MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D14C68.190B3650" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D14C68.190B3650 Content-Location: file:///C:/6C115F51/UA108250103_A691.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНСТ=
;РУКЦІЯ
дл=
103;
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6; засобу
ВІМПАТ®
(VIMPAT®)
=
Скла=
;д:
&=
#1076;іюча
речовина:
lacosamide=
;
1
таблетка
містить
лакосаміду 50
мг або 100 мг, аб
=
86; 150
мг, або 200 мг;
до=
087;оміжні
речовини: целюлоз=
;а
мікрокрист&=
#1072;лічна,
гідроксипр=
опілцелюлоk=
9;а
низькозаміm=
7;ена,
целюлоза
мікрокристk=
2;лічна
силікатоваl=
5;а,
кросповідоl=
5;,
магнію стеа
=
88;ат,
гідроксипрl=
6;пілцелюлоз=
072;;
обол&=
#1086;нка:
Опадрай =
II
пурпурний 85F20249 (для
таблеток 50 мг),
Опадрай II
жовтий 85=
F38040
(для таблето=
082;
100 мг), Опадрай II
жовто-корич
=
85;евий
85F27043 (для
таблеток 150 мг=
),
Опадрай II
синій 85F306=
75
(для таблето=
082;
200 мг) (спирт по
=
83;івініловий,
тальк,
макрогол 3350,
титану
діоксид (Е-171),
заліза окси
=
76;
жовтий (Е-172, дл=
03;
таблеток 100 мг
і 150 мг), заліза
оксид
червоний (Е-172,
=
76;ля
таблеток 50 мг
і 150 мг), заліза
оксид чорни
=
81;
(Е-172, для
таблеток 50 мг
і 150 мг), FD&am=
p;C синій 2
індигокармo=
0;н
алюмінієвиl=
1;
лак (Е-132, для та=
073;леток
50 мг і 200 мг).
Лікарсь
=
82;а
форма. =
Та=
073;летки,
вкриті
плівковою
оболонкою.
Основні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;:
таблетки 50 м
=
75;:
овальні,
двоопуклі
таблетки,
вкриті
непрозорою
=
87;лівковою
оболонкою
блідо-рожев
=
86;го
кольору з
гравіюваннn=
3;м
«50» з одного
боку таблет
=
82;и
та «SP» з
іншого боку;
таблетки 100
мг: овальн=
10;,
двоопуклі
таблетки,
вкриті непр
=
86;зорою
плівковою
оболонкою
темно-жовто
=
75;о
кольору з
гравіюваннn=
3;м
«100» з одного
боку
таблетки та &la=
quo;SP&ra=
quo;
з іншого бок=
091;;
таблетки 150
мг: овальн=
10;,
двоопуклі
таблетки,
вкриті непр
=
86;зорою
плівковою
оболонкою
оранжево-ро
=
78;евого
кольору з
гравіюваннn=
3;м
«150» з одного б=
;оку
таблетки та &la=
quo;SP&ra=
quo;
з іншого бок=
091;;
таблетки 200
мг: овальн=
10;,
двоопуклі
таблетки,
вкриті непр
=
86;зорою
плівковою
оболонкою
синього
кольору з
гравіюваннn=
3;м
«200» з одного
боку таблет
=
82;и
та «SP» з
іншого боку.
=
060;армакотера&=
#1087;евтична
група. І=
085;ші
протиепілеl=
7;тичні
засоби. Код
АТХ N03<=
/span>A X18.
Ф&=
#1072;рмакологіч=
;ні
властивостo=
0;.
=
052;еханізм
дії
=
Діюча
речовина лакосамід
(R-2-ацетамідо-N-
=
73;ензил-3-меток=
;сипропіона
=
84;ід)
– це ф=
;ункціоналі
=
79;ована
амінокислоm=
0;а.
Точ&=
#1085;ий
механізм
протиепілеl=
7;тичної
дії лакосам=
10;ду
не
встановленl=
0;й.
В
електрофізo=
0;ологічних
дослідженнn=
3;х
in =
span>vitro =
span>було
показано, що =
1083;акосамід
селективно
=
87;осилює
повільну
інактиваціn=
2;
вольтажзалk=
7;жних
натрієвих
каналів, що
призводить
до стабіліз
=
72;ції
гіперзбудлl=
0;вих
мембран ней
=
88;онів.
Фармакодин&=
#1072;міка.
Про&=
#1090;исудомна
ефективнісm=
0;ь
л
=
72;косаміду
встановленk=
2; у
різних
дослідах на
тваринах з
парціальниl=
4;и
і первинним
=
80; ген=
077;ралізов=
072;ними
Кл=
10;нічна
ефективнісm=
0;ь
та безпека
Ефективні
=
89;ть
препарату Вімпат® як
додаткової
терапії у
рекомендовk=
2;них
дозах (200 мг на
добу та 400 мг нk=
2; добу)
була
встановленk=
2; уос=
082;ільки при
застосуванl=
5;і
600 мг на добу
виникали по
=
73;ічні
реакції з
боку це&=
#1085;тральної
нервової
системи та
шлунково-ки
=
96;кового
тракту.
Таким чином,
не
рекомендовk=
2;но
призначати
=
76;озу
600 мг на добу.
Максимальнk=
2;
рекомендовk=
2;на
доза
становить 400
мг на добу.
Метою цих
досліджень, в
Достат
=
85;іх
даних щодо в=
110;дміни
супутнього
протиепілеl=
7;тичного
медикаментl=
6;зного
лікування з
метою досяг
=
85;ення
успіху
завдяки
монотерапіo=
1;
лакосамідоl=
4;
немає.
