MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D30ACF.448B3C40" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D30ACF.448B3C40 Content-Location: file:///C:/6A114891/UA87430202_A0C1.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ГАТИ=
ЛИН
(GATILIN)
Склад:
діюча речовина: ga=
tifloxacin;
100 мл розчину містять гатифлоксацину сесквігідрату еквівалентно
гатифлоксацину 200 мг або 400=
мг;
допоміжні речовини:=
span>
для Гатилину (200 мг/100 мл): глюкоза безводна, кислота хлористоводнева
концентрована, вода для ін’єкцій;
для Гатилину (400 мг/100 мл): глюкоза безводна, кислота хлористоводнева
концентрована, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні
властивості: прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи
хінолонів. Фторхінолони.
Код АТХ J01M A16.
Фармакологічні властивості. <= o:p>
Фармакодинаміка.
Гатифлоксацин – це 8-метоксифлороквінолон, що має антибактеріальну
активність проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних аеробних
мікроорганізмів, анаеробів і внутрішньоклітинних збудників. Протибактеріаль=
на
дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та
топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у
редуплікації ДНК-збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє
провідну роль у реплікації хромосом ДНК при редуплікації бактеріальної кліт=
ини.
До гатифлоксацину чутливі такі мікроорганізми:
грампозитивні мікроорганізми =
8210;
Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermid=
is
(включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus,
Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simula=
ns,
Corynebacterium diphtheriae;
грамнегативні мікроорганізми Ha=
emophillus
influenzae (включаючи штами, що продукують
β-лактамази), Haemophilias
раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis
(включаючи штами, що продукують β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae
(включаючи штами, що продукують β-лактамази); Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes,
Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki,
Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettg=
eri,
Providencia stuartii;
анаероби ‒ Bacteroides
distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus,
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp.,
Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticu=
s,
Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium
perfringens, Clostridium ramosum;
збудники атипової форми Сhlamyd=
ia
pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma homini=
s,
Legionella pneumophila, Ureaplasma; Caxiella burnettii.
До гатифлоксацину чутливі такі збудники як мікобактерії туберкульозу, Helicobacter Pylori.
Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до
β-лактамних і макролідних антибіотиків.
Фармакокінетика.
Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину у пацієнтів – 96 %.
Пероральний та внутрішньовенний способи застосування взаємозамінні, оск=
ільки
фармакокінетичні параметри після внутрішньовенного введення протягом 1 годи=
ни
подібні до фармакокінетичних параметрів після перорального прийому препарат=
у.
Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 20 % та не залеж=
ить
від концентрації препарату в крові.
Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму та швидко
розподіляється по біологічних рідинах, високі концентрації утворюються в
легеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових порожнинах носа, в
альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах=
і
секреті простати, слині, жовчі, сім’явивідній рідині, піхві, матці, ендо- та
міометрії, маткових трубах, яєчниках.
Гатифлоксацин екскретується переважно нирками у незміненому вигляді. Бі=
льше
70 % введеної дози препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею протя=
гом
48 годин після внутрішньовенного застосування та 5 % ‒ із каловими масами.
Немає інформації щодо зміни фармакокінетики гатифлоксацину у пацієнтів =
із
тяжкою печінковою недостатністю.
Фармакокінетику у пацієнтів віком до 18 років не вивчали.
&nb=
sp;Клінічні характеристики.
Показання.
Лік=
ування
інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату
мікроорганізмами:
Ø
інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт, загострення
хронічного бронхіту, гострий синусит, негоспітальна пневмонія);
Ø
інфекції нирок і сечовидільної системи: цистит, пієлонефрит (із
ускладненнями та без ускладнень);
Ø захворюв=
ання,
що передаються статевим шляхом: уретральна та вагінальна гонорея без ускладнень, ректальна гонорея=
без
ускладнень у жінок.
Протипоказання.
Ø
Підвищена чутливість до гатифлоксацину та до інших фторхінолонів в анам=
незі
або до інших компонентів препарату.
Ø
Цукровий діабет.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.
Зас=
тосування
гатифлоксацину не впливає на системний кліренс внутрішньовенно введеного
мідазоламу. Одноразове внутрішньовенне введення мідазоламу в дозі 0,0145 мг=
/кг
не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати не суперечать т=
ому,
що у ході досліджень in vitro з
людським ізоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не виявляв ніякого впливу.
Одн=
очасне
застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жод=
ного
з цих препаратів.
