ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ЕСЦИТАЛОПРАМ
ТЕДЕК

(ESCITALOPRAM TEDEC)

Склад:

діюча
речовина: есциталопраму
оксалат;

1
таблетка
містить
есциталопраму
оксалату
еквівалентно
есциталопраму
10 мг або 20 мг;

допоміжні
речовини: целюлоза
мікрокристалічна
силіконізована,
натрію
кроскармелоза,
тальк, магнію
стеарат,
кремнію
діоксид
колоїдний
безводний, аспартам
(Е 951),
ароматизатор
м’ятний.

Лікарська
форма. Таблетки.
Таблетки, що
диспергуються
в ротовій
порожнині.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

таблетки по
10 мг: таблетки
білого
кольору,
продовгуватої
форми, з
рискою з
одного боку;

таблетки по
20 мг:
таблетки
білого
кольору,
продовгуватої
форми, з
рискою з
одного боку.

Фармакотерапевтична
група.

Антидепресанти.
Селективні
інгібітори зворотного
захоплення
серотоніну.

Код
АТХ N06A B10.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Есциталопрам
є антидепресантом,
селективним
інгібітором
зворотного
захоплення
серотоніну,
що зумовлює
клінічні і
фармакологічні
ефекти препарату.
Він має
високу
афінність до
основного
зв’язуючого
сайта і
суміжного з
ним алостеричного
сайта
транспортера
серотоніну
та не має зовсім
або має дуже
слабку
здатність
зв’язуватися
з рядом
рецепторів,
включаючи серотонінові
5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори,
дофамінові D1-
і
D2-рецептори,
a1‑, a2‑, β‑адренергічні
рецептори,
гістамінові H1,
мускаринові
холінергічні,
бензодіазепінові
та опіатні
рецептори.

Есциталопрам
є
S-енантіомером
рацемічного
циталопраму
із власною
лікувальною
активністю.
Доведено, що
R-енантіомер
не є інертним,
а протидіє
серотонінергічним
властивостям
і
відповідним
фармакологічним
ефектам
S-енантіомеру.

Фармакокінетика.

Абсорбція
практично
повна і не
залежить від
прийому їжі.
Максимальна
концентрація
у плазмі
крові
досягається
через 4
години після
прийому.
Біодоступність
есциталопраму
становить
приблизно 80 %.
Зв’язування
есциталопраму
та його
основних
метаболітів
з білками
крові – нижче
80 %. Метаболізм
відбувається
у печінці до
метаболітів,
що
деметилюються
та
дидеметилюються.
Обидва вони є
фармакологічно
активними.
Біотрансформація
есциталопраму
до деметильованого
метаболіту
проходить за
допомогою
цитохрому CYP2C19.
Можлива
незначна
участь у
процесі ізоферментів
CYP3A4 та CYP2D6. Період
напіввиведення
(t½ )
препарату
становить
приблизно 30
годин. Кліренс
(Cloral) при
пероральному
прийомі
становить
приблизно 0,6
л/хв. В
основних
метаболітів
період напіввиведення
довший.
Есциталопрам
та його
основні метаболіти
виводяться
через
печінку (метаболічний
шлях) і
нирками.
Більша
частина дози
виводиться у
вигляді
метаболітів
із сечею.
Кінетика
есциталопраму
лінійна. Рівноважна
концентрація
досягається
приблизно
через 1
тиждень.

У
пацієнтів
віком від 65
років
есциталопрам
виводиться
повільніше,
ніж у молодих
пацієнтів.

У
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки легкого
або
середнього
ступеня
тяжкості (класи
А і В за
Чайлдом-П’ю)
час
напіввиведення
був у два
рази довшим, а
експозиція
на 60 % вищою, ніж
в осіб з
нормальною
функцією
печінки.

У
пацієнтів зі
зниженою
функцією
нирок при
застосуванні
рацемічного
циталопраму спостерігався
довший час
напіввиведення
та дещо
більша
експозиція.
Концентрація
метаболітів
у плазмі
крові не
досліджена,
але може бути
підвищеною.

Пацієнти
зі слабкою
метаболічною
функцією CYP2C19
мали вдвічі
вищі
концентрації
есциталопраму
у плазмі
крові, ніж
пацієнти з
нормальною
функцією CYP2C19.
Значних змін
експозиції
при зниженій
функції CYP2D6 не
відзначалося.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Лікування:

·
великих
депресивних
епізодів;

·
панічних
розладів з
агорафобією
або без неї;

·
соціальних
тривожних
розладів
(соціальна
фобія);

·
генералізованих
тривожних
розладів;

·
обсесивно-компульсивних
розладів.

