ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ЛУЦЕТАМÒ

(LUCETAMÒ)

Склад:

діюча
речовина: пірацетам;

1
таблетка
містить 400 мг або
800 мг, або 1200 мг
пірацетаму;

допоміжні
речовини:
магнію
стеарат,
повідон,  дибутилсебацинат;

склад
оболонки
таблетки: Opadry 03F28561 білий
(макрогол,
титану
діоксид (E 171), тальк,
етилцелюлози
водна
дисперсія,
гіпромелоза).

Лікарська
форма. Таблетки,
вкриті плівковою
оболонкою.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

таблетки 400
мг – білі
або майже
білі
двоопуклі
овальної
форми
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, з
фаскою, з
гравіруванням
«Е 241» з одного
боку
таблетки,
без запаху;

таблетки
800 мг – білі
або майже
білі
двоопуклі
овальної
форми
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, з
фаскою, з
рискою з обох
сторін, з
гравіруванням
«Е 242» з одного
боку
таблетки,
без запаху;

таблетки
1200 мг – білі
або майже
білі
двоопуклі
овальної форми
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, з
фаскою, з
гравіруванням
«Е 243» з одного
боку
таблетки,
без запаху.

Фармакотерапевтична
група. Психостимулюючі
та
ноотропні
засоби.

Код
АТХ N06B X03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Активним
компонентом
ЛуцетамуÒ є
пірацетам,
циклічне
похідне
гамма-аміномасляної
кислоти. Пірацетам
є
ноотропним
засобом, що
діє на мозок,
покращуючи
когнітивні
функції, такі
як
здатність
до навчання,
пам’ять,
увага, а
також
розумову
працездатність
у здорових
осіб та хворих
з
когнітивними
порушеннями.
Ці ефекти не
пов’язані
із
седативною
або
стимулювальною
дією. Ефекти
пірацетаму
пов’язані
зі
стимуляцією
нуклеотидного
метаболізму
у нейронах,
підвищенням
рівня
глюкози та
утилізації
кисню в
головному
мозку, а
також із посиленням
холінергічних
та
дофамінергічних
механізмів
передачі
збудження у
нервовій
тканині.
Пірацетам має
властивість
дозозалежного
зв’язування
з
фосфоліпідним
подвійним
шаром
клітинних
мембран,
причому він
відновлює
їх
структуру,
таким чином,
підвищується
плинність і
поліпшується
функція
мембран.

Механізмів
впливу
препарату
на центральну
нервову
систему,
імовірно,
кілька:
зміна швидкості
поширення
збудження у
головному
мозку;
посилення
метаболічних
процесів у
нервових
клітинах;
поліпшення
мікроциркуляції
шляхом
впливу на реологічні
характеристики
крові без спричинення
при цьому
судинорозширювальної
дії.
Покращує
зв’язки між
півкулями
головного
мозку і синаптичну
провідність
у
неокортикальних
структурах.
Пірацетам
пригнічує
агрегацію тромбоцитів
і відновлює
еластичність
мембрани
еритроцитів,
зменшує
адгезію
еритроцитів.
У дозі 9,6 г
знижує рівень
фібриногену
і факторів
Віллібранда
на 30-40 % та
подовжує
час
кровотечі.
Пірацетам чинить
протекторну
або
відновлювальну
когнітивну дію
при
порушенні
функції
головного
мозку
(гіпоксії,
отруєнні,
електросудомній
терапії) або
після цих
станів.
Пірацетам знижує
вираженість
і
тривалість
вестибулярного
ністагму.

Експерименти
на тваринах
показали, що
пірацетам
захищає
центральну
нервову
систему від
гіпоксії,
травми
головного
мозку,
токсичних
та
електросудомних
впливів, а
також
зменшує
шкідливий
вплив цих факторів.

Фармакокінетика.

Після
прийому
препарату
внутрішньо
пірацетам
швидко і майже
повністю
всмоктується.
Максимальна
концентрація
(Сmax) у
плазмі
крові
досягається
приблизно
через 30
хвилин
після
прийому: Сmax у
спинномозковій
рідині
досягається
через 5 годин
і становить
40-60 мкг/мл.
Біодоступність
препарату
становить
майже 100 %.

