнти літньо= го віку із психозом на тлі деменції.

Підвищена смертність. = У клінічних дослідженнях арипіпразолу у пацієнтів літнього віку із хворобою Альцгеймера (середній в= ік − 82 роки) відмічався підвищений ризик летального наслідку порівняно з плацеб= о. Рівень смертності становив при прийомі арипіпразолу 3,5 % порівняно з 1,7 %= при прийомі плацебо, хоча були різні причини смерті: серцево-судинні захворюван= ня (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), інфекції (наприклад, пневмонія).

Небажані реакції цереброваскулярного характеру. У деяких клінічних дослідже= ннях повідомлялося про серцево-судинні побічні реакції (наприклад, інсульт, транзиторні ішемічні атаки), включаючи летальні випадки (середній вік ͨ= 2; 84 роки, від 78 до 88 років). Загалом в 1,3 % пацієнтів, які отримували арипіпразол, повідомлялося про серцево-судинні побічні реакції порівняно з = 0,6 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Ця відмінність не являється статистично значною. Крім того, в одному з цих досліджень із застосуванням фіксованої дози відмічався звʼязок з прийомом арипіпразо= лу та виникненням цереброваскулярних побічних реакцій.

Арипіпразол не по= казаний для лікування психозів при деменції.

Гіперглікемія і= цукровий діабет. Гіперглікемія, у деяких випадках надзвичайно тяжка і пов’язана з кетоацидоз= ом або гіперосмолярною комою, у т.ч. з летальним наслідком, була відзначена у пацієнтів, які приймали атипові нейролептики, у тому числі арипіпразол. Фак= тори ризику тяжких ускладнень включають ожиріння і наявність діабету в сімейному анамнезі. У клінічних дослідженнях арипіпразол не показав значущих відмінностей у частоті захворювань, повʼязаних із гіперглікемією (включаючи діабет) або в патологічних лабораторних показниках глікемії порівняно з плацебо. <= /span>Відсутня точна порівняльна оц= інка ризиків небажаних реакцій, пов’язаних із гіперглікемією, у пацієнтів, які приймали арипіпразол та інші атипові нейролептики. Необхідно ретельно нагля= дати за станом пацієнтів, які приймають будь-які нейролептики, включаючи арипіпразол, фіксуючи симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія і слабкість), а стан пацієнтів із цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету необхідно регулярно контролювати щодо підвищення рівня глюкози.

Гіперчутливість= . Як і у разі застосування інш= их лікарських засобів, при застосування арипіпразолу можуть розвиватися реакції гіперчутливості.

Збільшення маси тіла. <= /p>
У пацієнтів із шизофренією або маніакальними епізодами біполярного розладу часто відмічаєт= ься збільшення маси тіла внаслідок супутньої патології, застосування інших нейролептиків, що спричиняють збільшення маси тіла, способу життя, і може призвести до тяжких ускладнень.

У післяреєстрацій= ному періоді у пацієнтів, які приймали арипіпразол, відмічалося збільшення маси тіла. В даних пацієнтів існують значні фактори ризику, такі, як наявність в анамнезі цукрового діабету, захворювань щитовид= ної залози чи аденоми гіпофіза. У клінічних дослідженнях арипіпразолу в доросли= х не відмічалося клінічно значущого збільшення маси тіла. В клінічних дослідженнях арипіпразолу в підлітків з маніакальними епізодами біполярного розладу через 4 тижні лікув= ання відмічалося збільшення маси тіла, пов’язаного з прийомом арипіпразолу. У підлітків з маніакальними епізодами біполярного розладу необхідно контролюв= ати масу тіла. При значному збільшенні маси тіла необхідно вирішити питання щодо можливого зменшення дози (див. розділ «Побічні реакції»).=

Дисфагія. Нейролептики, включаючи арип= іпразол, можуть спричиняти порушення моторики стравоходу та аспірацію, тому арипіпра= зол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із підвищеним ризиком аспіраційн= ої пневмонії.

Пато= логічна схильність до азартних ігор та інші розлади імпульсного контролю.

Пацієнти можуть відчувати посилення випадків патологічної схильності, особливо до азартних ігор, і нездатність контролювати ці напади під час прийому арипіпразолу. Та= кож повідомлялося про гіперсексуальність, непереборний потяг до покупок, переїд= ання або неконтрольований потяг до вживання їжі та інші розлади імпульсивної та компульсивної поведінки. Важливо, щоб лікарі повідомляли пацієнтам про розв= иток нових або вищезазначених розладів = при лікуванні арипіпразолом. Слід зазначити, що симптоми імпульсного контролю можуть бути пов’язані з основним розладом, однак іноді повідомлялося про припинення спонукань при зменшенні дози препарату або при припиненні лікува= ння. Розлади імпульсного контролю можуть нанести шкоду пацієнту та іншим людям, = якщо вони не визначені. Якщо у пацієнта розвинуться такі схильності під час прий= ому арипіпразолу, необхідно вирішити питання про зменшення дози або припинення лікування.