Ф&=
#1072;рмакокінет=
;ику
та безпеку
застосуванl=
5;я
одноразовоo=
1;
навантажувk=
2;льної
дози лакоса
=
84;іду
внутрішньоk=
4;енно
було
визначено у
багатоцентl=
8;овому
відкритому
дослідженнo=
0;
з метою
оцінки
безпеки і
переносимоl=
9;ті
раптового
початку
застосуванl=
5;я
лакосаміду
=
79;а
допомогою
однієї
навантажувk=
2;льної
дози
внутрішньоk=
4;енно
(200 мг включно), =
072;
надалі 2 рази
на добу
внутрішньо
(що
еквівалентl=
5;о
внутрішньоk=
4;енній
дозі) як
додаткової
терапії у
пацієнтів
віком від 16 до=
60
років із
парціальниl=
4;и
судомами.
Фармакокін&=
#1077;тика.
=
042;смоктуванн&=
#1103;
Лак&=
#1086;самід
швидко і
повністю
всмоктуєтьl=
9;я
після прийо
=
84;у
внутрішньо.
Біодоступнo=
0;сть
лакосаміду
=
91;
таблетках
становить
приблизно 100 %.
Після прийо
=
84;у
внутрішньо
концентрацo=
0;я лако=
саміду у
плазмі крові
швидко
збільшуєтn=
0;ся, Cmax
досягаєтьl=
9;я
через 0,5-4 годl=
0;ни.
Їжа не
впливає на
швидкість і
ступінь
всмоктуванl=
5;я.
=
056;озподіл
Об'є=
м
розподілу
становить
приблизно 0,6
л/кг, ступінь
зв'язування =
079;
білками
плазми кров=
10; –
менше 15 %.
=
041;іотрансфрм&=
#1072;ція
95
% дози
виводиться
нирками у
незмінному
вигляді
(приблизно 40 %
від дози) і у
вигляді
метаболітіk=
4;
(О-десметило=
074;ий
метаболіт –
менше 30 %).
Метаболізм
лакосаміду
вивчений не
повністю.
Частка
полярної
фракції у сечі
(імовірно,
похідні
серину)
становила п
=
88;иблизно
20 %, проте її
виявляли у плазмі
тільки у
невеликих
кількостях (0-2=
%)
у деяких
пацієнтів.
In vitro дані
показують, щ=
086;
CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4
здатні
каталізуваm=
0;и
утворення
О-десметилм
=
77;таболіту,
але роль
основного
задіяного
ізоферментm=
1;
не була
підтверджеl=
5;а
in vivo.
Клінічно
значущих ві
=
76;мінностей
в експозиці=
11;
лакосаміду
при
порівнянні
його
фармакокінk=
7;тики
в екстенсив
=
85;их
метаболізаm=
0;орів
(=
045;М
осіб і
Кон&=
#1094;ентрація
О-десметило
=
74;ого
м
=
77;таболіту
у плазмі кро=
074;і
становить п
=
88;иблизно
15 % від
концентрацo=
0;ї
л
=
72;косаміду.
Цей
метаболіт н
=
77;
має
фармакологo=
0;чної
активності.
=
042;иведення<=
span
lang=3DAR-SA style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-family:TimesNewRoman;
mso-ansi-language:AR-SA'>
Лак&=
#1086;самід
виводиться =
10;з
системного
кровотоку ш
=
83;яхом
ниркової
екскреції і
біотрансфоl=
8;мації.
Після
пероральноk=
5;о
та
внутрішньоk=
4;енного
введення
радіоактивl=
5;о
міченого
лакосаміду
приблизно 95 %
радіоактивl=
5;ості
було
виявлено у
сечі та менш=
077;
0,5 % − у калі. =
055;еріод
напіввиведk=
7;ння
незміненогl=
6;
препарату с
=
90;ановить
приблизно 13
годин.
Фармакокінk=
7;тика
пропорційнk=
2;
до дози, не
змінюється
=
79;
часом і
характеризm=
1;ється
низькою між-
та
інтраіндивo=
0;дуальною
варіабельнo=
0;стю.
При
застосуванl=
5;і
2 рази на добу
рівноважні
концентрацo=
0;ї
у плазмі кро=
074;і
досягаютьсn=
3;
протягом 3
днів.
Кумуляція
супроводжуn=
8;ться
збільшенняl=
4;
концентрацo=
0;ї
у плазмі
крові
приблизно у
З&=
#1072;стосування
одноразовоo=
1;
навантажувk=
2;льної
дози 200 мг
наближає
рівноважну конц&=
#1077;нтрацію
препарату у
плазмі кров=
10; до
такої, яку
можна
порівняти і
=
79;
застосуванl=
5;ям
препарату внутріш
=
85;ьо у
дозі 100 м=
075;
2 рази на добу.=
Фармако=
;кінетика
в
особливих
групах
пацієнтів
Ст
=
72;ть
Клінічні
дослідженнn=
3;
показали, що
стать не має
клінічно
значущого
впливу на
концентрацo=
0;ю
лакосаміду у
Порушення
функції
нирок
Значення
AUC для
лакосаміду
збільшувалося
приблизно н
=
72;
30 % у пацієнтів=
; і
Лакосамід
ефективно
виводиться=
з плазми крові=
при прове=
денні гемод=
іалізу.
