Product Information Tabular

<= span style=3D'mso-ansi-language:UK'>для медичного застосуванl= 5;я лікарськогl= 6; засобу<= /p>

<= span style=3D'mso-ansi-language:UK'>

<= span style=3D'mso-ansi-language:UK'>КЛОПІК&#= 1057;ОЛ-АКУФАЗ

<= span style=3D'mso-ansi-language:UK'>(CLOPIXOL= -<= span lang=3DEN-US style=3D'mso-ansi-language:EN-US'>ACUPHASE<= sup>®<= span style=3D'mso-ansi-language:UK'>)

Склад:

&= #1076;іюча речовина:= zuclop= enthixol;

1 мл розчину містить 50 мг зуклопентиl= 2;солу ацетату;

&= #1076;опоміжні речовини:= тригліцериди середнього ланцюга.=

= Лікарська форма. Розч= ;ин для ін’єкці = 81;.

&= #1054;сновні фізико-хімі = 95;ні властивостo= 0;: прозорий, жовтуватогl= 6; кольору олійний роз = 95;ин майже вільний від механічних включень.=

= Фармакотерk= 2;певтична група. Псих= ;олептичні засоби. Анти&= #1087;сихотичні засоби. i= 5;охідні тіоксантенm= 1;. Зукл&= #1086;пентиксол.

Код АТХ = N05A F05.=

Фармак&#= 1086;логічні властивостo= 0;.

&= #1060;армакодина= ;міка.

&= #1052;еханізм дії

Зуклоп&#= 1077;нтиксол є нейролептиl= 2;ом з групи тіок= 089;антену.

Антипс&#= 1080;хотичний ефект нейролептиl= 2;ів пов’язують із блокадою дофаміновиm= 3; рецепторів, а також з можливим залученням = 73;локади 5НТ-рецептор= 110;в (5-гіk= 6;рокситрипт= 072;мін). In vitro зуклопентиl= 2;сол має високу спорідненіl= 9;ть з обома дофа= 084;іновими D₁- і D_=
2- = 88;ецепторами, α₁-адреноре= цепторами і 5НТ₂-рецеп = 90;орами, але не має спорідненоl= 9;ті з холінергі = 95;ними мускариновl= 0;ми рецепторамl= 0;. Він має слабку спор= 10;дненість з гістаміновl= 0;ми (Н₁) рецепторамl= 0; і не чинить блокуючої дії на α₂-адl= 8;енорецепто= 088;и.

I= n vivo афінність д = 86; D₂сайтів зв’язуваннn= 3; домінує над афінністю д = 86; D₁-рецепторo= 0;в. Зуклопентиl= 2;сол є сильнодіючl= 0;м нейролептиl= 2;ом, що доведено всіма поведінковl= 0;ми дослідженнn= 3;ми нейролептиm= 5;ної активності (здатності блокувати дофамінові рецептори). При середньому добовому дозуванні т = 72; перорально&= #1084;у використанl= 5;і з метою анти= 087;сихотичног&= #1086; лікування, спостерігаn= 8;ться спорідненіl= 9;ть до блокуючи = 93; ділянок, що зв’язують дофаміновиl= 1; D2-рецептор в моделях in vitro т&#= 1072; in vivo.

Як і більшість інших нейролептиl= 2;ів, зуклопентиl= 2;сол підвищує сироватковl= 0;й рівень прол = 72;ктину.

Вираже&#= 1085;ий ефект наста= 08; на 4-й годині після парен = 90;ерального застосуванl= 5;я олійного ро = 79;чину зуклопентиl= 2;солу ацетату. Дещ= 086; більш значний ефект спостерігаn= 8;ться у період від однієї до трьох діб після ін’єкції. Пр= 086;тягом наступних днів ефект стрімко зме = 85;шується.

&= #1050;лінічна ефективнісm= 0;ь та безпека=

Зуклоп&#= 1077;нтиксолу ацетат застосовуюm= 0;ь для початковогl= 6; лікування гострих психозів, манії та загострень хронічних психозів. Од= 085;оразова ін’єкція зуклопентиl= 2;солу ацетату забезпечує виражене та швидке посл = 72;блення психотичниm= 3; симптомів. Дія препара = 90;у триває від 2 до 3 днів і зазвичай достатньо о = 76;нієї чи двох ін’єкцій дл= 03; досягнення = 73;ажаного ефекту, післ= 103; чого можливий перехід на лікування пероральниl= 4;и або депонов = 72;ними формами. Крі= 084; вираженої редукції аб = 86; повної елімінації ядерних сим = 87;томів шизофренії, таких як галюцинаціo= 1;, манія та порушене мислення, зу= 082;лопентиксо&= #1083; ефективно зменшує супутні симптоми, такі як ворожість, підозрілісm= 0;ь, тривожністn= 0; і агресивнісm= 0;ь.

Зуклоп&#= 1077;нтиксол виявляє транзиторнl= 0;й дозозалежнl= 0;й седативний ефект. Така початкова седація зазвичай сприятлива = 91; початковій фазі психоз = 91;, оскільки заспокоює пацієнта до того, як встановлюєm= 0;ься антипсихотl= 0;чний ефект. Неспецифічl= 5;а седація роз = 74;ивається швидко післ= 03; ін’єкції, стає вираже = 85;ою за 2 години, досягає максимуму через 8 годин, = після чого значно зменшуєтьсn= 3; і залишаєть = 89;я слабкою, незважаючи на повторні ін’єкції.=

Зуклоп&#= 1077;нтиксолу ацетат призначениl= 1; для лікуван = 85;я психотичниm= 3; хворих з ажитацією, неспокоєм, ворожістю або агресіє= 02;.

&= #1060;армакокіне= ;тика.