Пацієнти із суп= утнім захворюванням СДУГ (синдром дефіциту уваги і гіперактивності). Незважаючи на високу частоту= таких супутніх захворювань, як біполярний розлад типу I і СДУГ, дані з безпеки одночасного застосування арипіпразолу і стимуляторів дуже обмежені, тому при одночасному призначенні цих засобів необхідна надзвичайна обережність.=

Застосування у = період вагітності або годування груддю. <= /p>
= Вагітність.

= Адекватні контрольовані дослідження арипіпразолу за участю вагітних жінок не проводил= ися. Повідомлялося про вроджені аномалії, проте причинно-наслідкового звʼяз= ку з прийомом арипіпразолу встановлено не було. Відомі дані досліджень на тварин= ах не дають змоги виключити можливість ембріофетотоксичності. Пацієнтам слід повідомляти лікаря про настання вагітності або намір завагітніти під час лікування арипіпразолом. У зв’язку з недостатньою інформацією про безпеку застосування арипіпразолу у період вагітності його можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

= У новонароджених, матері яких приймали нейролептики (включаючи арипіпразол) протягом третього триместру вагітності, можливі небажані реакції, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни, які можуть бути різними за тяжкістю і тривалістю. Відомо про випадки збудження, підвищення або зниження м’язового тонусу, тремору, сонливості, розладів дихання або проблем з годуванням. Отже, необхідно ретельно наглядати за станом таких новонароджен= их.

= Період годування груддю.

= Арипіпразол виділяється у грудне молоко. Необхідно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/утримання від терапії арипіпразолом з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та переваги терапії д= ля жінки.=

= Фертильність.

Згідно даних по дослідженню репродуктивної токсичності арипіпразол не впливає на фертильність.

Здатність вплив= ати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. =

Арипіпразол має незначний або помірний вплив на здатн= ість керувати автотранспортом або іншими механізмами у зв’язку з потенційним впл= ивом на нервову систему та органи зору та проявом побічних реакцій, таких як седація, сонливість, непритомність, розмитість зору, диплопія (див. розділ «Побічні реакції»).

=

Спосіб застосуван= ня та дози. <= /p>
Дорослі

Шизофренія= . Рекомендована п= очаткова доза препарату становить 10 або 15 мг/добу, а підтримуюча доза – 15 мг/добу. Цю дозу приймають 1 раз на добу незалежно від вживання їжі. <= /o:p>

Препарат ефективний у діапазоні доз від 10 до 30 мг/д= обу. Підвищення ефективності при прийомі доз, що перевищують добову дозу 15 мг, продемонстровано не було, хоча окремим пацієнтам може бути корисна підвищена доза.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг= .

Маніакальні епізо= ди при біполярному розладі I типу. Рекомендована початкова доза препарату становить 15 = мг. Цю дозу приймають 1 раз на добу незалежно від вживання їжі. Препарат можна призначати як монотерапію або у складі комбінованого лікування. Для окремих пацієнтів може бути ефективним підвищення дози. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Запобігання новим маніакальним епізодам при біполярному розладі I типу. Для запобігання рецидивам маніакальних епізодів пацієнтам, які приймали арипіпразол як монотерапію аб= о у складі комбінованого лікування, слід продовжувати прийом препарату в тій са= мій дозі. З огляду на клінічний стан пацієнта можлива корекція добової дози, у = тому числі її зниження.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти із поруш= еннями функції печінки. Пацієнтам зі слабким або помірним ступенем печінкової недостатності корекція дози не потрібна. Для надання рекомендацій пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки недостатньо наявних даних. Дозу цим пацієнтам с= лід підбирати обережно. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки максим= альну добову дозу 30 мг слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з поруше= нням функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.=

Пацієнти літнього= віку. Ефективність пре= парату у лікуванні шизофренії та біполярного розладу I типу для пацієнтів віком від = 65 років не встановлена. Беручи до уваги більш високу чутливість цієї популяції пацієнтів, слід розглянути доцільність застосування більш низьких початкових доз препарату, якщо дозволяють інші клінічні фактори.

Стать.= Корекція дози за= лежно від статі пацієнта не потрібна.