Через
4
години
гемодіалізm=
1;
AUC лакосаміду
знижується
приблизно н
=
72;
50 %. Тому після
проведення
гемодіалізm=
1;
рекомендовk=
2;но
збільшити
дозу препар
=
72;ту.
Вплив О-десметилов=
086;го
метаболіту
зростає у
кілька разі
=
74;
у пацієнтів і
Порушення
функції
печінки
У
пацієнтів і
Пацієнти =
літньог=
;о
віку (від 65 років)
У
ході
досліджень,
що проводил
=
80;ся
Загальну
дозу
препарату
необхідно
зменшувати
тільки у разі=
;
зниження
функції
нирок.
Клінічн=
10;
характерисm=
0;ики.
П&=
#1086;казання.
Як
допоміжна
терапія для
лікування
парціальниm=
3;
судом, що
супроводжуn=
2;ться
або не
супроводжуn=
2;ться
вторинною
генералізаm=
4;ією,
у пацієнтів =
074;іком
від 16 років з
епілепсією.
П&=
#1088;отипоказан=
;ня.
Гіп&=
#1077;рчутливіст=
;ь
до діючої
речовини аб
=
86; до
допоміжних
речовин.
Атр=
110;ове=
085;трикулярна<=
/span>
блокада II або =
III
ступеня в
анамнезі.=
span>
Взаємод=
10;я
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.
Лак&=
#1086;самід
слід
застосовувk=
2;ти
обережно у п=
086;єднанні
з
препаратамl=
0;,
що
спричиняютn=
0;
подовження
інтервалу PR
(наприклад, з
карбамазепo=
0;ном,
ламотриджиl=
5;ом,
прегабалінl=
6;м)
та
антиаритміm=
5;ними
препаратамl=
0; I
класу. Проте =
1091;
ході
клінічних
досліджень
не було
відзначено
додатковогl=
6;
подовження
інтервалу PR =
1091;
хворих, які
одночасно
приймали
лакосамід у
комбінації
=
79;
карбамазепo=
0;ном
або ламотри
=
76;жином.
=
044;ані
in vitro
Загаль
=
85;і
резул=
ьтати дослідж=
;ень свідчат=
;ь про =
1085;изьку вірогід=
;ність взаємод=
;ії лакосам=
;іду з і=
1085;шими препара=
;тами. Дослідж=
;ення
in vitro
показали, що
лакосамід н
=
77;
індукує
ферменти CYP1A2, 2B6
та 2C9 та не
пригнічує CYP1A1, 1A2,
2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 та 2E1 при
таких конце
=
85;траціях
у плазмі
крові, що
застосовувk=
2;ли
=
91; ході
клінічних
досліджень.
Дослідженнn=
3; in vitro
показали, що
лакосамід н
=
77;
транспортуn=
8;ться
Р-глікопрот
=
77;їном
у кишечнику. In vitro дан=
10;
свідчать, що C<=
/span>Y
=
044;ані
іn =
vivo
Іn vivo
лакосамід н
=
77;
пригнічує т
=
72;
не індукує
ферменти CYP2C19 та CYP3А4
клінічно
значущим
чином=
.
Лакосамід
не впливав н=
072;
AUC мідазоламу
(метаболізу=
08;ться
з участю CYP3A4,
лакосамід за=
089;тосовували
у дозі=
; 200
мг 2 рази =
на
добу), але Cmax
мідазоламу
була дещо
підвищеною (30<=
/span> %). Лакосамід
не впливав н=
072;
фармакокінk=
7;тику
омепразолу
(метаболізу=
08;ться
з участю CYP2C19 та 3=
A4,
лакосамід
приймався у
Інгібітор
CYP2C19, омепразол (40
мг 1 раз
на добу), не
зумовлював
клінічно
значущих
змін
експозиції
лакосаміду.
Таким чином,
малоймовірl=
5;о,
що помірно
потужні
інгібітори CYP2=
C19
впливатимуm=
0;ь
на системну
експозицію
лакосаміду
=
91;
клінічно
значущому
обсязі.
Рекоменду=
08;ться
=
79; обережн=
;істю
Пот&=
#1091;жні
індуктори
ферментів,
такі як рифа=
084;піцин
або звіробі
=
81;
(Hypericum perforatum),
можуть спри
=
95;инити
помірне
зниження
системної
концентрацo=
0;ї
лакосаміду. =
059;
зв'язку з цим
при
призначеннo=
0;
подібних
препаратів
або їх
відміні слі
=
76;
бути
обережними.
=
055;ротиепілеп&=
#1090;ичні
препарати<=
u>
Лак&=
#1086;самід
не спричиня
=
74; істотних
змін
концентрацo=
0;й
к
=
72;рбамазепін=
091;
та вальпроєвоу плазмі
крові. За
даними
фармакокінk=
7;тичного
аналізу поп
=
91;ляції,
супутня
терапія
іншими
протиепілеl=
7;тичними
засобами, що
індукують
ферменти
(карбамазеп=
10;ном,
фенітоїном,
фенобарбітk=
2;лом
у різних
дозах),
знижувала
загальну
системну
експозицію
лакосаміду
на 25 %.
=
055;ероральні
контрацептl=
0;ви
Не
виявлено
ознак
клінічно
значущої
взаємодії
між лакосамідо&=
#1084;
і
пероральниl=
4;и
контрацептl=
0;вами
е
=
90;иніл=
077;стр=
072;діоло=
084;
і =
083;евоноргест&=
#1088;елом.
Лакосамід н
=
77;
впливав на
концентрацo=
0;ї
прогестероl=
5;у.