Всмокт&#= 1091;вання

Шляхом етерифікацo= 0;ї зуклопентиl= 2;солу з оцтовою кислотою зуклопентиl= 2;сол перетворюєm= 0;ься на більш ліпофільну речовину – зуклопентиl= 2;солу ацетат.

Після ін’єкції зуклопентиl= 2;солу ацетат зазн = 72;є ферментатиk= 4;ного розщепленнn= 3; на активний компонент зуклопентиl= 2;сол і оцтову кислоту.=

Період напі= ввиведення становить приблизно 32 години (відображає вивільненнn= 3; з депо). Макси&= #1084;альна концентрацo= 0;я зуклопентиl= 2;солу в сироватці крові досягаєтьсn= 3; через 24–48 годи= ;н (у середньом= 091; через 36 годин) після ін’єк = 94;ії.

Розпод&#= 1110;л=

Очевид&#= 1085;ий об’єм розподілу (Vd) β становить приблизно 20 л/кг= .

Зв’язу&#= 1074;ання з протеїнам = 80; плазми – приблизно 98–99= %.

Біотра&#= 1085;сформація

Метабо&#= 1083;ізм зуклопентиl= 2;солу відбуваєтьl= 9;я трьома основними шляхами: сул= 100;фоксидаціє&= #1102;, N-деалкілува= 085;ням бокового ланцюга та кон’югацієn= 2; з глюкуроновl= 6;ю кислотою.

Метабо&#= 1083;іти не мають нейролептиm= 5;ної активності та виводяться головним чином з кало= 084; і частково і= 079; сечею (10 %). Період напіввиведk= 7;ння (t₁_/2β) зуклопентиl= 2;солу становить п = 88;иблизно 20 годин і системний кліренс (Cl_s) = 211; приблизно 0,86 л/хв.

Зуклоп&#= 1077;нтиксол виво&= #1076;иться переважно з калом, а також певно= 02; мірою і з сечею (п&#= 1088;иблизно 10%). Лише приблизно 0,1% дози виводиться = 79; сечею в незм= 110;неному вигляді, це означає, що навантаженl= 5;я препарату н = 72; нирки незначне.

Зуклоп&#= 1077;нтиксол у незначних кількостях = 87;роникає через плацентарнl= 0;й бар’єр і у не&#= 1074;еликих кількостях R= 11; у грудне молоко. Сере= 076;нє співвідношk= 7;ння концентрацo= 0;ї діючої речовини в грудному молоці жіно = 82; до концентр = 72;ції діючої речовини в сироватці к = 88;ові у жінок становила близько 0,29 напередоднo= 0; чергової дози в сталому режимі постійної т = 77;рапії зуклопентиl= 2;солом перорально або внутрішньоl= 4;’язово в формі деканоату.=

Лінійн&#= 1110;сть=

Кінетика лінійна. i= 7;ередній максимальнl= 0;й рівень зуклопентиl= 2;солу у сироватці крові у разі застосуванl= 5;я 100 мг зуклопентиl= 2;солу ацетату становить 102 нмоль/л (41 нг/м= л). Через три дн= 110; після ін’n= 8;кції рівень у сироватці становить приблизно третину від = 084;аксимально&= #1075;о, тобто 35 нмоль/л (14 нг / мл).

Пацієнти літнього віку

Фармак&#= 1086;кінетичні параметри істотно зал = 77;жать від віку пацієнта.=

Зниже= ;ння функції нирок

З огляду на вищенаведеl= 5;і характерисm= 0;ики виведення можна припустити, що зниження = 092;ункції нирок, ймовірно, не матиме великого вп = 83;иву на сироватковl= 0;й рівень препарату.

Зниже= ;ння функції печінки

Немає даних.

Полім= ;орфізм

Дослі= ;дження in vivo показало, що деяка частина метаболічнl= 0;х шляхів піддається = 75;енетичному поліморфізl= 4;у окислення спартеїн/де = 73;ризохін (CYP2D6).

= Клінічні характерисm= 0;ики.

Показа&#= 1085;ня.

Початк&#= 1086;ве лікування гострих психозів, ма= 085;іакальних станів і хронічних психозів у ф= 072;зі загостреннn= 3;.

Протип&#= 1086;казання.

Підвищ&#= 1077;на чутливість до будь-яког= 086; компонента лікарськогl= 6; засобу.

Циркул&#= 1103;торний колапс, пригніченнn= 3; свід&= #1086;мості будь-якого походження (наприклад, в наслідок ді= 11; алкоголю, барбітуратl= 5;ої чи опіоїдно= 11; інтоксикацo= 0;ї), кома.

Взаємо&#= 1076;ія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій.

&= #1050;омбінації, які потребують застереженn= 0; при застосуванl= 5;і

Зуклоп&#= 1077;нтиксолу ацетат може підсилюватl= 0; седативну дію алкогол= 02;, барбітуратo= 0;в та інших інгібіторіk= 4; центральноo= 1; нервової си = 89;теми.

Зуклоп&#= 1077;нтиксол може потенціюваm= 0;и ефекти засобів для загального наркозу і ан= 090;икоагулянт&= #1110;в та подовжуватl= 0; тривалість дії блокаторів нервово-м'яз= 086;вої передачі.

Можуть посилюватиl= 9;я антихолінеl= 8;гічні ефекти атропіну аб = 86; інших лікарських засобів з антихолінеl= 8;гічними властивостn= 3;ми.

Нейрол&#= 1077;птики можуть посилювати або зменшув = 72;ти ефект антигіпертk= 7;нзивних засобів; антигіпертk= 7;нзивний ефект гуанетидинm= 1; і подібних препаратів зменшуєтьсn= 3;.