Протипоказання.

·
Підвищена
чутливість
до
есциталопраму
або до
будь-якої з
допоміжних
речовин, які
входять до
складу
лікарського
засобу.

·
Одночасне
лікування з
неселективними
необоротними
інгібіторами
моноаміноксидази
(MАО)
протипоказане
у зв’язку з
ризиком розвитку
серотонінового
синдрому,
який проявляється
збудженням,
тремором,
гіпертермією.

·
Комбіноване
лікування із
застосуванням
есциталопраму
та оборотних
інгібіторів МАО
типу А
(наприклад
моклобеміду)
або оборотних
неселективних
інгібіторів
МАО (лінезоліду)
також
протипоказано
у зв’язку з
ризиком розвитку
серотонінового
синдрому.

·
Вроджене
або
діагностоване
подовження інтервалу
QT.

·
Одночасне
застосування
з
лікарськими
засобами, що
подовжують
інтервал QT, та
з пімозидом.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Фармакодинамічні
взаємодії

Протипоказані
комбінації

Неселективні
незворотні
ІМАО

Повідомляли
про випадки
серйозних
реакцій у
пацієнтів,
які приймали
СІЗЗС у
комбінації з
неселективним
незворотним
ІМАО, та у
пацієнтів,
які щойно
закінчили
лікування
СІЗЗС і
розпочали
прийом ІМАО.
У деяких
випадках
розвинувся
серотоніновий
синдром.
Комбінація
есциталопраму
з
неселективними
незворотними
ІМАО протипоказана.
Лікування
есциталопрамом
слід
починати
через 14 днів
після
відміни незворотного
ІМАО.
Лікування
неселективними
незворотними
ІМАО слід
починати не
раніше ніж
через 7 днів
після
припинення
прийому
есциталопраму.

Пімозид

Комбінація
пімозиду і
рацемічного
циталопраму
призводила
до
середнього
подовження
інтервалу QTc
приблизно на
10 мсек. Унаслідок
взаємодії
есциталопраму
з низькими
дозами
пімозиду та
посилення
побічної дії
останнього
одночасне
застосування
цих
препаратів
протипоказане.

Комбінації,
що
потребують
обережності

Зворотний
селективний
ІМАО типу А
(моклобемід)

Унаслідок
ризику розвитку
серотонінового
синдрому
комбінація есциталопраму
з ІМАО типу А
моклобемідом
не
рекомендується.
Якщо
доведена
необхідність
цієї
комбінації,
спочатку
слід призначати
мінімальні
рекомендовані
дози з ретельним
клінічним
моніторингом.

Лікування
есциталопрамом
можна
розпочинати
не раніше ніж
через 1 добу
після
припинення
прийому
зворотного ІМАО
моклобеміду.

Селегілін

Комбінація
з
селегіліном
(незворотний
ІМАО типу Б)
потребує
обережності
через ризик
розвитку
серотонінового
синдрому.

Серотонінергічні
медичні препарати

Одночасне
застосування
з
серотонінергічними
засобами
(наприклад з
трамадолом,
суматриптаном
та іншими
триптанами)
може призвести
до
серотонінового
синдрому.

Медичні
препарати,
які знижують
судомний поріг

СІЗЗС
можуть
знижувати
судомний
поріг. Рекомендується
обережність
при
одночасному
застосуванні
препаратів,
які здатні
знижувати
судомний
поріг
(наприклад
антидепресантів
(трициклічні,
СІЗЗС),
нейролептиків
(фенотіазини,
тіоксантени,
бутирофенони),
мефлохіну,
бупропіону і
трамадолу).

Літій,
триптофан

Оскільки
зареєстровано
випадки
посилення
дії при
одночасному
застосуванні
СІЗЗС і літію
або
триптофану,
рекомендується
з обережністю
призначати
ці препарати
одночасно.

Звіробій

Одночасне
застосування
СІЗЗС та
рослинних
засобів, які
містять
звіробій, може
призвести до
підвищення
частоти
побічних
реакцій.

Антикоагулянти

Можлива
зміна
ефектів
антикоагулянтів
унаслідок
одночасного
застосування
з есциталопрамом.
Якщо
пацієнти
приймають
пероральні
антикоагулянти,
необхідно
провести
ретельний
моніторинг
системи
згортання
крові перед і
після
застосування
есциталопраму.