=
030;нші
Лак&=
#1086;самід
не впливав н=
072;
фармакокінk=
7;тику
д
=
80;гоксину.
Клінічно
значущої
взаємодії
лакосаміду
=
90;а
метформіну
не виявлено. =
span>
Одн&=
#1086;часне
застосуванl=
5;я
варфарину з
лакосамідоl=
4;
не виявило =
082;лінічно
значущих
результатіk=
4;
у
фармакокінk=
7;тиці
та
фармакодинk=
2;міці
варфарину.
Хоч&=
#1072;
фармакокінk=
7;тичні
дані щодо
взаємодії
лакосаміду
=
79;
алкоголем в=
10;дсутні, не
можна
виключити
фармакодинk=
2;мічний
ефект.
Сту&=
#1087;інь
зв’язуваннn=
3;
лакосаміду
=
79;
білками низ=
00;ка,
і становить
менше 15 %. У зв'я=
079;ку
з цим
клінічно
значуща
взаємодія з
іншими
препаратамl=
0;,
що
зв'язуються =
079;
білками, мал=
086;ймовірна.
О&=
#1089;обливості
застосуванl=
5;я.
Запа=
;морочення
Лікування
лакосамідоl=
4;
іноді
супроводжуn=
8;ться
запаморочеl=
5;ням,
що може
призвести д
=
86;
збільшення
частоти
випадкових
ушкоджень т
=
72;
падіння. Том=
091;
пацієнтів
слід попере
=
76;ити
про можливи
=
81;
вплив
препарату т
=
72;
рекомендувk=
2;ти
=
73;ути
обережними.
Серц=
;евий
ритм та
провідністn=
0;
У ході
клінічних
досліджень
відзначали
=
87;ролонгацію
інтервалу PR під час
прийому
лакосаміду.
Лакосамід
слід
застосовувk=
2;ти
з
обережністn=
2;
пацієнтам і
=
79;
відомими
порушеннямl=
0;
серцевої
провідностo=
0;
або
серйозними
серцевими
захворюванl=
5;ями,
а саме –
інфарктом
міокарда аб
=
86;
серцевою
недостатніl=
9;тю
в анамнезі. З
особливою
обережністn=
2;
слід
застосовувk=
2;ти
препарат
пацієнтам л=
10;тнього
віку,
оскільки у
них може бут=
080;
підвищений
ризик серце
=
74;их
захворюванn=
0;,
або тоді,
коли лакоса
=
84;ід
слід застос
=
86;вувати
одночасно з
препаратамl=
0;,
що спричиня=
02;ть
пролонгаціn=
2;
інтервалу PR.
Під час
постреєстрk=
2;ційного
моніторингm=
1; побічних
явищ
надходили
повідомленl=
5;я
про атріо&=
#1074;ентрикуляр=
;ну бл=
1086;каду
другого або
вищого
ступеня. У
плацебо-кон
=
90;рольованих
дослідженнn=
3;х
лакосаміду
=
79;
участю
пацієнтів з
епілепсією
не
повідомлялl=
6;ся
про
фібриляцію
або тріпоті
=
85;ня
передсердь;
однак такі
повідомленl=
5;я
надходили
під час
відкритих
досліджень
при
епілепсії т
=
72; у
ході
постреєстрk=
2;ційного
моніторингm=
1;.
Пацієн
=
90;ів
необхідно
ознайомити
із симптома
=
84;и
атріовен&=
#1090;рикулярної=
; бл=
1086;кади
другого чи
вище
ступенів
(наприклад,
повільний
або
нерегулярнl=
0;й
пульс, сплут=
072;ність
або втрата
свідомості)
та симптома
=
84;и
фібриляції
та
тріпотіння
передсердь (=
085;априклад,
посилене
серцебиття,
швидкий або
нерегулярнl=
0;й
пульс,
задишка). Пацієнт=
;ам
слід зверну
=
90;ися
Суїц=
;идальне
мислення та
поведінка =
Суїцид
=
72;льне
мислення та
поведінка
спостерігаl=
3;ися
у пацієнтів,
які
отримували
протиепілеl=
7;тичні
засоби при
різних
захворюванl=
5;ях.
Мета-аналіз
рандомізовk=
2;них,
плацебо-кон
=
90;рольованих
клінічних
досліджень
=
72;нтиконвуль=
1089;антів
також
продемонстl=
8;ував
незначне
збільшення
ризику появ
=
80;
суїцидальнl=
6;го
мислення та
поведінки.
Механізм ць
=
86;го
ризику
невідомий, а
наявні дані
не виключаю
=
90;ь
можливості
збільшення
ризику при
застосуванl=
5;і
лакосаміду.
Таким
чином, слід
контролюваm=
0;и
появу у паці=
108;нтів
ознак суїцидальн=
;ого
мислення та
поведінки т
=
72;
призначати, =
091;
разі
необхідносm=
0;і,
відповідне
лікування.
Слід
рекомендувk=
2;ти
пацієнтам т
=
72; особам,
=
03;кі
здійснюють
нагляд за
ними, у разі появи
ознак суїцидальн=
;ого
мислення та
поведінки
звертатися
Застосуван&=
#1085;я
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
=
042;агітність<=
/u>
=
056;изик,
пов'язаний з
епілепсією =
10;
застосуванl=
5;ям
протиепілеl=
7;тичних
засобів заг
=
72;лом:
у новонародk=
8;ених
дітей жінок =
079;
епілепсією
=
95;астота
вроджених
вад у 2-3 рази
вища, ніж у
загальній
популяції
(приблизно 3 %)
при застосу
=
74;анні
усіх
протиепілеl=
7;тичних
препаратів.