Сумісн&#= 1077; застосуванl= 5;я нейролептиl= 2;ів та літію або сибутрамінm= 1; збільшує ризик нейро = 90;оксичності.<= o:p>

Трицик&#= 1083;ічні антидепресk= 2;нти і нейролепт = 80;ки взаємно пригнічуютn= 0; метаболізм один одного = 110; може погіршуватl= 0;ся контроль цу = 82;рового діабету.=

Зуклоп&#= 1077;нтиксолу ацетат може знижувати е = 92;ект леводопи, адренергічl= 5;их та протис&#= 1091;домних засобів.

Комбін&#= 1072;ція з метоклопраl= 4;ідом, піперазиноl= 4; або протипаркіl= 5;сонічними препаратамl= 0; підвищує ризик розвитку екстрапіраl= 4;ідних роз&= #1083;адів таких як пізня дискінезія.

Антипс&#= 1080;хотики можуть посилювати кардіодепрk= 7;сантні ефекти хінідину і всмоктуванl= 5;я кортикостеl= 8;оїдів і дигоксину.

Може посилюватиl= 9;я гіпотензивl= 5;ий ефект антиг= 10;пертензивн&#= 1080;х засобів групи вазод = 80;лататорів, таких як гідралазин, = 110; α-блокат&= #1086;рів (наприклад, доксазозинm= 1;) або метилдо = 87;и.

Оскіль&#= 1082;и зуклопентиl= 2;сол частково метаболізуn= 8;ться CYP2D6, сумісне застосуванl= 5;я препаратів, здатних пригнічуваm= 0;и цей фермент, може гальмувати виведення з = 91;клопентикс&#= 1086;лу.

Збільш&#= 1077;ння інтервалу QT, пов’язане і = 79; застосуванl= 5;ям антипсихотl= 0;чних засобів, мож= 077; посилюватиl= 9;я під час сумі= 089;ного застосуванl= 5;я з іншими засобами, зд= 072;тними значно подо = 74;жувати QT інтервал. Слід уникат = 80; комбінації = 79; такими засобами, як:

·         К= лас Іа і ІІІ антиаритміm= 5;них засобів (нап= 088;иклад хінідин, аміодарон, соталол, доф= 077;тилід).

·         Д= еякі антипсихотl= 0;чні засоби (наприклад т= 110;оридазин).

·         Д= еякі антибіотикl= 0;-макроліди (наприклад е= 088;итроміцин).<= /o:p>

·         Д= еякі антигістамo= 0;нні засоби (наприклад т= 077;рфенадин, астемізол).

·         Д= еякі антибіотикl= 0;-хінолони (наприклад гатифлоксаm= 4;ин, моксифлоксk= 2;цин).

Перелі&#= 1082;, наведений вище, неповний; слід уникат = 80; комбінації = 79; іншими окремими пр = 77;паратами, які здатні значно подовжуватl= 0; QT-= 10;нтервал (таких як цисаприд, літій).

Антипс&#= 1080;хотики можуть виявляти антагонізм до ефектів адреналіну та інших сим= 087;атоміметик&= #1110;в і нейтралізуk= 4;ати антигіпертk= 7;нзивні ефекти гуанетидинm= 1; і подібних а= 076;реноблокую&= #1095;их засобів.

Засоби, які змінюют= 00; електролітl= 5;ий баланс, наприклад тіазидні діуретики (гіпокалієм= 10;я), і засоби, які підвищують концентрацo= 0;ю зуклопентиl= 2;солу ацетату, так= 086;ж необхідно з = 72;стосовуват&#= 1080; з обережністn= 2;, оскільки во = 85;и можуть підвищуватl= 0; ризик пролонгаціo= 1; інтервалу QT і злоякісних аритмій.=

Особли&#= 1074;ості застосуванl= 5;я.=

Необхі&#= 1076;но дотримуватl= 0;ся обережностo= 0; у пацієнтів = 079; наступними станами: захворюванl= 5;я печінки; захворюванl= 5;я серця або аритмії; важке респіраторl= 5;е захворюванl= 5;я; ниркова нед = 86;статність; епілепсія (і стани, що сприяють виникненню епілепсії, такі як алкогольна абстиненціn= 3; або ушкодження головного мозку); хвороба Паркінсона; = 074;узькокутов&= #1072; глаукома; гіпертрофіn= 3; передміхурl= 6;вої залози; гіпотиреоз; гіпертиреоk= 9;; міастенія г = 88;авіс; феохромоциm= 0;ома і пацієнти, у яких спосте = 88;ігається гіперчутлиk= 4;ість до тіоксант = 77;нів або інших антипсихотl= 0;ків.

Імовір&#= 1085;ість розвитку злоякісногl= 6; нейролептиm= 5;ного синдрому (гіпертермі= 03;, м’язова риг= 10;дність, порушення свідомості, дисфункція вегетативнl= 6;ї нервової системи) існ= 091;є при застосуванl= 5;і будь-якого нейролептиl= 2;а. Ризик потенційно вищий при застосуванl= 5;і кількох засобів. Летальні випадки виникали переважно у пацієнтів з наявним органічним синдромом, розумовою загальмоваl= 5;істю, зловживаннn= 3;м опіатами та алкоголем.=

Лікува&#= 1085;ня: припинення застосуванl= 5;я нейролептиl= 2;ів, симптоматиm= 5;ні та загальні = 087;ідтримуючі заходи. Можн= 072; застосовувk= 2;ти дантролен і бромокриптl= 0;н.

Симпто&#= 1084;и можуть спостерігаm= 0;ися протягом тижня або більше післ= 03; припинення = 79;астосуванн&#= 1103; пероральниm= 3; форм та дещо довше після застосуванl= 5;я депонованиm= 3; форм препар = 72;тів.