Об’єм
розподілу
пірацетаму
– майже 0,6 л/кг.
Одночасне вживання
їжі не
впливає на
ступінь
всмоктування
препарату,
однак
знижується
значення Сmax і
підвищується
tmax.

Період
напіввиведення
препарату з
плазми
крові
становить 4-5
годин, зі
спинномозкової
рідини – 8,5
години. Цей
період може
подовжуватися
при
нирковій
недостатності.
Не зв’язується
з білками
плазми
крові, не
метаболізується
в організмі.
80-100 %
пірацетаму
виводиться
нирками у
незміненому
вигляді
шляхом клубочкової
фільтрації.
Нирковий
кліренс пірацетаму
у здорових
добровольців
становить 86
мл/хв.
Фармакокінетика
пірацетаму
не змінюється
у хворих із
печінковою
недостатністю.
Пірацетам
проникає
через
гематоенцефалічний
та
плацентарний
бар’єри
(концентрація
у плода
досягає 70-90 %
його концентрації
у
материнському
організмі) і
проникає у
грудне
молоко.
Пірацетам
піддається
діалізу (ефективність
виведення –
50-60 %). При
дослідженні
на тваринах
установлено,
що
пірацетам
вибірково
накопичується
у тканинах
кори
головного
мозку,
переважно у
лобних,
тім’яних та
потиличних
зонах, мозочку,
базальних
гангліях,
хвостатому
ядрі, гіпокампі,
латеральному
колінчастому
тілі та
судинному
сплетінні
головного
мозку.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Дорослі:

-
симптоматичне
лікування
патологічних
станів, що
супроводжуються
погіршенням
пам’яті,
когнітивними
розладами,
за винятком
діагностованої
деменції
(слабоумства);

-
лікування
кортикальної
міоклонії:
як монопрепарат
або у складі
комплексної
терапії.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до
пірацетаму
та до інших
похідних
піролідону,
а також до
інших
компонентів
препарату.

Гостре
порушення мозкового
кровообігу
(геморагічний
інсульт).

Термінальна
стадія
ниркової
недостатності.

Хорея
Хантінгтона.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Тиреоїдні
гормони

При
сумісному
застосуванні
з
тиреоїдними
гормонами (Т3+Т4)
можлива
підвищена
дратівливість,
дезорієнтація
і порушення
сну.

Аценокумарол

Клінічні
дослідження
показали, що
у хворих з
тяжким
перебігом
рецидивуючого
тромбозу
застосування
пірацетаму
у високих дозах
(9,6 г/добу) не
впливало на
дозування
аценокумаролу
для досягнення
значення
протромбінового
часу (INR) 2,5-3,5, але
при його
одночасному
застосуванні
відзначалося
значне
зниження
рівня
агрегації
тромбоцитів,
рівня
фібриногену,
факторів
Віллібрандта
(VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості
крові і
плазми.

Фармакокінетичні
взаємодії

Імовірність
зміни
фармакодинаміки
пірацетаму
під дією
інших
лікарських
засобів низька,
оскільки 90 %
препарату
виводиться у
незміненому
вигляді із
сечею.

In vitro
пірацетам
не
пригнічує
цитохром Р450
ізоформи CYP1A2, 2В6,
2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у
концентрації
142, 426, 1422 мкг/мл.

При
концентрації
1422 мкг/мл
відмічено
незначне
пригнічення
CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %).
Однак
рівень Кі
цих двох
CYP-ізомерів
достатній
при перевищенні
1422 мкг/мл. Тому
метаболічна
взаємодія з
препаратами,
що
піддаються
біотрансформації
цими
ферментами,
мало можлива.

Протиепілептичні
лікарські
засоби

Застосування
пірацетаму у
дозі 20 мг/добу
щоденно
протягом 4
тижнів і більше
не
змінювало
криву рівня
концентрації
і Сmax
протиепілептичних
препаратів
у сироватці
крові
(карбамазепін,
фенітоїн,
фенобарбітал,
натрію вальпроат)
у хворих на
епілепсію.

Алкоголь

Сумісний
прийом з
алкоголем
не впливав
на рівень
концентрації
пірацетаму
в сироватці
крові, і
концентрація
алкоголю в
сироватці
крові не
змінювалась
при
застосуванні
1,6 г пірацетаму.

Особливості
застосування.