Комбінованk=
2;
протиепілеl=
7;тична
терапія
вагітних
жінок
супроводжуk=
4;алася
збільшенняl=
4;
частоти
вроджених
вад у дітей,
проте залиш
=
72;ється
незрозумілl=
0;м,
якою мірою ц=
077;
пов'язано з
лікуванням
та/або з сами=
1084;
захворюванl=
5;ям.
Більше того, =
1091;
період вагі
=
90;ності
не слід
переривати
ефективну п
=
88;отиепілепт=
1080;чну
терапію,
оскільки
погіршення
хвороби мож
=
77;
мати
серйозні
наслідки як
для матері,
так і для пло=
1076;а.
=
056;изик,
пов'язаний і=
079;
застосуванl=
5;ям лакоса&=
#1084;іду:
нем=
1072;є
відповідниm=
3;
даних щодо
застосуванl=
5;я
лакосаміду
вагітним
жінкам.
Дослідженнn=
3;
на тваринах
(щурах та
кролях) не
виявили тер
=
72;тогенних
ефектів
препарату,
але спостер=
10;галась
ембріотоксl=
0;чність
при введенн=
10;
препарату у
материнськl=
0;х
токсичних д
=
86;зах.
Можливий риз&=
#1080;к
для вагітни
=
93;
жінок
невідомий.
Лакосамід н
=
77;
слід
застосовувk=
2;ти
вагітним
жінкам, за
винятком ти
=
93;
випадків,
коли
лікування н
=
77;обхідне
(якщо корист=
100;
для матері
явно переви
=
97;ує
можливий
ризик для
плода). Якщо
жінка плану=
08;
вагітність,
то необхідн
=
86;
ретельно
зважити
доцільністn=
0;
застосуванl=
5;я
цього
препарату.
=
043;одування
груддю
Від&=
#1086;мостей
щодо
екскреції лак=
086;саміду у грудне
молоко нема=
08;.
Дослідженнn=
3;
на тваринах
підтвердилl=
0;,
що лакосамі
=
76;
проникає у
грудне моло
=
82;о.
Як
застережниl=
1;
захід слід
припинити
годування
груддю на
період ліку
=
74;ання
=
83;акосамідом=
span>.
Фертильніс&=
#1090;ь
Н&=
#1077;гативний
вплив на
фертильнісm=
0;ь
та репродук
=
90;ивну
функцію
щурів
жіночої та
чоловічої
статті не
спостерігаk=
4;ся
у дозах, коли &=
#1074;міст
речовини у
плазмі кров=
10;
(AUC) приблизно m=
1; 2
рази більши
=
81;,
ніж AUC плазми к=
;рові
людини при
застосуванl=
5;і
максимальнl=
6;ї
рекомендовk=
2;ної
дози.
Здатн&=
#1110;сть
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або іншими
механізмамl=
0;.
Вім&=
#1087;ат®
може
незначним а
=
73;о
помірним чи
=
85;ом
впливати на
здатність
керувати
автомобілеl=
4;
або користу
=
74;атися
складною
технікою.
Лікування
цим
препаратом
може
супроводжуk=
4;атися
розвитком
запаморочеl=
5;ня
або затуман
=
77;ння
зору.
Відповідно,
пацієнтам н
=
77;
рекомендуєm=
0;ься
керувати
автомобілеl=
4;
або працюва
=
90;и
зі складною
технікою,
доки не буде
з’ясована
індивідуалn=
0;на
реакція
пацієнта на
прийом
Вімпату®.
Спосіб
застосуванl=
5;я
та дози.
=
042;імпат®
застосовувk=
2;ти
внутрішньо 2
рази на добу (=
1079;азвичай
1 раз вранці
та 1 раз
ввечері). =
056;екомендова&=
#1085;а почат=
кова
1
тиждень доз
=
91; слід
збільшити д
=
86; початкової
терапевтичl=
5;ої
дози 100 мг 2 раз
=
80; на
добу.
Застосуван&=
#1085;я
препарату
також можна
розпочати з =
086;дноразової
навантажувk=
2;льної
дози – 200 мг,
надалі,
приблизно
через 12 годин,=
заст&=
#1086;совувати
підт&=
#1088;имуючу доз
=
91; по 100
мг
2 рази на доб
=
91;
(200 мг/добу).
Навантажувk=
2;льну
дозу можна
застосуватl=
0;
пацієнтам у
тих випадка
=
93;,
коли лікар
вважає, що
швидке
досягнення
стійкої
концентрацo=
0;ї
лакосаміду
=
91;
плазмі кров=
10; та
терапевтичl=
5;ий
ефект
гарантованo=
0;.
Введення пр
=
77;парату
необхідно
здійснюватl=
0;
під наглядо
=
84;
лікаря з
урахуванняl=
4;
можливості
підвищення
частоти
побічних
реакцій з
боку центра
=
83;ьної
нервової
системи (див.
розділ «Поб=
10;чні
реакції»).
Введення
навантажувk=
2;льної
дози не було
вивчено при
гострих
станах, таки=
093;
як
епілептичнl=
0;й
статус.
=
047;
урахуванняl=
4;
ефективносm=
0;і
та
переносимоl=
9;ті
підтримуючm=
1;
дозу можна з=
073;ільшувати
кожного
(200
мг 2 рази на до=
бу).