Одн=
очасне
застосування гатифлоксацину та глібуриду (при стабільному стані – 1 раз на
добу) пацієнтами з ІІ типом цукрового діабету не впливало на фармакокінетик=
у та
фармакодинаміку жодного з цих препаратів, рівні глюкози натщесерце не
змінилися.
Не =
було
виявлено ніякої взаємодії при одночасному застосуванні вказаних вище лікарс=
ьких
засобів із гатифлоксацином. Крім того, у кожному випадку не потрібно провод=
ити
коригування доз препаратів.
Одн=
очасне
застосування гатифлоксацину та дигоксину не дало значного ефекту щодо зміни
фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнтів, які приймають дигоксин, слід
перевіряти на ознаки та/або симптоми розвитку інтоксикації. У пацієнтів, які
мають ознаки та/або симптоми інтоксикації дигоксином, потрібно перевірити
концентрацію дигоксину в сироватці крові та дози дигоксину відкоригувати.
Сис=
темне
виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні
гатифлоксацину та пробенециду.
У
пацієнтів, які застосовували варфарин, не було виявлено значних змін у часі
згортання крові при одночасному застосуванні гатифлоксацину. Однак завдяки
тому, що деякі хінолони збільшують ефект варфарину або його похідних,
протромбіновий час чи інший відповідний тест на згортання слід суворо
контролювати, якщо протибактеріальний хінолон призначати разом із варфарино=
м чи
похідними цього препарату.
Під=
час
доклінічних та клінічних досліджень виявлено, що при одночасному застосуван=
ні
нестероїдних протизапальних препаратів із хінолонами останні можуть підвищи=
ти
ризик виникнення розладів центральної нервової системи та судом.
Три=
циклічні
антидепресанти, похідні фенотіазину, еритроміцин, цизаприд підвищують ризик
виникнення порушень ритму серця.
Особливості застосування.
Гат=
ифлоксацин
може спричинити подовження QT-інтервалу на ЕКГ у деяких пацієнтів.
Чер=
ез
недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не слід застосовувати пацієнтам з
подовженим QT-інтервалом, пацієнтам з гіперкальціємією та пацієнтам, які
отримують препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодаро=
н,
соталол) протиаритмічних препаратів.
Фар=
макокінетичні
дослідження гатифлоксацину і препаратів, що подовжують інтервал QT, таких як
цисаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати і трициклічні антидепресант=
и,
не проводили. Гатифлоксацин потрібно з обережністю застосовувати у комбінац=
ії з
цими препаратами.
Пре=
парат
необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями серця, та=
кими
як брадикардія та гостра ішемія міокарда.
Імо=
вірність
подовження інтервалу QT може зростати зі збільшенням концентрації
гатифлоксацину, тому рекомендовану дозу не слід перевищувати. Подовження тр=
ивалості
інтервалу QT може призвести до збільшення ризику виникнення шлуночкових
аритмій.
У
випадках підвищеної чутливості до препарату та при розвитку анафілактичного
шоку спостерігалися серйозні та летальні випадки у пацієнтів, які пройшли
лікування хінолоном.
Гат=
ифлоксацин
не слід застосовувати при появі перших ознак підвищеної чутливості – висипа=
ннях
на шкірі та при інших алергічних реакціях.
Слід
дотримуватись обережності при призначенні гатифлоксацину хворим з нирковою
недостатністю. Пильне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи
необхідно провести до та протягом лікування, при необхідності зменшити дозу
гатифлоксацину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатині=
ну
< 40 мл/хв) корекцію дози (зменшення дози) необхідно проводити для уникн=
ення
накопичення гатифлоксацину через зниження кліренсу.
При застосуванні препарату
необхідний моніторинг рівня цукру у крові. Оскільки при застосуванні препарату спостерігає=
ться
порушення рівня глюкози у крові, включаючи симптоматику гіпер- і гіпоглікем=
ії,
особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримують супровідне
лікування гіпоглікемічними засобами або інсуліном, обов’язково потрібний
постійний лабораторний контроль. Якщо рівень цукру зменшився або підвищився,
застосування препарату слід припинити і звернутися за консультацією до ліка=
ря.
Як і
інші хінолони, гатифлоксацин слід з обережністю призначати при патології це=
нтральної
нервової системи в анамнезі: при психічних захворюваннях, епілепсії, тяжкому
атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання, інсульту), при =
яких
можливий розвиток судом.
Вплив на сухожилля. При застосуванні хінолонів,
включаючи гатифлоксацин, відзначалися випадки розриву сухожиль. Ризик розри=
ву
сухожиль збільшується у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди,
особливо у пацієнтів старшого віку. В такому випадку прийом препарату слід
припинити. Розриви сухожиль можуть виникати як під час, так і після прийому
гатифлоксацину.