Одночасне
застосування
нестероїдних
протизапальних
засобів
(НПЗЗ) може
посилити схильність
до кровотечі.

Алкоголь

Есциталопрам
не вступає з
алкоголем у
фармакодинамічну
або
фармакокінетичну
взаємодію.
Однак
комбінація з
алкоголем є
небажаною.

Фармакокінетичні
взаємодії

Вплив
інших
засобів на
фармакокінетику
есциталопраму

Метаболізм
есциталопраму
головним
чином
опосередкований
CYP2C19.

Сумісне
призначення
есциталопраму
та омепразолу
(інгібітор CYP2C19)
призводить
до помірного
(приблизно на
50 %) підвищення
концентрації
есциталопраму
у плазмі
крові.

Сумісне
призначення
есциталопраму
та циметидину
(помірно
сильний
основний
інгібітор
ензимів)
призводить
до помірного
(приблизно на
70 %) підвищення
концентрації
есциталопраму
у плазмі
крові.

Таким
чином, при
сумісному
застосуванні
есциталопраму
з CYP2C19
інгібіторами
(наприклад омепразолом,
флуоксетином,
флувоксаміном,
лансопразолом,
тиклопідином)
та з циметидином
слід бути
обережними,
призначаючи
верхні граничні
дози
есциталопраму.
Зниження
дози есциталопраму
може бути
необхідним
залежно від
клінічної
оцінки.

Вплив
есциталопраму
на
фармакокінетику
інших
засобів

Есциталопрам
є
інгібітором
ензиму CYP2D6. Рекомендується
обережність
при
одночасному застосуванні
есциталопраму
з
лікарськими
засобами, які
метаболізуються
головним
чином цим ензимом
і мають
вузький
терапевтичний
індекс,
наприклад
флекаїнід,
пропафенон і
метопролол
(при серцевій
недостатності),
або деякими
засобами, що
впливають на
центральну нервову
систему (ЦНС)
та
метаболізуються
головним чином
CYP2D6, наприклад
такі
антидепресанти
як дезипрамін,
кломіпрамін
і
нортриптилін,
такі
антипсихотики
як
рисперидон,
тіоридазин і
галоперидол.
Можлива
корекція
дози.

Комбінація
з
дезипраміном
або
метопрололом
призводила
до
підвищення
рівнів у
плазмі цих
двох засобів
удвічі.

Рекомендується
обережність
при одночасному
застосуванні
з
лікарськими
засобами, які
метаболізуються
CYP2C19.

Особливості
застосування.

Наступні
особливості
застосування
стосуються
терапевтичного
класу СІЗЗС.

Парадоксальна
тривожність

Деякі
пацієнти з
панічними
розладами на
початку
лікування
антидепресантами
можуть
відчувати
посилення
тривожності.
Ця парадоксальна
реакція
зазвичай
зникає протягом
двох тижнів
лікування.
Для зменшення
імовірності
анксіогенного
ефекту
рекомендується
низька
початкова
доза.

Судомні
напади

Есциталопрам
необхідно
відмінити,
якщо у пацієнта
розвинувся
судомний
напад вперше
або напади
частішають (у
пацієнтів зі
встановленим
діагнозом
епілепсії).
Слід уникати
застосування
СІЗЗС
пацієнтам з
нестабільною
епілепсією, а
пацієнтам з
контрольованою
епілепсією –
забезпечити
пильний
нагляд.

Манія

СІЗЗС
необхідно з
обережністю
застосовувати
для
лікування
пацієнтів з
манією/гіпоманією
в анамнезі.
При появі
маніакального
стану СІЗЗС
слід
відмінити.

Цукровий
діабет

У
пацієнтів з
цукровим
діабетом
лікування
СІЗЗС може
змінювати
контроль
глікемії. Доза
інсуліну
та/або
перорального
гіпоглікемічного
засобу може
потребувати
корекції.

Суїцид,
суїцидальні
думки або
клінічне погіршення

Депресія
пов’язана з
ризиком
суїцидальних
думок,
самотравмування
та суїциду.
Цей ризик існує
аж до
досягнення
стійкої
ремісії. Оскільки
покращення
стану може не
відбутися протягом
перших
тижнів
лікування
або більше,
слід
ретельно
спостерігати
за пацієнтами
до покращення
їхнього
стану.
Відомо, що
ризик суїциду
може
підвищуватися
на ранніх
стадіях
одужання.