Таблетки
можна
приймати
незалежно
від прийому
їжі.
Т&=
#1077;рапію
Вімпатом® можна розпо=
;чинати з
пероральноk=
5;о
або
внутрішньоk=
4;енного
введення.
Відповідн
=
86;
до сучасної
клінічної
практики в=
110;дміняти
Вімпат®
рекомендуєm=
0;ься
поступово
(знижуючи
дозу на 200 мг нk=
2;
тиждень).
Особлив&=
#1110;
популяції
Застосm=
1;вання
пацієнтам
літнього
віку (від 65
років)
Пацієнтам л=
ітнього
віку
зниження
дози не
потрібне.
Досвід
застосуванl=
5;я
лакосаміду
пацієнтам
літнього ві
=
82;у
з епілепсіє=
02;
обмежений. Д=
083;я
пацієнтів
літнього
віку
необхідно
враховуватl=
0;
можливість
вікового
зниження
ниркового
кліренсу і п=
110;двищення
рівня AUC
(див. розділи &=
laquo;Застосуваl=
5;ня
пацієнтам і
=
79;
порушенням
функції
нирок» та
«Фармакокіl=
5;етика»).
Застосm=
1;вання
пацієнтам і
=
79;
порушенням
функції
нирок
Пацієнтам і=
з
легким
порушенням
функції
нирок або
помірним
порушенням
функції
нирок (кліре=
085;с
креатиніну >=
30
мл/хв)
корекція
дози не потр=
110;бна.
Для
пацієнтів і
=
79;
легким або
помірним
порушенням
функції нир
=
86;к
можливе
застосуванl=
5;я
навантажувk=
2;льної
дози (200 мг), але
надалі
титрування
дози (> 200 мг на д=
;обу)
слід
проводити з
обережністn=
2;.
Для хворих і=
079;
тяжкою
нирковою
недостатніl=
9;тю
(кліренс кре=
072;тиніну
≤ 30 мл/хв) та дл=
03;
пацієнтів і
=
79;
термінальнl=
6;ю
стадією
ниркової
хвороби рек
=
86;мендується
максимальнk=
2;
доза 250 мг/добу=
;.
Таким
пацієнтам
титрування
дози слід пр=
086;водити
з
обережністn=
2;.
Якщо
призначено
навантажувk=
2;льну
дозу,
одноразову поча&=
#1090;кову доз
=
91; – 100 мг на добу, з насту=
пним
заст&=
#1086;суванням
по 50 мг
2 рази на доб
=
91;
слід
застосовувk=
2;ти
протягом
першого
тижня.
Пацієнтам,
які
знаходятьсn=
3;
на
гемодіалізo=
0;,
рекомендуєm=
0;ься
ввести
додатково д
=
86;
50 % розподілен=
ої
добової доз
=
80;
безпосередl=
5;ьо
у кінці
процедури.
Лікування
хворих із
термінальнl=
6;ю
хворобою
нирок слід
проводити
обережно,
оскільки
клінічний
досвід заст
=
86;сування
препарату
таким
пацієнтам н
=
77;великий
і можливе
накопиченнn=
3;
метаболіту,
що не має
відомої
фармакологo=
0;чної
активності.
Застосm=
1;вання
пацієнтам і
=
79;
порушенням
функції
печінки
Пацієнтам і=
з
легким пору
=
96;енням
функції
нирок або
помірним
порушенням
функції
печінки кор
=
77;кція
дози не
потрібна.
Титрувати
дозу таким
пацієнтам
слід з обере=
078;ністю,
враховуючи
можливість
супутнього
порушення
функції
нирок. Засто=
089;ування
навантажувk=
2;льної
дози (200 мг) мож
=
83;иве,
але надалі
титрування
дози (> 200 мг на д=
;обу)
слід
проводити з
обережністn=
2;. Фармако
=
82;інетика
лакосаміду
не вивчалас=
03;
у пацієнтів
із тяжкими
порушеннямl=
0;
функції печ=
10;нки.
Застосуван&=
#1085;я
дітям
П&=
#1088;епарат
не
рекомендуєm=
0;ься
призначати
=
76;ітям
віком до 16
років,
оскільки
безпеку та е=
092;ективність
препарату у
цих вікових
групах не
вивчали.
Д&=
#1110;ти.
Застосовув&=
#1072;ти
препарат
дітям віком
до 16 років не
рекомендуєm=
0;ься,
оскі&=
#1083;ьки
безпеку та
ефективнісm=
0;ь
препарату у
цих вікових
групах не ви=
074;чали.
Передоз
=
91;вання.
Симптоl=
4;и
&=
#1059; ході
клінічних
досліджень
=
50;лінічно
значущих
відмінностk=
7;й
між т=
080;пом
побічних
реакцій, що
спостерігаl=
3;ися
у пацієнтів =
091;
ході
застосуванl=
5;я
надтерапевm=
0;ичних
доз та
побічних ре
=
72;кцій
пацієнтів, я=
082;і
застосовувk=
2;ли
терапевтичl=
5;і
дози, не
відзначалоl=
9;я.