Куріння. З огляду на шлях метаболізму арипіпразолу, курцям корекція дози не потрібна.

Корекція дози у з= в’язку із взаємодіями. У разі одночасного введення потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6 з арипіпразолом дозу арипіпразолу сл= ід знизити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається інгібітор CYP3A4 або CYP2D6, дозу арипіпразолу слід підвищити.

У разі одночасного введення потужних індукторів CYP3A4 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід підвищити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається індуктор CYP3A4, дозу арипіпразолу слід знизити до рекомендованої.

Спосіб застосування

Препарат призначений для перорального застосування.

Таблетку слід покласти в рот на язик, де вона швидко диспергується в слині. Таблетку можна приймати з рідиною або без неї. Видал= ити таблетку з ротової порожнини непошкодженою важко. Оскільки таблетка є крихк= ою, її слід приймати негайно після відкриття блістера Як альтернатива, таблетку можна диспергувати у воді та випити отриману суспензію.
Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, можуть бути використані в якості альтернативи іншої лікарської форми препарату для пацієнтів, які мають труднощі з ковтанням.

Діти.

Препарат не застосовується дітям, оскільки неможливо забезпечити початкову дозу згідно схеми лікування.<= /o:p>

<= o:p>

Передозування.

Ознаки та симптоми

У дорослих пацієнтів описано випадки навмисного або випадкового гострого передозування арипіпразолом у дозах до 1260 мг без подальшого летального наслідку. Потенційно важливими з медичної точки зору симптомами, що спостерігалися, були летаргія, підвищений артеріальний тиск, сонливість, тахікардія, нудота, блювання і діарея.

Окрім цього, були отримані дані про випадкове передозування виключно арипіпразолом (у дозі до 195 мг) у дітей, що не мало летального наслідку. Потенційно важливими з медичної точки зору симптомами,= що спостерігалися, були сонливість, короткочасна втрата свідомості та екстрапірамідні симптоми.

Лікування

Лікування передозування повинно включати підтримуючу терапію, забезпечення прохідності дихальних шляхів, оксигенотерапію, штучну вентиляцію легень, а також контроль симптомів. Слід брати до уваги можливіс= ть передозування численними лікарськими засобами. Через це необхідно негайно розпочати контроль стану серцево-судинної системи, що повинен включати постійний моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Після підтверджено= го або імовірного передозування арипіпразолом необхідний ретельний медичний на= гляд і контроль за станом пацієнта до його відновлення.

Активоване вугілля (50 г), що застосовувалося через 1 годину після прийому арипіпразолу, знижувало показник C_max арипіпразолу приблизно на 41 %, а показник AUC – приблизно на 51 %, що вказує на можливу ефективність активованого вугілля в лікуванні передозуван= ня.

Гемодіаліз

Хоча інформація про вплив гемодіалізу на лікування передозування арипіпразолом відсутня, малоймовірно, щоб гемодіаліз міг бути корисним у лікуванні передозування, оскільки арипіпразол у значній мірі зв’язується з білками плазми.<= /p>

Побічні реакції.

Найчастішими небажаними реакціями були акатизія і нудота.

Частота реакцій, зазначена нижче, визначена за такими умовними критеріями:

часті (≥ 1/100 – < 1/10), нечасті (≥ 1/1 000 – = < 1/100), рідкісні (≥ 1/10,000 – < 1/1,000), дуже рідкісні (< 1/10,000) і частота невідома (не можна оцінити за наявними даними):

Часто

Нечасто

Частота невідомо

З боку крові та лімфатичної системи

лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія

З боку імунної системи

алергічні реакції (наприклад анафілактичні = реакції, ангіоневротичний набряк, набряк язика, набряк обличчя, свербіж або кропив= ʼянка)

З боку ендокрин= ної системи

гіперпролактинемія

діабетична гіперосмолярна кома, діабетичний кетоацидоз, гіперглікемія

З боку обміну речовин і харчування

цукровий діабет

гіперглікемія

гіпонатріємія, анорексія, збільшення або зниження маси тіла

З боку психіки<= /span>

безсоння, збудження

депресія, гіперсексуальність

спроба самогубства, суїцидальне мислення та скоєння самогубства, патологічна пристрасть до азартних ігор, ажитація, нервозніс= ть, розлади імпульсного контролю, компульсивне переїдання, непереборний потяг= до покупок, періоманія, агресія

З боку нервової системи

акатизія, екстрапірамідні порушення, тремор, головний біль, седативний ефект, сонливість, запаморочення