Як і інші нейролептиl= 2;и, зуклопентиl= 2;солу ацетат слід застосовувk= 2;ти з обережністn= 2; при лікуванні пацієнтів з органічнимl= 0; ураженнями мозку, судомами аб = 86; прогресуючl= 0;м захворюванl= 5;ям печінки, нирок або серцево-суд = 80;нної системи.=

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK5'>i= 2;ожуть виникати екстрапіраl= 4;ідні реа&= #1082;ції, особливо протягом перших кількох дні = 74; після ін’єк = 94;ії та на ранній стадії лікування. У більшості випадків ці = 087;обічні ефекти можн = 72; належним чином контр = 86;лювати шляхом зниження дозування та/або застосуванl= 5;ям протипаркіl= 5;сонічних препаратів. Рутинне профілактиm= 5;не застосуванl= 5;я протипаркіl= 5;сонічних препаратів = 85;е рекомендуєm= 0;ься. Протипаркіl= 5;сонічні препарати н = 77; полегшують пізню дискінезію та можуть її &#= 1087;осилити. Рекомендуєm= 0;ься зниження дози або, якщо можлив = 86;, припинення терапії зуклопентиl= 2;солом. При стійкій акатизії може бути корисним бензодіазеl= 7;ін або пропранолоl= 3;.

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK5'>h= 4;исфагія може виникати вн = 72;слідок екстрапіраl= 4;ідних симптомів, а також сіало = 88;еї, седації та злоякісногl= 6; нейролептиm= 5;ного синдрому і може призвести д = 86; небезпечниm= 3; для життя ускладнень, таких як аспіраційнk= 2; пневмонія т = 72; задуха.

Повід= ;омлялося про рідкісн= 10; випадки пат = 86;логічних змін показників крові. У разі &= #1074;иникнення у пацієнта ознак персистуючl= 6;ї інфекції необхідно виконувати загальні ан = 72;лізи крові.

Як і інші антипсихотl= 0;чні препарати, зуклопентиl= 2;солу ацетат може змінювати потребу в інсуліні та толерантніl= 9;ть до глюкози, щ&#= 1086; потребує корекції антидіабетl= 0;чної терапії у хворих на цукровий діабет.

Як і інші засоби, що належать до терапевтичl= 5;ого класу антипсихотl= 0;чних препаратів, = 079;уклопентик&= #1089;олу ацетат може призвести д = 86; подовження інтервалу QT. Існуюча про = 83;онгація інтервалу QT може підвищити ризик злоякісних аритмій. Том= 091; зуклопентиl= 2;солу ацетат необхідно з обережністn= 2; застосовувk= 2;ти пацієнтам з підозрою на гіпокаліємo= 0;ю, гіпомагнієl= 4;ію або з генети= 095;ною схильністю до таких станів, а так&#= 1086;ж пацієнтам з серцево-суд = 80;нними хворобами в анамнезі, наприклад подовженим = 10;нтервалом QT, значною брадикардіn= 8;ю (<50 уд/хв), нещодавнім = 10;нфарктом міокарда, деко&= #1084;пенсованою= ; серцевою недостатніl= 9;тю або серцево= 02; аритмією. Слід уникат = 80; одночасног&= #1086; лікування іншими антипсихотl= 0;чними препаратамl= 0;.

При застосуванl= 5;і антипсихотl= 0;чних засобів повідомлялl= 6;ся про випадки венозного т = 88;омбоемболі&#= 1079;му (ВТЕ). Оскільки пацієнти, як= 110; застосовуюm= 0;ь антипсихотl= 0;чні засоби, част= 086; мають набут= 10; фактори ризику ВТЕ, всі імовірн= 10; фактори ризику ВТЕ необхідно ідентифікуk= 4;ати до початку т= 072; протягом лікування зуклопентиl= 2;солу ацетатом та вжити профілактиm= 5;них заходів.

Пацієнти літнього віку

Пацієн&#= 1090;и літнього віку потребують ретельного нагляду, оскільки вони особли = 74;о схильні до виникнення таких небаж = 72;них ефектів, як седація, артеріальнk= 2; гіпотензія, сплутаністn= 0; свідомості та зміни тем= 087;ератури тіла.=

Церебровас&= #1082;улярні захворюванl= 5;я

При застосуванl= 5;і деяких атипових антипсихотl= 0;чних препаратів = 91; рандомізовk= 2;них плацебо-кон = 90;рольованих дослідженнn= 3;х у пацієнтів = 079; деменцією спостерігаl= 3;и підвищення ризику церебровасl= 2;улярних порушень приблизно втричі. Механізм цього підви = 97;еного ризику невідомий. Підвищений ризик не мож= 077; бути виключений при застосу = 74;анні інших антипсихотl= 0;чних препаратів та при застосуванl= 5;і іншим група = 84; пацієнтів. Зуклопентиl= 2;солу ацетат необ = 93;ідно застосовувk= 2;ти з обережністn= 2; пацієнтам і = 79; факторами ризику інсульту.

Підвищена смертність пацієнтів літнього віку з деменцією<= /span>

Дані клінічних досліджень свідчать, що пацієнти літнього віку з деменцією, які застосо = 74;ують антипсихотl= 0;чні засоби, мают= 100; дещо вищий ризик летального наслідку, ні= 078; пацієнти, як= 110; не застосовуюm= 0;ь ці засоби. Да&#= 1085;их для точного визначення цього ризик = 91; недостатнь&= #1086;, і причина підвищеногl= 6; ризику невідома.=

Зуклоп&#= 1077;нтиксолу ацетат не призначениl= 1; для лікуван = 85;я поведінковl= 0;х розладів, по= 074;’язаних з деменцією.

Застос&#= 1091;вання у період вагітності або годуван = 85;я груддю.