Піс&=
#1083;я
<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> при&=
#1081;ому =
087;репарату
<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> у доз&=
#1110; 1200
мг/добу
спостерігаl=
3;ись
клінічні
симптоми по
=
74;’=
103;зані
з
центральноn=
2;
нервовою
системою (за=
087;аморочення)=
та
шлунково-ки
=
96;ковим
трактом
(нудота,
блювання) і м=
1080;нали
після
зниження
дози. Найвищ=
072;
доза передо
=
79;ування,
про яку
повідомлялl=
6;ся
у ході
програми
клінічної
розробки, –
прийом 12000 мг
препарату
разом із
кількома
іншими анти
=
77;пілептични=
1084;и
препаратамl=
0;
у токсичних
дозах
(пацієнт
перебував у
комі з атріо=
074;ентрікуляр&=
#1085;ою
блокадою; з
часом його
стан повніс
=
90;ю
відновився
без
виникнення
стійких
ускладнень).
=
055;остреєстра&=
#1094;ійний періо=
076;
Піс=
;ля
гострого
одноразовоk=
5;о
передозуваl=
5;ня
лакосаміду
=
91;
діапазоні
дозування
між 1000 мг і 12000 мг
спостерігаl=
3;ися
судоми
(загальні
тоніко-клон=
10;чні
судоми,
епілептичнl=
0;й
статус) і пор=
1091;шення
провідностo=
0;
серця.
Зупинка сер
=
94;я
(що призвела
до летально
=
75;о
наслідку)
була
зафіксованk=
2;
після
гострого
передозуваl=
5;ня
лакосаміду
=
91;
дозі 7000 мг у
пацієнтів і
=
79;
ризиком
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;.
=
Лікування
Антидоту
лакосаміду
не існує.
Лікування п
=
77;редозуванн=
1103;
включає
загальні
підтримуючo=
0;
заходи і при
необхідносm=
0;і
гемодіаліз.
П&=
#1086;бічні
реакції.
Базуюч
=
80;сь
на аналізі
узагальненl=
0;х
результатіk=
4;
плацебо-кон
=
90;рольованих
клінічних
досліджень
як допоміk=
8;ної
терапії, в
яких брали
участь 1308
пацієнтів з
парціальниl=
4;и
нападами,
було
встановленl=
6;,
що 61,9 %
пацієнтів,
рандомізовk=
2;них
у групу
лакосаміду,
та 35,2 %
пацієнтів,
рандомізовk=
2;них
у групу
плацебо, мал=
080;
щонайменше 1
побічну реа
=
82;цію.
Найча=
стішими
побічними
реакціями
були
запаморочеl=
5;ня,
головний
біль, нудота
та диплопія.
Побічні
ефекти
препарату н
=
72;йчастіше
були незнач
=
85;им=
080; або
помірно
вираженими. Поява
деяких з них
була
дозозалежнl=
6;ю, і
зменшення
дози
препарату
призводило
до їх
полегшення.
Частота та
тяжкість
побічних
реакцій з
боку це&=
#1085;тральної
нервової
системи та
шлунково-ки
=
96;кового
тракту
загалом
зменшували
Застосува
=
85;ня
препарату у
Частота
побічних
реакцій з
боку
центральноo=
1;
нервової
системи
(таких як
запаморочеl=
5;ня)
може
підвищуватl=
0;ся
після
застосуванl=
5;я
навантажувk=
2;льної
дози.
Нижче
наведені
побічні
реакції, що
були
виявлені у
ході клініч
=
85;их
досліджень
та
постреєстрk=
2;ційного
моніторингm=
1;
побічних
реакцій. Частота
побічних
реакцій
оцінюваласn=
0; таки&=
#1084;
чин=
1086;м: <=
/span>дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100
до <1/10),
(≥1/1
000 до <1/100), не&=
#1074;ідома
частота (не
може бути
оцінена за
наявними да
=
85;ими). У
кожній груп=
10;
побічні
реакції
наведені у п=
086;рядку
зменшення ї
=
93;
тяжкості.
З боку
кровотворнl=
6;ї
системи: невідома
частота –
агранулоциm=
0;оз1.
З боку
імунної
системи: нечасто –
медикаментl=
6;зна
гіперчутлиk=
4;ість1; невідома
частота – м
З
боку
нервової
системи: дуже
часто –
запаморочеl=
5;ня,
головний
біль; часто –
порушення
рівноваги,
порушення к
=
86;ординації,
порушення
пам’яті, ког=
085;ітивний
розлад,
сонливість,
тремор, ніст=
072;гм,
гіпостезія,
дизартрія,
порушення
уваги, пар&=
#1077;стезія.
Псих&=
#1110;чні
порушення<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'>:
часто –
депресія,
стан
сплутаної
свідомості,
безсоння1; нечасто –
агресія1,
ажитація1, ейфорічний
настрій1,
психотичниl=
1;
розлад1,
спроба само
=
75;убства1,
суїцидальнk=
7;
мислення1,
галюцинаціo=
1;1.
З боку
органів зор
=
91;:
дуже часто –
диплопія;
часто – зату=
084;анення
зору.
З боку
органів
слуху та
вестибулярl=
5;ого
апарату:
часто –
вертиго, шум
у вухах.
З
боку серця:
нечасто –
атріовентрl=
0;кулярна
блокада1, брад=
;икардія1, фібриляція
передсердь1, тріпотіння
передсердь1.
З
боку
шлунково-ки
=
96;кового
тракту: дуже
часто –
нудота; част=
086;
– блювання,
запор,
метеоризм,
диспепсія,
сухість у
роті, діар&=
#1077;я.
З
боку
гепатобіліk=
2;рної
системи: нечаст
=
86;
– відхиленн=
03;
від норми
функціоналn=
0;них
показників
печінки1.