Вплив на
агрегацію
тромбоцитів

У
зв’язку з
тим, що
пірацетам
знижує
агрегацію
тромбоцитів
(див. розділ
«Фармакологічні
властивості»),
необхідно з
обережністю
призначати
препарат
хворим із
порушеннями
гемостазу,
станами, що
можуть
супроводжуватися
крововиливами
(виразка
шлунково-кишкового
тракту), під
час значних
хірургічних
операцій
(включаючи
стоматологічні
втручання),
хворим із
симптомами
тяжкої
кровотечі
або хворим,
які мають в
анамнезі
геморагічний
інсульт; пацієнтам,
які
застосовують
антикоагулянти,
тромбоцитарні
антиагреганти,
включаючи
низькі дози
ацетилсаліцилової
кислоти.
Препарат виводиться
нирками,
тому
необхідно
особливу
увагу
приділяти
хворим з
нирковою
недостатністю.

Пацієнти
літнього
віку

При
довготривалій
терапії у
хворих
літнього
віку
рекомендується
регулярний
контроль
показників
функції
нирок, у разі
необхідності
коригувати
дозу
залежно від
результатів
дослідження
кліренсу
креатиніну
(див. розділ
«Спосіб застосування
та дози»).

Переривання
застосування

При
лікуванні
хворих на
кортикальну
міоклонію
слід
уникати
різкого переривання
лікування у
зв’язку з
загрозою
генералізації
міоклонії
або
виникнення
судом.

Попередження,
пов’язані з
вмістом
допоміжних
речовин.

Препарат
містить 2
ммоль (46 мг)
натрію з
розрахунку
на 24 г
пірацетаму.
Це
необхідно враховувати
пацієнтам,
які
дотримуються
дієти з
контролем
споживання
натрію.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Не
застосовувати
препарат у
період
вагітності або
годування
груддю.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні автотранспортом
або іншими
механізмами.

Слід
дотримуватися
обережності
під час керування
автотранспортом
або роботи з
іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Застосовувати
препарат
перорально,
запиваючи
невеликою
кількістю
води.

Дорослі.

Лікування
станів, що
супроводжуються  погіршенням
пам’яті,
когнітивними
розладами.

Початкова
добова доза
становить 4,8 г
протягом
першого
тижня
лікування.
Зазвичай
дозу слід розподіляти
на 2-3 прийоми.

Підтримуюча
доза
становить 2,4 г
на добу, які розподіляють
на 2-3 прийоми.

У
подальшому
можливе
поступове
зниження дози
на 1,2 г на добу.

Лікування
кортикальної
міоклонії.

Початкова
добова доза
становить 24 г
протягом 3
днів. Якщо за
цей час не
досягнуто
бажаного
терапевтичного
ефекту,
продовжувати
застосування
препарату у
тому ж
дозуванні (24
г/добу) до 7 діб.
Якщо на 7-му
добу
лікування
не отримано
бажаного
терапевтичного
ефекту,
лікування
слід  припинити.
Якщо
терапевтичний
ефект було
досягнуто, то
починаючи з
дня, коли
досягнуто
стійке покращення,
починати знижувати
дозу
препарату
на 1,2 г кожні 2
доби, поки
знову не
з’являться
прояви
кортикальної
міоклонії.
Це дасть
можливість
встановити
середню
ефективну
дозу.

Добову
дозу
розподіляти
на 2-3 прийоми.
Лікування
іншими
антиміоклонічними
засобами
підтримується
у
попередньо
призначених
дозах.
Лікування
продовжувати
до
зникнення
симптомів
захворювання.
Для попередження
погіршення
стану
хворих не можна
різко
припиняти
застосування
препарату.
Необхідно
поступово
знижувати
дозу на 1,2 г
кожні 2-3 доби.
Необхідно
кожні 6
місяців
призначати
повторні
курси лікування
препаратом,
корегуючи
при цьому
дозу
залежно від
стану пацієнта,
до
зникнення
або
зменшення
проявів хвороби.

Застосування
пацієнтам
літнього
віку.

Корекція
дози
рекомендується
пацієнтам літнього
віку з діагностованими
або
підозрюваними
розладами
функції
нирок (див.
розділ
«Дозування
хворим з
порушенням
функції
нирок»). При
довготривалому
лікуванні у
разі
необхідності
таким
пацієнтам
потрібно
контролювати
кліренс
креатиніну
з метою
адекватної
корекції
дози.