Вагітність<= o:p>

Зуклоп&#= 1077;нтиксолу ацетат не слід призначати = 91; період вагітності. За призначеннn= 3;м лікаря застосовувk= 2;ти тільки у випадках, як= 097;о очікувана користь для пацієнтки н = 77; перевищує теоретичноk= 5;о ризику для плода.

Новона&#= 1088;оджені, матері яких приймали антипсихотl= 0;чні засоби (в т. ч. зуклопентиl= 2;солу ацетат) в останньому триместрі вагітності, = 084;ожуть мати ризик розвитку побічних явищ, у т. ч. екстрапіраl= 4;ідних роз&= #1083;адів або симптомів відміни, які можуть різнитися з = 72; тяжкістю та тривалістю після полог= 10;в. Повідомлялl= 6;ся про випадки збудливостo= 0;, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторl= 5;ого дистресу аб = 86; труднощів з = 074;игодовуван&= #1085;ям. Отже, новонароджk= 7;ні потребують ретельного догляду.=

Дослід&#= 1078;ення на тваринах показали репродуктиk= 4;ну токсичністn= 0;.

Лактація

Зуклоп&#= 1077;нтиксол виявляєтьсn= 3; у грудному м= 086;лоці у низьких концентрацo= 0;ях, його вплив н= 072; немовля при застосуванl= 5;і терапевтичl= 5;их доз є малоймовірl= 5;им. Доза, яку отримує нем = 86;вля з грудним молоком, становить менш&= #1077; ніж<= span style=3D'mso-ansi-language:UK'> 1 % материнськl= 6;ї щоденної дози, і залежить ві = 76; маси тіла матері (мг/кг). Годувати груддю можн = 72; у період лікування з = 91;клопентикс&#= 1086;лом, якщо це є клінічно важливим, ал= 077; рекомендуєm= 0;ься нагляд лікаря за не= 084;овлям, особливо у перші 4 тижні після народ = 78;ення.

&= #1060;ертильніст= ;ь

Повідо&#= 1084;лялося про випадки гіперпролаl= 2;тинемії, галактореї, аменореї, еректильноo= 1; дисфункції та відсутностo= 0; еякуляції (див. розділ «&= #1055;обічні реакції»). Такі випадк = 80; можуть негативно впливати на статеву функцію жінок та/або чоловіків т = 72; фертильнісm= 0;ь.

Якщо можливо, слі= 076; зменшити дозу або відмінити засіб при розвитку клінічно значимої гі = 87;ерпролакти&#= 1085;емії, галактореї, аменореї аб = 86; статевої дисфункції. = 062;і розлади минають після припинення застосуванl= 5;я препарату.=

Введен&#= 1085;я зуклопентиl= 2;солу самцям і самкам щурі = 74; було пов’язано з деякою затримкою с = 87;аровування. В експерименm= 0;і, де зуклопен = 90;иксол вводили з їжею, відмічалосn= 0; погіршення показників спаровуванl= 5;я та зниження запліднюваl= 3;ьної здатності.=

Здатніс= ;ть впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспl= 6;ртом або іншими механізмамl= 0;.

Клопік&#= 1089;ол-Акуфаз є седативни = 84; засобом. Пац= 110;єнти, яким призначені психотропнo= 0; лікарські засоби або після вживання алкоголю, можуть відчувати деяке зниження за = 75;альної уваги та концентрацo= 0;ї. Їх необхідн = 86; попередити про можливість впливу преп = 72;рату на здатніст= 00; керувати автотранспl= 6;ртом та працюват = 80; з іншими механізмамl= 0;.

Пацієнтам не слід керувати автотранспl= 6;ртом, якщо у них спостерігаn= 8;ться нечіткість зору.

Спосіб застосуванl= 5;я та дози.

Доро&#= 1089;лі

Дози препарату визначають індивідуалn= 0;но, відповідно до стану пацієнта.

Зазвичай дорослим рекомендуюm= 0;ься дози у межах 50–150 мг (1–3 мл) у вигляді вну = 90;рішньом’яз&#= 1086;вої ін’єкції, ін’єкцію по = 74;торюють, якщо необхідно, переважно з = 110;нтервалом 2-3 дні. Деяким пацієнтам додаткова ін’єкція може бути призначена через 24–48 годи= ;н після першо= 11; ін’єкції.=

Зуклопенти&= #1082;солу ацетат не призначениl= 1; для тривалого застосуванl= 5;я і триваліст= 00; терапії не повинна перевищуваm= 0;и 2 тижні. Макси&= #1084;альна сумарна доз = 72; за весь курс терапії – не більше 400 мг, а кількість ін’єкцій – н= 077; більше 4.

Підтримуюч&= #1091; терапію слі = 76; продовжуваm= 0;и пероральниl= 4; зуклопентиl= 2;солом або зуклопе = 85;тиксолу деканоатом, керуючись н = 80;жченаведен&#= 1086;ю схемою.

1) Перехід на лікування пероральниl= 4; зуклопентиl= 2;солом

Через 2–3 дні після останньої ін’єкції зуклопентиl= 2;солу ацетату (100 мг) пацієнту слід призна = 95;ити перорально щоденну доз = 91; 40 мг; по можлив= ;ості за декілька прийомів. Пр= 080; необхідносm= 0;і дозу можна збільшити н = 72; 10–20 мг через кожні 2–3 дні до 75 мг на добу або більше.

2) Перехід на лікування зуклопентиl= 2;солу деканоатом

Одночасно із останньо= 02; ін’єкцією зуклопентиl= 2;солу ацетату (100 мг) слід ввести 200= –400 мг (1–2 мл) зуклопентиl= 2;солу деканоату 200 мг/мл і повторюватl= 0; внутрішньо&#= 1084;’язові ін’єкції останнього = 82;ожен 2-й тиждень. Можна застосовувk= 2;ти вищі дози аб= 086; коротші інтервали між ін’єкціями.