Інші
стани, при
яких слід
застосовувати
есциталопрам,
також можуть
бути
пов’язані з ризиком
суїцидальної
поведінки.
Крім того,
такі стани
можуть бути
коморбідними
з великим
депресивним
розладом. Ці
застереження
стосуються
також
лікування
пацієнтів з
іншими
психічними
розладами.

Пацієнти
з анамнезом
суїцидальної
поведінки ще
до початку
лікування
мають найвищий
ризик
суїцидальних
думок або
спроб і потребують
пильного
нагляду
протягом
лікування.
Мета-аналіз
досліджень
виявив
підвищений
ризик суїцидальної
поведінки
серед
пацієнтів
віком до 25
років, які
приймали
антидепресанти,
порівняно з
тими, які
приймали
плацебо. Пильний
нагляд за
пацієнтами з
високим
ризиком особливо
необхідний
на початку
лікування та
при зміні
дози.

Пацієнтів
та тих, хто їх
оточує, слід
попередити
про
необхідність
нагляду щодо
будь-якого
погіршення
стану,
суїцидальної
поведінки
або думок і
незвичних
змін у
поведінці та
необхідності
негайної
медичної
консультації
у разі
розвитку цих
симптомів.

Акатизія

Застосування
СІЗЗС/СІЗЗСН
пов’язане з
розвитком
акатизії –
стану, який
характеризується
неприємним
виснажливим
відчуттям
неспокою та
потребою
рухатися і
часто супроводжується
нездатністю
сидіти або стояти
на одному
місці. Такий
стан
найбільш імовірно
може
виникати
протягом
перших кількох
тижнів
лікування.
Збільшення
дози може
зашкодити
пацієнтам, у
яких
розвинулися
такі
симптоми.

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія,
можливо,
пов’язана з
порушенням
секреції антидіуретичного
гормону, на
тлі прийому
СІЗЗС
виникає
рідко і
зазвичай
зникає після відміни
терапії.
СІЗЗС слід
призначати з
обережністю
пацієнтам
групи ризику
(літній вік,
наявність
цирозу
печінки або
одночасне
лікування
препаратами,
що
спричиняють
гіпонатріємію).

Крововиливи

При
прийомі
СІЗЗС
можливі
шкірні
кровотечі,
екхімоз і
пурпура.
Необхідно з
обережністю
застосовувати
СІЗЗС
пацієнтам,
які лікуються
одночасно
антикоагулянтами,
лікарськими
засобами, що
впливають на
функцію
тромбоцитів
(наприклад,
атиповими
антипсихотичними
засобами,
фенотіазинами,
трициклічними
антидепресантами,
ацетилсаліциловою
кислотою та
НПЗЗ, дипіридамолом і
тиклопідином),
і пацієнтам
зі
схильністю до
кровотеч.

ЕСТ
(електро-судомна
терапія)

Клінічний
досвід
одночасного
застосування
СІЗЗС та ЕСТ
обмежений,
отже,
рекомендується
обережність.

Реверсивні,
селективні
ІМАО типу А

Комбінувати
есциталопрам
та ІМАО типу
А не
рекомендується
через ризик
виникнення серотонінового
синдрому.

Серотоніновий
синдром

Рекомендується
обережність
при одночасному
застосуванні
есциталопраму
із засобами
серотонінергічної
дії, такими як
суматриптан
або інші
триптани,
трамадол і
триптофан.

Повідомляли
про розвиток
серотонінового
синдрому у
поодиноких
випадках у
хворих, які
приймали
СІЗЗС
одночасно з
серотонінергічними
препаратами.
Необхідно з
обережністю
застосовувати
есциталопрам
одночасно з
лікарськими
засобами, що
мають серотонінергічну
дію.
Комбінація
таких симптомів
як ажитація,
тремор,
міоклонус,
гіпертермія,
може
означати
розвиток
цього стану.
У такому випадку
СІЗЗС і
серотонінергічний
засіб потрібно
терміново
відмінити і
розпочати
симптоматичне
лікування.

Звіробій

Одночасне
застосування
СІЗЗС та
рослинних
засобів, які
містять
звіробій,
може призвести
до
підвищення
частоти
побічних реакцій.

