MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D450DA.795D5780" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D450DA.795D5780 Content-Location: file:///C:/680CEA72/UA67890201_8922.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЦЕТРИН®
(CETRINE)
=
p>
Cклад:=
p>
діюча
речовина: цетириз=
ину
гідрохлорид;
1 таблетка містить цетиризину гідрохлориду 1=
0 мг;
допоміжні речовини:
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні
фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки,
вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з
розподільчою рискою з одн=
ого
боку та гладенькі з іншого боку.
Фармакотерапевтична група. =
Антигістамінні засоби для системно=
го
застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е07.
Фармакологічні властивості.
Цетиризин – конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину,
блокує
Н1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток та полегшує перебіг
алергічних реакцій, має протисвербіжні та протиексудативні властивості, гал=
ьмує
розвиток опосередкованої гістаміном ранньої фази алергічної реакції, обмежує
вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменш=
ує
міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів, зменшує проникнення капіляр=
ів,
попереджає розвиток набряку тканини, знімає спазм гладкої мускулатури. Усув=
ає
шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на
охолодження (при холодовій кропив’янці), зменшує гістаміноіндуковану
бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу. Майже не чинить
антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не =
виявляє
седативного ефекту. Початок дії після разового прийому дози 10 мг цетиризину
наступає у межах 20 хвилин у 50 % осіб та у межах 1 години – у 95 % осіб. Д=
ія
триває як мінімум 24 години після разового прийому. При курсовій терапії то=
лерантність
до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікуван=
ня
дія зберігається до 3 діб.
Фармакокінетика.
Швидко всмоктується з травного тракту, період досягнення максимальної
концентрації після прийому внутрішньо становить приблизно 1 годину. Біодост=
упність
цетиризину при прийомі у вигляді таблеток та сиропу однакова. Їжа не вплива=
є на
повноту всмоктування, але подовжує на 1 годину період досягнення максимальн=
ої
концентрації та знижує величину максимальної концентрації на 23 %. Зв’язува=
ння
з білками плазми – 93 %. У незначних кількостях метаболізується в печінці
шляхом О-дезалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту =
(на
відміну від інших блокаторів H1-гістамінових рецепторів, які
метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому P450). Не акумулює, 2=
/3
препарату виводиться у незміненому вигляді нирками та приблизно 10 % – із
фекаліями. Системний кліренс – 53 мл/хв.
Період напіввиведення у дорослих становить 7-10 годин, у дітей 6-12 рок=
ів –
6 годин, 2-6 років – 5 годин.
Пацієнти з порушення=
ми
функції нирок
Фармакокінетика лікарського засобу при легких
порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) була схож=
а з
такою у здорових добровольців. У пацієнтів із помірними розладами функції н=
ирок
період напіввиведення був утричі довшим, а кліренс – на 70 % нижчим, н=
іж у
здорових добровольців.
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі
(кліренс креатиніну нижче 7 мл/хв), при застосуванні цетиризину в разо=
вій
дозі 10 мг період напіввиведення був утричі довшим, а кліренс – на 70&=
nbsp;%
нижчим, ніж у здорових добровольців. При гемодіалізі цетиризин видаляється з
плазми незначною мірою. Пацієнтам із помірними або тяжкими розладами функції
нирок необхідна корекція дозування.
Клінічні характеристики.
<=
span
lang=3DUK style=3D'color:black;mso-ansi-language:UK'>Показання.
Назальні симптоми =
сезонного
та хронічного алергічного риніту (ринорея, свербіж у носі, чхання), неназал=
ьні
симптоми, пов’язані з кон’юнктивітом. Свербіж, кропив’янка різних типів,
включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.
Протипоказ=
ання.
Підвищена чутливість=
до
цетиризину, до будь-яких допоміжних речовин препарату, до гідроксизину або
будь-яких похідних піперазину в анамнезі. Тяжке порушення функції нирок при
кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.
Взаємодія
з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Було проведено вивчення взаємодії цетиризину=
з
псевдоефедрином, циметидином, антипірином, кетоконазолом, еритроміцином,
азитроміцином. Вивчення не підтвердило фармакокінетичної взаємодії цих засо=
бів
з цетиризином. При сумісному прийомі з теофіліном зменшується кліренс цетир=
изину,
що може призвести до накопичення та передозування цетиризину. Немає даних щ=
одо
посилення ефекту седативних засобів при застосуванні цетиризину у терапевти=
чних
дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому
цетиризину. Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча
показник абсорбції зменшується на 1 годину. Алкоголь та/або депресанти
центральної нервової системи (ЦНС) при сумісному застосуванні з цетиризином
можуть викликати додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хо=
ча
цетиризин не потенціює ефект алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л)=
.
Особливості застосування.