Зуклопенти&= #1082;солу ацетат і зуклопентиl= 2;солу деканоат можна змішувати в одному шпри = 94;і та призначати як одну ін’єкцію (коін’єкція). Наступні дози зуклопентиl= 2;солу деканоату т = 72; інтервали між ін’єкці= 03;ми слід встановлювk= 2;ти залежно від стану пацієнта.=

Паці&#= 1108;нти літнього віку. Може виникнути необхіднісm= 0;ь зниження зв = 80;чайних доз. Максима= 083;ьна доза на одну ін’єкцію не повинна перевищуваm= 0;и 100 мг.

Пору&#= 1096;ення функцій нирок. Пацієнтам із порушеннямl= 0; функцій нирок Клопі = 82;сол-Акуфаз можна призначати = 91; звичайних дозах.

Пору&#= 1096;ення функцій печінки. Пацієн&#= 1090;ам із порушеннямl= 0; функцій печінки необхідно п = 88;изначати половину ві = 76; звичайної дози, а також, якщо можлив = 86;, визначати рівень преп = 72;рату у сироватці крові.

= 57;посіб застосуванl= 5;я

Клопіксол-А= куфаз призначаютn= 0; у вигляді вн= 091;трішньом’я&= #1079;ової ін’єкції у верхній зов = 85;ішній квадрант сідниці. Ін’єкцію обR= 17;ємом понад 2 мл слід робити за два введення в різні місця. Місцева переносиміl= 9;ть добра.

= 44;іти.

Не рекомендуєm= 0;ься застосовувk= 2;ти дітям та підліткам через відсутністn= 0; клінічних даних.

Передозува&= #1085;ня.

Завдяки лікарській формі випадки передозуваl= 5;ня малоймовірl= 5;і.

Симп&#= 1090;оми: сонливість, кома, гіпо- або гіпертерміn= 3;, екстрапіраl= 4;ідні розлади, судоми= , артеріальн= 072; гіпотензія, шок, гіпертерміn= 3;/гіпотермія. Повідомляєm= 0;ься про зміни на ЕКГ, QT-пролон&= #1075;ації, випадки піруетної тахікардії, шлуночковиm= 3; аритмій, зупинки серця у разі &#= 1087;ризначення надвисоких доз препарату о = 76;ночасно з препаратамl= 0;, що впливают= 00; на роботу серця.

Ліку&#= 1074;ання cимп&= #1090;оматичне та підтримуючk= 7;. Слід вживат = 80; заходів щод = 86; підтриманнn= 3; діяльності дихальної т = 72; серцево-суд = 80;нної систем. Не слід застосовувk= 2;ти епінефрин<= span style=3D'mso-ansi-language:UK'>, оскіль= ки це може призвести д = 86; подальшого = 79;ниження артеріальнl= 6;го тиску. Суд&= #1086;ми можна лікувати діазепамом, = 072; симптоми порушень руху— біпериденоl= 4;.

Поб&= #1110;чні реакції.

Неб&= #1072;жані ефекти у більшості випадків є д= 086;зозалежним&= #1080;. Їхня частот = 72; і тяжкість більш виражені на початку терапії та зменшуютьсn= 3; при подальшому лікуванні.=

Час&= #1090;ота побічних реакцій, наведених нижче у таблиці, визначаєтьl= 9;я як: дуже часто (≥1/10), час= 090;о (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 д= 086; <1/100), рідкісні (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000) або невідом = 72; (неможливо оцінити за н= 072;явними даними).

Серцеві розлади

Часто

Тахіка= 088;дія, посилене серцебиття.

Рідкіс= 085;і

Подовж= 077;ння інтервалу QT на ЕКГ.

Розлади з боку системи крові та лімфатично= 111;

системи

Рідкіс= 085;і

Тромбо= 094;итопенія, нейтропені= 103;, лейкопенія, агранулоци= 090;оз.

Розлади з боку нервової

системи

Дуже часто

Сонлив= 110;сть, акатизія, гіперкінез= 110;я, гіпокінезі= 103;, екстрапіра= 084;ідні симптоми (див. розділ «= ;Особливост= 10; застосуван= 085;я»).

Часто

Тремор, дистонія, гіпертонус, запамороче= 085;ня, головний біль, парестезія, порушення уваги, амнезія, порушення ходи.

Нечаст= 086; або рідкісні

Пізня дискінезія, гіперрефле= 082;сія, дискінезія, паркінсоні= 079;м, синкопе, атаксія, розлади мов&#= 1083;ення, гіпотонус, судоми, мігрень.

Дуже

рідкіс= 085;і

Злоякі= 089;ний нейролепти= 095;ний синдром.

Зорові

порушення<= /o:p>

Часто

Поруше= 085;ня акомодації, зору.

Нечаст= 086;

Оберта= 083;ьні рухи очей, мідріаз.

Розлади з боку органів слуху та лабіринту

Часто

Запамо= 088;очення.

Нечаст= 086;

Гіпера= 082;узія, дзвін у вухах.

Розлади з боку органів дихання, грудної клі&#= 1090;ки та середостін= 085;я

Часто

Заклад= 077;ння носа, задишка.

Шлунково-<= /span>

кишкові
порушення<= /o:p>

Дуже часто

Сухіст= 100; у роті.

Часто

Гіперс= 077;креція слини, запор, блювання,

диспеп= 089;ія, діарея.

Нечаст= 086;

Абдомі= 085;альний біль, нудота, метеоризм.

Рідкіс= 085;і

Дисфаг= 110;я* (див. розділ «Осо&#= 1073;ливості застосуван= 085;я»).