Симптоми
відміни

Симптоми
відміни при
закінченні
лікування,
особливо
різкому, є
поширеними. У
дослідженнях
негативні
реакції під
час припинення
лікування
виникали
приблизно у 25 %
пацієнтів,
яких
лікували
есциталопрамом,
та у 15 %
пацієнтів,
які приймали
плацебо.

Ризик
симптомів
відміни може
залежати від
кількох
факторів, у т.
ч. тривалість
та доза, темп
зниження
дози. Запаморочення,
сенсорні
порушення (у
т. ч. парестезія,
відчуття
удару
струмом),
розлади сну (у
т. ч. безсоння,
яскраві
сновидіння),
збудження
або тривожність,
нудота та/або
блювання,
тремор, сплутаність
свідомості,
підвищене
потовиділення,
головний
біль, діарея,
посилене серцебиття,
емоційна
нестабільність,
дратівливість
і порушення
зору є
найчастішими
реакціями.
Зазвичай ці
симптоми є
легкими або
середніми за
тяжкістю та
минають
протягом 2 тижнів,
однак можуть
бути більш
тривалими (2-3 місяці
або довше) у
деяких
пацієнтів.
Таким чином,
рекомендується
поступове
припинення
лікування
есциталопрамом
шляхом зниження
дози
протягом
кількох
тижнів або
місяців,
залежно від
стану
пацієнта.

Аспартам

Є
похідним
фенілаланіну,
що являє
небезпеку
для хворих на
фенілкетонурію.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Клінічні
дані щодо
застосування
есциталопраму
для
лікування
вагітних
обмежені.

Есциталопрам
протипоказаний
вагітним, за
винятком
випадків,
коли після
ретельного
розгляду
всіх
недоліків і
переваг була
чітко доведена
необхідність
призначення
препарату.
Рекомендується
ретельне
обстеження
новонароджених,
матері яких
приймали
есциталопрам
протягом
періоду
вагітності,
особливо в III
триместрі.

У
новонароджених,
матері яких
приймали СІЗЗС/СІЗЗСН
на пізніх
стадіях
вагітності, можливе
виникнення
таких
симптомів:
респіраторний
дистрес,
ціаноз,
апное,
судоми, температурна
нестабільність,
труднощі під
час
годування,
блювання,
гіпоглікемія,
гіпертонія,
гіпотонія,
гіперрефлексія,
тремор, нервове
збудження,
дратівливість,
апатичність,
постійний
плач,
сонливість і
труднощі зі
сном. Такі
симптоми
можуть
розвинутися
як внаслідок
надмірної
серотонінергічної
дії, так і
бути
симптомами
відміни. У
більшості випадків
такі
ускладнення
виникають
одразу або
незабаром (до
24 годин) після
пологів.

Епідеміологічні
дані
засвідчили
те, що застосування
СІЗЗС
вагітним
може
підвищувати
ризик
стійкої
легеневої
гіпертензії у
новонароджених
(до 5 випадків
на 1000 вагітних,
за даними
спостережень).
У загальній
популяції виникає
від 1 до 2
випадків на 1000
вагітних.

Оскільки
есциталопрам
проникає у
грудне молоко,
протягом
лікування
годування
груддю не
рекомендується.

Фертильність

Дані
досліджень
на тваринах
показали, що
деякі СІЗЗС
можуть
впливати на
якість
сперми. Повідомлення
про
застосування
деяких СІЗЗС
людям
показали, що
вплив на
якість сперми
є оборотним.
Вплив на
фертильність
людини досі
не
спостерігався.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Хоча
есциталопрам
не впливає на
інтелектуальне
або
психомоторне
функціонування,
будь-який
психоактивний
засіб може
порушувати
навички або
здатність
розсудливого
мислення.
Слід попередити
пацієнтів
про
потенційний
ризик впливу
на керування
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Безпека
застосування
доз понад 20 мг
на добу не
була
встановлена.

Великі
депресивні
епізоди.
Зазвичай
призначати 10
мг 1 раз на добу.
Залежно від
індивідуальної
чутливості
пацієнта
добова доза
може бути
збільшена до
максимальної
– 20 мг.

Антидепресивний
ефект
зазвичай
настає через
2-4 тижні. Після
зникнення
симптомів лікування
необхідно
продовжувати
протягом
зазвичай 6
місяців з метою
зміцнення
ефекту.

Панічні
розлади з
агорафобією
або без такої.
Протягом
першого
тижня
рекомендується
початкова
доза 5 мг на
добу, перш
ніж збільшити
дозу до 10 мг на
добу. Далі
дозу можна
збільшити до
максимальної
– 20 мг на добу,
залежно від
індивідуальної
чутливості
пацієнта.