З
боку
шкіри і
підшкірних
тканин: часто –
свербіж,
висипання=
1; нечасто –
ангіоневроm=
0;ичний
набряк1,
кропив’янкk=
2;1; невідом=
072;
частота – синд=
;ром
Стівенса-Дж
=
86;нсона1,
токсичний
епідермальl=
5;ий
некроліз1.
З
боку
скелетно-м’=
03;зової
системи та
сполучної
тканини: часто –
м’язовий
спазм.
Загальн=
10;
порушення: част&=
#1086;
– порушення
ходи,
астенія, підв=
;ищена втом=
люваність,
дратівливіl=
9;ть,
відчуття
сп’яніння.
Трав&=
#1084;и,
отруєння та
ускладненнn=
3;
процедур:
часто –
падіння,
тріщини
шкіри, кон&=
#1090;узія.
&=
#1055;римітки:
1 побo=
0;чні
реакції, про
які
повідомлялl=
6;ся
у
постмаркетl=
0;нговий
період.
=
054;кремі
побічні
реакції.
Зас&=
#1090;осування
л
=
72;косаміду
супроводжуn=
8;ться
д
=
86;зозалежним
подовженняl=
4;
інтервалу PR.
Можливі
небажані
реакції,
пов'язані з
подовженняl=
4;
цього
інтервалу
(атріовентр
=
80;кулярна
блокада,
непритомніl=
9;ть,
брадикардіn=
3;).
У
клінічних
дослідженнn=
3;х
пацієнтів з
епілепсією ат=
088;іовентикул&=
#1103;рна блокада
I ступенn=
3;
спостерігаn=
8;ться
нечасто, у 0,7 %, та 0,5 % при
дозі
лакосаміду 200
мг та 600 мk=
5;
відповідно та
не
спостерігаn=
8;ться
при дозі
лакосаміду 400
мг та плацеб=
110;,
у
пацієнтів,
які приймал
=
80;
лакосамід,
У
клінічних
дослідженнn=
3;х
втрат=
а
свідомості
виникала
нечасто. При
цьому
частота її
появи майже
однакова у
пацієнтів,
які
отримували
лакосамід (0,1 %), та у
пацієнтів, які
отримували
плацебо (0,3 %).
Під
час
короткочасl=
5;их
клінічних
досліджень
про
фібриляцію
або
тріпотіння
передсердь
не
повідомлялl=
6;ся
Відхиленн&=
#1103;
від норми
лабораторнl=
0;х
показників.
Відхил
=
77;ння
від норми
показників
печінкової
функції
спостерігаl=
3;ися
під час
контрольовk=
2;них
досліджень
лакосаміду
=
79;
участю
дорослих
пацієнтів з
нападами
парціальниm=
3;
судом, які
одночасно
приймали ві
=
76;
1 до 3
протиепілеl=
7;тичних
препаратів.
Підвищення
рівня АЛТ до
≥ 3 х ВМН
(верхня межа
норми)
розвинулосn=
3;
у 0,7 % (7/935)
пацієнтів,
які приймал
=
80;
Вімпат®, та у 0 % (0/356)
пацієнтів
групи
плацебо.
Полі=
;органні
реакції
гіперчутлиk=
4;ості.
Повідо
=
84;лялося
про
поліорганнo=
0;
реакції
гіперчутлиk=
4;ості
(також відом=
110;
як
медикаментl=
6;зні
реакції з ео=
079;інофілією
та симптома
=
84;и
ураження
різних
систем
органів, МРЕ=
057;СО)
у пацієнтів,
які приймал
=
80;
деякі проти
=
77;пілептичні
препарати. Ц=
110;
реакції різ
=
85;илися
за проявами,
але у типови=
093;
випадках
супроводжуk=
4;алися
гарячкою та
висипаннямl=
0; та
асоціювалиl=
9;я
з ураженням
різних
систем
органів, які
можуть
включати аб
=
86;
не включати
гепатити аб
=
86;
нефрити. Якщ=
086;
існує
підозра на
поліорганнm=
1;
реакцію
гіперчутлиk=
4;ості,
прийом
лакосаміду
слід
припинити.
Діти
Частота,
тип та
тяжкість
побічних
реакцій у діте=
;й
віком
від 16 років
очікуються
подібними до таки
=
93;
у дорослих. Б
&=
#1055;овідомленн=
;я
щодо підозр=
02;ваних
побічних
реакцій
Повідо
=
84;лення
щодо підозр=
02;ванх
побічних
реакцій
після
отримання
реєстраційl=
5;ого
посвідченнn=
3;
є дуже
важливим. Це
дозволяє
постійно
спостерігаm=
0;и
за
співвідношk=
7;нням
користь/риз
=
80;к
препарату.
Медичних
працівникіk=
4;
просять
повідомлятl=
0;
про
підозрілі п
=
86;бічні
реакції.
Т&=
#1077;рмін
придатностo=
0;. 5 років.
Умови
зберігання.
З&=
#1073;ерігати у
недоступноl=
4;у
для діте=
;й=
місці. Н&=
#1077;
потребує
спеціал=
00;них
умов зб&=
#1077;рігання.
Упаковк
=
72;.
По 14
таблеток у
блістері. По 1
або 4
блістери в к=
072;ртонній
коробці.
Категор=
10;я
відпуску. За
рецептом.
Виробни
=
82;.
Е&=
#1081;сіка
Фармасьютиl=
2;алз
ГмбХ.
Місцезн
=
72;ходження
виробника т
=
72;
його адреса
місця
провадженнn=
3;
діяльності.
Альфред-Ноб=
ель-Штр.
10, 40789 Монхайм на
Рейні, Німеч=
095;ина.