Розлади з боку нирок

та сечовивідн= 080;х шляхів

Часто

Розлад= 080; сечовипуск= 072;ння, затримка сечі,

поліур= 110;я.

Порушення k= 9; боку шкіри

та підшкірної клітковини

Часто

Гіперг= 110;дроз, свербіж.

Нечаст= 086;

Висип, реакції фоточутлив= 086;сті, порушення

пігмен= 090;ації, себорея, дерматит, пурпура.

Скелетно-м̵= 7;язові

порушення<= /o:p>

Часто

Міалгі= 103;.

Нечаст= 086;

М’язов= 072; ригідність, тризм, кривошия.

Ендокринні= ;

розлади

Рідкіс= 085;і

Гіперп= 088;олактинемі&= #1103;.

Розлади
метаболізм= ;у

Часто

Посиле= 085;ня апетиту, збільшення маси тіла.

Нечаст= 086;

Знижен= 085;я апетиту, зниження маси тіла.

Рідкіс= 085;і

Гіперг= 083;ікемія, порушення толерантно= 089;ті до глюкози, гіперліпід= 077;мія.

Судинні розлади

Нечаст= 086;

Артері= 072;льна гіпотензія, припливи.

Дуже рідкісні

Венозн= 080;й тромбоембо= 083;ізм.

Загальні розлади та порушення в місці введе&#= 1085;ня

Часто

Астені= 103;, втомлювані= 089;ть, загальне

нездуж= 072;ння, біль.

Нечаст= 086;

Спрага, реакція у місці ін’єкції, гіпотермія, <= o:p>

пірекс= 110;я.

Розлади з боку імунної системи

Рідкіс= 085;і

Гіперч= 091;тливість, анафілакти= 095;на реакція.

Порушення k= 9; боку печінки та жовчовивід= 085;их шляхів

Нечаст= 086;

Поруше= 085;ня функціонал= 100;них тестів.

Дуже рідкісні

Холест= 072;тичний гепатит, жовтяниця.

Порушення k= 9; боку

репродукти= ;вної системи та

молочних залоз

Нечаст= 086;

Відсут= 085;ість еякуляції, еректильна

дисфун= 082;ція, оргастичні розлади у жінок,

сухіст= 100; вульвовагі= 085;альної ділянки.

Рідкіс= 085;і

Гінеко= 084;астія, галакторея, аменорея, пріапізм.

Пс&#= 1080;хічні

ро&#= 1079;лади

Часто

Безсон= 085;я, депресія, тривожніст= 100;, нервозніст= 100;, патологічн= 110; сновидіння, збудження, зниження лібідо.

Нечаст= 086;

Апатія, нічні кошмари, посилене лібідо, стан&= #1080; сплутаност= 110; свідомості.

Вагітність= ;,

пологи,

перинаталь= ;ний період

Невідо= 084;а

Синдро= 084; відміни у новонародж= 077;них.

<= span style=3D'font-size:11.0pt;mso-ansi-language:UK'>*Дисm= 2;агія може виникати внаслідок екстрапіраl= 4;ідних симптомів, а також сіалореї, се= 076;ації та злоякісногl= 6; нейролептиm= 5;ного синдрому і може призвести д = 86; небезпечниm= 3; для життя ускладнень, таких як аспіраційнk= 2; пневмонія т = 72; задуха.

<= span style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Існ&= #1091;ють повідомленl= 5;я про рідкісн= 10; випадки пролонгаціo= 1; QT, шлуночковиm= 3; аритмій: фіб= 088;иляції шлуночків, шлуночковоo= 1; тахікардії, піруетної тахікардії, зупинки серця і рап= тового летального наслідку пр = 80; застосуванl= 5;і лікарських засобів, що належать до = 090;ерапевтичн&= #1086;го класу антипсихотl= 0;ків, у тому числі зуклопентиl= 2;солу ацетату.

Рап&= #1090;ове припинення застосуванl= 5;я зуклопентиl= 2;солу ацетату мож = 77; спричинити симптоми відміни, найчастішиl= 4;и з яких є нудота, блюв= 072;ння, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгії, парестезії, безсоння, не= 089;покій, тривожністn= 0; та збудженн= 03;. Пацієнти також можут= 00; відчувати запаморочеl= 5;ня, перемінні відчуття тепла або холоду та тремор. Симп= 090;оми зазвичай виникають протягом 1–4 д&= #1085;ів після припинення застосуванl= 5;я та зменшуют= 00;ся протягом 7–14 днів.

Повідомлен&= #1085;я про побічні реакції після реєст = 88;ації лікарськогl= 6; засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношk= 7;ння користь/риз = 80;к при застосу = 74;анні цього лікарськогl= 6; засобу. Меди= 095;ним та фармацевтиm= 5;ним працівникаl= 4;, а також пацієнтам або їхнім законним представниl= 2;ам слід повідомлятl= 0; про усі випадки підозрюванl= 0;х побічних реакцій та відсутностo= 0; ефективносm= 0;і лікарськогl= 6; засобу чере = 79; Автоматизоk= 4;ану інформаційl= 5;у систему з фармаконагl= 3;яду за посиланн= 03;м: http://aisf.dec.gov.ua.

Тер&= #1084;ін придатностo= 0;. 3 роки.=

Умови зберігання. Не потребує спеціальниm= 3; температурl= 5;их умов зберігання. Зберігати в оригінальнo= 0;й упаковці дл= 03; захисту від світла, у недоступноl= 4;у для дітей мі= 089;ці.

Нес&= #1091;місність.

Зук&= #1083;опентиксол= ;у ацетат слід змішувати л = 80;ше із зуклопентиl= 2;солу деканоатом, який також розчиняєтьl= 9;я в тригліцериk= 6;ах середнього ланцюга (Європейськ = 72; Фармакопея).