Максимальний
ефект при
лікуванні
панічних
розладів
досягається
через
3 місяці. Термін
лікування
становить
декілька
місяців.

Соціальні
тривожні
розлади
(соціальна фобія).
Зазвичай
призначати 10
мг 1 раз на
добу. Полегшення
симптомів, як
правило,
відбувається
через 2-4 тижні
лікування.
Залежно від
індивідуальної
чутливості
пацієнта
рекомендується
зменшити
добову дозу
до 5 мг на добу
або
підвищити добову
дозу до
максимальної
– 20 мг на добу.

Рекомендується
продовжити
лікування протягом
3 місяців.
Довготривале
лікування
протягом 6
місяців
запобігає
виникненню
рецидиву
захворювання
і може
призначатися
з урахуванням
індивідуальних
проявів
захворювання;
слід
регулярно
оцінювати
переваги лікування.

Генералізовані
тривожні
розлади.
Зазвичай призначати
10 мг 1 раз на
добу. Залежно
від індивідуальної
чутливості
доза може
бути збільшена
максимум до 20
мг на добу.
Рекомендується
продовжити
лікування
протягом 3
місяців для
зміцнення
ефекту.

Довготривале
лікування
вивчали
протягом як
мінімум 6
місяців у
пацієнтів,
які приймали
препарат у добовій
дозі 20 мг. Слід
регулярно
оцінювати користь
від
лікування та
правильність
дозування.

Обсесивно-компульсивні
розлади (ОКР).
Зазвичай
призначати 10
мг 1 раз на
добу. Залежно
від
індивідуальної
чутливості
доза може
бути
збільшена
максимум до 20
мг на добу.
ОКР –
хронічне
захворювання,
лікування повинно
тривати
достатній
період для
забезпечення
повного
зникнення
симптомів. Слід
регулярно
оцінювати
користь від
лікування та
правильність
дозування.

Пацієнти
літнього
віку (віком
від 65 років)

Рекомендована
добова доза
для літніх
людей
становить 5
мг. Залежно
від
індивідуальної
чутливості
добову дозу
можна
збільшити до
10 мг на добу.

Ефективність
есциталопраму
при лікуванні
соціальних
тривожних
розладів у
людей літнього
віку не
вивчалась.

Ниркова
недостатність

У
разі
наявності
ниркової
недостатності
легкого та
помірного
ступеня
обмежень немає.
З
обережністю
необхідно
застосовувати
препарат
пацієнтам з
тяжкою
нирковою недостатністю
(кліренс
креатиніну < 30
мл/хв).

Зниження
функції
печінки

Для
пацієнтів з
печінковою
недостатністю
легкого та
помірного
ступеня
рекомендована
початкова
доза
протягом
перших двох тижнів
лікування
становить 5
мг на добу.
Залежно від
індивідуальної
реакції
пацієнта
дозу можна
збільшити до
10 мг на добу.
Пацієнтам з
тяжким
ступенем
печінкової
недостатності
есциталопрам
потрібно
застосовувати
з особливою
обережністю,
ретельно
підбираючи
дозу.

Пацієнти
зі зниженою
активністю CYP2C19

Для
пацієнтів зі
слабкою
активністю
ізоферменту
CYP2C19
рекомендована
початкова
доза
протягом
перших двох
тижнів
лікування
становить 5
мг на добу.
Залежно від
індивідуальної
реакції
пацієнта доза
може бути
збільшена до
10 мг на добу.

Припинення
лікування

Необхідно
уникати
різкого
припинення
лікування.

При
припиненні
лікування
есциталопрамом
дозу слід
поступово знижувати
протягом
1-2 тижнів,
щоб уникнути
реакції
відміни. Якщо
у період
зниження
дози або
після
припинення
лікування
виникають
симптоми
відміни, може
бути
необхідним
повернення
до прийому попередньо
призначених
доз. Згодом
лікар може
продовжити зниження
дози, але
більш
поступово.

Препарат
приймати як
разову
добову дозу незалежно
від прийому
їжі.

Таблетку,
що
диспергується
у ротовій
порожнині,
слід
помістити на
язик, де вона
швидко
розпадається
і її можна проковтнути
без води.

Таблетка
є крихкою і
потребує
обережної поведінки.