Периферична нейропатія. При застосуванні хінолонів
відмічались рідкісні випадки сенсорної або сенсорно-моторної полінейропатії=
, що
проявляється парестезією, гіпестезією, дизестезією, слабкістю, а також судо=
ми,
підвищення внутрішньочерепного тиску, психоз. Хінолони можуть також стимулю=
вати
нервову систему, що проявляється тремором, безсонням, судомами, галюцинація=
ми,
параноєю, депресією, нічним маренням. Ці реакції можуть виникати при прийомі
першої дози. В такому випадку прийом препарату слід припинити.
При
застосуванні хінолонів можуть відзначатися серйозні анафілактичні реакції,
деякі реакції супроводжуються серцево-судинним колапсом, артеріальною
гіпотензією/шоком, судомами, втратою свідомості, дзвоном у вухах,
ангіоневротичним набряком (включаючи язик, горло, гортань, обличчя), гострим
респіраторним дистресом, задишкою, кропив’янкою, свербежем та іншими серйоз=
ними
шкірними реакціями. При даних симптомах прийом препарату слід припинити і в=
жити
відповідних заходів (кисень, антигістамінні препарати, кортикостероїди,
пресорні аміни).
При
прийомі антибіотиків змінюється флора кишечнику і може провокуватися ріст Clostridium difficile, що первинно спричиняє антибіотикоасоційований коліт.=
При
прийомі антибактеріальних препаратів, включаючи гатифлоксацин, повідомлялося
про розвиток псевдомембранозного коліту різної тяжкості.
Не =
слід
вживати алкоголь під час лікування гатифлоксацином.
Слід
уникати опромінення ультрафіолетовими променями у зв’язку з високим ризиком=
виникнення
фотосенсибілізації.
Роз=
чин
гатифлоксацину не можна використовувати, якщо він каламутний або якщо прису=
тній
осад. Якщо контейнер ушкоджений, тобто порушена стерильність, розчин
застосовувати не можна. Приготовлений розчин гатифлоксацину використовувати
негайно після приготування.
Шви=
дкість
внутрішньовенного введення — 400 мг гатифлоксацину протягом 40 – 60 хвилин.=
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>протипоказане.
При необхідності лікування препаратом слід припи=
нити
годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а=
бо
іншими механізмами.
Може
порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому під час лікування слід
утримуватися від керування транспортними засобами і роботи з точними
механізмами.
Спосіб застосування та дози.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Перед застосуванням слід пров=
ести
шкірний тест на переносимість.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Препарат призначати кожні
Загострення хронічного бронхіту – 400 мг 1 раз на добу протягом 5-7 діб=
.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Гострий синусит – 400 мг 1 ра=
з на
добу протягом 10 діб.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Негоспітальна пневмонія – 400=
мг
1 раз на добу протягом 7-14 діб.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Неускладнені інфекції
сечовивідних шляхів – 400 мг одноразово або 200 мг 1 раз на добу протягом 3
діб.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
letter-spacing:.05pt;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Ускладне=
ні
інфекції сечовивідних шляхів, пієлонефрит – 400 мг н=
а добу
протягом 7-10 діб.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
letter-spacing:.4pt;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Неускладн=
ена
уретральна гонорея у чоловіків та неускладнена вагінальна і ректа=
льна
гонорея у жінок – 400 мг
одноразово.
Коригування дози для пацієнтів з нирковою
недостатністю.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
letter-spacing:-.1pt;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Оскільки
гатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, хворим із
кліренсом креатин=
іну
< 40 мл/хв, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або на
довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція ре=
жиму
дозування.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Рекомендуються такі дозування
препарату для пацієнтів з нирковою недостатністю:
Кліренс креатиніну=
span> |
Початк=
ова
доза |
Наступ=
на
доза |
> 40 мл/хв<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> |
400 м=
г |
400 мг
кожного дня |
< 40 мл/хв=
|
400 м=
г |
200 мг
кожного дня |
Гемодіаліз |
400 м=
г |
200 мг
кожного дня |
Довго=
тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз=
|
400 м=
г |
200 мг
кожного дня |
Хронічна
печінкова недостатність.
Немає
необхідності проводити корекцію режиму дозування Гатилину для пацієнтів=
з
порушеннями функції печінки.
Препарат слід застосовувати лише шляхом
внутрішньовенної інфузії, він не призначений для внутрішньом'язового, інтраректального,
внутрішньочеревинного або підшкірного застосування. Інфузію слід проводити протягом 60 хвилин.