Цетрин®
екскретується нирками, тому при нирковій недостатності слід зменшити дозу д=
о 5
мг на добу. Пацієнтам літнього віку за умови нормальної функції нирок
коригувати дозу не потрібно. При прийомі у терапевтичних дозах не
спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю=
у
крові 0,5 г/л). Проте рекомендується уникати одночасного застосування препа=
рату
із вживанням алкоголю. Рекомендується з обережністю призначати препарат
пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із ризиком виникнення судом, не
застосовувати пацієнтам зі спадков=
ою
непереносимістю галактози, при дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабс=
орбції
глюкози-галактози.
Препарат містить лактозу, моногідрат. Якщо у Вас встановлено
непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж прийма=
ти
цей лікарський засіб.
З
обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження
хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин може підвищити ризик розви=
тку
затримки сечі.
Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергі=
чну
пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 =
дні
до дослідження (період виведення).
Застосування у період вагітності або годування
груддю.
Вагітність=
. Недостатн=
ьо даних
щодо застосування препарату у період вагітності. Дослідження на тваринах не
вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональни=
й/фетальний
розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Тому препарат вагітним жінкам =
призначають
лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважає
потенційний ризик для плода.
Період
годування груддю. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях=
, що
становлять 25 – 90 % від концентрацій у плазмі крові залежно від часу,
який пройшов після застосування препарату. Тому з обережністю слід признача=
ти
препарат жінкам, які годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керу=
ванні
автотранспортом або іншими механізмами. Особам, які керують транспортними засобами =
або
працюють зі складними механізмами, слід з обережністю застосовувати препара=
т,
враховуючи реакцію власного організму (див. розділ «Побічні реакції»). Не слід перевищувати терапевтичну дозу.
Одночасний прийом препарату з іншими засобам=
и, що
пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення
працездатності.
Спосіб застосування =
та дози. Застосовувати внутрішньо, незалежно від прий=
ому
їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (1 склянка).
Діти віком від 6 до =
12
років: по 5 мг (п=
оловина
таблетки) двічі на добу.
Дорослі та діти від =
12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Пацієнтам літнього віку за умови нормальної функції нирок корекція дози=
не
потрібна.
Пацієнтам, які страждають на порушення функції нирок, дозу потрібно
коригувати на індивідуальній основі з урахуванням кліренсу нирок, віку та м=
аси
тіла.
Пацієнти з помірними=
або
тяжкими розладами функції нирок
Немає даних про співвідношення користь/ризик для
пацієнтів із розладами функції нирок. Оскільки цетиризин виводиться головним
чином нирками, якщо неможливе застосування альтернативного лікування, промі=
жки
між прийомами препарату слід визначати індивідуально, залежно від функції
нирок.
Дозування дорослим пацієнтам залежно від функції нирок представлено у
таблиці 1.
Щоб скористатися таблицею, потрібно визначити
кліренс креатиніну (Clкр), мл/хв. Clкр (мл/хв) можна
розрахувати на основі концентрації креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за
формулою:
[ ] жінок для дл мг крові сироватки креатинін =
кг =
тіла =
маса у роках вік Cl кр 85 , 0 ) ( 72 ) ( ) ( 140 ´ ´ ´ - =3D
таблиця 1
Корекці=
я дозування
для дорослих пацієнтів залежно від функції нирок:
Функція нирок |
Кліренс креатиніну (мл/хв) |
Дозування та частота |
Нормальна |
≥ 80 |
10 мг 1 раз на добу |
Легкий ступінь порушення |
50-79 |
10 мг 1 раз на добу |
Помірний ступінь порушення |
30-49 |
5 мг 1 раз на добу |
Тяжкий ступінь порушення |
< 30 |
5 мг 1 раз на 2 доби |
Термінальна стадія хвороби нирок – пацієнти, яким проводять діаліз |
< 10 |
протипоказано |
Дітям із порушеннями функції нирок дозування коригують індивідуально,
залежно від значення кліренсу креатиніну та маси тіла.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки (за умови нормальної функції
нирок) корекція дози не потрібна.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок дозу коригують (див.
таблицю 1).
Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.<= o:p>
Діти. Цетиризин у вигляді таблеток не призначають =
при
лікуванні дітей віком до 6 років, оскільки дана лікарська форма унеможливлює
необхідне коригування дози.
Передозування.
Передозуван=
ня
цетиризину головним чином пов’язано з впливом на ЦНС або з ефектами, що мож=
уть вказувати
на антихолінергічну дію. Побічні ефекти, про які повідомлялося після прийому дози, яка перевищув=
ала
щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають: сплутаність
свідомості, діарею, запаморочення, втомлюваність, головний біль, нездужання,
мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікарді=
ю,
тремор та затримку сечовипускання.
На початковій стадії слід викликати блювання=
у
пацієнта. Антидоту не виявлено. Рекомендовано промивання шлунка, призначення
активованого вугілля та проносних засобів. Діаліз не ефективний. У тяжких
випадках слід ретельно контролювати функції серцево-судинної та дихальної
систем.
Побічні реакції. <= o:p>
Цетрин® у рекомендованих дозах в
основному добре переноситься пацієнтами.