Дозу 5
мг слід
приймати у
вигляді
таблеток, вкритих
плівковою
оболонкою,
або орального
розчину.
Таблетка, що
диспергується
у ротовій
порожнині, є
переважно
лікарською формою
для пацієнта,
який має
проблеми з
ковтанням
звичайних
таблеток, або
в ситуаціях,
коли рідини
недоступні.

Діти.

Не
застосовувати
для
лікування
дітей (віком
до 18 років).

Передозування.

Токсичність.
Клінічні
дані про
передозування
есциталопраму
обмежені.
Багато випадків
спричинені
одночасним
передозуванням
інших
лікарських
засобів. У
більшості випадків
повідомляли
про легкі
симптоми або
безсимптомність
передозування.
Повідомлення
про летальні
наслідки
передозування
есциталопраму
є
винятковими,
більшість з
них включають
одночасне
передозування
інших медикаментів.
Дози
есциталопраму
400-800 мг не
спричиняли
будь-яких
тяжких
симптомів.

Симптоми.
Ознаки
передозування
есциталопраму
– це, головним
чином,
симптоми з
боку ЦНС (від
запаморочення,
тремору та
ажитації до
рідкісних
випадків
серотонінового
синдрому, судом
і коми),
шлунково-кишкової
системи
(нудота,
блювання),
серцево-судинної
системи (гіпотензія,
тахікардія,
пролонгація
інтервалу QT,
аритмія) та
порушення
балансу
електролітів/рідини
(гіпокаліємія,
гіпонатріємія).

Лікування.
Специфічного
антидоту не
існує. Слід
підтримувати
належне
функціонування
дихальної
системи,
забезпечити
адекватну
оксигенацію.
Можливе
застосування
гастрального
лаважу та
активованого
вугілля.
Рекомендується
моніторинг
серцевих та
життєво важливих
функцій
разом із
симптоматичним
підтримуючим
лікуванням.

Рекомендується
проводити
моніторинг
ЕКГ у випадку
передозування
у пацієнтів
із серцевою
недостатністю
із
застійними
явищами/брадиаритміями,
у пацієнтів,
які приймають
супутні
лікарські
засоби, що подовжують
інтервал QT,
або у
пацієнтів зі
зміненим
метаболізмом,
наприклад
через порушення
функції
печінки.

Побічні
реакції.

Побічні
реакції
найчастіше
спостерігаються
протягом першого
або другого
тижня
лікування та
зазвичай їх
частота та
інтенсивність
поступово
зменшуються
при
подальшому
лікуванні.

Побічні
реакції,
відомі для
препаратів
класу СІЗЗС
та
есциталопраму,
які
спостерігались
у ході
плацебо-контрольованих
досліджень
та під час
медичного
застосування,
подані за
системами
органів і
частотою в нижченаведеній
таблиці.
Частота
визначається
як: дуже
часто (≥1/10),
часто (≥1/100 до <1/10),
нечасто (≥1/1000 до
<1/100), рідкісні
(≥1/10000 до <1/1000), дуже
рідкісні (<1/10000)
або частота
невідома
(неможливо
встановити
за наявними
даними).

Система,
орган, клас

Частота

Реакція

З боку
кровоносної
та
лімфатичної
системи

Невідома

Тромбоцитопенія

З боку
імунної
системи

Рідкісні

Анафілактичні
реакції

З боку
ендокринної
системи

Невідома

Порушення
секреції
антидіуретичного
гормону

З боку
харчування
та обміну речовин

Часто

Зниження
або
посилення
апетиту,
збільшення
маси тіла

Нечасто

Зменшення
маси тіла

Невідома

Гіпонатріємія,
анорексія2

Психічні
розлади

Часто

Тривожність,
неспокій,
аномальні
сни, зниження
лібідо у
чоловіків і
жінок,
аноргазмія
у жінок

Нечасто

Скреготіння
зубами,
збудження,
нервозність,
панічні
напади,
сплутаність
свідомості