Діти.
Немає достатнього досвіду застосування препарат=
у пацієнтам
віком до 18 років.
Передозування.
Клі=
нічні
симптоми передозування: можуть бути зміни з боку ЦНС - сплутаність свідомос=
ті,
запаморочення, судомні напади, психози. Слід уважно вести спостереження за =
пацієнтами
(включаючи ЕКГ). У разі передозування гатифлоксацину необхідно зробити
промивання шлунка. Пацієнт повинен знаходитись під контролем та отримувати
симптоматичне та підтримуюче лікування. Потрібно застосовувати відповідну до
стану гідратаційну терапію.
Гем=
одіаліз
у разі передозування препаратом неефективний: вилучається з крові приблизно=
14
% введеної дози протягом 4 годин, при постійному амбулаторному перитонеальн=
ому
діалізі – 11 % за 8 діб.
Побічні реакції.
Най=
поширеніші
побічні ефекти препарату – запаморочення, блювання, діарея, вагініт,
абдомінальний біль, головний біль. Також можуть виникати інші побічні ефект=
и.
З боку імунної системи: гарячка, жар, анафілактоїдні
реакції, васкуліт, екзема, ангіоневротичний набряк.
З боку шкіри та підшкірної кл=
ітковини:
шкірні висипання, відчуття
свербежу, фотосенсибілізація, фототоксичність, підвищена пітливість, сухість
шкіри, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку нервової системи: збудження, порушення свідомо=
сті,
знервованість, неспокій, тривожність, порушення сну, безсоння, сонливість,
парестезії, кошмари або параноя, тремор, судоми, запаморочення, депресія,
нейропатія.
З боку органів слуху та
лабіринту: дзвін у вухах, ототоксичніст=
ь.
З боку органів зору:=
i> порушення зору.
З боку серцево-судинної систе=
ми: прискорене серцебиття,
периферичні набряки, біль у грудях, подовження інтервалу QT на ЕКГ, розшире=
ння
судин, артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, синкопе.
З боку травного тракту: біль у животі, анорексія, за=
пор,
диспепсія, здуття живота, діарея, глосит, гастрит, кандидоз ротової порожни=
ни,
стоматит, виразка ротової порожнини, печія, метеоризм, блювання, спрага,
панкреатит, порушення смаку.
З боку опорно-рухової системи=
: артропатії, артралгії, міалгії, судоми, тендиніти, тендовагініти, підвищен=
ий
ризик розриву сухожиль.
З боку гепатобіліарної систем=
и: підвищення рівня печінкових
ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит.
З боку ендокринної системи:=
span> зміни рівня цукру в крові
(гіпоглікемія (включаючи гіпоглікемічну кому), гіперглікемія).
З боку сечови=
дільної
системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатніст=
ь,
кристалурія, транзиторний нефрит, дизурія та гематурія виникають рідко.
З боку дихальної системи: диспное, фарингіт.
Загальні розлади:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> астенія, біль у спині, голов=
ний
біль, біль у грудях.
Лабораторні порушення:=
нейтропенія, підвищення рівня
АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, білірубіну, амілази, порушення рівня електроліт=
ів,
підвищення протромбінового часу, тромбоцитопенія.
Інші побічні реакції можуть виникати при
застосуванні гатифлоксацину у складі моно- або комбінованої терапії: поруше=
ння
мислення, порушення толерантності до алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм),
атаксія, брадикардія, коліт, ціаноз, деперсоналізація, екхімози, носова
кровотеча, ейфорія, фоточутливість очей, гінгівіт, ворожість, галюцинації,
маткові кровотечі, гіперестезія, лімфаденопатія, макуло-папульозні висипанн=
я,
міастенія, ректальні геморагії, стрес, субстернальний біль, везикуло-бульоз=
ні
висипання.
Термін придатності. 2 роки.
&nb=
sp;
Умови зберігання.
Збе=
рігати
в оригінальній упаковці, в сухому, недоступному для дітей місці при темпера=
турі
не вище 25 °С.
Упаковка.
По 100 мл препарату у контейнерах. По 1 контейнеру в картонній коробці.=
Категорія відпуску.
За
рецептом.
Виробник.
Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд.
Місцезнаходження виробника та
адреса місця провадження його діяльності.
Хашра №520, Бхагванпур, Руркі, Харідвар, Індія.
Заявник.
Ананта Медікеар Лтд.
Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.
Сью=
т 1,
2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія=
.