пізня дискінезія, дистонія

ЗНС, великий судомний напад, серотоніновий синдром, порушення мовлення

З боку органів = зору

розмитість поля зору

диплопія

З боку серцево-судинної системи

тахікардія

раптова смерть, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, піруетна шлуночкова тахікардія, зупинка серцевої діяльності, брадикардія

З боку судин

ортостатична гіпотензія

венозна тромбоемболія (включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен), гіпертензія, синкопе

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння=

гикавка

аспіраційна пневмонія, ларингоспазм, ротоглотковий спазм

З боку травної системи

запор, диспепсія, нудота, блювання, надмірне слиновиділення

панкреатит, дисфагія, діарея, дискомфорт у ділянці шлунково-кишкового тракту

З боку печінки і жовчовивідних шляхів

печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази (ГГТ), підвищення рівня лужної фосфатази

З боку шкіри і підшкірних тканин

висип, реакції фоточутливості, алопеція, посилене потовиділення

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин

рабдоміоліз, міалгія, ригідність м’язів

З боку нирок і сечовивідних шляхів

нетримання сечі, затримка сечовипускання

Вагітність, післяпологові і перинатальні стани

синдром відміни препарату в новонароджених<= /span>

З боку статевих органів та молочних залоз

пріапізм

Ускладнення загального характеру

втома

порушення температурної регуляції (наприкла= д, гіпотермія, гіпертермія), біль у грудях, периферичний набряк

Лабораторні дослідження

підвищення рівня глюкози крові, підвищення рівня глікозильованого гемоглобіну, коливання рівня глюкози крові, підвищ= ення рівня креатинфосфокінази

Термін придатності. <= span style=3D'font-family:"Times New Roman","serif";color:windowtext;mso-ansi-la= nguage: RU'>

3 роки.

= ;

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері. По 4 блістери в картонній упаковці.

<= b>

Категорія відпуску. За рецепто= м.

Виробник.

Нобел Ілач= Санаї ве Тіджарет А.Ш.

= ;

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакодж= а, № 299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.=

	Часто	Нечасто	Частота невідомо
З боку крові та лімфатичної системи			лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи			алергічні реакції (наприклад анафілактичні = реакції, ангіоневротичний набряк, набряк язика, набряк обличчя, свербіж або кропив= ʼянка)
З боку ендокрин= ної системи		гіперпролактинемія	діабетична гіперосмолярна кома, діабетичний кетоацидоз, гіперглікемія
З боку обміну речовин і харчування	цукровий діабет	гіперглікемія	гіпонатріємія, анорексія, збільшення або зниження маси тіла
З боку психіки<= /span>	безсоння, збудження	депресія, гіперсексуальність	спроба самогубства, суїцидальне мислення та скоєння самогубства, патологічна пристрасть до азартних ігор, ажитація, нервозніс= ть, розлади імпульсного контролю, компульсивне переїдання, непереборний потяг= до покупок, періоманія, агресія
З боку нервової системи	акатизія, екстрапірамідні порушення, тремор, головний біль, седативний ефект, сонливість, запаморочення	пізня дискінезія, дистонія	ЗНС, великий судомний напад, серотоніновий синдром, порушення мовлення
З боку органів = зору	розмитість поля зору	диплопія
З боку серцево-судинної системи		тахікардія	раптова смерть, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, піруетна шлуночкова тахікардія, зупинка серцевої діяльності, брадикардія
З боку судин		ортостатична гіпотензія	венозна тромбоемболія (включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен), гіпертензія, синкопе
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння=		гикавка	аспіраційна пневмонія, ларингоспазм, ротоглотковий спазм
З боку травної системи	запор, диспепсія, нудота, блювання, надмірне слиновиділення		панкреатит, дисфагія, діарея, дискомфорт у ділянці шлунково-кишкового тракту
З боку печінки і жовчовивідних шляхів			печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази (ГГТ), підвищення рівня лужної фосфатази
З боку шкіри і підшкірних тканин			висип, реакції фоточутливості, алопеція, посилене потовиділення
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин			рабдоміоліз, міалгія, ригідність м’язів
З боку нирок і сечовивідних шляхів			нетримання сечі, затримка сечовипускання
Вагітність, післяпологові і перинатальні стани			синдром відміни препарату в новонароджених<= /span>
З боку статевих органів та молочних залоз			пріапізм
Ускладнення загального характеру	втома		порушення температурної регуляції (наприкла= д, гіпотермія, гіпертермія), біль у грудях, периферичний набряк
Лабораторні дослідження			підвищення рівня глюкози крові, підвищення рівня глікозильованого гемоглобіну, коливання рівня глюкози крові, підвищ= ення рівня креатинфосфокінази