Дозування
хворим із
порушеннями
функції
нирок.

Оскільки
препарат
виводиться
з організму
нирками,
слід проявляти
обережність
при
лікуванні
хворих із
нирковою
недостатністю.

Збільшення
періоду
напіввиведення
безпосередньо
пов’язано з
погіршенням
функції
нирок і
кліренсу
креатиніну.
Це також
стосується
пацієнтів
літнього
віку, у яких
виведення
креатиніну
залежить
від віку.
Інтервал між
прийомами
потрібно
скоригувати
на основі
функції
нирок.

Розрахунок
дози проводити
на основі
оцінки
кліренсу
креатиніну
у пацієнта
за формулою:

Лікування
таким
хворим
призначати
залежно від
ступеня
тяжкості
ниркової недостатності,
дотримуючись
таких
рекомендацій:

Ступінь
ниркової
недостатності

Кліренс
креатиніну
(мл/хв)

Дозування

нормальна
функція
нирок

> 80

Звичайна
доза,
розділена
на 2 або 4
прийоми

легкий

50-79

2/3
звичайної
дози за 2-3
прийоми

помірний

30-49

1/3
звичайної
дози за 2
прийоми

тяжкий

< 30

1/6
звичайної
дози
одноразово

термінальна
стадія

-

Протипоказано

Дозування
хворим із
порушеннями
функції
печінки

Коригування
дози не
потрібне
тільки для хворих
із
порушеннями
функції
печінки.

У разі
діагностованих
або
підозрюваних
розладів
функції
печінки та
нирок
корекцію
дози проводити,
як указано у
розділі
«Дозування
хворим із
порушеннями
функції
нирок».

Діти. Не
застосовувати.

Передозування.

Симптоми:
посилення
проявів
побічної
дії
препарату.
Симптоми
передозування
спостерігалися
при
пероральному
застосуванні
препарату у
дозі 75 г.

Лікування
симптоматичне:
промити
шлунок,
викликати
блювання.
Специфічного
антидоту
немає, можна
застосовувати
гемодіаліз
(виведення 50-60 %
пірацетаму).

Побічні
реакції.

Побічні
реакції, відзначені
у ході
клінічних
випробувань
пірацетаму.

З боку
нервової
системи: гіперкінезія.

З боку
метаболізму
та
харчування: збільшення
маси тіла.

Психічні
розлади: знервованість,
депресія.

Загальні
розлади та
розлади у
місці уведення:
астенія.

Побічні
реакції, відзначені
у ході
постмаркетингових
спостережень,
перераховані
нижче за
системами
органів.

З боку
крові та
лімфи: геморагічні
розлади.

З боку
імунної
системи: гіперчутливість,
анафілактоїдні
реакції.

Психічні
розлади: знервованість,
депресія; підвищена
збуджуваність,
тривожність,
збентеження,
галюцинації.

З боку
нервової
системи: гіперкінезія;
сонливість; атаксія, порушення
рівноваги,
підвищення
частоти
нападів
епілепсії,
головний
біль,
безсоння,
тремтіння.

З боку
органів
слуху та
лабіринту: запаморочення.

З боку
травної
системи: абдомінальний
біль, біль у
верхній
частині
живота,
діарея,
нудота,
блювання.

З боку шкіри
та
підшкірних
тканин: ангіоневротичний
набряк,
дерматити,
висипання,
кропив’янка,
свербіж.

З боку
репродуктивної
системи та
годування
груддю: підвищення
статевої активності.

Дослідження:
збільшення
маси тіла.

Термін
придатності.

5 років.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 30 оС
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

Таблетки
400 мг: по 60
таблеток у
скляному
флаконі або
по 15 таблеток
у блістері (4
блістери) у картонній
коробці.

Таблетки
800 мг: по 30
таблеток у
скляному
флаконі або
по 15 таблеток
у блістері (2
блістери) у
картонній
коробці.

Таблетки
1200 мг: по 20
таблеток у
скляному
флаконі або
по 10 таблеток
у блістері (2
блістери) у картонній
коробці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник.

ЗАТ
Фармацевтичний
завод ЕГІС, Угорщина.

Місцезнаходження
виробника
та адреса
місця
впровадження
його діяльності.

9900,  Керменд,
вул. Матяш кірай, 65,
Угорщина.