Відомо, що цетиризин у звичайних дозах (10 мг на добу) може спричи=
нити
небажані реакції з боку ЦНС, сонливість, підвищену втомлюваність, головний =
біль
і запаморочення. Вони є слабко виражені та мають тимчасовий характер.
У деяких випадках спостерігається парадоксальне збудження ЦНС.
Хоча цетиризин є селективним антагоністом H1-рецепторів і ма=
йже позбавлений
холінолітичної активності, відмічалися окремі випадки уповільненого
сечовипускання, порушення акомодації ока і сухість слизової оболонки=
порожнини
рота. Також спостерігається поруше=
ння
функції печінки: підвищення активності печінкових ферментів і збільшення
концентрації білірубіну. У більшості випадків ці симптоми зникали після
припинення прийому цетиризину.
Клінічні дослідження=
У результа=
ті клінічних
досліджень порівняння цетиризину в дозі 10 мг та інших антигістамінних
препаратів у рекомендованих дозах, спостерігалися незначні небажані реакції=
з
боку центральної та периферичної нервової системи (запаморочення, головний
біль); з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, сухість у роті, нуд=
ота);
з боку дихальної системи (фарингіт); загальні розлади (підвищена втомлювані=
сть)
та розлади з боку психіки (сонливість). Відомо, що при дослідженні сонливіс=
ть (розлади
з боку психіки) спостерігалася частіше, але у більшості випадків відрізняла=
ся
легким або помірним ступенем прояву.
Об’єктивні тести, як
продемонстровано в інших дослідженнях, довели, що при застосуванні препарат=
у в
рекомендованих добових дозах у здорових молодих добровольців повсякденна
активність не порушувалася.
Існують дані, що сер=
ед
дітей віком від 6 місяців до 12 років, які були включені в контрольовані кл=
інічні
чи фармакоклінічні дослідження, небажані реакції, що відзначалися з боку шл=
унково-кишкового
тракту (діарея), з боку дихальної системи (риніт) були незначними.
Досвід післяреєстраційного застосування
Крім побічних реакцій, які було зафіксовано під=
час
клінічних досліджень та які наведено вище, впродовж післяреєстраційного
застосування зафіксовано поодинокі випадки нижчезазначених небажаних реакці=
й на
цетиризин. Дані побічні реакції, про які повідомлялося рідше, оцінювалися за
частотою виникнення: нечасто (X=
05; 1/1000
до < 1/100); рідко (≥=
; 1/10000
до < 1/1000); дуже рідко (=
< 1/10000)
або невідомо (неможливо встановити з наявних да=
них).
З
боку крові та лімфатичної системи<=
/span>
Дуже рідко: тромбоцитопенія.
З
боку імунної системи
Рідко: гіперчутливість.
Дуже рідко: анафілактичний шок.
З боку харчування та=
обміну
речовин
Частота невідома – підвищений апетит.
З
боку психіки
Нечасто: психічне збудження з
тривожністю (ажитація).
Рідко: агресія, сплутаність свідом=
ості,
депресія, галюцинації, безсоння.
Дуже рідко: нервовий тик.
Частота невідома: суїцидальні думки.
З б=
оку
нервової системи
Нечасто=
: парестезії.
Рідко: судоми, рухові розлади.
Дуже рідко: дисгевзія, синкопе, тремор, дистонія, дискінезія.
Частота невідома: амнезія, порушення пам’яті.
З
боку органів зору та рівноваги
Частота невідома: вертиго.
З боку серця<=
/i>
Рідко: тахікардія.
З б=
оку
шлунково-кишкового тракту
Нечасто=
: діарея.
З
боку гепатобіліарної системи
Рідко: порушення функції печінки
(підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, γ‑глутамілтранс=
ферази
та білірубіну).
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: свербіж, висипання.
Рідко: кропив’янка.
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, фіксована медикаментозна еритема.
З
боку нирок та сечовивідних шляхів
Дуже рідко: =
дизурія, енурез.
Частота
невідома: затримка сечі.
Загальні розлади
Нечасто: астенія, нездужання.
Рідко: набряки.
Зміни
результатів лабораторних та інструмент=
альних досліджень
Рідко: збільшення маси тіла.
Термін
придатності. 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну
придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати у сухому, темному, недос=
тупному
для дітей місці при температурі до 25 °С
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 або 3 блісте=
ри у
картонній коробці.
Категорія відпуску.
Виробник. Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Вир=
обнича
дільниця - ІІ
Місцезнаходження виробника та адре=
са місця
провадження його діяльності.
Дільниця № 42, 45, 46, с. Бачупа=
лі,
округ Медчал Малкайгірі, штат Телангана, Бачупалі Мандал, Індія
Повідомити про побічну реакцію або відсутність ефективності при
застосуванні лікарського засобу Ви можете за телефонами:
+380 44 207 51 97 або +380 50 414 39 39; а також за електронн=
ою
адресою: DrugSafetyUa@drreddys.com (ц=
ілодобово).