Рідкісні

Агресія,
деперсоналізація,
галюцинації

Невідома

Манія,
суїцидальні
думки,
суїцидальна
поведінка1

З боку
нервової
системи

Часто

Безсоння,
сонливість,
запаморочення,
парестезія,
тремор

Нечасто

Порушення
смаку,
порушення
сну,
непритомність

Рідкісні

Серотоніновий
синдром

Невідома

Дискінезія,
рухові
розлади,
судоми,
психомоторний
неспокій/акатизія2

З боку
органів
зору

Нечасто

Розширення
зіниці,
затуманення
зору

З боку
органів
слуху

Нечасто

Дзвін у
вухах

З боку серця

Нечасто

Тахікардія

Рідкісні

Брадикардія

Невідома

Подовження
інтервалу QT
на
електрокардіограмі

З боку судин

Невідома

Ортостатична
гіпотензія

Респіраторні
розлади

Часто

Синусити,
позіхання

Нечасто

Носова
кровотеча

З боку
шлунково-кишкового
тракту

Дуже часто

Нудота

Часто

Діарея,
запор,
блювання,
сухість у
роті

Нечасто

Шлунково-кишкові
кровотечі (у
т. ч. ректальні)

З боку
печінки та
жовчовивідних
шляхів

Невідома

Гепатит,
зміни функціональних
печінкових
тестів

З боку шкіри
та
підшкірної
клітковини

Часто

Посилене
потовиділення

Нечасто

Висипи,
облисіння,
кропив’янка,
свербіж

Невідома

Синці,
набряки

З боку
скелетно-м’язової
системи

Часто

Артралгія,
міалгія

З боку нирок
та сечовивідних
шляхів

Невідома

Затримка
сечовипускання

З боку
репродуктивної
системи та
грудних залоз

Часто

Чоловіки:
розлади
еякуляції,
імпотенція

Нечасто

Жінки:
метрорагія,
менорагія

Невідома

Галакторея

Чоловіки:
пріапізм

Загальні
розлади

Часто

Втома,
пірексія

Нечасто

Набряк

1
Про випадки
суїцидальних
думок та
поведінки
повідомляли
протягом
лікування
есциталопрамом
або
незабаром
після його
припинення.

2
Такі випадки
відомі для
засобів
усього класу
СІЗЗС.

Про
випадки
пролонгації
інтервалу QT
повідомляли
під час
медичного
застосування
переважно у
пацієнтів з
існуючим
серцевим
захворюванням.
В одному з
досліджень
серед
здорових
добровольців
у середньому
відхилення інтервалу
QTc (за формулою
Фрідеріція)
від початкового
рівня
становило 4,3
мс при
застосуванні
10 мг на добу та
10,7 мс при
застосуванні
30 мг/добу.

Епідеміологічні
дослідження,
переважно серед
пацієнтів
віком від 50
років,
продемонстрували
підвищений
ризик
переломів
кісток при
застосуванні
СІЗЗС та
трициклічних
антидепресантів.
Механізм
цього явища
невідомий.

Симптоми
відміни

Припинення
лікування
СІЗЗС
(особливо раптове)
зазвичай
призводить
до симптомів
відміни.
Запаморочення,
сенсорні
розлади (у т. ч.
парестезія
та відчуття
удару
струмом), розлади
сну (у т. ч.
безсоння та
яскраві
сновидіння),
збудження
або
тривожність,
нудота та/або
блювання,
тремор,
сплутаність
свідомості,
підвищене
потовиділення,
головний
біль, діарея,
посилене
серцебиття,
емоційна
нестабільність,
дратівливість
і порушення
зору є найчастішими
реакціями.
Зазвичай ці
симптоми є легкими
або
середніми за
тяжкістю та
минущими,
однак можуть
бути тяжкими
та/або тривалими
у деяких
пацієнтів.
Таким чином,
рекомендується
поступове
припинення
лікування
есциталопрамом
шляхом
зниження
дози.

Термін
придатності.

3
роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 30 ºС.
Зберігати в
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По
7 таблеток у
блістері, по 4
блістери з
інструкцією
для
медичного
застосування
у картонній
коробці.

Категорія
відпуску.

За
рецептом.

Виробник.

Тедек-Мейджі
Фарма, С.А.,
Іспанія.

Tedec-Meiji Farma, S.A., Spain.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

Шосе
М-300, Км. 30,500, Алкала
де Енарес,
Мадрид, 28802,
Іспанія.

Ctra. M-300, Km. 30,500, Alcala de
Henares, Madrid, 28802, Spain.

Заявник.

Тедек-Мейджі
Фарма, С.А.,
Іспанія.

Tedec-Meiji Farma, S.A., Spain.

Місцезнаходження
заявника.

Шосе
М-300, Км. 30,500, Алкала
де Енарес,
Мадрид, 28802,
Іспанія.

Ctra. M-300, Km. 30,500, Alcala de
Henares, Madrid, 28802, Spain.