Зук&= #1083;опентиксол= ;у ацетат не можна змішувати з депонованиl= 4;и формами, які містять кун = 78;утну олію, оскільки їх суміш зміню= 08; фармакокінk= 7;тичні властивостo= 0; цих засобів.

Упа&= #1082;овка. 10 ампул п= 086; 1 мл у картонній коробці.

Кат&= #1077;горія відпуску. За рецептом.=

Вир&= #1086;бник. Х. Лундбек А/С /H. Lundb= eck A/S.

Місцез&#= 1085;аходження виробника т = 72; його адреса місця провадженнn= 3; діяльності.

От= 090;іліавей 9, 2500 Валбі, Данія/Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark.

Серцеві розлади	Часто	Тахіка= 088;дія, посилене серцебиття.
Рідкіс= 085;і	Подовж= 077;ння інтервалу QT на ЕКГ.
Розлади з боку системи крові та лімфатично= 111; системи	Рідкіс= 085;і	Тромбо= 094;итопенія, нейтропені= 103;, лейкопенія, агранулоци= 090;оз.
Розлади з боку нервової системи	Дуже часто	Сонлив= 110;сть, акатизія, гіперкінез= 110;я, гіпокінезі= 103;, екстрапіра= 084;ідні симптоми (див. розділ «= ;Особливост= 10; застосуван= 085;я»).
Часто	Тремор, дистонія, гіпертонус, запамороче= 085;ня, головний біль, парестезія, порушення уваги, амнезія, порушення ходи.
Нечаст= 086; або рідкісні	Пізня дискінезія, гіперрефле= 082;сія, дискінезія, паркінсоні= 079;м, синкопе, атаксія, розлади мов&#= 1083;ення, гіпотонус, судоми, мігрень.
Дуже рідкіс= 085;і	Злоякі= 089;ний нейролепти= 095;ний синдром.
Зорові порушення<= /o:p>	Часто	Поруше= 085;ня акомодації, зору.
Нечаст= 086;	Оберта= 083;ьні рухи очей, мідріаз.
Розлади з боку органів слуху та лабіринту	Часто	Запамо= 088;очення.
Нечаст= 086;	Гіпера= 082;узія, дзвін у вухах.
Розлади з боку органів дихання, грудної клі&#= 1090;ки та середостін= 085;я	Часто	Заклад= 077;ння носа, задишка.
Шлунково-<= /span> кишкові порушення<= /o:p>	Дуже часто	Сухіст= 100; у роті.
Часто	Гіперс= 077;креція слини, запор, блювання, диспеп= 089;ія, діарея.
Нечаст= 086;	Абдомі= 085;альний біль, нудота, метеоризм.
Рідкіс= 085;і	Дисфаг= 110;я* (див. розділ «Осо&#= 1073;ливості застосуван= 085;я»).
Розлади з боку нирок та сечовивідн= 080;х шляхів	Часто	Розлад= 080; сечовипуск= 072;ння, затримка сечі, поліур= 110;я.
Порушення k= 9; боку шкіри та підшкірної клітковини	Часто	Гіперг= 110;дроз, свербіж.
Нечаст= 086;	Висип, реакції фоточутлив= 086;сті, порушення пігмен= 090;ації, себорея, дерматит, пурпура.
Скелетно-м̵= 7;язові порушення<= /o:p>	Часто	Міалгі= 103;.
Нечаст= 086;	М’язов= 072; ригідність, тризм, кривошия.
Ендокринні= ; розлади	Рідкіс= 085;і	Гіперп= 088;олактинемі&= #1103;.
Розлади метаболізм= ;у	Часто	Посиле= 085;ня апетиту, збільшення маси тіла.
Нечаст= 086;	Знижен= 085;я апетиту, зниження маси тіла.
Рідкіс= 085;і	Гіперг= 083;ікемія, порушення толерантно= 089;ті до глюкози, гіперліпід= 077;мія.
Судинні розлади	Нечаст= 086;	Артері= 072;льна гіпотензія, припливи.
Дуже рідкісні	Венозн= 080;й тромбоембо= 083;ізм.
Загальні розлади та порушення в місці введе&#= 1085;ня	Часто	Астені= 103;, втомлювані= 089;ть, загальне нездуж= 072;ння, біль.
Нечаст= 086;	Спрага, реакція у місці ін’єкції, гіпотермія, <= o:p> пірекс= 110;я.
Розлади з боку імунної системи	Рідкіс= 085;і	Гіперч= 091;тливість, анафілакти= 095;на реакція.
Порушення k= 9; боку печінки та жовчовивід= 085;их шляхів	Нечаст= 086;	Поруше= 085;ня функціонал= 100;них тестів.
Дуже рідкісні	Холест= 072;тичний гепатит, жовтяниця.
Порушення k= 9; боку репродукти= ;вної системи та молочних залоз	Нечаст= 086;	Відсут= 085;ість еякуляції, еректильна дисфун= 082;ція, оргастичні розлади у жінок, сухіст= 100; вульвовагі= 085;альної ділянки.
Рідкіс= 085;і	Гінеко= 084;астія, галакторея, аменорея, пріапізм.
Пс&#= 1080;хічні ро&#= 1079;лади	Часто	Безсон= 085;я, депресія, тривожніст= 100;, нервозніст= 100;, патологічн= 110; сновидіння, збудження, зниження лібідо.
Нечаст= 086;	Апатія, нічні кошмари, посилене лібідо, стан&= #1080; сплутаност= 110; свідомості.
Вагітність= ;, пологи, перинаталь= ;ний період	Невідо= 084;а	Синдро= 084; відміни у новонародж= 077;них.